Лекарственный справочник гэотар. Хлорпротиксен: инструкция по применению

На фоне замедления работы мозга могут проявляться негативные симптомы, включая психозы. Чтобы справиться с ними, можно использовать специальные препараты с антипсихотическим действием. К таковым, например, относится Хлорпротиксен (Chlorprothixen). Из инструкции по его применению можно узнать о составе, способе приема.

Состав и форма выпуска

Препарат представлен таблетками, каплями и раствором для инъекций. Последние практические не выпускаются, в продаже можно встретить только таблетки, упакованные по 10 штук в блистеры, которые содержатся в пачках в количестве 3 шт. Их состав:

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат или нейролептик блокирующим образом воздействует на дофаминовые рецепторы, что дополнительно проявляется в виде анальгезирующего и антиэметического действий. Активный компонент состава обладает гипотензивным, антигистаминным эффектами, блокирует альфа1-адренорецепторы, гистаминовые рецепторы.

При пероральном приеме средства биодоступность составляет 12%. В кишечнике препарат быстро всасывается, через два часа в крови обнаруживается его максимальная концентрация. Период полувыведения равен 16 часам. Компоненты состава проникают через плаценту, обнаруживаются в грудном молоке. Неактивные метаболиты выделяются с мочой и калом.

Показания к применению Хлорпротиксена

Седативный нейролептик Хлопротиксен имеет широкий спектр применения. Инструкция выделяет его показания:

похмельный абстинентный синдром при алкоголизме, наркомании;
психозы, маниакальные состояния, шизофрения, депрессия;
расстройство поведения у детей, торможение работы мозга, тревога;
бессонница;
боли (в комплексной терапии с анальгетиками);
гиперактивность, возбуждение, спутанность сознания или раздражительность.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимаются перорально, вне зависимости от приема пищи, запиваются водой. По типу болезни отличается их дозировка, указанная в инструкции:

При похмельном синдроме суточная доза равна 500 мг, разделенных на 2-3 приема. Курс длится неделю. Суточной поддерживающей дозой является 15-45 мг – этого хватает для снижения рисков развития запоя и стабилизации состояния пациента.
Психозы: суточная доза 50-100 мг, постепенно увеличивается до 300 мг. Отдельные случаи требуют приема 1200 мг в сутки. Поддерживающей дозой является 100-200 мг ежедневно. Суточная дозировка разделяется на 2-3 приема.
Неврозы: можно сочетать таблетки с антидепрессантами. При психосоматических нарушениях принимают 90 мг ежесуточно в несколько приемов.
При бессоннице: за час до сна принять 15-30 мг препарата.
От болей: вместе с анальгетиками пациенту дается 15-30 мг.

Особые указания

Инструкция содержит особые указания к приему препарата. Полезные рекомендации:

Препарат назначается с осторожностью при эпилепсии, парксинсонизме, склонности к коллапсу, выраженных дыхательной и сердечной недостаточности, гипертрофии простаты.
Прием таблеток становится причиной ложного положительного результата для иммунобиологического теста на беременность по моче, изменению интервалов QT на электрокардиограмме и ошибочному определению повышенного билирубина в крови.
Средство нежелательно принимать при вождении транспорта и управлении механизмами.
Во время терапии следует избегать загара.

При беременности

Врачи с осторожностью назначают препарат во время беременности и при грудном вскармливании. Это связано с недостаточностью данных об эффективности и безопасности использования средства у этой категории пациенток.Перед применением доктор должен взвесить риски и пользу для матери, плода или младенца.

Хлорпротиксен детям

Препарат может применяться у детей, но в ограниченной дозировке и только для коррекции нарушений поведения. Детская дозировка равна 0,5-2 мг препарата на кг массы тела ребенка. Во время лечения врач тщательно контролирует состояние функциональных систем детского организма, при необходимости отменяет лечение.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции говорится о лекарственном взаимодействии препарата с прочими средствами для терапии. Это комбинации и возможные последствия:

Сочетание Хлопротиксена с анестетиками, опиоидными анальгетиками, снотворными, нейролептиками или седативными препаратами усиливает угнетающее действие на мозг.
Средство повышает гипотензивный эффект антигипертонических лекарств.
Сочетание Хлорпротиксена с адреналином может привести к тахикардии, артериальной гипотензии.
У больных эпилепсией комбинация препарата потребует коррекции дозы противоэпилептиков, потому что он понижает порог судорожной активности.
К появлению экстрапирамидных расстройств могут привести комбинации средства с Галоперидолом, Резеропином, Метоклопрамидом, фенотиазинами.
Хлорпротиксен снижает эффективность работы Леводопы.

