Лекарственный препарат бисептол инструкция. От чего помогает Бисептол: состав и форма выпуска

МНН: Сульфаметоксазол, Триметоприм

Производитель: Пабяницкий фармацевтический завод Польфа АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sulfamethoxazole and trimethoprim

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121690

Период регистрации: 08.10.2015 - 08.10.2020

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Инструкция

Торговое название

Бисептол

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 960 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества : сульфаметоксазол 800 мг, триметоприм 160 мг

вспомогательные вещества : крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал гликолят (тип А), спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, от белого до белого с

желтоватым оттенком цвета, с фаской, с риской и диаметром от 14.55 до 15.45 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол.

Код АТХ J01EE 01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Оба компонента препарата быстро всасываются из пищеварительного тракта; максимальная концентрация обоих компонентов в сыворотке крови достигается через 1-4 часа после приема внутрь. Объем распределения триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола - около 20 л. 45% триметоприма и 66% сульфаметоксазола связано с белками плазмы.

Распределение обоих соединений различается; сульфаниламид распределяется исключительно во внеклеточном пространстве, триметоприм распространяется во всех жидких средах организма. Высокая концентрация триметоприма наблюдается, в том числе, в выделениях бронхиальных желез, предстательной железы и в желчи. Концентрации сульфаметоксазола в биологических жидкостях ниже. Оба соединения появляются в эффективных концентрациях в мокроте, влагалищных выделениях и жидкости среднего уха.

Объем распределения сульфаметоксазола составляет 0,36 дм3/кг, триметоприма - 2,0 дм3/кг.

Оба препарата метаболизируются в печени, сульфаниламид путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм путем окисления и гидроксилирования.

Оба препарата выводятся из организма в основном через почки, как путем фильтрации, так и активной канальцевой секреции. Концентрации активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаниламида и 66,8% триметоприма.

Период полувыведения из сыворотки составляет соответственно 10 ч для сульфаметоксазола и 8-10 ч для триметоприма.

Как сульфаметоксазол, так и триметоприм проникают в женское молоко и систему кровообращения плода.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Больные пожилого и старческого возраста

При нормальной функции почек период полувыведения обоих компонентов препарата изменяется незначительно.

Больные с нарушением функции почек

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-30 мл/мин), периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что требует коррекции дозы.

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол, сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез фолиновой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, и триметоприм, ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиновой кислоты, ответственной за синтез биологически активной тетрагидрофолиновой кислоты. Сочетание компонентов, действующих на ту же самую цепь биохимических превращений, приводит к синергизму противобактериального действия; считают, что благодаря сочетанию двух активных веществ развитие устойчивости бактерий происходит медленнее, чем в случае применения одного активного вещества.

Ко-тримоксазол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении почти всех групп микроорганизмов - грамотрицательных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium spp.; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. и других. К препарату также чувствительны С hlamydia spp., Actinomyces spp., Klebsiella spp..

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

острый отит среднего уха у детей, вызванный чувствительными к препарату штаммами Str. pneumonia e и H. influenzae

обострение хронического бронхита у взрослых, вызванное чувствительными к препарату штаммами Streptococcus pneumonia e или H. influenzae, если, по мнению врача, применение комбинированного препарата эффективней, чем монотерапия

подтвержденная микробиологическими исследованиями пневмония, вызванная Pneumocystis carinii , и профилактика заражения этим микроорганизмом больных из группы повышенного риска (например, зараженных СПИДом)

инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей, вызванные чувствительными к препарату штаммами E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis и Proteus vulgaris (за исключением не осложненных инфекций)

инфекции пищеварительного тракта у взрослых и детей, вызванные палочками Shigella flexneri и Shigella sonnei , если показана антибактериальная терапия), диарея путешественников, вызванная энтеротоксическими штаммами Escherichia coli , холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов).

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутрь после еды с достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Курс лечения составляет от 7 до 10 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный и зависит от тяжести болезни.

При острых инфекционных заболеваниях курс лечение 5 дней, если после 7 дней отсутствует клиническое улучшение, необходимо рассматривать проведения коррекции лечения в связи с возможной резистентностью возбудителя.

Дозирование в особых случаях:

Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii у взрослых и детей :

Max суточная доза для пациентов с диагностированной инфекцией составляет 90-120 мг/кг веса тела Бисептола, разделенных на части, принимаемые каждые 6 часов в течение 14 дней.

Профилактика заражения Pneumocystis carinii и токсоплазмоза :

Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг Бисептола (две таблетки по 480 мг) один раз в сутки.

Больным с клиренсом креатинина 15-30 см3/мин дозу следует уменьшить в два раза, при клиренсе креатинина менее 15 см3/мин применение ко-тримоксазола не рекомендуется.

Больные пожилого возраста

Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие повышения риска побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства.

При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.

