Арител 5 мг инструкция по применению. Арител для профилактики проблем сердечно-сосудистой системы

Понизить артериальное давление можно при помощи бета-1-адреноблокаторов. Хорошим отечественным медикаментом данного типа является Арител. Действующее вещество лекарства – бисопролол.

Компонент оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Выпускается Арител в виде таблеток для перорального применения. Встречаются таблетки в пленочной оболочке по 5 и 10 мг.

Отпускается средство по рецепту от врача. На Арител 5 мг цена 100-120 рублей, а Арител 10 мг стоит порядка 130-160 рублей. Стоимость указана за упаковку из 30 таблеток. Производитель медикамента – ЗАО Канонфарма Продакшн, Россия.

Механизм действия лекарства

Высокоселективные бета-1-адреноблокаторы широко используются в кардиологической практике. Лекарства назначаются пациентам, страдающим от симптоматической или эссенциальной артериальной гипертензии.

Арител является неплохим отечественным бета-1-адреноблокатором. Активное вещество лекарства – бисопролол. Еще в таблетках содержатся вспомогательные компоненты – повидон, лактоза, гипромеллоза и пр.

Активное вещество медикамента угнетает ренин-ангиотензиновую систему. Бисопролол вызывает снижение артериального давления и расширение сосудов. Также компонент снижает концентрацию ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, удлиняет диастолу.

Антиаритмическое действие Аритела можно объяснить тем, что активный компонент препарата устраняет факторы, которые провоцируют аритмию. В частности, вещество замедляет AV-проведение, снижает артериальное давление и предотвращает тахикардию.

При соблюдении терапевтических доз Арител не будет оказывает существенного влияния на бета-2-адренорецепторы гладкомышечной структуры поджелудочной железы, периферических артерий и бронхов. Кстати, бисопролол не оказывает какого-либо влияния на углеводный обмен и не приводит к задержке вывода ионов натрия из организма.

При внутреннем употреблении абсорбируется порядком 90% препарата. Максимальная концентрация действующих веществ в крови отмечалась через 1-3 часа, связывание с белками плазмы не превышало 30%. Усредненное время полувыведения составляет около 10-12 часов, экскреция осуществляется преимущественно почками.

Гипотензивный эффект наступает приблизительно через 1-1,5 часа после приема таблетки. Сохраняется действие на протяжении 12-24 часов.

Инструкция по применению препарата

Основным показанием к применению является артериальная гипертензия. Причем медикамент будет одинаково эффективен как при первичной, так и при вторичной форме заболевания.

Aritel также может использоваться при лечении стенокардии напряжения, желудочковой экстрасистолии, синусовой тахикардии, хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца. Таблетки некоторым пациентам назначаются в качестве превентивной меры для профилактики стенокардии и инфаркта миокарда.

Как принимать лекарственный препарат? Употреблять лекарство желательно до или во время еды. Кратность употребления – 1 раз в день. В руководстве по применению сказано, что при лечении артериальной гипертензии или ИБС стартовая дозировка – 5 мг. При необходимости она повышается до 10-20 мг. Пожилым пациентам следует применять лекарство в таких же дозах – необходимость в коррекции отсутствует.

При лечении ХСН оптимальной является доза 1,25 мг. Пациентам с данным диагнозом лучше всего осуществлять применения Аритела Кор, так как данный медикамент выпускается в виде таблеток по 2,5 мг. При лечении ХСН допускается повышение дозы до 2,5-10 мг. Повышение осуществляется постепенно.

При лечении стенокардии, желудочковой экстрасистолии и синусовой тахикардии доза подбирается индивидуально с учетом показателя АД и ЧСС. Обычно дозировка составляет 2,5-10 мг. Для профилактики инфаркта можно принимать по 5-10 мг.

Длительность терапевтического курса в инструкции не указана. Подбирается продолжительность лечения в индивидуальном порядке.

Противопоказания и побочные эффекты

Прописывать Арител можно не во всех случаях. У препарата есть ряд противопоказаний к использованию. Таковыми являются повышенная чувствительность к составляющим таблеток, декомпенсированная/острая сердечная недостаточность, гипотензия, синдром Рейно, AV-блокада 2 и 3 степени тяжести, брадикардия (замедленное сердцебиение), кардиогенный шок и бронхиальная астма.

Также в список противопоказаний входит прием ингибиторов МАО, период грудного вскармливания, непереносимость лактозы и/или галактозы, детский возраст, беременность.

Осторожность следует соблюдать пациентам, у которых имеются такие заболевания, как сахарный диабет 1 типа, AV-блокада 1 степени тяжести, почечная или печеночная недостаточность, стенокардия Принцметала, гемодинамические нарушения, врожденные пороки сердца.

Возможные побочные эффекты:

• Чрезмерное снижение артериального давления.
• Расстройства стула – диарея/запор.
• Аллергические реакции.
• Тромбоцитопения.
• Нарушения в работы печени, в том числе гепатит.
• Снижение остроты слуха.
• Бронхоспазм.
• Судороги.
• Слабость в мышцах.
• Конъюнктивит.
• Онемение/похолодание в конечностях.
• Брадикардия.
• Головокружение.
• Рвота/тошнота.
• Эректильная дисфункция.
• Почечная колика.
• Снижение либидо.
• Головные боли.

При передозировке – гипогликемия, AV-блокада, бронхоспазм, обострение сердечной недостаточности, брадикардия, гипотонический шок.

