Как использовать в лечебных целях раствор «Эуфиллина» в ампулах. Эуфиллин, раствор для внутривенного введения

Фото препарата

Латинское название: Euphyllin

Код ATX: R03DA05

Действующее вещество: МНН: Аминофиллин (Aminophylline)

Производитель: ОАО “Борисовский завод медицинских препаратов”, Республика Беларусь ОАО “Биосинтез”, ОАО “Фармстандарт-Лексредства”, ОАО “Органика”, Россия ООО “Нико”, ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”, ЧАО “Фармацевтическая фирма “Дарница”, Украина

Актуализация описания: 09.10.17

Эуфиллин относят к сосудорасширяющим средствам, они рекомендуются при лечении заболеваний бронхов. Данная статья - это инструкция по применению инъекционного эуфиллина в ампулах для неспециалистов.

Вконтакте

Форма отпуска и состав

Препарат предназначается для орального и парентерального применения . Фармацевтическая промышленность изготавливает эуфиллин для внутримышечных инъекций, объемом 1 мл, содержащий 240 мг активного компонента аминофиллина - производного ксантина. Форма выпуска внутривенного эуфиллина - ампулы по 5 или10 см3. Концентрация аминофиллина в 10 раз меньше, чем в препарате для внутримускульного использования. Медикамент упаковывается по 2;5;10 в коробку из картона. В комплект входит оригинальная инструкция и устройство для вскрытия ампул.

Важно! Лекарство выпускают в двух разновидностях. Для внутримышечных инъекций предназначается препарат в ампулах, содержащий 240 мг/г аминофиллина или 24%. Концентрация активного компонента в медикаменте для внутривенного применения в 10 раз ниже.

Фармакология и назначение

Эуфиллин расширяет бронхи, снимает спазмы , стимулирует миокард, разжижает кровь, обладает диуретическим действием.

Способность повышать порог чувствительности дыхательного центра к CO2 приводит к интенсификации насыщения крови кислородом. В организме метаболизируется и выводится с мочой.

Чаще всего его назначают при бронхите. Кроме того, лекарственное средство используют при возникновении перечисленных ниже ситуаций:

• бронхиальная или кардиальная астма;
• мигрень;
• отек легких;
• хронический кашель;
• апноэ – кратковременная остановка дыхания. Храп.

Важно! Эуфиллин снимает бронхиальные спазмы, разжижает кровь, насыщает ее кислородом, стимулирует деятельность дыхательного центра.

Применение

Этот бронхолитик вводят следующими способами :

• внутримускульно;
• внутривенно;
• при помощи зонда;
• микроклизмы;
• электрофорез;
• ингаляции.

Внутримускульное введение

Эуфиллин внутримышечно вводят в экстраординарных случаях. Инъекции очень болезненны, при этом ежедневную дозу необходимо дробить на 3–4 укола. Инъекцию делают в ягодицу толстой иглой из расчета до 1500 мг в день взрослому. Эуфиллин детям применяют из расчета 150 мг/10 кг веса . Длительность курса парентерального введения не должна превышать 14 суток.

Внутривенное введение

В угрожающих ситуациях вводят эуфиллин внутривенно. Детям до трех месяцев назначают 30–60, более старшим - 60–500 мг. Продолжительность введения инъекционного раствора 5±1 минута. В других случаях практикуют капельное введение . Применяют дробное смешивание. При этом 1–2 десятимиллилитровые ампулы разбавляют равным количеством физраствора. К полученной смеси добавляют 0,25–0,5 дм3 изотонического натрия хлорида. Капельное введение продолжается около получаса.

Введение при помощи зонда

Если у новорожденного возникают приступы задержки дыхания на четверть минуты и более с замедлением ритма сердечных сокрушений и посинением кожных покровов, раствор вводят в желудок через назально-гастральный зонд из расчета 20 мг/4 кг массы.

Это около 1 мл раствора для внутривенного использования. Если необходимо, процедуры повторяют дважды за сутки, применяя по 0,4 мл лекарства на четырехкилограммового малыша.

По усмотрению врача курс терапии может длиться неделями.

