Пульмонология

Наименование

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

на 1 мл: Действующее вещество: эуфиллин (аминофиллин) (в пересчете на сухое вещество) - 24 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие. Эуфиллин понижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, тормозит высвобождение медиаторов (гистамина и лейкотриенов) из тучных клеток, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов); гипертензия в малом круге кровообращения. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления). Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации. С осторожностью: беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Применение при беременности

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

В вену взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12 - 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов. Однако, при необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно. Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 мг, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагальный рефлюкс (изжога), обострение язвенной болезни. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, головокружение, бессонница, тремор; редко - судороги, тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, увеличение частоты приступов стенокардии, снижение артериального давления вплоть до коллапса - при быстром внутривенном введении. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция. Местные реакции: в месте введения - гиперемия, болезненность, уплотнение. Прочие: боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, потливость, ощущение приливов к лицу, усиление диуреза.

Передозировка

При передозировке наблюдаются гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Применение с другими лекарственными препаратами

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий). В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Аминоглутетимид, морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижение дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с раствором глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Эуфиллин - фармакологический препарат, являющийся комбинацией теофиллина и этилендиамина. Лекарственное средство снимает спазмы в бронхах, кровеносных сосудах, желчных протоках. Эуфиллин выпускается в двух формах: в таблетках и в виде жидкости в ампулах.

Существует ряд показаний к применению Эуфиллина:

• бронхоспазмы, астма;
• апноэ (нарушение функции дыхания) у младенцев;
• нарушение мозгового кровообращения;
• и другие сердечнососудистые заболевания;
• мочегонное средство при отеках.

Эуфиллин при бронхите

Прежде всего, Эуфиллин применяется для лечения болезней дыхательной системы: астмы, бронхита, хронического кашля, эмфиземы легких. Препарат облегчает дыхание, раскрывая дыхательные пути и обеспечивая большим количеством кислорода. Применение Эуфиллина должно происходить под строгим медицинским контролем, так как в результате превышения дозы могут наблюдаться судороги, учащенное сердцебиение, а недостаточное количество лекарства может усугубить протекание астматических приступов.

Дозировка Эуфиллина в таблетках

Дозу препарата и периодичность его применения определяет лечащий врач.

При болезнях дыхательных путей в среднем суточная норма приема взрослого человека составляет 300 мг, разделенных на два приема.

Больным с заболеваниями сердечнососудистой системы при весе более 60 кг обычно назначается 400 мг Эуфиллина в сутки. Люди с меньшим весом должны принимать 200 мг в сутки.

Суточная доза может быть уменьшена при тяжелых заболеваниях сердца и печени, а также при некоторых вирусных болезнях.

Детям, с весом до 30 кг, в сутки назначают не более 20 мг на 1 килограмм веса, разделив дозу на два приема.

Дети до 7 лет могут принимать не более 0,1 г Эуфиллина в 24 часа.

Внимание! Детям, не достигшим 3-летнего возраста, препарат назначается в исключительных случаях. Младенцам до 3-х месяцев препарат давать нельзя! Во время беременности Эуфиллин можно применять при отеках.

Особенности применения Эуфиллина в таблетках:

• препарат нельзя принимать с другими лекарственными средствами;
• лекарство не применяется при аллергии на кофеин;
• таблетки следует запивать большим количеством жидкости;
• между приемами необходимо выдерживать промежуток времени не менее 12 часов.

Эуфиллин – инструкция по применению ампул

Внутримышечно лекарство используется при астме. Рекомендуется делать инъекции в верхний квадрант ягодичной мышцы в количестве 100 – 500 мг в сутки. В отдельных ситуациях взрослым людям можно вводить Эуфиллин в вену из расчета 6 мг раствора на 1 кг веса. При тяжелых астматических приступах больному ставится капельница из раствора лекарственного препарата (не более 750 мг).

Количество лекарства, вводимое ребенку, рассчитывает специалист, учитывая вес, возраст малыша и патологии заболевания.

Эуфиллин от целлюлита

Еще одно направление применения Эуфиллина – избавление от . Приготовить антицеллюлитный состав несложно в домашних условиях. Одна таблетка Эуфиллина растирается и смешивается с вазелином или детским кремом. Полученная смесь не только уменьшает эффект «апельсиновой корки», но и смягчает кожу, устраняет раздражение. Усилить воздействие можно, взяв за основу любой крем против целлюлита.

