Небилет – инструкция по применению, показания и форма выпуска, состав, дозировка и цена. Гипотензивные таблетки Небилет: инструкция по применению, цена, отзывы кардиологов, аналоги

Оригинальный препарат небилет (действующее вещество - небиволол) от немецкой фармацевтической компании «Берлин Хеми» относится к классу селективных (избирательно действующих) бета-1-адреноблокаторов и используется для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (ИБС).

Тотальная распространенность артериальной гипертензии позволяет говорить о ней как об одном из наиболее часто встречаемых хронических заболеваний, ведущих в конечном итоге к инвалидизации и смертности. Как не устают повторять кардиологи, длительный и регулярный контроль артериального давления способствует существенному снижению риска кардиоваскулярных осложнений. Чтобы продемонстрировать истинность данного утверждения, достаточно взглянуть на статистику ВОЗ, согласно которой снижение артериального давления на 5-6 мм рт. ст. и поддержание достигнутого показателя в течение 5 лет позволяет снизить риск инсульта на 40%, а ИБС - на 15%. Бета-адреноблокаторы, сочетая в себе такие важные фармакологические характеристики, как эффективность и органопротекторные свойства, являются препаратами первой линии при лечении артериальной гипертензии и одного из ее осложнений - ИБС. Одним из наиболее интересных препаратов данной группы на сегодняшний день считается бета-1-адреноблокатор III класса небилет, обладающий высокой селективностью блокады бета-1-адренорецепторов. Препарат снижает артериальное давление в любых условиях, будь то физическая нагрузка, психоэмоциональный стресс или полный покой. Его антигипертензивное действие обусловлено в первую очередь селективной блокадой для катехоламинов бета-1-адренорецепторов и стимуляцией выделения эндотелиального вазодилатирующего фактора - оксида азота (NO). Помимо этого, в общую гипотензивную «копилку» небилета ложится и его способность «приструнять» излишне «разыгравшуюся» ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

В первые дни фармакотерапии препарат увеличивает общую периферическую сосудистую резистентность, которая в дальнейшем, при условии регулярного приема небилета, нормализуется или снижается. Антигипертензивное действие препарата начинает отчетливо ощущаться спустя 2–5 дней от начала его приема, а полная стабилизация артериального давления отмечается через 1–2 месяца. Небилет «учит» миокард обходится меньшим количеством кислорода, что проявляется в урежении частоты сердечных сокращений и снижении пред- и постнагрузки; смягчает и делает более редкими стенокардические эпизоды, повышает устойчивость к физическим нагрузкам. Антиаритмический эффект препарата связан с угнетением патологического автоматизма сердца и замедлением предсердно-желудочковой проводимости. На фоне приема небилета пациенты отмечают исчезновение головных болей и головокружения. Это может быть объяснено позитивным воздействием антигипертензивной терапии на мозговое кровообращение, иными словами, церебральные сосуды становятся более мобильными и «легкими на подъем» в плане вазоконстрикции и вазодилатации. Прекращение болей в сердце при использовании небилета связывают со снижением пред и постнагрузки, увеличением периода расслабления предсердий, улучшением перфузии миокарда. Значительное уменьшение ощущения слабости и быстрой утомляемости, отмечаемое при приеме препарата, связывают с улучшением кровоснабжения периферических тканей вследствие увеличения эндотелиальной выработки NO, что обеспечивает дополнительно сосудорасширяющий и вазопротекторный эффект. Прием небилета позволяет снизить артериальное давление, в том числе, и в ночное время, что позволяет избежать его последующий подъем в утреннее время. Данное свойство небилета приобретает особую ценность, учитывая тот факт, что большинство кардиоваскулярных катастроф случается именно утром.

Фармакология

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β 1 -адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:

• D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β 1 -адренорецепторов;
• L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с "медленным" метаболизмом.

Распределение

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%.

Метаболизм

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выведение

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с "быстрым" метаболизмом T 1/2 гидроксиметаболитов - 24ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с "медленным" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой для деления.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 141.75 мг, крахмал кукурузный - 46 мг, натрия кроскармеллоза - 13.8 мг, гипромеллоза 15 мПа×с - 4.6 мг, полисорбат 80 - 0.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.69 мг, магния стеарат - 1.15 мг.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб.). Небилет ® можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб.)/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таб. по 5 мг в 1 прием).

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2 таб. по 5 мг или 1 таб. 5 мг), а затем - до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно, АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомы усугубления течения хронической сердечной недостаточности).

Правила деления таблеток

Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения 1/4 таблетки повторите эти же действия с 1/2 таблетки.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β 2 -адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.

Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.

Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (>1% и <10%), нечасто (>0.1% и <1%), редко (>0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии; нечасто - депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания; очень редко - обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза; в отдельных случаях - ангионевротический отек.

Прочие: нечасто - бронхоспазм; редко - сухость глаз.

Показания

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
• СССУ, включая синоатриальную блокаду;
• AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);
• брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
• кардиогенный шок;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• выраженные нарушения функции печени;
• бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
• тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
• миастения;
• депрессия;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
• повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат Небилет ® назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет ® необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет ® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.

При решении вопроса о применении препарата Небилет ® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет ® может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).

При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Небилет ® на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет ® не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет ® (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Наименование:

Небилет (Nebilet)

Фармакологическое
действие:

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор . Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров.
Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с "медленным" метаболизмом.
Распределение
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%.

Метаболизм
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования.
Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выведение
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
У лиц с "быстрым" метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов - 24ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с "медленным" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.

Показания к
применению:

Препарат применяется в терапии пациентов с такими нарушениями сердечно-сосудистой системы:
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения;
- препарат также применяют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности.

Способ применения:

Эссенциальная АГ . Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; следует принимать ее всегда в одно и то же время, можно во время еды.
Антигипертензивный эффект проявляется через 1–2 нед лечения, в некоторых случаях оптимальное действие достигается только в течение 4 нед.
Небилет можно назначать как в виде монотерапии, так и с другими гипотензивными препаратами.
На данный момент дополнительный гипотензивный эффект отмечали только при комбинированном применении с 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.
Хроническая сердечная недостаточность.
Лечение Небилетом следует начинать с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Препарат назначают при отсутствии эпизодов декомпенсации хронической сердечной недостаточности на протяжении последних 6 нед.
Дозы других препаратов (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ), применяемых у пациента, должны быть подобраны на протяжении 2 нед, предшествующих началу терапии Небилетом.
Начальное титрование дозы необходимо проводить по нижеследующей схеме, придерживаясь 1–2-недельных интервалов перед каждым повышением дозы и ориентируясь на ее переносимость пациентом: вначале назначают 1,25 мг небиволола, затем дозу можно повысить до 5 мг, а в дальнейшем - до 10 мг 1 раз в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола 1 раз в сутки.
В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2 ч находиться под наблюдением врача, чтобы удостовериться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается АД, ЧСС, нарушения проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности).
При необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно снова снизить или вновь к ней вернуться. При увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности или непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуют сначала снизить или, в случае необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой гипотензии, увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады).
Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, это может привести к увеличению выраженности симптомов сердечной недостаточности.
Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, снижая ее на половину в неделю.

Больные с почечной недостаточностью : рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг/сут.
При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.
Больные с печеночной недостаточностью: опыт применения препарата у таких пациентов ограничен, поэтому небиволол противопоказан.
Больные в возрасте старше 65 лет : для этой группы больных начальная доза составляет 2,5 мг в сутки, а при необходимости ее можно увеличить до 5 мг.
Из-за недостаточного опыта применения препарата больным в возрасте от 75 лет, его применение требует осторожности и тщательного контроля.

Побочные действия:

При приеме препарата у пациентов отмечались такие побочные эффекты:
- со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, нарушения стула, метеоризм, сухость во рту;
- со стороны периферической и центральной нервной системы : головные боли, головокружение, парестезии, депрессивные состояния, усталость, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания. Нарушение режима сна и бодрствования, ночные кошмары, галлюцинации;
- со стороны сердечно-сосудистой системы : аритмии, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия, отеки лица и конечностей, синдром Рейно, одышка, боли в области сердца, сердечная недостаточность.
Аллергические реакции : крапивница, кожный зуд, аллергический ринит.
Другие побочные эффекты : нарушения зрения, фотодерматоз, бронхоспазм, гипергидроз.

Для препарата при резком прекращении применения характерен синдром отмены, поэтому прекращать терапию препаратом рекомендуется постепенно.
Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что прием препарата Небилет может вызвать синдром сухого глаза.
При приеме препарата может снижаться скорость реакции, это необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, работа которых связана с потенциально небезопасными механизмами.

