Кавинтон: особенности применения, противопоказания и отзывы. Кавинтон: как применять внутривенно уколы

Одна таблетка содержит

активное вещество – винпоцетин 5 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат

Описание

Таблетки, белого или почти белого цвета, плоские, круглой формы с фаской и гравировкой «CAVINTON» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин

Код АТХ N06B X18

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается и через час после приёма внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищевого тракта. При прохождении через стенку кишки не подвергается метаболизму. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Концентрация в тканях головного мозга не превышает концентрацию в крови. В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белками, объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает на выраженное связывание вещества в тканях. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме винпоцетина.

При повторных приёмах внутрь 5 и 10 мг препарата кинетика носит линейный характер. Время полувыведения 4,83±1,29 ч, плазменные концентрации в стадии насыщения соответствуют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозировки.

Главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30% в процессе метаболизма первичного прохождения винпоцетина через печень. По сравнению с внутривенным введением после приёма препарата внутрь величина AUC АВК больше в два раза. Другие метаболиты винпоцетина: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина.

Пожилой возраст: существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода, потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт кислорода в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Показания к применению

Состояния после нарушения мозгового кровообращения (инсульта)

Сосудистая деменция

Вертебробазилярная недостаточность

Атеросклероз сосудов головного мозга

Посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия

Для снятия неврологических и психических симптомов нарушения мозго-вого кровообращения

Хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза

Снижение слуха перцептивного характера

Болезнь Меньера

Звон в ушах

Способ применения и дозы

Принимать внутрь после приёма пищи. Обычные дозы препарата составляют 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки).

При заболеваниях печени и/или почек коррекции доз не требуется.

Побочные действия

Нечасто (>1/1000 дo <1/100)

Головная боль, головокружение

Снижение артериального давления

Тошнота, сухость во рту, дискомфорт в области живота

Гиперхолестеринемия

Редко (>1/10000 дo <1/1000)

Нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), беспокойство, ступор, гемипарез, амнезия

Рвота, диспепсия, снижение аппетита, анорексия, дисгевзия, диарея, запор, боли в животе

Отек зрительного нерва

Гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах

Повышение артериального давления, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, стенокардия напряжения, ишемия/инфаркт миокарда, депрессия сегмента ST, удлинение QT

Приливы, общая слабость, астения

Тромбофлебит

Сахарный диабет

Эритема, гипергидроз, зуд, кожная сыпь, крапивница

Лейкопения, тромбоцитопения, снижение /повышение эозинофилов

Повышение уровня триглицеридов в крови, изменение активности «печеночных» ферментов

Очень редко (<1/10000)

Тремор, судороги, депрессия, эйфория

Гиперемия конъюнктивы

Аритмия, фибрилляция предсердий

Дисфагия, стоматит

Дискомфорт в грудной клетке, гипотермия

Дерматит

Анемия, агглютинация эритроцитов, повышение/снижение числа лейкоциов, снижение числа эритроцитов, укорочение протромбинового времени

Повышение массы тела

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

Острая стадия геморрагического инсульта

Выраженные нарушения ритма сердца, ишемическая болезнь сердца

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Врожденная непереносимость глюкозы, галактозы, лактозы, недостаточность лактазы

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Кавинтона® с β-блокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними.

Одновременное применение препарата и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль давления крови.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтона® с препаратами центрального нервного действия, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.

За основу препарата Кавинтон был взят винпоцетин. Вещество оказывает расслабляющее воздействие на гладкие мышцы в головном мозге. Выпускается в форме таблеток.

Кавинтон - от чего помогает

Применяется лекарство при неврологических заболеваниях, а именно:

• Недостаточность кровообращения головного мозга;
• Многие разновидности инсульта;
• Энцефалопатия;
• Психические и неврологические расстройства;
• Климактерический синдром.

Также Кавинтон используется для лечения заболеваний офтальмологического направления:

• Глазные ангиоспазмы;
• Эмболия сосудов;
• Глаукома;
• Дегенеративные нарушения глазной сетчатки.

В отоларингологии тоже нашлись заболевания, где уместно использование лекарства "Кавитон":

• Снижение слуха генеза;
• Кохлеовестибулярный неврит;
• Старческая тугоухость;
• Шум в ушах.

