Наименование:
Ранитидин (Ranitidine)
Фармакологическое
действие:
Ранитидин - антисекреторное средство
, антагонист Н2-гистаминовых рецепторов.
Механизм действия
обусловлен конкурентным обратимым ингибированием действия гистамина на H2-рецепторы мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка.
Подавляет
базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную, в частности, раздражением барорецепторов (растяжение желудка), пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин).
Снижает активность пепсина
.
Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, вызванных воздействием кислоты, путем уменьшения желудочной секреции и увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбонат-ионов слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней простагландинов и процессов регенерации.
Продолжительность действия
при однократном пероральном приеме - 12 ч.
При приеме внутрь
биодоступность ранитидина составляет примерно 50%.
Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема внутрь.
При в/м введении
Cmax в плазме крови достигается в первые 15 мин после введения.
Ранитидин выводится в основном с мочой. Частично метаболизируется в печени. T½ - 2–3 ч. Около 93% введенной в/в и 60–70% принятой внутрь дозы выводится с мочой, остальное количество - с калом.
Примерно 70% ранитидина, введенного в/в, и около 35%, принятого внутрь, выводится с мочой в неизмененном виде.
Проникает через плаценту и в грудное молоко.
Показания к
применению:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- профилактика обострений язвенной болезни;
- симптоматические язвы (быстро развивающиеся язвы желудка и двенадцатиперстной кишки вследствие стрессорного воздействия на организм, приема лекарств или заболеваний других внутренних органов);
- эрозивный эзофагит (воспаление пищевода с нарушением целостности его слизистой оболочки) и рефлюксэзофагит (воспаление пищевода, обусловленное забрасыванием желудочного содержимого в пишевод);
- синдром Золлингера-Эллисона (сочетание язвы желудка и доброкачественной опухоли поджелудочной железы);
- профилактика поражений верхних отделов желудочно-кишечного тракта и в послеоперационном периоде;
- профилактика аспирации желудочного сока (попадания желудочного сока в дыхательные пути) у больных, которым проводится операция под наркозом.
Способ применения:
Взрослым вводят в/в
медленно (не менее 2 мин) в дозе 50 мг (в объеме 20 мл), при необходимости проводят повторные введения каждые 6–8 ч; в/в капельно со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч, при необходимости - повторное введение через 6–8 ч.
В/м назначают в дозе 50 мг (2 мл) через каждые 6–8 ч.
Для профилактики кровотечений из стрессовых язв
у тяжелобольных или для профилактики рецидивирующих кровотечений у пациентов с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки назначают парентерально
на тот период, когда больной не может самостоятельно принимать пищу.
Пациенты с сохраняющимся риском кровотечения могут в дальнейшем принимать ранитидин внутрь по 150 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики кровотечений из верхних отделов ЖКТ
у тяжелобольных со стрессовыми язвами предпочтительнее в/в медленное введение в начальной дозе 50 мг с последующим непрерывным в/в вливанием 0,125–0,25 мг/кг в 1 ч.
Пациентам с риском развития кислотной аспирации
ранитидин назначают в дозе 50 мг в/м или в/в медленно за 45–60 мин до проведения общей анестезии.
Внутрь при активной пептической язве желудка
или двенадцатиперстной кишки взрослым назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь.
В большинстве случаев язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка рубцуются в течение 4 нед. В некоторых случаях рубцевание происходит позднее на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 нед.
При лечении пептической язвы двенадцатиперстной кишки доза 300 мг 2 раза в сутки более эффективна, чем доза 150 мг 2 раза в сутки и 300 мг на ночь.
Для противорецидивного лечения
назначают по 150 мг на ночь; пациентам, которые курят, дозу повышают до 300 мг на ночь.
При лечении язв
, ассоциированных с приемом НПВП, назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8–12 нед. С профилактической целью при приеме НПВП назначают по 150 мг 2 раза в сутки.
При лечении послеоперационных стрессовых язв
назначают по 150 мг 2 раза в сутки обычно в течение 4 нед.
Не зарубцевавшиеся в течение указанного срока язвы обычно заживают при продолжении лечения в последующие 4 нед.
При рефлюкс-эзофагите
назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8 нед, при необходимости курс лечения можно продлить до 12 нед.
При рефлюкс-эзофагите II и III степени тяжести дозу можно повысить до 150 мг 4 раза в сутки в течение 12 нед.
Длительная профилактическая терапия при рефлюкс-эзофагите - 150 мг 2 раза в сутки.
Для устранения болевого синдрома при гастроэзофагальном рефлюксе назначают по 150 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед. При недостаточной эффективности лечение можно продолжить в той же дозе в течение следующих 2 нед.
При синдроме Золлингера
- Эллисона начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки; при необходимости дозу можно повысить. Дозы до 6 г/сут обычно хорошо переносятся.
При диспепсии назначают по 150 мг 2 раза в сутки в течение 6 нед. При отсутствии положительного эффекта от лечения, а также в случае ухудшения состояния на фоне лечения следует провести тщательное обследование больного.
Для профилактики кровотечений из стрессовых язв у тяжелобольных
, а также для профилактики рецидивирующих кровотечений у пациентов с эрозиями парентеральное применение ранитидина можно заменить пероральным приемом в дозе 150 мг 2 раза в сутки, как только больной сможет самостоятельно принимать пищу.
Для профилактики развития синдрома Мендельсона
назначают внутрь в дозе 150 мг за 2 ч до проведения наркоза, а также (желательно) 150 мг накануне вечером.
Роженицам во время родов назначают
по 150 мг через каждые 6 ч.
