Мексикор назначение. Раствор и таблетки мексикор

Антиоксидантный препарат

Действующее вещество

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, желтого цвета; содержимое капсул - гранулят, содержащий гранулы и порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 54.5 мг, (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) - 4 мг, лактоза (сахар молочный) - 40 мг, магния стеарат - 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 1 мг.

Состав капсулы твердой желатиновой №2: желатин - 59.3189 мг, титана диоксид (E171) - 1.22 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.0036 мг, краситель хинолиновый желтый (E104) - 0.4575 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антиоксидантный препарат. Этилметилгидроксипиридина сукцинат оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, противоишемическое, мембранопротекторное, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное, анксиолитическое действие.

Препарат способствует повышению резистентности организма к воздействию различных повреждающих факторов, при кислородзависимых патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, ИБС, интоксикация этанолом и состояние после интоксикации антипсихотическими средствами). Препарат уменьшает проявления окислительного стресса, ингибирует свободнорадикальные процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов – кальцийнезависимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы, рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляный, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биологических мембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Повышает содержание в головном мозге.

Препарат вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и способствует снижению степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови. Добавление препарата Мексикор к стандартной терапии ИБС улучшает клиническое состояние пациентов, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни.

Энергосинтезирующий эффект препарата Мексикор связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации этилметилгидроксипиридина сукцината в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток.

Препарат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при , улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральное кровоснабжение, активизируя энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и способствуя сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС.

У больных со стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов и последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает кровоснабжение головного мозга и церебральный метаболизм, улучшает микроциркуляцию крови, предупреждает снижение церебрального кровотока в реперфузионном периоде после ишемии. Предотвращает постишемическое падение утилизации и кислорода головным мозгом, препятствует прогрессивному накоплению лактата. Препарат обладает селективным, не сопровождающимся седативным эффектом и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.

Эффективность препарата в условиях стрессовых воздействий проявляется в нормализации послестрессового поведения, психовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, мнестических функций, процессов обучения, снижении структурных изменений вещества головного мозга. Препарат характеризуется выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен уменьшать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессантных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается при приеме внутрь. C max в крови при дозах 400-500 мг составляет 3.5-4 мкг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время распределения препарата в организме при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после приема препарата; 3-й - выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

Выведение

T 1/2 при приеме внутрь 2-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют высокую индивидуальную вариабельность

Показания

— ИБС (в составе комплексной терапии);

— последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации, в качестве профилактических курсов;

— легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

— энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

— функциональные расстройства вегетативной нервной системы (синдром вегетативной дистонии);

— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

— тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

— купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;

— состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;

— астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;

— воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата;

— острая печеночная недостаточность;

— острая почечная недостаточность;

— детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены);

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

С осторожностью: нарушение функции печени, нарушение функции почек (ограниченный опыт медицинского применения).

Дозировка

ИБС (в составе комплексной терапии)

Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза/сут, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), разовая - 200 мг. Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Курс лечения препаратом Мексикор заканчивают постепенно, уменьшая ежедневно дозу препарата на 100 мг (1 капсула).

Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор при применении в составе комплексной терапии ИБС составляет не менее 1.5-2 мес. Однако доза препарата, продолжительность курса лечения и необходимость проведения повторных курсов терапии должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Последствия острых нарушений мозгового кровообращения; легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; энцефалопатии различного генеза; функциональные расстройства вегетативной нервной системы; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами; астенические состояния; воздействие экстремальных (стрессорных) факторов

Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза/сут, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), максимальная разовая доза - 200 мг (две капсулы). Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Лечение препаратом Мексикор прекращают постепенно, ежедневно снижая дозу препарата на 100 мг (1 капсула).

Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор по вышеуказанным показаниям к применению составляет 2-6 недель. Однако доза препарата и продолжительность курса лечения должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства

Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза/сут, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), максимальная разовая доза - 200 мг (две капсулы). Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Лечение препаратом Мексикор прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор с целью купирования абстинентного синдрома при алкоголизме составляет 5-7 дней. Однако доза препарата и продолжительность курса лечения должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Побочные действия

Возможно: аллергические реакции (включая системные аллергические реакции), диспептические явления (тошнота, сухость во рту, диарея), которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата.