Противопоказания к применению

Инструкция гласит, что Кавитон назначается при неврологических и психических заболеваниях, когда дело доходит до патологий кровообращения в головном мозге. Это могут быть последствия инсульта, атеросклероз и всевозможные травмы головы. Ещё представляемое лекарство назначается при речевых нарушениях и проблемах с памятью. Эффективное лечение обеспечивается данным препаратом при изменениях тонуса кровеносных сосудов при таком заболевании, как климакс. Ещё он "Кавитон" применяется при гипертонии и головокружении.

Ещё лекарство используется в офтальмологических направлениях. Конкретно для лечения атеросклеротических и ангиоспатических изменений, которые обычно происходят в сосудистой глазной оболочке или сетчатке. Кавинтон эффективен при любых изменениях жёлтого пятна и вторичной глаукоме. Также препарат применяется для случаев с ухудшением слуха, когда нарушения носят сосудистый или медикаментозный характер. В редких случаях он необходим для лечения вестибулярного аппарата - к примеру, при головокружениях.

Как и сколько принимать Кавинтон

Принимать "Кавинтон" необходимо по 1-2 таблетки 3 раза в день. Далее врач может прописать поддерживающую дозу - 1 таблетка 3 раза в день. Минимальный срок лечения - 2 месяца. Улучшение общего состояние пациента можно наблюдать уже на 2-3 неделе лечения. Пить таблетки необходимо после еды. Если врач отменяет вам назначенное лекарство, то сразу же отказаться от него нельзя - только при постепенном снижении дозы.

При острых ишемических нарушениях и неврологических заболеваниях используется раствор "Кавинтона". Вводятся дозы по 10-20 мг, которые изначально растворяют в 500-1000 мл концентрированного р-ра хлорида натрия. Если врач подтверждает показания, то есть пациент страдает неврологическим заболеванием, то в таком случае препарат назначается капельно - по 3 раза в сутки, после чего уже можно принимать таблетки.

Побочные действия

В центральной нервной системе могут происходить сбои, выраженные в отсутствии сна, головокружениях, болей, ухудшение общего состояния. Также могут произойти изменения в сердечно-сосудистой системе, а именно лабильность артериального давления, изменения ЭКГ, экстраистолия, тахикардия. Кавинтон может вызывать рвоту, тошноту, изжогу. Редки случаи аллергических реакций, повышенного потоотделения.

Кавинтон и алкоголь

Что касается взаимодействия с алкоголем, то препарат полностью несовместим. Дело заключается в том, что кавинтон способствует расширению сосудов, усиливает кровообращение в головном мозге. Соответственно алкоголь будет с большей скоростью всасываться в кровь, а его клетки попадут в головной мозг, что может вызвать неблагоприятные последствия. Возможно сильное опьянение, что может стать риском для здоровья. При критических дозах организм может не выдержать, даже у здорового человека.

Кавинтон является представителем группы лекарственных средств, основным терапевтическим эффектом которых считается влияние на нервную систему. Основным действующим компонентом препарата является винпоцетин.

По коду АТС Кавинтон относится к психостимуляторам, которые оказывают свое воздействие на когнитивные функции мозга. Кроме того лекарственное средство считается ноотропомным препаратом, вследствие чего он широко применяется при нарушениях в работе умственной сферы, снижения внимания и памяти, а также при наличии гиперактивности.

Благодаря специфической структуре препарата обеспечивается активация кровообращения в ишемизированных участках мозга, в результате чего нормализуется их функциональность. Помимо этого восстанавливается достаточное кровоснабжение, что способствует улучшению общего состояния и стимуляции когнитивных функций.

ATC

N06BX18 Vinpocetine

Действующие вещества

Винпоцетин

Фармакологическая группа

Корректоры нарушений мозгового кровообращения

Фармакологическое действие

Улучшающие мозговое кровообращение препараты

Аналептические препараты

Показания к применению Кавинтон

Препарат доказал свою эффективность при различных патологических состояниях в офтальмологии, неврологии, нейрохирургии и еще многих медицинских областях. Цереброваскулярная патология считается основным показанием для лечения в неврологии.