Для лечения пептической язвы у детей
рекомендуемая доза ранитидина составляет от 2 до 4 мг/кг 2 раза в сутки; максимальная суточная доза - 300 мг.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: в единичных случаях (при в/в введении) - AV-блокада.
Со стороны пищеварительной системы
: редко - диарея, запор; в единичных случаях - гепатиты.
Со стороны ЦНС
: редко - головная боль, головокружение, чувство усталости, нечеткость зрения; в единичных случаях (у тяжелобольных) - спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны системы кроветворения
: редко - тромбоцитопения; при длительном применении в высоких дозах - лейкопения.
Со стороны обмена веществ
: редко - незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения.
Со стороны эндокринной системы
: при длительном применении в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина, гинекомастия, аменорея, импотенция, снижение либидо.
Со стороны костно-мышечной системы
: очень редко - артралгия, миалгия.
Аллергические реакции
: редко - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия.
Прочие
: редко - рецидивирующий паротит; в единичных случаях - выпадение волос.
Противопоказания:
Противопоказано применение при беременности, лактации (грудное вскармливание), повышенной чувствительность к ранитидину.
С осторожностью применяют у пациентов
с нарушением выделительной функции почек
.
Применение у детей:
клинические данные по безопасности применения ранитидина в педиатрии ограничены.
Перед началом лечения
необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.
При длительном лечении у ослабленных больны
х в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Нежелательно резкое прекращение приема ранитидина
из-за опасности рецидива язвенной болезни. Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при приеме ранитидина курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном приеме. Быстрое в/в введение ранитидина в редких случаях вызывает брадикардию, обычно у пациентов, предрасположенных к нарушению сердечного ритма.
Имеются отдельные сообщения о том, что ранитидин может способствовать развитию острого приступа порфирии
, в связи с чем необходимо избегать его применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе.
На фоне применения ранитидина возможны искажения данных лабораторных исследований
: повышение уровня креатинина, активности гамма-глутамилтранспептидазы и трансаминаз печени в плазме крови.
В тех случаях, когда ранитидин применяется в комбинации с антацидами , перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение абсорбции ранитидина).
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Вследствие повышения рН
содержимого желудка
при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.
Угнетает метаболизм
в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метопролола, нифедипина, варфарина, лидокаина, лигнокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола.
При одновременном применении с прокаинамидом
возможно повышение его концентрации в плазме крови из-за снижения его выведения почками.
При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно нарушение абсорбции ранитидина
, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 часов.
Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении
.
Курение снижает эффективность ранитидина
.
Беременность:
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения ранитидина при беременности не проводилось, в связи с чем применение при беременности противопоказано
.
При необходимости применения
ранитидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Передозировка:
1 таблетка
, покрытая пленочной оболочкой, 300 мг
содержит:
- активное вещество
: ранитидин 300 мг (в форме ранитидина гидрохлорида 334,83 мг);
- вспомогательные вещества
: целлюлоза микрокристаллическая (PH 101) - 112,82 мг, кроскармеллоза натрия - 4,60 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,20 мг, магния стеарат - 4,60 мг; оболочка: гипромеллоза - 9,35 мг, триацетин - 3,32 мг, тальк - 8,00 мг, титана диоксид Е 171 - 2,31 мг, браунлак: (краситель солнечный закат желтый Е 110, краситель азорубин Е 122, краситель черный Е 151) - 0,02 мг.
Раствор для инъекций:
- активное вещество
: ранитидин (в виде ранитидина гидрохлорида) – 50 мг в 2 мл;
- вспомогательные вещества
: натрия хлорид, калия дигидрофосфат, динатрия фосфат дигидрат, вода для инъекций.
В инструкции по применению к Ранитидину расписывается действие препарата, дозировки, противопоказания к использованию.
Ранитидин (Ranitidin) – фармпрепарат для лечения заболеваний ЖКТ, по природе своей связанных с излишним продуцированием желудочного сока.
Формы выпуска, состав и упаковка
Выпускается предприятиями России, Швейцарии, Болгарии, Индии.
Имеет две лекарственных формы:
- таблетки в оболочке — обычной или пленочной;
- таблетки шипучие;
- раствор для инъекций.
Существует несколько разновидностей препарата:
- Ранитидин Софарма – таблетки, Болгария;
- Ранитидин ЛекТ – таблетки;
- Ранитидин OZON — таблетки, Россия;
- Ранитидин АКОС — таблетки, Россия;
- Ранитидин АКРИ (Акрихин) – таблетки в оболочке, таблетки шипучие, раствор для инъекций;
- Ранитидин Ферейн – таблетки, Россия;
Активный компонент всех вышеперечисленных средств Ранитидин.
Состав таблеток
Основное действующее вещество — Ранитидина гидрохлорид.
- эфиры;
- двухатомный спирт;
- соединение солей магния и стеариновой кислоты;
- оксид кремния.
Характеристика:
- Дозировка. Таблетки выпускаются различной дозировки, с разным количеством основного компонента – 150 или 300 мг.
- Форма. Плоские или с обеих сторон выпуклые.
- Цвет. В зависимости от дозировки — желтого, бело-желтого или розоватого цвета. Одно из фармпредприятий Украины выпускает таблетки Ранитидина зеленого цвета. Препарат в таблетированной форме обладает специфически запахом.
- Упаковка. Фасуется или по 100 таблеток в пластиковые банки, или по 10 штук в блистеры. Расфасованный препарат пакуется в картонные пачки. В одной пачке содержится 2 или 3 блистера.