При длительном применении: возможны метеоризм, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозировка

В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. Информация о случаях передозировки препарата отсутствует.

Симптомы: при передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна - сонливость, бессонница.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Мексикор усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, антидепрессантов, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств (леводопа).

Мексикор повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и .

Мексикор уменьшает токсические эффекты этанола.

Перед назначением препарата Мексикор следует тщательно собрать лекарственный анамнез пациента для оценки потенциальной возможности развития лекарственного взаимодействия.

Особые указания

У пациентов с нарушением функции почек или печени препарат следует применять с осторожностью, проводя периодический мониторинг показателей функции почек и печени.

В связи с наличием в составе лекарственного препарата Мексикор лактозы, применение препарата противопоказано у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Препарат в составе вспомогательных веществ содержит красители и может являться причиной развития аллергических реакций (в т.ч. системных). При появлении признаков аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при острых нарушениях функции печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Фармакодинамика . Препарат оказывает противоишемическое, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротекторное, гипохолестеринемическое действие.
Мексикор уменьшает проявления окислительного стресса, тормозит свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышает активность антиоксидантной системы ферментов. Препарат улучшает клеточный энергообмен, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов цикла Кребса. Энергосинтезирующий эффект препарата связан с повышением снабжения и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации препарата в клетке на сукцинат и фактор 3-оксипиридина проявляется мощное антиоксидантное действие, которое стабилизирует клеточные мембраны и восстанавливает функциональную активность клеток. Препарат уменьшает вязкость и улучшает текучесть крови. Способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу.
Основой действия препарата является его антиоксидантная активность, способность тормозить свободнорадикальные процессы (интенсификация которых наблюдается при ишемии и некрозе миокарда, особенно в период реперфузии), снижать повреждающее действие свободных радикалов на кардиомиоциты.
Мексикор улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, а также электрической нестабильности миокарда. В условиях коронарной недостаточности препарат увеличивает коллатеральное кровообращение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и их функциональной активности.
В условиях критического снижения коронарного кровообращения Мексикор способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Препарат поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, повышает синтез АТФ и креатинфосфата. Указанные механизмы обеспечивают целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Мексикор нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарное кровообращение в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Мексикор эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, вызванной состоянием гибернации и оглушенности миокарда, что является резервом повышения сократительной способности сердца у пациентов с ИБС, осложненной сердечной недостаточностью.
У больных со стабильной стенокардией напряжения Мексикор повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, снижает частоту развития острой коронарной недостаточности. Дополнительное применение Мексикора в составе стандартной терапии пациентов с ИБС с хронической сердечной недостаточностью положительно влияет на клиническое состояние больных, повышая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни.
Мексикор повышает эффективность антиаритмической терапии за счет собственной антиаритмической активности, а также снижает вероятность развития кардиальных побочных эффектов основных антиаритмических препаратов, сохраняя или усиливая их специфическую активность.
Мексикор стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов , нормализует нарушенную микроциркуляцию на ранних стадиях атерогенеза, оказывает липид-корригирующее влияние на соотношение про- и антиатерогенных фракций липидов крови. Снижает уровень ХС ЛПОНП, ЛПНП и ТГ при одновременном повышении ХС ЛПВП.
Применение Мексикора в комплексной терапии пациентов с ИБС с кризовым течением АГ (артериальная гипертензия) сокращает сроки послекризовой стабилизации состояния, снижает достоверность рецидива гипертонического криза и частоты развития острой коронарной недостаточности на фоне криза, усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и блокаторов β-адренорецепторов. Мексикор оказывает нейропротекторное действие, улучшая мозговое кровообращение в условиях гиперперфузии, улучшает мозговой кровоток в реперфузионный период после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, тормозит истощение углеводных запасов, тормозя постишемическое снижение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствует прогрессирующему накоплению лактата. При этом улучшаются показатели ауторегуляторных реакций церебральных сосудов. Мексикор оказывает ноотропное действие, предупреждает и уменьшает нарушение обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антиоксидантный эффект, повышает способность к концентрации внимания и трудоспособность. Включение препарата Мексикор в комплексную терапию больных с острым нарушением кровообращения уменьшает проявления клинических симптомов инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.
Мексикор проявляет селективное анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным эффектом и миорелаксацией, устраняет чувство тревоги, страха, психического напряжения, беспокойства, повышает адаптацию и улучшает эмоциональное состояние.
Фармакокинетика . Капсулы. После приема внутрь Мексикор быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Период полуабсорбции — 0,08-0,1 ч. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 0,46-0,5 ч. Сmах в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Мексикор интенсивно метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина и глюкуронконъюгированных продуктов. Период полувыведения Мексикора составляет 4,7-5 ч. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% введенной дозы в виде глюкуронконъюгата. Наиболее интенсивно Мексикор и его глюкуронконъюгаты выводятся в первые 4 ч после приема препарата.
Р-р для в/в и в/м введения. При в/в введении препарат быстро (на протяжении 0,5-1,5 ч) поступает в органы и ткани, в связи с чем его концентрация в крови в неизмененном виде быстро снижается. При в/м введении в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови достигается через 30-40 мин и составляет 2,5-3 мкг/мл, при этом его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 7-9 ч. Препарат биотрансформируется в печени путем глюкуронирования.
Выведение препарата из организма происходит с мочой в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизмененном виде.

