Карведилол-мик капсулы: инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар Показания к применению

Если человек среднего возраста не страдает какими-либо серьезными заболеваниями кроме , не является спортсменом и не подвергается ежедневным изнуряющим нагрузкам, его средний уровень не должен превышать 140/90 мм. рт.ст.

Все остальные варианты АД будут считаться опасной для здоровья (а в некоторых случаях и для жизни) патологией, для устранения которой требуется применение специальных , к числу которых относят , инструкция по применению которого подробно разобрана в данном материале.

Сопровождающие лекарство Карведилол инструкция по применению и отзывы медиков отмечают его эффективность при различных заболеваниях сердца и сосудов, в числе которых:

• стенокардия стабильного характера;
• сердечно-сосудистая недостаточность (хронического типа);
• артериальное давление (для представителя среднего возраста давление считается повышенным при превышении порога 140/90 мм.рт.ст.).

Однако не стоит забывать, что при некоторых заболеваниях (к примеру, при диабете) повышенное давление является нормой.

В подобных ситуациях предел, до которого можно обойтись без приема таблеток, доктор определяет в индивидуальном порядке.

Самолечением лучше не заниматься.

Состав

Он содержится в каждой таблетке в количестве 12.5 или 25 мг.

Также в составе лекарственного средства присутствуют некоторые вспомогательные составляющие, не оказывающие на организм существенного влияния.

В их числе лактоза, метилцеллюлоза, кросповидон, сахароза и некоторые другие составляющие.

Форма выпуска и упаковка

Лекарственное средство поступает в продажу в форме таблеток в блистере по 10 штук. Каждая упаковка содержит 3 блистера.

Таблетки Карведилол 25 мг

Производителем медикамента является российская компания Макиз-Фарма, обладающая специальной лицензией, необходимой для выполнения соответствующей деятельности.

Фармакологическое действие

Карведилол, выполняющий роль основного действующего вещества, провоцирует блокаду адренорецепторов (альфа1-, бета1- и бета2-), а также стабилизирует мембраны клеток и устраняет свободные кислородные радикалы, производя антиоксидантные действия.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После приема таблеток происходит снижение общего периферического сопротивления сосудов, в результате чего происходит снижение нагрузки на сердечную мускулатуру.

При этом липидный обмен, а также объем содержания калия, и натрия в крови остается неизменным. Препарат довольно быстро всасывается в ЖКТ.

Наличие пищи в желудке немного замедляет процесс усвоения препарата, но не препятствует ему. Вещества, выработанные печенью после переработки таблетки, обладают бета-адреноблокирующими свойствами, в результате чего происходит уменьшение количества сердечных сокращений.

Аннотация Карведилола отмечает, что максимального уровня накопления в плазме крови вещество достигает через 60 минут. Выведение лекарственного средства из организма происходит во время желчевыделения.

Инструкция по применению

Сопровождающая оригинальный препарат и Карведилол-Тева инструкция по применению отмечает, что таблетки пьют обязательно после приема пищи. Дозировка определяется в индивидуальном порядке.

Характеризующая Карведилол дозировка при гипертонической болезни – в первые 7-14 дней по 12,5 мг препарата, можно разделить употребление на 2 приема.

После завершения 14-дневного периода лечения дозу можно снова увеличить до нормы, которая даст желаемый эффект. Сопровождающая препарат Карведилол инструкция по применению при каком давлении именно использовать его не указывает.

При стенокардии, которая отличается стабильным характером, назначают 12,5 мг 2 раза в сутки. Причем данная дозировка является начальной. После прохождения двухнедельного курса лечения допускается увеличение дозировки до норм, дающих желаемый эффект.

Максимальное количество потребляемого вещества составляет 100 мг в сутки. Если больному больше 70 лет, максимальная дозировка составляет 50 мг, превышать которые не рекомендуется.

Если прием таблетки был пропущен, желательно выпить ее как можно скорее. Если за время пропуска приблизился час очередного приема Карведилола, принимают следующую таблетку, не увеличивая дозировку с учетом пропущенной дозы.

Противопоказания

Лекарство Карведилол противопоказания к употреблению имеет, такие как:

• заболевания легких обструктивного характера;
• синдром слабости синусового узла;
• кардиогенный шок;
• постоянное низкое давление;
• беременность и лактация;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость составляющих таблетки.

Чтобы избежать усугубления состояния, перед началом лечения необходимо обязательно спросить совета врача и пройти обследование, результаты которого позволят получить полную информацию о состоянии здоровья и отсутствии или наличии противопоказаний к приему лекарственного средства.

Побочные действия

Побочные проявления могут возникать из-за превышения дозировки или течения индивидуальных процессов в организме. Их список достаточно обширен, поэтому в первые дни применения лекарства обязательно контролируйте свое состояние.

Лекарственный препарат Карведилол побочные действия может вызывать следующие:

• головные боли, головокружения, бессонница, депрессивное состояние;
• брадикардия, ухудшение процесса кровообращения, усиление сердечной недостаточности;
• заложенность носа, кашель, одышка;
• сухость во рту, боли в животе, рвота, тошнота, запор или расстройство стула;
• отечность тканей, нарушение работы почек;
• обострение псориаза или появление высыпаний;
• прибавление в весе, боли в руках и ногах.

При условии обнаружения побочных эффектов обратитесь за советом к лечащему врачу. Специалист или уменьшит дозировку, или подберет , не вызывающий негативного воздействия на организм.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат вступает в активную реакцию со многими веществами. Поэтому обязательно сообщите врачу о том, что в настоящий момент принимаете какие-либо медикаменты.

Карведилол усиливает действие гипогликемических препаратов.

Совмещение таблеток с бета-адреноблокаторами, понижающими давление лекарствами, средствами для наркоза вызовет усиление действия Карведилола. При приеме лекарства нельзя вводить внутривенно и Дилтиазем, поскольку их сочетание может привести к замедлению сердечного ритма и сильному понижению давления.

Особые указания

С особой осторожностью препарат необходимо употреблять пациентам, страдающим нарушениями в работе легких.