Побочные действия

Часто

Тошнота, рвота

Сыпь, зуд

Редко

Агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, лейкопения, метгемоглобинемия, нейтропения, тромбоцитопения, аутоимунная или апластическая панцитопения, гранулоцитопения

Аллергический миокардит, озноб, медикаментозная лихорадка, колликвационный некроз кожи, фотосенсибилизация, анафилактические реакции, вазомоторный отек, кожный зуд, аллергическая сыпь, болезнь Шенлейна-Геноха, крапивница, полиморфная эритема, генерализованные кожные реакции, эксфолиативный дерматит, синдром сывороточной болезни, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз, симптомы сверхчувствительности органов дыхания, узелковый периартериит, волчаноподобный синдром, гиперемия конъюнктивы и склеры глаза

Понос, боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота, ложнодифтерийное воспаление кишечника, рвота, повышение уровня трансаминаз и креатинина в сыворотке крови, воспаление полости рта, воспаление языка, панкреатит, гепатит, иногда с холестатической желтухой или некрозом печени

Кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротоксический синдром с олигурией или анурией, увеличение небелкового азота и креатинина сыворотки, повышение диуреза (у больных с отеками сердечного происхождения)

Гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия

Апатия, асептический менингит, расстройство координации движений, головная боль, депрессия, судороги, галлюцинации, нервозность, шум в ушах, воспаление периферических нервов, головокружение, слабость, чувство усталости, бессонница

Боли в суставах, мышечные боли, рабдомиолиз

Удушье, кашель, инфильтраты в легких.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, его компонентам, препаратам из группы ко-тримоксазола

Тяжелые повреждения паренхимы печени, гипербилирубинэмия (у детей)

Острая почечная недостаточность, при которой невозможно определить концентрацию лекарственного средства в плазме крови

Заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения)

Одновременный прием с дофетилидом

Нехватка дегидрогеназы глюкозо-6-фосфатной (вероятность появления гемолиза)

Беременность и период лактации.

Детский возраст до 12 лет

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.

Лекарственные взаимодействия

Дофетилид может стать причиной желудочковых аритмий с удлинением интервала QT, включая torsades de р ointes , которые непосредственно связаны с концентрацией дофелитида в плазме крови.

При одновременном приеме некоторых диуретиков (в основном, тиазидов), повышается риск развития тромбоцитопении, особенно у больных пожилого и старческого возраста.

Бисептол может усиливать эффект антикоагулянтов в степени, требующей модификации дозы.

Бисептол тормозит метаболизм фенитоина. У пациентов, принимающих оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается примерно на 39%, а клиренс фенитоина снижается примерно на 27%.

Бисептол увеличивает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснения его из связей с белками.

Влияние на результаты лабораторных исследований.

Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке энзиматическим методом, но не влияет на них, если определение проводится радиоиммунологическими методами.

Бисептол может завышать примерно на 10% результаты теста Яффе с основным пикратом на креатинин.

Бисептол может потенцировать действие принимаемых одновременно гипогликемических лекарственных препаратов, производных сульфонилмочевины, и таким образом повышать риск развития гипогликемии.

Бисептол может повышать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста.

Бисептол может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почки, леченных Бисептолом и циклоспорином, наблюдаются транзиторные нарушения функции трансплантированной почки, манифестирующие повышение уровня креатинина в сыворотке, что вероятно обусловлено действием триметоприма.

Бисептол с пириметамином может вызывать мегалобластную анемию.

Сульфаниламиды проявляют химическое сходство с некоторыми антитиреоидными препаратами, мочегонными препаратами (ацетазоламидом и тиазидами), а также пероральными противодиабетическими препаратами, что может быть причиной перекрестной аллергии.

Особые указания

Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с приемом сульфаниламидов, в том числе синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла, острого некроза печени, апластической анемии, других повреждений костного мозга и сенсибилизации дыхательных путей.

Если во время лечения Бисептолом появятся симптомы, указывающие на возможность осложнений, особенно сыпь, боль в горле, повышенная температура, боли в суставах, кашель, удушье или гепатит, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Использование с осторожностью необходимо при назначении ко-тримоксазола пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (пожилые люди, лица страдающие алкогольной зависимостью, синдром мальабсорбции), порфирией, нарушениями функции щитовидной железы, бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе. При появлении кожной сыпи или диареи на фоне лечения бисептолом, его прием следует немедленно прекратить.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфата дегидрогеназы Бисептол может вызвать гемолиз.

У больных пожилого возраста увеличивается риск тяжелых побочных эффектов Бисептола, в том числе повреждения почек или печени. Чаще всего описываемыми тяжелыми побочными эффектами Бисептола у пожилых пациентов являются сильные кожные реакции, угнетение костного мозга, а также тромбоцитопения с пурпурой или без пурпуры. Совместный прием Бисептола и мочегонных препаратов увеличивает риск пурпуры.

У больных СПИДом, принимающих Бисептол по поводу заболеваний вызванных Pneumocystis carinii , чаще появляются нежелательные эффекты, особенно сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке, гипокалиемия и гипонатриемия.

При назначении Бисептола больным, которые уже получают антикоагулянты, следует помнить о возможном усилении противосвертывающего эффекта. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.

Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Необходимимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.

У больных, принимающих Бисептол в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы Бисептола, какие используются при лечении пневмоцистной пневмонии, могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз препарата, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.

При лечении большими дозами Бисептола следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.

Во время приема Бисептола (так же, как во время приема других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный энтероколит разной степени выраженности от легкой до угрожающей жизни, поэтому важна своевременная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного препарата появилась диарея.

Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может вызывать избыточное увеличение количества анаэробных палочек. Токсины, продуцируемые Clostridium difficile , являются одной из главных причин развития энтероколита.

В случаях легкого течения псевдомембранозного энтероколита обычно бывает достаточно отмены лекарственного препарата, в более тяжелых случаях необходима коррекция водно-электролитного баланса, введение белков и антибактериальных средств, активных в отношении Clostridium difficil е (метронидазол или ванкомицин). Не следует вводить лекарственные препараты, угнетающие перистальтику, или другие препараты, обладающие вяжущим действием. Продукт содержит парагидроксибензоаты, которые могут вызывать аллергические реакции (сыпь, зуд) а также пропиленгликоль который может вызывать симптомы, подобные состоянию после приема спиртных напитков.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспорт ном средством и потенциально опасными механизмами.