Микроклизмы

Применяют в ситуациях, когда необходимо продолжить лечение, прием таблеток противопоказан, а в ампулах вводить уже нельзя. Одну или две емкости раствора для внутривенного либо внутримускульного введения разбавляют 20–30 см3 подогретой воды и вводят ректально после акта дефекации. Показано 2–4-кратное впрыскивание в течение суток. Способ применим с шестнадцатилетнего возраста.

Электрофорез

Применяют при остеохондрозе у взрослых , дисплазии коксального сустава у детей, а также при необходимости уменьшить внутричерепное давление. Процедура состоит в следующем:

• Смачивают марлю раствором.
• Накладывают на проблемное место на шее либо пояснице.
• Подводят электроды и включают питание. Процедура длится около четверти часа.

Лечебный курс электрофореза составляет 10 сеансов. Процедура легко переносится детьми старше 4 недель. Однако существуют противопоказания - наличие опухолей, сердечных и кожных патологий, гипертония.

Ингаляции

Лекарство применяют для снятия приступов бронхиальной астмы . В емкость для аэрозольного распыления вносят содержимое одной ампулы плюс три с димедролом и доводят физраствором до 150 см3. Происходит расширения просвета бронхов, мокрота удаляется быстрее. Частоту впрыскиваний лекарства определяет педиатр.

Эуфиллин детям

Детям, не достигшим 13 недель, парентеральное введение не практикуют. Дозировка по живому весу затруднительна, а ее несоблюдение угрожает непредсказуемым результатом. От чего же назначает эуфиллин в ампулах врач? Чаще всего от кашля, бронхоспазма, гипоксии, чрезмерного внутричерепного давлени я.

Важное значение имеет точная дозировка для детей, которая зависит более от возраста, чем веса. Она показана в таблице.

*Где ВН - возраст, недель.

Более старшим детям, а также взрослым назначают по 2–5 мг препарата/кг массы в зависимости от состояния и наличия других заболеваний. Пожилым людям, а также лицам, страдающим печеночными патологиями, назначают минимальную дозу , поскольку при этом выведение препарата из организма тормозится. Курение, наоборот, ускоряет удаление препарата из крови. Поэтому при лечении заболеваний требуется максимальная дозировка.

Эуфиллин в ампулах для взрослых

Ампульное введение для взрослых показано в острых ситуациях, когда требуется быстро снять бронхоспазм . Эуфиллин внутримышечно или внутривенно применяют не более 14 дней, потом необходимо переходить на прием препарата в таблетированной форме.

Эуфиллин для беременных и кормящих женщин

Аминофиллин преодолевает плацентарный рубеж, однако для плода он относительно безопасен, а для матери способен стать причиной токсикоза, проявляющегося рвотой, сердцебиением и дискомфортом.

Гинекологи назначают бронхолитик при возникновении отеков или состояний, угрожающих жизни матери.

Действие на младенцев до 13-недельного возраста изучено плохо, поэтому кормящей матери применять лекарство не следует. Иначе требуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Побочные действия при использовании эуфиллина в ампулах сопровождаются нижеперечисленными патологическими симптомами:

• возбуждение;
• чрезмерная потливость;
• тошнота;
• головные боли;
• диарея;
• сердцебиение;
• аллергия;
• скачки давления;
• мускульная дрожь;
• полиурия.

Противопоказания

Для использования препарата эуфиллин противопоказания, конечно, есть. Причиной назначить другой вид терапии должны стать:

• эпилепсия;
• патологии тироидной железы;
• понос;
• аденома простаты;
• сердечные или почечные патологии;
• сверхчувствительность к производным ксантина;
• старость;
• управление автомобильным транспортом.

Аналоги

Фармацевтическая промышленность изготавливает перечисленные ниже медикаменты – аналоги препарата:

• Неотеопек;
• Теофиллин;
• Аминофиллин;
• Теобромин;
• Дипрофиллин;
• Теотард.

Ограничения

Препарат не назначают женщинам при грудном вскармливании. Во время беременности его применяют при возникновении отеков или плацентарной недостаточности . После применения лекарства у женщин возникает сердцебиение и головокружение.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Эуфиллин

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, 10 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - аминофиллин 24.0 мг

вспомогательное вещество - вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования.

