Метоклопрамид инструкция по применению. Метоклопрамид: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Действующее вещество

Метоклопрамида гидрохлорид (metoclopramide)

Форма выпуска, состав и упаковка

2 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противорвотное средство. Специфический блокатор дофаминовых (D 2) и серотониновых (5-НТЗ) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола головного мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает, гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря по гипомоторному типу. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется м-холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.

Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения, 10-15 минут - после внутримышечного введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0.5-6 ч в зависимости от пути введения) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).

Фармакокинетика

— бронхиальная астма у больных с повышенной чувствительностью к сульфитам (см. раздел «Особые указания»);

— беременность (I триместр), период лактации;

— ранний детский возраст (детям до 2 лет - противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет -противопоказано парентеральное введение);

— гиперчувствительность к метоклопрамиду или любому из компонентов препарата.

Не назначают после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.

Если у Вас повышенная чувствительность к метоклопрамиду или другим компонентам препарата, перед приемом обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства - спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т. ч. окулогарный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут); дискинезы (у пожилых, при хронической почечной недостаточности); сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, редко - сухость во рту. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, сульфгемоглобинемия у взрослых.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : атриовентрикулярная блокада. Со стороны обмена веществ: порфирия.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном приеме в высоких дозах) - гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла.

Прочие: в начале лечения возможен агранулоцитоз, редко (при применении в высоких дозах) - гиперемия слизистой оболочки носа.

Если у Вас развились любые из указанных в инструкции побочных эффектов, как можно скорее обратитесь к врачу.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: гиперсомния, дезориентация и экстрапирамидные расстройства. Как правило, симптоматика исчезает после прекращения введения препарата в течение 24 часов. При необходимости, проводится лечение м-холиноблокаторами и противопаркинсоническими средствами.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие этанола на центральную нервную систему, седативный эффект снотворных средств, повышает эффективность терапии блокаторами Н 2 -гистаминовых рецепторов.

Повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина.

При одновременном применении с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Действие метоклопрамида могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.

Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.

Особые указания

Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения и проходит в течение 24 ч после отмены. Лечение должно быть, по возможности, кратковременным.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

Метоклопрамид противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в раннем детском возрасте (детям до 2 лет - противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет - противопоказано парентеральное введение).

Применение препарата у детей вызывает повышенный риск развития дискинетического синдрома.

При нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность. Больным с клинически выраженной почечной недостаточностью назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Состав

Одна ампула (2 мл раствора) содержит - действующего вещест ва: метоклопрамида гидрохлорида – 10 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия сульфит безводный Е 221, динатрия эдетат, пропиленгликоль, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; прокинетики.
Код АТХ: A03FA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов и повышением порога возбуждения хеморецепторов триггерной зоны. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения фазовой активности антрального отдела желудка. При этом происходит расслабление верхних отделов тонкой кишки, что приводит к улучшению координации перистальтики тела и антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления нижнего сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика
Связывание с белками составляет около 30 %. Проходит через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер, проникает в материнское молоко. Эффект начинает развиваться через 10 – 15 минут после внутримышечного введения и через 1 – 3 мин после внутривенного введения. T½ – 3 – 5 ч, при нарушении функции почек – до 14 ч. Выведение препарата происходит в основном через почки (85 % в течение 72 ч) в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов.
У детей фармакодинамика метоклопрамида после внутривенного введения весьма вариабельна и четкого соотношения «концентрация-эффект» у них не было установлено. Несмотря на то, что фармакокинетика метоклопрамида была изучена у детей при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией, имеется недостаточно данных, чтобы сделать вывод относительно совпадения показателей фармакокинетики метоклопрамида у взрослых и детей. Период полувыведения метоклопрамида у новорожденных детей (в возрасте 3,5 недели) после первой и десятой дозы был значительно больше (23,1 и 10,3 ч соответственно) по сравнению с детьми других возрастных групп из-за снижения клиренса. Это может быть связано с возрастной незрелостью функции печени и почек при рождении. Средний период полувыведения метоклопрамида у детей других возрастных групп составлял 4,1– 4,5 часа (диапазон колебаний от 1,7 до 12,5 ч).
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс метоклопрамида уменьшается пропорционально снижению клиренса креатинина, одновременно происходит увеличение периода его полуэлиминации. Тем не менее, у данной группы пациентов сохраняется линейность фармакокинетики метоклопрамида. Вследствие снижения клиренса метоклопрамида у данной группы пациентов следует уменьшить поддерживающую дозу метоклопрамида, чтобы избежать его кумуляции. При тяжелой почечной недостаточности клиренс метоклопрамида уменьшается на 70 %, а период полуэлиминации увеличивается до 10 часов (при клиренсе креатинина 10 – 50 мл/мин) и 15 часов (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин).
У пациентов с нарушениями функции печени (цирроз) возможна кумуляция метоклопрамида, связанная с уменьшением его клиренса на 50%.
Данные по фармакокинетике раствора после введения пожилым лицам отсутствуют. Возможно изменение фармакокинетических параметров, связанное с возрастными изменениями функции печени и почек.