Эфуллин применяется для борьбы с целлюлитными проявлениями и в виде обертывания. В проблемные зоны втирается жидкий препарат или крем, тело оборачивается пищевой пленкой. Видимый результат достигается спустя две недели при условии выполнения ежедневных процедур. Для усиления эффективности обертывания готовится смесь из крема для массажа, эфирного цитрусового масла (или масла чайного дерева), Димексида и Эуфиллина.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Эуфиллин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Эуфиллин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии астматического статуса и бронхообструкции у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Эуфиллина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарство Эуфиллин инструкция по применению относит к бронхолитикам, обладающим спазмолитическими и сосудорасширяющими свойствами. Таблетки 150 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе внутривенно и внутримышечно назначают для возбуждения сосудодвигательного и дыхательного центров, для улучшения кровообращения.

Форма выпуска и состав

В аптеки поступают:

1. Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл (уколы в ампулах для инъекций).
2. Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл (уколы в ампулах, в капельницах).
3. Таблетки 150 мг.

В одной таблетке содержится 150 мг активного вещества — аминофиллина, а также кальций стеариновокислый и картофельный крахмал.

В состав инъекционного раствора аминофиллин входит в концентрации 24 мг/мл. В качестве вспомогательного компонента используется вода д/и.

Фармакологическое действие

Эуфиллин расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет спазмы, оказывая, таким образом, расширяющее влияние на них. Кроме того, он улучшает функционирование ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращение многих мышц, в том числе межреберных и диафрагмальной.

Медикамент способен стимулировать дыхательный центр, расположенный в продолговатом мозге и улучшать легочную вентиляцию, способствуя насыщению крови кислородом и уменьшению количества углекислого газа в ней. Механизм воздействия Эуфиллина на организм человека заключается в угнетении одного из ферментов – фосфодиэстеразы.

Это помогает снизить поступление в клетки ионов кальция, которые отвечают за сокращение мышц, расслабить мускулатуру бронхов. Также лекарство снижает тонус кровеносных сосудов, преимущественно сосудов, расположенных в коже, почках и мозге. Это помогает расслабить венозные стенки в малом круге кровообращения, снизив в нем давление.

Применение Эуфиллина дает возможность улучшить кровоснабжение почек, что приводит к увеличению количества мочи и ускорению ее выведения. Также препарат улучшает реологические свойства крови, замедляя агрегацию тромбоцитов, что делает эритроциты более устойчивыми к повреждениям. Прием средства может привести к токолитическому воздействию на матку, а также увеличить кислотность желудочного сока.

От чего помогает Эуфиллин (таблетки и уколы)?

Показания к применению лекарства в таблетках:

• хронический обструктивный бронхит (ХОБ);
• бронхиальная астма (БА);
• хроническое “легочное сердце”;
• синдром Пиквика (ночное пароксизмальное апноэ);
• эмфизема легких.

Эуфиллин является препаратом выбора при БА физического напряжения, при других формах заболевания его используют в комбинации с другими ЛС.

Уколы в ампулах назначают в случаях, когда у больного диагностированы:

• мигрень;
• левожелудочковая недостаточность, сопровождающаяся периодическим дыханием типа Чейн-Стокса и бронхоспазмом (в комбинации с другими ЛС);
• бронхообструктивный синдром при бронхите, БА, сердечной астме (преимущественно для купирования приступов) или эмфиземе легких;
• гипертензия в легочном круге кровообращения;
• цереброваскулярная недостаточность головного мозга (раствор применяется в комбинации с другими ЛС для снижения внутричерепного давления).

Инструкция по применению

Эуфиллин таблетки

Принимают внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы Эуфиллина для взрослых внутрь: разовая — 0.5 г, суточная — 1.5 г.

Высшие дозы для детей внутрь: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.

Раствор для инъекций

Индивидуальная схема лечения, которая в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации. Раствор вводят внутривенно, внутримышечно, через капельницу капельно.