Ксантины

Аминофиллин

Код АТХ R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность-90-100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г-15 мин, максимальная концентрация в плазме крови-7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсичной. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т ½ кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес. - более 24 ч; у детей старше 6 мес.-3,7 ч; у взрослых-8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает в тканях накопление цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания к применению

астматический статус (дополнительная терапия)

нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса

отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Взрослым:

Внутривенно вводят медленно (в течение 4-6 мин) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин.

При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг.

Детям:

Препарат противопоказан детям до 14 лет из-за побочных эффектов.

Высшие дозы для детей от 14 до 18 лет в/в - разовая 3 мк/кг, суточная - 0,25 до 0,5 г.

Побочные действия

- головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, лихорадка, ощущение приливов к лицу

Сердцебиение, тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса (при быстром внутривенном введении), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии

- гастралгия, диарея, тошнота, рвота, гастроэзофагальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита (при длительном приеме)

- кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение

Уплотнение, гиперемия, болезненность (в месте введения)

- боль в груди, тахипноэ

Гипогликемия

Усиление диуреза, альбуминурия, гематурия

Частота возникновения побочных эффектов уменьшается при снижении дозы препарата.

Противопоказания

Детский возраст до 14 лет

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину)

Эпилепсия

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

Тяжелые тахиаритмии

Геморрагический инсульт

Кровоизлияние в сетчатку глаза

С осторожностью: беременность, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотериоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы.

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов - препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).

При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

С выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или почечная недостаточность)

Язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

При тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия)

При распространенном атеросклерозе сосудов

При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

При частой желудочковой экстрасистолии

При повышенной судорожной готовности

При неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе

При длительной гипертермии

При гастроэзофагеальном рефлюксе

При гипертрофии предстательной железы.

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме плода и новорожденного потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении, для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности требует тщательной оценки пользы для лечения матери и потенциального риска для плода, производится только по экстремальным жизненным показаниям.

Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития побочных действий препарата, следует в период лечения воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковая аритмия, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение : отмена препарата, стимуляция выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Бронхолитическое средство, ингибитор фосфодиэстераз (ФДЭ). Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при в концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Инструкция по применению / дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиение, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночная и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Не применять ректально у детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

В современном мире экология, к сожалению, оставляет желать лучшего, и поэтому все больше и больше людей страдают от таких заболеваний, как астма, хронические бронхиты, эмфизема легких. Для лечения подобных заболеваний с успехом используется препарат Эуфиллин, об инструкции по применению к которому мы сегодня и расскажем.

Для чего назначают Эуфиллин? В первую очередь, это заболевания, для которых характерны спазмы дыхательных путей. Обусловлено это тем, что активное вещество, входящее в состав Эуфиллина, расслабляет гладкую мускулатуру. Входит в группу препаратов, которые назначают для лечения бронхов и легких, обструктивных заболеваний дыхательных путей, используется, как противоастматическое средство. Но подробнее об этом мы поговорим чуть ниже.

Форма выпуска

Эуфиллин выпускается в виде раствора для инъекций (ампулы по 1 мл и по 10 мл), в форме таблеток (0,15 мг по 30 штук в упаковке), а также в виде порошка для приготовления растворов

Состав

• Эуфиллин в таблетках содержит 150 мг активного действующего вещества – аминофиллина, а также магния стеарат, картофельный крахмал и повидон, которые используются в качестве вспомогательных веществ
• Эуфиллин в форме инъекций для уколов содержит 24 мг акминофиллина, и до 1 мл воды для инъекций (последняя – в качестве вспомогательного вещества)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

1. Одной из ключевых особенностей этого лекарства является его способность растворяться в воде, а значит – использоваться для инъекций
2. Основное действующее вещество Эуфиллин – теофиллин. Именно за счет него лекарство способно расслаблять г7ладкие мышцы бронхов и снимать спазмы
3. Еще одним полезным действием является стимуляция дыхательного центра, а также улучшение легочной вентиляции, насыщение крови кислородом и уменьшение количества углекислого газа в ней
4. Кроме того, Эуфиллин стимулирует и сердечную деятельность, благодаря ему снижается давление в малом круге кровообращения, снижается тонус кровеносных сосудов, расслабляются венозные стенки
5. Лекарство улучшает свойства крови – эритроциты становятся более устойчивыми к повреждению, замедляется агрегация тромбоцитов
6. Улучшается работа почек, и, как следствие, повышается образование мочи