Показания к применению

Взрослым. Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты.
Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени.
Для профилактики тошноты и рвоты, индуцируемой лучевой терапией.
Инъекционный курс лечения должен быть максимально короткий. Пациента следует перевести на пероральный или ректальный путь введения в кратчайшие сроки.
Детям в возрасте от 1 года до 18 лет. Для профилактики отсроченной (неострой) тошноты и рвоты, обусловленной химиотерапией, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 5 суток.
Для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 48 часов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата, желудочно-кишечное кровотечение, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, 3 – 4 дня после операций на желудке и/или кишечнике, феохромоцитома (подтвержденная или подозреваемая, в связи с риском тежелых гипертензивных осложнений), болезнь Паркинсона, экстрапирамидные нарушения (в том числе нейролептическая или метоклопрамид-индуцированная тардитивная дискинезия в анамнезе), эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, эпизоды метгемоглобинемии в анамнезе на прием метоклопрамида или при дефиците НАДФ-цитохром-b5, одновременный прием леводопы или стимуляторов дофаминовых рецепторов, беременность, детский возраст до 1 года, период лактации.
В связи с содержанием сульфита натрия раствор метоклопрамида не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Способ применения и дозы

Максимальная продолжительность применения лекарственного средства не более 5 дней!
Раствор для инъекций вводят внутримышечно или внутривенно болюсно в течение не менее чем 3 минут. Взрослым в дозе 10 мг до 3 раз в сутки (максимальная разовая доза – 10 мг, максимальная суточная доза – 30 мг или 0,5 мг/кг).
Детям. Дозу рассчитывают в соответствии с таблицей или исходя из рас-чета 0,10 – 0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в день. Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг массы тела.

Максимальная продолжительность терапии составляет 5 дней. При повторной рвоте минимальный интервал между введениями метоклопрамида не должен быть менее 6 ч.
При пониженной функции почек препарат назначают:
- при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – в дозах, уменьшенных на 75 %;
- при клиренсе креатинина от 15 до 60 мл/мин – в дозах, уменьшенных на 50 %.
При тяжёлой печёночной недостаточности доза метоклопрамида должна быть уменьшена на 50 %.
Пожилым пациентам дозирование осуществляют с учетом изменения функции печени и почек, как это указано выше.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны за-пор, диарея; редко - сухость во рту.
Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия, не часто – дистония, нарушения сознания, редко – судороги (особенно у больных эпилепсией), частота неизвестна – поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, во время или после длительного лечения (особенно у пожилых пациентов), нейролептический злокачественный синдром. При дли-тельном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Психические нарушения: редко – галлюцинации.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: в начале лечения возможен агранулоцитоз, частота неизвестна – метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДФ-цитохрома-b5-редуктазы, особенно у новорожденных; сульфгемоглобинемия, обусловленая серосодержащими веществами в составе препарата (в основном, при сопутствующем применении высоких доз лекарственных средств, содержащих серу).
Со стороны сердца: редко – брадикардия, частота неизвестна – остановка сердца (происходит вскоре после инъекции, и может быть следствием бра-дикардии); атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла (особенно при внутривенном введении); удлинение интервала QT; аритмия по типу torsade de рointes .
Со стороны сосудов: часто – гипотензия, особенно при внутривенном введении, частота неизвестна – шок, обморок после инъекции, острая артериальная гипертензии у больных с феохромоцитомой.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах – гиперпролактинемия и связанные с ней аменорея, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Общие расстройства: часто – астения.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, частота неизвестна – анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при внутривенном введении).
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.
Следующие реакции возникают наиболее часто, если используются высокие дозы метоклопрамида: экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия (даже после введения одной дозы лекарственного средства, особенно у детей и молодых лиц); сонливость, нарушения сознания, галлюцинации.