Противопоказания:

Острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- СССУ, включая синоатриальную блокаду;
- AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);
- брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
- кардиогенный шок;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- выраженные нарушения функции печени;
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- миастения;
- депрессия;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию : дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.
При решении вопроса о применении препарата Небилет® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).
При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Небилет на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось.
Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет не оказывает влияния на психомоторную функцию.
В период лечения препаратом Небилет (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.
Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Беременность:

При беременности препарат Небилет назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии).
Если лечение препаратом Небилет необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода.
Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов.
В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Небиволол выводится с грудным молоком.
При необходимости приема препарата Небилет® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Передозировка:

Симптомы : выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
Лечение : промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β2-адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: С07АВ12

Фармакологические свойства:

• D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β 1 -адренорецепторов;


• L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
  Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
  Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
  Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости. Фармакокинетика
  Всасывание. После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом (эффект "первого прохождения") и бывает почти полной - у пациентов с "медленным" метаболизмом.
  Распределение. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола - 98,1% , для L-небиволола - 97,9%.
  Выведение. Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов, почками (38%), через кишечник (48%). Т1/2 у пациентов с "быстрым" метаболизмом: гидрокси-метаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у пациентов с "медленным" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30 - 50 ч. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5 % от дозы препарата принятого внутрь.

  Показания к применению:



• артериальная гипертензия;


• ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;


• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

  Противопоказания:



• повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из компонентов препарата;


• острая сердечная недостаточность;


• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием);


• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);


• синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;


• атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);


• брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин.):


• кардиогенный шок;


• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);


• метаболический ацидоз;


• тяжелые нарушения функции печени;


• бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;


• тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающая" хромота, синдром Рейно);


• миастения;


• депрессия;


• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;


• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены). С осторожностью


• почечная недостаточность;


• сахарный диабет;


• гиперфункция щитовидной железы;


• аллергические заболевания в анамнезе, псориаз;


• хроническая обструктивная болезнь легких;


• атриовентрикулярная блокада I степени;


• стенокардия Принцметала;


• возраст старше 75 лет.

  Беременность и кормление грудью

  При беременности препарат Небилет ® назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии. артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет ® необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родоразрешения.
  Небиволол экскретируется с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет ® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

  Способ применения и дозы:

  Таблетки Небилет ® принимают внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
  Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5-5 мг препарата Небилет ® (1/2-1 таб).
  Небилет ® можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.
  У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 1/2 таблетки (2,5 мг) препарата Небилет ® в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).
  Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме: выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата Небилет ® (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 - 5 мг один раз в сутки препарата Небилет ® (1/2 таблетки по 5 мг или 1 таблетка), а затем - до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки.
  Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
  В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2-х часов находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно: АД, ЧСС, нарушения проводимости, а так же симптомов усугубления течения хронической сердечной недостаточности). Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами (рис. 1). Для получения четверти (1/4) таблетки повторите эти же действия с половиной (1/2) таблетки, как указано на рис. 2.

  Побочное действие:

  Частота побочных эффектов: очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
  Нарушения со стороны нервной системы:
  Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии;
  Нечасто: депрессия, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания;
  Очень редко: обморок, галлюцинации.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
  Часто: тошнота, запор, диарея;
  Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
  Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
  Нечасто: брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
  Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд;
  Очень редко: усугубление течения псориаза;
  В отдельных случаях: ангионевротический отек.
  Прочие:
  Нечасто: бронхоспазм;
  Редко: сухость глаз.

  Передозировка:

  Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
  Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии, следует вводить в/в 0,5 - 2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение β-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в β 2 -адренорецепторы. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса). Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
  Фармакодинамическое взаимодействие
  При одновременном применении β-адреноблокаторов с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
  При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
  При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
  При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
  Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
  Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.
  Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола. Фармакокинетическое взаимодействие
  При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6. повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
  При одновременном применении с дигоксином, небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
  При одновременном применении небиволола с циметидином, концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
  Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
  При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
  Одновременный приём небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
  Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
  При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

  Особые указания

  Отмену β-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
  Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
  У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
  При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке - не более 110 уд./мин.
  β-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин. (см. раздел "

  Противопоказания:

  ").
  При решении вопроса о применении препарата Небилет ® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
  Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения β-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
  При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает β-адреноблокаторы.
  Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет ® может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом).
  При гиперфункции щитовидной железы β-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
  β-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
  β-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  Влияние препарата Небилет ® на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет ® не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет ® (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  Форма выпуска:

  Таблетки по 5 мг.
  По 7 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) [ПВХ/фольга алюминиевая].
  По 1, 2 или 4 блистера вместе с Инструкцией по применению в картонную пачку.

  Условия хранения:

  Хранить при температуре не выше 25 °С.
  Хранить в недоступном для детей месте!

Препарат Небилет – это бета1-адреноблокатор, который обладает вазодилатирующими свойствами. Его активный компонент небиволол понижает давление и стабилизирует работу сердца. Препарат выпускается немецкой компанией Berlin-Chemie. Подробнее расскажет инструкция по применению Небилета.