При применении препарата возможно появление таких побочных эффектов как: головная боль, головокружение, судороги, нервозность и чувство усталости, поэтому следует проявить осторожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: отсутствие аппетита, коликоподобные боли, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Может появиться лихорадка, гематурия и кристаллурия. В более позднем периоде может развиться повреждение костного мозга и гепатит. Длительное применение больших доз Бисептола в течение длительного времени может вызвать угнетение костного мозга, проявляющего тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластической анемией.

Лечение: промывания желудка (не позднее 2 ч. после приема препарата), обильное питье, форсированный диурез. Подкисление мочи ускоряет выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации сульфаниламида в почках. Следует следить за картиной крови, электролитами сыворотки и другими биохимическими показателями больного. Гемодиализ умеренно эффективен, перитонеальный диализ неэффективен.

При появлении симптомов повреждения костного мозга следует применять лейковорин, в дозе 5-15 мг в день.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активные вещества: сульфаметоксазол 400 мг, триметоприм 80 мг.
• Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 169 мг, тальк - 15 мг, магния стеарат - 5 мг, спирт поливиниловый - 3 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.6 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.4 мг, пропиленгликоль - 7 мг.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской и гравировкой "Bs".

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и триметоприм.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.

Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae, исключая Mycobacterium tuberculosis); грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumopbila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., а также в отношении Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); в отношении грамположительных анаэробов: Actinomyces israelii; в отношении простейших: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; патогенных грибов:Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.

К препарату устойчивы: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического действия составляет 7 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь активные вещества полностью абсорбируются из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1-4 ч после приема внутрь.

Распределение

Триметоприм хорошо проникает в ткани и биологические среды организма: легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, спинномозговую жидкость. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%; сульфаметоксазола - 66%.

Выведение

T1/2 триметоприма - 8.6-17 ч, сульфаметоксазола - 9-11 ч. Основной путь выведения - почки; при этом триметоприм выводится в неизмененном виде до 50%; сульфаметоксазол - 15-30% в активной форме.

Клиническая фармакология

Антибактериальный сульфаниламидный препарат.

Показания к применению Бисептол

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
• отит, синусит;
• инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит);
• гонорея;
• инфекции ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера, диарея);
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия).

Противопоказания к применению Бисептол

• установленные повреждения паренхимы печени;
• выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации препарата в плазме крови;
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин);
• тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);
• гипербилирубинемия у детей;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза);
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.

Бисептол Применение при беременности и детям

Бисептол® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Бисептол Побочные действия

Препарат, как правило, хорошо переносится.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).

Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.

Рифампицин уменьшает T1/2 триметоприма.

При одновременном применении пириметамина в дозах, превышающих 25 мг/нед., повышается риск развития мегалобластной анемии.

При одновременном применении диуретиков (чаще тиазидных) увеличивается риск развития тромбоцитопении.

Бензокаин, прокаин, прокаинамид (как и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК) снижают эффективность препарата Бисептол®.

Между диуретиками (в т.ч. тиазидами, фуросемидом) и пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) с одной стороны, и антибактериальными средствами группы сульфаниламидов - с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при одновременном применении с Бисептолом.

Производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (как и другие лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии на фоне применения Бисептола.

Колестирамин снижает абсорбцию при одновременном приеме с другими препаратами, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.

Бисептол® может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови у некоторых пациентов пожилого возраста.

Бисептол® может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почки при одновременном применении ко-тримоксазола и циклоспорина отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентраций креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма.

Бисептол® снижает эффективность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных средств).

Дозировка Бисептол

Препарат принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.

Детям в возрасте от 3 до 5 лет препарат назначают по 240 мг (2 таб. по 120 мг) 2 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 480 мг (4 таб. по 120 мг или 1 таб. по 480 мг) 2 раза/сут.

При пневмонии препарат назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут. Интервал между приемами - 6 ч, продолжительность приема - 14 дней.

При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 960 мг 2 раза/сут, при длительной терапии - по 480 мг 2 раза/сут.

Продолжительность курса лечения - от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.

При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

В случае пропуска приема дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если приближается время приема следующей дозы, предыдущую дозу следует пропустить. Не следует принимать двойную дозу с целью компенсации пропущенной.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу препарата следует уменьшить на 50%, при КК менее 15 мл/мин не рекомендуется применять препарат.

Передозировка

Симптомы: при передозировке сульфонамида - отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, возможны также лихорадка, гематурия, кристаллурия. Позднее могут развиться угнетение костного мозга и желтуха.

После острого отравления триметопримом возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.

Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.

Хроническое отравление: применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение продолжительного периода может привести к угнетению функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.

Лечение: отмена препарата и принятие мер, направленных на его удаление из ЖКТ (провести промывание желудка не позднее 2 ч после приема препарата или вызвать рвоту), обильное питье, если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена. Ввести кальция фолинат (5-10 мг/сут). Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.

Следует контролировать картину крови, состав электролитов в плазме и другие биохимические параметры. Гемодиализ умеренно эффективен, а перитонеальный диализ неэффективен.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают препарат при отягощенном аллергологическом анамнезе.

При длительных (более месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность необходима при лечении пациентов пожилого возраста или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении препаратом в высоких дозах.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие большое количество ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.

