Противоаритмические средства
Противоаритмические средства применяются для ликвидации или предупреждения нарушений ритма сердечных сокращений.
Ритмическая активность миокарда зависит от состояния водителей ритма и проводящей системы сердца, от биохимизма миокарда, его кровоснабжения, имеют значение нейрогенные и гуморальные экстракардиальные влияния.
КЛАССИФИКАЦИи противоаритмических средств
По механизму действия
Блокаторы натриевых каналов (мембраностабилизаторы)
1А. Хинидин, дизопирамид, аймалин, прокаинамид
1В. Лидокаин, фенитоин
1С. Флекаинид, пропафенон, этмозин, этацизин
β-адреноблокаторы
пропранолол, метопролол
Блокаторы калиевых каналов (удлиняющие реполяризацию)
Амиодарон
Блокаторы кальциевых каналов (L-типа)
Верапамил, дилтиазем
по применению
При тахиаритмиях и экстрасистолиях
При наджелудочковых аритмиях – препараты наперстянки, верапамил
При желудочковых аритмиях – лидокаин, фенитоин, орнид
При аритмиях любой локализации – хинидиноподобные средства, пропранолол, амиодарон, боннекор, препараты калия
При брадиаритмиях и блокадах сердца
Атропин, изопреналин, эфедрин
Мембраностабилизаторы
1А .Хинидиноподобные средства.
Хинидин . Алкалоид коры хинного дерева.
Механизм действия
1). Хинидин блокирует натриевые каналы и замедляет медленную и быструю деполяризацию (фазы 0 и 4). Следовательно, снижает возбудимость, проводимость и автоматизм волокон Пуркинье.
2). Хинидин блокирует калиевые каналы и замедляет реполяризацию (фаза 3), а значит, увеличивает длительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период волокон Пуркинье.
3). Хинидин полностью блокирует проведение импульсов в области однонаправленного блока, т.е. переводит его в двухсторонний и прекращает аритмии re-entry.
4). На клетки cиноатриального узла хинидин оказывает незначительное угнетающее действие, поскольку процессы деполяризации в нем обусловлены в основном входом Ca 2+ . В то же время хинидин блокирует тормозное влияние блуждающего нерва на синоатриальный узел, оказывая м-холиноблокирующее действие.
5). В терапевтических дозах хинидин оказывает умеренное угнетающее влияние на АВ проводимость.
6). Увеличивает диастолический потенциал покоя и повышает порог потенциала действия.
Хинидин заметно снижает сократимость миокарда и уменьшает сердечный выброс. Блокируя α-АР, препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, снижает артериальное давление.
Хинидин хорошо всасывается их ЖКТ, поэтому назначается внутрь. Максимальная концентрация в крови через 2-3 часа, длительно циркулирует, период полураспада 4-8 часов. У детей до 12 лет элиминация хинидина происходит быстрее, чем у взрослых, поэтому суточную дозу препарата детям делят на 5-6 приемов.
Основные показания к назначению хинидина:
Постоянная и пароксизмальная форма мерцательной аритмии предсердий;
Желудочковая и предсердная пароксизмальная тахикардия;
Желудочковые и предсердные экстрасистолы.
В педиатрической практике используется сравнительно редко, в основном при предсердных аритмиях.
Побочные эффекты:
Снижение силы сокращений сердца (при расширении комплекса QRSболее чем на 25% препарат отменяют), гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, нарушение слуха, зрения, диспепсия, аллергические реакции, идиосинкразия (тромбоцитопеническая пурпура), аритмогенное действие (в высоких дозах вызывает токсическую тахиаритмию).
Прокаинамид – по свойствам и применению сходен с хинидином. Обладает менее выраженной холиноблокирующей и ганглиоблокирующей активностью, снижает симпатические влияния на сердце. Продолжительность действия препарата зависит от скорости ацетилирования. Вводится внутрь, в/в и в/м. Часто вызывает аллергические реакции.
Хинидин и прокаинамид противопоказаны при идиосинкразии и предсердно-желудочковом блоке, осторожно назначаются при сердечной недостаточности и гипотонии.
Дизопирамид – действует аналогично хинидину, активен при тахиаритмиях любой локализации, чаще применяется при желудочковых аритмиях. Существенно снижает сократимость сердца. Побочные эффекты связаны с наличием м-холиноблокирующей активности.