Фармакокинетика

1. После приема лекарство достаточно быстро всасывается, на 90-100 процентов
2. Пища имеет свойство снижать скорость всасывания, но не влияет на его объем
3. Максимальное время абсорбции – 1-2 часа
4. Активное действующее вещество связывается с белками плазмы и распределяется по кровеносной системе, внеклеточной жидкости и мышечной ткани (60% у взрослых, 36% у детей и людей, больных циррозом печени)
5. Имеет свойство проникать в грудное молоко (10%) и через плацентарный барьер
6. 90% активного действующего вещества метаболизируются в печени, около 10% выходит в неизменном виде
7. На время полувыведения значительное влияние оказывает курение и алкоголь, для сравнения – у некурящего человека препарат полностью выводится из организма за 8-10 часов, у курящего – за 4-5 часов. У детей время полувыведения составляет 3-5 часов.
8. Выведение Эуфиллина гораздо длительнее у больных с печеночной или сердечной недостаточностью, при заболевании дыхательных путей, при вирусной инфекции. Оно может достигать 24 часов.

Показания

Эуфиллин используется для комплексного лечения следующих заболеваний и нарушений:

1. 1. Бронхиальная астма и спазмы в бронхах. Это основное показание к применению Эуфиллина внутривенно.

1. Высокое давление в сосудах, которые находятся в области легких
2. Снятие приступов в церебральных сосудах при сердечной астме, особенно, когда приступы сопровождаются удушьем и бронхоспазмами
3. Улучшение мозгового кровообращения (при острых его нарушениях)
4. Снятие внутричерепного давления
5. Скорая помощь при отеке мозга при ишемических инсультах
6. Улучшение кровотока в почках

Противопоказания

1. 1. Введение Эуфиллина внутривенно запрещено при пониженном давлении
   2. Противопоказанием также является тахикардия
   3. Эпилепсия
   4. Нарушения работы сердца
   5. После перенесенного инфаркта Миокарда
   6. Коронарная недостаточность
   7. Регулярные и частые нарушения сердечного ритма
   8. Хронический гастрит

1. Детский возраст до трех лет
2. Кровотечение в сетчатке глаза
3. При аллергии или индивидуальной непереносимости составляющих препарата

Иногда специалисты проводят курс лечения Эуфиллином с оговоркой, что польза от такой терапии будет превышать риск. Вот в каких случаях препарат назначается с осторожностью:

1. 1. Регулярные приступы стенокардии и судороги
   2. Нарушения работы почек
   3. Язва желудка
   4. Высокая температура у пациента в течение длительного времени
   5. Беременность и период кормления грудью

1. Пониженная выработка гормонов
2. Гастроэзофагеальный рефлюкс
3. Желудочное кровотечение

Побочные действия

При введении Эуфиллина внутривенно, так и при приеме препарата другими способами, могут возникнуть следующие побочные действия:

• Центральная нервная система может отреагировать судорогами, нарушением сна, тремором, головокружением, общим беспокойством
• Сердечнососудистая система может дать такую реакцию, как повышенное сердцебиение, аритмия, тахикардия, кардиалгия, значительное снижение артериального давления, могут участиться приступы стенокардии. При слишком быстром внутривенном введении может возникнуть боль в области сердца

Важно! При применении Эуфиллина на третьем триместре беременности очень велик риск возникновения тахикардии у плода.

• Пищеварительная система может отреагировать на такое лечение обострением язвенных заболеваний, изжогой, рвотой или тошнотой. Кроме того, не исключен гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, а при длительном приеме – анорексия.
• Побочные действия со стороны мочевыделительной системы – альбуминурия, гематурия
• Аллергические и местные реакции – уплотнение и болезненность в месте введения препарата, сыпь, кожный зуд. При пероральном приеме – раздражение слизистой кишечника.
• Кроме того – гипогликемия, проктит, тахипноэ, боли в грудине, диурез, повышенное потоотделение и приливы к лицу

Инструкция по применению

Таблетки

В первую очередь давайте ознакомимся с инструкцией по применению эуфиллина в таблетках.