Триметоприм может изменить результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого ферментативным методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода.

Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой для количественного определения креатинина.

Препарат содержит парагидроксибензоаты, которые могут вызывать аллергические реакции, а также пропиленгликоль, который может вызывать симптомы, сходные с таковыми при приеме алкоголя.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Не следует выбрасывать лекарственные препараты в канализацию или в домашние контейнеры для отходов. О том, как утилизировать неиспользованный препарат, следует узнать у фармацевта. Эти мероприятия помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат, как правило, не влияет на психофизические способности и возможность обслужить механизмы и управлять транспортным средством. Однако если появляются такие нежелательные симптомы, как головная боль, тремор, нервозность, чувство усталости, следует соблюдать осторожность во время управления транспортным средством или обслуживания механизмов.

На сегодняшний день препарат Бисептол известен в медицине как эффективное антибактериальное средство. За небольшие деньги его можно приобрести совершенно в любом аптечном пункте, также в отдельных случаях препарат может приниматься без предварительной консультации с врачом.

Кроме того, лекарство активно используется для лечения простатита у мужчин в комплексе с другими препаратами. Рассмотрим подробнее, от чего помогает Бисептол.

Состав

В препарате содержится два основных компонента — сульфаметоксазол и триметоприм.

В составе суспензии имеются такие дополнительные компоненты, как натриевая соль, лимонная кислота, вода, пропиленгликоль. Сироп предназначается для детей, так как он сладкий на вкус.

Ампулы используются для лечения пациентов только в стационаре, в них также содержатся дополнительные вещества: натрий, спирт, этанол, вода.

Таблетки имеют круглую форму, светло-желтого цвета. В них также кроме основного вещества входит крахмал, тальк, поливиниловый спирт.

Форма выпуска

Бисептол производят в разных лекарственных формах:

• Таблетки (120 мг, 480 мг) фасовкой по 20 штук, в каждом блистере по 10 таблеток, таким образом, в упаковке из картона имеется 2 блистера.
• Суспензия для внутреннего применения (80 мл) находится в коричневом прозрачном флаконе.
• Ампулы для инъекций (8 мл).

Фармакологическое действие

Бисептол всегда назначается в комбинации с другими антибактериальными средствами. Основные действующие вещества, содержащиеся в препарате, активно уничтожают бактерий. Отличается Бисептол от других средств тем, что он способен уничтожать бактерий, которые не погибают от препаратов, относящихся к классу сульфаниламидов. Вещества, содержащиеся в лекарстве, нарушают обмен веществ в организме патогенных бактерий, также разрушают синтез фолиевой кислоты, в результате чего микроорганизмы погибают. Чтобы понять, от чего помогает Бисептол, необходимо прочесть прилагаемую инструкцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Компоненты препарата быстро распределяются по организму, попадают в почки, легкие, предстательную железу, в вагинальный секрет. Кроме того, вещества могут проникать через плаценту к плоду и попадать в грудное молоко матери. Большая концентрация в организме наблюдается уже спустя один час после приема. Выводится Бисептол с мочой спустя десять часов после приема.

Как принимать Бисептол: показания и противопоказания

Бисептол принимается, когда у пациентов возникли различные заболевания, вызванные бактериями. Следует помнить, что препарат считается антибиотиком второго ряда, и не оказывает воздействия на многие вредные микроорганизмы, назначается в том случае, когда патогенные бактерии устойчивы к антибиотикам первого ряда.

Лекарственное средство активно борется с воспалением слизистой оболочки носа, а именно ринитом, фарингитом, ларингитом. В этом случае препарат может назначаться без дополнительных сильных по своему действию средств.

Чтобы вылечить конкретное заболевание, необходимо знать, как принимать Бисептол.

Лекарство помогает снять воспаление предстательной железы у мужчин, облегчить течение простатита, кроме этого уничтожает бактерии, появившиеся в маточных придатках у женщин, выводит инфекции из почек, мочевого пузыря, уретры.

Бисептол воздействует на бактерии, поселившиеся в органах пищеварения, помогает справиться с гастритом, панкреатитом, энтероколитом. Антибиотик снимает воспаления, образовавшиеся в печени, желчи с гнойным процессом.

Бисептолом в таблетированной форме принимается при острых инфекциях, возникших в пищеварительном тракте.

Противопоказания

Несмотря на то, что Бисептол и считается не сильным антибиотиком, его все же нельзя применять при некоторых заболеваниях:

• При индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в состав препарата.
• При паренхиматозной патологии печени, когда происходит угнетение клеток данного органа.
• При острой почечной недостаточности, особенно тогда, когда контролировать состояние почек в стационаре не представляется возможным.
• При анемии, которая связана с недостатком в организме фолиевой кислоты.
• При нарушениях функции крови и ее изменениях.
• При беременности и лактации, активные компоненты препарата приводят к тому, что организм начинает страдать от дефицита фолиевой кислоты, а именно она считается основной в данный период.

Перед тем, как принимать препарат, необходимо получить консультацию специалиста, так как все противопоказания должны быть определены до начала лечения.

Побочные действия

Прием Бисептола может привести к тому, что организм проявит нежелательную реакцию, а именно:

Такие побочные эффекты прекращаются сразу после того, как пациент перестает принимать Бисептол.

Передозировка

Если превысить назначенную дозу лекарственного средства, может проявиться отравление в виде тошноты, рвоты, головокружения, болей в животе, поноса, спутанностью сознания. При таких симптомах необходимо сразу прекратить приме лекарства и вызвать врача.