Состав раствора для инъекций
Основное активное вещество — Ранитидина гидрохлорид.
Помимо того, в состав входят:
- фенол;
- дигидрат фосфата натрия;
- фосфат калия;
- вода.
Характеристика:
- Упаковка. Герметичные стеклянные ампулы. 5 или 10 ампул фасуются в контурную упаковку из картона или поливинилхлоридной пленки. Каждая упаковка помещается в пачку из картона.
- Дозировка. По 2 мл в каждой ампуле.
- Цвет. Прозрачный, бесцветный или с присутствием слабого желтоватого оттенка.
В упаковки с таблетками и раствором вкладывается инструкция по применению.
Фармакологическое действие
Ранитидин – средство против язвенных и эрозивных поражений ЖКТ, лечебное и поддерживающее средство. Второй, после циметидина, успешно прошедший клинические испытания, антисекреторный препарат.
В инструкции по использованию препарата подробно описывается его лечебное действие, фармакодинамика и фармакокинетика.
Действие
Антисекреторное действие Ранитидина обеспечивает заживление язв в желудочно-кишечном тракте, увеличивает количество слизи, улучшает ток крови, лимфы, интерсциальной жидкости по микрососудам и межклеточным пространствам.
Благодаря его восстанавливающему действию, запускаются процессы регенерации на клеточном уровне.
Фармакодинамика
Блокирует H2 рецепторы гистамина клеток желудка, выделяющих кислоту.
Ранитидин сокращает количество как соляной кислоты, содержащейся в желудочном соке, так и самого сока. Результатом служит снижение активности ферментов, в том числе, пепсина.
Длительность действия препарата при единовременном приеме – 10 и более часов.
Фармакокинетика
Абсорбция достаточно высокая. После приема основной компонент быстро и почти «без потерь» всасывается в кровь, из крови поступает в слизистые оболочки ЖКТ. Не имеет значения до или после еды был принят препарат.
Максимальный показатель биодоступности 50%. Достаточно 60 минут для шипучих и менее 3 часов для обычных таблеток, чтобы действие препарата достигло апогея. Процессы обмена веществ запускаются и проходят в печеночной зоне. Состояние печени – главный фактор в выведении препарата из организма.
Вывод лекарственного средства из организма контролируется мочевыделительной системой. 30% препарата покидает организм в неизменном состоянии.
Небольшое количество покидает организм с каловыми массами.
Преграда плаценты не является гарантированной защитой плода от действия препарата; отмечена его способность проникать в материнское молоко и выделяться с ним.
ГЭБ (разделительная грань между кровеносной и центральной нервной системами,) преодолевается с трудом и служит значительным препятствием.
Показания к применению
Применяется как лечебное, профилактическое и поддерживающее средство при поражениях ЖКТ различной природы и характера:
Применение препарата наиболее оправдано при язвенных процессах в желудке и кишечнике; любого вида диспепсических расстройствах: изжоге, болях «под ложечкой», отрыжке.
Противопоказания к использованию
Инструкция подробно описывает противопоказания к применению лекарственного средства:
- Непереносимость компонентов препарата.
- Возрастной порог (12 лет – минимальный срок использования лекарства).
- Время вынашивания и грудного вскармливания ребенка.
- Тяжелые гепатопатолгии, тяжелая почечная недостаточность.
- Наличие в истории болезни пациента острой формы порфирии.
Инструкция по применению лекарства
Таблетки
В аннотации расписываются дозировки, время и количество приемов:
При любом виде патологии возможна индивидуальная коррекция дозы назначенного препарата.
Раствор
Применение раствора:
- Капельно- 25 мг/ч – 2 часа, через 6-8 часов – повторное введение.
- Уколы внутримышечно – 50 мг трижды в сутки.
Применение для детей
В аннотации указан возрастной порог применения – 14 лет.
На сегодняшний день промышленность выпускает лекарства более щадящим действием.
Ранитидин относится к препаратам, воздействующим на слизистую оболочку и снижающим уровень кислотности.
Окончательное формирование пищевода и его мышечной оболочки заканчивается к 12-14 годам.
Назначить ребенку Ранитидин может только квалифицированный специалист. Показания ничем не отличаются от показаний для взрослых пациентов.
Прием таблеток и введение препарата инъекционно возможно с 14 лет.
Истории наших читателей!
"Диагноз панкреатит мне был поставлен около 1,5 года тому назад. Однажды на работе боль оказалась настолько сильной, что коллеги вызвали неотложку. Приехавший фельдшер сразу предположил острый панкреатит. Его диагноз подтвердили анализы. Терапевт рекомендовал изменить рацион питания.
Несмотря на мои старания придерживаться диеты через 4 месяца болезнь все равно дала о себе знать. Решила заказать монастырский сбор трав от панкреатита через интернет. Три недели я регулярно пила монастырский чай из травок, потом употребляла его иногда вместо чая утром или вечером. Прошло полгода с того момента, ни одного приступа болезни у меня не было."
Применение при беременности и грудном вскармливании
Не проводились клинические исследования по безопасности препарата во время вынашивания ребенка. Но с достоверностью установлена возможность Ранитидина преодолевать защитные преграды плаценты и выделяться с материнским молоком.
Если применение препарата необходимо во время лактации , подбираются иные средства или прекращается грудное вскармливание.
Побочные действия
Системы организма по-разному отвечают на введение препарата, как результат возникают побочные реакции:
Как побочные действия возникают аллергические реакции в виде высыпаний на коже, крапивницы, спастических явлений, отека Квинке.