Показания к применениюпрепарата Мексикор

Капсулы

• дисциркуляторной энцефалопатии ;

Р-р для инъекций . В составе комплексной терапии:

• острого инфаркта миокарда (с первых суток);
• дисциркуляторной энцефалопатии (в том числе атеросклеротического генеза);
• легких и умеренных когнитивных расстройств различного генеза.

Применение препарата Мексикор

Р-р для инъекций: вводят в/в или в/м в течение 14 сут на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда.
В первые 5 сут для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 сут — в/м.
В/в введение препарата проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежании побочных эффектов), с физиологическим р-ром или 5% р-ром декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.
Введение препарата (в/в или в/м) проводят 3 раза в сутки через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг, разовая — 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения (ишемическом инсульте) Мексикор применяют в составе комплексной терапии в первые 2-4 сут в/в капельно по 200-300 мг 2-3 раза в сутки, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Срок лечения — 10-14 сут. В дальнейшем препарат назначают в капсулах по 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 14 сут и по 100 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 сут. Частоту и продолжительность повторных курсов определяет врач в зависимости от течения заболевания.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор назначают в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 14 сут. В дальнейшем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении 2 нед, дальше назначают в капсулах по 100 мг 2-4 раза в сутки. Для курсовой профилактики препарат вводят в/м по 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 сут.
При лечении легких и умеренных когнитивных расстройств Мексикор применяют в/м по 100-300 мг/сут на протяжении 2 нед, при необходимости в дальнейшем препарат назначают в капсулах по 100 мг 2-4 раза в сутки. Частоту и продолжительность курсов лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.
Капсулы: в составе комплексной терапии назначают внутрь. Терапевтические дозы и срок лечения определяется в зависимости от нозологической формы заболевания и чувствительности пациента к препарату.
Начальная доза — 100 мг 3 раза в сутки, дозу постепенно повышают до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 200 мг. Суточную дозу препарата желательно разделить на 3 приема в течение дня. Продолжительность курса терапии Мексикором у пациентов с ИБС и нарушением мозгового кровообращения составляет не менее 1,5-2 мес. Повторные курсы желательно проводить в весенне-осенний период.
При комплексной терапии дисциркуляторной энцефалопатии , легких и умеренных когнитивных расстройств препарат назначают без ограничения продолжительности курса лечения в дозе 100 мг 3-4 раза в сутки.
Курс терапии Мексикором заканчивают постепенно, ежедневно снижая его дозу на 100 мг.

Противопоказания к применению препарата Мексикор

Повышенная чувствительность к препарату, нарушения функций печени и почек, дети в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Мексикор

При пероральном применении препарат обычно переносится хорошо. Изредка возможно появление аллергических реакций, диспептических расстройств, тошноты и сухости в ротовой полости, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата. При продолжительном применении возможно появление метеоризма.
При в/в введении , особенно струйном, возможно появление сухости и металлического привкуса во рту, ощущения разливающегося тепла во всем теле, неприятного запаха, першения в горле и дискомфорта в грудной клетке, ощущения нехватки воздуха. Как правило, указанные явления связаны с более высокой скоростью введения препарата и имеют кратковременный характер.
На фоне длительного приема препарата возможно возникновение следующих побочных эффектов: со стороны ЖКТ — тошноты, метеоризма; со стороны ЦНС — нарушений сна (сонливость или нарушение засыпания).