Меры предосторожности

В период лечения препаратом нельзя употреблять алкоголь и спиртосодержащие препараты.
С осторожностью следует применять при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте, раннем детском возрасте (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома).
Неврологические расстройства. Экстрапирамидные нарушения чаще возникают у детей или при назначении препарата в высоких дозах. Как правило, они возникают в начале терапии, даже при однократном введении препарата. Эти расстройства полностью обратимы и, в случае их возникновения, необходимо незамедлительно прекратить введение метоклопрамида. В тяжелых случаях для уменьшения экстрапирамидных нарушений может потребоваться введение бензодиазепинов (у детей) или антихолинергических противопаркинсонических средств (у взрослых).
Для снижения риска передозировки временной интервал между инъекциями не должен быть менее 6 ч.
Длительное лечение метоклопрамидом может привести к развитию необратимой тардитивной дискинезии. В целях профилактики этого осложнения продолжительность лечения не должна превышать 3 месяцев. При появлении первых симптомов тардитивной дискинезии введение метоклопрамида должно быть немедленно прекращено. При введении в сочетании с нейролептиками (крайне редко – в виде монотерапии) метоклопрамид может провоцировать развитие злокачественного нейролептического синдрома. В этом случае введение метоклопрамида также следует немедленно прекратить и начать его лечение.
Метоклопрамид может усиливать проявления паркинсонизма.
Метгемоглобинемия. Несмотря на то, что сообщений о провоцировании метоклопрамидом эпизодов метгемоглобинемии не поступало, в случае ее развития (особенно у лиц с дефицитом НАДФ-цитохром-b5) его прием должен быть прекращен и начато введение метиленового синего.
Сердечно-сосудистая патология. Известны единичные случаи возникновения после внутривенного введения метоклопрамида сердечно-сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии (вплоть до остановки сердца), удлинения интервала QT. Это следует принимать во внимание при внутривенном введении метоклопрамида, особенно пациентам с факторами риска (лица с удлинением интервала QT, некомпенсированным электролитным дисбалансом, бра-дикардией и приемом сопутствующих средств, влияющих на реполяризацию). Для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений дозу метоклопрамида следует вводить не менее чем в течение 3 мин.
Препарат содержит в качестве вспомогательных веществ сульфит натрия, который в редких случаях может провоцировать возникновение тяжелых ал-лергических реакций, бронхоспазма.
Раствор содержит незначительное количество (менее 1 ммоль в дозе) ионов натрия, что следует учитывать при введении его детям младшего возраста.
Особенности применения в педиатрической и гериатрической практике
Детям в возрасте до 1 года метоклопрамид противопоказан. Поскольку у детей фармакодинамика метоклопрамида после перорального и внутривенного введения изменчива и четкая связь концентрация – эффект не установлена.
У подростков и молодых людей (15 – 19 лет), а также пожилых лиц повышен риск возникновения экстрапирамидных реакций при лечении метоклопрамидом.
Лечения метоклопрамидом более 5 дней следует избегать во всех случаях, кроме тех, когда предполагают, что терапевтический эффект перевешивает риск развития поздней дискинезии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. Имеются данные, что применение метоклопрамида во время беременности не вызывает врожденных нарушений или фетотоксических изменений. Однако, его применение может быть оправдано только в крайнем случае, поскольку не исключено развитие экстрапирамидного синдрома у ребенка после рождения. Следует воздерживаться от применения метоклопрамида в последние недели беременности, проводить неонатальный мониторинг в случае его назначения в период беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко. Несмотря на то, что уровень метоклопрамида в молоке невысок, его влияние на ребенка в этом случае нельзя исключить. Следует рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания при необходимости применения метоклопрамида.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития сонливости, головокружения, дистонии и дискинезии, а также нарушения зрительных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации. Препарат не назначают одновременно с препаратами леводопы или стимуляторами дофаминовых рецепторов (антагонизм с метоклопрамидом).
Комбинации, которых следует избегать. Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, которые следует учитывать при назначении метоклоп рамида. Вследствие прокинетического действия метоклопрамида всасывание некоторых лекарственных средств может быть изменено.
Антихолинергические средства и морфин усиливают угнетающее действие метоклопрамида на моторику желудочно-кишечного тракта.
Средства, угнетающие ЦНС (морфин и его производные, транквилизаторы, седативные средства, антигистаминные средства, антидепрессанты, барбитураты и клонидин) взаимно усиливают эффект при применении с метоклопрамидом.
Нейролептики повышают риск возникновения экстрапирамидных нарушений. Прием метоклопрамида совместно с антидепрессантами из группы блокаторов обратного захвата серотонина повышает риск возникновения серотонинового синдрома.
Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина, при этом требуется мониторинг концентрации дигоксина в плазме.
Препарат усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола, циклоспорина (максимальную концентрацию на 46 %, воздействие – на 22 %, что требует проведение мониторинга концентрации циклоспорина); уменьшает всасывание циметидина.
При введении на фоне применения мивакурония и суксаметония может увеличивать продолжительность миорелаксации (за счет блокады холинестеразы). Действие метоклопрамида могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.
Сильные ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин и пароксетин) могут усиливать действие метоклопрамида (хотя клиническое значение этого еще не ясно).
Раствор метоклопрамида фармацевтически (физически и химически) совместим (до 48 ч) с растворами циметидина, маннита, калия ацетата и калия фосфата; физически совместим (до 48 ч) с растворами аскорбиновой кислоты, бензтропина мезилата, цитарабина, дексаметазона натрия фосфата, дифенгидрамина, доксорубицина, гепарина натрия, гидрокортизона натрия фосфата, лидокаина гидрохлорида, растворами поливитаминов (при условии хранения в холодильнике), растворами витаминов группы В с аскорбиновой кислотой.
Растворы метоклопрамида физически совместимы до 24 ч (не использовать, если наблюдается преципитация) с клиндамицина фосфатом, циклофосфамидом, инсулином. Условно совместим (использовать в течение одного часа после смешивания или можно вливать непосредственно в ту же венозную линию) с ампициллином натрия, цисплатином, эритромицина лактобионатом, метотрексатом натрия, бензилпенициллином калия, тетрациклина гидрохлоридом. Несовместим (не совмещать) с цефалотином натрия, хлорамфениколом натрия, бикарбонатом натрия.