Кавинтон используется для восстановления кровоснабжения всех участков мозга, которые не получают достаточное количество кислорода и питательных веществ в результате инсульта.

Показания к применению Кавинтон включают в себя деменцию сосудистого генеза, вертебробазилярную недостаточность, поражение атеросклеротическими бляшками церебральных сосудов и энцефалопатию, развитие которой основано на стойком повышении давления или полученной травмы.

С помощью Кавинтон наблюдается уменьшение интенсивности неврологической и психической симптоматики, причиной которых является сосудистая патология мозга.

Нарушения кровоснабжения сосудистого генеза в сетчатке и сосудистой оболочке – показания к применению Кавинтон в офтальмологии.

В ЛОР-практике лекарственное средство используется с лечебной необходимостью при тугоухости перцептивной формы возрастного генеза для восстановления местного кровообращения. Помимо этого Кавинтон успешно устраняет клинические проявления болезни Меньера, а также шум в ушах.

Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска Кавинтон представляет собой таблетированным видом и раствором для инфузий. Главными физико-химическими характеристиками препарата считается белая (почти белая) окраска и плоская круглая форма таблетки. Ее диаметр составляет около 9-ти мм. На поверхности с одной стороны нанесена надпись «CAVINTON».

Кавинтон содержит 5 мг винпоцетина, который считается основным активным компонентом препарата. Таблетки расфасованы по блистерам, по 25 штук в каждом. Одна упаковке лекарственного средства содержит 2 блистера.

Следующая форма выпуска – это раствор для внутривенного применения. 1 мл концентрата Кавинтон содержит 5 мг винпоцетина. Важными физико-химическими характеристиками лекарственного средства считается бесцветная жидкость, иногда с зеленоватым оттенком, и отсутствие взвеси, что обеспечивает прозрачность концентрата.

Такая форма выпуска лекарственного средства хранится в ампулах объемом 2 мл. Каждая картонная упаковка содержит 10 ампул. Кавинтон в виде раствора используется в острый период патологического состояния, так как имеет быструю доступность к кровеносному руслу организма.

Фармакодинамика

Благодаря основным характеристикам винпоцетина, Кавинтон обладает комплексным механизмом действия. Он заключается в воздействии на процессы метаболизма в мозге и активации местного кровообращения, улучшая реологические показатели крови.

Фармакодинамика Кавинтон осуществляет защитную функцию для нервных тканей, уменьшая негативное влияние цитотоксических процессов, обусловленных стимуляцией аминокислотами.

Препарат блокирует рецепторы и потенциалозависимые каналы для кальция и натрия. Помимо этого лекарственное средство стимулирует защитное влияние на нейроны аденозина.

Винпоцетин стимулирует процессы метаболизма в клетках мозга с помощью активизированного захвата и доставки глюкозы и кислорода. Препарат увеличивает сопротивляемость тканей к недостаточному поступлению кислорода, ускоряет транспортировку глюкозы, что является одним из важных энергетических процессов.

Кавинтон повышает количество АТФ, активирует циркуляцию норадреналина и серотонина в мозговых клетках, а также стимулирует восходящие пути системы норадреналина, что обеспечивает церебропротекторный эффект.

Фармакодинамика Кавинтон обеспечивает активацию микроциркуляторного русла путем блокировки «склеивания» тромбоцитов, уменьшения вязкости крови, повышения способностей эритроцитов к изменениям формы и торможения захватывания аденозина. Кроме того наблюдается ускоренная циркуляция кислорода в клетках мозга.

Лекарственное средство выборочно стимулирует кровообращение в тканях, увеличивая церебральный систолический объем сердца и снижая периферическое сосудистое сопротивление, при этом не воздействуя на показатели общего кровообращения.

Винпоцетин обеспечивает активацию мозгового кровообращения, не «обкрадывая» другие ткани и органы. Наоборот, что характерно, лекарственное средство увеличивает кровоснабжение в тех областях, где отмечается недостаточное поступление кислорода и питательных веществ.

Фармакокинетика

Препарат довольно быстро всасывается через слизистую органов ЖКТ после перорального использования. Уже через 1 час отмечается максимальный уровень концентрации основного активного компонента – винпоцетина в крови. Такое же время для накопления в крови требуется препарату при внутривенном приеме Кавинтон. По мере прохождения лекарственного средства через стенку кишечника процессы метаболизма с его участием отсутствуют.