Состав и форма выпуска

Небилет (Nebilet) выпускается только в таблетках (других форм выпуска нет). Его состав и упаковка:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кардиоселективный бета-адреноблокатор Небилет понижает повышенное давление в состоянии покоя, при напряжении и стрессе. Препарат избирательно блокирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, понижая их доступность для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального оксида азота, который является вазодилатирующим (расширяющим сосуды) фактором.

Небиволол состоит из двух энантиомеров, образующих единый рацемат – Д-небиволол и L-небиволол. Через 1-2 недели приема таблеток достигается устойчивое гипотензивное действие, стабильное наступает через 1-2 месяца терапии. Применение Небилета понижает пред- и постнагрузку. Антиаритмическое действие лекарства основано на подавлении патологического автоматизма сердца, замедлении атриовентрикулярной проводимости.

Оба энантиомера быстро всасываются, на абсорбцию не влияет прием пищи. Биодоступность небиволола составляет 12%, он связывается с альбуминами на 97-98%, метаболизируется в печени. Образующиеся метаболиты представляют собой глюкурониды (конъюгаты глюкуроновой кислоты). Препарат выводится почками и кишечником, период полувыведения равен 10-50 часам в зависимости от типа метаболизма пациента.

Показания к применению Небилета

Использовать Небилет можно при следующих показаниях, указанных в инструкции:

• артериальная гипертензия (повышенное давление);
• ишемическая болезнь сердца;
• хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия с другими средствами);
• профилактика приступов стенокардии напряжения.

Способ применения и дозировка

Инструкция предписывает принимать таблетки раз в сутки в одно и то же время. Для терапии артериальной гипертензии и ишемической болезни принимают 2,5-5 мг. При почечной недостаточности или у пациентов старше 65 лет начальная доза - это половина таблетки, при необходимости она увеличивается до 10 мг. Терапия хронической сердечной недостаточности начинается с плавного повышения дозы до достижения оптимальной поддерживающей. Между увеличением дозировки должно проходить 1-2 недели.

Первоначальной дозой являются 1,25 мг небиволола раз в сутки, потом она увеличивается до 2,5-5 мг, до 10 мг. Максимальной суточной дозировкой считается 10 мг. Часто доза предполагает прием четверти или половины таблетки за раз. Чтобы разделить дозировку, нужно положить таблетку на ровную твердую поверхность насечкой вверх, надавить на нее указательными пальцами и разломать.

Особые указания

В инструкции по применению существует раздел особых указаний, в котором содержатся полезные сведения по использованию таблеток. Некоторые советы:

1. Отмена приема бета-адреноблокаторов проводится постепенно в течение 10-14 дней.
2. У пожилых пациентов во время терапии каждые 4-5 месяцев требуется контроль работы почек.
3. Прием таблеток может приводить к развитию брадикардии, поэтому доза снижается при частоте биения сердца менее 50-55 ударов в минуту.
4. Если у пациента псориаз, перед лечением Небилетом требуется тщательно взвесить все риски и пользу.
5. На фоне приема бета-адреноблокаторов снижается выработка слезной жидкости, что актуально для пациентов, носящих контактные линзы.
6. Небиволол не влияет на уровень сахара в плазме у диабетиков, но лечить их следует с осторожностью. Небилет может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию), вызванные приемом гипогликемических средств.
7. Прием таблеток может маскировать тахикардию при гиперфункции щитовидной железы.
8. Медикамент применяется с осторожностью при хронической обструктивной болезни легких, потому что может усилить бронхоспазм.
9. Применение лекарства может повысить гиперчувствительность к аллергенам.
10. Небиволол не влияет на психомоторную функцию, но во время лечения пациентам следует осторожно управлять транспортом и опасными механизмами.

Небилет при беременности

Применение Небилета при беременности возможно, если гипотетическая польза для матери превысит потенциальный риск для плода. Прием таблеток во время вынашивания ребенка может приводить к развитию у новорожденного брадикардии, гипогликемии. Если беременная женщина принимает препарат, то нужно следить за ростом плода и маточно-плацентарным кровотоком. Лечение отменяется за 2-3 суток до предполагаемых родов. Небиволол противопоказан во время лактации.