Передозировка
Как симптомы передозировки препарата в инструкции указываются:
- нарушение синусового ритма;
- аритмии желудочков сердца;
- судорожные и спастические явления.
Устранение проявлений передозировки проводится в условиях лечебного учреждения. Как мероприятия первой помощи вызывается рвота, промывается желудок и дается активированный уголь.
Лечение в стационаре включает капельное вливание следующих лекарственных препаратов: лидокина, диазепама, атропина.
Взаимодействие с другими лекарствами
Абсорбция снижается при совместном применении с Ранитидином антацидных препаратов.
В инструкции отмечаются нежелательные реакции при взаимодействии Ранитидина с прокаинамидом и его аналогами.
Вывод последних с мочой затруднителен, при том, существует риск увеличения их массовой доли в плазме.
В аннотации отмечается взаимодействие Ранитидина с некоторыми лекарственными средствами класса бензодиазепинов, гипотензивными и противоэпилептическими средствами.
Совместимость с алкоголем
В инструкции по применению указывается несовместимость Ранитидина с алкоголем. Препарат взаимодействует с крепкими спиртными напитками, пивом, шампанским.
Прием Ранитидина со спиртным опасен для мужчин и женщин.
Ни при каких условиях невозможно совместное применение Ранитидина и употребление спиртного во время вынашивания и грудного вскармливания ребенка.
Если Ранитидин применялся курсом, должно пройти не менее 14 дней для безопасного приема спиртного.
В качестве последствий совместного применения лекарства и спиртного рассматриваются: нарушение сердечного ритма, острая сердечная недостаточность, обмороки.
Применение Ранитидина при нарушении функции печени
В аннотации и инструкции указывается на осторожность в применении Ранитидина по отношению к пациентам, страдающими патологиями печени, связанных с повреждением ее тканей: циррозом печени, портосистемной или печеночной энцефалопатией, острой печеночной недостаточностью.
Если применение Рантидина необходимо по жизненным условиям, доза его снижается.
Применение Ранитидина при нарушениях функции почек
Осторожности требует применение Ранитидина при дисфункции почек, острой тяжелой почечной недостаточности, нарушениях водного, азотистого, электролитного баланса.
У больных с поражениями почек при использовании Ранитидина наблюдалась спутанность и измененность сознания, то требовало сокращения его дозы.
В современной медицинской практике возможно применение Ранитидина по жизненным условиям даже по отношению к больным, проходящим процедуру внепочечного очищения крови.
Особые указания
Инструкция по применению для врачей содержит особые указания по применению лекарственного средства:
При применении средства не употребляют продукты, вызывающие повышение кислотности и раздражение слизистых. В период курсового приема Ранитдина прекращают профессиональную деятельность, требующей концентрации, сосредоточения, моментальной реакции.
Условия отпуска
Из свободной продажи медикамент исключен. Приобрести его можно, имея подписанный врачом рецепт.
Условия хранения и срок годности
Медикамент хранится в месте недоступном для детей в оригинальной упаковке. При хранении соблюдается температурный режим: 15-25 градусов. Место хранения должно быть защищено от воздействия солнечных лучей.
Срок хранения указан на упаковке и в инструкции – 2 года с момента изготовления. По окончании срока лекарственное средство не используют.
Цены и средняя стоимость препарата
Недорогой, с невысокой стоимостью медикамент.
Цены варьируются в пределах 14-60 рублей :
- цена в аптеках Санкт-Петербурга – 16-63 рубля;
- в интернет-аптеках Санкт-Петербурга – 15-50 рублей;
- в Москве и Московской области – 20-65 рублей;
- в Екатеринбурге – 14-16 рублей.
Аналоги
Медикамент имеет ряд аналогов с похожим действием, показаниями и противопоказаниями:
- Гистак. Таблетки. Блокирует гистаминовые рецепторы. Снижает продуцирование соляной кислоты и действие пепсина. Действует со времени приема 12 часов. Цена 20-63 рубля. Изготавливается индийской фармацевтической компанией.
- Ранигаст. Антагонист рецепторов гистамина. Уменьшает выделение и активность пепсина. Используется при разовых проявлениях изжоги и отрыжки, при серьезных язвенных и эрозивных процессах в ЖКТ, рефлюксах, системном мастоцитозе. Производится в Польше. Цена 32-64 рубля.
- Зоран. Используется при язвенных процессах, стрессовых и лекарственных язвах, диспепсии, как лечебное профилактическое и поддерживающее средство. Изготовитель Индия. Цена – 46-154 рубля.
- Ранитин. Раствор для инъекций. Назначается при язвенных процессах, постоперационных язвах, рефлюксах, диспепсии в хроническом течении. Изготовитель Индия. Стоимость препарата 41-49 рублей.
- Зантак. Применяется для профилактики и лечения диспепсии, как в разовых проявлениях, так и хронической, язвы желудка и 12-перстной кишки, рефлюксов и кровотечений. Изготавливается компаниями Италии и Франции. Стоимость в пределах 50-290 рублей.
- Ацидекс. Применяется при язвах и эрозиях пищеварительного тракта, желудка и кишечника, рефлюксной болезни, как профилактическое средство при риске кишечных и желудочных кровотечений. Изготовитель Индия. Цены на таблетки 41-49 рублей.
В России производятся:
- Ранитидин-Акос;
- Ранитидин-Ферейн;
- Ранитидин ЛекТ.
Колебание цен в пределах 13-63 рублей.