Аймалин – алкалоид раувольфии. Эффективен при экстрасистолах, предсердных и желудочковых пароксизмальных аритмиях при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, при аритмиях, возникших при ИБС и инфаркте миокарда. Сократимость сердца снижает незначительно, улучшает коронарное кровообращение.
1В .Лидокаиноподобные средства (лидокаин, мексилетин, фенитоин).
Препараты этой подгруппы избирательно блокируют Naканалы.
Механизм действия лидокаина:
Блокируя натриевые каналы, препарат замедляет медленную диастолическую деполяризацию (фаза 4) и снижает автоматизм в волокнах Пуркинье и в мышце желудочков, что приводит к подавлению эктопических очагов возбуждения.
Лидокаин увеличивает проницаемость клеточных мембран для ионов калия, у с к о р я е т реполяризацию (фазы 2 и 3), следовательно, уменьшает длительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период.
Незначительно снижает проводимость в волокнах Пуркинье.
Лидокаин практически не снижает сократимость миокарда.
Плохо всасывается из ЖКТ, поэтому вводится внутривенно (сначала струйно, затем капельно), в/м. При в/в введении лидокаин действует 10-20 минут, при в/м – 3-4 часа.
Показания к применению: желудочковые нарушения ритма (тахиаритмии и экстрасистолия), в том числе при инфакте миокарда.
Мексилетин – производное лидокаина, механизм и применение одинаковые. Действует более длительно: период полураспада 12-16 ч асов. Имеет небольшую широту терапевтического действия.
Фенитоин – снижает скорость дистолической деполяризации и уменьшает автоматизм волокон Пуркинье. Вместе с тем, повышает скорость проведения импульса в АВУ. Ускоряет распад в печени витаминов Д и К.
Применяется при желудочковых тахикардиях, при желудочковых нарушениях ритма, связанных с интоксикацией сердечными гликозидами.
Инструкция по применению:
Лидокаин – средство для местной анестезии.
Фармакологическое действие
Лидокаин применяют для проводниковой, инфильтрационной, терминальной анестезии. Препарат оказывает местноанестезирующее, антиаритмическое действие.
Как анестетик препарат действует благодаря угнетению нервной проводимости за счет блокады каналов натрия в нервных волокнах и окончаниях. Лидокаин значительно превосходит прокаин, его действие происходит быстрее и оно более продолжительно – до 75 мин (в сочетании с эпинефрином – больше двух часов). Лидокаин при местном применении расширяет сосуды, местнораздражающего действия не оказывает.
Антиаритмический эффект препарата обусловлен способностью увеличивать проницаемость мембран для калия, блокировать натриевые каналы, стабилизировать мембраны клеток.
Лидокаин не оказывает значимого влияния на сократимость, проводимость миокарда (воздействует только в больших дозах).
Уровень всасываемости Лидокаина при местном применении зависит от дозировки средства и места обработки (например, Лидокаин на слизистых всасывается лучше, чем на коже).
После внутримышечных уколов Лидокаин максимальной концентрации достигает через 5-15 мин после введения.
Форма выпуска
Выпускают Лидокаин спрей, Лидокаин в ампулах (с раствором для уколов).
Показания к применению Лидокаина
Уколы Лидокаин 2% применяют для местной анестезии в стоматологии, хирургии, офтальмологии, отоларингологии, для блокады нервных сплетений, периферических нервов у пациентов с болями.
Лидокаин в ампулах 10% применяют для анестезии в виде аппликаций слизистых в ЛОР-практике, гинекологии, пульмонологии, гастроэнтерологии, стоматологии при проведении операций, диагностических манипуляций. Применяют 10% раствор и как антиаритмическое средство.
Лидокаин спрей используют в стоматологии для удаления молочных зубов, зубного камня, фиксации зубных коронок, проведения прочих манипуляций, требующих непродолжительной анестезии; в отоларингологии - для тонзилэктомии, усечения носовых полипов, перегородки, обезболивания процесса прокалывания и промывания гайморовой пазухи.
Спрей Лидокаин эффективен при проведении диагностических манипуляций (введение гастродуоденального зонда, замена трахеотомической трубки) для анестезии глотки.
В гинекологии спрей применяют при удалении швов, рассечении женской промежности при родах, проведении операций на шейке матки.
