Фенилэфрин: особенности применения в медицине. Как правильно использовать фенилэфрин от геморроя? Фенилэфрин группа

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фенилэфрин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Фенилэфрин

Фенилэфрина гидрохлорид — белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение ОПСС . Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток — почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка, тем самым вызывая расширение зрачка, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Размер зрачка возвращается в исходное состояние в течение 4-6 ч. Так как фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии. Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 4–6 ч. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка, через 30–45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки.

Биотрансформируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) — 50 мин (при п/к инъекции) — 1-2 ч (после в/м инъекции). При местном применении подвергается системной абсорбции.

Описано применение фенилэфрина при субдуральном и ингаляционном наркозе (для поддержания адекватного уровня АД и пролонгации субдуральной анестезии), анафилаксии, при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), приапизме, секреторной преренальной анурии.

Применение вещества Фенилэфрин

Для парентерального применения: острая артериальная гипотензия, шоковые состояния (в т.ч. травматический шок, токсический шок), сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).

В оториноларингологии (капли назальные, спрей): для облегчения дыхания через нос — простудные заболевания, грипп, поллиноз или иные аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.

В офтальмологии (капли глазные): иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии в предоперационной подготовке для расширения зрачка (10% раствор); при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение «синдрома красного глаза» (2,5% раствор) (для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза).

Противопоказания

Гиперчувствительность. Раствор для инъекций: артериальная гипертензия (необходим мониторинг АД и скорости инфузии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС , поражение церебральных артерий, феохромоцитома.

Капли глазные: узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы; дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дети в возрасте до 12 лет и пациенты с аневризмой артерий (10% раствор), дети со сниженной массой тела (2,5% раствор).

Капли назальные: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Спрей назальный: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз, стенокардия, тахикардия), заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз), сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Раствор для инъекций: метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, шок при инфаркте миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, брадикардия, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность к сосудистым спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, пожилой возраст, возраст до 18 лет; капли назальные: детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Фенилэфрин

Системные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД , боль в области сердца, учащенное сердцебиение, тахикардия, сердечные аритмии, в т.ч. желудочковые, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда (в отдельных случаях при использовании 10% раствора глазных капель у пожилых людей, имевших заболевания сердечно-сосудистой системы).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, нарушение сна, тремор, парестезии; капли глазные — увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз (на следующий день после применения; в это время повторные инстилляции ЛС могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эффект чаще проявляется у пожилых пациентов).

Прочие: тошнота или рвота, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, потливость.

Местные реакции : раствор для инъекций — локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции; капли глазные — ощущение жжения (в начале применения), затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение; назальные лекарственные формы: жжение, пощипывание или покалывание в носу.

Взаимодействие

Окситоцин, ингибиторы МАО (в т.ч. прокарбазин, селегилин), трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние и аритмогенность фенилэфрина. Альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. На фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе). Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при местном применении атропина. Использование 10% раствора фенилэфрина в сочетании с системным применением бета-адреноблокаторов может привести к острой артериальной гипертензии.

Передозировка

Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД .

Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (например фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушении ритма сердца).

Пути введения

П/к, в/м , в/в , интраназально.

Меры предосторожности вещества Фенилэфрин

В период лечения следует контролировать ЭКГ , АД , давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При артериальной гипертензии необходимо поддерживать сАД на уровне, на 30-40 мм рт.ст. ниже привычного. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД , выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70–80 мм рт.ст.

Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста. Применение 2,5% или 10% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО , а также в течение 21 дня после их отмены, должно осуществляться с осторожностью, т.к. возможно развитие системных адренергических эффектов.

Фенилэфрина гидрохлорид - белый кристаллический порошок с сосудосуживающими и адреномиметическими свойствами. В офтальмологии применяется в виде капель под торговым названием Ирефрин, Неосинэфрин и пр. Назначается при лечении иридоциклитов, проведении диагностических исследований, хирургических операций.

Состав и форма выпуска

Фенилэфрина гидрохлорид - порошок белый или слегка желтоватый кристаллический, легко растворяется в спирте и воде.