До врачебной помощи необходимо промыть желудок и начать симптоматическое лечение. Если человек превысит нормальную дозу в три раза и выше, может наступить хроническая передозировка, которая приводит к угнетению клеток крови.

Чтобы не возникло передозировки, нужно знать, как принимать Бисептол и четко следовать инструкции.

Взаимодействие

Бисептол нельзя принимать одновременно с лекарствами, относящимися к классу диуретиков, чаще всего тиазидов, в противном случае может образоваться тромбоцитопения.

Если одновременно принимать Бисептол с Фенитоином, у человека может возникнуть дефицит фолиевой кислоты.

Салициловая кислота, содержащаяся во многих препаратах, способна усилить действие данного антибиотика.

Одновременный прием аскорбиновой кислоты и тех препаратов, которые окисляют мочу, может привести к кристаллурии.

В случае одновременного приема тетрациклических антидепрессантов, Бисептол снижает их действие.

Препарат угнетает микрофлору во влагалище, в кишечнике, а также может привести к разрыву контрацептивов. Если человек принимает данный препарат, ему необходимо пить и пробиотики.

Бисептол: дозировка и инструкция по применению

Бисептол при простатите принимается по отдельной схеме. Если у пациента диагностировано заболевание в легкой форме, тогда курс не превышает 21 день.

В первые несколько дней врач назначает максимально допустимую дозу препарата, 6 таблеток в два приема.

Первые три таблетки принимаются утром, последние три на ночь. Подобная дозировка считается самой правильной при остром течении заболевания. Состояние пациента улучшается уже на третьи сутки после начала лечения.

Закончив один курс, мужчина должен сделать перерыв на месяц, после чего вновь сдаются анализы и при неудовлетворительном результате курс возобновляется.

Перед приемом лекарства Бисептол, дозировка должна быть согласована со специалистом.

Препарат в таком случае действует мягко, но эффективно. Лекарство не снижает сам воспалительный процесс, убивает патогенные микроорганизмы, в результате их гибели воспаление проходит самостоятельно.

Ампулы

Раствор лекарства вводится в вену. В такой форме средство назначают детям с 12 лет, при этом разовая доза не превышает 10 мл. Препарат вводят в вену каждые 12 часов.

Таблетки

Таблетки Бисептол принимаются два раза в сутки через 12 часов. Взрослым назначается препарат 950 мг дважды в сутки.

Суспензия

Суспензия принимается взрослыми в дозировке 950 мг в сутки. При тяжелой форме заболевания дозировка увеличивается до 1430 мг.

Пневмония лечиться препаратом Бисептол, дозировка которого рассчитывается в зависимости от массы тела больного, 100 гр. на 1 кг веса.

Если обнаружена инфекция в моче, необходимо принимать 2 гр. лекарства дважды в день. Курс устанавливается отдельно для каждого больного, чаще всего он не превышает двух недель.

Детям

Если у ребенка диагностировано воспаление мочевыводящих путей, острый отит, в таком случае назначают по 45 мг лекарства на 1 кг веса. Препарат принимается каждые 12 часов. Детям до 12 лет назначают суспензию 2 раза в день, она имеет сладковатый вкус и легче принимается ребенком. Обычная дозировка составляет от 2,5 мл для малышей в возрасте от 4-6 месяцев и до 10 мл для детей 12 лет.

При беременности и лактации

Препарат запрещено принимать, если женщина находится в положении и кормит ребенка грудным молоком.

Условия продажи

Приобрести лекарство можно в аптеках, при этом рецепт от врача ее требуется.

Условия хранения

Хранится препарат при 25 градусах.

Срок годности

Бисептол может храниться не более 5 лет.

Особые указания

В период приема данного препарата необходимо помнить о том, что активные вещества снижают прочность контрацептивов, кроме этого антибиотик нарушает микрофлору во влагалище и в кишечнике. Лечение должно проходить при одновременном приеме пробиотиков.

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 35

Фармакологические свойства

Лекарственный препарат Бисептол является медицинским средством, имеющим направленное бактерицидное и бактериостатическое действие. Активными компонентами медикамента являются trimethoprim и sulfamethoxazole. Сульфаметоксазол имеет сходное строение с парааминобензойной кислотой. Его действие направлено на препятствие процессам синтезирования дигидрофолата-редуктазы в инфицированных клетках, что ограничивает попадание пара-аминобензойной кислоты в молекулы этих клеток. Триметроприм приостанавливает превращение дигидрофолата-редуктазы в тетрагидрофолат, что не позволяет инфицированной клетке делиться. Также одним из качеств триметоприма является увеличение фармакологического действия вещества sulfamethoxazole.

Наибольшую активность препарат проявляет по отношению к таким бактериям, как пневмококк, стафилококк, листерия моноцитогенес, бацилла антракса, nocardia asteroides, микобактерии, энтерококк фекальный, менингококк, кишечная палочка, гонококк, сальмонеллы, холерный вибрион, клебсиелла, гемофильная палочка, пастерелла мультоцида, коклюшная палочка, цитробактер фреунди, протей мирабилис, бруцеллёз, провиденции, энтеробактер, легионелла пневмофила, псевдомонады, шигелла Флекснера, серрация марцесценс, палочка псевдотуберкулёза, хламидии, бактерия Моргана, токсоплазма, кокцидиоидоз иммитис, плазмодии, пневмоцистная пневмония, лейшмании.