В дерматологии спрей используют для обезболивания слизистых, кожи при проведении незначительных хирургических процедур.
Противопоказания
Лидокаин по инструкции противопоказан при блокаде атриовентрикулярной 2,3й степени, недостаточности сердечной 2,3й степени, выраженной брадикардии, гипотензии артериальной, шоке кардиогенном, полной поперечной сердечной блокаде, порфирии, миастении, выраженных почечных, печеночных патологиях, гиповолемии, глаукоме (для глазных инъекций), гиперчувствительности, лактации, беременности.
Спрей Лидокаин с осторожностью назначают ослабленным, пожилым пациентам, детям, больным эпилепсией, в шоковых состояниях, при брадикардии, патологии функции печени, нарушениях проводимости, беременности. Во время лактации спрей можно применять только в рекомендуемых дозировках.
Инструкция по применению Лидокаина
Перед применением Лидокаин по инструкции следует провести аллергопробу для выявления возможной чувствительности на препарат. Если возникнет отек или покраснение, применять Лидокаин для анестезии нельзя.
Раствор 2% Лидокаина (в ампулах) предназначен для подкожного, внутримышечного введения, проводниковой анестезии, закапывания в конъюнктивальный мешок, обработки слизистых.
Дозировка препарата индивидуальна, но в инструкции Лидокаина указаны такие средние дозировки: для проводниковой анестезии используют 100-200 мг средства (не больше 200мг), для обезболивания носа, ушей, пальцев – 40-60 мг препарата.
При назначении уколов Лидокаин, для достижения максимального терапевтического эффекта дополнительно назначают эпинефрин (если нет противопоказаний).
В офтальмологии капают до шести капель раствора, закапывая по две капли каждые 30-60 сек. Обычно 4-6 кап. на один глаз хватает для обезболивания перед проведением операций, диагностических манипуляций.
Для проведения терминальной анестезии максимально допустимая доза Лидокаин по инструкции – 20 мл. Продолжительность обработки – 15-30 мин.
При проведении анестезии детям, общая дозировка не должна превышать 3 мг на кг веса ребенка.
Раствор 10% Лидокаина (в ампулах) вводят внутримышечно и применяют в виде аппликаций. Допустимый объем Лидокаина для аппликаций – 2 мл.
Для остановки аритмического приступа делают внутримышечный укол Лидокаина – 200-400 мг. Ели приступ не остановлен, через три часа делают повторную инъекцию.
При аритмии можно вводить и 1, 2% раствор внутривенно струйно – 50-100 мг, после этого по инструкции Лидокаин вводят внутримышечно.
Применяя Лидокаин в ампулах 2 и 10% следует контролировать ЭКГ, воздерживаться от дезинфекции места укола растворами с тяжелыми металлами в составе.
При назначении средства в высоких дозах перед уколом принимают барбитураты.
Спрей Лидокаин применяют только местно. Распыляют препарат с небольшого расстояния непосредственно на место, требующее обезболивания, избегая попадания его в глаза, дыхательные пути.
При орошении ротовой полости из-за снижения чувствительности следует соблюдать осторожность, чтобы не поранить язык зубами.
В стоматологии, дерматологии применяют по 1-3 дозы 10% Лидокаина; в отоларингологии, черепно-лицевой хирургии – 1-4 дозы 10% Лидокаина; для проведения эндоскопического обследования – 2-3 дозы 10% р-ра; в гинекологии – 4-5 доз (при этом в акушерской практике разрешено использование до 20 доз 10% раствора).
При обработке обширных площадей можно использовать тампон, орошенный Лидокаином из балллончика.
Побочные действия
После препарата могут возникнуть слабость, головная боль, нистагм, утомляемость, эйфория, светобоязнь, нарушение слуха, онемение языка, губ, сонливость, ночные кошмары, диплопия (двоение в глазах), нарушение ритма и проводимости сердца, поперечная сердечная блокада, понижение давления, боль в груди, парестезии, паралич дыхательных мышц, нарушение чувствительности, судороги, тремор.
Лидокаин в больших дозах может привести к блокаде сердца, коллапсу, остановке сердца.
Также препарат может вызывать одышку, апноэ, аллергические ринит, конъюнктивит, дерматит, диспноэ, крапивницу, шок анафилактический, тошноту, рвоту, снижение температуры тела, чувство жара, озноб, онемение конечностей, болезненность в месте, где вводились уколы Лидокаин.