Ирифрин - раствор глазных капель 2,5% или 10%. Содержат 25 или 100мг фенилэфрина гидрохлорида соответственно. Выпускается во флакон-капельницах по 5 мл.

Неосинэфрин-ПОС - раствор глазных капель 5% или 10%, содержит 50 или 100мг фенилэфрина гидрохлорида соответственно. Выпускается во флакон-капельницах по 10 мл.

Фармакологические свойства

Фенилэфрина гидрохлорид является симпатомиметиком, обладающим прямым действием на α-адренергические рецепторы. Подобные свойства приводят к сокращению расширяющих зрачок мышц (мидриазу) и сужению конъюнктивальных артериол. Циклоплегический эффект не выявлен.

При закапывании в глаз, начало его действия происходит спустя 15-30 минут и продолжается: у раствора 2,5% - до 2 час., у раствора 10% - 3-7 час. При местном применении системная абсорбция минимальна.

Показания к применению

• Иридоциклит (для предотвращения образования задних синехий).
• Глаукома (купирование глаукомо-циклитических кризов).
• Диагностические осмотры глазного дна, дифференциальная диагностика определения инъекции глазного яблока, провокационные тесты при глаукоме.
• Предоперационная подготовка в офтальмохирургии.

Способ применения и дозы

В терапевтических целях при переднем увеите или глаукомо-циклитических кризах растворы капель с фенилэфрина гидрохлоридом 5% применяют трижды в день по одной капле (с атропином). После проведения иридэктомии назначается 10% раствор 2-3 раза ежедневно по одной капле.

В целях диагностики растворы капель с фенилэфрина гидрохлоридом применяется однократно или дважды по 1-2 капли через 10 минут или 1 час. Мидриатический эффект при этом может держаться более 3 часов без наступления циклоплегии.

Для дифференциальной диагностики типов инъекции глазного яблока применяют 2,5% раствор фенилэфрина однократно, одну каплю перед процедурой.

При проведении провокационного теста в случае подозрения на закрытоугольную глаукому однократно закапывают 2,5% или 5% раствор фенилэфрина гидрохлорида однократно.

Для подготовки к офтальмологической операции, раствор глазных капель с фенилэфрином закапывают за 30-60 минут до вмешательства в дозировке 1-2 капли.

Противопоказания

• Индивидуальная гиперчувствительность.
• Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, внутрисердечные блокады и желудочковая тахикардия, аневризмы сосудов, аритмия.
• Персистирующий длительно инсулинозависимый сахарный диабет, тиреотоксикоз, печеночная порфирия, эритропатии, закрытоугольная глаукома (без ранее выполнявшейся иридэктомии), узкий угол передней камеры.
• При приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, препаратов для снижения АД.
• Дополнительное расширение зрачка в процессе операций на глазах.

Детям до 12 лет и людям пожилого возраста 10% растворы фенилэфрина гидрохлорида не назначают. У пациентов с сахарным диабетом, бронхиальной астмой, церебральным атеросклерозом препараты с фенилэфрином назначают с осторожностью, у беременных женщин - только в случае крайней необходимости.

Побочные действия

Часто возникает проходящие боль, жжение в месте закапывания, затуманивание зрения, светобоязнь, повышение ВГД, раздражение конъюнктивы, дискомфорт, транзиторный кератит, дерматит и аллергический конъюнктивит.

На следующий день после закапывания растворов с фенилэфрином возможен реактивный миоз. Повторное применение препарата нередко ослабляет мидриатический эффект. После отмены препарата возможна развитие местной гиперемии.

Возможны системные проявления: тахикардия, аритмия, сердцебиение, повышение АД, брадикардия, субарахноидальные кровоизлияния, синкопе, головная боль.

При закапывании раствора фенилэфрина 10% существует риск возникновения спазма коронарных артерий, желудочковой аритмии и инфаркта миокарда с летальным исходом (крайне редко), у пациентов с заболеваниями сердца и сосудов.

Передозировка

При передозировке препаратами фенилэфрина может возникнуть беспокойство и нервозность, потливость, головокружение, рвота, поверхностное дыхание, развиться тахикардия.

