Такое заболевание, как эпилепсия, знакомо людям с древних времен. Связано оно с нарушением работы центральной нервной системы, в частности, коры головного мозга. Предугадать время судорожных припадков практически невозможно, их может спровоцировать как сильное перевозбуждение, так и внезапное негативное расстройство.
Эпилепсией могут страдать и взрослые люди, чаще всего они являются жертвами приобретенной формы заболевания, которая развивается на фоне иных сложных заболеваний, а есть и врожденный вид чаще ими страдают дети.
Если ранее с этим видом заболевания боролись с помощью народных методов, то сегодня удается более-менее нормализовать состояние больных с помощью определенных медицинских препаратов. Одним из таковых является лекарство «Габапентин», производится оно в России компаниями ЗАО «Канонфарма продакшн» и ООО «Пик-Фарма». Также есть в аптеках лекарство с этим названием индийского производства. Средняя цена упаковки капсул составляет 500 рублей.
Свойства препарата «Габапентин»
Активное действующее вещество — габапентин. Попадая в организм больного, оно способствует снижению риска возникновения Это вещество увеличивает синтез ГАМК, подавляет высвобождение нейротрансмиттеров моноаминовой группы.
После приема капсулы эффект достигается через 2—3 часа. Лекарство применимо при лечении судорожных припадков как у взрослых, так и у детей.
Ниже будут рассмотрены к препарату «Габапентин» инструкция по применению, аналоги этого медикамента. Поскольку он может подходить не всем больным и не всех устраивает его цена, многие ищут дешевые ему заменители или альтернативные средства для
Инструкция по применению, показания и противопоказания, побочные эффекты
Рассматриваемый препарат нельзя назначать больным самостоятельно, то есть без рекомендаций врача. Лечение должно проходить лишь под наблюдением доктора. Именно врач, согласно рекомендациям по использованию лекарства и оценке сложности диагностируемого состояния больного, определяет дозу приема препарата.
При его применении в лечебной терапии врач должен быть осведомлен о тех медикаментах, которые может принимать больной. Взаимодействие с иными лекарственными средствами может негативно влиять на организм пациента.
Препарат «Габапентин» назначается при монотерапии фокальных судорог у взрослых и детей с 12-летнего возраста, в качестве дополнительного лечения эпилепсии в комплексе с иными препаратами у взрослых, при мигренях, при нейропатических болях, женщинам в период интенсивных приливов, проявляемых при климаксе.
Противопоказания к приему следующие:
Повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
В отношении всасывания глюкозы и галактозы;
Панкреатит острого протекания;
Возраст до 12 лет;
Беременность;
Кормление грудью.
Во время приема капсулы запиваются водой.
Лекарство «Габапентин» может вызывать следующие побочные явления:
Головокружение, головные боли;
Временную потерю памяти;
Панкреатит;
Тошноту;
Повышение артериального давления;
Кожный зуд;
Недержание мочи;
Отечность лица и тела.
Отзывы о препарате «Габапентин»
Многие врачи (да и сами пациенты это переживают) отмечают тот факт, что это средство способно вызывать привыкание. По мере необходимости дозировку препарата уменьшают постепенно в течение одной недели.
Многие больные отмечают проявление плохого настроения, вялость, спутанность сознания, иногда даже бывают случаи, когда пациенты склонны к суицидальным мыслям, к которым подталкивает затяжная депрессия.
Вышесказанное акцентирует еще раз внимание на том, что самостоятельное лечение этим средством неуместно и может иметь негативные последствия.
Синонимы лекарственного средства
Несмотря на отмеченное специалистами высокое качество препарата, в медицинской практике применим большой перечень лекарств подобного влияния на организм больных эпилепсией людей.
Для медикамента «Габапентин» аналог можно подобрать из группы препаратов, также содержащих в своем составе вещество габапентин. К таковым можно отнести капсулы немецкого производства «Габагамма» (900 рублей), «Нейронтин» (1400 рублей), российского выпуска капсулы «Гапентек» (460 рублей), «Конвалис» (500 рублей), препарат венгерского производства «Тебантин» (1600 рублей), отечественное лекарство «Топиромат» (600 рублей), хорватские капсулы «Катэна» (800 рублей).