Неизменными при взаимодействии с Бисептолом остаются такие бактерии, как коринебактерии, палочка Коха, синегнойная палочка, лептоспироз, бледная трепонема.

Препарат имеет практически стопроцентную биодоступность, всасывается из пищеварительной системы. Своего максимального содержания в крови он достигает в течение четырех часов с момента использования. Распределяется медикамент в тканях и органах примерно в одинаковом соотношении. Элиминация осуществляется почками в неизменном виде.

Состав и форма выпуска

Выпуск медикаментозного средства Бисептол осуществляется в виде таблеток и суспензии.

Для производства таблеток используются следующие компоненты:

• вспомогательные вещества в виде картофельного крахмала, поливинилового спирта, консерванта E128, пропилового эфира пара-оксибензойной кислоты, propane-1,2-diol.

Таблетки имеют круглую форму без выпуклостей. Цвет таблеток варьируется от чисто белого до белого с желтоватыми оттенками. На каждой из сторон по диаметру нанесена фаска и аббревиатура, обозначающая наименование препарата. Их первичной упаковкой являются поливинилхлоридные блистерные упаковки, в которых помещаются двадцать таблеток. Одна блистерная пластина вместе с инструкцией по применению упаковывается в картонную пачку.

Для производства суспензии используются следующие компоненты:

• действующие вещества trimethoprim и sulfamethoxazole;
• вспомогательные вещества в виде моногидрата лимонной кислоты, метилпарагидроксибензоата, сахарина, подсластителя мальтитола E965, земляничного альдегида, очищенной воды, propane-1,2-diol, carmellose sodium, macrogol glyceryl hydroxystearate, magnesium aluminum silicate, sodium orthophosphate dodecahydrate.

Суспензия имеет однородную консистенцию с характерным ароматом земляники. Цвет варьируется от чисто белого до белого с кремовыми оттенками. Ее первичной упаковкой является флакон из темного стекла с накручивающейся крышкой. Флакон вместе с инструкцией размещается в картонной пачке.

Показания к применению

Назначение лекарственного средства Бисептол осуществляется для лечения следующих заболеваний:

• бронхит в стадии обострения;
• воспаление легких;
• воспаление среднего уха;
• воспаление лимфоузлов и язв на половых органах;
• инфекционные заболевания мочеполовой системы;
• болезнь кишечника, вызванная бактериями сальмонелла;
• дизентерия;
• частый жидкий стул, вызванный кишечной палочкой;
• расстройства пищеварительного тракта;
• другие заболевания, вызванные инфекционными микробактериями.

Побочные эффекты

Побочные эффекты после использования препарата могут возникать со стороны различных систем организма. К ним относятся:

• спазмирование мышц бронхов;
• чувство подташнивания, переходящее в рвоту;
• кашель, затрудненное дыхание;
• частый жидкий стул;
• головокружения, мигрень;
• слабость, упадок сил;
• депрессивное состояние;
• судороги конечностей;
• изменение аппетита;
• воспаление поджелудочной железы;
• болевые ощущения в области живота;
• воспаление слизистой рта;
• холестатический синдром;
• увеличение активности ферментов печени;
• воспаление печени;
• заболевания печени в хронической форме;
• воспаление кишечника;
• воспаление слизистой желудка;
• понижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов, нейтрофилов;
• малокровие;
• нарушения свертываемости крови;
• повышение уровня метгемоглобина в крови;
• увеличение выработки мочи;
• воспаление почек;
• повышение содержания крови в моче выше физиологической нормы;
• болевые ощущения в суставах;
• мышечные боли;
• светочувствительность;
• аллергические реакции в виде зуда, жжения, дерматита;
• отек подкожной клетчатки;
• понижение сахара в крови;
• увеличение содержания калия в крови.

Противопоказания

Не следует применять лекарственное средство Бисептол при наличии одного из нижеперечисленных противопоказаний:

• гиперчувствительность к отдельным компонентам, присутствующим в составе медикамента;
• заболевания почек в тяжелой форме;
• заболевания крови в тяжелой форме;
• повреждения печеночной ткани;
• повышение уровня билирубина в детском возрасте;
• дефицит эфира Робисона.

Беременность и лактация

Бисептол в таблетках принимать в период беременности запрещено. Суспензию следует назначать с осторожностью в случаях, когда предполагаемая польза для матери выше, чем потенциальная угроза для эмбриона.

Клинически установлено, что действующий компонент медикаментозного средства выделяется с грудным молоком. В связи с этим рекомендуется приостановить грудное вскармливание на период использования медикамента.

Применение: способ и особенности

Лекарственное средство Бисептол применяется перорально. Схема терапии, а также дозировка варьируется в зависимости от возраста пациента.

Таблетки назначаются:

• взрослым и детям старше двенадцати лет по две таблетке дозировкой четыреста восемьдесят миллиграммов утром и вечером;
• детям от шести лет до двенадцати по одной таблетке дозировкой четыреста восемьдесят миллиграммов утром и вечером;
• детям от трех до шести лет по две таблетке дозировкой двести сорок миллиграммов утром и вечером.

Средняя продолжительность терапевтического курса таблетками составляет от одной до двух недель.

Суспензия назначается:

• взрослым и детям старше двенадцати лет по четыре мерных ложечки утром и вечером;
• детям от шести лет до двенадцати по две мерных ложечки утром и вечером;
• детям от трех до шести лет по одной-две мерных ложечки утром и вечером.
• детям от полугода до трех лет по одной мерной ложечке утром и вечером.
• детям от трех месяцев до полугода по половине мерной ложечки утром и вечером.