Токсические реакции при этом развиваются быстро и имеют короткую продолжительность. Лечение их, как правило, поддерживающее, в случае необходимости, внутривенно вводят 2-5мг фентоламина.

Лекарственные взаимодействия

Применение препаратов фенилэфрина и атропина дают больший мидриатический эффект, но увеличивают риск развития тахикардий.

Фенилэфрин способен блокировать действие средств для снижения АД и вызвать гипертонический криз.

При совместном применении препаратов с фенилэфрином и ингибиторов МАО повышается риск адренергических реакций. В т.ч. и 21 день после отмены ингибиторов МАО.

При одновременном применении фенилэфрина с сердечными гликозидами, симпатомиметиками, антидепрессантами, резерпином, бета-адреноблокаторами, гуанедином и метилдопой риск развития тяжелых аритмий серьезно повышается и остается еще некоторое время после их отмены.

Особые указания

Рецепт (международный)

Rp.: Solutionis Phenylephrini 1% 1ml
D. t. d. N. 10 in ampullis
S. Назначают в/в капельно по 1мл в 500мл 5% раствора глюкозы, для повышения АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса

Фармакологическое действие

Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение ОПСС.

Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток - почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях.

Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка, тем самым вызывая расширение зрачка, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Размер зрачка возвращается в исходное состояние в течение 4–6 ч. Так как фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии. Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10–60 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 4–6 ч. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка, через 30–45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки.

Биотрансформируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) - 50 мин (при п/к инъекции) - 1–2 ч (после в/м инъекции). При местном применении подвергается системной абсорбции.

Описано применение фенилэфрина при субдуральном и ингаляционном наркозе (для поддержания адекватного уровня АД и пролонгации субдуральной анестезии), анафилаксии, при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), приапизме, секреторной преренальной анурии.

Способ применения

Для взрослых: Фенилэфрин вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно струйно медленно или инфузионно. От показаний и используемой лекарственной формы зависит режим дозирования.

Для струйного внутривенного введения растворяют 10 мг препарата в 9 мл воды, для внутривенной инфузии добавляют 10 мг препарата к 500 мл 5% глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида.
-При умеренной гипотензии: внутримышечно или подкожно, взрослым - 2–5 мг, далее при необходимости 1–10 мг; внутривенно - 0,2 мг (0,1–0,5 мг), интервал между введениями - не меньше 10–15 минут.

При тяжелой гипотензии и шоке - внутривенно капельно, начальная скорость инфузии составляет 0,18 мг/мин, по мере стабилизации артериального давления скорость снижают до 0,04–0,06 мг/мин.
-Как вазоконстриктор при проведении региональной анальгезии препарат добавляют в анестезирующий раствор.

Максимальные дозы для взрослых составляют внутримышечно или подкожно – разовая доза - 10 мг, суточная - 50 мг, при введении внутривенно разовая доза 5 мг, суточная - 25 мг.

Интраназально: дети до 1 года - в каждый носовой ход по 1 капле не чаще чем каждые 6 часов, 1 – 6 лет - по 1–2 капле, старше 6 лет и взрослым - 3–4 капли; длительность терапии – не больше 3 дней; спрей: дети 6–12 лет - по 2–3 впрыскивания не чаще чем каждые 4 часа. Глазные капли: применяют в виде инстилляций.

Во время терапии необходим контроль ЭКГ, артериального давления, давления заклинивания в легочной артерии, сердечного выброса, кровообращения в конечностях и в области инъекции.

Необходимо поддерживать систолическое артериальное давление на уровне, который на 30–40 мм рт.ст. меньше привычного, при артериальной гипертензии. До начала или при лечении шоковых состояний обязательна коррекция гипоксии, гиповолемии, гиперкапнии, ацидоза. Резкое увеличение артериального давления, стойкие нарушения ритма сердца, выраженная тахикардия или брадикардия требуют отмены терапии.
-Для профилактики повторного снижения артериального давления после отмены фенилэфрина дозу необходимо снижать постепенно, особенно при продолжительных инфузиях. Инфузию необходимо возобновить, если систолическое артериальное давление уменьшается до 70–80 мм рт.ст.
-Во время лечения необходимо исключить потенциально опасные виды деятельности, которые требуют быстроты психических и двигательных реакций.