Противорвотные средства.

Состав Метоклопрамид

Активное вещество - метоклопрамид.

Производители

Вектор (Россия), Восток (Россия), Московский эндокринный завод (Россия), Обновление ПФК (Россия), Польфарма Фармацевтический Завод (Польша), Промед Экспортс Пвт.Лтд (Индия), Северная звезда (Россия)

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противорвотное, противоикотное.

Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ и нормализует его моторную функцию.

Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений, расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка.

Является антагонистом дофамина, подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, уровень альдостерона, чувствительность тканей к ацетилхолину.

Быстро и хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается через 1-2 ч после приема разовой дозы.

Легко проходит через гистогематические барьеры и проникает в ткани.

Выводится с мочой через 72 ч.

Побочное действие Метоклопрамид

Сухость во рту, запор или диарея, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (судорожное подергивание лицевых мышц, нарушения движения глазных яблок, высовывание языка), отеки, галакторея, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, гиперемия слизистой оболочки носа, кожные высыпания.

Показания к применению

Тошнота, рвота, функциональные расстройства пищеварения, рефлюкс-эзофагит, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки; подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ.

Противопоказания Метоклопрамид

Гиперчувствительность, глаукома, феохромоцитома, эпилепсия, болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства, беременность (I триместр), кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).

Способ применения и дозировка

Взрослым по 5-10 мг (1-2 чайные ложки раствора) 3 раза в сутки до еды или 2 мл внутримышечно.

Детям - 0,5 дозы для взрослых; новорожденным назначают в виде капель.

Передозировка

Симптомы:

гиперсомни,
дезориентаци,
экстрапирамидные расстройства.

Лечение:

как правило, проходят самостоятельно в течение 24 ч после отмены препарата;
при необходимости - назначение холинолитических и противопаркинсонических средств.

Взаимодействие

Действие препарата могут ослабить антихолинэстеразные средства.

