Азлоциллин форма выпуска. Состав и форма выпуска

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Форма выпуска

Условия хранения

Азлоциллин (Azlocillin)

Фармакологическое действие препарата.

Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие на большое число патогенных (болезнетворных) грамотрицательных, йндолположительных и грамположительных микроорганизмов. Не устойчив в отношении бета-лактамаз (ферментов, выделяемых микробами и разрушающими пенициллины). Доказан синергизм (усиление эффекта при совместном применении) с аминогликозидными антибиотиками.

Для чего применяют. Показания к применению препарата.

Урогенитальные инфекции (инфекционные заболевания мочевыводящих и половых органов), септические состояния (заболевания, связанные с наличием в крови микробов) различного происхождения, инфекции костей и мягких тканей, респираторные (дыхательных путей), желчные, желудочно-кишечные инфекции, серозиты (воспаление оболочки, выстилающей полости туловища, например, брюшины), инфицированные (зараженные микробами) обширные участки ожогов и др. Для местного промывания в виде дренажа (введения через трубку в полость органа или ткани) препарат назначают при остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), плевроэмпиеме (скоплении гноя между оболочками легких), наличии гнойных полостей, свищах (образующихся в результате заболевания каналах, соединяющих полости тела или полые органы с внешней средой или между собой).

Дозирование и способ применения.

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Препарат вводят внутривенно, редко внутримышечно. Средняя суточная доза для взрослых — от 8 г (по 2 г -4 раза) до 15 г (по 5 г 3 раза), при тяжелых инфекциях допускается назначение 20 г в сутки (по 5 г — 4 раза). Недоношенным детяй массой 1,5; 2,0 и 2,5 кг препарат вводят в разовой дозе 50 мг/кг 2 раза в сутки. Средняя суточная доза для новорожденных — по 100 мг/кг массы тела 2 раза; для грудных детей в возрасте до 1 года — по 100 мг/кг 3 раза; для детей в возрасте от 1 года до 14 лет — по 75 мг/кг 3 раза. Продолжительность лечения — не менее 3 дней после нормализации температуры и исчезновения клинических симптомов. Применяют в виде 10% водного раствора, вводят внутривенно (струйно или капельно) со скоростью 5 мл/мин, в течение 20-30 мин.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы азлоциллина. Детям, у которых значения клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена — креатинина) менее 30 мл/мин, требуется уменьшение суточной дозы препарата в 2 раза. Взрослым пациентам при клиренсе креатинина более 30 мл/мин препарат назначают по 5 г каждые 12 ч. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин начальная доза препарата составляет 5 г, затем назначают по 3,5 г каждые 12 ч. При сопутствующем нарушении функции печени указанные дозы следует снизить дополнительно.

Побочные эфекты и действия лекарственного средства.

Возможны тошнота, рвота, метеоризм (скопление газов в кишечнике), жидкий стул, диарея (понос); транзиторное (преходящее) повышение концентрации в крови печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы (ферментов); редко — повышение концентрации в крови билирубина (желчного пигмента). Иногда — кожная сыпь, зуд, крапивница, редко — медикаментозная лихорадка (резкий подъем температуры тела в ответ на введение азлоциллина), острый интерстициальный нефрит (воспаление почки с преимущественным поражением соединительной ткани), васкулит (воспаление стенок кровеносных сосудов). В отдельных случаях — анафилактический шок; лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), панцитопения (уменьшение содержания в_крови всех форменных элементов — эритоцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и т. д.). Эти побочные эффекты.исчезают после отмены препарь та. Нарушения вкуса и обоняния (эти эффекты возникай > i при превышении скорости введения раствора болсг 5 мл/мин). Редко -эритема (ограниченное покраснение кожи), болезненность или тромбофлебит (воспаление стенки вены с ее закупоркой) в месте инъекции. В отдельных случаях — гипокалиемия (понижение уровня калия в крови), увеличение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке крови. При введении повышенных доз препарата, вследствие увеличения его концентрации в ликворе (спинномозговой жидкости), могут развиться судороги.
При длительном или повторном применении азлоциллина может развиться суперинфекция (тяжелые, стремительно развивающиеся формы инфекционного заболевания, вызванные устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими).