Хлорпротиксен и алкоголь

На время терапии препаратом лучше воздержаться от употребления алкогольных напитков, этанола или лекарств на спиртовой основе. Это может привести к усилению угнетающего действия Хлорпротиксена на головной мозг. Повышается нагрузка на печень, что способствует интоксикации организма.

Побочные действия

Прием таблеток может спровоцировать появление побочных эффектов. Инструкция указывает на следующие негативные реакции:

усиление беспокойства, психомоторное возбуждение, головокружение, повышенная утомляемость, слабовыраженные экстрапирамидные синдромы;
тахикардия, ортостатическая гипотензия, изменения на электрокардиограмме;
холестатическая желтуха;
лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, гемолитическая анемия;
помутнение роговицы, хрусталика, ухудшение зрения;
аменорея, снижение потенции и либидо, гинекомастия, галакторея;
фотодерматит, фотосенсибилизация кожи;
сухость во рту, запор, нарушение аккомодации, дизурия.

Передозировка

При превышении дозы медикамента могут проявиться гипертермия, судороги, гипотермия, сонливость, экстрапирамидные симптомы, кома, шок. При подозрении на передозировку проводится поддерживающее и симптоматическое лечение, промывание желудка, назначаются сорбенты. Нельзя использовать адреналин, который может снизить давление. Желательно применять Диазепам для устранения судорог и Бипериден – для купирования экстрапирамидных расстройств.

При различных психических заболеваниях всегда проводится медикаментозное лечение. Ряд препаратов хорошо подходит даже при алкоголизме и иных расстройствах психики.

Хлорпротиксен - описание и свойства

Хлорпротиксен-Зентива - лекарственное средство в форме таблеток, по действию относится к нейролептикам, антипсихотическим препаратам. Он реализуется по строгому рецепту, который после покупки остается в аптеке. Дозировка лекарства - 0,05, 0,015 мг, цена за 30 таблеток по 0,05 мг - 230 рублей. Хлорпротиксен производится в Чехии компанией «Сотекс».

Основное действующее вещество в составе - хлорпротиксена гидрохлорид.

Как дополнительные вещества в составе присутствуют сахароза, лактоза, крахмал кукурузный, кальция стеарат, тальк. На вид таблетки круглые, на изломе белые, а сверху покрыты пленочной оболочкой желтого или коричневатого цвета. Активное вещество является производным тиоксантена, относится к нейролептикам. Его эффекты таковы:

седативный;
антирвотный;
антидепрессивный;
антипсихотический.

Также препарат имеет снотворное действие и работает как альфа-адреноблокатор. Антипсихотический эффект связан с блокировкой особых допаминовых рецепторов в мозге. Противорвотный эффект обусловлен снижением активности триггерной области в продолговатом мозге. Успокаивающее действие появляется после угнетения работы ретикулярной системы в стволе мозга. Препарат в качестве побочного действия подавляет выработку большинства гормонов головного мозга, только количество пролактина возрастает.

При приеме внутрь всасывается только 10-12% активного компонента, абсорбция происходит из тонкого кишечника. В крови максимальная концентрация выявляется спустя 2 часа от приема. Через 16 часов выводится с калом и мочой 50% препарата. Он имеет свойство накапливаться в грудном молоке, также проникает через плаценту.

Показания и противопоказания

У препарата Хлорпротиксен-Зентива показания к применению разнообразны, касаются различных областей медицины. Чаще всего его рекомендуют для пациентов с такими показаниями:

Препарат нередко используется у пожилых людей на фоне дисциркуляторной энцефалопатии, связанной с атеросклерозом церебральных сосудов или иными заболеваниями. В пожилом возрасте Хлорпротиксен может быть показан при деменции.