Инструкция по применению
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
международное и химическое названия : ranitidinе, N--2-фуранил]метил]тио]этил]-N’-метил-2-нитро-1,1-этилендиамин, гидрохлорид;
основные физико-химические свойства : таблетки, покрытые оболочкой, от желтого до оранжево-желтого цвета, со специфическим запахом. На поперечном разрезе видны два слоя;
состав: 1 таблетка содержит ранитидина гидрохлорида в перерасчете на ранитидин 150 мг;
вспомогательные вещества: целлактоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, тропеолин 0.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Код АТС А02В А02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Противоязвенное средство. Блокирует гистаминовые Н2-рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, уменьшая объем желудочного сока, вызванного раздражением барорецепторов (растяжение желудка), пищевой нагрузкой, действием гормонов (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей) и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин (Гистамин - производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях, в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге. Вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др.) , пентагастрин, кофеин). Ранитидин уменьшает количество соляной кислоты в желудочном соке, не ингибирует цитохром Р 450, не влияет на концентрацию гастрина в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови, а также продукцию слизи.
Фармакокинетика.
При пероральном (Перорально
- путь введения препарата через рот (per os))
приеме быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови составляет 478 нг/мл при приеме внутрь и достигается через 2–3 ч. Частично метаболизируется в печени до N-оксида (главный метаболит, 4% дозы), S-оксида и деметилируется.
Период полувыведения (Период полувыведения
(T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями)
при нормальном клиренсе креатинина (Клиренс креатинина
- показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки)
(после приема внутрь) – 2-3 ч; при сниженном (20-30 мл/мин) – 8–9 ч. Экскретируется почками через 24 ч, в неизмененном виде выводится около 30% перорально введенной дозы.
Проникает сквозь гистогематические барьеры, в т. ч. сквозь плацентарный, но плохо – сквозь гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер
- барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества)
. Достаточно значимые концентрации определяются в грудном молоке. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени и связаны в основном с функцией почек.
Показания к применению
Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) ; гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); хронический (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка) с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения, неязвенная диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания) ; синдром Золлингера-Эллисона.
Способ применения и дозы
Взрослые принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Пептическая язва желудка – по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки или 300 мг
(2 таблетки) на ночь в течение 4–8 недель.
Пептическая язва двенадцатиперстной кишки – по 1 таблетке 2 раза в сутки или 2 таблетки 1 раз на ночь в течение 4–6 недель.
Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) – по 150 мг 4 раза в сутки в течение 4–8 недель. Поддерживающая терапия (Терапия
- 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови))
при ГЭРБ – по 1 таблетке 1 раз в сутки. Курс лечения до 12 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона – начальная доза 150 мг 4 раза в сутки. При необходимости дозу повышают. Подбор дозы индивидуальный.
При неязвенной диспепсии – по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 2-4 недель.
Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения – по 2 таблетки в сутки в течение 2–4 недель.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования. При клиренсе (Клиренс
(очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1)
креатинина менее 50 мл/мин – 150 мг/сут.
Больным, находящимся на гемодиализе (Гемодиализ
- метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов)
, очередную дозу назначают сразу после окончания гемодиализа.
Применение у детей с 12 лет рекомендовано при показаниях и в дозировках соответствующих взрослым.
Побочное действие
Редко: головная боль, головокружение, сонливость, тревога, возбуждение, депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) , галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет) (в основном у тяжелобольных и пожилых пациентов), обратимая расплывчатость зрения, непроизвольные движения; аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) (экстрасистолия (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей) , тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , AV-блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) , брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) , асистолия (Асистолия - нарушение работы всех отделов сердца или одного из них с депрессией миокарда и остановкой сердца) ); запор, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , тошнота, рвота, боли в животе; холестатические или смешанные гепатиты с (Гепатит С – вирусное инфекционное заболевание, проявляющееся поражением гепатоцитов, с парентеральным путем передачи) желтухой (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи) или без нее; артралгии и миалгии (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц) ; повышение креатинина в крови; лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , гранулоцитопения, агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют) , панцитопения (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови) , гипоплазия костного мозга и апластическая анемия (Апластическая анемия – малокровие, связанное с отсутствием или недостатком функции спинного мозга) ; гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства) , импотенция, снижение либидо (Либидо - половое влечение) ; алопеция (Алопеция – усиленное выпадение волос и недостаточный рост новых) , сыпь, мультиформная эритема, ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) , анафилаксия.
Противопоказания
Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) , цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (Энцефалопатия - собирательный термин, обозначающий органическое поражение головного мозга невоспалительного характера. Различают врожденную энцефалопатию - как результат эмбриопатии, и приобретенную - как следствие инфекций, интоксикаций, травм, сосудистых заболеваний головного мозга и др. Специфических проявлений энцефалопатии нет\; на первый план могут выступать неврозоподобные (астения, раздражительность, бессонница, головная боль) и(или) психопатоподобные (сужение круга интересов, пассивность, эмоциональная несдержанность, грубость и др.) расстройства, нарушения памяти и интеллекта) в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) ; беременность, лактация (Лактация – выделение молока молочной железой) (на период лечения прекращают грудное вскармливание).
Передозировка
Передозировка сопровождается усилением побочного действия препарата.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, при судорогах – диазепам внутривенно, при брадикардии – атропин, при желудочковых аритмиях – лидокаин.
Особенности применения
С осторожностью применяют для лечения больных с нарушением функции почек, с порфирией (в анамнезе). Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке.
У больных пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек возможно расстройство (спутанность) сознания, обусловливающее необходимость снижения дозы.