В первые дни применения средства у пациента может наблюдаться появление временных побочных эффектов (головокружение, рвота, тошнота, потеря сознания, сильное снижение АД).

Больным, страдающим нарушением работы почек, при приеме Карведилола рекомендуется постоянно контролировать их состояние.

Перед хирургическим вмешательством препарат отменяют постепенно.

Условия продажи и хранения

Карведилол хранят в защищенном от детей месте. Также рекомендуется оградить таблетки от попадания прямых солнечных лучей. Оптимальный температурный уровень для хранения таблеток – не ниже +25С.

Аналоги

Сегодня в аптеках представлено достаточное количество аналогов Карведилола отечественного и зарубежного производства, имеющих разную стоимость.

Таблетки Корвазан 25 мг

К числу медикаментозных средств, обладающих похожим эффектом и аналогичным составом, относится Корвазан, Кориол, Дилатренд, Акридилол и многие другие препараты.

Срок годности

Лекарственное средство сохраняет основные свойства в течение 3 лет. После завершения этого срока принимать таблетки не рекомендуется.

Цена и где купить

Средняя стоимость дозировки Карведилола 12.5 мг составляет порядка 177 рублей, а дозировки 25 мг – 184 рубля.

Для покупки товара по наиболее выгодной цене используйте онлайн-сервис сравнения стоимости препарата в разных аптеках.

Нужен, чтобы купить Карведилол, рецепт от врача.

При беременности и лактации

Сопровождающая оригинальный препарат и Карведилол-КВ инструкция по применению использовать их во время беременности и лактации не рекомендует.

Лекарство в измененной форме может просачиваться в грудное молоко и оказывать негативное воздействие на здоровье младенца.

Также возможно нежелательное воздействие на процесс развития плода.

При обнаружении беременности прием таблеток сразу прекращают.

Детям

Сопровождающая таблетки Карведилол инструкция по применению не рекомендует их назначать детям и пациентам, которые не достигли возраста 18 лет. Для таких больных доктор выбирает подходящие аналоги.

В пожилом возрасте

У пожилых пациентов при приеме препарата концентрация активных ингредиентов в плазме крови на 50% выше, чем у молодых.

Поэтому дозировка для пожилых должна тщательно корректироваться лечащим врачом.

Современные аптеки наполнены препаратами, помогающими держать артериальное давление под контролем. В этой статье мы расскажем об одном из таких средств - Карведилоле, его форме выпуска, цене, составе, показаниях, противопоказаниях, возможных побочных явлениях и заменителях.

Что собой представляет Карведилол? Это средство из группы неселективных адреноблокаторов, которые широко используются в лечении кардиологических заболеваний. Рассмотрим более подробно его состав, фармакологическую форму, полезные свойства, а также стоимость.

МНН, форма выпуска, цены

Международное непатентованное наименование – это название препарата по действующему веществу, которое входит в его состав и определяет механизм действия. МНН является уникальным и часто не совпадает с торговым названием производителя. Но в данном случае оно аналогично торговому названию - Карведилол.

Выпускают лекарство в виде таблеток белого цвета, без специфического запаха, упакованные в блистеры по 10 штук. Упаковка содержит 30 таблеток (3 блистера). Различие только в концентрации действующего компонента в 1 таблетке. Это может быть 6,25; 12,5 и 25 мг карведилола.

Как правило, цена на лекарственные средства зависит от содержания активного вещества в таблетке, а также от производителя (Табл. 1).

Таблица 1 – Цена Карведилола

Цены на препараты некоторых российских производителей значительно ниже. Например, Канонфарма и Оболенское ФП предлагают свой продукт значительно дешевле - от 85 рублей за 30 таблеток по 6,25 мг до 115 за упаковку по 12,5 мг. Выбор всегда зависит от покупателя.

Составные компоненты, действие

В составе препарата преобладает активный компонент, который определяет его механизм действия. Это карведилол, который относят к группе бета- и альфа-адреноблокаторов. При этом на бета-адренорецепторы он влияет не селективно, а на альфа-адренорецепторы – избирательно. Угнетение специфических рецепторов обеспечивает такие эффекты:

• антиангинальный;
• вазодилатирующий;
• антиаритмический;
• мембраностабилизирующий;
• антиоксидантный (устранение свободных радикалов).

В качестве вспомогательных веществ представлены: лактоза, сахароза, метилцелюллоза, диоксид кремния, повидон, стеарат магния и другие. Они дополняют действие активного компонента.

Свойства

Биодоступность Карведилола составляет около 30%. Максимальная концентрация в крови наблюдается в течение 1 часа после его приема. Действие препарата направлено на:

• улучшение сердечного ритма;
• снижение частоты пульса;
• уменьшение выброса крови за одно сокращение сердца;
• уменьшение почечного давления за счет подавления специфического фермента ринина;
• снижение кровяного давления;
• уменьшение сопротивляемости кровеносных сосудов вследствие их расширения.

За счет того, что карведилол на альфа-адренорецепторы влияет избирательно (селективно), уменьшается общая нагрузка на сердце. Регулярный прием лекарства нормализует колебания АД, что снижает риск инфаркта у 75% пациентов.

Когда следует принимать?

Чаще всего назначают лекарственное средство при давлении (его повышении). При этом у пациента наблюдается стойкое повышение кровяного давления, что негативно сказывается на работе сердечно-сосудистой системы. Поэтому показаниями к его назначению считаются:

• гипертоническая болезнь;
• приступы стабильной стенокардии;
• недостаточность сердечно-сосудистой системы в хронической форме.

Существует множество противопоказаний, которые следует учитывать перед назначением препарата. Среди них:

Не рекомендуется принимать лекарство беременным женщинам, кормящим матерям, детям и подросткам до достижения ими совершеннолетия. Также следует учитывать, что препарат нельзя одновременно употреблять с некоторыми медикаментами (например, ), что может спровоцировать снижение давления и пульсовой активности.

Как применять лекарство?