Из этой группы препаратов пациенты однозначно положительно отзываются о лекарствах «Габагамма» и «Топиромат». Отмечают, что эти средства эффективно предотвращают В России таблетки «Топиромат» являются в некоторых регионах поэтому люди этот препарата «Габапентин» аналог, несмотря на высокую его стоимость, удосужились опробовать, а вот лицам, не включенным в список льготников, это средство порой не по карману. Поэтому чаще сами больные и их родственники интересуются также эффективными, но дешевыми медикаментами.
Более дорогие препараты венгерского и немецкого выпуска также заслуживают внимания, их влияние наиболее эффективно, они вызывают меньше побочных явлений, но все же от их приема чаще отказываются за счет высокой цены, предпочитая более доступные средства для лечения.
Аналоги препарата с содержанием прегабалина
К препарату «Габапентин» аналог можно подобрать и из группы других медикаментов, лечащих эпилепсию и судорожные припадки. Они могут содержать в своем составе иные активные вещества, действующие на центральную нервную систему, аналогично габапентину. Таковых множество.
Действие элемента (его содержит не один препарата «Габапентин» аналог) прегабалина идентично габапентину. Но все-таки эффективней считается влияние первого. Прегабалин включен в состав медицинского препарата «Альгерика», выпускаемого в виде капсул (стоимость одной упаковки — 600 рублей), а также лекарства «Прегабалин Канон» (цена — 700 рублей).
Несмотря на их эффективность, пациенты отмечают все же тот факт, что габапентин по сравнению с ними действует быстрее. Многих пугают такие побочные эффекты лекарства «Альгерика», как снижение четкости зрения, туман в глазах. А препарат «Прегабалин Канон» у многих вызывает сонное состояние, утомляемость.
Да и их стоимость выше рассматриваемого средства. Так что не всегда цена акцентирует внимание на качестве и возможностях лекарства снизить порог возникновения эпилептических припадков.
Прегабалин также вызывает привыкание, поэтому его отмена выполняется постепенным снижением дозировки.
Есть еще один заменитель с прегабалином — капсулы «Лирика», стоят они 650 рублей. Содержат очень большой перечень побочных эффектов, поэтому принимаются с большой осторожностью, не рекомендуются для лечения детей.
Очень многие доктора отмечают по показателю качества влияния на нормализацию состояния больных эпилепсией заменитель лекарства «Габапентин», аналог «Лирики» — препарат «Прабегин» венгерского производства (стоит 600 рублей).
Заменители с лакосамидом
Фармацевтический рынок насыщен препаратами, которые могут заменить лекарство «Габапентин». Аналог этого медикамента может включать и лакосамид. Он содержится в лекарственном препарате «Вимпат» (дороже "Габапентина" в 5 раз) немецкого производства.
Этот медикамента «Габапентин» аналог рекомендован для взрослых людей. Не подходит сердечникам, больным с почечной недостаточностью. Его инструкция указывает на минимальный перечень побочных эффектов, самые частые — головокружение и тошнота, редкие — аллергия на компоненты лекарства.
Аналоги с топираматом
Фармакинетика топирамата идентична габапентину. Его содержат следующие препарата «Габапентин» аналоги: лекарство «Топамакс» (600 рублей), таблетки «Топилепсин» (400 рублей).
Эти медикаменты могут вызывать и нарушение зрения (развитие глаукомы), и нарушение речи, и спутанность сознания, и образование в почках камней. Принимаются с особой осторожностью. Со многими препаратами их совмещать нельзя, поэтому комплексная терапия лечения эпилептических припадков их исключает из списка.
Заменители с леветирацетамом
Это вещество также может заменить габапентин. Содержится оно в таких препаратах, как «Тирамакс», «Левикон», «Левицитам». Эти лекарства тоже не из дешевых. Средняя стоимость составляет 600—700 рублей.