Внезапно отменять препарат нежелательно (синдром рикошета (Синдром рикошета
- обострение симптомов заболевания при резком прекращении приема лекарственного вещества. Синдром отмены, возникающий при длительном использовании бета-адреноблокаторов, является результатом увеличения плотности бета1-адренорецепторов\; проявляется стенокардией, аритмией, гипертоническим кризом. Синдром отмены, возникающий при длительном приеме клонидина, проявляется гипертоническим кризом\; при длительном использовании внесинаптических альфа2-адреномиметиков (нафазолин) - заложенностью носа (медикаментозный ринит). Отменять лекарственные вещества, вызывающие синдром отмены? нужно постепенно\; вещества, вызывающие ринит, используют недолго (несколько дней))
). После достижения терапевтического эффекта препарат необходимо принимать в поддерживающей дозе в течение 1-4 недель.
Необходимо регулярное наблюдение за пациентами (особенно пожилого возраста и с указаниями в анамнезе на пептическую язву желудка и/или двенадцатиперстной кишки), принимающими Ранитидин вместе с нестероидными противовоспалительными средствами.
Водителям транспорта и лицам, работа которых требует точной координации движений, принимать препарат необходимо с осторожностью, поскольку он может ухудшать координацию и внимание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды, сукральфат замедляют абсорбцию (Абсорбция
- процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды)
ранитидина, поэтому перерыв между их приемом должен составлять не менее 2 ч.
Не угнетает в печени метаболизм (Метаболизм
- совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий)
феназола, аминофеназола, гексобарбитала, пропранолола, диазепама, лидокаина, непрямых антикоагулянтов (Антикоагулянты
- лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови)
.
Повышает концентрацию метопролола в сыворотке крови, при этом период полувыведения метопролола увеличивается.
Уменьшает всасывание кетоконазола и итраконазола.
Общие сведения о продукте
Условия и сроки хранения. Хранить в cухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 0С.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой, по 150 мг № 10, № 10х2 в контурных ячейковых упаковках, в пачке из картона.
Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .
Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Сайт. www.zt.com.ua
Препараты с аналогичным действующим веществом
- Ранитидин форте - "Здоровье"
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
Многие слышали о таком препарате, как Ранитидин - от чего он помогает знают не все. Медикамент относят к антисекреторным средствам, который назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Показания к применению
Ознакомимся со списком от чего таблетки Ранитидин принимают:
- рефлюкс-эзофагит;
- период обострения язвы желудка;
- синдром Золлингера-Эллисона.
От чего Ранитидин назначают еще? Эти таблетки также являются хорошим медикаментозным средством, позволяющим быстро избавиться от изжоги.
Также препарат назначают с профилактической целью для предотвращения рецидивов язвы и при синдроме Мендельсона. Медикамент также помогает предупредить рецидив кровотечений желудочно-кишечного тракта. Кроме этого, препарат показан при любых болях, возникающих в желудке.
Состав препарата
Действующим веществом препарата является ранитидин в форме гидрохлорида.
К вспомогательным компонентам медикамента относятся кукурузный крахмал, кремни оксид, этилцеллюлоза и пр.
Форма выпуска
Данное лекарство выпускается только в форме таблеток с содержанием действующего вещества по 150 мг или 300 мг. В картонной коробке находится два блистера, в каждом из которых находится по 10 таблеток.
Лечебные свойства
Таблетки Ранитидин, от чего бы их не принимали быстро избавляют от болей в желудке. Свое лечебное действие препарат оказывает на двенадцать часов после приема.
Лекарство усиливает защитную функцию желудочно-кишечного тракта, способствуя образованию желудочной слизи. В результате его лечебного действия ткани быстрее регенерируются. Кроме этого фармацевтическое средство снижает выработку желудочного сока и уменьшает уровень соляной кислоты.
Способ применения
Таблетки можно принимать двенадцатилетнего возраста. Использование Ранитидина не зависит от приемов пищи и может применяться в любое время. Препарат запивают необходимым количеством воды не разжевывая.
Дозировка лекарства зависит от поставленного диагноза и может подбираться врачом сугубо индивидуально.
В период обострения язвы лекарство назначают в следующей дозировке: по одной таблетке (150мг) утром и вечером или показан однократный прием (300 мг).
При «стрессовых» и послеоперационных язвах применяют по таблетке (150 мг) два раза в сутки. Лечение проводят в течение 1-2 месяцев.
Рефлюкс-эзофагит лечится Ранитидином по следующей схеме: утром и вечером по 150 мг или только вечером 300 мг. В некоторых случаях дозировку увеличивают до 4-разового приема по 150 мг.
При синдроме Золлингера-Эллисона применяют три раза в день по таблетке (150 мг).
В профилактических целях для предотвращения кровотечений пьют по таблетке (150 мг) утром и вечером.
Для предотвращения развития синдрома Мендельсона применяют по 150 мг накануне операции и за два часа до наркоза в той же дозировке.
При почечной недостаточности рекомендуется снизить дозировку в два раза.
Противопоказания
Лекарство нельзя принимать беременным и кормящим женщинам. Детям младше двенадцатилетнего возраста прием средства категорически противопоказан.
Отказаться от приема медикамента следует людям с индивидуальной непереносимостью компонентов, входящих в состав.
Меры предосторожности
При печеночной и почечной недостаточности противоязвенный медикамент применяют под контролем врача либо вообще отказываются от его использования. В некоторых случаях рекомендуется снизить дозировку Ранитидина.
Прием медикамента проводится под строгим контролем врача при циррозе печени и острой порфирии.
В лечебный период следует отказаться от приема спиртных напитков и продуктов, негативно влияющих на слизистую оболочку желудка и кишечника.