Карведилол следует принимать перорально, после еды, запивая небольшим количеством жидкости (жевать или рассасывать лекарство не стоит). При этом важно соблюдать дозировку. Сама инструкция по применению определяет правильность приема и режима дозирования в зависимости от патологии:

Если требуется отмена препарата, не следует резко прекращать его прием. Это может негативно отразиться на состоянии здоровья человека. Нужно постепенно снижать дозу и в течение 2 недель полностью отказаться от лекарства.

Побочные явления

Карведилол является синтетическим средством из группы неселективных адреноблокаторов, поэтому он имеет некоторые побочные эффекты. Чаще всего встречаются:

У некоторых пациентов возможно опухание половых органов, снижение сексуального влечения, у мужчин наблюдается импотенция.

При таких явлениях человеку нужно срочно обратиться в медицинское учреждение, где ему окажут квалифицированную помощь.

Лучшие аналоги

Существует множество средств, которые обладают сходным действием с Карведилолом. Структурные аналоги – это препараты, которые содержат одно и то же действующее вещество.

Среди них:

• Карвид, Карвидекс (произведены в Индии);
• Карведигамма (Германия);
• Акридилол, Ведикардол (Россия);
• Дилатренд (Италия);
• Карветренд (Хорватия).

Такие лекарства имеют одинаковые показания к применению, противопоказания и побочные действия.

На сегодняшний день лучшими считаются селективные блокаторы адренорецептров. Они действуют только на определенные механизмы, не влияя на работу здоровых органов и тканей. Самые популярные:

• Бисопролол;

Галина Петрова, кардиолог: «Карведилол часто назначаю при артериальной гипертензии. К тому же он избавляет от многих неприятных симптомов, которые наблюдаются при такой патологии. Мои пациенты довольны, никто не жалуется».

А вот мнения пациентов не так однозначны. Как правило, они оставляют положительные отклики. Но некоторые все же жалуются на побочные эффекты:

Аркадий, 37 лет: «Мне подходит лекарство. Принимаю его уже давно от высокого давления. Чувствую себя прекрасно».

Зоя Васильевна, 61 год: «Хорошее лекарство. При сердечных болях помогает. Только если долго принимать, то кружится голова, слабость какая-то появляется. Но это можно и потерпеть».

Алла, 32 года: «У моей мамы гипертония. Чтобы стабилизировать давление врач назначил Карведилол. Вроде все хорошо было вначале, лекарство помогало. Но через какое-то время она начала чувствовать себя очень плохо – ноги подкашивались, случались обмороки, тошнило. Пришлось отказаться от препарата».

Карведилол является лекарственным средством из группы адреноблокаторов. Такие препараты оказываю гипотензивное, антиаритмическое и вазодилатирующее действие. Принимать лекарство следует при наличии соответствующих показаний под наблюдением лечащего врача.

Карведилол - лекарственный препарат из группы бета-блокаторов. Он используется при таких заболеваниях, как сердечная недостаточность разных форм, а также артериальная гипертензия.

На данный момент это одно из эффективных средств, которое до сих пор не утратило свою популярность.

Оно активно используется для терапии и предотвращения различных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Известно, что препарат обладает способностью продлевать жизнь пациентам. Также известно о том, что он не дает развиться привыканию к иным медикаментозным лекарствам (нитратам). Однако, не так давно ученые выяснили, что Карведилол способен провоцировать набор лишнего веса.

Его очень удобно комбинировать с другими средствами от повышенного артериального давления и заболеваний сердечной мышцы. В этой статье содержится подробная информация о данном препарате, инструкция к нему, показания к использованию, противопоказания, побочные действия, а также сведения о составе. Так Карведилол, от чего он?

• 1 Таблетки Карведилол: от чего принимают?
• 2 Показания к назначению препарата
• 3 Состав
• 4 Противопоказания
• 5 От чего еще может помочь?
• 6 Побочные эффекты
• 7 Применение лекарства во время беременности и в период лактации
• 8 Цена
• 9 Лекарственное взаимодействие
• 10 Передозировка
• 11 Условия и сроки хранения
• 12 Аналоги
• 13 Видео по теме

Таблетки Карведилол-МИК 6,25 мг

О нем известно еще с середины 80-х годов прошлого столетия. Даже спустя много лет лекарство считается одним из наиболее действенных для терапии гипертонии. Важно отметить, что в РЛС, Карведилол находится в списке Б - сильнодействующих медикаментов, поэтому его нужно хранить исключительно в темном и сухом месте. Данная статья содержит подробный перечень показаний к применению препарата Карведилол.

Данный неселективный бета-блокатор имеет дополнительные альфа-блокирующие действия. Он считается антагонистом к альфа 1-, бета 1- и бета 2-адренорецепторам.

Еще он отличается способностью эффективно понижать артериальное давление, уменьшать частоту и интенсивность приступов стенокардии. Так от чего лекарство Карведилол?

Это средство расширяет кровеносные сосуды. Еще оно оказывает сильное антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы. Стоит отметить, что Carvedilol незначительно уменьшает частоту сокращений сердца, сохраняя при этом кровоснабжение органов выделительной системы.

Он не оказывает негативного влияния на функциональность почек. Применение Карведилола не воздействует на показатели концентрации вредных жиров в плазме крови. Содержание магния, калия и натрия в ней также остается неизменным.

Максимальной концентрации активного вещества в крови также достаточно легко добиться - примерно через 60 минут после приема таблетки.

Переваривается главный компонент лекарственного препарата в основном в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой.

Вследствие деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца появляются три активных метаболита, обладающие ярко выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим эффектом. Выводится вещество в основном с желчью, и только незначительная часть - через почки.

Препарат Карведилол показания к применению имеет, такие как:

• повышенное кровяное давление (артериальная гипертензия);
• стабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность второй и третьей стадии одновременно с другими диуретическими средствами, Дигоксином и ингибиторами АПФ.

Не следует заниматься самолечением, поскольку это может быть вредно для здоровья. Принимать лекарственный препарат можно только по рекомендации специалиста.

Состав

Действующим компонентом медикамента выступает одноименное вещество под названием карведилол.