Препарат часто рекомендуется после черепно-мозговых травм в комплексе с иными средствами.

Лекарство назначают при злоупотреблении алкоголем - при алкогольном делирии, также его применение оправдано при бессоннице, разных типах нарушений сна. Детям таблетки назначают принимать при расстройствах поведения, невротических и психосоматических отклонениях. Есть и иные показания к приему таблеток:

Также препарат дают как седативное средство перед операцией, в качестве премедикации. К противопоказаниям относятся любые острые состояния, связанные с угнетением сознания - кома, коллапс, в том числе - на фоне передозировки лекарствами. Таблетки не назначают при феохромоцитоме, болезнях крови, непереносимости компонентов. При беременности и лактации его дают только по жизненным показаниям!

Побочные действия

Побочные действия могут быть довольно серьезными, поэтому препарат вводят в курс терапии только по назначению врача. Прием может вызвать некоторые нарушения со стороны нервной системы:

Лечение часто приводит к неприятным явлениям в ЖКТ. К ним относятся боли в желудке, холестатическая желтуха. У ряда пациентов развивается аритмия (тахикардия), падает давление. Со стороны глаз могут появляться помутнения роговицы, нарушения зрения. В составе крови возможны нарушения в виде лейкопении или лейкоцитоза, анемии.

Гормонпродуцирующие органы способны отреагировать на терапию снижением потенции, гинекомастией у мужчин, аменореей, галактореей.

У ряда пациентов появляется сыпь на теле, прочие аллергические реакции. Также может повыситься потоотделение, растет аппетит, масса тела. Часто появляются сухость во рту, запоры, нарушения выделения мочи.

Инструкция по применению

Препарат может приниматься долгим курсом, он не вызывает привыкания, развития зависимости. У людей с болями он хорошо комбинируется с приемом анальгетиков, усиливая их действие. В этом случае дозировка составляет 15-300 мг/сутки в зависимости от тяжести болевого синдрома. Суточную дозу делят на 2-3 приема, при этом вечером рекомендуется пить большую часть из-за снотворного действия.

При бессоннице пьют по 15-30 мг Хлорпротиксена однократно за час до сна, это помогает нормализовать засыпание и качество ночного отдыха.

Хлорпротиксен относится к нейролептикам, антипсихотическим лекарственным средствам.

Состав и форма выпуска

Выпускают препарат в виде круглых двояковыпуклых таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. В таблетках содержится активное вещество – хлорпротиксена гидрохлорид в количестве 15 мг или 50 мг.

Среди дополнительных компонентов: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, тальк, сахароза, стеарат кальция. Таблетки упакованы в блистеры – по 10 штук в каждом.

Аналог Хлорпротиксена – лекарственное средство Труксал.

Фармакологическое действие

В результате применения Хлорпротиксена, на организм оказывается антипсихотическое действие, так как препарат блокирует дофаминовые рецепторы. А это, в свою очередь, способствует анальгезирующему и антиэметическому воздействию. Инструкция к Хлорпротиксену разъясняет, что данное лекарственное средство, блокируя H1-гистаминовые рецепторы, 5-НТ2 – рецепторы, α1 – адренорецепторы, обладает гипотензивным, адреноблокирующим и антигистаминным действием.

Показания к применению Хлорпротиксена

По инструкции Хлорпротиксен эффективно действует при:

нарушении поведения у детей;
бессоннице;
психозах, в том числе, при маниакальных состояниях и шизофрении, сопровождающихся тревогой, психомоторным возбуждением и ажитацией;
при психосоматических расстройствах, неврозах, депрессивных состояниях;
раздражительности, гиперактивности, спутанности сознания, возбуждении у пожилых людей;
при боли (лекарство применяют, как один из компонентов комбинированной терапии);
при похмельном абстинентном синдроме, при алкоголизме и наркомании.

