Капсулы твердые желатиновые, размер №2, со светло-фиолетовой крышечкой и белым корпусом, с надписью "Omez D" и логотипом "DR.REDDY"S" на оболочке капсулы; содержимое капсул - пеллеты, частицы и порошок белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, натрия лаурилсульфат, тальк; в
составе пеллет:
маннитол, сахароза, натрия гидрофосфат, натрия лаурилсульфат, лактоза, кальция карбонат, гипромеллоза, диэтилфталат, пропиленгликоль, метакриловая кислота, полисорбат (Твин-80), диэтилфталат, натрия гидроксид, цетиловый спирт, крахмал.
Состав капсулы: желатин, вода, натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, индигокармин, кармозин, титана диоксид.
10 шт. - стрипы (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, содержит домперидон - блокатор допаминовых рецепторов центрального действия и омепразол - ингибитор протонового насоса.
Домперидон
Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты. Стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к допаминовым рецепторам в триггерной зоне головного мозга. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. Домперидон плохо проникает через ГЭБ, благодаря этому применение домперидона редко сопровождается развитием экстрапирамидных побочных эффектов, особенно у взрослых.
Омепразол
Ингибирует фермент Н + -К + -АТФ-азу (протоновый насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимальный эффект достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.
Фармакодинамическое обоснование комбинации
Омепразол подавляет секрецию соляной кислоты, домперидон увеличивает тонус нижнего пищеводного сфинктера и ускоряет опорожнение желудка, тем самым уменьшаются активность агрессивных факторов желудочного сока и заброс желудочного содержимого в пищевод.
Фармакокинетика
Домперидон
Всасывание
После приема внутрь домперидон быстро всасывается из ЖКТ. Обладает низкой биодоступностью - около 15%. Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. C max в плазме достигается через 1 ч.
Распределение
Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.
Выведение
T 1/2 составляет 7-9 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется.
Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде выводится соответственно 10% и 1% от величины дозы.
При выраженной почечной недостаточности T 1/2 удлиняется.
Омепразол
Всасывание
Омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, C max в плазме достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность составляет 30-40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы - около 90%.
Метаболизм
Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19.
Выведение
T 1/2 - 0.5-1 ч. Выводится почками (70-80%) и с желчью (20-30%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК.
У пациентов пожилого возраста выведение уменьшается, биодоступность возрастает.
При печеночной недостаточности биодоступность составляет 100%, T 1/2 - 3 ч.
Показания
Лечение диспепсии и гастроэзофагеального рефлюкса, плохо поддающихся монотерапии ингибиторами протонового насоса или антагонистами гистаминовых Н 2 -рецепторов.
Режим дозирования
Принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, по 1 капсуле 2 раза/сут, за 15-20 минут до еды.
Побочное действие
Домперидон
преходящие спазмы кишечника.
Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства (у детей и лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).
Омепразол
Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме; у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.
Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка.
Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, гинекомастия.
Противопоказания к применению
Желудочно-кишечное кровотечение;
Механическая непроходимость желудка или кишечника;
Перфорация желудка или кишечника;
Пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
Период лактации (грудного вскармливания);
Детский возраст;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарата при почечной и/или печеночной недостаточности, при беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью следует применять препарат при беременности.
Противопоказано применение препарата Омез ® Д в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарата при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарата при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано: детский возраст.
Особые указания
Перед началом терапии препаратом Омез ® Д необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение маскирует симптомы, что может отсрочить постановку правильного диагноза.
Передозировка
Домперидон
Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции.
Лечение: прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций - антихолинергические, противопаркинсонические, антигистаминные средства.
Омепразол
Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Домперидон
Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и противосекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.
Антихолинергические средства нейтрализуют действие домперидона.
При одновременном применении противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают концентрацию домперидона в плазме.
Омепразол
Омепразол способен снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).
Являясь ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств.
Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Препарат Омез Д
- средство для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Лекарственное средство, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Омепразол - антисекреторное противоязвенное средство, снижает спонтанную и стимулированную желудочную секрецию вследствие ингибирования Н + / К + -АТФазы (протонный насос), необходимую для транспорта водородных ионов. Подавляет конечную фазу базального и стимулированного выделения соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
Домперидон - антагонист рецепторов допамина, прокинетик. Практически не проникает через ГЭБ. Увеличивает продолжение перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, увеличивает скорость высвобождения желудка, увеличивает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Не затрагивает пищеварительной секреции. Проявляет антиемитичное действие, является совпадением гастрокинетического действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится вне ГЭБ.
Фармакокинетика
.Омепразол быстро всасывается. Максимальное содержание в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема дозы. Всасывания омепразола происходит в тонкой кишке и обычно завершается в течение 3-6 часов. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность омепразола. Системная доступность (биодоступность) однократного приема дозы препарата составляет около 40%. При повторном применении в режиме 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%.
Объем распределения у здоровых добровольцев составляет около 0,3 л / кг массы тела. Омепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома P450 (CYP), в основном с участием CYP2C19, отвечающий за образование гидроксиомепразол как основного метаболита омепразола в плазме крови. Сульфоновой производное омепразола образуется при участии другой изоформы, а именно - CYP3A4. Благодаря высокой аффинности омепразола в CYP2C19 возможно конкурентное ингибирование метаболизма других субстратов этой изоформой. Вместе с тем аффинность омепразола в CYP3A4 низкая, поэтому омепразол не может ингибировать метаболизацию других субстратов CYP3A4. Однако омепразол не ингибируется основные ферменты системы цитохрома P450. Период полувыведения омепразола из плазмы крови как при однократном, так и при многократном дозировании - менее 1:00. Омепразол полностью выводится из плазмы крови в период между приемами очередных доз. При употреблении 1 раз в сутки тенденции к накоплению препарата не оказывается. Около 80% дозы омепразола, которая поступила в организм, выводится с мочой в виде метаболитов. Остальные выводится с калом за счет секреции с желчью.