Лекарственное взаимодействие

Во время приема Небилета возможно применение прочих лекарств. Об их взаимодействии указано в инструкции:

1. Сочетание средства с блокаторами медленных кальциевых каналов, Дилтиаземом, Верапамилом Гуанфацином, Клонидином, Резерпином, Рифампицином приводит к усилению отрицательного действия на атриовентрикулярную проводимость и сократимость миокарда. Запрещено внутривенно вводить Верапамил на фоне лечения небивололом.
2. Комбинация медикамента с гипотензивными лекарствами, нитроглицерином может приводить к выраженной артериальной гипотензии. Необходимо проявлять осторожность при сочетании средства с Празозином.
3. Сочетание небиволола с антиаритмическими препаратами или Амиодароном усиливает отрицательный инотропный эффект.
4. Комбинация Небилета с сердечными гликозидами не приводит к усилению замедления атриовентрикулярной проводимости. Не обнаружено взаимодействия с нестероидными противовоспалительными лекарствами, Дигоксином, Ранитидином, Никардипином, этанолом, Фуросемидом, Гидрохлоротиазидом, Варфарином.
5. Сочетание средства с препаратами общей анестезии может подавлять рефлекторную тахикардию.
6. Прием небиволола с барбитуратами, трициклическими антидепрессантамим, производными фенотиазина, Альфа-метилдопой приводит к усилению его гипотензивного действия.
7. Повысить концентрацию активного вещества в крови могут препараты-ингибиторы серотонина. Это приводит к замедлению метаболизма небиволола и увеличению риска развития брадикардии.
8. Циметидин повышает концентрацию Небилета в крови.

Небилет и алкоголь

В инструкции по применению сказано, что этанол не влияет на фармакокинетику Небилета, но врачи рекомендуют отказаться от приема алкоголя во время терапии препаратом. Это связано с увеличением нагрузки на печень и повышением артериального давления, которым сопровождается употребление спиртных напитков. Минимальная доза этилового спирта не принесет вреда, но лучше избегать и ее.

Побочные действия

Во время терапии Небилетом возможно развитие побочных действий. Согласно инструкции, к ним относятся:

• галлюцинации, головная боль, обморок, головокружение, спутанность сознания, повышенная утомляемость, кошмары, слабость, депрессия, парестезия;
• рвота, тошнота, метеоризм, запор, диспепсия, диарея;
• синдром Рейно, брадикардия, ортостатическая гипотензия;
• кожная сыпь, ангионевротический отек, аллергия, эритема, усугубление псориаза, зуд, фотодерматоз;
• сухость глаз;
• ринит;
• отечность;
• гипергидроз;
• бронхоспазм.

Передозировка

Признаками передозировки Небилетом являются понижение артериального давления, тошнота, цианоз, рвота, синусовая брадикардия. Осложнениями становятся потеря сознания, бронхоспазм, кома. Лечение предполагает промывание желудка, прием активированного угля. По инструкции, при выраженном снижении давления пациента кладут на спину с приподнятыми ногами. При необходимости больному вводят внутривенные инъекции жидкости и вазопрессоров, дают кислород.

При брадикардии внутривенно вводят 2 мг атропина, если это не помогает, ставят трансвенозный или внутрисердечный электростимулятор. При атриовентрикулярной блокаде внутривенно вводятся бета-адреностимуляторы, при отсутствии эффективности ставят искусственный водитель ритма. При сердечной недостаточности вводят сердечные гликозиды, диуретики, допамин, вазодилататоры или добутамин. При бронхоспазме применяют стимуляторы бета2-адренорецепторов, Лидокаин. Под запретом ввод антиаритмических средств.

Противопоказания

Медикамент с осторожностью используется при сахарном диабете, почечной недостаточности, гиперфункции щитовидной железы, псориазе, аллергии в анамнезе, стенокардии Принцметала, в возрасте после 75 лет. Противопоказаниями становятся:

• острая сердечная и декомпенсированная хроническая недостаточность;
• брадикардия;
• феохромоцитома;
• синотриальная блокада;
• выраженная артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• миастения;
• метаболический ацидоз;
• депрессия;
• бронхоспазм, бронхиальная астма;
• непереносимость лактозы;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Условия продажи и хранения

Медикамент отпускается по рецепту, хранится при температуре до 25 градусов на протяжении трех лет.

Аналоги Небилета

Заменить средство можно бета1-адреноблокаторами с тем же или другим действующим компонентам. К аналогам лекарства относятся:

• Небиватор – бета-адреноблокатор на основе небиволола;
• Невотенз – вазодилатирующие таблетки с аналогичным активным веществом;
• Бинелол – антиангинальные таблетки с тем же составом;
• Небикор – таблетки против гипертензии на основе небиволола;
• Небилонг – антиаритмические таблетки на основе небиволола;
• Небиволол – прямой гипотензивный аналог Небилета с одноименным действующим компонентом в составе;
• Бивотенз – таблетки на основе небиволола.