Нет ни одного заменителя, который бы не вызывал серьезных побочных явлений, если оценивать все вышеперечисленные препарата «Габапентин» аналоги. Отзывы людей говорят о дискомфорте приема оных. Но все же необходимость прохождения медикаментозной терапии — единственный на сегодня вариант предупреждения эпилептических припадков.
Лекарство «Габапентин»: аналоги дешевле
Поскольку лечение эпилепсии является весьма дорогостоящим, многие все же пытаются вместе с докторами подбирать более дешевые препараты. Так можно рекомендовать такие для средства «Габапентин» аналоги в России, как таблетки «Паглюферал» (стоят в пределах 100 рублей), капсулы «Конвульсан» (270 рублей), пилюли «Ламолеп» (400 рублей), таблетки «Сейзар» (300 рублей).
Перечень дешевых лекарств не так уж и велик, но вполне может заменить прием дорогостоящих препаратов.
Таблетки, капсулы.
Фармакологическое действие
Противосудорожное (антиконвульсант).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Габапентин - аналог гамма-аминомасляной кислоты по строению. Несмотря на структурное сходство, он не является ГАМК-миметиком, так как не связывается ГАМК – рецепторами. Не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, стрихниннечувствительными и опиатными рецепторами. Препарат воздействует на высокоспецифичные центры ЦНС, которые не имеют сродства к прочим противоэпилептическим средствам.
Габапентин блокирует вход кальция в клетку, который имеет значение в возникновении нейропатической боли, поэтому препарат эффективно купирует боль. Под его влиянием уменьшается глутамат-зависимая гибель нейронов, а также увеличивается синтез ГАМК.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата не пропорциональна дозе. Сmax достигается через 2-3 ч. Пища не оказывает влияния на фармакокинетику, которая не меняется при повторном приеме. Период полувыведения составляет 6 -7 ч. Он не связывается с белками и выводится почками. Выведение препарата снижается у людей в возрасте и при нарушении функции почек, поэтому этой категории пациентов необходима коррекция дозы.
Показания к применению
- монотерапия фокальных судорог при у взрослых и детей с 12 лет;
- дополнительное лечение фокальных судорог при эпилепсии у взрослых;
- дополнительное лечение резистентной эпилепсии у детей с 3 лет;
- нейропатические боли ( постгерпетическая, диабетическая, тригеминальная, ВИЧ обусловленная, алкогольная, при стенозе спинномозгового канала);
- уменьшение интенсивности приливов при .
Противопоказания
- острый ;
- повышенная чувствительность к препарату;
- непереносимость галактозы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;
- возраст до 3 лет при фокальных эпилептических припадках;
- возраст до 12 лет при постгерпетической невралгии ;
Побочные действия
- повышение , ;
- , тошнота , боль в животе, сухость слизистой рта, анорексия, или понос , панкреатит , гингивит ;
- миалгия , боль в спине;
- , нистагм , повышенная утомляемость и возбудимость , дизартрия , , депрессия , спутанность сознания, гиперкинезия , тревожность, ;
- , фарингит, кашель;
- недержание мочи, нарушение потенции;
- нарушение зрения, звон в ушах;
- кожная сыпь , экссудативная эритема ;
- увеличение веса, отек лица, .
Габапентин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Принимается внутрь. При эпилепсии взрослым и детям с 12 лет: 300 мг трижды в сутки. Максимальная СД - 3600 мг, эффективная - 900-3600 мг. Интервал между приемом препарата не должен быть больше 12 ч. Можно подбирать дозу: в первый день — 300 мг, во второй — 600 мг в 2 приема, в третий — 900 мг в 3 приема. Доза для детей от 3 до 12 лет - 25-35 мг/кг в 3 приема.
При невропатии у взрослых назначают 300 мг трижды в сутки, затем дозу увеличивают до максимальной суточной - 3600 мг. В виду возможности появления побочных реакций инструкция по применению Габапентина должна строго соблюдаться.
В качестве альтернативы Габапентин назначается при климаксе женщинам, которым противопоказано лечение . Благодаря снотворному эффекту он помогает при преобладании ночных симптомов. Препарат отменяется постепенно.