При многократном применении площадь под кривой «концентрация-время» для омепразола увеличивается. Это увеличение является дозозависимым, а зависимость не линейная. Зависимость во времени и от дозы является следствием снижения пресистемного метаболизма и системного клиренса, вероятно, за счет ингибирования CYP2C19 омепразолом и / или его метаболиты (например сульфон). Метаболиты омепразола не влияют на секрецию кислоты в желудке.
После приема внутрь натощак домперидон быстро всасывается. Максимальное содержание в плазме крови достигается за 30-60 минут. Низкая биодоступность домперидона (около 15%) после перорального применения обусловлена значительным пресистемным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Хотя биодоступность домперидона увеличивается у здоровых добровольцев при его приеме с пищей, больным с жалобами на желудочно-кишечный тракт следует принимать препарат за 15-30 минут до приема пищи. Пониженная кислотность желудочного содержимого нарушает всасывание домперидона. Биодоступность после перорального применения уменьшается при предыдущем приеме циметидина и бикарбоната натрия. Если домперидон употреблять после еды, время максимального всасывания несколько откладывается, а площадь под кривой «концентрация-время» увеличивается.
Домперидон, принятая внутрь, не накапливается но не индуцирует собственный метаболизм. Максимальное содержание в плазме крови через 90 минут после применения дозы в 30 мг ежедневно в течение двух недель практически такой же, как и после приема первой дозы (21 нг / мл по сравнению с 18 нг / мл). Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91-93%.
Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N- деалкилирования.
С мочой и калом выводится 31% и 66% дозы, поступившей перорально. Незначительная часть препарата выводится в неизмененном виде (10% с калом и 1% с мочой). Период полувыведения из плазмы после однократной дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 часов. Это время продлен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Омез Д являются: функциональная диспепсия, замедленная эвакуация содержимого желудка и Гастропарез, рефлюкс-эзофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; в схемах эрадикации Helicobacter pylori при наличии гастроэзофагеального рефлюкса.Способ применения
Капсулы Омез Д принимают внутрь целиком, не вскрывая и не разжевывая.Рекомендуемая доза зависит от течения заболевания и устанавливается индивидуально.
Средняя рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 12 лет - по 1 капсуле 2-3 раза в день за 30 минут до еды, запивая стаканом воды.
При необходимости доза может быть увеличена врачом до 2 капсул 2 раза в сутки. Курс лечения - 4-8 недель.
В схемах эрадикации по 2 капсулы 2 раза в сутки в комбинации с антибактериальными средствами.
Препарат применять для лечения детей в возрасте от 12 лет и массой тела не менее 35 кг.
Побочные действия
При условии соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения Омез Д обычно хорошо переносится и нежелательные явления возникают редко.Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и <1/10), нечасто (≥1 / 1000 и < 1/100), редко (≥1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000) и такие, частота которых неизвестна.
Со стороны иммунной системы. Редко ангионевротический отек реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии, анафилактический шок лихорадка, бронхоспазм, отеки в животе. Очень редко синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны кожи и придатков подкожной ткани. Нечасто: кожная сыпь, зуд, дерматит, крапивница. Редко алопеция, фотосенсибилизация, пурпура и / или петехии (иногда с повторным появлением после возобновления приема препарата), воспаление кожи, сухость кожи, гипергидроз. Очень редко мультиформная эритема, подострый кожная красная волчанка, ангионевротический отек.
Психические расстройства: нечасто тревожность. Редко: возбуждение, спутанность сознания, депрессия. Очень редко агрессия, галлюцинации, нервозность, раздражительность, снижение или отсутствие либидо.
Со стороны нервной системы. Очень редко: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, нарушение вкуса, потеря сознания, общая слабость, бессонница, вялость, тревожность, парестезии, возбуждение, обратимая спутанность сознания, агрессивность, депрессия, нервозность, тремор, апатия, галлюцинации, гемифациальный дизестезия. Частота неизвестна: судороги, экстрапирамидные расстройства, раздражительность, возбуждение, акатизия, системное головокружение (вертиго).
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко желудочковые аритмии, периферические отеки, сердцебиение, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений. Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии по типу «torsade de pointes», внезапная сердечная смерть, боль в груди или стенокардия, тахикардия, брадикардия, повышенное артериальное давление, периферические отеки.
Со стороны органов зрения. Редко нечеткость зрения. Частота неизвестна: окулогирный кризисов.
С стороны органов слуха. Шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы. Редко бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто боль в животе, запоры, метеоризм. Редко гастроинтестинальные расстройства, включая боль в животе, регургитация кислым содержимым желудка, изменение аппетита, тошноту, изжогу, запор. Очень редко: сухость во рту, кратковременные кишечные спазмы, диарея, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, отсутствие аппетита, извращение вкуса. Частота неизвестна: кишечная колика, изменение вкуса, рвота, микроскопический колит, панкреатит (иногда с летальным исходом), изменение окраски кала, атрофия слизистой оболочки языка, жажда. Изредка на фоне лечения препаратом диагностируют полипы желез дна желудка. Эти полипы являются доброкачественными и могут исчезать после прекращения лечения. Сообщалось о карциноид желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона на фоне длительного лечения препаратом. Считается, что эти изменения являются проявлением основного заболевания, что, как известно, ассоциируется с такими опухолями.