А вот вспомогательными ингредиентами считаются следующие: МКЦ, моногидрат лактозы, гидроксипропилцеллюлоза, кукурузный крахмал, тальк, диоксид кремния коллоидный, а также стеарат магния.

Важно отметить, что у таблеток Карведилол имеется целый ряд противопоказаний:

• почечная и печеночная недостаточность;
• индивидуальная непереносимость некоторых составляющих компонентов;
• бронхиальная астма;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• ярко выраженная брадикардия;
• предсердно-желудочковая блокада;
• острые нарушения работоспособности сердечной мышцы;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст пациента менее восемнадцати лет;
• гиперчувствительность к активному веществу;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхоспазм;
• хроническая сердечная недостаточность;
• стенокардия Принцметала;
• кардиогенный шок.

Карведилол Тева - это международное непатентованное название препарата (МНН).

С особой осторожностью препарат следует назначать людям, страдающим такими недугами:

• эндокринные нарушения;
• тиреотоксикоз;
• феохромоцитома;
• нарушения кровообращения в конечностях;
• псориатические высыпания;
• нарушения работоспособности органов выделительной системы;
• депрессивные состояния;
• не рекомендуется принимать людям престарелого возраста.

Прежде чем принимать таблетки Карведилол, необходимо узнать, от чего они. Желательно перед началом использования подробно изучить прилагающуюся инструкцию.

От чего еще может помочь?

А еще для чего назначают Карведилол? Препарат еще может помочь избавиться от таких болезней, как ишемия, а также первичная гипертензия.

Карведилол-КВ, как и его обычная форма, имеет следующие нежелательные побочные действия:

• брадикардия;
• нарушение внутрижелудочковой проводимости;
• стенокардия;
• вторичная гипотензия;
• появление гематом, а также сосудистой сетки;
• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• диссомния;
• головная боль;
• вертиго;
• понос;
• рвота;
• ринит;
• бронхоспастические реакции;
• одышка;
• сыпь;
• крапивница;
• нарушения мочеиспускания;
• острая почечная недостаточность;
• присутствие кровяных сгустков в моче;
• нарушения периферического кровотока;
• отечность;
• болевые ощущения в верхних и нижних конечностях;
• гипергликемия;
• появление лишнего веса;
• присутствие слабости в мускулатуре;
• сухость слизистых оболочек ротовой полости;
• уменьшение слезоотделения;
• обострение псориаза.

Очень важно использовать Карведилол с учетом показаний к применению. Также не следует забывать о противопоказаниях, при наличии которых его запрещено применять для лечения различных сердечно-сосудистых болезней.

Применение лекарства во время беременности и в период лактации

Обычная разновидность препарата, как и Карведилол-МИК, запрещена при беременности.

Для контроля кровяного давления женщинам следует использовать другие бета-блокаторы.

Во время его применения желательно прекратить кормление грудью.

На таблетки Кардивелол цена составляет примерно 50 рублей. Его можно купить в любой аптеке страны.

Данная статья содержит подробную информацию о том, от чего применяется данный препарат под названием Карведилол.

При одновременном использовании с другими средствами от повышенного кровяного давления и с нитратами эффект по понижению данного показателя только усиливается.

Желательно для достижения такого действия использовать не аналоги, а Карведилол, оригинальный препарат.

• затрудненное дыхание;
• ярко выраженное понижение кровяного давления до критических показателей;
• пульс менее 50 ударов в минуту;
• сердечная недостаточность разных форм;
• кардиогенный шок;
• остановка сердца.

Устранить данные признаки передозировки можно при помощи промывания желудка, приема активированного угля и осуществления специальных реанимационных мероприятий в отделении интенсивной терапии.

Подробнее поможет узнать о свойствах препарата Карведилол Видаль (справочник).

Условия и сроки хранения

Его следует хранить в сухом и защищенном от солнечного света месте, недоступном для детей. Температурный режим в нем не должен превышать 24°C. Срок годности составляет 3 года, по истечении которого препарат использовать запрещено.

Как правило, похожими по действующему веществу препаратами, являются следующие: Карведилол Тева (Польша), Карведилол Зентива (Чехия), Карведилол Сандоз (Германия), Карведилол Канон (Россия), а также Дилатренд (Италия).

Сразу следует отметить, что наиболее дорогостоящим из списка является последний медикамент.

Если нежелательные симптомы, спровоцированные использованием рассматриваемого препарата, терпимы, то нет острой необходимости сразу же менять его на другой - через несколько недель организм человека адаптируется и перестанет таким образом реагировать на медикамент. При более выраженных признаках доктор обязан подобрать другие таблетки. Как правило, его заменяют на Конкор или Небилет.

Главное, чтобы это были современные бета-блокаторы с кардиоселективным действием. Но, людям с ишемической болезнью сердца, особенно после недавно пережитого инфаркта миокарда, все же следует использовать Карведилол, от чего он помогает, и для чего его назначают, можно узнать в данной статье.

Лекарства отечественного производства значительно дешевле зарубежных. Но многие отзывы пациентов и врачей говорят о том, что не нужно покупать средства, произведенные в России и странах СНГ, поскольку у них больше побочных эффектов в сравнении с европейскими.

Видео по теме

Эффективнее Карведилол или Метопролол при хронической сердечной недостаточности? Ответ в видео:

Не следует заниматься самолечением, поскольку это может не только не помочь, но и нанести серьезный вред уязвимому здоровью. Желательно предварительно обсудить со своим личным доктором подробную схему лечения, подходящую дозировку и длительность приема рассматриваемого препарата. Только при грамотном и ответственном подходе к терапии возможен благоприятный исход ситуации.

Карведилол является комплексным сердечно-сосудистым лекарственным препаратом из группы В-адреноблокаторов.

Данное медикаментозное средство обладает выраженными антиангинальными, гипотензивными (снижающими артериальное давление), вазодилатирующими, а так же, антиаритмическими свойствами.

Назначается препарат для полноценного и постоянного лечения различных заболеваний сердечно-сосудистой системы, наиболее частыми из которых является гипертоническая болезнь.