Противопоказания

индивидуальная непереносимость одного или нескольких веществ, входящих в состав препарата, или гиперчувствительность к ним;

при сосудистом коллапсе;
феохромоцитоме;
заболеваниях органов кроветворения;
угнетении центральной нервной системы, причинами которого могут быть: прием опиатов, алкоголя и барбитуратов;
если пациент находится в коматозном состоянии.

Способ применения и дозировка

При психозах, шизофрении маниакальных состояниях начинают прием препарата или аналога Хлорпротиксена с 50-100 мг в сутки, в дальнейшем дозировка постепенно увеличивается, пока не достигнет 300 мг в день. Особо тяжелые случаи допускают увеличение дозировки до количества 1200 мг в сутки. Как правило, суточную дозировку не принимают за один раз, а делят на три приема. При этом, большая часть дозы принимается вечером, так как препарат обладает выраженным седативным действием. Для выполнения поддерживающих функций, рекомендовано применять дозировку препарата - от 100 до 200 мг в сутки.

Похмельный абстинентный синдром снимают применением Хлорпротиксена в дозировке 500 мг, это количество препарата делят на два или на три приема. Как правило, продолжительность лечения составляет одну неделю. После того, как симптомы абстинентного синдрома исчезнут, можно постепенно снижать дозировку, доведя ее до поддерживающей – от 15 до 45 мг в день. Этого количества достаточно, чтобы снизить возможность очередного запоя и стабилизировать общее состояние организма пациента.

Людям преклонного возраста при гиперактивности, раздражительности, нервном возбуждении и спутанности сознания рекомендовано начинать прием лекарства с дозировки от 15 до 90 мг в день, которые необходимо разделить на три приема.

По инструкции Хлорпротиксен назначают детям с целью коррекции поведения. Для расчета дозировки необходимо соблюдение пропорции - 0,5-2 мг препарата на один кг веса ребенка.

Психосоматические расстройства и депрессивные состояния лечат путем использования препарата в составе комбинированной терапии. В данном случае придерживаются дозировки до 90 мг в день. Необходимое количество лекарственного средства обязательно делят на два-три приема.

Поскольку аналоги Хлорпротиксена, как и сам препарат не вызывают привыкания и лекарственной зависимости, существует возможность их применения на протяжении длительного времени.

Благодаря анальгезирующим свойствам, Хлорпротиксен используют при болях совместно с другими анальгетиками. Дозировка в этом случае составляет 15 - 300 мг в день.

Беременность и грудное вскармливание

Побочные действия Хлорпротиксена

Судя по отзывам о Хлорпротиксене, применение препарата может спровоцировать следующие побочные явления:

дисменорею;
головокружение;
тахикардию;
сухость во рту;
трудность аккомодации;
высыпания на коже;
повышенную потливость;
гемолитическую анемию;
транзиторную доброкачественную лейкопению;
запор;
сонливость;
экстрапирамидные симптомы;
снижение судорожного порога.

При длительном приеме Хлорпротиксена по отзывам возможно развитие ортостатической гипотензии, холестатической желтухи, гинекомастии, галактореи. Кроме того, длительное применение препарата способствует увеличению массы тела, повышению аппетита, снижению либидо.

Передозировка

По отзывам о Хлорпротиксене симптомами передозировки являются: гипер- или гипотермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.

При передозировке проводят поддерживающее, а также симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение Хлорпротиксена с:

нейролептиками, анестетиками, снотворным, анальгетиками, седативными средствами, этанолсодержащими и опиоидными препаратами может усилить его действие на центральную нервную систему;
с антихолинергическими, противогистаминными, противопаркинсоническими препаратами усиливает антихолинергический эффект действия Хлорпротиксена;
с гипотензивными средствами увеличивает их эффект;
с адреналином - возможно развитие артериальной гипотензии и тахикардии;
с леводопой снижает лекарственные действия последней;
с метоклопрамидом, галоперидолом, резерпином, фенотиазинами приводит к экстрапирамидным расстройствам.

Условия хранения

Препарат Хлорпротиксен хранят в прохладном сухом месте. В этом случае его терапевтические свойства сохраняются не дольше трех лет.

