Наименование: Ацеклидин (Aceclidinum)
Фармакологическое воздействие:
Активное холиномиметическое средство, в основном оказывающее воздействие на М-холинорецепторы. Особенность лекарства - сильное мистическое (сужающее зрачок) воздействие.
Ацеклидин - показания к применению:
Для устранения послеоперационной атонии (потери тонуса) желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; в офтальмологии для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).Ацеклидин - способ применения:
Подкожно по 1-2 мл 0,2% раствора. Высшая разовая дозировка -0,004 г, суточная -0,012 г. В офтальмологии используют 3% и 5% глазную мазь.Ацеклидин - побочные действия:
Возможны слюнотечение, потливость, понос.Ацеклидин - противопоказания:
Стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), беременность, желудочные кровотечения.Ацеклидин - форма выпуска:
Ампулы по 1 мл 0,2% раствора в упаковке по 10 штук; мазь 3% и 5% по 20 г.Ацеклидин - условия хранения:
Список А. В прохладном месте.Ацеклидин - синонимы:
Глаукостат, Глаудин, Глаунорм.Важно!
Перед применением лекарства Ацеклидин
вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
Введите лекарство в поиск
Нажмите кнопку найти
Получите ответ мгновенно!
Ацеклидин инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках
По списку По действиюЛатинское наименование : Aceclidinum
Действующее вещество : Ацеклидин (Aceclidinum)
Код АТХ : A03FA
Производитель : Вектор ГНЦ вирусологии и биотехнологии (Россия)
Срок годности препарата ацеклидин : Ацеклидин в ампулах - 2 года.
Условия хранения препарата : Температура до 20°С.
Условия отпуска из аптек : По рецепту врача
Состав, форма выпуска, Фармакологическое действие ацеклидин
Состав препарата ацеклидин
В 1 мл раствора ацеклидин а 2 мг.
Форма выпуска препарата ацеклидин
Раствор для введения подкожно 2 мг/мл по 1 мл или 2 мл.
Глазные капли 1%.
Фармакологическое действие препарата ацеклидин
Стимуляция моторики ЖКТ.
Показания к применению препарата ацеклидин
Показаниями к применению препарата ацеклидин являются:
Ацеклидин в составе комплексной терапии применяется:
- при атонии ЖКТ;
- при атонии мочевого пузыря;
- при кровотечениях в послеродовом периоде;
- для субинволюции матки;
- при глаукоме (закапывание капель в глаз);
- в рамках подготовки к рентгенологическим исследованиям.
Противопоказания к применению ацеклидин
Противопоказания к применению препарата ацеклидин являются:
Ацеклидин противопоказан при:
- повышенной чувствительности;
- бронхиальной астме;
- гиперкинезах;
- стенокардии;
- эпилепсии;
- кровотечениях из ЖКТ;
- беременности.
ацеклидин — Инструкция по применению
Вводится подкожно. Высшая разовая доза 4 мг.
При атонии кишечника, мочевого пузыря, желудка, матки - 1-2 мл раствора. При необходимости (в случае недостаточного эффекта) выполняют повторные инъекции дважды через 20 мин.
Подготовка к рентгенологическому исследованию. Для диагностики ахалазии пищевода — водят 1 мл за 15 минут до приема бариевой взвеси. Для диагностики нарушений моторики желудка после рентгенологического исследования применяют 1 мл раствора, больной выпивает дополнительную порции бариевой взвеси и через 15 мин делают повторное исследование.
В офтальмологии назначают капли разного процентного содержания активного вещества, изготавливающиеся по рецепту в аптеке из порошка. Закапывание проводят от 3 до 6 раз в день. После однократного закапывания гипотензивное действие отмечается до 6 часов.
В артикуле освещаются фармакокинетические качества Ацеклидина, показания к применению медикамента в качестве глазных капель, возможные противопоказания и побочные явления фармацевтического средства. Статья носит ознакомительный характер.
Действующее вещество Ацеклидина является М-холиномиметком
По химико-физическим свойствам действующее вещество препарата это М-холиномиметик длительного действия. Этим обосновывается стимулирующее действие вещества на рецепторы тропные к холину в глазе человека.
Ацеклидин, активируя М-холинорецепторы в глазном яблоке, вызывает сокращение мышцы, суживающей зрачок, в результате чего наблюдается спастический миоз.
По фармакологическим особенностям Ацеклидин сходен с ацетилхолином (так же М-холиномиметик по химической структуре). Но преимуществом препарата является его третичная структура, что объясняет свойства лекарственного вещества проникать через гематоэнцефалический (в отличие от ацетилхолина, который имеет четвертичную структуру).