Нейролептики увеличивают (взаимно) вероятность развития экстрапирамидных расстройств.

Усиливает седативный эффект снотворных средств и алкоголя.

Замедляет всасывание дигоксина, ускоряет - парацетамола, тетрациклина, леводопы, этанола.

Особые указания

Следует учитывать возможность снижения концентрации внимания и увеличения времени реакции во время лечения (лучше отказаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасным оборудованием).

Раствор для инъекций нельзя смешивать с щелочными инфузионными растворами.

– медикаментозный препарат, способный справляться с синдромом тошноты и рвоты, а также с приступообразной головной болью – мигренью. По химическому составу лекарство приближено к диметпрамиду и сульпириду, но не аналогично им.

Форма выпуска

Метоклопрамид производится и продается в разных лекарственных формах.

В таблетках – круглых, плоскоцилиндрических, снабженных фаской, белого (вариант: почти белого) цвета с мраморным оттенком. Упакованы: по 50 шт. в блистер, а затем в картонный бокс (в каждом боксе по 1 блистеру). Другой вариант упаковки – по 10 шт. в блистерах (в одном картонном боксе упаковано по 1-5 или 10 блистеров). Возможна расфасовка по 50 шт. в стеклянных флаконах или баночках из безопасного полимерного материала (в картонный бокс помещен один такой флакон). Упаковка позволяет выбрать оптимальное для лечения количество таблеток без лишних трат.
В ампулах для инъекций по 2 мл раствора в каждой, вводящегося внутримышечно или внутривенно. Ампулы упакованы по 5 или 10 шт. или по 5-10 шт. в пластиковый поддон; в 1 боксе содержатся 1 или 2 поддона. Разные варианты расфасовки позволяют осуществить назначенный индивидуально курс лечения без затрат на лишние ампулы. Естественно, препарат, как и положено раствору для инъекций, стерилен.

Состав

Каждая таблетка метоклопрамида включает:

действующее вещество – метоклопрамида гидрохлорида моногидрат – 10 мг (в пересчете на сухое вещество);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 60 мг, крахмал картофельный «Экстра» – 28,47 мг, энтеросорбент – 0,53 мг, кальция стеарат (соль кальция, химически соединенная со стеариновой кислотой) – 1 мг.

Одна доза раствора для инъекций включает в себя:

действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорид – 5 мг.

Фармакологические свойства

Действует как вещество, способное к блокированию серотониновых и дофаминовых рецепторов.

Он способствует подавлению деятельности рецепторов в триггерной зоне ствола мозга, отвечающей за восприимчивость организма к химическим препаратам (в том числе медикаментозным). Также снижает чувствительность нервов вегетативной нервной системы, передающих импульсы от двенадцатиперстной кишки и привратника желудка к рвотному центру в продолговатом мозге.

Лекарство оказывает значительное воздействие на гипоталамус и парасимпатическую нервную систему, что способствует активизации нервов, ведущих к желудочно-кишечному тракту, а также регулированию и координированию тонуса его верхнего отдела.

Метоклопрамид усиливает мышечную активность желудка и кишечника, активизирует перистальтику, предотвращает нарушения работы нижнего сфинктера пищевода, снижает повышенную кислотность. Препарат регулирует выработку желчи в оптимальном количестве, устраняет спазм сфинктера Одди и проблемы вывода желчи, причем не влияет на тонус желчного пузыря.

Воздействие метоклопрамида на желудочно-кишечный тракт начинается через 10-15 минут после внутримышечного укола и через 1-3 минуты после внутривенного укола. Это проявляется в виде усиленного перемещения содержимого желудка в двенадцатиперстную кишку для дальнейшего переваривания, обильного отхождения фекальных масс и снижении тошноты и позывов к рвоте.

Метоклопрамид свободно расщепляется в печени и выводится с мочой в пределах 72 часов. В неизмененном виде выводится примерно 30 процентов гидрохлорида метоклопрамида из общего количества. Действующее вещество достаточно легко проникает через плаценту и ГЭБ и может попадать в грудное молоко.

Стоит помнить, что из-за высокой способности к всасыванию и проникновению через плаценту препарат способен воздействовать на плод.