При использовании местно после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может привести к развитию системных эффектов. Поэтому необходимо избегать использования фенилэфрина в виде 10% глазных капель у пожилых пациентов и грудных детей.
-Использование 10% или 2,5% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после их отмены, необходимо проводить с осторожностью в связи с возможностью развития системных адренергических эффектов.

Показания

Фенилэфрин назначают внутрь и местно, чтобы уменьшить отечность слизистой оболочки носоглотки при аллергии и во время простуды (ринит, синусит, грипп, поллиноз).

Лекарство вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно:
при острой артериальной гипотензии;
пациентам с сосудистой недостаточностью (может развиться вследствие передозировки вазодилататоров);
при токсическом или травматическом шоке;
в качестве вазоконстриктора при применении местной анестезии.

Капли глазные Фенилэфрин используют:
в качестве профилактического средства при иридоциклите;
чтобы расширить зрачок для проведения диагностики в офтальмологии;
при проведении провокационного теста у пациентов с подозрением на закрытоугольную глаукому;
для расширения зрачка перед операцией на глазах и глазном дне (используют 10% р-ор);
во время дифференциальной диагностике типа инъекции глазного яблока;
в витреоретинальной хирургии;
для лечения глаукомоциклитических кризов;
при “синдроме красного глаза”.

Также используют ректальные свечи для лечения геморроя.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Для инъекций: артериальная гипертензия (необходим контроль артериального давления и скорости инфузии), фибрилляция желудочков, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые формы ишемической болезни сердца, выраженный атеросклероз, поражение мозговых артерий, феохромоцитома.

Для глазных капель: закрытоугольная или узкоугольная глаукома, печеночная порфирия, гипертиреоз, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны цереброваскулярной или сердечно-сосудистой системы; врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дополнительное расширение зрачка во время хирургических операций у пациентов с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушениях слезопродукции; дети со сниженной массой тела (для 2,5% раствора), пациенты с аневризмой артерий и возраст до 12 лет (для 10% раствора). Для назальных капель: болезни системы кровообращения (включая и стенокардию, коронаросклероз), тиреотоксикоз, гипертонический криз, сахарный диабет.

Для назального спрея: болезни системы кровообращения (включая и выраженный атеросклероз, тахикардию, стенокардию), болезни щитовидной железы, артериальная гипертензия, сахарный диабет, возраст до 6 лет.

Побочные действия

При использовании Фенилэфрина могут появиться:

Артериальная гипо- или гипертензия;

Боли в области сердца;

Головная боль, слабость, бессонница, тремор;

Учащение пульса и сердцебиения;

Тахикардия, аритмия, брадикардия;

Головокружение, раздражительность и беспокойство, парестезии;

Инфаркт миокарда, окклюзия коронарных артерий;

Рвота, олигурия, повышенное потоотделение, общая бледность, ацидоз;

Тромбоэмболия легочной артерии;

Угнетение дыхательной функции, тошнота;

Увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз.

В месте введения раствора может возникнуть ишемия, некроз мягких тканей, образоваться струп.

Форма выпуска

Фенилэфрин выпускают

Раствор для инъекций (в 1 мл - 10 мг);

капли назальные (в 1 мл - 1,25 мг);

капли глазные (в 1 мл - 25 мг, 100 мг).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Название на латинском phenylephrinum - лекарственное вещество, принадлежащее к классу альфа-адреномиметиков. Применяется как средство от геморроидального кровотечения в составе свечей Релиф, от аллергических заболеваний - в каплях. Сужает сосуды, препятствует отечности воспаленных тканей, снижает проницаемость стенок капилляров - эти эффекты описаны в инструкции по применению.

Химическое название

Химически представляет собой 1-мета-оксифенил-2-метиламиноэтанол. Выпускается также в виде кислой соли - гидрохлорида.