Передозировка
Проявляется симптомами: нарушение речи, летаргия, двоение в глазах, расстройства стула .
Лечение симптоматическое: промывание желудка, прием сорбентов. При тяжелой проводят гемодиализ.
Взаимодействие
Допускается одновременное применение прочих противоэпилептических препаратов ( , Фенитоин, ) и пероральных контрацептивов. При этом фармакокинетика габапентина не меняется.
Антациды уменьшают биодоступность препарата, поэтому прием основного препарата и антацидов разносится во времени.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность габапентина.
При совместном приеме с фармакокинетика морфина не изменялась. Однако следует контролировать возможные побочные реакции со стороны ЦНС.
Употребление алкоголя может усиливать побочные реакции со стороны ЦНС (атаксия, оглушенность).
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, защищая от света при температуре не более 250 С.
Срок годности
Особые указания
При необходимости отмены препарата снижение дозы следует проводить постепенно (за 1-2 недели), поскольку прекращение терапии может спровоцировать эпистатус. Во время беременности допустимо применение по строгим показаниям, когда польза для матери превосходит риск для плода.
Канонфарма продакшн, ЗАО ПИК-ФАРМА ЛЕК, ООО Пик-фарма ПРО ОООСтрана происхождения
РоссияГруппа товаров
Нервная системапротивоэпилептическое средство
Формы выпуска
- 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 15 - блистеры (2) - пачки картонные капсулы 300мг - 50 шт в уп. упак 50 капс
Описание лекарственной формы
- Капсулы Капсулы № 0 зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие комочков, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.
Фармакологическое действие
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с альфа2-гамма-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия Габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространённых препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина Габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.Фармакокинетика
Биодоступность Габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приёма внутрь максимальная концентрация (Сmах) Габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность Габапентина в капсулах составляет около 60 %. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение Габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приёма препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (Особые условия
Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать судорожный статус. В случае необходимости снижать дозу, отменять габапентин или заменять его на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Габапентин не является эффективным средством для лечения абсансных судорожных припадков. При совместном применении с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложно-положительные результаты теста определения белка в моче. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислоты. Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования. Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса. Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены. Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами До определения индивидуальной реакции на лечение пациент должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.Состав
- габапентин (в пересчёте на 100 % вещество) 300,0 мг; вспомогательные вещества: кальция стеарат 4,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия Тип А 4,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 111,6 мг; габапентин 300мг; Вспомогательные в-ва: кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, макрогол /полиэтиленгликоль 6000/, магния стеарат
Габапентин показания к применению
- Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте старше 18 лет; монотерапия парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет; в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 года и старше.
Габапентин противопоказания
- - повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, - возраст до 12 лет при парциальных судорогах. С осторожностью: почечная недостаточность.
Габапентин дозировка
- 300 мг
Габапентин побочные действия
- При лечении нейропатической боли Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела; Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе; Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор; Дыхательная система: одышка, фарингит; Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь; Органы чувств: амблиопия. При лечении парциальных судорог Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица; Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия; Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит; Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме); Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии; Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперк
Лекарственное взаимодействие
Морфин: при совместном приеме Габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема Габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической AUC Габапентина на 44% по сравнению с монотерапией Габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с Габапентином не отличались от таковых при приёме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между Габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика Габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение Габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компоПередозировка
Передозировка: Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.Условия хранения
- хранить в сухом месте
- хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
1. Фармакологическое действие
Лекарственная группа:
Противосудорожный препарат.Лечебные эффекты Габапентина:
- Противосудорожный;
- Обезболивающий.
Особенности:
- Препарат способен проникать через гематоэнцефалический барьер.
Выведение: почки.
2. показания к применению
Препарат применятся для:
- Лечения различных форм эпилепсии у взрослых и подростков;
- Устранение невропатических болей различного происхождения.
3. Способ применения
Рекомендованная дозировка Габапентина для взрослых и подростков:
- По 300 мг в день с постепенным повышением дозы на 300 мг ежедневно до достижения значения в 900-1800 (3600) мг в день.