В ряде случаев, сужение зрачка приводит к уменьшению давления внутри глаза, что особенно показано при . Антагонисты Ацеклидина представлены холинолитическими вещества, такими как атропин, которые предотвращают действие препарата, путем блокировки холинорецепторов.
Механизм действия Ацеклидина
Медикамент выборочно стимулирует в органах и тканях М-холинорецепторы, что успешно применяется в современной офтальмологической практике для коррекции внутриглазного давления.
Ключевым механизмом, определяющим гипотензивный эффект при закапывании раствора, является стимуляция рецепторов зрачка и круговой , что приводит к их спастическому сокращению.
Миоз и уплощение радужной оболочки вызывает расширение расстояния в углах пространства передней камеры глаза и, в результате чего повышается выведения внутриглазной жидкости, что обуславливает снижение давления внутри глаз.
К относительным отрицательным эффектам можно отнести возрастающую кривизну хрусталика и как следствие спазм аккомодации (миопия).
Показания и противопоказания к применению
Основное показание к использованию — глаукома
Основным показанием в офтальмологии является применение Ацеклидина для понижения , особенно при глаукоме.
Противопоказаниями являются:
- Стенокардия (боли загрудиной в области сердца);
- Бронхиальная астма или бронхоспазм;
- Эпилептические припадки;
- Гиперкинезы;
- Беременность (абсолютное противопоказание);
- Лактация (Ацеклидин легко проникает в материнское молоко);
- Индивидуальная непереносимость компонентов (абсолютное противопоказание);
- Детский возраст.
Возможно только по назначению лечащего врача (список А).
Дозирование и способ применения
Для лечения глаукомы используют 3% раствор
В офтальмологической практике препарат применяют местно в виде глазной мази, которая представляет собой гомогенное вещество с мягкой консистенцией в тюбике по 20 грамм и концентрацией лекарственного вещества от трех до пяти процентов.
Так же в аптеке возможно приготовление водного раствора в соответствии с рецептом врача, концентрацией до пяти процентов, который применяется в виде глазных капель.
Наибольшую эффективность имеет комбинированная терапия: днем показано использование глазного раствора в количестве 1-2 капельки в область , а ночью – мазь. Обычно терапию проводят от трех до семи раз в сутки преимущественно с равными часовыми интервалами (4-7 часов).
Для отграничения области воздействия лекарственного вещества и предотвращения развития общих побочных эффектов, необходимо сразу после закапывания препарата прижать внутренний угол глаза на 3-4 минуты, для предотвращения попадания вещества в носовую полость через слезный канал.
Ожидаемые побочные реакции Ацеклидина
При возникновении побочных реакций следует прекратить закапывания и обратиться к офтальмологу для замены препарата на аналог
Наиболее вероятные побочные эффекты от препарата:
- Аллергологические реакции.
- Раздражения конъюнктивы глазного яблока (чувство зуда и раздражения).
- Инъецированность сосудов (красные белки глаз в связи с расширением сосудов).
- Тяжесть и неприятные ощущения в глазу.
- Нарушение дальнего зрения.
- Сухость в носу, раздражение слизистой носа (при неправильном применении препарата).
- Слюнотечение.
В большинстве случаев данные эффекты проходят самостоятельно, спустя 2-3 дня после окончания терапии. Если симптомы проявляются дольше. Необходимо обратиться за консультацией в медицинское учреждение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами возможно, но необходимо избегать синергию с другими М-холиномиметиками. Использовать с осторожностью при совместном приеме с фторотаном или хинидином.
Возможно применение Ацеклидина с другим препаратами — миотиками. Действие лекрственного средства уменьшается и предотвращается при введении атропина и других холинолитических веществ.
Ацеклидином 5% можно устранять мидриаз вызванный влиянием гоматропина, однако если имело место применение атропина или скополамина, то эффект будет недостаточный.
Аналогичные препараты
Прямых аналогов сравнительно мало, ими выступают:
- Глаукостат;
- Глаудин;
- Глаунорм.
Если препарат вам не подходит, не стоит самостоятельно пытаться найти ему замену. Вопрос о назначении другого лекарственного средства должен решать врач — офтальмолог.
Таким образом, местное применение Ацеклидина в практике врача офтальмолога обоснованно, при наличии у пациента глаукомы и . Препарат отпускается по рецепту, список А (лекарственное средство, отнесенное министерством здравоохранения к наркотическим веществам или ядам).
На видео офтальмолог рассказывает симптомы и особенности течения глаукомы:
Лекарство имеет несколько важных медицинских назначений в сфере гастроэнтерологии, офтальмологии и гинекологии.