Противопоказания

Применение Эуфиллина по инструкции противопоказано:

• гипертиреозе;
• при аденоме предстательной железы;
• язвенной болезни;
• диарее;
• в острый период инфаркта миокарда;
• пароксизмальной тахикардии;
• при его непереносимости;
• при коллапсе;
• эпилепсии;
• нарушениях в работе печени и почек;
• экстрасистолии.

Побочные явления

Негативные эффекты применения таблеток Эуфиллин:

• гематурия, альбуминурия;
• нарушения сна, беспокойство, головокружение, судороги, тремор;
• гипогликемия (редко);
• нарушение сердечного ритма, сердцебиение.

На фоне инъекционной терапии возможны:

• головная боль, тревожность, головокружение, возбуждение, раздражительность, тремор, бессонница;
• зуд кожи, высыпания на коже, лихорадка;
• тахипноэ, боль в груди, гипогликемия, альбуминурия, усиление диуреза, гематурия, повышение потоотделения, ощущение жара в области лица;
• аритмии, тахикардия (в том числе у плода, если женщина принимала препарат в 3-м триместре беременности), сердцебиение, кардиалгия, снижения артериального давления, нестабильная стенокардия;
• тошнота, диарея, изжога, гастралгия, рвота, обострение симптомов язвенной болезни, ГЭР, при длительном применении - снижение аппетита.

Побочные эффекты носят дозозависимый характер, то есть для их купирования зачастую достаточно снизить дозу препарата.

Местные реакции на введение раствора проявляются в виде гиперемии кожи, болезненности и образования уплотнения в месте инъекции.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Эуфиллин способен проникать через плаценту и в грудное молоко, поэтому его применение во время беременности и лактации ограничено. В детском возрасте Препарат противопоказан в детском возрасте (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет). Не применять ректально у детей.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция сообщает об усилении побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов при одновременном приеме с данным лекарством. Также препарат не употребляют одновременно с другими производными ксантинов.

Аналоги лекарства Эуфиллин

По структуре определяют аналоги:

1. Эуфиллин-Дарница.
2. Аминофиллин.
3. Аминофиллин-Эском.

Схожим действием обладают аналоги:

1. Теотард.
2. Нео-Теофедрин.
3. Теобиолонг.
4. Дипрофиллин.
5. Теобромин.
6. Неотеопэк А.
7. Теофиллин.
8. Теофедрин-Н.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Эуфиллин (таблетки 150 мг №30) в Москве составляет 11 — 15 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °С. Беречь от детей. Срок годности — 5 лет.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия : aminophyline (аминофиллин), 3,7-дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион-1,2-этандиамин;

основные физико-химические свойства : прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость;

состав: 1 мл раствора содержит теофиллина 0,0192 г, этилендиамина 0,0048 г;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противоастматические средства для системного применения. Код АТС R03D A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Эуфиллин расслабляет мускулатуру бронхов, расширяет коронарные (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) сосуды, расширяет сосуды малого круга кровообращения, уменьшает сопротивление кровеносных сосудов, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия и др., тормозит агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) . Эуфиллин оказывает позитивный инотропный (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) эффект на фоне относительной тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , увеличивает электрическую нестабильность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) . Кардиостимулирующее действие Эуфиллина обусловлено торможением активности фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в миокарде, что приводит к усилению гликогенолиза и стимулирует обмен веществ (Обмен веществ - совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии. В процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела) . Вместе с тем Эуфиллин увеличивает потребность миокарда в кислороде. Кроме того, блокирует аденозиновые рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) , подавляет эффекты простагландинов на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина (Гистамин - производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях, в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге. Вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др.) и лейкотриенов из тучных клеток. Внутривенное введение Эуфиллина снимает ангиоспазм, увеличивает коллатеральное кровообращение и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек (Общий отек – припухлость тканей в результате избыточного накопления интерстициальной жидкости, в большинстве или во всех отделах организма) мозговой ткани, понижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление.
Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Фармакокинетика. В крови с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) связывается до 60 % (у здоровых взрослых), у новорожденных – 36 %, а у больных с циррозом печени – около 35 %. Объем распределения находится в диапазоне 0,3 – 0,7 л/кг. В печени при участии цитохрома Р 450 частично превращается в кофеин. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) эуфиллина зависит от возраста, а также от наличия сопутствующих заболеваний и составляет у новорожденных и детей до 6 мес – более 24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых не страдающих астмой – 8,7 ч; у взрослых с обструктивными заболеваниями легких, легочным сердцем (Легочное сердце – гипертрофия и/или дилатация правых отделов сердца, возникающая в результате легочной артериальной гипертензии, обусловленной заболеванием органов дыхания) и сердечной недостаточностью – превышает 24 ч.
Выделяется почками, в т.ч. 10 % у взрослых и 50 % у детей, в неизмененном виде.
Бронходилатирующее действие эуфиллина проявляется при его концентрации в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мкг/мл является токсической (Токсический - ядовитый, вредный для организма) . Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при концентрации эуфиллина в крови 5-10 мкг/мл.