Всемирная организация здравоохранения в течение последних 10 лет выносит на первое место по заболеваемости и смертности на всех континентах патологию сердечно-сосудистой системы. От этих недугов страдают не только пожилые и пенсионеры, но и лица трудоспособного возраста. В большинстве случаев они имеют артериальную гипертензию, которая нередко сопровождается стенокардией напряжения.

В связи с этим огромное количество фармацевтических фирм занимаются разработкой и выпуском гипотензивных препаратов. Одними из наиболее эффективных и доступных широкому кругу потребителей являются бета-адреноблокаторы с кардиоселективным действием. Довольно популярным в нашей стране является Арител российской фирмы «Канонфарма продакшн».

Таблетки Арител имеют в своем составе одно действующее вещество – бисопролол в виде соли фумаровой кислоты. Лекарство является бета-адреноблокатором и обладает высоким кардиоселективным действием, что обуславливает его избирательное воздействие исключительно на сердце, избегая взаимодействия со вторым типом рецепторов в бронхах, мышцах, матке.

Состав и механизм действия

Бисопролол оказывает противоишемический и антиангинальный эффект даже после однократного приема. В основе этого механизма лежит снижение энергетических затрат и потребности в кислороде.

В результате связывания с рецепторами в сердце замедляется проведение электрического возбуждения в сердечной мышце. Это приводит к снижению частоты и силы сердечных сокращений. Таким образом, Арител удлиняет период диастолического расслабления, значительно улучшает микроциркуляцию в сердце. Также этот эффект достигается путем угнетения действия катехоламинов (адреналина, норадреналина и дофамина), что позволяет использовать препарат при сердечных приступах во время стрессовых ситуаций.

Выраженный антигипертензивный эффект проявляется в течение двух недель регулярного приема препарата. Он достигается путем снижения общего периферического сопротивления сосудов. Также бисопролол нормализует уровень ренина в сыворотке крови.

Бисопролол влияет на проводящую систему сердца, замедляя возникновение возбуждения в синусовом узле и прохождения электрического импульса через атриовентрикулярное соединение. Это составляет основу противоаритмического действия.

Свойства

Исходя из вышеизложенного механизма действия, следует отметить эффекты, которые оказывает Арител на сердце:

1. Отрицательный хронотропный эффект (уменьшение ЧСС).
2. Негативные батмо- и дромотропные эффекты (угнетение возбудимости и проводимости электрического импульса).
3. Инотропное действие (снижение силы мышечного сокращения).

Терапевтическое действие препарата обусловлено гипотензивным, антиангинальным, противоишемическим и противоаритмическим эффектами.

Формы выпуска и цены на препарат

Учитывая высокую распространенность гипертонической и ишемической болезней, наиболее востребованными на рынке являются препараты, имеющие выгодную и доступную цену, а также удобные в применении. Одним из таких средств и является Арител.
Существует две разновидности лекарства:

В состав таблеток входят вспомогательные средства, придающие форму, цвет и защищающие от преждевременного распада в пищеварительном канале. Все они разрешены профильным комитетами для использования в фармацевтике и не оказывают никаких негативных влияний на организм.

Цена на Арител доступная и выгодно отличается в сравнении с импортными аналогами. В среднем одна пластина таблеток 10 шт. обойдется в 25-40 рублей в зависимости от требуемой дозировки.

Арител Кор и Арител плюс: отличия от Аритела

Учитывая необходимость в индивидуальном подборе лечения для каждого пациента, многие препараты выпускаются в различных дозировках и комбинациях. Арител Кор – низко дозированный препарат, подходит для стартовой терапии. Чаще всего его используют для профилактики гипертонических кризов у людей с уровнем систолического давления не выше 140 мм рт. ст.

Арител Плюс содержит в своем составе, помимо бисопролола, диуретик гидрохлоротиазид, поэтому ему отдают предпочтение при лечении ГБ, осложненной сердечной недостаточностью. Это средство помогает избавиться от избыточного объема циркулирующей крови и устраняет отечность. Оно выводит ионы калия и магния из организма, что требует коррекции электролитного баланса путем приема соответствующих препаратов (Аспаркам).

Показания и противопоказания

От чего же помогает это лекарство? Основная цель, которую пытаются достичь путем назначения препаратов с бисопрололом (Арител), – контроль уровня артериального давления и профилактика гипертонических кризов.

Также одним из основных показаний является стабильная стенокардия напряжения и ишемическая болезнь сердца, для профилактики и купирования приступов боли в сердце. Используют препарат у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, тахикардией, мерцательной аритмией. Однако существует целый список противопоказаний со стороны сердечно-сосудистой системы. В первую очередь это шок, коллапс и острая сердечная недостаточность.

Бисопролол замедляет ЧСС, поэтому запрещен к использованию у людей, с ритмом ниже 50. Также это средство усугубляет течение различных видов атриовентрикулярных блокад, синдрома синусового узла. Со стороны органов дыхания противопоказанием являются обструктивные болезни легких, бронхиальная астма.

Инструкция по применению

Таблетки следует принимать внутрь, глотая целиком, не разжевывая и не рассасывая. Обязательно нужно запивать достаточным объемом чистой воды. Не желательно использовать для этих целей чай, кофе, сок, потому что они способствуют растворению пленочной оболочки и ускоряют всасывание препарата.
Принимать таблетки стоит утром, не зависимо от приема пищи.