Торговых названий множество - Мезатон, Адрианол, Визадрон, Релиф, Изофрин, Мидримакс.

Химические свойства

Белый или желтоватый кристаллический порошок, не имеющий запаха. Растворяется в спирте и воде, рН 3-3,5. Молекулярная масса - 167,2г/моль. Температура плавления 132°С.

Вред и польза

Лекарственное вещество эффективно справляется с отеками, но при злоупотреблении может привести к высушиванию слизистой оболочки, атрофии, привыканию к препарату.

Фармакологическое действие фенилэфрина

Альфа-адреномиметик, антиконгестант, средство при глазных патологиях.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия связан с тем, что препарат стимулирует альфа-адренергические рецепторы. В отличие от адреналина не оказывает возбуждающего влияния на сердечную мышцу. Вызывает сужение периферических сосудов, повышает артериальное давление за счет увеличения общего периферического сопротивления, при этом возможна рефлекторная брадикардия. Стимулирует активность головного и спинного мозга.

Силу сердечного выброса не увеличивает, может понижать.

Снижает интенсивность кровотока в коже, органах брюшной полости, конечностях, почках, вызывает повышение давления в легочной артерии. Оказывает антиконгестивное действие благодаря снижению проницаемости сосудов, повышению их тонуса. Устраняет отек слизистой носа и гиперемию, восстанавливает обоняние, избавляет от заложенности носа. Снижает давление в среднем ухе, полостях носа при воспалительном процессе.

Благодаря сосудосуживающему действию помогает останавливать кровотечение в геморроидальных узлах, снимать отечность.

В составе капель для глаз вызывает сокращение дилататора зрачка и его мидриаз (расширение), способствует оттоку внутриглазной жидкости. Эффект наступает быстро, в течение 10-60 минут, и сохраняется около 4-6 часов после закапывания.

Препарат действует сразу после введения. После внутривенной инъекции эффект сохраняется в течение 20 минут, подкожной - 50 минут, внутримышечной - 1-2 часа. При местном применении в каплях, свечах всасывается в системный кровоток.

Метаболизируется печенью (без фермента катехол-О-метилтрансферазы), ЖКТ. Продукты обмена выводятся почками.

Обзор средств от геморроя

Геморрой

Форма выпуска фенилэфрина

Выпускается в форме раствора в ампулах для подкожных, внутримышечных, внутривенных инъекций (Мезатон), глазных капель Фенилэфрин-Солофарм 2,5% или 10%, Ирифрин, назальных каплях Назол.

Показания к применению фенилэфрина

Мезатон применяют при артериальной гипотензии, шоковых состояниях (обильная кровопотеря, анафилактический, эндотоксический шок), коллапсе (расширение периферических сосудов, децентрализация кровообращения). Используют его при сосудистой недостаточности, вызванной передозировкой вазодилататоров, а также для продления местной анестезии путем ограничения кровообращения.

Препарат применяют для лечения лор-заболеваний: насморка при простуде, гриппа, аллергии, синусита. В офтальмологии используется в лечении глаукомоциклитических кризов при открытоугольной глаукоме, иридоциклита, синдрома красного глаза. С помощью глазных капель проводится диагностика глазного дна, провокационный тест с подозрением на закрытоугольную глаукому, а также подготовка к хирургии на глазном яблоке.

В комбинированных препаратах от гриппа и простуды борется с повышенной проницаемостью сосудов и слабостью, усиливая тонус.

При геморрое

Применяется в виде свечей и мазей от . Обладает противоотечным действием и борется с кровотечением.

Противопоказания

Противопоказан при повышенной чувствительности, гипертрофической кардиомиопатии, сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, фибрилляции желудочков, тяжелом атеросклерозе, феохромоцитоме, сосудистых спазмах коронарных и мозговых артерий.

Противопоказания к глазным, назальным каплям, спрею: узко- или закрытоугольная глаукома, дополнительное расширение зрачка при повреждении глазного яблока, гипертиреоз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия.