При регулярном применении Карведилол способствует нормализации сердцебиения, которое может быть нарушено при аритмии сердца.

Как правило, лекарственный препарат достаточно хорошо переносится организмом без развития существенных побочных реакций.

Основные показания к применению Карведилола:

• стенокардия (давящее, сжимающее ощущение в области сердца);
• артериальная гипертензия (повышенное давление);
• ИБС (ишемическая болезнь сердца);
• комплексное лечение хронической сердечной недостаточности.

Внимание: перед применением Карведилола рекомендуется обязательно проконсультироваться с квалифицированным врачом-терапевтом либо кардиологом!

Выпускается лекарственный препарат в форме растворимых таблеток для внутреннего приема.

Начальная суточная доза для лечения артериальной гипертонии либо стенокардии сердца составляет 1 т. (12,5 мг.) 1-2 р. на день после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

При достаточно высоком артериальном давлении свыше 170/100 мм.рт.ст. возможно повышение лекарственной дозы до 25 мг. 1-2 р. на день.

Средняя продолжительность лечения Карведилолом составляет 1-2 месяца и определяется лечащим врачом абсолютно индивидуально для каждого пациента в зависимости от тяжести течения конкретного заболевания организма.

Для пациентов пожилого возраста максимальная суточная доза препарата не должна превышать более 2 т. (25 мг.) 1-2 р. на день, поскольку это может негативно отразиться на общем самочувствии организма.

Побочные действия Карведилола

Наиболее частыми побочными реакциями, которые могут возникать при длительном применении лекарственного препарата, бывают:

• головная боль;
• одышка;
• почечная недостаточность;
• головокружение;
• тошнота;
• общая слабость;
• местные аллергические реакции (крапивница, повышенный кожный зуд);
• мышечная слабость;
• нарушение сна;
• депрессия.

При возникновении любых побочных реакций после применения Карведилола рекомендуется обязательно проконсультироваться с лечащим врачом!

В данной статье, мы рассмотрели, от чего помогает Карведилол, а так же, как правильно его нужно пить.

струкция по применению

Карведилол применяют в следующих случаях:

• гипертензия артериальная;
• стабильная стенокардия;
• сердечно-сосудистая недостаточность хронической стадии.

Карведилол употребляется внутрь, до, вовремя или после приема пищи. Если у больного имеется сердечная недостаточность, для улучшения абсорбции, рекомендуется его принимать во время еды.

Доза начальная в сутки = 6,25 мг однократно. Если препарат хорошо переносится, дозировку можно повысить с интервалом не менее двух недель по схеме в сутки: 6,25 мг 2 раза - 12,5 мг 2 раза - 25 мг 2 раза. Максимальная доза составит 50 мг/сутки, разделив на два раза при массе ниже 85 килограмм и 100 мг/сутки, разделив на 2 раза при весе более 85 кг (исключение - тяжелые случаи сердечно-сосудистой недостаточности).

Иногда дозу Карведилола уменьшают или временно прекращают лечение. В таких случаях можно провести титровку дозировки препарата.

При прерывании лечением Карведилолом, опять начинать его прием следует в сутки с 6,25 мг однократно (минимальная доза). Дозу можно постепенно повысить согласно описанным выше правилам.

Так как безопасность Карведидола в педиатрии не изучена, пациентам моложе 18 лет препарат не назначается. При приеме Карведилола пожилым больными необходим постоянный врачебный контроль, так как пациенты более чувствительны к Карведилолу.

При отмене Карведилола необходимо постепенно уменьшить дозу на протяжении недели-двух дней.

Карведилол выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 12,5 и 25 мг. Имеют плоскоциллиндрическую форму, белого цвета.

Выпускаются в блистере - 30 таблеток.

Карведилол – блокатор бета-адренорецепторов неселективного характера и селективным блокатором альфа-рецепторов. Препарат не имеет внутренней симпатоматической активности.

• За счет выборочного блокирования альфа-адренорецепторов, понижает общую предсердечную нагрузку;
• подавляется ренин-ангиотензиновая система почек;
• уменьшается артериальное давление, частота сокращения сердца и выброс;
• расширяет периферические сосуды, в результате чего уменьшается сосудистое сопротивление.

Биодоступность Карведилола равна 25%. Максимальная концентрация наблюдается спустя 60 минут после его приема. Препарат характеризуется линейными взаимоотношениями между принятой дозой и концентрацией в крови. Биодоступность не является зависимой от употребления пищи.

Препарат Карведилол – вещество высоколипофильное. Около 99% его состава связывается с белками крови. Полувыводной период препарата составляет 6-10 часов.

В печени процесс метаболизма Карведилола проходит за счет окисления и глюкуронизации фенольного кольца. После чего образуются 3 метаболита, которые характеризуются бета-блокирующими свойствами. Элиминация препарата происходит с желчью или каловыми массами. Небольшая часть элиминируется почками.

У пожилых пациентов можно наблюдать более высокую (выше на 50%) концентрацию препарата. Биодоступность при циррозе печени в четыре раза выше, а его показатель в крови – больше в 5 раз, чем у здоровых людей. У некоторых людей с гипертензией можно наблюдать увеличение концентрации Карведилола в крови на 50%. То же касается больных с почечной недостаточностью (отзывы имеются в конце статьи).

Препарат может вызвать различные побочные действия

• сердечно-сосудистая недостаточность декоменсированная;
• бронхо-легочные заболевания хронические с обструкцией;
• бронхиальная астма;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада (2–3 степеней);
• брадикардия - при частоте сокращений менее 50 ударов/мин;
• аллергические реакции на компоненты карведилола;
• синдром слабого синусного узла (синоаурикулярная блокада сердца);
• феохромоцитома;
• стенокардия Принцметала;
• сочетание с парентеральным способом введения в сосуды верампила или дилтиазема;
• тяжелая гипотензия с систолическим давлением меньше 85 мм рт. ст.;
• болезни периферических сосудов;
• лактозная непереносимость, мальабсорбция глюкозы или галактозы, лактозная недостаточность Лаппа;
• беременность и кормление грудью.