Противопоказания и негативные свойства.

Сверхчувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам.
Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Упаковка.

Лиофилизированный (обезвоженный путем замораживания в вакууме) порошок для приготовления инъекционного раствора во флаконах по 0,5; 1,0; 2,0 г в упаковке по 5 и 10 штук.

Условия и сроки хранения.

Список Б. В сухом, холодном и темном помещении.

Аналоги препарата.

Секуропен, Азлин.

Основное действующее вещество препарата.

азлоциллин

Важно!

Описание препарата «Азлоциллин » на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Состав и форма выпуска. Активное вещество - азлоциллина натриевая соль. Сухое вещество для в/м введения 1.0г во флаконах. Сухое вещество для в/в введения 5.0 г во флаконах.

Показания к приему азлоциллина. Бактериальные инфекции: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, уретрит, цистит, эндометрит, холангит, холецистит, колиэнтерит, сепсис, перитонит, эндокардит, менингит, инфекции костей, кожи, мягких тканей, инфицированные ожоги и др., - вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально с учетом локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. При инфекциях среднетяжелого течения суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 8 г, кратность в/м или в/в введения 4 раза. При инфекциях тяжелого течения назначают в суточной дозе 15-20 г (по 5 г 3 или 4 раза в сутки). Новорожденным в возрасте до 7 дней назначают по 100 мг/кг массы тела 2 раза в сутки; новорожденным от 7 дней до 1месяца и детям до 1 года - по100мг/кг 3 раза в сутки; недоношенным детям - по 50 мг/кг 2 раза в сутки.

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет - по 75 мг/кг 3 раза в сутки. При эмпиеме плевры, остеомиелите, гнойных ранах, свищах препарат можно применять местно для промываний. При значениях клиренса креатинина (КК) ниже 30 мл/мин требуется коррекция режима дозирования азлоциллина: так, при КК от 30 до 10 мл/мин взрослым с массой тела 70 кг назначают по 5 г 2 раза в сутки; а при КК ниже 10 мл/мин первая доза составляет 5 r 1 раз в сутки, затем по 3.5 г каждые 12 ч.

Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, эритема, лихорадка, бронхоспазм, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, эозинофилия; крайне редко - анафилактический шок). Возможны тошнота, рвота, диарея, метеоризм, вкусовые и обонятельные галлюцинации. При длительном назначении препарата в высоких дозах возможны лейкопения, удлинение времени кровотечения, повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции почек; развитие суперинфекции (в частности, кандидоза). В редких случаях - флебит и эритема в месте введения.

Противопоказания при применении азлоциллина. Гиперчувствительность к пенициллинам.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Азлоциллин

Химическое название

]-3,3-Диметил-7-оксо-6-[[[[(2-оксо-1- имидазолидинил)карбонил]амино]фенилацетил]амино]-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Азлоциллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Азлоциллин

Полусинтетический пенициллин (группа уреидопенициллинов). Выпускается в виде натриевой соли. Азлоциллина натриевая соль — бледно-желтые кристаллы. Растворим в воде, метаноле, диметилформамиде, мало растворим в этаноле, изопропаноле.

Фармакология

Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Высокоактивен в отношении различных видов Pseudomonas , особенно Pseudomonas aeruginosa , в т.ч. штаммов, устойчивых к карбенициллину и аминогликозидам. Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий и некоторых грамположительных: Escherichia coli, Proteus spp., Providencia stuartii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Serratia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp., не образующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus aureus , Streptococcus группы А и В, Streptococcus pneumoniae , Streptococcus faecalis , Listeria monocytogenes . Активен также в отношении анаэробов: Peptococcus , Peptostreptococcus , Clostridium spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis , Fusobacterium spp., Veillonella spp., Eubacterium spp. Не активен в отношении бета-лактамазобразующих штаммов стафилококка. Кислотолабилен. Разрушается бета-лактамазами. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. В наибольших концентрациях обнаруживается в печени, почках, в терапевтических концентрациях — в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. Выводится почками.