Спрей Лидокаин может спровоцировать: чувство жжения, аллергические проявления, понижение давления, инфаркт, депрессию, сонливость, тревожность, потерю сознания, спазмы, паралич дыхательных путей, раздражительность
3030 0
Лидокаин является антиаритмиком класса 1Б. Его эффект основан на местном анестетическом действии на клеточные мембраны. Лидокаин применяется при лечении желудочковых аритмий, связанных с ишемией миокарда, и рекомендуется как средство профилактики тахиаритмий в подобных условиях.
Лидокаин повышает порог фибрилляции желудочков. Кроме того, он может быть полезен для предупреждения и лечения реентрантной аритмии, так как он уменьшает распространение рефрактерное™ между нормальными и ишемизированными тканями. Лидокаин уменьшает продолжительность потенциала действия в ишемизированной ткани в большей степени, чем в нормальной, выравнивая условия в обоих случаях, что в свою очередь способствует устранению реентрантной аритмии.
Показания
Лидокаин относится к препаратам первой линии при лечении желудочковых аритмий у больных с острой ишемией миокарда. Кроме того, он широко рекомендуется для лечения гемодинамически стабильной желудочковой тахикардии, а также фибрилляции желудочков, которая не поддается дефибрилляции на ранних стадиях. Лидокаин всегда назначается после успешной конверсии желудочковых тахиаритмий. Хотя и нет исследований, четко показывающих явное снижение смертности вследствие тахиаритмий при профилактическом использовании лидокаина, само отсутствие "угрожающих аритмий" перед развитием потенциально фатальных тахиаритмий привело к широкому распространению применения лидокаина с профилактической целью. Однако такая практика довольно противоречива, поскольку любой больной, имеющий риск развития ранней тахиаритмии, должен получать данный препарат.
Дозировка
Терапевтическая концентрация лидокаина в крови может быть достигнута при внутривенном введении дозы 1,5 мг/кг со скоростью не более 50 мг/мин. Затем следует длительная инфузия ее скоростью 2—4 мг/мин; скорость постепенно снижают в первые 24 ч по мере насыщения тканей препаратом. Второй болюс, составляющий примерно половину начального количества препарата, вводится через 5-10 мин после первого во избежание развития недостатка дозировки. На догоспитальном этапе, когда точная инфузионная система может быть недоступной, повторные болюсы, составляющие половину начальной дозы, могут вводиться каждые 10 мин до достижения общей дозы в 225 мг. Скорость инфузии уменьшают при наличии снижения метаболизма лидокаина, как это наблюдается при сердечной недостаточности, гипотензии или тяжелом заболевании печени. В период применения лидокаина осуществляется постоянный осциллоскопический мониторинг.
Побочные эффекты
Лидокаин вполне безопасен при использовании надлежащих и соответствующих скоростей инфузии. Побочные эффекты лидокаина обычно обусловлены либо избыточной общей дозой, либо слишком быстрым введением. Побочные эффекты прежде всего затрагивают функцию ЦНС, проявляясь ощущением легкости в голове, спутанностью сознания, парестезией, комой и судорогами. Как правило, это проходит после отмены препарата.
Неблагоприятные сердечно-сосудистые эффекты редки и обычно наблюдаются лишь при большой передозировке. В таких ситуациях описано возникновение блокады СА- или АВ-узла высокой степени, включая полную блокаду сердца и асистолию; сообщалось также об отрицательных инотропных эффектах, но опять-таки только в случаях значительной передозировки препарата. Лидокаин следует применять с осторожностью у больных с предшествующим поражением проводящей системы.
Очень редки сообщения о метгемоглобинемии, связанной с применением лидокаина, а также об истинных аллергических реакциях на лидокаин и другие местные анестетики амидного типа.
Аналоги лидокаина
Действие
В последнее время был введен в практику ряд препаратов, аналогов лидокаина (антиаритмики класса 1Б), которые могут назначаться перорально. Среди них прежде всего следует назвать токаинид и мексилетин. Подобно другим препаратам класса 1Б, они стабилизируют клеточные мембраны, повышают порог желудочковой фибрилляции и склонны уменьшать дисперсию рефрактерности между нормальными и ишемизированными тканями.