• в комплексе Карведилол с Амиодароном, Дилтиаземом и Верапамилом известны случаи гипотонии и брадикардии;
• необходим контроль врача за пациентами, принимающих одновременно с Карведилолом средства против аритмии 1-го класса или Амиодарон (возможны случаи брадикардии, фибрилляции желудочков, остановки сердца, а также возникновение сердечно-сосудистой недостаточности;
• возможна брадикардия в комбинации с Резерпином, Гуанетидином, Гуанфацтном и Метилдопой или ингибиторами монооксигеназы (исключение - монооксигеназа группы В);
• нельзя одновременно использовать Карведилол и Дигидропиридином из-за риска сердечно-сосудистой недостаточности и тяжелой гипотензии;
• нитраты могут спровоцировать развитие гипотензии в комплексе карведилолом;
• с Дигоксином наблюдается увеличение равновесной концентрации дигоксина и дигитоксина, поэтому необходим контроль за содержанием Дигоксина в крови с начала лечения и после подбора поддерживающих доз;
• Карведилол способен усиливать гипотензивное воздействие препаратов из групп барбитуратов, фенотиазинов, алкоголя, трициклических антидепрессантов, антагонистов a1 рецептора.
• при сочетании карведилола с циклоспорином следует контролировать уровень последнего в крови, потому как его содержание может расти;
• в комбинации гипогликемических средств (инсулина тоже) с Карведилолом могут нивелировать признаки гипогликемии;
• противодиабетические препаратв и инсулин могут быть также потенцированы этим препаратом (необходим контроль за глюкозой в крови);
• в комбинации Клонидин-Карведилол при отмене обоих препаратов, вначале отменяют Карведилол, посте чего понемногу уменьшают дозу Клонидина;
• при ингаляционном наркозе возможны отрицательные гипотензивные и инотропные взаимодействия анестетиков с Карведилолом;
• эффективность препарата уменьшается в сочетании с препаратами, которые задерживают жидкость и Na в организме (эстрогены, обезболивающие противовоспалительные средства, кортикостероиды);
• во время приема флуоксетина, барбитуратов, циметидина, кетоконазола, галоперидола, эритромицина, верапамила или рифампицина (индуцируют или ингибируют ферменты Р450-цитохрома) должны быть под наблюдением под, так как концентрация Карведилола увеличивается при употреблении ингибиторов или уменьшаться при приеме индукторов;
• вместе с Эрготамином возможен сосудосуживающий эффект;
• в сочетании с блокаторами (нейро-мышечными) можно наблюдать усиление блокирования нервно-мышечных передач;
• возрастает риск возникновения гипертензии и брадикардии при комбинировании Карведилола с симпатомиметиками (альфа и бета адреномиметики).

Если превысить дозу Карведилола, можно спровоцировать возникновение:

• брадикардии;
• гипотонии выраженной;
• сердечной недостаточности;
• тошноту и рвоту;
• потерю сознания;
• нарушение дыхания, бронхоспазм;
• судороги;
• шок кардиогенный.

Необходим контроль за всеми основными жизненно-важными показателями. Пациент с передозировкой препаратом должен находиться в отделе интенсивной терапии.

Проведение гемодиализа из-за связи Карведилола с протеинами крови является неэффективным.

• Атрам;
• Ведикардол;
• Карвидил;
• Карведигамма;
• Таллитон;
• Карведилол оболенское;
• Карведилол гексал;
• Карвенал;
• Кардивас;
• Кредекс;
• Долатренд;
• Карветренд;
• Кориол.

• Инструкция по применению Карведилол-мик
• Состав препарата Карведилол-мик
• Показания препарата Карведилол-мик
• Условия хранения препарата Карведилол-мик
• Срок годности препарата Карведилол-мик

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, цилиндрической формы с полусферическими концами, с корпусом белого цвета и крышечкой красного цвета.

Вспомогательные вещества:

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид (Е171), краситель красный очаровательный (Е129).

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза.

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид (Е171).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, цилиндрической формы с полусферическими концами, с корпусом белого цвета и крышечкой зеленого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза.

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид (Е171), красители бриллиантовый голубой (Е133), хинолиновый желтый (Е104).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата КАРВЕДИЛОЛ-МИК основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 25.02.2009 г.

Фармакологическое действие

Бета- и альфа-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиоксидантное, вазодилатирующее, антипролиферативное действие.

Снижает постнагрузку на сердце благодаря артериолярной вазодилатации и тормозит нейрогуморальную констрикторную активацию сосудов и сердца.

Тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток, по-видимому, действуя на специфические митогенные рецепторы. Возможно, карведилол способен предупреждать развитие атеромы. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание К + , Na + и Mg 2+ в плазме.

Антиоксидантная активность карведилола и его метаболитов обусловлена способностью тормозить окисление норадреналина с последующим образованием токсических промежуточных соединений, включая реактивные свободные радикалы кислорода, в миокарде. Тем самым, Карведилол-МИК оказывает кардиопротективное действие. Благодаря антиоксидантной активности препарат также блокирует экспрессию нескольких генов, в частности ICAM-1 (внутриклеточная молекула-1 адгезии), чей продукт - белок ICAM-1 - является ключевой адгезивной молекулой, ответственной за прикрепление нейтрофилов к эндотелиальным и гладкомышечным клеткам. Ген ICAM-1 вовлечен в повреждение миокарда и ремоделирование сердца, а карведилол, ингибируя экспрессию этого гена, подавляет тем самым инфильтрацию нейтрофилов в ишемизированный миокард. Карведилол тормозит активацию факторов транскрипции, индуцируемых свободными радикалами, предупреждает высвобождение нейтрофилами кислородных радикалов и значительно ингибирует апоптоз (программированную смерть клеток), возможно, благодаря множественным механизмам, включая удаление кислородных радикалов, нейрогуморальный антагонизм и модуляцию транскрипции гена.