В инструкции по применению указано, что доза препарата должна подбираться строго индивидуально под контролем кардиолога. Начинать нужно с минимальной с постепенным увеличением до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза – 20 мг бисопролола. Увеличение дозы пожилым лицам, людям с нарушениями работы печени и почек. Коррекция дозировки проводится с особой осторожностью.

Побочные действия и передозировка

Обычно Арител переносится хорошо. Однако в случае неправильно подобранной дозировки могут возникнуть брадикардия, гипотензия, аритмия. Данные симптомы быстро купируются при отмене препарата. В редких случаях передозировка проявляется развитием острой сердечной недостаточности, гипогликимией и бронхоспазмом, что требует соответствующей медикаментозной коррекции.

Арител (международное непатентованное наименование бисопролол) – российский кардиоселективный бета-1-адреноблокатор. Врачи любят назначать его не только по причине отечественного происхождения, но и потому, что бисопролол наделен целым «букетом» фармакологических эффектов, включая антигипертензивный, антиангинальный и антиаримтический. Препарат уменьшает влияние на организм ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, снижает потребности сердца в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений. Это если вкратце. Для более фундаментального понимания принципов действия аритела необходимо копнуть чуть глубже. Регуляторные функции симпатико-адреналовой системы, управляющей работой внутренних органов, опосредуются катехоламинами в лице норадреналина и адреналина, имеющими соответствующие «рычаги управления» - альфа- и бета-рецепторы 1-го и 2-ого подтипов. Запускаемые катехоламинами физиологические процессы и биохимические реакции далеко не всегда полезны для организма. Так, при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности катехоламины необходимо «приструнять», с целью чего и были созданы блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов. Наиболее широкое применение в кардиологии нашли бета-адреноблокаторы, первый из которых – дихлоризопротеренол – был синтезирован в конце 50-ых годов прошлого века, однако вследствие наличия у него выраженной собственной симпатомиметической активности был быстро списан на свалку истории. Впоследствии было создано множество бета-адреноблокаторов, из которых в арсенале кардиологов закрепились лишь около десятка препаратов. Различают селективные бета-адреноблокаторы (бета-1-адреноблокаторы), к числу которых принадлежат атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол и т.д. и неселективные. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов (например, пропранолола), первые избирательно воздействуют на бета-адренорецепторы подтипа 1, не «касаясь» аналогичных рецепторов подтипа 2, что уменьшает количество побочных эффектов.

Бета-1-адреноблокаторы существенно различаются между собой степенью избирательности и некоторыми другими значимыми характеристиками. Бисопролол (арител) входит в число наиболее селективных бета-1-адреноблокаторов, превосходя в этом отношении атенолол и метопролол. Уже незначительные его дозы блокируют бета-адренорецепторы миокарда, вследствие чего снижается трансмембранный ток ионов кальция, урежается частота сердечных сокращений, угнетается возбудимость и проводимость миокарда, снижается сила сердечных сокращений и сократимость миокарда. Учитывая вызываемое арителом снижение сердечного выброса, уменьшение концентрации ренина в крови, а также его влияние на центральную нервную систему, становится очевидным, что артериальному давлению, образно говоря, просто некуда деваться, кроме как устремляться вниз. Препарат не относится к лекарственным средствам немедленного действия и начинает отчетливо проявлять свое присутствие в организме лишь на 2-5 день. Стабилизации артериального давления удается достичь через 1-2 месяца. По факту арителу удается снять с сердца значительную часть нагрузки, порой не совсем посильной, в результате чего «пламенному мотору» уже не нужно прежнее количество «горючего» (читай: кислорода), чем обусловлено антиангинальное действие препарата. Но и это еще не все: арител обладает также и антиаритмическим эффектом, что очень важно для пациентов, чья артериальная гипертензия протекает на фоне нарушений сердечного ритма. При применении в рекомендованных инструкцией дозах не оказывает столь выраженного влияния на органы, густо «усыпанные» бета-2-адренорецепторами, и не вмешивается в углеводный обмен. Увеличение дозы аритела выше порога в 200 мг вызывает утрату препаратом селективности действия, он начинает блокировать оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакология

Селективный бета 1 -адреноблокатор. Не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецецепторы.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. В незначительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень (приблизительно 10%), вследствие чего биодоступность после приема внутрь составляет приблизительно 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%.

Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 - 10-12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: внутренний слой - почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 24 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) - 1.8 мг, магния стеарат - 0.6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 63.1 мг, повидон - 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 21 мг.

Состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02140 - 6 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 3.3 мг, макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400) - 0.54 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 0.84 мг, титана диоксид - 1.278 мг, краситель солнечный закат желтый - 0.042 мг).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи. Таблетки необходимо запивать достаточным количеством жидкости; не следует разжевывать таблетки или растирать в порошок.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Начало лечения ХСН препаратом Арител ® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Арител ® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Арител ® следует начинать в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат в меньших дозах.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг (0.5 таб. по 2.5 мг) 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг (1.5 таб. по 2.5 мг), 5 мг, 7.5 мг (1 таб. 5 мг и 1 таб. 2.5 мг), и 10 мг 1 раз/сут с интервалом не менее 2 и более недель.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимальная суточная доза при лечении ХСН составляет 10 мг 1 раз/сут.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию дозы препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Арител ® или отмена лечения.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Артериальная гипертензия и ИБС (профилактика приступов стабильной стенокардии)

При артериальной гипертензии и ИБС препарат назначают по 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Возможно применение бисопролола в другой лекарственной форме (таблетки по 2.5 мг с риской).