Показания
Аналоги лидокаина применяются для продолжительного контроля желудочковых аритмий. Их эффективность в подавлении эктопических возбуждений высокой степени и частоты аналогична таковой препаратов класса IA, но организм больного может реагировать на препараты одной группы лучше, чем на препараты другой. Так, аналоги лидокаина могут быть полезны больным, которые неблагоприятно реагируют на препараты класса IA (в частности, отмечается увеличение интервала.
Дозировка и побочные эффекты
Аналоги лидокаина для внутривенного введения не выпускаются. Пероральные дозы варьируют в зависимости от конкретного препарата. Неблагоприятные воздействия на желудочно-кишечный тракт и ЦНС (включая изменения ментального статуса, тремор, головокружение, парестезии) наблюдаются часто при использовании любого из аналогов лидокаина (особенно в начале терапии или при подборе дозы), однако обычно это не требует отмены лечения. Сердечная функция, как правило, нисколько не затрагивается.
Форма выпуска
Состав
Действующее вещество: ЛидокаинКонцентрация действующего вещества (%): 2%
Фармакологический эффект
Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность - 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность - 60-90 мин.Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.
Фармакокинетика
После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, Vd составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.T1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.
Показания
Раствор лидокаина гидрохлорида 2% применяют для местной анестезии в офтальмологической, стоматологической, хирургической и отоларингологической практике.Кроме того, 2% раствор лидокаина может применяться для блокады периферических нервов и нервных сплетений у пациентов с болевым синдромом.Раствор лидокаина гидрохлорида 10% применяют для аппликационной анестезии слизистых оболочек в различных областях медицины (в том числе гинекологии, стоматологии, гастроэнтерологии, пульмонологии, ЛОР-практике) при проведении диагностических процедур и оперативных вмешательств.10% раствор лидокаина гидрохлорида также применяют в качестве антиаритмического средства.
Противопоказания
Раствор лидокаина гидрохлорида не применяют для терапии пациентов с индивидуальной непереносимостью компонентов препарата, а также других амидных местноанестезирующих препаратов (в том числе наличие в анамнезе судорог, развившихся в ответ на введение лидокаина гидрохлорида).Лидокаина гидрохлорид противопоказан пациентам, страдающим атриовентрикулярной блокадой II и III степени, сердечной недостаточностью II и III степени, синдромом слабости синусового узла, синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта и синдромом Адамса-Стокса.Не рекомендуется назначение лидокаина пациентам с выраженной брадикардией, артериальной гипотензией (показатели систолического артериального давления менее 90мм.рт.ст.), кардиогенным шоком и полной поперечной блокадой сердца.Не применяют раствор лидокаина гидрохлорида при миастении, порфирии, гиповолемии, а также выраженных нарушениях функций печени и почек.Беременным и кормящим женщинам, а также детям младше 12 лет назначение препарата Лидокаина гидрохлорид не рекомендуется.Пациентам, страдающим глаукомой, раствор лидокаина гидрохлорида не вводят ретробульбарно.Рекомендуется соблюдать осторожность, назначая раствор лидокаина гидрохлорида пациентам с сердечной недостаточностью, неполной атриовентрикулярной блокадой, эпилепсией, аритмией (в анамнезе).Только после тщательного изучения соотношения риск/польза лидокаин применяют при оперативных вмешательствах на сердце, а также назначают пациентам с генетической склонностью к гипертермии и пациентам пожилого возраста.Не следует водить автомобиль и выполнять работы, требующие повышенного внимания, в период применения раствора лидокаина гидрохлорида.
Меры предосторожности
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.