Показания к применению

Эуфиллин применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах разного генеза (для купирования приступов), гипертензии в малом круге кровообращения, при сердечной астме (особенно сопровождающейся бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса), для улучшения почечного кровотока, для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) мозга при ишемических инсультах (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) , при хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) недостаточности мозгового кровообращения.

Способ применения и дозы

Эуфиллин назначают внутривенно при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах.
Внутривенно эуфиллин вводят струйно медленно, в течение 4-6 минут в дозе 0,12 - 0,24 г (5-10 мл 2,4% раствора, который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида). При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты введение замедляют или переходят на капельное введение препарата. Для этого 10-20 мл 2,4% раствора эуфиллина (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Детям внутривенно вводят в разовой дозе 2-3 мг/кг (предпочтительно капельно). Из-за возникновения побочных эффектов эуфиллин этим путем вводить детям до 14 лет не рекомендуется.
Для ректального введения в микроклизмах 10-20 мл 2,4% раствора разводят в 20-25 мл теплой воды.
В вену препарат вводят под контролем артериального давления, числа сердечных сокращений, частоты дыхания и общего самочувствия.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. В исключительно тяжелых случаях, особенно в условиях реанимации (Реанимация - комплекс лечебных мероприятий, направленных на восстановление угасающих или только что угасших жизненно важных функций организма) , дозы могут быть увеличены.
Высшие дозы для детей внутримышечно и ректально – 7 мг/кг, суточная – 15 мг/кг; внутривенно разовая доза 3 мг/кг.
В связи с тем, что Эуфиллин обладает возбуждающим действием, его не следует применять непосредственно перед сном. При назначении препарата на ночь Эуфиллин целесообразно комбинировать со снотворными.

Побочное действие

При быстром введении в вену - головокружение, головная боль, сердцебиение, иногда сопровождающееся нарушением ритма, тошнота, рвота, судороги, резкое снижение артериального давления. При ректальном введении возможно раздражение слизистой оболочки прямой кишки. При повышенной чувствительности к этилендиамину возможны эксфолиативный дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов) , лихорадка.

Противопоказания

Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) , острая сердечно-сосудистая недостаточность, стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , пароксизмальная тахикардия (Пароксизмальная тахикардия - нарушение сердечного ритма в виде приступа сердцебиений с частотой сокращений 140-220 уд/мин) (особенно внутривенное введение), экстрасистолия (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей) , резкая гипотония, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) , беременность, лактация (Лактация – выделение молока молочной железой) , для внутривенного введения – детский возраст до 14 лет.

Передозировка

Симптомы: анорексия, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , тошнота, рвота, тахипноэ, гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) лица, тахикардия, желудочковые аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) , бессонница, светобоязнь, генерализованные судороги.

Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (форсированный диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) , гемосорбция (Гемосорбция - это пропускание крови в специальном аппарате через искусственный фильтр, состоящий из синтетических материалов (напр., активированный уголь), которые легко впитывают и осаждают на себя «тяжелые» молекулы токсинов) , плазмосорбция, гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) , перитонеальный диализ (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) ) и назначение симптоматических средств.