Во всех случаях режим дозирования следует подбирать каждому пациенту индивидуально, учитывая индивидуальные особенности и состояние пациента.

При нарушении функции печени или почек легкой или средней степени обычно не требуется коррекция дозы.

При нарушении функции почек тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует осуществлять с особой осторожностью.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Арител ® у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или гемодинамически обусловленным пороком сердца. Также до сих пор не было получено достаточного количества данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Передозировка

Симптомы: AV-блокада, брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии - в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При чрезмерном снижении АД - в/в введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров.

При AV-блокаде пациенты должны находиться под постоянным наблюдением; показано лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН - в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме показано применение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -симпатомиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии - в/в введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие

При лечении хронической сердечной недостаточности антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность сердца.

При лечении хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие соблюдения особой осторожности

При лечении артериальной гипертензии, стабильной стенокардии антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.

При лечении хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии (в частности, тахикардия) могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и, таким образом, к развитию брадикардии.

НПВП могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным гипотензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Противопоказанные комбинации

Блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии, вызванной флоктафенином.

При одновременном применении с сультопридом существует риск возникновения желудочковой аритмии.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение*, головная боль*; редко - потеря сознания.

Психические нарушения: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны органа зрения: редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко - нарушения слуха.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с ХСН); часто - усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания и онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто - нарушение AV-проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - цистит, почечная колика, полиурия.

Со стороны половой системы: редко - нарушение потенции, ослабление либидо, болезнь Пейрони.

Со стороны кожных покровов: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в крови (ACT, АЛТ).

Прочие: часто - астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией данные симптомы появляются обычно в начале курса лечения, неярко выражены и проходят в течение 1-2 недель после начала лечения.

Показания

• хроническая сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• профилактика приступов стабильной стенокардии при ИБС.

Противопоказания

• кардиогенный шок;
• коллапс;
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
• AV-блокада II и III степени (без электростимулятора);
• синоатриальная блокада;
• СССУ;
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
• артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт.ст.);
• выраженные нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно;
• бронхиальная астма тяжелой степени;
• ХОБЛ тяжелой степени;
• одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В);
• одновременное применение флоктафенина и сультоприда;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует применять препарат при проведении десенсибилизирующей терапии; стенокардии Принцметала; гипертиреозе; сахарном диабете 1 типа и сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокаде I степени; выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин); выраженных нарушениях функции печени; псориазе; рестриктивной кардиомиопатии; врожденных пороках сердца или пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; феохромоцитоме (при сопутствующем применении альфа-адреноблокаторов); соблюдении строгой диеты.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует контролировать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода следует применять альтернативные методы терапии. Необходимо тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы гипогликемии и брадикардии.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Поэтому применение препарата Арител ® не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Пациента необходимо информировать о том, что не следует резко прерывать лечение препаратом и изменять рекомендуемую дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

Контроль состояния пациентов, принимающих бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата у больных с феохромоцитомой существует риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При гипертиреозе препарат может маскировать определенные клинические признаки гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза), например, тахикардию. Резкая отмена препарата у больных с гипертиреозом противопоказана, поскольку это может усилить симптоматику.

При сахарном диабете применение препарата может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов бисопролол практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном применении с клонидином прием последнего может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Арител ® .

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Пациенту следует предупредить врача-анестезиолога о том, что он принимает препарат Арител ® .

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача для выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго соблюдать режим дозирования. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Арител – селективный бета 1 -адреноблокатор, гипотензивного и антиангинального действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают Арител в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, бледно-оранжевого цвета, на поперечном разрезе видны 2 слоя, внутренний слой почти белого цвета (по 7 шт. в контурной ячейковой упаковке, 2 или 4 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 3, 5 или 10 упаковок в картонной пачке; по 28 шт. в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки в картонной пачке; по 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, 1–3 упаковки в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: бисопролола фумарат – 5 или 10 мг;
• дополнительные компоненты: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, картофельный крахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон;
• пленочная оболочка: селекоат AQ-02140 [макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), краситель желтый – солнечный закат].

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
• ишемическая болезнь сердца: в целях профилактики приступов стабильной стенокардии.

Противопоказания

Абсолютные:

• атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II-III степени (без электростимулятора);
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в фазе декомпенсации при которой показана инотропная терапия;
• артериальная гипотензия [систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.];
• синоатриальная блокада;
• выраженная брадикардия [частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин];
• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в тяжелой форме;
• коллапс;
• кардиогенный шок;
• синдром Рейно или нарушения периферического кровообращения тяжелой степени;
• метаболический ацидоз;
• феохромоцитома, без комбинированного приема альфа-адреноблокаторов (из-за существующей вероятности развития парадоксальной артериальной гипертензии);
• сочетанное использование с сультопридом, флоктафенином, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);
• синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных, подтверждающих безопасность применения бисопролола фумарата у детей и подростков);
• период кормления грудью (информации о выделении средства в материнское молоко не имеется);
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата и другим бета-адреноблокаторам.