Применение вещества Азлоциллин

Тяжелые гнойно-септические заболевания у взрослых, вызванные чувствительными микроорганизмами, в особенности синегнойной палочкой: сепсис, перитонит, септический эндокардит; инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры); инфекции почек и мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные инфекции верхних и нижних отделов); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов, в т.ч. остеомиелит; эндометрит, менингит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам).

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Побочные действия вещества Азлоциллин

Тошнота, рвота, диарея, интерстициальный нефрит, аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, бронхоспазм, отек Квинке; при в/в введении — боль и тромбофлебит в месте инъекции; при в/м — боль в месте введения, инфильтраты; при использовании доз свыше 20 г/сут — нарушение электролитного баланса; при длительном лечении в высоких дозах у ослабленных больных — развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к азлоциллину микроорганизмами (в т.ч. дрожжеподобными грибами); при нарушении выделительной функции почек в случае введения в высоких дозах возможно нарушение свертываемости крови и развитие геморрагического синдрома.

Взаимодействие

При сочетании азлоциллина с аминогликозидами — синергизм действия в отношении Pseudomonas aeruginosa. Нельзя смешивать растворы азлоциллина с растворами аминогликозидов (гентамицин, сизомицин, амикацин, тобрамицин), во избежание инактивации их следует вводить раздельно.

Пути введения

В/в (струйно или капельно), в/м.

Меры предосторожности вещества Азлоциллин

Раствор препарата готовят непосредственно перед введением.

При нарушении выделительной функции почек снижают дозу и увеличивают интервал между введениями, режим дозирования подбирается в зависимости от клиренса креатинина. Больным на гемодиализе рекомендуется вводить 3 г после процедуры, затем в этой же дозе каждые 12 ч.

В случае возникновения аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести противоаллергическую терапию. Возникающее нарушение электролитного баланса корректируют введением препаратов калия. В случае развития суперинфекции возможно назначение нистатина и леворина.

Особые указания

Перед назначением азлоциллина следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 75 мкг азлоциллина натриевой соли. При диаметре зон 18 мм и более выделенный микроорганизм считается чувствительным к азлоциллину, 15-17 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.

Секуропен (Securopen).

Состав и форма выпуска

Азлоциллин. Сухое вещество для инъекций (в 1 фл. - 500 мг, 1 г, 2 г, 5 г, 10 г).

Фармакологическое действие

Азлоциллин — полусинтетический пенициллин из группы циклических уреидопенициллинов.
Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов.

Особенно активен в отношении синегнойной палочки, включая штаммы, устойчивые к карбенициллину и аминогликозидам. К препарату чувствительны Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Proteus (индолотрицательный и индолположительный), Providencia, Yersinia, Morganella, Haemophilus influenzae, Neiss. gonorrhoeae, Neiss. meningitidis, Streptococcus, Enterococcus faecalis, стафилококки, не продуцирующие бета-лактамазу, Listeria, Corynebacterium.

Эффективен также в отношении клинически важных анаэробных возбудителей - Bacteroides, Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Actinomyces. К препарату устойчивы возбудители, продуцирующие беталактамазы, а также легионеллы, хламидии и микоплазмы.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т. ч. , абсцесс легкого, эмпиема плевры, эндокардит, холангит, энтероколит, пиелонефрит, сепсис, перитонит, менингит, инфекции кожи, костей и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Применение

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя, а также возраста больного. Для взрослых и подростков старше 14 лет суточная доза составляет 80-150 мг/кг, кратность введения - 4 р/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена до 200- 300 мг/кг/сут; частота введения - 2 или 3 р/сут.