Рекомендованная дозировка препарата для детей 8-12 лет (исходя из расчётов веса):
- По 10-15 мг на каждый кг веса в день с постепенным повышением дозы до 35-30 мг на каждый кг веса в день.
Рекомендованная дозировка Габапентина для детей 8-12 лет (исходя из фактического веса):
По 900 мг в день;
По 1200 мг в день;
Свыше 50 кг:
По 1800 мг в день.
Особенности применения:
- Полученную дозу препарата разделяют на 2-3 приёма;
- Согласно инструкции, отмена препарата возможна только при помощи постепенной снижении его дозировки в течение недели;
- Превышать интервал в 12 часов между двумя последовательными приёмами препарата не следует.
4. Побочные действия
Сердечно-сосудистая система:
Расслабление сосудистой стенки, падение АД;
Мочевыделительная система:
Недержание мочи;
Система крови:
Снижение количества лейкоцитов;
Нервная система:
Утомляемость, головокружение, нистагм, астения, парестезии, сонливость, нервная возбудимость, дрожание конечностей, головные боли, расстройства мышления;
Дыхательная система:
Органы чувств:
Диплопия, звон в ушах;
Реакции гиперчувствительности:
Экзантема, синдром Стивенса-Джонсона.
5. Противопоказания
- Беременность и лактация;
- Гиперчувствительность и индивидуальная непереносимость Габапентина или его компонентов;
- Возраст младше 8 лет.
Применять с осторожностью:
- Вождение транспортных средств или управление сложными механизмами.
6. При беременности и лактации
Беременным женщинам и кормящим матерям принимать препарат противопоказано .7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение Габапентина с:
Морфином:
Повышение болевого порога;
Циметидином:
Подавление выведения препарата;
Антацидными или вяжущими ЛС:
Снижение биодоступности Габапентина.
8. Передозировка
Симптомы:
- Нервная система: сонливость, головокружение;
- Органы чувств: диплопия;
- Прочие: дизартрия.
Лечение передозировки Габапентином:
- Симптоматическое.
9. Форма выпуска
- Капсулы в упаковке, 100, 300 или 400 мг - 30, 45, 50 или 100 шт.
10. Условия хранения
- Сухое тёмное место без доступа детей.
Различный, зависит от производителя, указан на упаковке.
11. Состав
1 капсула:
- габапентин - 100, 300 или 400 мг;
- Вспомогательные вещества: кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Габапентин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Габапентин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Gabapentin
Код ATX: N03AX12
Действующее вещество: габапентин (gabapentin)
Производитель: ПИК-ФАРМА (Россия), Канонфарма продакшн, ЗАО (Россия), Aurobindo Pharma (Индия)
Актуализация описания и фото: 10.07.2018
Габапентин – лекарственный препарат анальгезирующего и противосудорожного действия.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме капсул: твердых желатиновых, белого цвета, размер №0; содержимое – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 5 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 50 шт. или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Габапентина).
Состав 1 капсулы:
- действующее вещество: габапентин – 300 мг;
- вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия типа А, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат;
- оболочка капсулы: титана диоксид, желатин.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), однако его механизм воздействия отличается от прочих лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепинов, ингибиторов захвата ГАМК, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, агонистов ГАМК и пролекарственных форм ГАМК).
Габапентин ГАМК-ергическими свойствами не обладает и на захват и метаболизм ГАМК влияния не оказывает. Согласно проведенным предварительным исследованиям вещество связывается с α 2 -δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, что играет важную роль в развитии нейропатической боли.
Другие механизмы действия при нейропатической боли:
- увеличение синтеза ГАМК;
- снижение глутаматзависимой гибели нейронов;
- подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.
В клинически значимых концентрациях габапентин с рецепторами прочих распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМК В, ГАМК А, глицина, глутамата, N-метил-D-аспартата или бензодиазепиновые рецепторы, не связывается.