Со стороны опорно-двигательного аппарата. Редко: артралгия, миалгия. Очень редко мышечная слабость. Частота неизвестна: боль в ногах, переломы бедра, запястья или позвоночника.
Гепатобилиарной системы. Редко: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит с желтухой или без нее. Очень редко печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с существующими болезнями печени.
Со стороны почек и мочевыделительной системы. Редко интерстициальный нефрит (иногда с повторным появлением после возобновления приема препарата), инфекция мочевыводящих путей, микропиурия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, протеинурия, гематурия, глюкозурия, боль в семенниках. Очень редко: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.
Со стороны репродуктивной системы. Редко галакторея, увеличение молочных желез / гинекомастия, чувствительность молочных желез, выделения из молочных желез, боль в области молочных желез, аменорея, повышение уровня пролактина, нерегулярный менструальный цикл.
Метаболические нарушения. Редко гипонатриемия, повышение уровня пролактина. Очень редко гипомагниемия что может вызвать гипокалиемию; тяжелая гипомагниемия, что может привести к гипокальциемии.
Со стороны крови. Редко лейкопения, тромбоцитопения. Очень редко агранулоцитоз (иногда с летальным исходом), панцитопения, нейтропения, анемия, лейкоцитоз, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: очень редко: повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина Редко: увеличение содержания пролактина в сыворотке крови. Очень редко отклонения от нормы показателей функциональных тестов печени.
Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызвать повышение уровня пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринных побочных эффектов, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.
Другие нарушения. Редко астения, недомогание, периферический отек. Редко усиленное потоотделение, повышение температуры тела, импотенция. Частота неизвестна: конъюнктивит, стоматит, вялость.
В период постмаркетингового применения домперидона различий в профиле безопасности применения домперидона у взрослых и детей отмечено не было, за исключением экстрапирамидных расстройств и других явлений, судом и возбуждения, связанных с центральной нервной системой, наблюдались преимущественно у детей.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Омез Д являются:- Повышенная чувствительность к домперидона, омепразола, к замещенных бензимидазолов или другим компонентам препарата.
- Пролактин-секреторная опухоль гипофиза (пролактинома).
- Желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника.
- Тяжелые или умеренные нарушения функции печени и / или почек.
- Больным с известным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTc, больным со значительными нарушениями баланса электролитов или с фоновыми заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность (см. Раздел «Особенности применения»).
- Печеночная недостаточность.
- Одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4, лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, таких как флуконазол, итраконазол, пероральный кетоконазол, Посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, эритромицин, телитромицин (см. Разделы « особые меры безопасности »и« Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »). Одновременный прием с нелфинавиром и атазанавиром.
Беременность
Омез Д нельзя применять беременным женщинам. При необходимости назначения препарата кормление грудью следует прекратить.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Домперидон.Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие домперидона.
Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Главный путь метаболических превращений домперидона происходит при участии фермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме крови.
Одновременное применение с кетоконазолом, эритромицином или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4 может приводить к удлинению интервала QT.
При одновременном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в сутки и кетоконазола в дозе 200 мг дважды в сутки наблюдается удлинение интервала QT в среднем на 9,8 мсек (от 1,2 до 17,5 мс индивидуально). При одновременном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в сутки и эритромицина в дозе 500 мг три раза в сутки наблюдается удлинение интервала QT в среднем на 9,9 мсек (от 1,6 до 14,3 мс индивидуально). В равновесном состоянии при таком взаимодействии C max и площадь под кривой «концентрация-время» для домперидона увеличивается примерно втрое. В указанных исследованиях монотерапии домперидоном в дозе 10 мг четыре раза в сутки приводило к увеличению интервала QT на 1,6 мсек (исследование взаимодействия с кетоконазолом) и на 2,5 мсек (исследование взаимодействия с эритромицином). Монотерапия кетоконазолом (200 мг дважды в сутки) приводила к увеличению интервала QT на 3,8 мсек, а монотерапия эритромицин (500 мг три раза в сутки) - на 4,9 мсек.
При применении домперидона сопутствующее с мощными ингибиторами CYP3A4, способными удлинять интервал QT, наблюдались клинически значимые изменения интервала QT. Поэтому одновременное применение домперидона с определенными препаратами противопоказано (см. «Противопоказания»).
Одновременное применение следующих лекарственных средств вместе с домперидоном противопоказано.
Все лекарственные средства, которые удлиняют интервал QT:
- антиаритмические препараты класса ИА (например, дизопирамид, хинидин, гидрохинидин)
- антиаритмические препараты класса III (амиодарон, дофетилида, дронедарон, ибутилид, соталол)
- некоторые нейролептики препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол)
- некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам)
- некоторые антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин, спирамицин)
- некоторые противогрибковые препараты (например, пентамидин)
- некоторые противомалярийные препараты (например, галофантрин, люмефантрин)
- некоторые желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд)
- некоторые антигистаминные препараты (например, мекитазин, мизоластин)
- некоторые препараты, применяемые при онкологических заболеваниях (например, торемифен, вандетаниб, винкамин)
- некоторые другие препараты (например, бепридил, метадон, дифеманил).
Сильные ингибиторы CYP3A4, с которыми не рекомендуется применять домперидон:
- азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол *, итраконазол *, кетоконазол * и вориконазол *;
- макролидные антибиотики, такие как кларитромицин * и эритромицин;
- ингибиторы протеазы *;
- ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
- антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
- амиодарон *;
- амрепитант;
- нефазодон;
- телитромицин *
(* Пролонгируют интервал QTс).
Одновременное применение следующих веществ требует осторожности.