Особые указания по применению препарата Мексикор

Особого внимания требует применение Мексикора у больных с отягощенным аллергологическим анамнезом. После завершения парентерального введения препарата для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение Мексикора перорально в виде капсул по 0,1 г 3 раза в сутки.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В начале лечения препаратом желательно воздержаться от занятий опасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия препарата Мексикор

Усиливает действие анксиолитиков бензодиазепинового ряда, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и гипотензивное действие ингибиторов АПФ и блокаторов β-адренорецепторов. Сочетанное применение Мексикора с нибетаном, пропранололом и верапамилом снижает риск развития аритмогенных эффектов.

Передозировка препарата Мексикор, симптомы и лечение

Возможны нарушения сна — бессонница, в некоторых случаях сонливость; при в/в введении редко — незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение АД.
Развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения купирующих средств, указанные симптомы нарушений сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях рекомендуется применение одного из таблетированных снотворных и анксиолитических средств (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При повышении АД применяют гипотензивные средства под контролем АД и/или дополняют терапию нитратами.

Условия хранения препарата Мексикор

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Список аптек, где можно купить Мексикор:

• Санкт-Петербург

Мексикор: инструкция по применению и отзывы

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Капсулы по 100 мг. По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурных упаковки (ОАО "Мосхимфармпрепараты" им. Н.А. Семашко") или по 2, 3 или 6 контурных упаковок (ЗАО "МираксБиоФарма") вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Наименование:

Мексикор (Mexicor)

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Препарат обладает противоишемическим, антиангинальным, антигипоксическим, ангиопротекторным, гипохолестеринемическим действием. Мексикор увеличивает активность ферментов антиоксидантной системы, снижает окисление жиров с образованием свободных радикалов и симптомы окислительного стресса, активизирует обмен энергии в клетке, работу митохондрий по образованию энергии, увеличивает аэробный гликолиз и уменьшает торможение окислительных реакций цикла Кребса. Энергосинтезирующее действие Мексикора связано с увеличение поставки с последующим потреблением клетками сукцината, осуществлением усвоения янтарной кислоты под влиянием фермента сукцинатдегидрогеназы, усилением активности дыхательной связи митохондрий. Распад препарата в клетке до сукцината и фактора 3-оксипиридина сопровождается интенсивным антиоксидантным действием, нормализующим мембраны клеток и восстанавливающим работу клеток. Под действием препарата происходит снижение вязкости крови, улучшение ее текучести.

Основное действие препарата заключается в его высокой антиоксидантной активности, способности угнетения образования свободных радикалов, которые в большом количестве образуются при ишемической болезни сердца, включая стенокардию и инфаркт миокарда, со снижением разрушающего действия радикалов на мышечные клетки миокарда. Под действием Мексикора снижается нарушение как систолической, так и диастолической функции левого желудочка, нормализуется электрическая стабильность миокарда. При недостатке коронарного кровообращения препарат усиливает коллатеральное кровообращение миокарда, страдающего от ишемии, стимулирует энергосберегающие процессы в участке ишемии миокарда, в связи с чем сохраняются нормально функционирующие кардиомиоциты.

При критическом снижении активности коронарного кровообращения препарат способствует сохранности мембран кардиомиоцитов, активизирует работу ферментов мембран. Мексикор активизирует аэробный гликолиз и способствует восстановлению окислительно-восстановительных реакций, происходящих в митохондриях кардиомиоцитов, увеличивает образование аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата. Все эти механизмы поддерживают сохранность морфологических структур клеток и работу миокарда в условиях ишемии.

Под действием Мексикора происходит снижение зоны некроза при инфаркте миокарда, нормализация обменных процессов в миокарде, страдающем от ишемии, восстановление сократимости и электрической активности миокарда, увеличение коронарного кровообращения в очаге ишемии. Препарат усиливает антиангинальное действие нитропрепаратов, снижает вязкость крови и последствия реперфузии при нарушении коронарного кровообращения.