Показания по применению
Медикамент выписывается в составе комплексного лечения:
- Перед подготовкой к проведению рентгена
- Атония желудочно-кишечного тракта
- Усиленные выделения крови из родовых путей после родов
- Субинволюция матки в анамнезе
- Глаукома в анамнезе.
Состав и формы выпуска
1 мл вещества содержит в своем составе 2 мг активного действующего компонента. Вспомогательные компоненты – натрия хлорид.
Средство выпускается в виде раствора для инъекций, который вводится подкожно. Можно купить 2 мл или 1 мл в ампуле. Медикамент прозрачный, ампулы расфасовываются по картонным коробкам. Есть в продаже 1% глазные капли, которые продаются во флаконах капельницах.
Лечебные свойства
Лекарство относится к веществам, обладающим стимуляцией м-холинорецепторов. Характеризуется хорошей проницаемостью через гематоэнцефалический барьер. Механизм действия заключается в стимуляции нейронов в органах тела, за счет чего возбуждается их деятельность. В особенности это касается кишечника, зрительных органов, бронхов и потовых желез. Благодаря миозу и уплощению радужной оболочки средство стимулирует вытекание жидкости внутри глаза и снижает внутриглазное давление. Может спровоцировать временную близорукость. Помимо стимулирования двигательной активности органов, развивается выделение жидкостей тела – слюны, пота и слизи через бронхи. При передозировке может вызвать брадикардию, бронхоспазм. Помимо стимуляции деятельности кишечника способствует опорожнению мочевого пузыря.
Способ применения и дозы
Средняя стоимость медикамента в России – не известна.
Атония кишечника или матки – 1-2 мл подкожно, при необходимости вводится повторная инъекция через 20 минут. При рентгенологическом исследовании вводят 1 мл средства, а затем больной должен выпить минут через 15 бариевую смесь. Капли капаются 3-6 раз в сутки с одинаковым расстоянием по времени между закапываниями. После закапывания веко прижимается, чтобы раствор не расплескивался.
При беременности и грудном вскармливании
Нельзя назначать средство беременным и кормящим.
Противопоказания и меры предосторожности
Медикамент запрещено принимать при непереносимости, повышенной чувствительности, беременности и лактации, бронхиальной астме, эпилепсии, ишемии и при кровоточивости из желудка.
Побочные эффекты
Средство вызывает часто головные боли, бронхоспазм, боль в глазах и надбровных дугах, конъюнктивит, снижение частоты пульса, раздражение глаз, усиленное выделение мокрот из бронхов.
Передозировка
При передозировке возникает понос, слюнотечение и потоотделение. Антидот – атропин и метацин.
Аналоги
Медли Фармацеутикалс, Индия
Средняя стоимость медикамента в России – 260 рублей за упаковку.
Мотинорм – средство, предназначенное для ускорения работы желудка и кишечника. Хорошо подходит для терапии заболеваний, сопровождаемых тяжестью, изжогой, метеоризмом, отрыжкой и вздутием живота. Форма выпуска таблетированная и в виде сладкого сиропа. Средство относится к фармакологической группе противорвотных веществ.
Плюсы:
- Действенность и эффективность
- Надолго может помочь.
Минусы:
- Есть аналоги подешевле
- Не всем подходит.
6. М-холиномиметические средства.
Локализация М 1
Локализация : нейроны ЦНС, симпатические постганглионарные нейроны, некоторые пресинаптические зоны.
Фармакологические эффекты при стимуляции :
а) активация мышечного сплетения ЖКТ
б) активация потовых желез
Локализация М 2 -холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.
Локализация : миокард, ГМК, некоторые пресинаптические зоны
Фармакологические эффекты при их стимуляции : уменьшение возбудимости СА узла и уменьшение сократимости сердца
Локализация М 3 -холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.
Локализация: экзокринные железы, сосуды (ГМК и эндотелий)
Фармакологические эффекты при их стимуляции:
Радужка – сокращение циркулярной мышцы (М 3 -Хр)
Цилиарная мышца – сокращается (М 3 -Хр)
2) ГМК сосудов:
Эндотелий – выделение эндотелиального релаксирующего фактора NO (М 3 -Хр)
3) бронхиолярные ГМК: сокращаются (М 3 -Хр)
ГМК стенок – сокращаются (М 3 -Хр)
ГМК сфинктеров – расслабляются (М 3 -Хр)
Секреция – повышается (М 3 -Хр)
5) ГМК мочеполовой системы:
Стенки мочевого пузыря – сокращаются (М 3 -Хр)
Сфинктер – расслабляются (М 3 -Хр)
Матка при беременности – сокращается (М 3 -Хр)
препараты из группы М-холиномиметиков.