Относительные (требуется применять с осторожностью из-за возможного появления осложнений):

• гипертиреоз;
• AV блокада I степени;
• стенокардия Принцметала;
• проведение десенсибилизирующего лечения;
• ХСН с инфарктом миокарда на протяжении предыдущих 3 месяцев;
• тяжелые гемодинамические нарушения на фоне врожденных пороков сердца или порока клапана сердца;
• рестриктивная кардиомиопатия;
• сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет, сопровождающийся широким диапазоном колебаний уровня глюкозы в крови;
• феохромоцитома (при сочетанном использовании альфа-адреноблокаторов);
• выраженные функциональные нарушения печени;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
• псориаз;
• строгая диета.

Так как известно, что бета-адреноблокаторы могут негативно влиять на развитие плода и снижать кровоток в плаценте, в период беременности препарат допустим к приему только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины значительно превышает возможную угрозу для здоровья плода.

Способ применения и дозировка

Арител принимают перорально 1 раз в сутки, в утреннее время.

Таблетки требуется глотать целиком, не растирая в порошок и не разжевывая, запивая жидкостью в достаточном количестве. Эффективность бисопролола не зависит от приема пищи.

Терапия ХСН

К лечению Арителом можно приступать только на фоне стабильной хронической сердечной недостаточности без признаков обострения.

В начале курса необходимо проведение специальной фазы титрования и регулярного наблюдения за состоянием пациента. Также возможно проведение индивидуальной адаптации с учетом переносимости бисопролола: дозу можно повышать только при наблюдении хорошей переносимости ранее назначенной дозы.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения следует использовать средство в меньших дозах. Курс рекомендуется начинать с дозы 1,25 мг, которую затем, с интервалом не менее 14 дней, при условии хорошей переносимости терапии, поэтапно повышают до 2,5; 3,75; 5; 7,5 и 10 мг в сутки.

В случае развития нежелательных эффектов при установлении дозы возможно ее снижение. При лечении ХСН максимальная доза в сутки не должна быть более 10 мг.

Во время терапии следует регулярно контролировать показатели ЧСС, АД и симптомы, свидетельствующие об усугублении выраженности ХСН (могут отмечаться уже с первого дня курса).

После завершения титрования или в процессе его проведения возможно появление временного ухудшения течения ХСН, артериальной гипотензии или брадикардии. В подобных случаях назначается в первую очередь корректировка дозы лекарственных средств сопутствующей терапии. Также возможно снижение дозы Аритела или отмена его приема. При наблюдении стабилизации состояния больного следует осуществить повторное титрование дозы или сразу возобновить лечение.

Терапия артериальной гипертензии и профилактика приступов стабильной стенокардии при ишемической болезни сердца

Арител рекомендуется использовать в начальной суточной дозе 5 мг, при необходимости ее можно повысить до 10 мг или до максимальной – 20 мг. Дозу лечащий врач устанавливает с учетом индивидуальных особенностей и состояния пациента.

Коррекцию дозы при наличии легких или умеренных нарушений деятельности печени/почек, как правило, не назначают. У пациентов с тяжелыми поражениями печени и/или клиренсом креатинина менее 20 мл/мин суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг. Проводить повышение дозы у таких больных нужно с крайней осторожностью.

Лицам пожилого возраста снижать дозу не требуется.

Достаточной информации об использовании Аритела для лечения ХСН, сопровождающейся рестриктивной кардиомиопатией, сахарным диабетом 1-го типа, выраженными функциональными нарушениями печени/почек, гемодинамически обусловленным пороком сердца/врожденными пороками сердца, инфарктом миокарда, произошедшим на протяжении последних 3 месяцев, не имеется.

Побочные действия

• нервная система и психика: нечасто – головная боль, головокружение; редко – галлюцинации, потеря сознания, кошмарные сновидения;
• кожные покровы: редко – реакции гиперчувствительности (гиперемия кожных покровов, сыпь, кожный зуд); крайне редко – алопеция, обострение симптомов течения псориаза/псориазоподобная сыпь;
• сердечно-сосудистая система: очень часто – брадикардия (при терапии ХСН); часто – ощущение онемения/похолодания в конечностях, усиление симптомов течения ХСН (терапия ХСН), выраженное снижение АД (преимущественно при терапии ХСН); нечасто – брадикардия или усиление симптомов течения ХСН (при артериальной гипертензии или стенокардии), нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия;
• кроветворная система: отдельные случаи – агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• дыхательная система: нечасто – бронхоспазм (при наличии указаний в анамнезе на бронхиальную астму или обструкцию дыхательных путей); редко – аллергический ринит;
• мочевыделительная система: редко – почечная колика, полиурия, цистит;
• пищеварительная система: часто – тошнота, диарея, рвота, запор; редко – гепатит;
• половая система: редко – болезнь Пейрони, ослабление либидо, нарушение потенции;
• органы чувств: редко – уменьшение слезотечения, нарушения слуха; крайне редко – конъюнктивит;
• костно-мышечная система: нечасто – судороги мышц, мышечная слабость;
• лабораторные показатели: редко – увеличение в крови уровня триглицеридов и активности печеночных трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы);
• прочие: часто – астения (терапия ХСН), повышенная утомляемость; нечасто – астения (при стенокардии/артериальной гипертензии);
• влияние на плод: брадикардия, внутриутробная задержка роста, гипогликемия.