Осторожно применять с препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемии, а также со следующими макролидами, которые могут вызвать удлинение интервала QT: азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказан, поскольку это мощный ингибитор CYP3A4).
Следует с осторожностью применять домперидон сопутствующее с мощными ингибиторами CYP3A4, не вызывали удлиненного интервала QT, такими как индинавир, и пациентов следует пристально наблюдать на случай появления признаков или симптомов побочных эффектов.
Домперидон можно сочетать с: нейролептиками, действие которых он усиливает; дофаминергическими агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет без нейтрализации основных свойств.
Омепразол.
Снижение кислотности в желудке в течение применение омепразола может изменять всасывание препаратов, для которых этот процесс рН-зависимым. При совместном применении омепразола с нелфинавиром, атазанавиром, концентрация последних в плазме крови снижается. Совместное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано. Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки уменьшает содержание нелфинавира в среднем на 40%, а его фармакологически активного метаболита М8 - на 75-90%. Другой механизм взаимодействия возможен через CYP2C19.
Не рекомендуется одновременное применение омепразола и атазанавира. При одновременном применении омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки и атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев эффект атазанавира уменьшается на 75%. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует такого влияния омепразола. При одновременном применении омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и атазанавира 400 мг / ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев эффект атазанавира снижается примерно на 30%.
Сообщалось о повышении уровней в сыворотке крови других антиретровирусных средств, таких как саквинавир. Существуют также другие антиретровирусные препараты, при одновременном применении с омепразолом уровне которых в сыворотке крови оставались неизменными.
Совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки с дигоксином у здоровых добровольцев повышает биодоступность дигоксина на 10%. Хотя о токсические проявления дигоксина в таких случаях не сообщается, следует соблюдать осторожность при применении омепразола в высоких дозах с дигоксином лицам пожилого возраста.
В перекрестном клиническом исследовании при одновременном применении клопидогреля (нагрузочная доза 300 мг, а затем 75 мг в сутки) с омепразолом (80 мг при одновременном приеме) в течение 5 суток эффект активного метаболита клопидогреля снижался на 46% (первые сутки) и на 42% (вторые сутки). Агрегация тромбоцитов снижалась на 47% через 24 часа и на 30% на пятые сутки. В другом клиническом исследовании было показано, что прием клопидогреля и омепразола в разное время не предотвращает указанной взаимодействия, которая, вероятно, обусловлена ингибированием CYP2C19, вызванным препаратом.
Применение омепразола существенно снижает всасывание позаконазол, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола, вследствие чего может уменьшаться клиническая эффективность указанных препаратов. Следует избегать одновременного приема препарата с Посаконазол и эрлотинибом.
Омепразол подавляет CYP2C19, основной омепразол-симбионтов ферментов. Таким образом, метаболизм сопутствующих препаратов, также метаболизируются CYP2C19, таких как диазепам, фенитоин, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина К и цилостазол, может замедляться. Рекомендуется мониторинг пациентов, принимающих фенитоин, также может возникнуть необходимость в уменьшении дозы фенитоина. Однако одновременное применение 20 мг омепразола в сутки не изменяло концентрацию фенитоина в крови пациентов, длительное время применяли этот препарат. Рекомендуется мониторинг МЧС в пациентов, принимающих варфарин или другие антагонисты витамина К; может потребоваться уменьшение дозы варфарина (или другого антагониста витамина К). Одновременное применение 20 мг омепразола в сутки, тем не менее, не меняло время коагуляции у пациентов, длительно применяли варфарин. Омепразол частично метаболизируется также CYP3A4, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизирующихся CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид. Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.
Одновременное применение омепразола с такролимусом может привести к повышению концентрации такролимуса в сыворотке крови. В начале или после лечения препаратом рекомендуется следить за концентрацией такролимуса в плазме крови.
При одновременном применении омепразола и ингибиторов CYP2C19 и CYP3A4 (например кларитромицин и вориконазол) может возникать повышение содержания омепразола в плазме крови вследствие снижения метаболизма последнего. Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к усилению вдвое эффектов последнего. Поскольку такое увеличение содержания омепразола является вполне приемлемым, обычно коррекции дозы не требуется, за исключением больных с тяжелой печеночной недостаточностью или в случае долгосрочного курса лечения.
Препараты, которые индуцируют CYP2C19, CYP3A4 или оба ферменты (например, рифампицин, зверобой продырявленный), могут приводить к снижению уровней омепразола в сыворотке крови путем ускорения его метаболизма.
Другие действующие вещества.
Ампициллин: прием омепразола вызывает значительное и длительное подавление секреции кислоты в желудке. При одновременном назначении ампициллина и омепразола может ухудшаться абсорбция антибиотика, что приводит к снижению его биодоступности.
Железо: прием омепразола приводит к значительному и длительного подавления секреции кислоты в желудке, что может приводить к снижению абсорбции железа в желудочно-кишечном тракте.
Карбамазепин сообщалось, что после однократного приема дозы карбамазепина омепразол увеличивал период полувыведения, увеличивал площадь под кривой «концентрация / время» (AUC) и уменьшал клиренс карбамазепина.
Цианокобаламин: омепразол может уменьшать абсорбцию витамина В 12 при его пероральном приеме.
Циклоспорин: влияние омепразола на концентрации циклоспорина полностью не установлен. В контролируемых исследованиях не было выявлено значимых изменений или снижений концентрации циклоспорина в плазме крови. Были зарегистрированы случаи повышения и снижения уровней циклоспорина. В связи с этим при одновременном лечении пациента циклоспорином и омепразолом необходимо контролировать уровень циклоспорина в плазме крови.