Противопоказаны они пожилым людям с нарушениями кровообращения сердца (ИБС) и головного мозга (существует угроза инсульта), артериальной гипертензии, капилляротоксикозе при сахарном диабете.

Ограничено применение раствора для инъекций при закрытоугольной глаукоме, стенозе аорты, облитерирующем тромбартериите, болезни Рейно, диабетической ангиопатии.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система, кровь: артериальная гипо- или гипертензия, тахикардия, инфаркт миокарда, боль в области сердца, тромбоэмболия легочной артерии, аритмия.

Нервная система: бессонница, ощущение мурашек, головокружение, раздражительность, сужение зрачка, повышение давления внутриглазной жидкости, потливость, побледнение кожи.

Пищеварение: тошнота, рвота, боли в животе.

При применении глазных капель - раздражение, туман в глазах. Назальные капли иногда вызывают жжение, чихание.

Передозировка

Симптомы: повышенное артериальное давление, желудочковая экстрасистолия.

Лечение: введение альфа-адреноблокаторов - Фентоламина.

Способы применения и дозировка

Внутривенное введение осуществляется струйно медленно (10 мг на 9 мл воды) или при помощи капельницы - 10 мг на 500 мл глюкозы или физраствора хлорида натрия. При легкой гипотонии вводят 2-5 мг препарата. При лечении контролируют состояние пациента - проводят ЭКГ, измеряют артериальное давление, сердечный выброс. При кровопотере необходимы плазмозамещающие растворы перед применением Мезатона.

Интраназально применяют каждые 6 часов у детей до года - по 1 капле в ноздрю, 1-6 лет - 1-2 капли, старше 6 лет и взрослым - по 3-4 капли.

Применяют не более 3 дней, иначе возможно развитие привыкания или высушивания слизистой оболочки, кровотечения.

Взаимодействие

Трициклические антидепрессанты (Амитриптилин, Кломипрамин), ингибиторы МАО (Фуразолидон), Окситоцин, симпатомиметики, алкалоиды спорыньи усиливают сосудосуживающее влияние Мезатона. Фенотиазины, диуретики, альфа-адреноблокаторы снижают эффект. При применении с симпатолитиками увеличивается риск развития гипертензии вследствие повышения чувствительности адренорецепторов. Препараты гормонов щитовидной железы увеличивают опасность спазма коронарных артерий и приступов стенокардии. Сочетание с бета-адреноблокаторами провоцирует повышение давления.

Лекарственное взаимодействие с Атропином и другими холиноблокаторами: усиливают эффект расширения зрачка.

Особые указания

Необходима осторожность при назначении препаратов с веществом людям с гиперфункцией щитовидной железы, стенокардией. Глазные капли с концентрацией 10% не применяются у пожилых людей.

Может оказывать влияние на управление транспортным средством, поэтому необходимо соблюдать осторожность.

При беременности и лактации

Применение при беременности и грудном вскармливании оправдано только в случае превышения пользы для женщины над риском для ребенка и развивающегося плода.

Применение в детском возрасте

Не применяются 10%-ные глазные капли у грудных детей.

Препараты, в которых содержится

Вещество является действующим компонентом глазных капель Мидримакс (с тропикамидом), ректальных суппозиториев Релиф (с маслом печени акулы), назальных капель Назол, спрея Полидекса (с антибиотиком неомицином, полимиксином, глюкокортикоидным гормоном дексаметазоном). - аналог свечей Релиф.

Лекарственное вещество содержится в порошковых средствах от простуды и гриппа - Колдрекс, Терафлю (с фенирамином), Антигриппин-ОРВИ-Нео в комплексе с аскорбиновой кислотой, парацетамолом, в таблетках Ринза (хлорфенамин, кофеин, парацетамол).

Аналоги

Сосудосуживающим альфа-адреномиметическим лекарственным препаратом является Ксилометазолин, применяемый в форме назальных капель.