Применение Мексикора пациентами с ишемической болезнью сердца восстанавливает сократительную функцию миокарда, вызванную развитием сердечной недостаточности. При стабильной стенокардии напряжения препарат увеличивает переносимость физических нагрузок, повышает активность антиангинальных препаратов, нормализует вязкость крови, предупреждает развитие острой коронарной недостаточности с развитием инфаркта миокарда. Использование Мексикора при комплексной терапии больных ишемической болезнью сердца с хронической недостаточностью кровообращения улучшает качество жизни больных, увеличивая переносимость физических нагрузок.

Назначение Мексикора позволяет увеличить эффективность антиаритмических препаратов, так как препарат помимо собственного антиаритмического действия снижает возможность развития побочных эффектов антиаритмических препаратов, усиливает их действие. Препарат восстанавливает нарушенную микроциркуляцию, корригирует обмен липидов, снижает агрегацию тромбоцитов.

Лечение артериальной гипертензии с назначением Мексикора предупреждает развитие гипертонических кризов, вероятность развития острой ишемии миокарда на фоне повышенного артериального давления, усиливает действие ингибиторов АПФ и бета - адреноблокаторов, оказывающих гипотензивное действие.

Нейропротекторное действие Мексикора используется для улучшения мозгового кровообращения. В результате ноотропного действия препарата улучшается память и обучаемость, нарушения которых наблюдается при острых и хронических заболеваниях головного мозга с поражением сосудов, увеличивается концентрация внимания и трудоспособность при выполнении умственной работы. Комплексная терапия острых нарушений кровообращения с использованием Мексикорта снижает симптоматику инсульта, улучшает и сокращает реабилитационный период после перенесенного нарушения мозгового кровообращения.

Фармакокинетика. При приеме Мексикора в виде капсул внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Полуабсорбция препарата происходит через 0,08-0,1 ч. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 0,46-0,5 ч. Максимальная концентрация в плазме крови 50-100 нг/мл. Мексикор выводится печенью и почками. Метаболизм препарата в печени происходит с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюконконъюгатов. Полувыведение составляет 4.7 – 5 ч. С мочой за 12 ч выводится 0,3 % препарата в неизмененном виде, 50 % - в виде глюконконъгированных продуктов. Наивысшая интенсивность выведения препарата и продуктов его обмена происходит в течение первых 4 ч после приема.

При парентеральном введении Мексикорт поступает в ткани организма на протяжении 0,5 – 1,5 ч. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови равна 2,5 – 3 мкг/мл. Трансформация препарата происходит в печени с образованием глюконконъюгированных продуктов. Выведение препарата происходит с мочой в виде глюконконъюгатов и частично в неизмененном виде.

Показания к применению:

Мексикор в капсулах показан к применению в комплексной терапии ишемической болезни сердца, ишемического инсульта, дисциркуляторной энцефалопатии, когнитивных расстройствах легкой и умеренной степени различного происхождения.

Препарат в растворе для инъекций используется с в остром периоде инфаркта миокарда, при ишемическом инсульте, дисциркуляторной энцефалопатии различного происхождения, включая и атеросклеротическую, когнитивных расстройствах легкой и умеренной степени различной природы.

Методика применения:

Препарат вводится внутривенно капельно или внутримышечно на протяжении 14 суток на фоне обычного медикаментозного лечения острого инфаркта миокарда. Для быстрого достижения терапевтического эффекта рекомендуется первые 5 суток Мексикор вводить внутривенно, а затем перейти на внутримышечное введение.

Внутривенное капельное введение препарата проводят медленно на физиологическом растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы объемом 100-150 мл на протяжении 30-90 минут. Препарат можно вводить внутривенно струйно медленно в течение не менее чем 5 минут.

Парентерально препарат вводят через равные промежутки времен каждые 8 часов 3 раза в день. Разовая доза препарата 2-3 мг/кг веса, суточная – 6-9 мг/кг веса. Максимально допустимая разовая доза 0,25 г, суточная – 0,8 г.

При комплексной терапии ишемического инсульта в результате острого нарушения мозгового кровообращения Мексикор назначают первые двое – четверо суток внутривенно капельно по 0,2-0,3 г дважды-трижды в сутки, в последующие дни внутримышечно по 0,1 г 3 раза в день.