При приеме метоклопрамида следует иметь в виду, что у больных с тяжелыми заболеваниями почек коэффициент очищения биологических жидкостей и тканей от активного вещества препарата снижается на 70 процентов. Также отмечено увеличение периода его полувыведения из плазмы крови (примерно 15 часов при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин и 10 часов при клиренсе креатинина 10‒50 мл/мин).

При циррозе печени возможно накопление метоклопрамида, связанное со снижением коэффициента очищения от него плазмы на 50 процентов.

Показания

Тошнота, икота, рвота различного происхождения при одновременной нежелательности рвотного процесса (последнее возможно, например, при приеме противоопухолевых препаратов или проведении лучевой терапии при злокачественных опухолях).
Метеоризм – избыточное газообразование в кишечнике.
Функциональное патологическое сужение пилоруса.
Снижение тонуса желудочной и кишечной мускулатуры, в том числе происходящее как следствие проведенной на ней операции.
Поражение нижнего отдела пищевода по причине попадания в него содержимого желудка.
Гипомоторная дискинезия желчевыводящих путей и, как следствие, застой желчи.
Обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

Метоклопрамид принимается для активизации перистальтики кишечника, необходимой перед проведением рентгена органов пищеварительной системы, а также для облегчения диагностического зондирования (с целью опорожнения желудка и активизации продвижения перевариваемой пищи по тонкой кишке).

Способ применения и дозировка

Таблетки метоклопрамида принимают внутрь. Дозировка препарата зависит от нескольких факторов: возраста пациента, диагноза, общего состояния его здоровья.

Взрослым препарат, как правило, назначается в дозе 5-10 мг 3-4 раза в сутки.
При сильной тошноте и неукротимой рвоте, когда прием в форме таблеток не всегда возможен, рекомендуется вводить препарат путем внутримышечных или внутривенных инъекций в дозе 10 мг, также возможно закапывание препарата в нос (по 12-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза в сутки).
Максимальная разовая доза метопрокламида для взрослых составляет 20 мг, максимальная суточная доза – 60 мг (независимо от формы введения препарата).
Детям старше 6 лет препарат назначается в дозе 5 мг 1-3 раза в сутки внутрь или путем инъекции.
Детям младше 6 лет метоклопрамид вводится только посредством укола, суточная доза составляет 0,5-1 мг/кг (доза эта принимается 1-3 раза в сутки, то есть полностью и одномоментно, либо суточное количество препарата делится на 2 или 3).

Для подавления нежелательной тошноты и рвоты, возможных при приеме противоопухолевых препаратов или облучении, метоклопрамид вводится внутривенно за полчаса до начала процедур в дозе 2мг/кг массы тела. В случае необходимости через 2-3 часа инъекцию можно повторить, чтобы предотвратить нежелательную в данном случае рвоту, которая может быть вызвана приемом лекарств и лечебными процедурами.
При рентгеноконтрастном исследовании ЖКТ рекомендуется внутривенная инъекция метоклопрамида в дозе 10-20 мг за 15 минут до начала процедуры.
При печеночной или почечной недостаточности обычную дозу метоклопрамида необходимо уменьшить вдвое при первом приеме лекарства. Последующая дозировка будет рассчитываться врачом-специалистом, исходя из индивидуальной переносимости пациентом действующего вещества.

Противопоказания

повышенная чувствительность к одному или нескольким компонентам препарата;
кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
сужение просвета привратника желудка (стеноз);
кишечная непроходимость механического характера;
сквозной дефект стенки желудка или кишечника;
глаукома;
эпилепсия (существует серьезный риск повышения частоты и тяжести припадков);
болезнь Паркинсона (метоклопрамид способен вызвать обострение ее симптомов);
пролактинзависимые опухоли (пролактинома гипофиза, рак груди);
детский возраст до 2 лет.