Перед использованием препарата ХЛОРПРОТИКСЕН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 300, тальк, алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой слегка светло-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, сахароза, кальция стеарат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, опаспрей M-1-1-6181 (желтый).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое действие хлорпротиксена связано с его блокирующим воздействием на дофаминовые рецепторы. С блокадой этих рецепторов связаны также антиэметические и аналгезирующие свойства препарата. Хлорпротиксен способен блокировать 5-НТ2 - рецепторы, α1 - адренорецепторы, а также H1 - гистаминовые рецепторы, чем определяются его адреноблокирующее гипотензивное и антигистаминные свойства.

Фармакокинетика

Биодоступность хлорпротиксена при пероральном приеме составляет около 12%. Хлорпротиксен быстро абсорбируется из кишечника, Cmax в сыворотке крови достигается через 2 ч. T1/2 составляет около 16 ч. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности, выделяются с калом и мочой.

ХЛОРПРОТИКСЕН: ДОЗИРОВКА

Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния.

Лечение начинают с 50-100 мг/сут, постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг/сут. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг/сут. Суточную дозу Хлорпротиксена обычно делят на 2-3 приема, учитывая выраженное седативное действие Хлорпротиксена, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть - вечером.

Похмельный абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях.

Суточная доза, разделенная на 2-3 приема, составляет 500 мг. Курс лечения обычно длится 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 15-45 мг/сут позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя.

У пожилых пациентов при наличии гиперактивности, раздражительности, возбуждения, спутанности сознания назначается 15-90 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 3 приема.

У детей для коррекции нарушений поведения Хлорпротиксен назначается из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела.

Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства.

Хлорпротиксен может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно. Хлорпротиксен может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами до 90 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема. Поскольку прием Хлорпротиксена не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости он может применяться длительно.

Бессонница. По 15 - 30 мг вечером за 1 ч до сна.

Боли. Способность Хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях Хлорпротиксен назначают совместно с анальгетиками в дозах от 15 до 300 мг.

Передозировка

Симптомы. Сонливость, гипо- или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.

Лечение. Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение сорбента. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства бипериденом.

Лекарственное взаимодействие

Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном приеме с этанолом и этанолсодержащими препаратами, анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными, нейролептическими средствами.

Антихолинергическое действие хлорпротиксена усиливается при одновременном применении антихолинергических, противогистаминных и противопаркинсонических средств.

Препарат усиливает действие гипотензивных средств.

Одновременное применение хлорпротиксена и адреналина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.

Применение хлорпротиксена приводит к снижению порога судорожной активности, что требует дополнительной коррекции дозы противоэпилептических средств у больных эпилепсией.

Способность хлорпротиксена блокировать дофаминовые рецепторы снижает эффективность действия леводопы.

Возможно появление экстрапирамидных расстройств при одновременном применении фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина.

Беременность и лактация

Хлорпротиксен не должен, по возможности, назначаться беременным женщинам и в период грудного вскармливания.

ХЛОРПРОТИКСЕН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Сонливость, тахикардия, сухость во рту, повышенная потливость, трудность аккомодации. Эти побочные эффекты, обычно возникающие в начале терапии, часто исчезают по мере ее продолжения.

Может наблюдаться ортостатическая гипотензия, особенно при применении Хлорпротиксена в высоких дозировках.

Головокружение, дисменорея, кожные высыпания, запоры встречаются редко. Экстрапирамидные симптомы особенно редки.

Описаны единичные случаи снижения судорожного порога, возникновения транзиторной доброкачественной лейкопении и гемолитической анемии.

При длительном применении, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться: холестатическая желтуха, галакторея, гинекомастия, снижение потенции и/или либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить при температуре 10-25°С, в сухом и недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Показания

Хлорпротиксен является седативным нейролептиком с широким спектром показаний, в которые входят:

психозы,
включая шизофрению и маниакальные состояния,
протекающие с психомоторным возбуждением,
ажитацией и тревогой;
«похмельный» абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях;
гиперактивность,
раздражительность,
возбуждение,
спутанность сознания у пожилых пациентов;
нарушения поведения у детей;
депрессивные состояния,
неврозы,
психосоматические расстройства;
бессонница;
боли (в комбинации с анальгетиками).