Продолжительность лечения составляет 1,5 – 2 недели. Затем препарат назначают внутрь в капсулах по 0,1 г 2 раза в день в течение 2 недель и по 0,1 г 3 раза в день в течение 1 недели. Повторные курсы лечения и их продолжительность назначаются врачом в соответствии с особенностями течения заболевания в каждом отдельном случае.

В фазе декомпенсации дисциркуляторной энцефалопатии Мексикор применяют внутривенно струйно или капельно по 0,1 г дважды-трижды в сутки в течение 2 недель. Затем препарат вводят по 0,1 г/сут в течение 2 недель, после чего переходят на прием препарата внутрь в капсулах по 0,1 г 2 раза в день в течение 10-14 дней.

Лечение Мексикором когнитивных расстройств легкой и умеренной степени проводят внутримышечным введением 0,1-0,3 г/сут в течение 2 недель, после чего переходят на прием препарата внутрь в капсулах по 100 мг 2-4 раза в день. Продолжительность курса лечения и необходимость повторных курсов определяет врач с учетом особенностей течения заболевания.

Мексикор в капсулах назначается внутрь в составе комплексного лечения. Продолжительность лечения и необходимая доза препарата определяется врачом в соответствии с нозологической формой заболевания и индивидуальной чувствительностью пациента к препарату. Начальная доза препарата составляет 0,1 г 3 раза в день. Эта доза может постепенно повышаться до получения терапевтического результата, но не должна превышать 0,8 г за сутки, 0,2 г за один раз. Препарат принимают 3 раза в день. Длительность лечения Мексикором при ишемической болезни сердца и нарушении мозгового кровообращения должна быть не менее 1,5-2 месяцев.

Комплексное лечение дисциркуляторной энцефалопатии с использованием Мексикорта проводят без ограничения длительности курса лечения, препарат назначается по 0,1 г 3-4 раза в день.

Лечение Мексикортом заканчивают постепенно, снижая ежедневный прием на 0,1 г.

Нежелательные явления:

В большинстве случаев прием препарата Мексикор переносится удовлетворительно. Иногда возможно появление аллергии, тошноты, метеоризма, диспепсии и сухости во рту, которые исчезают самостоятельно или при отмене препарата.

При быстром внутривенном введении препарата возможно появление металлического привкуса во рту, ощущения жара во всем теле, першения в горле и возникновения чувства «нехватки воздуха».

Противопоказания:

Мексикор противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату, острых и хронических заболеваниях печени и почек с нарушением их функций. В связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности препарата Мексикор не назначается детям в возрасте до 18 лет, беременным и в период кормления грудью.

Во время беременности:

Беременность – противопоказание к назначению препарата Мексиор, в связи с недостатком достоверных данных об отсутствии у него тератогенного и эмбриотоксического действия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Мексикор усиливает действие противосудорожных, противопаркинсонических препаратов, анксиолитиков бензодиазепинового ряда. Увеличивает активность антиангинальных препаратов, гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ. Применение Мексикора с антиаритмическими препаратами усиливает их эффективность.

Передозировка:

Симптомами передозировки препарата является появление симптомов бессонницы, иногда сонливости, непродолжительное повышение артериального давления. Передозировка Мексикора не требует специального лечения, все вышеназванные симптомы исчезают самопроизвольно в течение одних суток. При развитии гипертензии применяют препараты, снижающие артериальное давление, которые дополняют антиангинальными средствами.

Форма выпуска препарата:

Препарат выпускается в капсулах, содержащих 0,1 г препарата, и в ампулах по 2мл, содержащих 50 мг/мл.

Условия хранения:

Мексикор хранят в сухом темном месте при температуре не более 25 °C.

Синонимы:

Оксиметилэтилпиридина сукцинат.

Состав:

1 капсула Мексикора содержит оксиметилэтилпиридина сукцината 0,1 г и вспомогательные вещества – молочный сахар, кислоту янтарную, крахмал картофельный, магния стеарат.

Ампулы темного стекла по 2 мл содержат 100 мг оксиметилэтилпиридина сукцината, трилон Б и воду для инъекций.

Дополнительно:

Назначение препарата требует внимания у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе. Препарат может влиять на концентрацию внимания, при его приеме следует отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости реакции (управление автомобильным транспортом).

Препараты аналогичного действия:

Эскувит (Eskuvit) Веноплант (Venoplant) Латрен (Latren) Веногепанол (Venohepanolum) Венорутинол (Venorutinol)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.