Применение метоклопрамида обязательно должно быть ограничено при:

бронхиальной астме ввиду возможности провоцирования препаратом бронхоспазма;
гипертонии;
печеночной или почечной недостаточности;
детском возрасте до 14 лет;
пожилом возрасте пациента.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия и нарушения движения крови по кровеносным сосудам.
Со стороны ЦНС: спазм мускулатуры лица, тризм челюстей, кривошея спастического характера, бульбарное нарушение речи, паркинсонизм (у детей риск его развития возрастает при превышении дозировки), спазм глазодвигательных мышц, гипертонус и опистотонус мышц, дискинезы (при почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста), частые головные боли, повышенная тревожность, утомляемость, депрессия, нарушения остроты слуха – шум в ушах.
Со стороны эндокринной системы: нарушения периодичности менструального цикла и продолжительности менструаций, самопроизвольное выделение грудного молока из молочных желез, гинекомастия у мужчин (обычно вследствие систематической передозировки препарата).
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость во рту (иногда).
Со стороны системы кроветворения: снижения количества лейкоцитов в единице объема крови, снижение количества нейтрофилов на единицу объема крови, сульфогемоглобинемия у взрослых.
Со стороны обмена веществ: порфириновая болезнь.

Как следствие приема метоклопрамида, возможны аллергические реакции, в том числе и тяжелые состояния, спровоцированные аллергией: крапивница, спазм бронхов, отек Квинке (так называемая «гигантская крапивница»).

В случае проявления перечисленных симптомов необходимо немедленное обращение к врачу-специалисту и назначение соответствующего лечения.

Применение при беременности и в период лактации

Метоклопрамид нельзя принимать женщине в третьем триместре беременности, поскольку это способно привести к развитию у новорожденного неврологических расстройств, проявляющихся двигательными нарушениями.

Если прием препарата по объективным причинам необходим беременной, впоследствии потребуется постановка новорожденного на диспансерный учет детским неврологом.

Согласно инструкции по применению Метоклопрамида, препарат нельзя принимать женщине в период лактации, поскольку активное вещество обнаруживается в грудном молоке и может навредить ребенку. В случае объективной необходимости в приеме препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Назначение детям

Согласно инструкции по приему метоклопрамида препарат назначается детям (особенно раннего возраста) с большой осторожностью, поскольку есть риск развития дискинетического синдрома.

Лекарственное взаимодействие

Применение метоклопрамида:

усиливает действие седативных и снотворных препаратов;
усиливает воздействие алкоголя на центральную нервную систему, поэтому совмещать прием метоклопрамида с алкоголем запрещено;
повышает всасывание парацетомола,

«Метоклопрамид», от чего помогает это противорвотное лекарство? Препарат улучшает перистальтику ЖКТ, ускоряет опорожнение желудка. Уколы, таблетки «Метоклопрамид» инструкция по применению предписывает использовать при тошноте, рвоте, икоте.

Терапевтические свойства

От чего «Метоклопрамид» дает терапевтический эффект? Лекарство обладает противорвотными свойствами, стимулирует перистальтику путей пищеварения, снимает симптомы тошноты и икоты. Действие медикамента основано на остановке функционирования допаминовых и серотониновых рецепторов, увеличении предела хеморецепторов.

Врачи дают отзывы, что активный компонент замедляет расслабление гладких мышц желудка, провоцируемое допамином. Таблетки «Метоклопрамид», от чего быстрее освобождается желудок, расслабляют его, повышают активность тонкого кишечника. Благодаря увеличению давления на сфинктер снижается выброс желудочных масс в просвет пищевода.

Препарат ускоряет образование пролактина, увеличивает количество альдостерона, что приводит к задержке жидкости.

Состав и форма выпуска

В аптеки медикамент поступает в плоских округлых таблетках белого цвета, раствора для введения в вену или мышечную ткань. Реализуется в ампулах по 2 мл или блистерах. Таблетки «Метоклопрамид», от чего помогает средство при рвоте, содержат метоклопрамида гидрохлорид в качестве действующего элемента в объеме 10 мг. Такое же количество вещества содержится в ампуле 2 мл (в 1 мл – 5 мг). Вспомогательными компонентами в зависимости от формы выпуска выступают: моногидрат лактозы, крахмал, стеарат кальция, инъекционная вода – в растворе.

Уколы, таблетки «Метоклопрамид»: от чего помогает

Показания к применению включают:

разного происхождения тошноту, икоту, рвоту;
атонию ЖКТ;
язву желудка и кишечника (в стадии обострения, комплексно с другими медикаментами);
метеоризм;
дискинезию путей выведения желчи по гипомоторному виду;
гипотонию ЖКТ;
стеноз привратника;
заброс содержимого желудка в пищевод.

От чего «Метоклопрамид — Дарница» помогает еще? Лекарство назначают при выполнении рентгена и глотании зонда. Оно помогает при рвоте, спровоцированной использованием цитостатических средств или облучением.