Способ применения и дозы
Перед применением препарата Лидокаина гидрохлорид следует провести кожную пробу для выявления возможной гиперчувствительности к активному компоненту (у пациентов с гиперчувствительностью при проведении кожной пробы отмечается развития отека и гиперемии в месте инъекции). При внутримышечном введении раствора перед началом введения препарата в мышцу следует слегка оттянуть поршень шприца, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения лидокаина.Лидокаина гидрохлорид раствор 2%:Препарат предназначен для внутримышечного, подкожного введения, а также для проводниковой анестезии, инстилляции в конъюнктивальный мешок и обработки слизистых оболочек. Способ применения и дозы лидокаина гидрохлорида определяет лечащий врач индивидуально.Для местной анестезии, как правило, назначают подкожное, внутримышечное или местное (для слизистых оболочек) применение раствора лидокаина.Для проводниковой анестезии, как правило, назначают введение 100-200мг лидокаина гидрохлорида.Для обезболивания пальцев, уха и носа, как правило, назначают 40-60мг лидокаина гидрохлорида.Максимальная рекомендованная суточная доза лидокаина для взрослых (при проводниковой анестезии) составляет 200мг.При инъекционном введении раствора для увеличения времени терапевтического эффекта лидокаина допускается вводить препарат в сочетании с эпинефрином (1:50000-1:100000) при отсутствии у пациентов противопоказаний к применению эпинефрина.В офтальмологической практике обычно назначают по 2 капли раствора лидокаина гидрохлорида в конъюнктивальный мешок до 3 раз с интервалом 30-60 секунд. Как правило, 4-6 капель в один глаз хватает для достаточной анестезии при проведении диагностических процедур и оперативных вмешательств.Для терминальной анестезии слизистые оболочки смазывают 2-20мл раствора лидокаина гидрохлорида. Продолжительность терминальной анестезии составляет 15-30 минут.Максимальная суточная доза раствора Лидокаина гидрохлорид для терминальной анестезии составляет 20мл.Детям при любом виде периферической анестезии общая доза лидокаина не должна превышать 3мг/кг массы тела.Лидокаина гидрохлорид раствор 10%:Препарат предназначен для внутримышечного введения, а также для проведения аппликационной анестезии. Способ применения и дозы лидокаина гидрохлорида определяет лечащий врач индивидуально.Для аппликационной анестезии максимальный рекомендованный объем 10% раствора лидокаина составляет 2мл. Если необходима более длительная анестезия раствор лидокаина применяют сочетано с раствором адреналина гидрохлорида 0,1% (1 капля раствора адреналина на 5-10мл раствора лидокаина).Для купирования приступа аритмии препарат вводят внутримышечно в дозе 200-400мг. В случае необходимости введение повторяют спустя 3 часа.При аритмии возможно также введение 1% или 2% раствора лидокаина гидрохлорида внутривенно струйно в дозе 50-100мг, после чего переходят на внутримышечное введение 10% раствора лидокаина гидрохлорида по стандартной схеме.При применении препарата Лидокаина гидрохлорид 2% и Лидокаина гидрохлорид 10% рекомендуется контролировать ЭКГ.Не следует применять для дезинфекции места инъекции растворы, содержащие тяжелые металлы.При применении высоких дозы препарата перед инъекцией лидокаина рекомендуется назначение барбитуратов.
Побочные действия
Нежелательные эффекты при применении раствора лидокаина отмечаются редко, однако нельзя исключать развитие таких побочных эффектов:Со стороны органов чувств, центральной и периферической нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, головная боль, нистагм, эйфория, сонливость, светобоязнь, диплопия, нарушения слуха, ночные кошмары, онемения губ и языка. Кроме того, возможно развитие тремора конечностей, судорог, парестезий, моторного блока, паралича дыхательных мышц и нарушений чувствительности.Со стороны сердца и сосудов: нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, поперечная блокада сердца, нарушения сердечной проводимости, боль в грудной клетке, периферическая вазодилатация. Кроме того, преимущественно при применении высоких доз лидокаина, возможно развитие коллапса, блокады сердца и остановки сердечной деятельности.Со стороны дыхательной системы: диспноэ, апноэ, одышка.Аллергические реакции: кожный зуд, аллергический ринит или конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, крапивница, анафилактический шок.Другие: рвота, тошнота, болезненность в месте введения, снижение температуры тела, чувство жара и онемения конечностей, озноб.
Передозировка
Сведения о случаях передозировки отсутствуют.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином - возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном - описаны случаи развития судорог и СССУ.При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом - умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином - усиление анальгезирующего эффекта морфина.При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа пируэт.Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.
Особые указания
C осторожностью следует применять при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), у тяжелых и ослабленных больных, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); для эпидуральной анестезии - при неврологических заболеваниях, септицемии, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии - при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, при коагулопатиях различного генеза, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, парестезии, психозе, истерии, у неконтактных больных, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника.Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В - следует контролировать функцию дыхания.В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПосле применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