При инфекциях почек и мочевыводящих путей (в т. ч. пиелонефрите) препарат назначают в средней дозе по 2 г 4 раза или по 4 г 3 р/сут. В случаях тяжелого течения инфекции суточная доза может быть увеличена до 20 г. Применение у взрослых в суточной дозе более 20 г возможно, но лишь в отдельных случаях.

Для детей в возрасте от 1 года до 14 лет разовая доза составляет 75 мг/кг: частота введения - 3 р/сут.
Для грудных детей в возрасте от 7 дней до 1 года с массой тела 3-10 кг доза составляет 100 мг/кг 3 р/сут;
Для новорожденных в возрасте до 7 дней с массой 3 кг - 100 мг/кг 2 р/сут;
Для недоношенных детей с массой тела 1,5, 2 и 2,5 кг разовая доза составляет 50 мг/ кг, частота введения - 2 р/сут.

При нарушениях функции почек взрослым при КК менее 30 мл/мин разовая доза - 5 г, интервал между введениями - 12 ч.

При КК менее 10 мл/мин начальная доза препарата составляет 5 г, затем по 3,5 г каждые 12 ч. Детям при КК менее 30 мл/мин суточную дозу, соответствующую возрасту, следует уменьшить в 2 раза. При сопутствующем нарушении функции печени указанные дозы для взрослых и детей следует дополнительно уменьшить.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований. Лечение должно продолжаться не менее 3 сут после снижения температуры или исчезновения атипических симптомов.

При стрептококковых инфекциях, в связи с опасностью развития поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 сут. Азлоциллин вводят в/в, редко - в/м (в связи со значительным объемом разовой дозы). В/в инъекцию следует производить со скоростью 5 мл/мин. Инфузию проводят в течение 20-30 мин.

При капельном введении необходимо учитывать, что с увеличением продолжительности инфузии снижается максимальная концентрация препарата в сыворотке. Для достижения более высокой начальной концентрации в плазме крови и тканях можно часть инфузионного раствора (до половины разовой дозы) вводить в течение нескольких минут.

При инфекциях, вызываемых менее чувствительными микроорганизмами, предпочтительно проводить комбинированную антибиотикотерапию.

При применении азлоциллина у больных с тяжелыми нарушениями электролитного обмена любой этиологии необходимо учитывать содержание натрия в препарате. При длительном лечении азлоциллином необходимо контролировать картину периферической крови.

Побочное действие

Тошнота, рвота, метеоризм, жидкий стул, диарея, транзиторное повышение активности в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, нарушения вкуса и обоняния (при превышении скорости введения раствора более 5 мл/мин). Иногда - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Редко - повышение концентрации в крови билирубина, медикаментозная лихорадка, острый интерстициальный нефрит, васкулит, эритема, болезненность или тромбофлебит в месте инъекции.

В отдельных случаях - анафилактический шок, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, которые исчезают после отмены препарата, гипокалиемия, увеличение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке. При появлении крапивницы азлоциллин необходимо отменить, при этом противопоказано применение других препаратов пенициллинового ряда.

При введении больших доз азлоциллина вследствие увеличения его концентрации в ликворе могут развиться судороги. При длительном ипи повторном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная резистентными бактериями или дрожжевыми грибами.

При возникновении на фоне лечения азлоциллином тяжелой диареи следует исключить возможность развития псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. Препараты, уменьшающие перистальтику, в этом случае противопоказаны.

На фоне лечения азлоциллином возможны ложноположительные результаты следующих проб и реакций: нингидриновая проба, неферментативная реакция сахара крови, проба Кумбса, а также реакции на определение уровня уробилиногена мочи и протеинурии. Азлоциллин проникает через плаценту, поступает в материнское молоко.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном назначении азлоциллина, больших доз гепарина, пероральных антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов следует тщательно контролировать свертываемость крови.