Противопоказания

Препарат не назначают при:

эпилепсии;
непроходимости кишечника;
феохромоцитома;
перфорации кишечных и желудочных стенок;
глаукоме;
стенозировании желудочного привратника;
болезни Паркинсона;
индивидуальной гиперчувствительности к активному веществу препарата «Метоклопрамид», от чего может появиться аллергия;
экстрапирамидные патологии;
внутренние кровотечения из ЖКТ;
кровотечения в пищеварительной системе;
бронхиальная астма;
пролактинзависимые новообразования;
рвота при лечении нейролептиками у пациенток с онкологией молочной железы.

Медикамент не назначают после проведенных оперативных вмешательств больным с анастомозом пилоропластикой кишечника.

Осторожность при приеме препарата необходимо соблюдать людям, страдающим повышенным давлением, заболеваниями почек или печени, пожилым пациентам и детям.

Лекарство «Метоклопрамид»: инструкция по применению

Использование и дозировка раствора

Уколы делают в мышцу или вводят раствор в вену. Схема лечения зависит от возрастной категории больного. Взрослым показано введение 10-20 мг 1-3 раза в сутки. Высшая дневная доза составляет 60 мг. Ребятам до 6 летнего возраста назначают по 5 мг.

Для лечения и предупреждения развития рвоты и тошноты при использовании цитостатических средств и облучении медикамент назначают внутривенно за полчаса до проведения процедур в дозировке 2 мг на кг веса больного. Через 2 часа раствор может быть введен повторно.

Уколы «Метоклопрамид» в вену выполняют за четверть часа до проведения рентгена в объеме 10-20 мг. При недостаточности почек или печени дозировку уменьшают в 2 раза.

Инструкция по применению таблеток

«Метоклопрамид» в таблетках принимают перорально за полчаса до еды вместе с достаточным объемом жидкости. Дозировка зависит от возраста. Разовое количество препарата для взрослых составляет 10 мг (за день не более 30 мг). Подросткам старше 14 лет дозировку рассчитывают из учета массы тела — 0,1-0,15 мг на 1 кг веса. Продолжительность приема занимает 5 суток.

Инструкция по применению «Метоклопрамид-Дарница»

Лекарство в таблетках употребляют за полчаса до еды. Дневную дозировку 30-40 мг пьют за 3-4 раза, 10 мг за один прием. Длительность лечения 1-1,5 месяца, может продолжаться до полугода. Раствор применяют 1-3 раза в сутки в объеме 10-20 мг.

Побочное действие

Препарат может вызывать следующие негативные реакции организма, которые проявляются, как правило, на начальных этапах терапии:

сонливость;
понос;
агранулоцитоз;
запор;
головокружение;
акатизию;
головную боль;
депрессивные состояния;
усталость;
высыпания на теле и сухость во рту — редко.

Длительное использование медикамента может вызвать нарушения месячного цикла, галакторею, гинекомастию. Препарат «Метоклопрамид» у детей иногда вызывает спазмы мышц лица, кривошею, гиперкинезы. Данные реакции после прекращения приема средства проходят.

Особые указания и лекарственное взаимодействие

Препарат не дает результата при лечении рвоты вестибулярного характера. Не следует одновременно принимать алкоголь.

При совместном приеме нейролептиков увеличивается риск появления экстрапирамидных расстройств. Лекарство усиливает действие этанола, снотворных средств, «Тетарциклина», «Парацетамола», «Леводопы», «Аспирина», «Диазепама». Медикамент замедляет усвоение «Дигоксина» и «Циметидина».

Аналоги

Схожее действие оказывают препараты, содержащие идентичное активное вещество:

«Метамол».
«Церукал».
«Реглан».

Цена

В Москве, СПб и других регионах России купить «Метоклопрамид» можно по цене 28-100 рублей. В Киеве лекарство стоит 25-35 гривен. В Минске его цена достигает 0,01-2,98 бел. рублей, в Казахстане препарат снят с продаж.

Мнения пациентов и врачей

О препарате «Метоклопрамид» отзывы преимущественно положительные. Лекарство доказывает свою результативность и с успехом используется для терапии рвоты. Больные, принимающие цитостатические средства, указывают, что медикамент также помогает от тошноты и рвоты.