■ Фармакологическое действие

Фенилэфрина гидрохлорид - адреномиметик. Стимулируя альфа1-адрено-рецепторы сосудов, расположенные преимущественно в венулах и кавернозно-венозных синусах слизистой оболочки носа, он мягко действует на слизистую оболочку не нарушая местного кровообращения. Сосудосуживающий эффект проявляется в увеличении оттока крови, уменьшении отека слизистых оболочек носа, придаточных пазух и евстахиевой трубы. Тем самым восстанавливается носовое дыхание, нарушенное при гриппе, ОРВИ, простудных и аллергических заболеваниях. При местном применении фенилэфрина гидрохлорид не оказывает центрального действия, чем обусловлены отсутствие нарушений сердечного ритма, минимальный риск развития медикаментозного ринита и синдрома рикошета. Локальное сужение сосудов слизистой оболочки носа и придаточных пазух наступает через 3-5 мин после попадания препарата в полость носа. Противоотечное действие длится до 6 ч. Глицерин, входящий в состав препарата, оказывает смягчающее действие на раздраженную слизистую оболочку носовых ходов и защищает ее от чрезмерного высушивания. Способность фенилэфрина расширять зрачок связана с активацией альфа1-рецепторов на мышце, которая расширяет зрачок, частично ответственна за снижение внутриглазного давления после введения фенилэфрина гидрохлорида в высоких концентрациях (2,5-10,0%). После введения 10% раствора фенилэфрина гидрохлорида в отдельных случаях наблюдалось развитие паралича аккомодации. Эффект расширения зрачка продолжается приблизительно 5 ч. Доказана взаимосвязь между дозой (или концентрацией) и влиянием на аккомодацию (или расширение зрачка) в виде дозозависимого (концентрация-зависимого) усиления эффекта при концентрациях от 0,1 до 10,0% на размер зрачка и внутриглазное давление. Раствор с концентрацией 0,125% не влияет на размер зрачка и внутриглазное давление.

■ Показания к применению

Применяется при остром рините, вызванном простудными заболеваниями, гриппом, ОРВИ, аллергическими реакциями, синуситом (гайморит, фронтит, этмоидит). Как дополнительная терапия при остром отите. При подготовке к проведению диагностических процедур или хирургического вмешательства в области носа и для устранения отека слизистой оболочки носа и придаточных пазух после хирургического вмешательства. Максимально быстрое и выраженное расширение зрачка, в т. ч. перед хирургическим вмешательством; предупреждение деструкции при адгезии, возникшей между радужкой и хрусталиком; профилактика развития увеита или разрушения синехий при увеите.

■ Способ применения и дозы

Перед введением препарата нужно тщательно прочистить нос.
Капли в нос. Детям младше 2 лет - по 1-2 капли в каждый носовой ход не чаще чем каждые 6 ч. Детям в возрасте от 2 до 6 лет - 2-3 капли в каждый носовой ход. Для детей старше 6 лет предполагается использование более концентрированных растворов фенилэфрина или препаратов оксиметазолина. Длительность курса лечения, как правило, не более 3 дней. При необходимости можно продлить срок применения до 7-10 дней при условии комплексной терапии заболевания, которое привело к нарушениям носового дыхания.
Гель для носа. Взрослые и дети в возрасте от 6 лет: небольшое количество геля вводят как можно глубже в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки. Рекомендуется последнюю аппликацию геля проводить перед сном. Спрей для носа. Взрослые и дети в возрасте от 6 лет: по 1-2 впрыскивания в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки. Срок лечения не должен превышать 7 дней и зависит от остроты заболевания.
Глазные капли. Препарат назначают взрослым. Для предупреждения деструкции, разрушения синехий, по одной капле препарата наносят на конъюнктиву глаза (или обоих глаз) один раз в сутки. Длительность лечения не должна превышать 5 суток.
Для профилактики развития увеита по одной капле препарата наносят на конъюнктиву глаза (или обоих глаз) один раз в сутки. Длительность лечения не должна превышать 5 суток.
Для расширения зрачка перед хирургическим вмешательством, препарат наносят по одной капле на конъюнктиву глаза (или обоих глаз) за 30- 60 мин до внутриглазного хирургического вмешательства.
Немедленно после применения препарата или перед нанесением нужно легко нажать на участок слезного мешка, расположенного во внутреннем углу глаза, для снижения системной абсорбции и отпустить его через 2-3 минуты после применения капель.