Дисульфирам: одновременное применение с омепразолом может привести к повышению концентраций дисульфирама в сыворотке крови с такими проявлениями токсичности дисульфирама как спутанность сознания, дезориентация и изменения психического статуса.
Грейпфрутовый сок: одновременное употребление грейпфрутового сока и омепразола 20 мг уменьшает образование сульфона омепразола, опосредованное цитохромом P450 3A4, но не ингибирует образование 5-гидроксиомепразол, опосредованное цитохромом P450 2C19. Клиническое значение этого взаимодействия не установлено.
Сок клюквы При одновременном применении с омепразолом вызывает значимое снижение pH желудочного сока. Регулярное употребление сока клюквы при лечении ингибиторами протонной помпы может уменьшать их эффективность. Периодическое употребление сока клюквы, вероятно, не будет клинического влияния на кислотность желудочного сока, но рекомендуется соблюдать осторожность. Пока неизвестно, имеют такое же влияние на кислотность желудочного сока пищевые добавки с экстрактами клюквы, но рекомендуется соблюдать осторожность.
Абсорбция омепразола может замедляться при приеме пищи, поэтому препарат следует назначать натощак.
Тиклопидин: тиклопидин подавляет метаболизм омепразола у лиц, которые были определены как быстрые метаболизаторы цитохрома P450 2C19 (CYP2C19).
Неизвестные механизмы взаимодействия.
В результате одновременного приема омепразола с саквинавиром / ритонавиром концентрации саквинавира в плазме крови увеличились примерно до 70%, что ассоциируется с хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.
Передозировка
Передозировка, обусловленное действием домперидона.Симптомы: ажитация, нарушение сознания, судороги, дезориентация, сонливость, экстрапирамидные реакции.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, холиноблокаторы для устранения экстрапирамидных расстройств. В случае возникновения экстрапирамидных реакций применять антихолинергические препараты и средства для лечения паркинсонизма.
Передозировка, обусловленное действием омепразола.
Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, головокружение, профузное потоотделение, боли в брюшной полости, метеоризм, диарея, гиперемия, головная боль, затуманивание зрения, тахикардия, апатия, депрессия, сонливость, спутанность сознания. Все симптомы являются преходящими. Скорость вывода остается неизменной независимо от дозы (кинетика первого порядка).
Лечение - симптоматическое. Специфического антидота нет. Значительная часть омепразола связывается с белками плазмы, поэтому гемодиализ неэффективен.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.Форма выпуска
Омез Д - капсулы твердые.Упаковка: по 10 капсул в стрипе, по 3 стрипа в картонной коробке.
Состав
1 капсула Омез Д содержит омепразола 10 мг домперидона 10 мг.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А); кремния диоксид коллоидный манит (Е 421) сахароза; натрия фосфат; натрия лаурилсульфат; магния стеарат тальк лактоза моногидрат, кальция карбонат; гипромеллоза; пропиленгликоль, метакрилатный сополимер (тип С) полисорбаты, диэтилфталат; натрия гидроксид, спирт цетиловый, крахмал кукурузный.
Дополнительно
Антацидные или антисекреторные препараты при совместном применении с домперидоном следует принимать после еды, но их не следует принимать одновременно с препаратом домперидон. Пациентам, у которых чувство дискомфорта после еды не проходит и которым приходится постоянно принимать домперидон в течение более 2 недель, следует обратиться к врачу. Пациентам, у которых тошнота и рвота продолжаются более 48 часов, необходимо обратиться к врачу.В исследованиях взаимодействия с пероральной формой кетоконазола отмечалось удлинение QT интервала. Хотя значение этого исследования четко не установлено, следует принимать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Домперидон следует с осторожностью применять пациентам с факторами риска пролонгации интервала QT, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемия, органические заболевания сердца, и пациентам с легкими нарушениями функции печени и / или почек.
Нарушение функции почек. Период полувыведения домперидона при тяжелом нарушении функции почек продлен. При длительном применении частоту дозирования домперидона следует уменьшить до одного или двух раз в сутки в зависимости от тяжести нарушения. Также может возникнуть необходимость в снижении дозы.
Если язва существует или есть подозрение на нее, или один из следующих симптомов как значительная потеря массы тела, которую нельзя объяснить, рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или молотый, следует исключить злокачественный процесс, поскольку лечения препаратом может маскировать его симптомы и задержать определения диагноза.
Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Препарат содержит лактозу, сахарозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией и мальабсорбцией глюкозы / галактозы, фруктозы, сахарозы-изомальтозы.
Домперидон может вызвать увеличение уровня пролактина, что вызывает галакторею у женщин и гинекомастии у мужчин.
У пациентов с феохромоцитомой при применении домперидона возможно возникновение гипертонического криза.
Больных следует проинформировать о том, что домперидон не рекомендуется применять как средство при укачивании.
Сердечно-сосудистые эффекты. Домперидон был связан с пролонгацией интервала QT на ЭКГ. Во время постмаркетингового наблюдения наблюдались очень редкие случаи пролонгации QT и трепетание-мерцание желудочков у пациентов, принимавших домперидон. Эти сообщения включали информацию о пациентах с другими невосприимчивыми факторами риска, электролитными нарушениями и сопутствующей терапией, которые могут быть способствующими факторами.
Согласно установки ICH-E14, было проведено исследование с тщательным изучением интервала QT у здоровых лиц. Удлинение интервала QT, которое наблюдали в исследовании при применении домперидона, согласно рекомендованному режиму дозирования в обычных терапевтических дозах (по 10 или 20 мг 4 раза в сутки), не имеет клинического значения.