Особенности применения

При беременности и лактации применение препарата возможно только по жизненным показаниям.
Из-за недостаточной активности биотрансфармационных ферментативных систем печени (и возможности кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) ) у новорожденных и лиц старше 55 лет эуфиллин назначают с осторожностью.
Внутривенное введение детям до 14 лет противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Нельзя применять с раствором глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) , веществами, содержащими производные ксантина, непрямыми антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) , с другими производными теофиллина или пурина.
Эфедрин и средства его содержащие, увеличивают риск развития побочных эффектов. Пропранолол ослабляет влияние на частоту сердечных сокращений и тонус бронхов.
Совместим со спазмолитиками (Спазмолитики - лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и др. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и др) .
Фармацевтически несовместим с кальция хлоридом, солями алкалоидов, дибазолом. Инактивирует натрия бензилпенициллин. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше +25 оС.
Строк годности - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Раствор для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) 2,4 % по 5 мл в ампулах, № 10.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Эуфиллин, раствор: инструкция по применению

Состав

Описание

Фармакологическое действие

Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению лекарственного средства. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его внутривенного введения. Эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Лекарственное средство сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Блокирует аденозиновые рецепторы, угнетает активность фосфодиэстеразы, увеличивает уровень циклического АМФ, снижает - ионизированного кальция в гладкомышечных клетках.

Показания к применению

Противопоказания

Способ применения и дозы

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно (в/в) в ударных дозах из расчета 5,6 мг/кг веса (10-20 мл эуфиллина разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора хлорида натрия, добавляют 250-500 мл физиологического раствора, вводят в течение 30 мин) и поддерживающих (0,9 мг/кг в течение 1 - 3,5 ч) дозах. Если больной принимал препарат теофиллина, дозу следует снизить на 50 % и более.

Максимальная суточная доза у взрослых составляет 10-13 мг/кг (0,4-0,5 мл/кг), у детей в возрасте 6-17 лет - 13 мг/кг массы тела (0,5 мл/кг), от 3 года до 6 лет – 20-22 мг/кг (0,8-0,9 мл/кг).

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления (АД), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы : снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновении каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение : отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, сифонные клизмы с введением комбинации полиэтиленгликоля и полиэлектролитных растворов, форсированный диурез, при уровне препарата в плазме более 50 мкг/мл - показаны гемосорбция, плазмаферез; гемодиализ или перитонеальный диализ являются менее эффективными. Симптоматическая терапия: выполняют контроль показателей гемодинамики и респираторную поддержку (подача кислорода и ИВЛ). При судорожном синдроме – внутримышечное введение диазепама 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг) применение барбитуратов противопоказано! При сильной тошноте и рвоте – метоклопрамид или ондансетрон (в/в). В качестве специфического антидота при интоксикации эуфиллином используют внутривенное струйное введение рибоксина (инозитола) в разведении на физиологическом растворе (не следует использовать для разведения растворы глюкозы или декстрозы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, этанолом, дисульфирамом, фторхинолонами, флувоксамином, вилоксазином, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижение его дозы.

Усиливает действие b-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов, содержащих литий и b-адреноблокаторов.

В связи с возможностью потенцирования действия антикоагулянтов требуется соблюдать особую осторожность при их совместном применении.

Особенности применения

Меры предосторожности

Внутривенное введение должно проводиться под тщательным контролем кровообращения, дыхания и общего состояния больного (ЧСС, АД, число дыханий).

Введение производных теофиллина связано с большой вероятностью развития токсического действия в связи с его малой терапевтической широтой.

Определение содержания теофиллина рекомендуется в начале лечения, до повышения дозы при отсутствии ожидаемых результатов лечения, при использовании высоких доз, при появлении любого побочного эффекта, при любом изменении физиологического состояния, а также назначении препарата, влияющего на выведение теофилина или нового препарата с неизвестным влиянием на выведение теофиллина.

Приводит к развитию большего числа побочных эффектов и, вероятно, обладает меньшей эффективностью в контролировании симптомов астмы (в том числе ночной.

При лечении бронхиальной астмы препараты теофиллина не должны рассматриваться в качестве препаратов выбора, их следует применять у больных с неадекватной реакцией на противовоспалительные и β-адренергические средства.

При приступе бронхиальной астмы у взрослых рутинное в/в введение эуфиллина в дополнение к терапии β 2 - агонистами не показано.это не приводит к дополнителному бронходилатирующему эффекту, но сопровождается увеличением частоты побочных эффектов.

Сообщалось о случаях гипотензии и остановки сердца после быстрого введения через катетер в центральной вене.

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.