Габапентин, в отличие от карбамазепина и фенитоина, с натриевыми каналами in vitro не взаимодействует. Во время терапии препаратом в некоторых тестах in vitro отмечается частичное ослабление эффектов агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, но только в концентрации > 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин незначительно снижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.
Фармакокинетика
Биологическая доступность габапентина не носит дозозависимый характер и при увеличении дозы она уменьшается. C max (максимальная концентрация вещества) габапентина в плазме после перорального приема достигается за 2–3 часа. Абсолютная биодоступность – примерно 60%. Пища, в т. ч. содержащая большое количество жиров, влияние на фармакокинетические параметры не оказывает.
Выведение вещества из плазмы лучше всего описывается при помощи линейной модели. T 1/2 (период полувыведения) из плазмы в среднем составляет 5–7 часов и от дозы не зависит. При повторном применении фармакокинетические параметры не меняются. Величину равновесных плазменных концентраций можно предсказать, основываясь на результатах однократного приема препарата.
С белками плазмы габапентин практически не связывается (< 3%), V d (объем распределения) составляет 57,7 л. Метаболизму не подвергается, выводится исключительно в неизмененном виде почками.
Вещество не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, которые принимают участие в метаболизме лекарственных средств. У пациентов пожилого возраста и на фоне нарушенной почечной функции клиренс габапентина из плазмы уменьшается. Константа скорости выведения, почечный клиренс и клиренс из плазмы прямо пропорциональны клиренсу креатинина. При гемодиализе габапентин удаляется из плазмы. Больным с нарушенной почечной функцией и пациентам, получающим лечение гемодиализом, рекомендовано проведение коррекции дозы.
Показания к применению
Габапентин применяют у детей старше 12 лет и взрослых в качестве единственного или дополнительного средства при парциальных судорогах без вторичной генерализации или с ней.
Препарат также назначают при нейропатической боли (только взрослым старше 18 лет).
Противопоказания
Габапентин противопоказан пациентам в возрасте младше 12 лет (при парциальных судорогах), детям и подросткам до 18 лет (при назначении в качестве анальгезирующего средства) и больным с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам лекарственного средства.
Препарат с осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
При беременности принимать Габапентин можно только в случаях, если предполагаемая польза выше возможного вреда. Данные, подтверждающие безопасность и эффективность терапии, отсутствуют. В период лактации препарат применять противопоказано.
Габапентин, инструкция по применению: способ и дозировка
Капсулы Габапентин принимают внутрь, независимо от еды, запивают большим количеством жидкости. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Снижение дозы, отмену препарата или его замену на альтернативное лекарственное средство проводят постепенно, в течение не менее одной недели.
При парциальных судорогах эффективная доза составляет 900–2400 мг в сутки. Лечение можно начинать сразу с 300 мг три раза в сутки или постепенно повышать дозу до 900 мг в сутки по следующей схеме: первый день – 300 мг один раз в сутки, второй день – по 300 мг два раза в сутки, третий день – по 300 мг три раза в сутки. В дальнейшем доза Габапентина может быть увеличена до максимальной, которая составляет 3600 мг в сутки в три приема. При применении препарата три раза в сутки интервал между приемами не должен превышать 12 часов, в противном случае возможно возобновление судорог.
При нейропатической боли начальная доза составляет 900 мг в сутки в три приема. Также допустимо постепенное увеличение дозы в течение первых трех дней по схеме, описанной выше. В случае необходимости дозу повышают до максимальной – 3600 мг в сутки в три приема.
У пациентов с почечной недостаточностью дозу Габапентина снижают с учетом КК (клиренса креатинина):
- КК > 80 – 900–2400 мг в сутки;
- КК 50–79 – 600–1200 мг в сутки;
- КК 30–49 – 300–600 мг в сутки;
- КК 15–29 – 300 мг в сутки или по 300 мг в сутки через день;
- КК < 15 – по 300 мг в сутки через день.