Цена Небилета

Купить Небилет можно через интернет или аптечные пункты по ценам, зависящим от количества таблеток в упаковке и торговой наценки продавца. Примерная стоимость средства и его аналогов по Москве.

Инструкция по применению

Дополнительная информация

Небилет - популярное лекарство от повышенного давления, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности. Оно обладает уникальным свойством - не только понижает пульс, но еще и расширяет кровеносные сосуды. Это оригинальный препарат, международное название которого - небиволол. Сосудорасширяющее действие в дополнение к гипотензивному эффекту обеспечило препарату Небилет приверженность врачей и пациентов. Однако, это лекарство не является панацеей, имеет свои противопоказания и побочные эффекты. Ниже приводится инструкция по применению, написанная доступным языком. Прочитайте показания к применению, дозировки при различных заболеваниях. Узнайте, как Небилет влияет на мужскую потенцию, совместим ли он с алкоголем, какие существуют дешевые аналоги этого лекарства.

Карта препарата

Вместе с этим лекарством также ищут:

Небилет: инструкция по применению

Читайте подробные статьи о лечении заболеваний:

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии

Узнайте, как взять под контроль сердечную недостаточность

Цены на таблетки Небилет и их аналоги в интернет-аптеке с доставкой по Москве и России

Применение таблеток Небилет

Небилет - это популярное лекарство от:

• артериальной гипертонии;
• ишемической болезни сердца;
• сердечной недостаточности.

Доказано, что оно не только снижает артериальное давление, но и уменьшает частоту инфарктов и инсультов, продлевая жизнь больным. Бета-блокаторы предыдущего поколения, в частности атенолол, так же понижают давление, но хуже снижают частоту сердечно-сосудистых осложнений и смертность. Иcточник - статья “Atenolol in hypertension: is it a wise choice?” авторов Carlberg B., Samuelsson O., Lindholm L.H. в британском медицинском журнале Lancet от 19 февраля 2005 года.

Современные бета-блокаторы, которые конкурируют с Небилетом:

Каждый производитель подчеркивает, что его препарат лучше других, но на практике разница между ними не значительная. Однако, целесообразно перейти с пропранолола (обзидан, анаприлин) и атенолола на один из препаратов нового поколения.

Преимущества небилета по сравнению с другими бета-блокаторами:

1. Не только понижает давление, но и расширяет кровеносные сосуды.
2. Достаточно принимать 1 таблетку в сутки, действует стабильно более 24 часов, без скачков.
3. Понижает артериальное давление не хуже, чем другие бета-блокаторы, вызывая при этом меньше побочных эффектов. Переносимость таблеток небилет сравнима с плацебо.
4. У многих пациентов восстанавливает нормальный суточный ритм колебаний артериального давления. Это дополнительная профилактика инфаркта.
5. При длительном применении (1 год и дольше) эффективность препарата не ослабевает, привыкание не развивается.
6. Этот препарат можно назначать при метаболическом синдроме и сахарном диабете 2 типа. Он не ухудшает результаты анализов крови на глюкозу, холестерин и триглицериды.
7. Доказано: не влияет на мужскую потенцию. Косвенно даже улучшает ее. Подробнее читайте статью « «.
8. Можно комбинировать со многими другими лекарствами от давления, если окажется, что один только небилет слабо помогает.

Недостатки:

1. Менее изучен, чем другие бета-блокаторы, в частности, бисопролол (конкор). Тем не менее, накоплена значительная доказательная база эффективности.
2. На фоне приема небиволола 11% больных испытывают брадикардию - уменьшение частоты сердечных сокращений до 50-30 ударов в минуту. На фоне плацебо - 3% случаев брадикардии.
3. Имеет смешанный путь выведения из организма - нагружает и печень, и почки. Не подходит больным, у которых заболевания печени или почечная недостаточность.

При следующих заболеваниях небилет следует применять с осторожностью:

• почечная недостаточность;
• сахарный диабет;
• повышенная функция щитовидной железы (гипертиреоз);
• псориаз;
• AV-блокада I степени;
• стенокардия Принцметалла;
• больным в возрасте старше 75 лет.

Тем не менее, все это не противопоказания. Пациентам с сопутствующими заболеваниями, которые перечислены выше, небилет назначать можно, и часто лечение оказывается успешным.