-За повышенного риска желудочковой аритмии домперидон противопоказано применять пациентам с удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTc, пациентам со значительными нарушениями баланса электролитов (гипокалиемией, гиперкалиемией, гипомагниемией) или брадикардией, или пациентам с фоновыми заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Известно, что нарушение баланса электролитов (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) и брадикардия являются состояниями, повышающие проаритмогенный риск.
В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, применение домперидона нужно прекратить, а пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Следует учитывать следующую информацию относительно риска развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон: некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти; риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти может быть выше у пациентов старше 60 лет или при пероральном применении доз препарата более 30 мг в сутки.
Домперидон следует назначать взрослым и детям в самой эффективной дозе.
Соотношение риска и пользы домперидона остается благоприятным.
Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ингибитором протонной помпы нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.
Снижена секреция кислоты в желудке, что может быть результатом действия ингибиторов протонной помпы или других кислото- ингибирующих агентов, приводит к увеличению количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте, что, в свою очередь, приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими бактериями как Salmonella и Campylobacter .
Омепразол является ингибитором 2С19. В начале или в конце лечения препаратом необходимо принимать во внимание потенциальную возможность взаимодействия со средствами, которые метаболизируются 2С19, например с клопидогрелем. Клиническая значимость этого взаимодействия остается непонятной. В качестве меры пресечения необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.
Во время лечения антисекреторными препаратами концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты увеличивается уровень хромогранину А (CgA). Увеличение концентрации CgA может влиять на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения такого воздействия необходимо прекратить прием ингибитора протонной помпы за 5 дней до проведения определения уровня CgA.
Омепразол может снижать усвоение цианокобаламина. Это следует иметь в виду при длительном назначении препарата больным с пониженным содержанием витамина 12 в организме или при нарушениях всасывания витамина В 12 из желудочно-кишечного тракта.
Омепразол, как и другие кислото-ингибирующие вещества, могут снижать поглощение витамина 12 (цианокобаламина) через гипо- или ахлоргидрии. Это необходимо учитывать при лечении пациентов с дефицитом витамина В 12 или с риском снижения поглощения витамина 12 при длительной терапии. В отдельных случаях может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В 12 в плазме крови.
Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), может незначительно повышать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в основном у пациентов пожилого возраста или в случае других выявленных факторов риска. Наблюдательные исследования предполагают, что ингибиторы протонной помпы могут повышать риск переломов в среднем на 10-40%.
В некоторых случаях это связано с наличием у пациента других факторов риска. Пациентов с риском остеопороза следует обеспечивать надлежащим лечением и адекватным употреблением витамина D и кальция.
Применение ингибиторов протонной помпы может быть связано с повышением риска возникновения диареи, приведет C. difficile .
У больных, принимающих ингибиторы протонной помпы, включая омепразол, в течение не менее 3 месяцев может возникнуть существенная гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около 1 года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезными проявлениями как утомляемость, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует иметь в виду, что в некоторых случаях проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства больных проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонной помпы.
У пациентов, нуждающихся в длительном применение ингибиторов протонной помпы и пациентов, сопутствующее применяют дигоксин или другие лекарственные средства, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики) следует проверять уровень магния до начала лечения и периодически - во время лечения.
В некоторых случаях лечения хронических заболеваний у детей может потребовать более длительного применения препарата, хотя это не рекомендуется.
Применение ингибиторов п
Основные параметры
| Название: | ОМЕЗ Д |
| Код АТХ: | A02BC - |
В данной статье можно узнать все о препаратах «Омез Д» и «Омез». Цена, отзывы, аналоги - все, что касается этих лекарственных средств, подробно описано.
Какой препарат выбрать
«Омез» или «Омепразол»? Отзывы медиков о данных лекарственных средствах позволяют понять, что второй является действующим веществом и оригинальным препаратом, а первый - аналогом, действующим немного медленнее, но более доступным по цене.
«Омез»: что лечит, цена, отзывы
Фармакологическое средство оказывает благоприятное действие как в области слизистой оболочки желудка, так и в двенадцатиперстной кишке. «Омез» относится к отдельному виду препаратов, способных понизить кислотность желудочного сока. Результат можно заметить уже через час после употребления, а эффективность длится до 24 часов. «Омез» успешно используется в лечении заболеваний, затрагивающих желудочно-кишечный тракт. Он весьма спокойно переносится пациентами. Выпускается в форме таблеток, которые нужно применять орально.
Чем хорошо лекарство «Омез»? Отзывы врачей о нем гласят, что его свойства способны препятствовать скоплению соляной кислоты и могут значительно понижать кислотность желудка. Все это способствует улучшению самочувствия пациентов, страдающих заболеваниями желудочно-кишечного тракта.
Цена на препарат колеблется в пределах 120-150 рублей.
Показания
Препарат «Омез» имеет много положительных отзывов. Его стоит применять людям, которые страдают данным рядом заболеваний:
- язвой двенадцатиперстной кишки и желудка;
- стрессовой язвой;
- эзофагальным рефлюксом;
- диспепсией;
- пептической язвой;
- синдромом Золлингера-Эллисона.
Как принимать «Омез»
Инструкция по применению (отзывы фармацевтов подтверждают информацию) сообщает, что данный препарат выпускается в форме таблеток различной дозировки (10 мг, 20 мг, 40 мг) для орального употребления. В аптеке «Омез» отпускается только по рецепту лечащего врача.
Пациент, страдающий язвенной болезнью желудка, должен принимать не менее 40 мг (в идеале, 1-2 таблетки) в сутки. Средняя продолжительность курса приема препарата составляет 1-2 месяца. После того как срок лечения подошел к концу, желательно принимать по одной таблетке «Омеза» в день в качестве профилактических мер. Пациенты, страдающие эзофагальным рефлюксом, в сутки принимают по 20 мг препарата. Курс лечения при данном недуге длится около месяца, после чего общее состояние пациента заметно улучшается.