Средняя продолжительность терапевтического курса суспензией составляет от десяти дней до двух недель.

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки во время терапевтического курса. Алкоголь может снизить фармакологические свойства препарата. В отдельных случаях возможны нарушения в работе различных систем организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном использовании препарата Бисептол с диуретиками возможно понижение уровня тромбоцитов.

При одновременном употреблении с антикоагулянтами возможно снижение свертываемости крови.

Медикаментозные средства, способствующие образованию пара-Аминобензойной кислоты, понижают эффективность действующих компонентов Бисептола.

При употреблении антидепрессантов трициклического типа возможно снижение их эффективности.

Передозировка

При передозировке возникают следующие симптомы:

• изменение аппетита;
• чувство тошноты со рвотой;
• головокружение, мигрень;
• бессилие, упадок сил;
• повышение температуры;
• повышение уровня крови в моче;
• обморок;
• депрессивное состояние;
• нарушение концентрации внимания.

Для устранения указанных симптомов необходимо немедленное прекращение приема медикамента, промывание желудка с целью скорейшего удаления остатков препарата из организма. Рекомендуется частое поглощение жидкости и компетентная поддерживающая терапия.

Особые указания

Побочные эффекты наиболее часто возникали у пациентов, имеющих синдром приобретенного иммунодефицита.

Не оказывает влияния на управление транспортными средствами, а также на занятие деятельностью, требующей повышенного внимания.

Аналоги

Медикамент имеет следующие схожие по спектру действия аналоговые средства: Бактисептол, Бебитрим, Бактрим, Би-Септ-Фармак, Ориприм, Расептол, Солюсептол, Суметролим, Трисептол.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Согласно международной классификации болезней (МКБ-10) диагнозы, при которых применяется данное медикаментозное средство, имеют следующую кодировку:

• брюшной тиф (A01.0);
• бруцеллез (A23.9);
• коклюш (A37);
• скарлатина (A38);
• пневмоцитоз (B59);
• наружный отит (H60);
• острый синусит (J01);
• острый ларингит (J04.0);
• острый бронхит (J20).

Условия продажи

В аптечных пунктах Бисептол реализуется в соответствии с предписаниями лечащего врача.

Правила хранения, срок годности

Согласно инструкции медикаментозное средство следует хранить в закрытом от солнечных лучей месте при температуре менее двадцати пяти градусов по Цельсию не более трех лет.

• Инструкция по применению Бисептол
• Состав препарата Бисептол
• Показания препарата Бисептол
• Условия хранения препарата Бисептол
• Срок годности препарата Бисептол

Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Сульфаниламиды и триметоприм (J01E) > Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом (включая его производные) (J01EE) > Sulfamethoxazole and trimethoprim (J01EE01)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества:

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, асептин М, асептин П, пропиленгликоль.

20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата БИСЕПТОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 09.02.2009 г.

Фармакологическое действие

Антибактериальный сульфаниламидный препарат. Сульфаметоксазол - сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез дигидрофолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с ПАБК. Триметоприм - ингибитор бактериальной редуктазы дигидрофолиевой кислоты, препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.

Сочетание компонентов, действующих на одни и те же этапы биохимических превращений, приводит к синергизму антибактериального действия. Считается, что благодаря сочетанию указанных активных веществ развитие устойчивости бактерий происходит медленнее, чем в случае применения одного из них.

Ко-тримоксазол in vitro активен в отношении Escherichia coli (в т.ч. энтеропатогенных штаммов), индолположительных штаммов Proteus spp. (в т.ч. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis), Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь активные вещества быстро абсорбируются из ЖКТ. C max обоих компонентов в сыворотке крови достигаются через 1-4 ч.

Распределение

Связывание триметоприма с белками сыворотки составляет - 70%, сульфаметоксазола - 44-62%. Распределение обоих соединений различается; сульфаметоксазол распределяется исключительно внеклеточно, триметоприм распространяется во всех жидких средах организма. Высокая концентрация триметоприма наблюдается, в т.ч., в выделениях бронхиальных желез, предстательной железы и в желчи. Концентрации сульфаметоксазола в биологических жидкостях ниже. Оба активных вещества обнаруживаются в эффективных концентрациях в мокроте, выделениях из влагалища, в жидкости среднего уха.

V d сульфаметоксазола составляет 0.36 дл/кг, триметоприма – 2.0 дл/кг.

Сульфаметоксазол и триметоприм выделяются с грудным молоком, проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм

Активные вещества метаболизируются в печени:

• сульфаметоксазол - путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм - путем окисления и гидроксилирования.

Выведение

Оба активных вещества выводятся из организма в основном почками, как путем фильтрации, так и активной канальцевой секреции. Их концентрации в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 ч с мочой выводится 84.5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66.8% триметоприма.

T 1/2 из сыворотки составляет 10 ч для сульфаметоксазола и 8-10 ч - для триметоприма.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T 1/2 обоих активных веществ увеличивается, что может потребовать коррекции дозы препарата.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к препарату штаммами Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis и Proteus vulgaris;
• острый средний отит, вызванный чувствительными к препарату штаммами Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae;
• обострение хронического бронхита, вызванное чувствительными к препарату штаммами Streptococcus pneumoniae или Haemophilus influenzae (при недостаточной эффективности монотерапии);
• подтвержденная микробиологическими исследованиями пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, и ее профилактика пациентов группы повышенного риска (например, при СПИД);
• токсоплазмоз;
• нокардиоз.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь.