Фармакокинетика Кавинтон в течение 2-4-х часов обуславливает наибольшее накопление препарата в печени. Однако стоит обратить внимание, что объем винпоцетина в тканях мозга значительно ниже, чем его концентрация в крови.

Только 66% лекарственного средства циркулирует в крови с связанном состоянии с белками. Благодаря выраженной тропности к тканям, винпоцетин обеспечивает максимальный терапевтический эффект в тех участках, где это наиболее важно.

Полувыведение составляет от 3,5 часов до 6-ти часов, основываясь на принятой дозировке. Выведение винпоцетина проводится кишечником (40%) и почками (60%), причем только 3-5% выделяется в неизмененном виде, остальные 97% подвергаются метаболизму.

Фармакокинетика Кавинтон обеспечивает получение аповинкаминовой кислоты из винпоцетина, которая является его главным метаболитом. Важной особенностью лекарственного средства считается отсутсвие требований по подбору индивидуальных дозировок людям с патологией почек и печени.

Фармакодинамические и фармакокинетические свойства препарата не отличаются при его использовании в пожилом возрасте или при наличии сопутствующих заболеваний.

Использование Кавинтон во время беременности

Перед применением любого лекарственного средства, необходимо удостовериться, что человек не имеет противопоказаний для его приема.

Таким противопоказанием является использование Кавинтон во время беременности. В то время, когда плод интенсивно растет и развивается, не должен действовать ни один негативный фактор со стороны беременной или внешней среды. Он может стать решающим в формировании патологии у плода, что в дальнейшем проявляется как недостаточная функциональность какого-либо органа или системы.

Запрет на применение винпоцетина обусловлен его способностью проникать в кровеносное русло плода, минуя плацентарный барьер. Объем лекарственного средства, поступившего в кровь плода, значительно меньше, чем в кровеносной системе беременной, однако даже незначительная концентрация может провоцировать развитие побочных реакций со стороны плода.

Тератогенное и токсическое действие винпоцетина не доказано, но, несмотря на это, использование Кавинтон во время беременности запрещается. Благодаря исследованиям на животных было выявлено, что при применении высоких доз лекарственного средства провоцировало развитие плацентарного кровотечения с последующим абортом. Причиной появления побочных реакций является чрезмерное усиление местного кровообращения.

Помимо этого необходимо отказаться от использования Кавинтон на протяжении кормления малыша грудным молоком. Винпоцетин обладает высокой способностью проникать в грудное молоко, превышая концентрацию в крови женщины более, чем в 10 раз.

С грудным молоком в течение часа может выделиться до четверти всей принятой дозы лекарственного средства. Вследствие этого малыш может получить большую дозу винпоцетина, что угрожает его здоровью и возможно даже жизни.

Противопоказания

Во избежание негативного влияния лекарственного средства на организм, необходимо заранее ознакомиться с возможными противопоказаниями к его применению. Это позволит получить желаемый терапевтический эффект без побочных реакций.

Противопоказания к применению Кавинтон включают в себя острую фазу геморрагического инсульта, тяжелое поражение сердца вследствие недостаточного поступления кислорода и питательных веществ к миокарду (ишемия), а также выраженные нарушения ритма работы сердца.

Помимо этого следует помнить, что лекарственное средство запрещено для использования беременным и тем женщинам, у которых ребенок находится на естественном вскармливании. На протяжении беременности при приеме препарата существует высокий риск развития кровотечения и аборта.

Противопоказания к применению Кавинтон также запрещают его использование в возрасте до 18-ти лет, так как нет достоверной информации об отсутствии побочных действий в этом возрасте.

Препарат не рекомендуется принимать, если у человека отмечается индивидуальная непереносимость основного активного компонента или вспомогательных составляющих. Кроме того осторожно нужно использовать винпоцетин при наличии аллергических реакций на препараты из группы, в которую относится Кавинтон.

Особое внимание стоит уделять приему винпоцетина совместно с лекарственными средствами, способными удлинять сегмент QT на ЭКГ, что может нарушить работу сердца. Также среди противопоказаний выделяется непереносимость лактозы, так как при наличии данного синдрома использование Кавинтон ограничено в виду того, что лекарственного средство имеет 83 мг лактозы моногидрата.