Люди, которые болеют синдромом Золлингера-Эллисона, принимают лекарство по 60-120 мг за сутки, разделив на 3 приема. В данном случае продолжительность лечения может составить от 3 до 5 лет. Человек должен придерживаться курса и не забывать принимать «Омез». Отзывы и инструкция гласят, что препарат в таблетках следует использовать по утрам за 20 минут перед употреблением пищи или во время ее приема. Таблетку необходимо запивать небольшим количеством чистой воды (примерно полстакана).
Отзывы о побочных действиях
Все написанные на таблетки «Омез» отзывы гласят, что препарат довольно спокойно переносится организмом, но все же он имеет некоторые побочные эффекты. Самыми распространенными из них считаются: головная боль, сонливость, боль в суставах, неясное зрение, головокружение, слабость в районе мышц, повышенная потливость. В редких случаях пациент может испытать после приема препарата повышенную температуру, кожный зуд, отеки, вздутие живота, запор, боль в животе, диарею, крапивницу.
Сведения о противопоказаниях
Отзывы врачей говорят, что детский возраст, беременность и период кормления грудью также являются противопоказанными факторами. Но препарат может применяться будущими матерями, если курс лечения находится под строгим наблюдением врачей.
Если у пациента имеются серьезные проблемы с почками и печенью, то «Омез» следует принимать исключительно по показаниям докторов.
Указания к использованию
Перед тем как начинать курс лечения данным фармакологическим средством, необходимо исключить у пациента наличие злокачественных опухолей, особенно если он страдает язвой желудка. Отталкиваясь от этого, больному следует пройти фиброгастродуоденоскопию до и после лечения. Люди, имеющие проблемы с почками, не должны принимать больше чем 20 мг препарата. Обычные его дозы не могут негативно влиять на концентрацию внимания и другие функции.
Совместимость с другими лекарственными средствами
Зачастую одновременное применение других препаратов с «Омезом» понижает эффективность первых. Если принимать вместе лекарства «Омез» и «Кларитромицин», то их концентрация в крови будет слишком высокой. Поэтому, когда существует необходимость одновременно принимать эти средства, то следует уменьшить их дозировку.
Как сочетается с алкоголем препарат «Омез»? Отзывы пока не точные, но рисковать не стоит. Любое лекарственное средство, так или иначе, не рекомендуется употреблять вместе со спиртным.
Передозировка
Как правильно лечиться препаратом «Омез»? Инструкция, отзывы о проявлении негативных последствий подскажут. Чрезмерное употребление может вызвать ряд негативных факторов, которые влекут за собой следующие симптомы: боль в животе, сухость во рту, сонливость, головокружение, головная боль, судороги, нечеткое зрение, пониженная температура. Лечение от передозировки препаратом не предусмотрено.
Если были замечены вышеперечисленные симптомы, необходимо прервать лечение «Омезом», промыть желудок и выпить активированный уголь. Если через несколько часов симптомы не пройдут, то необходимо обратиться к доктору.
Форма выписки, состав и упаковка
Этот препарат выпускается в форме твердых желатиновых капсул с порошком. Их размер - № 2. Упаковка включает в себя светлую фиолетовую крышку и белый корпус. Вспомогательные вещества:
- микрокристаллическая целлюлоза;
- карбоксиметилкрахмал натрия;
- магния стеарат;
- лаурилсульфат натрия;
- кремния диоксид коллоидный;
- тальк.
В состав пеллет «Омепразола» включены: маннитол, сахароза, лаурилсульфат натрия, крахмал, полисорбат (Твин-80), кальция карбонат, гидрофосфат натрия, пропиленгликоль, цетиловый спирт, метакриловая кислота, натрия гидроксид.
Пустая капсула состоит из воды, желатина, индигокармина, титана диоксита, лаурилсульфата натрия, пропилпарагидроксибензоата, кармозина, метилпарагидроксибензоата.
Фармакологические свойства «Омеза Д»
- Домперидон - способствует увеличению длительности перистальтических сокращений антального отдела двенадцатиперстной кишки и желудка, ускоряет процесс его опорожнения, если он по какой-то причине замедлился, улучшает тонус пищеводного сфинктера, расположенного внизу, понижает рвотный рефлекс и тошноту. Способствует выделению пролактина прямиком из гипофиза. Его действие не направлено на желудочную секрецию. Данное составляющее очень плохо проникает сквозь ГЭБ, что дает ему преимущество, ведь развитие побочных эффектов у детей и взрослых практически не наблюдается.
- Омепразол - блокирует последнюю стадию выделения соляной кислоты в желудке, что влечет за собой уменьшение базальной и стимулированной секреции, притом не важно, из-за какого раздражителя она возникла. Его действие можно заметить уже после первого часа применения препарата, а длительность продолжается практически целые сутки.
Показания «Омеза Д»
Лечение диспепсии и гастроэзофагеального рефлюкса, который очень плохо поддается монотерапии ингибиторами протонового насоса, а также антагонистами гистаминовых рецепторов.
Стандарты дозировки
Как принимать препарат «Омез Д»? Отзывы врачей рекомендуют пить по одной капсуле 2 раза в день за 20 минут до приема пищи.
Побочные эффекты препарата «Омез Д»
Домперидон
- Пищеварительная система - кратковременные спазмы в районе кишечника.
- ЦНС - у детей и тех взросылх, у которых замечена низкая проницаемость ГЭБ, иногда наблюдаются экстрапирамидные расстройства.
- Аллергия - сыпь и крапивница.
- Другое - гиперпролактинемия.