■ Побочные эффекты

Капли в нос. Ощущения жжения, приливов к лицу, покалывания в носу, возможны нарушения сердечного ритма, повышение АД, головокружение, ощущение страха.
Глазные капли. Возможны гиперемия конъюнктивы, покраснение глаза, ощущение жжения в глазу, нарушение остроты зрения, которое может продолжаться несколько часов (и неспособность к аккомодации). Расширение зрачка легко приводит к ослеплению. Длительное применение может привести к уплотнению роговицы в результате отека, ороговению конъюнктивы, закупорке слезного протока. Длительное применение может вызывать сужение зрачка у пациентов пожилого возраста.

■ Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к ингредиентам препарата, нарушение сердечного ритма, повышенное АД, заболевания щитовидной железы, гипертиреоз, сахарный диабет. Закрытоугольная глауко-ма, сухой ринит, сосудистая аневризма. Беременность и период лактации. Детский возраст до 18 лет.

■ Особые указания

Перед применением запрокинуть голову больного и перевернуть флакон, держа его над носовым ходом. В таком положении средство выделяется каплями. Флакон использовать индивидуально во избежание распространения инфекции. Сохранение отечности носовых ходов в течение 3 сут. применения препарата может свидетельствовать о наличии искривления носовой перегородки, гнойного гайморита, аденоидных вегетаций, аллергического ринита, стойкой бактериальной инфекции или других не диагностированных заболеваний, требующих консультации профильного специалиста и специализированной комплексной терапии.
При назначении препарата в виде глазных капель запрещено носить мягкие контактные линзы, поскольку бензалкония хлорид, который задерживается в линзах, может влечь повреждение роговицы. С осторожностью следует назначать пациентам с заболеванием сердечно-сосудистой системы, тяжелыми нарушениями работы сердца, аритмией, больным артериальной гипертензией, гипертиреозом, макроангиопатиями. С осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста. Инстилляция препарата в глаз после травмы, хирургического вмешательства или пациентам со сниженным слезовыделением (во время анестезии) может вызывать значительное всасывание фенилэфрина и системный сосудосуживающий ответ. «Рикошетный» миоз наблюдался у пожилых пациентов через день после нанесения раствора фенилэфрина на глаз, а повторное нанесение приводило к снижению расширения зрачка. В связи с выраженным влиянием препарата на расширение возможно временное появление плавающих пигментных пятен во внутриглазной жидкости. Этот феномен наблюдается у пациентов пожилого возраста в течение 30-45 мин после нанесения раствора фенилэфрина на глаз.

■ Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует применять сочетанно с другими сосудосуживающими средствами (при любом пути введения последних), а также с антидепрессантами (ингибиторами МАО).

■ Передозировка

При местном применении обычно не возникает системных побочных реакций, однако при избыточных дозах, особенно при продолжительном применении, могут отмечаться повышение АД, возбуждение.

■ Условия и срок хранения

В сухом месте при температуре 15-30 °С. Срок хранения - 2 года.

■ Условия отпуска : без рецепта.

■ Форма выпуска

НАЗОЛ БЕБИ (NASOL BABY)
КАП. НАЗАЛ. 0,125 %, ФЛ. 15 МЛ

НАЗОЛ КИДС (NASOL KIDS)
«BAYER AG», Германия Спрей назад. 0,25%, фл. 15 мл

ФЕНЕФРИН 10% (FENEFRIN 10%)
« UNIMED PHARMA» LTD, Словакия Кап. глазные, р-р 10% по 5 мл или по 10 мл во флаконах-капельницах

Виброцил (Vibrocil)
«NOVARTIS PHARMA», Турция 1 мл капель (геля) содержит: фенилэфрина гидрохлорида - 2,5 мг диметиндена малеата - 0,25 мг Кап. назал. фл. по 15 мл; гель назал. по 12 г в тубах 1 мл р-ра содержит: диметиндена малеата - 0,25 мг фенилэфрина - 2,5 мг Спрей назал., фл. 10 мл