Особые указания

Не рекомендуется резко прерывать прием Аритела и без согласования с лечащим врачом самостоятельно корректировать назначенную дозу, т. к. подобные действия могут вызвать непродолжительное ухудшение деятельности сердца. При необходимости прекращения лечения дозу нужно уменьшать постепенно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Во время терапии требуется контролировать состояние больных, включая наблюдения за ЧСС и АД (в начале курса – ежедневно, в дальнейшем – 1 раз в 3–4 месяца), ЭКГ, уровнем глюкозы в крови при наличии сахарного диабета и деятельностью почек у лиц пожилого возраста (1 раз в 4–5 месяцев). Следует учитывать, что при ЧСС менее 50 уд/мин необходима консультация врача.

Пациентам с отягощенным бронхолегочным анамнезом перед началом курса рекомендуется осуществить полноценную диагностику функции внешнего дыхания.

При лечении стенокардии приблизительно у 20% больных применение бета-адреноблокаторов является неэффективным. К основным причинам относятся тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС ниже 100 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем (КДО) левого желудочка, приводящий к нарушению субэндокардиального кровотока.

В случае ношения контактных линз нужно учитывать, что в период приема Аритела может отмечаться снижение продукции слезной жидкости.

На фоне гипертиреоза бисопролол может способствовать маскировке определенных клинических симптомов данного заболевания (например, тахикардии). У пациентов с гипертиреозом противопоказано внезапное прекращение приема препарата ввиду усугубления симптоматики заболевания.

При сахарном диабете возможна маскировка тахикардии, связанной с гипогликемией. Вместе с тем препарат практически не усиливает обусловленную инсулином гипогликемию, а также не задерживает восстановление в крови концентрации глюкозы до нормальных показателей.

При комбинированном использовании с клонидином терапию последним можно завершать только спустя несколько дней после прекращения приема Аритела.

У курящих пациентов эффективность лечения препаратом снижается.

При имеющемся отягощенном аллергологическом анамнезе может отмечаться отсутствие эффекта от применения обычных доз адреналина (эпинефрина) и усугубление выраженности реакций гиперчувствительности.

Если предстоит плановое хирургическое лечение, прием препарата необходимо отменить за 48 часов до проведения общей анестезии. В случае, когда пациент перед операцией принял очередную дозу бисопролола, для общей анестезии требуется подобрать лекарственный препарат, оказывающий минимальное отрицательное инотропное действие. Врач-анестезиолог должен знать о терапии Арителом.

Для устранения реципрокной активации блуждающего нерва возможно назначение внутривенного введения атропина в дозе 1–2 мг.

При комбинированном применении со средствами, снижающими запасы катехоламинов (резерпин), может наблюдаться усиление эффективности Аритела, вследствие этого необходимо контролировать состояние пациента для выявления возможной брадикардии/артериальной гипотензии.

Если имеются бронхоспастические заболевания могут быть назначены кардиоселективные адреноблокаторы в случае неэффективности либо непереносимости других антигипертензивных средств, при этом следует неукоснительно соблюдать рекомендованный режим дозирования.

На фоне передозировки препарата усиливается угроза развития бронхоспазма.

Необходимо снизить дозу или отменить терапию при развитии у пожилых пациентов артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), желудочковых аритмий, AV-блокады, бронхоспазма, выраженных нарушений функции почек/печени. Также следует прекратить прием при возникновении депрессии, обусловленной использованием бета-адреноблокаторов. Из-за угрозы развития инфаркта миокарда и тяжелых аритмий завершать курс требуется постепенно, уменьшая дозу на 25% каждые 3–4 дня.

В случае предстоящего исследования концентрации в крови и моче ванилилминдальной кислоты, норметанефрина и катехоламинов препарат следует отменить.

В период терапии необходимо соблюдать особую осторожность при вождении автотранспорта и управлении другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано сочетанное использование Аритела со следующими препаратами:

• сультоприд: существует угроза развития желудочковой аритмии;
• флоктафенин: возможно препятствование компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии, связанной с приемом этого препарата.

Реакции взаимодействия, которые могут отмечаться при комбинации бисопролола с другими препаратами и требуют соблюдения особой осторожности:

• антиаритмические средства I класса (пропафенон, флекаинид, фенитоин, дизопирамид, лидокаин, хинидин): снижается AV-проводимость и сократительная способность миокарда (при терапии ХСН данные комбинации не рекомендуются);
• блокаторы медленных кальциевых каналов, производные дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, нифедипин): усугубляется угроза возникновения артериальной гипотензии (при терапии стабильной стенокардии, артериальной гипертензии, ХСН); возможно дальнейшее ухудшение сократительной функции сердца (при ХСН);
• парасимпатомиметики: усиливается нарушение AV-проводимости и повышается вероятность появления брадикардии;
• пероральные гипогликемические препараты, инсулин: возрастает гипогликемическое действие, возможна маскировка или подавление признаков гипогликемии (тахикардии);
• бета-адреноблокаторы для местного использования (в т. ч. глазные капли для лечения глаукомы): усиливаются системные эффекты бисопролола (понижается АД, урежается ЧСС);
• антиаритмические средства III класса (амиодарон): усугубляются нарушения AV-проводимости;
• сердечные гликозиды: возрастает риск развития брадикардии из-за увеличения времени проведения импульса;
• препараты для общей анестезии: увеличивается вероятность кардиодепрессивного действия, приводящего к развитию артериальной гипотензии;
• нестероидные противовоспалительные препараты: снижается гипотензивный эффект бисопролола;
• антигипертензивные средства, другие препараты, оказывающие гипотензивный эффект (трициклические антидепрессанты, фенотиазины, барбитураты): возрастает гипотензивное действие бисопролола;
• адреномиметики, влияющие на альфа- и бета-адренорецепторы (эпинефрин, норэпинефрин): усиливается вазоконстрикторные эффекты данных препаратов, что способствует повышению АД;
• бета-адреномиметиками (добутамин, изопреналин): снижается эффективность обоих препаратов;
• ингибиторы МАО (кроме типа В): усиливается гипотензивное действие бета-адреноблокаторов, усугубляется риск развития гипертонического криза;
• мефлохин: повышается опасность появления брадикардии.

• блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема: возможно снижение сократительной способности миокарда и развитие нарушений AV-проводимости при терапии артериальной гипертензии, ХСН и стабильной стенокардии (например, внутривенное введение верапамила на фоне приема бета-адреноблокаторов может стать причиной возникновения выраженной артериальной гипотензии и AV-блокады);
• гипотензивные препараты центрального действия (рилменидин, клонидин, моксонидин, метилдопа): возможно урежение ЧСС, снижение сердечного выброса, а также, в результате ослабления центрального симпатического тонуса, появление вазодилатации; резкая отмена данных препаратов (особенно до отмены бета-адреноблокаторов) усугубляет угрозу формирования рикошетной артериальной гипертензии.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от влаги и света, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

По данным официальной статистики, в Российской Федерации от заболеваний сердечно-сосудистой системы ежегодно умирает более миллиона двухсот тысяч человек. Повышенное давление ведёт к серьёзным осложнениям и формированию сердечно-сосудистой недостаточности, которая может стать причиной смерти.

Именно поэтому так важно принимать гипотонические препараты, стабилизирующие артериальное давление. Одним из таких лекарств является Арител, инструкция которого достаточно проста.

Арител - снижающее давление средство, представляющее собой . Механизм воздействия лекарства основан на блоке адренергических рецепторов сердца, что снижает активность симпатической и адреналовой систем организма и уменьшает давление в сосудах.

После употребления препарата происходит урежение частоты сердечных сокращений, уменьшается минутный объём кровообращения. При длительной терапии снижается потребность клеток миокарда в активном кислороде, что ведёт к уменьшению количества приступов .

Состав

Арител и Арител Кор представляют собой таблетированные формы фармакологических средств.

Каждая таблетка состоит из нескольких компонентов: активное действующее вещество, которое представляет собой основу препарата, вспомогательные вещества, способствующие лучшему всасыванию, и плёночная оболочка, обуславливающая прохождение препарата по желудочно-кишечному тракту.

В состав лекарства Арител входят:

• основа препарата: бисопролола фумарат в количестве 0,005 г;
• вспомогательные части: 0,0024 г картофельного крахмала, 0,0018 г диоксида коллоидного кремния, 0,0006 г магния стеарата, 0,00632 г моногидрата лактозы и 0,0045 г повидона в сочетании с микрокристаллической целлюлозой;
• плёнка на поверхности таблетки: гипромеллозы 0,0033 г, полиэтиленгликоля и макрогола 0,00053 г, диоксида титана 0,001276 г, красителя «Закат солнечный» 0,006 г.

В состав лекарства Арител Кор входят:

• основа препарата: бисопролола фумарат в количестве 0,0025 г;
• вспомогательные части: 0,0018 г картофельного крахмала, 0,0015 г диоксида коллоидного кремния, 0,001 г магния стеарата, 0,00541 г моногидрата лактозы и 0,003 г повидона в сочетании с 0,002 г микрокристаллической целлюлозы;
• плёнка на поверхности таблетки: гипромеллозы 0,0019 г, полиэтиленгликоля и макрогола 0,00053 г, диоксида титана 0,00045 г, красителя «Закат солнечный» 0,003 г.

От чего эти таблетки?

Таблетки Арител: от чего они применяются? Основная сфера применения лекарства - терапия сердечных и сосудистых заболеваний. Крайне редко его используют в качестве симптоматического лечения при нейроэндокринных заболевания и болезнях почек, сопровождающихся повышением артериального давления.

Основные показания к использованию:

• хроническая недостаточность сердца I b, I c, II a, b, c и III a, b, c классов;
• гипертоническая болезнь;
• уменьшение интенсивности приступов стенокардии.

Алгоритм лечения артериальной гипертензии

Как принимать лекарство?

Таблетки Арител применяются перорально: одну таблетку необходимо запить стаканом воды до завтрака. Не рекомендуется запивать лекарство Арител соком или газированной водой: это может уменьшить функциональную активность препарата или привести к его преждевременному растворению. Также запрещено растирать или разжёвывать лекарство.

Взаимодействие с другими препаратами:

• диуретики и в сочетании с Арител могут вызывать резкое обезвоживание организма и падение артериального давления до критических цифр;
• йодсодержащие вещества в комплексе с Арител увеличивают вероятность возникновения анафилактического шока в несколько раз;
• в сочетании препарата с сердечными гликозидами или антиаритмическими средствами существует риск развития фибрилляции предсердий или даже остановки сердца;
• эффект инсулина и противодиабетических лекарств при приёме Арител увеличивается, что может вызвать гипогликемическую кому;
• нестероидные противовоспалительные средства снижают гипотензивный эффект лекарства;
• наркотические и ненаркотические опиоидные анальгетики уменьшают эффект от применения препарата.