1. Взрослые принимают 150 мг препарата на одно применение 1-3 раза в день после еды
2. Детям же доза лекарства рассчитывается исходя из массы тела – 7-10 мг на один килограмм. Принимать препарат ребенку показано 4 раза в сутки, также, после еды

Длительность курса лечения может составлять от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от заболевания, его течения, а также от переносимости препарата конкретным человеком.

Важно! Дозировка Эуфиллин для пожилых людей должна быть сниженной – из-за медленного выведения активного действующего вещества из организма. А для курящих людей – повышенной, из-за, напротив, слишком быстрого выведения.

Максимальная суточная доза Эуфиллина для взрослых составляет 1,5 грамма, а для детей – 15 мг на один килограмм. Дозировка на один прием не должна превышать 0,5 мг для взрослого пациента и 7 мг на килограмм для ребенка.

Инъекции

В инструкции по применению эуфиллина в ампулах внутривенно есть свои особенности.

1. Раствор для инъекции взрослому человеку готовится из расчета 5-10 мл Эуфиллина в ампулах на 10-20 мл раствора натрия хлорида (0,9%)
2. Необходимое количество лекарства для введения ребенку рассчитывается так: на один килограмм массы тела приходится 2-3 мг активного действующего вещества
3. Уколы с Эуфиллином делают 3 раза в сутки, курс лечения – не более двух недель
4. Перед введением раствор нагревают до температуры тела
5. Вводить лекарство нужно очень медленно – в течение 4-6 минут. Как мы уже упоминали, при слишком быстром введении велик риск побочных эффектов, таких, как боль в сердце, головокружение, тошнота. При наличии таких симптомов введение лекарства нужно немедленно прекратить, в этом случае пациенту показана капельница с Эуфиллином.
6. Для приготовления капельницы берут 10-20 мг лекарства и смешивают его с 100-150 мг хлорида натрия (опять же 0,9%). Скорость введения – 30-50 капель в минуту.

Кроме вышеперечисленных способов приема, с Эуфиллином делают также электрофорез и ингаляции.
Для электрофореза необходим 2% раствор лекарства, которым пропитывается марля или фильтрованная бумага. Для ингаляций готовится раствор, где на 100-150 мл натрия хлорида берется одна ампула Эуфиллина. Для одной ингаляции достаточно 3 мл такого раствора

Передозировка

О превышении рекомендуемых доз Эуфиллина могут говорить следующие симптомы:

• Диарея, тошнота, рвота с кровью
• Снижение аппетита
• Желудочное кровотечение
• Нарушение сна, повышенная тревожность, светобоязнь
• Тремор, судороги, сильное двигательное возбуждение
• Гастралгия
• Тахипноэ
• Желудочковые аритмии

В случае тяжелого отравления Эуфиллином возможны такие нарушения, как:

• Гипоксия
• Гипергликемия
• Гипогликемия
• Спутанность сознания
• Развитие почечной недостаточности
• Некроз скелетных мышц
• Эпилептические припадки (особенно у детей)

Лечение передозировки осуществляется следующим образом:

• В первую очередь – отмена лекарства
• Пациенту промывают желудок, назначают энтеросорбенты и слабительные препараты
• Чтобы прекратить судороги назначают Диазепам
• Проводится симптоматическая терапия – в зависимости от того, как именно проявляет себя передозировка

Важно! Если пациент, кроме Эуфиллина, принимает и другие препараты, очень важно перед началом лечения узнать, как лекарства будут взаимодействовать друг с другом. Например, Эуфиллин с Дексаметазоном внутривенно, назначаемый при некоторых неврологических заболеваниях, повышает риск возникновения у пациента такого побочного эффекта, как гипогликемия. Поэтому очень важно не заниматься самолечением, и принимать любые препараты только после назначения врача.