При артериальной гипертензии снижение АД не сопровождается характерным для бета-адреноблокаторов увеличением ОПСС и изменением почечного кровотока. Продолжительное антиангинальное действие при ИБС связано с уменьшением пред- и постнагрузки. У пациентов с систолической формой застойной сердечной недостаточности препарат увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, снижает ЧСС, ОПСС, повышает фракцию выброса левого желудочка, сердечный индекс, уменьшает давление заклинивания легочных капилляров.

Применение Карведилола-МИК снижает риск смерти пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной хронической сердечной недостаточности применение препарата уменьшает риск смерти на 28%. Эффективность применения Карведилола-МИК более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС > 82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (23%). Терапевтический эффект проявляется как при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности, так и у больных с дилатационной кардиомиопатией.

При лечении Карведилолом-МИК в дозе 25 мг 1 раз/сут в течение 12 мес почти всем больным с мягкой/умеренной артериальной гипертензией потребовалось присоединение диуретика гидрохлоротиазида (25 мг 1 раз/сут) для достижения и поддержания диастолического АД менее 90 мм рт. ст.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь карведилол быстро и хорошо всасывается из ЖКТ, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Абсолютная биодоступность составляет 25 - 35% (для S(-)-энантиомера 15%, для R(+)-энантиомера 31%). С max в плазме крови после приема в дозе 25 мг составляет 5-99 мкг/мл и достигается в среднем через 1.46 ч (0.68-3.10 ч).

Распределение

Связывание с белками плазмы крови достигает 98-99 % (в основном за счет R(+)-энантиомера, связанного с альбуминами). V d составляет 1.5-2 л/кг.

Метаболизм

Биотрансформируется путем деметилирования и гидроксилирования ароматического кольца с последующей глюкуронизацией или сульфатированием. Несинтетические реакции метаболизма протекают при участии CYP2D6 (обеспечивает 4" и 5"-гидроксилирование фенольного кольца), CYP2C9 (обеспечивает O-деметилирование S(-)-энантиомера), CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2,CYP2E1. В процессе деметилирования и гидроксилирования образуется 3 активных метаболита, обладающих бета-адреноблокирующей активностью. Основной метаболит - 4"-гидроксифенил-карведилол как бета-адреноблокатор в 13 раз превосходит исходное соединение, при этом его концентрация в плазме крови составляет 10% от концентрации карведилола.

Выведение

Т 1/2 составляет от 4 до 7 ч (возможны значительные колебания в связи с генетическим полиморфизмом CYP2D6 и увеличение Т 1/2 до 10 ч у лиц с дефектной формой изофермента). Выводится преимущественно с желчью, с мочой выделяется не более 2% введенного карведилола. Общий клиренс карведилола составляет 0.52 л/ч х кг.

Показания к применению

• артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
• стенокардия напряжения;
• хроническая сердечная недостаточность II-III функционального класса по классификации NYHA (в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ).

Режим дозирования

При артериальной гипертензии в первые 2 дня препарат назначают в дозе 12.5 мг 1 раз/сут утром. В последующие дни в течение 7-14 дней лечения поддерживающая доза составляет 25 мг карведилола (1 капс. 25 мг утром или по 1 капс.12.5 мг 2 раза/сут утром и вечером).

В случае недостаточного клинического эффекта, но не ранее чем через 14 дней, дозу можно увеличить до максимальной - 50 мг /сут (по 1 капс. 25 мг 2 раза/сут утром и вечером). Максимальная разовая доза - 25 мг, максимальная суточная доза - 50 мг (по 25 мг 2 раза/сут).

При стенокардии напряжения препарат назначают по 12.5 мг 2 раза/сут (утром и вечером) в течение 2 первых дней лечения. Далее назначают в поддерживающей дозе - по 25 мг 2 раза/сут (утром и вечером). В случае недостаточного клинического эффекта, но не ранее 14-го дня терапии, дозу можно увеличить до максимальной - по 50 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза при стенокардии составляет 100 мг, разделенных на 2 приема (по 50 мг 2 раза/сут). Для пациентов старше 70 лет суточная доза не должна превышать 50 мг (по 25 мг 2 раза/сут).

При хронической сердечной недостаточности дозу следует подбирать индивидуально, во время увеличения дозы проводить тщательное мониторирование. Необходимо наблюдать за состоянием пациента в течение 2-3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы. При постепенном увеличении максимально переносимая доза для пациентов с массой тела до 85 кг - по 25 мг 2 раза/сут, для пациентов с массой тела более 85 кг - по 50 мг 2 раза/сут.

Больным с сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды.

При пропуске одного приема препарат следует применять как можно скорее, однако если приближается время приема следующей дозы, то удваивать дозу не надо. Отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 нед. (особенно при стенокардии).

Если препарат не принимался более 2 недель, лечение необходимо возобновлять, начиная с наименьших доз.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, приступы стенокардии, AV-блокада;

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм;

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, диарея;

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Аллергические реакции: аллергическая экзантема, крапивница;

Дерматологические реакции: зуд, обострение псориатических высыпаний.

Прочие: редко - гриппоподобный эффект, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, раздражение глаз, расстройства мочеиспускания, нарушение функции почек.

Противопоказания к применению

• хронические обструктивные заболевания легких;
• бронхиальная астма;
• печеночная недостаточность;
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
• нарушения проводимости (СССУ; синоатриальная блокада; AV-блокада II и III степени), за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
• метаболический ацидоз;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, гипогликемии, гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов, AV-блокаде I степени, нестабильной стенокардии, при лечении альфа 1 -адреноблокаторами или альфа 2 -адреномиметиками, при совместном применении ингибиторов МАО, феохромоцитоме, депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности.

Больные с тяжелой сердечной недостаточностью (более III функционального класса по классификации NYHA), с нарушениями электролитного баланса, с артериальной гипотензией (менее 100 мм рт.ст.), а также пациенты пожилого возраста должны находится под тщательным медицинским наблюдением в течение 2 ч после приема первой дозы или после приема первой увеличенной дозы, в связи с риском развития внезапного падения АД, ортостатической гипотензии и синкопе. Опасность этих осложнений может быть уменьшена при назначении препарата в малых начальных дозах и приема его во время еды.