При приеме лекарства следует отказаться от вождения автомобиля и работы, требующей повышенной концентрации внимания.
Отмену Ранитидина следует производить постепенно, так как есть высокий риск синдрома «рикошета».
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Одновременный прием Ранитидина с лекарствами, оказывающими угнетательный эффект на костный мозг, может привести к нейтропении.
Препарат уменьшает всасывание итраконазола и кетоназола.
Одновременный прием с антацидами или сулькрафатом замедляет абсорбцию противоязвенного препарата. По этой причине необходимо делать перерыв между лекарствами с интервалом не менее двух часов.
Важно! Табакокурение снижает эффективность Ранитидина.
Побочные эффекты
Противоязвенное лекарство имеет ряд побочных действий, которые проявляются со стороны:
- желудочно-кишечного тракта (тошнота, нарушение стула, чувство сухости во рту, острый панкреатит);
- сердечно-сосудистой системы (гипотензия, аритмия, брадикардия);
- нервной системы (общая слабость, сонливость, головные боли и головокружения);
- тканей кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения);
- зрительного органа (нечеткость зрительного восприятия);
- опорно-двигательного аппарата (миалгия, артралгия);
- половой системы (потеря либидо, эректильная дисфункция).
К прочим побочным эффектам относят выпадение волос и повышенную раздражительность.
Передозировка
В случае передозировки отмечаются учащенный пульс (аритмия), снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия) или судорожные проявления.
При судорогах назначают внутривенно диазепам, при аритмии и брадикардии - лидокаин и атропин.
Условия и срок хранения
Хранить медикамент допустимо только в сухом и защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 градусов.
Стоимость препарата
Цена на Ранитидин варьируется от 18 до 67 рублей в зависимости от дозировки, количества таблеток и региона.
Аналоги препарата
К препаратам, имеющим аналогичное действие, относят:
- Фамотидин;
- Циметидин;
- Ацилок;
- Омез.
У каждого из медикаментов есть свои плюсы и минусы.
Фамотидин
Лекарство применяют при тех же заболеваниях и состояниях, что и Ранитидин. Также препарат эффективен при системном мастоцитозе, полиэндокринном аденоматозе и диспепсии.
Фамотидин нельзя применять в период беременности и лактации, а также ребенку младше трехлетнего возраста.
Перед началом его использования следует исключить злокачественные образования пищеварительного тракта, так как медикамент может маскировать симптоматику онкологии.
У пациентов с ослабленной иммунной системой на фоне приема средства может развиться бактериальная инфекция.
При почечной и печеночной недостаточностью Фамотидин назначают с особой осторожностью. Препарат имеет аналогичные побочные действия, как у Ранитидина.
Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 60 рублей.
Циметидин
Лекарственное средство имеет те же указания к применению, что и Ранитидин. Также медикамент может назначаться при крапивнице, ревматоидном артрите и дефиците собственных ферментов.
Противопоказанием к приему является индивидуальная непереносимость циметидина. Беременным и кормящим женщинам применять средство необходимо с осторожностью и только после консультации с врачом.
В возрасте до 16 лет Циметадин применяют только по назначению лечащего врача.
Стоимость медикаментозного аналога составляет в пределах 108-1300 рублей и зависит от формы выпуска и объема.
Ацилок
Аналог Ранитидина применяют при тех же патологиях, в том числе и при остром панкреатите.
Его нельзя использовать в лечебных целях при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в состав.
Ацилок, как и все лекарства из группы антисекреторных препаратов, имеет немалый перечень побочных эффектов, среди которых анемия, сонливость, бронхоспазм, анафилаксия и т. д.
Перед началом приема следует получить консультацию врача. Стоимость препарата составляет от 30 до 200 рублей и зависит от формы выпуска и дозировки.
Омез
Препарат применяется при всех видах язвы, а также при диспепсии. Выпускается лекарство только в виде капсул для перорального приема.
Омез не рекомендован к приему пациентам с повышенной чувствительностью к входящим в состав компонентам. Также его нельзя применять детям, беременным и кормящим мамам.
Перед приемом необходимо исключить наличие онкозаболеваний со стороны пищеварительного тракта.
Стоимость противоязвенного средства находится в пределах 73-300 рублей.
Заключение
Ранитидин является одним из самых эффективных препаратов от язвы желудка. Его замена на аналог целесообразна при непереносимости главного действующего вещества - ранитидина.
Ранитидин относится к антагонистам Н2-гистаминовых рецепторов обкладочных клеток слизистой оболочки желудка и находит применение при различных желудочно-кишечных патологиях, в том числе, язвенных поражениях слизистой желудка и 12-перстной кишки. Препарат угнетает базальную (в отсутствие любых раздражителей) и стимулированную, вызванную воздействием каких-либо внешних факторов, секрецию соляной кислоты. В роли раздражающих факторов, подстегивающих выброс НCl в просвет желудка, может выступать прием пищи, раздражение барорецепторов, воспринимающих механическое растяжение желудочной стенки, действие гормонов и других биологически активных веществ (гастрин, пентагастрин, гистамин). Ранитидин сокращает количество продуцируемого желудочного сока и концентрации в нем соляной кислоты, снижает кислотность желудка, что влечет за собой инактивацию основного протеолитического фермента - пепсина, угнетает работу микросомальных ферментов печени. Терапевтический эффект от разового приема ранитидина сохраняется в течение 12 часов.
Ранитидин можно принимать в любое время без оглядки на режим питания. Таблетка проглатывается целиком и запивается достаточным количеством воды. При обострении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, в т.ч. вызванных приемом НПВС, ранитидин назначается по 150 мг утром и вечером (допускается прием всей дневной дозы препарата за один раз перед сном).