Дозировка

Арител содержит 5 мг активного вещества, поэтому его дозировка составляет одну таблетку в сутки. Арител Кор также применяют единожды в день. В некоторых случаях показан двукратный прием: утром и вечером. Максимальная суточная доза равна 10 мг.

Арител Кор, инструкция по применению которого содержит все необходимые дозировки, стоит употреблять только по назначению врача.

При подтверждённом диагнозе хронической сердечной недостаточности применяется схема титрования лекарственного вещества: начинают с более низкой дозы, которую затем поднимают до искомого уровня. Первичная доза Арител составляет четверть таблетки или 0,00125 г. Для создания оптимальной концентрации в организме Арител Кор нужно употребить половину таблетки.

Когда препарат усваивается пациентом, нужно повышать его количество на 0,00125 г каждые две недели, постепенно доводя до оптимальных дозировок. Когда же больной жалуется на ухудшение общего состояния, количество потребляемого препарата снижают до минимальной концентрации. В тяжёлых случаях нарушения сердечной деятельности его отменяют. Приём препарата проводится под контролем специалиста.

При гипертонической болезни и симптоматических артериальных гипертензиях назначают принимать по две таблетки Арител Кор или же по одной таблетке Арител. В случаях острой необходимости дозировку повышают до 10–15 мг в сутки.

Особые указания

При приёме препарата необходимо постоянно контролировать состояние пациентов. Измерение артериального давления, пульса и частоты сокращений сердца, а также снятие электрокардиограммы рекомендуется проводить на начальном этапе лечения ежедневно, а затем - два или три раза в месяц.

Группы риска:

1. Пациентам с диагнозом гипергликемия стоит получить консультацию у эндокринолога по поводу приёма инсулина.
2. Запрещено спонтанное самовольное прекращение приёма препарата и изменение дозировок. Пациент должен быть проинформирован, что это опасно аритмическими нарушениями работы сердца и развитием гипертензивного криза. Доза снижается постепенно по 0,00125 г через две недели.
3. При заболеваниях щитовидной железы препарат может скрывать основное проявление гипертиреоза: .
4. Применение при беременности и кормлении грудью строго запрещено.

Отличительные особенности Арител плюс

Арител плюс представляет собой комбинированное лекарственное средство из группы тиазидных диуретиков и бета1-адреноблокаторов. В отличие от своих предшественников он имеет расширенный спектр действия и оказывает воздействие не только на рецепторы сердечно-сосудистой системы, но и на нефроны почек, усиливая выведение мочи.

Действующие вещества

Существуют две формы выпуска препарата: одна из них содержит в качестве активного вещества 2,5 мг бисопролола фумарата, а вторая - 5 мг. В остальном их состав является абсолютно идентичным. Вторым действующим веществом является гидрохлоротиазид в количестве 6,5 мг.

Состав вспомогательных веществ и плёночной оболочки не имеет особых отличий от Арител и Арител Кор.

Показания

Благодаря наличию в химической формуле тиазидного диуретика, область применения Арител плюс значительно расширяется: эндокринологи, неврологи и кардиологи активно назначают его пациентам.

Основные показания к приёму:

• симптоматические артериальные гипертензии из-за феохромоцитомы, синдрома Конна, болезни Иценко-Кушинга, из-за хронической почечной недостаточности, гломерулонефрита, пиелонефрита, и травм мозга;

Схема приёма

Таблетки применяются перорально со стаканом воды. Растворять лекарство в кипятке в виде порошка запрещено.

Дополнительные условия

Если во время терапии препаратом больному назначается оперативное вмешательство под общим наркозом, необходимо будет отменить приём препарата за 48–72 часа перед операцией. Также необходимо сообщить анестезиологу-реаниматологу о длительном употреблении препарата. При употреблении лекарства более двух месяцев нужно проходить исследование водного и электролитного состава крови не реже трёх раз в месяц для контроля динамики показателей.

Под особый контроль попадает группа пациентов с заболеваниями мочевыводящей системы воспалительного характера: за счёт эффекта тиазидного диуретика увеличивается количество мочеиспусканий в несколько раз, что может быть ошибочно принято за рецидив болезни.

Арител плюс, инструкция по применению которого запрещает назначение лекарства при беременности, не используется в акушерской практике.

Как и любое лекарственное средство, Арител подходит не всем пациентам. Связано это с индивидуальными особенностями организма или с тяжёлыми заболеваниями, при которых препарат может вызывать ухудшение состояния.

Противопоказания к использованию препарата:

• индивидуальная непереносимость лекарственных компонентов;
• хроническая обструктивная болезнь лёгких или бронхиальная эндогенная астма;
• кардиогенный, инфекционно-токсический или анафилактический шок;
• синоатриальная и предсердно-желудочковая блокада;
• острые нарушения мозгового кровообращения;
• истощение и обезвоживание организма;
• артериовенозная гипотензия;
• острая почечная недостаточность;
• обострении хронической болезни почек;
• цирроз печени алкогольной этиологии;
• нахождение в состоянии острой алкогольной интоксикации;
• беременность;
• лактация.