Пилокарпин, ацеклидин.
механизмы действия и фармакологические эффекты М-холиномиметиков.
Механизм действия : стимуляция М-Хр.
Фармакологические эффекты М-холиномиметиков :
Сокращение m. constrictor pupillae
Сужение зрачка (миоз)
Открытие угла передней камеры глаза
Улучшение оттока жидкости в Шлеммов канал
Сокращение цилиарной мышцы и улучшение оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть
Увеличение кривизны хрусталика (ближний фокус)
2. Действие на ССС:
Уменьшение ЧСС
Уменьшение атриовентрикулярной проводимости
Уменьшение силы сердечных сокращений
Периферическая вазодилатация (опосредуется через внесинаптические М-Хр и высвобождение NO)
3. ЖКТ: увеличение тонуса и амплитуды сокращения кишечника
4. Мочевой пузырь: сокращение детрузора, уменьшение емкости мочевого пузыря.
5. Матка: у человека не чувствительна к М-агонистам.
6. Дыхательная система:
Сокращение мышц бронхиального дерева
Повышение секреции бронхиальных желез
7. ЦНС: паркинсоноподобные эффекты.
побочные эффекты М-холиномиметиков.
При местном применении:
1) головная боль
2) фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век
3) сильное сужение зрачка
4) инъекция сосудов, ломота и тяжесть в глазу. При приеме внутрь:
1) тошнота, рвота
2) диарея или запор, гастралгия, нарушения пищеварения
3) озноб, усиление потоотделения
4) частое мочеиспускание
5) слезотечение, ринорея
6) нарушения зрения, головокружение, головная боль, приливы жара к лицу, повышение АД
основные показания и противопоказания к применению М-холиномиметиков.
Показания:
атония мочевого пузыря, связанная с нейрогенными расстройствами
атония мускулатуры ЖКТ
пониженный тонус и субинволюция матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде
в качестве диагностического средства при рентгенологическом исследовании пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки
для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме или заболеваниях, приводящих к ней (тромбоз центральной вены сетчаткии т.д.)
для сужения зрачка после инстилляции мидриатиков
гипофункция слюнных желез, сопровождающаяся сухостью слизистой оболочки полости рта
Противопоказания:
заболевания глаз, при которых миоз нежелателен, закрытоугольная глаукома
бронхиальная астма
беременность, лактация (за исключением применения для повышения тонуса миометрия)
повышенная чувствительность к М-холиномиметикам
хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, стенокардия
кровотечения из ЖКТ
эпилепсия
ПИЛОКАРПИН (Pilocarpinum).
Алкалоид, добываемый из растения Pilocarus pinnatifolius Jahorandi, произрастающего в Бразилии.
В медицинской практике применяют пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum).
Синонимы: Pilocаrpinum hydrochloridum, Pilocar.
Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы, вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое повышение потоотделения, сужение зрачка (с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза), повышение тонуса гладких мышц, бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холинолитические средства.
При приеме внутрь пилокарпин быстро всасывается, однако per os его обычно не назначают. При закапывании в конъюктивальный мешок глаза он в обычных концентрациях мало всасывается и выраженного системного действия не оказывает.
Пилокарпин широко применяется в офтальмологической практике для понижения внутриглазного давления при глаукоме, а также для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, при кровоизлияниях в стекловидное тело.
Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.
Назначают пилокарпин в виде водных растворов; растворов с добавлением полимерных соединений (метилцеллюлозы и др.), оказывающих пролонгированное действие; мази и специальных пленок из полимерного материала, содержащих пилокарпин.
Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: ~-адреноблокаторами (см. Тимолол), адреномиметиками и др.
Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3 - 4 - разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1 - 2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде. Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30 - 60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.
АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum). 3-Ацетоксихинуклидина салицилат.
Синонимы: Aceclidine, Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm.
Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма.
По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин).
Он роднит ее с молекулой ацетилхолина и создает условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.
В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения ацеклидина через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.
При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, понижение артериального давления, усиление саливации, бронхиолоспазм. Препарат оказывает сильное миотическое действие; сужение зрачка сопровождается понижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается при применении атропина и других холинолитических веществ.
Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок.
Применяют ацеклидин главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта, а также в акушерско-гинекологической практике - при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде.
В офтальмологической практике применяют растворы ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.
Ацеклидин - ценное фармакологическое средство для рентгенологического исследования пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией. Для уточнения характера поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.
Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.
В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель.
Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5 % раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.
В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2-3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.
При передозировке ацеклидина (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, понос и другие явления связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.
Применение ацеклидина противопоказано при бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного вмешательства.