Небилет или Конкор - что лучше

Что лучше принимать от гипертонии - небилет или конкор? Этот вопрос задают многие пациенты, у которых повышено артериальное давление. Ответ - оба препарата хорошие. Что врач назначит вам, то и принимайте. А если почувствуете себя хуже, то обратитесь к доктору, чтобы он сменил вам лекарство. Конкор и небилет - это оригинальные препараты бисопролола и небиволола. Они самые дорогие, но зато и гарантированно качественные. Если врач одобрит, то можно попробовать и недорогие их аналоги. В частности, аналогом таблеток небилет является препарат бинелол производства Хорватии.

Производители небилета утверждают, что их препарат лучше, чем бисопролол (конкор). Производители конкора - соответственно, наоборот. В медицинских журналах публикуется много статей о преимуществах одного препарата над другим. Однако доверия им мало, потому что они, в основном, оплачиваются фармацевтическими компаниями. Например, вы можете в Интернете ознакомиться со статьей «Сравнительная эффективность небиволола и бисопролола в плане влияния на центральное артериальное давление и упруго-эластические свойства артерий у пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертензией».

Эта статья вышла в журнале «Артериальная гипертензия», №1/2013, авторы - Сиренко Ю.Н., Рековец О.Л., Кушнир С.Н., Михеева К.В., Доброход А.С., Торбас Е.А. В ней по результатам небольшого клинического исследования (40 пациентов) доказывается, что небилет лучше, чем бисопролол. Причина - он сильнее понижает центральное артериальное давление. Существуют и другие статьи, подтверждающие, что защитные свойства небиволола более выражены, чем у бисопролола. Хотя давление оба препарата понижают с одинаковой силой.

Вместо того, чтобы выбирать между конкором и небилетом, правильнее задать вопрос - а нужно ли вам вообще принимать бета-блокаторы? Прочитайте . Уже через 3 недели у вас будет нормальное давление без “химических” таблеток. Даже самые качественные бета-блокаторы могут вызывать брадикардию (чрезмерное снижение пульса), утомляемость, сухость во рту, тошноту, запоры. В отличие от них, натуральный способ лечения гипертонии - 100% без вредных побочных эффектов. Этот же метод помогает и от сердечной недостаточности. Устраните причины своих проблем со здоровьем, вместо того, чтобы сбивать давление небилетом или другими таблетками, пытаясь “приглушить” симптомы.

Аналоги

Самым известным аналогом таблеток небилет является препарат бинелол производства Хорватии. Он стоит примерно на 30% дешевле. Его производители ведут рекламную кампанию в медицинских журналах, чтобы доказать, что бинелол не хуже, чем небилет. См. например статью «Современное лечение?-адреноблокаторами сердечно-сосудистых заболеваний с учетом диапазона свойств и обоснования преимуществ: фокус на небиволол» в журнале “Системные гипертензии”, № 4/2009, авторы - А. Г. Евдокимова, В. А. Ольхин, В. В. Евдокимов, Е. В. Золотарева, А. Б. Хадзегова.

Другие аналоги:

• Небиватор;
• Невотенз;
• Небиволол-Чайкафарма.

Каждый врач по мере накопления опыта вырабатывает свою точку зрения, уступают ли недорогие аналоги по эффективности оригинальному препарату. Как объясняется выше, полагаться на статьи из медицинских журналов в этом вопросе нельзя. Потому что их финансируют производители лекарств, и поэтому они не всегда объективны.

Отзывы

Отзывы о препарате небилет на русскоязычных и англоязычных сайтах примерно на 70% положительные и не более 30% ругательные. Это феноменально хороший показатель. Потому что отзывы о лекарствах, в основном, пишут люди, которым таблетки не помогли или вызвали побочные эффекты. Довольные пациенты комментарии не оставляют, а занимаются своими делами.

По причинам, указанным выше, эффективность лекарств по отзывам в интернете выглядит хуже, чем она есть на самом деле. Многие люди, прочитав негативные отзывы, боятся принимать лекарства, которые им назначил врач. В результате, их состояние ухудшается без лечения. Тем более удивительным является множество положительных отзывов о препарате небилет, который люди принимают от гипертонии и сердечной аритмии.

Галина Краснова

Год назад начала принимать небилет от гипертонии по назначению врача в дозировке 5 мг/сутки. Недавно снизила дозировку до 2,5 мг/сутки, и давление все равно держится в норме. Хороший препарат, стоит своих денег, тем более, если принимать лишь половину таблетки в день. Побочные эффекты незначительные, организм быстро адаптируется.

Небилет, как и другие бета-блокаторы, не воздействует на причины гипертонии, а лишь приглушает симптомы. Это может продолжаться несколько лет, но рано или поздно ситуация выйдет из-под контроля. Переходите на здоровый образ жизни, чтобы нормализовать артериальное давление естественными способами.