В тяжелых случаях возможен прием 300 мг дважды в день. Длительность терапевтического курса составляет от 4 до 8 недель. Для предупреждения обострения заболевания ранитидин принимается в количестве 150 мг 1 раз в день (у курильщиков доза увеличивается в 2 раза т.к. данный человеческий порок снижает эффективность ранитидина).
Особенностью ранитидина (как, собственно, и других препаратов этой фармакологической группы) является возникновение синдрома отмены при резком прекращении приема препарата. Этот синдром (его еще называют синдромом рикошета) приводит к обострению всех тех симптомов заболевания, которые до этого подавлял препарат. В связи с этим завершение терапевтического курса должно быть плавным.
Эффективность ранитидина может сыграть злую шутку с пациентом в том случае, когда причина диспептических расстройств гораздо более серьезна. Поэтому до начала лечения целесообразно пройти обследование у онколога, чтобы исключить вероятность наличия в желудке злокачественного новообразования. Еще одна важная рекомендация - «табу» во время приема препарата на потребление еды и напитков, способных оказывать раздражающее воздействие на слизистую оболочку желудка.
Фармакология
Блокатор гистаминовых H 2 -рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином (в меньшей степени) секрецию соляной кислоты. Способствует увеличению рН желудочного содержимого и снижает активность пепсина. Продолжительность действия ранитидина при однократном приеме - 12 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь ранитидин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи и антацидов незначительно влияет на степень всасывания. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в плазме достигается через 2 ч после однократного приема внутрь. После в/м введения быстро и практически полностью всасывается из места инъекции. C max достигается через 15 мин.
Связывание с белками - 15%. V d - 1.4 л/кг. Ранитидин выделяется с грудным молоком.
T 1/2 составляет 2-3 ч. Около 30% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Скорость выведения снижается при нарушении функции печени или почек.
Форма выпуска
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Дозировка
Устанавливают индивидуально. Внутрь для лечения взрослым и детям старше 14 лет применяют в суточной дозе 300-450 мг, при необходимости суточную дозу увеличивают до 600-900 мг; кратность приема - 2-3 раза/сут. Для профилактики обострений заболеваний применяют по 150 мг/сут перед сном. Длительность лечения определяется показаниями к применению. Больным с почечной недостаточностью при уровне креатинина более 3.3 мг/100 мл - по 75 мг 2 раза/сут.
В/в или в/м - по 50-100 мг каждые 6-8 ч.
Взаимодействие
При одновременном применении с антацидами возможно уменьшение абсорбции ранитидина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно нарушение памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
Полагают, что блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов уменьшают ульцерогенное действие НПВС на слизистую оболочку желудка.
При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение клиренса варфарина. Описан случай развития гипопротромбинемии и кровотечения у пациента, получающего варфарин.
При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута; с глибенкламидом - описаны случаи развития гипогликемии; с кетоконазолом, итраконазолом - уменьшается абсорбция кетоконазола, итраконазола.
При одновременном применении с метопрололом возможно повышение концентрации в плазме крови и увеличение AUC и T 1/2 метопролола.
При одновременном применении с сукральфатом в высоких дозах (2 г) возможно нарушение абсорбции ранитидина.
При одновременном применении с прокаинамидом возможно снижение выведения прокаинамида почками, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
Имеются данные о повышении абсорбции триазолама при его одновременном применении, по-видимому, в связи с изменением pH содержимого желудка под влиянием ранитидина.
Полагают, что при одновременном применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и увеличение риска развития токсичности.
При одновременном применении с фуросемидом умеренно выражено повышение биодоступности фуросемида.
Описан случай развития желудочковой аритмии (бигеминии) при одновременном применении с хинидином; с цизапридом - описан случай развития кардиотоксичности.
Нельзя исключить некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови при его одновременном применении с ранитидином.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях (при в/в введении) - AV-блокада.
Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, запор; в единичных случаях - гепатиты.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, чувство усталости, нечеткость зрения; в единичных случаях (у тяжелобольных) - спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; при длительном применении в высоких дозах - лейкопения.
Со стороны обмена веществ: редко - незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина, гинекомастия, аменорея, импотенция, снижение либидо.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия.
Прочие: редко - рецидивирующий паротит; в единичных случаях - выпадение волос.
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; профилактика обострений язвенной болезни; симптоматические язвы; эрозивный и рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; профилактика "стрессовых" язв ЖКТ, послеоперационных язв, рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ; профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом.
Противопоказания
Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к ранитидину.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения ранитидина при беременности не проводилось, в связи с чем применение при беременности противопоказано.
При необходимости применения ранитидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушением выделительной функции почек.
Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.
При длительном лечении у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Нежелательно резкое прекращение приема ранитидина из-за опасности рецидива язвенной болезни. Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при приеме ранитидина курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном приеме. Быстрое в/в введение ранитидина в редких случаях вызывает брадикардию, обычно у пациентов, предрасположенных к нарушению сердечного ритма.
Имеются отдельные сообщения о том, что ранитидин может способствовать развитию острого приступа порфирии, в связи с чем необходимо избегать его применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе.
На фоне применения ранитидина возможны искажения данных лабораторных исследований: повышение уровня креатинина, активности ГГТ и трансаминаз печени в плазме крови.
В тех случаях, когда ранитидин применяется в комбинации с антацидами, перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение абсорбции ранитидина).
Клинические данные по безопасности применения ранитидина в педиатрии ограничены.