Побочные действия Кавинтон

Чаще всего препарат довольно хорошо переносится человеком, но, несмотря на это, все же рекомендуется знать о возможных негативных действиях, которые могут развиваться после использования винпоцетина.

Их появление обусловлено индивидуальными особенностями организма и его реакцией на определенные компоненты лекарственного средства.

Побочные действия Кавинтон могут проявляться со стороны любой системы организма. Так, вследствие длительного приема препарата возможны изменения со стороны кровеносной системы. Картина крови в таком случае может отображать недостаточное количество лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов с их возможным склеиванием.

Иммунный ответ на использование винпоцетина проявляется реакцией гиперчувствительности, а нарушение обмена веществ проявляется повышением холестерина, развитием сахарного диабета и снижением аппетита.

Побочные действия Кавинтон со стороны ЦНС представлены бессонницей, тремором, головными болями, судорогами, головокружением, изменением кожной чувствительности, амнезией, депрессивным или эйфорическим состоянием.

Помимо этого в редких случаях возможен отек сосочка зрительного нерва, гиперемия конъюнктивы глаз, повышение слухового порога и нарастание шума в ушах. Применение лекарственного средства может вызвать колебания артериального давления. Кроме того вследствие ишемии миокарда повышается риск развития инфаркта.

Со стороны ЖКТ после использования Кавинтон может появиться дискомфортное ощущение в области живота, сухость в ротовой полости, дисфункция кишечника, тошнота, рвота и язвенное поражение слизистой рта.

Случается, что кожные покровы могут покрываться сыпью, появляться зуд, эритема, дерматит и гипергидроз. Общее состояние человека ухудшаться за счет слабости, ощущения жара и дискомфорта в области груди.

При лабораторном и инструментальном обследовании возможно выявление некоторых отклонений. Среди них стоит обратить внимание на повышение количества триглицеридов, увеличение/снижение эозинофилов, активация ферментов печени и депрессия ST на ЭКГ.

Способ применения и дозы

Основываясь на тяжести патологии, возрасте пациента и сопутствующей патологии подбирается способ применения и дозы Кавинтон.

Запрещено введение винпоцетина внутримышечно, а также внутривенно без предварительного разведения концентрата. Начальная дозировка чаще всего составляет 20 мг препарата, разведенные в 500 мл раствора. Эта доза может быть увеличена с расчетом до 1 мг/кг/сутки на протяжении 2-3-х дней с учетом переносимости препарата.

В среднем терапевтический курс составляет до 2-х недель. При массе в 70 кг обычная доза составляет 50 мг/сутки, разведенные в 500 мл раствора.

Для разведения концентрата винпоцетина применяется физиологический раствор или раствор с глюкозой. Стоит выделить, что при разведении лекарственного средства его следует использовать в течение 3-х часов.

Способ применения и дозы после окончания острого периода патологического состояния подбираются индивидуально, однако в большинстве случаев используется Кавинтон в таблетированной форме.

Кавинтон с дозировкой 5 мг можно принимать по 1 таблетке трижды в сутки длительностью от нескольких недель до месяцев. В пожилом возрасте, а также при наличии дисфункции печени и почек винпоцетин не требует коррекции.

Лекарственное средство можно использовать для монотерапии или для комплексного лечения с целью восстановления церебрального кровообращения и нормализации когнитивных функций.

Передозировка

При использовании таблетированной формы Кавинтон передозировка наблюдается значительнее реже, чем при применении концентрата винпоцетина.

Особенностью раствора считается обязательное медленное введение и соблюдение определенной скорости. Если же доза будет превышать 1 мг/кг/сутки, повышается вероятность развития передозировки.

Что касается таблеток Кавинтон, то они имеют определенную дозировку, что при соблюдении кратности приема исключает развитие передозировки.

Максимальная доза в сутки для таблеток составляет 60 мг, которую не следует превышать. Обычно назначается по 1-2 таблетки с дозировкой 5 мг трижды в сутки.

Помимо этого при приеме 360-ти мг Кавинтон не наблюдались побочные действия со стороны сердца, сосудистой или пищеварительной систем.