Для взрослых при инфекциях мочевыводящих путей и обострении хронического бронхита средняя доза составляет 960 мг ко-тримоксазола 2 раза/сут (2 таб. Бисептола 480 или 8 таб. Бисептола 120). При инфекциях мочевыводящих путей препарат обычно применяют в течение 10-14 дней, при обострении хронического бронхита - в течение 14 дней.

Пациентам с КК 15-30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при КК < 15 мл/мин применение ко-тримоксазола не рекомендуется.

Инфекции мочевыводящих путей и острый средний отит у детей: средняя суточная доза 48 мг/кг массы тела в 2 приема с интервалом 12 ч.

Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii у взрослых и детей :

• рекомендуемая суточная доза для пациентов с диагностированной инфекцией составляет 90-120 мг/кг массы тела ко-тримоксазола, в разделенных дозах с интервалом 6 ч в течение 14-21 дня.

С целью профилактики инфекции, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым назначают 960 мг ко-тримоксазола 1 раз/сут. Детям - 900 мг ко-тримоксазола /м 2 поверхности тела в сут в 2 приема с интервалом 12 ч в течение 3 недель.

Максимальная суточная доза - 1920 мг (16 таб. по 120 мг или 4 таб. по 480 мг).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, отсутствие аппетита;

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, крапивница;

Со стороны системы кроветворения: редко - апластическая анемия, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, лейкопения, метгемоглобинемия, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: удушье, кашель, инфильтраты в легких.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, почечная недостаточность, межуточный нефрит, нефротоксический синдром с олигурией или анурией, увеличение азота мочевины и креатинина в сыворотке.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипонатриемия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: апатия, асептический менингит, нарушение координации движений, головная боль, бессонница, депрессия, судороги, галлюцинации, нервозность, шум в ушах, периферический неврит.

Со стороны эндокринной системы: сульфаниламиды проявляют химическое сходство с некоторыми антитиреоидными препаратами, мочегонными препаратами (ацетазоламидом и тиазидами), а также пероральными гипогликемическими препаратами, что может быть и причиной перекрестной аллергии;

Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах, мышечные боли.

Прочие: редко - астения, чувство усталости.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени или почек, дефицитом фолиевой кислоты (в т.ч. у лиц пожилого возраста, при хроническом алкоголизме, на фоне приема спазмолитиков, при синдроме нарушенного всасывания или недостаточном питании), с выраженными симптомами аллергии или с бронхиальной астмой.

Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с приемом сульфаниламидов, в т.ч. синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла, острого некроза печени, апластической анемии, других повреждений костного мозга и сенсибилизации дыхательных путей.

Пациента следует предупредить о необходимости прекратить прием препарата и обратиться к врачу, если во время лечения появятся симптомы, указывающие на возможность осложнений, особенно сыпь, боль в горле, повышенная температура, боли в суставах, кашель, удушье, гепатит, нарушения мочеиспускания, отеки, боли в области поясницы или в эпигастральной области.

Применение ко-тримоксазола при остром тонзиллите, вызванном стрептококком, относительно часто неэффективно, поскольку бактерии остаются устойчивыми к терапии.

У пациентов пожилого возраста повышается риск развития тяжелых побочных эффектов ко-тримоксазола, в т.ч. нарушения функции почек или печени, выраженные кожные реакции, нарушения гемопоэза.

У больных СПИД, принимающих ко-тримоксазол в связи с инфицированием Pneumocystis carinii, чаще появляются побочные эффекты, особенно сыпь, лихорадка, лейкопения, увеличение содержания печеночных трансаминаз в сыворотке, гипокалиемия и гипонатриемия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не вызывает ухудшения психофизического состояния, способности управлять механическими транспортными средствами и обслуживать работающие механические устройства.

Передозировка

Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, психическая депрессия, спутанность сознания, депрессия костного мозга. Возможны также отсутствие аппетита, коликоподобные боли, сонливость, потеря сознания, лихорадка, гематурия и кристаллурия. В отдаленном периоде может развиться угнетение функции костного мозга, гепатит.

Лечение: рекомендуется промывание желудка или искусственная рвота, а также введение большого количества жидкостей, если диурез недостаточен при нормальной функции почек. Подкисление мочи ускоряет выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации сульфаниламида в почках. Следует контролировать картину периферической крови, электролиты сыворотки и другие биохимические показатели. Если развиваются нарушение функции костного мозга или гепатит, следует проводить соответствующую терапию. Гемодиализ умеренно эффективен, перитонеальный диализ неэффективен.

Применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение длительного времени может вызвать угнетение функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией. При появлении симптомов нарушения функции костного мозга следует применять лейковорин (по некоторым рекомендациям доза составляет 5-15 мг/сут).

Лекарственное взаимодействие

У пациентов пожилого возраста при одновременном применении ко-тримоксазола с диуретиками, особенно с тиазидами, повышается риск нарушения костномозгового кроветворения.

Ко-тримоксазол может усиливать действие антикоагулянтов, что может потребовать коррекции их дозы.

Ко-тримоксазол ингибирует метаболизм фенитоина. При одновременном применении продолжительность действия фенитоина увеличивается.

Бисептол способен усиливать действие метотрексата, т.к. ко-тримоксазол повышает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснения его из связи с белками.

Контакты для обращений

ПАБЯНИЦКИЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ПОЛЬФА АО, представительство, (Польша)

Представительство в Республике Беларусь
"ПОЛЬФА" ООО