Дмитрий Круглов

Принимаю небилет уже полтора месяца по 0,5 таблетки в день. Ощущаю эффект - нормализовался пульс и давление, улучшилась трудоспособность. Первые две недели чувствовал себя как-то непривычно, были головокружения. Теперь все наладилось, организм привык.

В среднем возрасте люди сбивают давление таблетками и бегут на работу. После выхода на пенсию становится легче найти время, чтобы заняться своим здоровьем. Поинтересуйтесь натуральным лечением гипертонии и методами укрепления сердца, вместо того, чтобы надеяться на чудо-препараты. Сочетайте “химические” лекарства с переходом на здоровый образ жизни.

Лилия Зубченко

Небилет действительно понижает давление, но его цена высокая, и еще меня беспокоят побочные эффекты. Сердечко ноет каждый день, бывают головокружения, слабость и в то же время бессонница. Сейчас ищу, на какое другое лекарство его можно поменять, чтобы стоило дешевле и действовало мягче.

Не существует волшебного препарата от гипертонии, которое может помочь, если вы питаетесь мусором, ведете сидячий образ жизни, регулярно скандалите с родственниками и коллегами. Лекарства от давления, даже самые мощные комбинированные таблетки, - это лишь дополнение к мероприятиям по изменению образа жизни.

Частые вопросы и ответы на них

Ниже приводятся ответы на вопросы, которые часто возникают у людей, принимающих Небилет от повышенного давления и сердечно-сосудистых заболеваний.

Совместимы ли небилет и алкоголь?

Людям, которые принимают небилет, разрешается потреблять алкоголь в небольших количествах. Значительные дозы спиртного могут вызвать гипотонию - слишком низкое артериальное давление. Симптомы: головокружение, слабость, головная боль. Возможен обморок. Пейте алкоголь, только если вы способны потреблять его умеренно. Тем не менее, лечение современными бета-блокаторами не требует от пациентов вести 100% трезвый образ жизни.

Небилет или небиволол: что лучше?

Небилет - это торговое название лекарства, а небиволол - его действующее вещество. Нельзя сказать, что небилет лучше, чем небиволол, или наоборот, потому что это одно и то же. Небилет - оригинальный препарат, содержащий небиволол. Он считается самым качественным среди лекарств, у которых действующее вещество - небиволол. Тем не менее, в аптеках продаются похожие лекарства - аналоги, которые выпускают другие производители. Все они стоят дешевле, чем небилет. Нет достоверной информации, что лучше: небилет или его аналоги, содержащие небиволол. В медицинских журналах можно найти много статей по этому вопросу. Но доверять им нельзя, потому что стати, сравнивающие лекарства между собой, обычно публикуются за деньги и не объективны.

Как небилет влияет на мужскую потенцию?

Можно ли делить таблетку небилета на части?

Да, можно, и часто приходится это делать. Положите таблетку на твердую ровную поверхность. Потом по насечке разделите ее пополам. Половинки также можно делить по второй насечке, чтобы получить? таблетки - суточную дозу 1,25 мг.

Как долго можно принимать? Не будет ли привыкания и ослабления эффекта?

Производитель обещает, что привыкания не будет и эффект не ослабеет в течение как минимум 1 года. На практике можно принимать и несколько лет подряд. Улучшайте свой образ жизни, чтобы нормализовать давление и укрепить сердце, а не только гасите симптомы таблетками.

Совместим ли небилет и …название другого препарата… ?

Прочитайте инструкции и выясните, к какой группе относится каждый из препаратов, которые вас интересуют. Потом изучите . В ней есть таблица - какие группы совместимы друг с другом, а какие нет. Так узнаете ответ на свой вопрос. Попросите врача, чтобы вам назначили комбинацию лекарств от давления в одной таблетке. Такие препараты удобные, эффективные и их легко принимать. В частности, недавно появилась комбинированная таблетка небиволола с амлодипином, которая называется небилонг АМ.

Что делать, если небилет слишком понижает давление или пульс?

Нужно обратиться к врачу, уменьшить суточную дозу или вообще прекратить прием. Тут общий совет дать невозможно, потому что все индивидуально. Изучите раздел инструкции о лечении передозировки этого препарата. Может пригодиться.

Чем заменить это лекарство?

Изучите . Возможно, благодаря магнию с витамином В6 и другим натуральным средствам вам бета-блокаторы вообще не понадобятся. Вопрос о замене небилета на другой “химический” препарат можно обсуждать только лично с врачом на приеме, а не заочно в интернете.

Подробно о методике читайте в статье « «. Как заказать добавки от гипертонии из США - . Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают Нолипрел и другие «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.