У больных с сердечной недостаточностью, если у них исходный уровень АД менее 100 мм рт. ст. или имеются сопутствующие заболевания (ИБС, поражение периферических сосудов или нарушения функции почек), следует чаще контролировать функцию почек. Если наблюдается нарушение функции почек, доза препарата должна быть снижена или лечение должно быть прекращено.

Как и другие бета-адреноблокаторы, карведилол может маскировать симптомы гипогликемии и неблагоприятно влиять на углеводный обмен. В связи с этим назначение Карведилола-МИК пациентам с сахарным диабетом следует проводить с особой осторожностью и под частым контролем уровня глюкозы в крови.

Применение препарата может маскировать симптомы гиперфункции щитовидной железы. При внезапной отмене препарата вероятно усиление тиреотоксикоза и возможен тиреотоксический криз.

У пациентов с установленной феохромоцитомой не следует начинать применение Карведилола-МИК до соответствующей терапевтической блокады α-адренорецепторов.

Лечение Карведилолом-МИК больных псориазом требует оценки польза/риск, т.к. применение карведилола может усилить заболевание или спровоцировать появление его симптомов.

Возможно искажение результатов аллергических проб, проводимых на фоне применения Карведилола-МИК.

На фоне применения карведилола с осторожностью следует проводить общую анестезию с использованием препаратов с отрицательным инотропным действием (эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Карведилол-МИК в случае выраженного метаболического ацидоза.

Пациенты, использующие контактные линзы, должны быть предупреждены о том, что карведилол уменьшает продукцию слезной жидкости.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Отменять препарат Карведилол-МИК следует постепенно уменьшая дозу.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Карведилол-МИК у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата Карведилол-МИК следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность;

Лечение: в течение нескольких часов после приема препарата показано промывание желудка или назначение рвотных средств. Если пациент в сознании, необходимо положить его на спину со слегка приподнятыми ногами и опущенной головой, пациента без сознания следует уложить на бок.

Бета-адреноблокирующий эффект устраняется в/в введением орципреналина или изопреналина в дозе 0.5-1 мг и/или глюкагона в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг).

При выраженной гипотензии показано парентеральное введение жидкости и введение адреналина в дозе 5-10 мкг (или его в/в инфузия со скоростью 5 мкг/мин).

Для купирования выраженной брадикардии назначают атропин в/в в дозе 0.5-2 мг; при сердечной недостаточности - глюкагон 1-10 мг в/в быстро за 30 с, после чего проводится постоянная инфузия из расчета 2-5 мг/ч.

Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных введениях по 5-10 мкг или в виде в/в инфузии со скоростью 5 мкг/мин.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.

В тяжелых случаях, когда доминируют симптомы шока, лечение должно продолжаться до тех пор, пока не стабилизируется состояние больного, с учетом Т 1/2 карведилола (6-10 ч).

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Карведилола-МИК со средствами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), возможна тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и противоаритмические средства (особенно I класса) на фоне приема карведилола могут провоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов совместно с приемом карведилола противопоказано.

При одновременном применении Карведилола-МИК с альфа- и бета-адреномиметиками возможно возникновение артериальной гипертензии, выраженной рефлекторной брадикардии и асистолии, а также уменьшение бета - адреноблокирующего действия карведилола.

Клонидин и карведилол могут усиливать способность друг друга снижать АД и ЧСС. При совместном применении отмена должна производиться постепенно:

• сначала исключается карведилол, затем, через несколько дней, может быть постепенно прекращен прием клонидина.

При одновременном применении Карведилола-МИК с дигоксином замедляется AV-проводимость.

Инсулин и пероральные гипогликемические средства увеличивают гипотензивное действие карведилола и маскируют симптомы гипогликемии.

Нитраты и гипотензивные средства (в т.ч. клонидин, гуанетидин, альфа-метилдопа, гуанфацин) усиливают гипотензивное действие карведилола и снижают ЧСС.

Средства для наркоза увеличивают отрицательное инотропное действие и гипотензивный эффект карведилола.

Средства, влияющие на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт), и карведилол взаимно усиливают эффекты друг друга.

НПВС уменьшают гипотензивное действие карведилола вследствие снижения продукции простагландинов.

При совместном применении Карведилола-МИК с эрготамином необходимо принимать во внимание сосудосуживающее действие эрготамина.

Производные ксантина (аминофиллин, теофиллин) уменьшают бета-адреноблокирующее действие карведилола.

Поскольку карведилол подвергается окислительному метаболизму, его фармакокинетика может измениться при индукции или угнетении ферментной системы цитохрома Р450, поэтому следует учитывать влияние:

• рифампицина (происходит 70% снижение концентрации карведилола в сыворотке крови);
• барбитуратов (снижают действие карведилола);
• ингибиторов изофермента CYP2D6, в т.ч. хинидина, флуоксетина, пароксетина, пропафенона (можно предположить повышение концентрации R(+) энантиомера карведилола);
• циметидина (увеличивает биодоступность карведилола на 30%).

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина, увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Контакты для обращений

МИНСКИНТЕРКАПС УП, представительство, (Республика Беларусь)

C.07.A.G.02 Карведилол

Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата 24-28 %. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25%: 30% для R -формы и 15 % для S -формы. При е м пищи не влияет на биодоступность.

Карведилол метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при "первичном прохождении" через печень. Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R (+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP 2 D 6 и CYP 1 A 2, a S (-) изомер в основном с помощью изофермента CYP 2 D 9 и, в меньшей степени, с помощью изофермента CYP 2 D 6. К другим изоферментам цитохрома Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP 3 A 4, CYP 2 E 1, CYP 2 C 19. В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем .

Период полувыведения - 6-10 ч. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выводится , главным образом, с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола.

У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80 % вследствие уменьшения выраженности метаболизма при "первичном прохождении" через печень. При серьезных нарушениях функции печени противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Карведилол почти не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.