Противопоказания

угнетение ЦНС любого происхождения (в т.ч.
вызванное приемом алкоголя,
барбитуратов или опиатов);
коматозные состояния;
сосудистый коллапс;
заболевания органов кроветворения;
феохромоцитома;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

Хлорпротиксен должен с осторожностью назначаться пациентам, страдающим эпилепсией, паркинсонизмом, при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при склонности к коллапсам, при выраженной сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности, при выраженных нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, гипертрофии предстательной железы.

Применение Хлорпротиксена может привести к ложному положительному результату при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложному повышению уровня билирубина в крови, изменению интервала QT на электрокардиограмме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием Хлорпротиксена оказывает отрицательное влияние на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.).

Применение при нарушении функции почек

Хлорпротиксен должен с осторожностью назначаться при выраженных нарушениях функции почек.

Применение при нарушении функции печени

Хлорпротиксен должен с осторожностью назначаться пациентам при выраженных нарушениях функции печени.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Регистрационные номера

таб., покр. пленочной оболочкой, 15 мг: 30 шт. П N012015/01 (2021-06-10 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 30 шт. П N012015/01 (2021-06-10 – 0000-00-00)

Экспериментальное определение подходящих препаратов:

Брутто-формула

C 18 H 18 ClNS

Фармакологическая группа вещества Хлорпротиксен

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

113-59-7

Характеристика вещества Хлорпротиксен

Нейролептик, производное тиоксантена.

Желтый кристаллический порошок, со слабым запахом.

Фармакология

Фармакологическое действие - антипсихотическое, противосудорожное, нейролептическое, противорвотное, тимолептическое .

Обладает антисеротониновой, холино- и адренолитической активностью. Блокирует дофаминовые рецепторы в полинейрональных синапсах головного мозга (купирует продуктивную симптоматику психоза — бред и галлюцинации), а также в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области (что вызывает экстрапирамидные расстройства). Связывает гистаминовые, серотониновые, альфа-адрено- и холинорецепторы в ЦНС, угнетает триггерную зону рвотного центра.

При приеме внутрь быстро всасывается. Действие наступает через 20 мин. Подвергается пресистемному метаболизму (в стенках кишечника и печени); из-за эффекта «первого прохождения» плазменные концентрации всегда ниже, чем при в/м введении. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками и кишечником, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг — около 29% в виде хлорпротиксена, 41% — хлорпротиксена сульфоксида). Т 1/2 составляет 8-12 ч.

Применение вещества Хлорпротиксен

Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой; депрессивные состояния в период климакса; пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговая травма, абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании; гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов; нарушение сна при тревожных состояниях, премедикация, тревожность (в т.ч. у больных с ожогами), зудящий дерматоз, бронхоспазм, рвота, болевой синдром (в комбинации с анальгетиками). В детской психиатрии: психосоматические и невротические расстройства, нарушение поведения у детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность; отравление средствами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь), коматозные состояния, сосудистый коллапс, феохромоцитома, заболевания органов кроветворения, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Ограничения к применению

Заболевания сердечно-сосудистой системы (риск транзиторного повышения АД), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, глаукома (в т.ч. предрасположенность к ней), склонность к коллапсам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких, задержка мочи, болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков), сахарный диабет, выраженные нарушения функций печени и/или почек.

Побочные действия вещества Хлорпротиксен

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (в течение первых 6 ч после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации; редко — злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, изменение интервала QT на ЭКГ; редко — агранулоцитоз (более вероятен между 4-10 нед лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха (более вероятна между 2-4-й нед лечения).

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, дисменорея, снижение потенции и/или либидо.

Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.

Прочие: синдром отмены, приливы крови к лицу, галакторея, гинекомастия, повышение аппетита, изменение углеводного обмена, увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Взаимодействие

Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном применении с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, седативными, снотворными средствами, другими нейролептиками, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами. Антихолинергическое действие усиливается при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств. Хлорпротиксен усиливает действие гипотензивных средств, снижает эффективность действия леводопы. Одновременное применение хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.