Пациентам на гемодиализе, ранее не принимавшим Габапентин, препарат назначают в насыщающей дозе 300–400 мг. После этого рекомендуется принимать по 200–300 мг габапентина каждые 4 часа гемодиализа.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты при лечении парциальных судорог:
- пищеварительная система: заболевания зубов, сухость в ротовой полости или глотке, гингивит, повышение аппетита, диспепсические расстройства, анорексия, тошнота и/или рвота, метеоризм, запор или диарея, боль в животе;
- сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления или симптомы вазодилатации;
- дыхательная система: ринит, фарингит, кашель, пневмония;
- лимфатическая система и система кроветворения: пурпура, снижение количества лейкоцитов;
- нервная система: бессонница или сонливость, головокружение, нервозность, амнезия, спутанность сознания, депрессия, нистагм, тремор, гиперкинезы, парестезии, атаксия, нарушение координации, эмоциональная лабильность, нарушение мышления, враждебность, беспокойство, подергивание мышц, дизартрия, ослабление, усиление или отсутствие рефлексов;
- органы чувств: нарушение зрения, диплопия, амблиопия;
- костно-мышечная система: миалгии, переломы, артралгии;
- мочеполовая система: импотенция, инфекция мочеполовых путей;
- кожа и подкожно-жировая клетчатка: зуд, сыпь на коже, ссадины, акне;
- прочие реакции: головная боль, общее недомогание, боль в спине, астения, утомление, отек лица, периферические отеки, увеличение массы тела, вирусная инфекция, лихорадка.
Возможные побочные эффекты при лечении нейропатической боли:
- пищеварительная система: сухость в ротовой полости, тошнота и рвота, диспепсические расстройства, метеоризм, запор или диарея, боль в животе;
- дыхательная система: фарингит, одышка;
- нервная система: сонливость, головокружение, амнезия, спутанность сознания, тремор, гипестезия, атаксия, нарушение мышления и походки;
- органы чувств: амблиопия;
- кожа и подкожно-жировая клетчатка: сыпь на коже;
- прочие реакции: головная боль, боль в спине, астения, периферические отеки, боль различной локализации, увеличение массы тела, инфекция, гриппоподобный синдром, случайные травмы.
Передозировка
Основные симптомы: диарея, двоение в глазах, головокружение, сонливость, нарушение речи, летаргия.
Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение. При тяжелой почечной недостаточности может быть назначен гемодиализ.
Особые указания
У пациентов с парциальными судорогами не рекомендуется резкая отмена противоэпилептических препаратов, так как при одномоментном прекращении терапии возможно развитие судорог.
Габапентин неэффективен при абсанс эпилепсии.
При одновременном применении с морфином может потребоваться повышение дозы габапентина. Также необходимо тщательное наблюдение за больными на предмет развития сонливости. При появлении признаков сонливости доза морфина или Габапентина должна быть адекватно уменьшена.
При совместном применении препарата с другими противосудорожными средствами были отмечены ложноположительные результаты при определении белка мочи с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG (рекомендуется использовать более специфичные методы, например, метод преципитации сульфосалициловой кислотой).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
На время лечения Габапентином необходимо отказаться от вождения автотранспорта и выполнения других работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакций.
Применение при беременности и лактации
- беременность: Габапентин может применяться только в случаях, если предполагаемая польза выше возможного вреда;
- период лактации: терапия противопоказана.
Применение в детском возрасте
Противопоказание:
- до 12 лет: при парциальных судорогах;
- до 18 лет: при нейропатической боли.
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности Габапентин должен применяться с осторожностью.
При нарушении почечной функции и у пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендовано проведение коррекции дозы.
Лекарственное взаимодействие
При совместном приеме с морфином частота побочных эффектов морфина не увеличивалась.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия Габапентина с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой, пероральными контрацептивами с этинилэстрадиолом и/или норэтистероном, а также другими противосудорожными средствами, циметидином и пробенецидом.
Магний- и алюминийсодержащие антациды примерно на 20% снижают биодоступность Габапентина, поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.
Аналоги
Аналогами Габапентина являются: Габагамма, Гапентек, Конвалис, Катэна, Лепситин, Нейронтин, Тебантин, Эплиронтин.
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.
Срок годности – 2 года.