В случае превышения дозировки необходимо в условиях стационара провести промывание желудка для препятствия дальнейшего всасывания лекарственного средства в кровеносное русло. Если же винпоцетин был введен внутривенно, тогда рекомендуется использовать растворы для дезинтоксикации и стимулировать мочеиспускание с помощью мочегонных препаратов.

На всем протяжении снижения концентрации вследствие передозировки следует контролировать работу сердца и дыхательной системы.

Торговое название: КАВИНТОН ®

Международное непатентованное название (МНН): винпоцетин (vinpocetine)

Лекарственная форма:

СОСТАВ
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: винпоцетин 5 мг
Вспомогательные вещества:
Кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание
Белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: N06BX18

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует кальций зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объём, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Фармакокинетика Быстро всасывается, через 1 ч после приёма внутрь достигает максимальной концентрация в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь.
Связь с белками в организме человека - 66%, биодоступность при приёме внутрь - 7%. Клиренс 66,7 л/ч. превышает плазменный объём печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепечёночном метаболизме.
При повторных приёмах внутрь 5мг и 10 мг доз кинетика носит линейный характер. Период полувыведения у человека 4,83±1,29 ч. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Неврология: уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в том числе острая и восстановительная стадии ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.
Для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые аритмии и известная гиперчувствительность к винпоцетину и непереносимость лактозы.
Применение при беременности и в период лактации:
Беременность, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Период лактации: в течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных)

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.
Внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения 1-3 месяца.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; лабильность АД, ощущение приливов.
Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение.
Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога.
Аллергические реакции кожи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.
Лечение при передозировке: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

ВЗАМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином
Одновременное применение Кавинтона ® и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Таблетки Кавинтон ® содержат лактозу. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит 41,50 мг лактозы моногидрата.

Действие препарата на способность управлять автомобилем: данных о влиянии Винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами, нет.

Форма выпуска
Таблетки по 5 мг.
По 25 таблеток в блистер из ПВХ/Ал. По 2 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению

Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список Б.
При температуре 15-30 °С, в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Произведено:
ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21.

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер».

Лекарственная форма и состав:

Таблетки1 табл.активное вещество: винпоцетин5 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 1,25 мг; магния стеарат - 2,5 мг; тальк - 5 мг; крахмал кукурузный - 96,25 мг; лактозы моногидрат - 140 мг Концентрат для приготовления раствора для инфузий1 млактивное вещество: винпоцетин5 мгвспомогательные вещества: аскорбиновая кислота - 0,5 мг; натрия дисульфит - 1 мг; винная кислота - 10 мг; бензиловый спирт - 10 мг; сорбитол - 80 мг; вода для инъекций - до 1 мл

Показания:

Неврология: уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в т.ч. острая и восстановительная стадии ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.

Снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

Противопоказания:

• известная гиперчувствительность к винпоцетину;
• острая фаза геморрагического инсульта;
• тяжелая форма ишемической болезни сердца;
• тяжелые формы аритмии;
• беременность;
• период лактации;
• дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

Дополнительно для таблеток: непереносимость лактозы.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Противопоказано при беременности. Винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения. В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия:

Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.

Со стороны ССС: лабильность АД, ощущение приливов (таблетки); изменение АД (чаще снижение), покраснение кожи, флебит (концентрат для приготовления раствора для инфузий); изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой.

Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).

Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога.

Прочие: аллергические кожные реакции; повышенное потоотделение.

Передозировка:

В настоящее время данные о передозировке винпоцетина ограничены.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы:

Таблетки

Внутрь, после еды. Обычно суточная доза - по 5–10 мг 3 раза в сутки (15–30 мг в сутки). Начальная суточная доза - 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения 1–3 мес.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

В/в, капельно, медленно (максимальная скорость инфузии - 80 капель/мин).

Запрещается вводить в/м и без разведения в/в.

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы, содержащие декстрозу (Рингер, Салсол, Риндекс, Реомакродекс).

Обычная начальная суточная доза - 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2–3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день. Средняя продолжительность лечения 10–14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).

При заболеваниях печени и почек коррекция дозы не требуется.

Инфузионный раствор с препаратом Кавинтон® следует использовать в первые 3 ч после приготовления.