Омепразол
- Пищеварительная система - запор или сильная диарея, тошнота и рвотный рефлекс, метеоризм, сухость во рту, стоматит, боли в области живота, нарушение восприятия вкуса, повышенная активности ферментов печени в плазме человека. У пациентов, которые страдают сильными проблемами с печенью, - гепатит, возможно, желтуха. Нарушение нормальной работы печени. Изредка, во время продолжительного лечения, могут образовываться желудочные гландулярные доброкачественные кисты, которые легко поддаются лечению.
- ЦНС и периферическая нервная система - головокружения, депрессия, головные боли, галлюцинации, возбуждение, бессонница или сонливость. Возможно проявление энцефалопатии у тех людей, которые имеют тяжкие сопутствующие заболевания и сильное поражение печени.
- Кислотно-мышечная система - артралгия, слабость в мышцах, миалгия.
- Система кроветворения - тромбоцитопения и лейкопения, изредка - панцитопения или агранулоцитоз.
- Дерматология - сыпь, зуд, сильное потоотделение, изредка - алопеция, многоформная экссудативная эритема, фотосенсибилизация.
- Аллергия - анафилактический шок, крапивница, бронхоспазм, лихорадка, интерстициальный нефрит, ангионевротический отек.
- Другое - неясное зрение, гинекомастия, периферические отеки.
Противопоказания
Высокая чувствительность к любому компоненту препарата. Данное лекарственное средство можно принимать при беременности, почечной или печеночной недостаточности, но под строгим наблюдением лечащего врача.
Не стоит давать «Омез Д» детям, женщинам в лактационный период и пациентам со следующими заболеваниями и симптомами: желудочно-кишечные кровотечения, пролактин-секретирующая опухоль в гипофизе, перфорация кишечника или желудка, непроходимость кишечника или желудка.
Омез Д – комбинированный лекарственный препарат, подавляющий секрецию соляной кислоты и регулирующий моторную функцию желудочно-кишечного тракта.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме твердых желатиновых капсул с корпусом белого цвета и светло-фиолетовой крышечкой, размера №2; на оболочке капсулы имеется логотип DR.REDDY"S и надпись Omez D; содержимое представляет собой белые или почти белые пеллеты, порошок и частицы (по 10 капсул в стрипах, в пачке из картона 3 стрипа и инструкция по применению Омеза Д).
Состав на 1 капсулу:
- действующие вещества: омепразол (в виде пеллет, растворимых в кишечнике) – 10 мг, домперидон – 10 мг;
- вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат;
- состав пеллет: натрия гидрофосфат, лактоза, гипромеллоза, пропиленгликоль, Твин-80, натрия гидроксид, крахмал, маннитол, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, диэтилфталат, сахароза, метакриловая кислота, цетиловый спирт, лактоза;
- оболочка и корпус капсулы: натрия лаурилсульфат, пропилпарагидроксибензоат, кармозин, желатин, титана диоксид, метилпарагидроксибензоат, вода, индигокармин.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Омез Д – это комбинированный препарат, в состав которого входят омепразол (является ингибитором протонового насоса) и домперидон (блокирует допаминовые рецепторы центрального действия).
Омепразол ингибирует протоновую помпу в обкладочных клетках желудка, блокируя тем самым финальную стадию секреции соляной кислоты. В результате, независимо от происхождения раздражителя, уровень стимулированной и базальной секреции снижается. После однократного приема Омеза Д омепразол начинает действовать в течение первых 60 минут, его действие сохраняется на протяжении суток, а максимальный эффект отмечается спустя 2 часа после приема капсул. Секреторная активность восстанавливается через 3–5 дней после окончания применения препарата.
Домперидон увеличивает длительность перистальтики самого нижнего отдела желудка и 12-перстной кишки, при замедлении опорожнения желудка ускоряет этот процесс, предотвращает развитие рвоты и тошноты, повышает тонус кардиального сфинктера. Домперидон не влияет на секрецию желудочного сока; стимулирует выделение лактотропного гормона из гипофиза. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому применение препарата редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых пациентов.
В результате комбинированного действия домперидона и омепразола снижается активность агрессивных факторов желудочного сока и уменьшается заброс содержимого желудка в пищевод.
Фармакокинетика
Омепразол быстро всасывается из пищеварительного тракта. Через 30–60 минут в плазме крови обнаруживается его максимальная концентрация. Биодоступность омепразола 30–40%; на 90% связывается с белками плазмы. Метаболизм практически полностью происходит в печени. Период полувыведения составляет от 30 минут до 1 часа. Около 70–80% выводится почками и еще 20–30% – с желчью.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью выведение омепразола уменьшается пропорционально снижению клиренса креатинина. В пожилом возрасте выведение замедляется, а биодоступность растет. У больных с печеночной недостаточностью биодоступность омепразола составляет 100%, а период полувыведения – 3 часа.
Всасывание домперидона также быстрое; биодоступность низкая (около 15%). При пониженной кислотности содержимого желудка абсорбция домперидона уменьшается. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 1 час. На 91–93% связывается с плазменными белками. Широко распределяется в тканях, но в мозге его концентрация незначительна. Домперидон интенсивно метаболизируется в печени и стенках кишечника. Период полувыведения обычно составляет 7–9 часов, но при тяжелой недостаточности функции почек он удлиняется. Около 33% выводится почками, 66% – через кишечник.
Показания к применению
Омез Д применяют для лечения гастроэзофагеального рефлюкса и диспепсии, которые плохо поддаются монотерапии антагонистами гистаминовых Н 2 -рецепторов или ингибиторами протонового насоса.
Противопоказания
Абсолютные:
- кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
- перфорация кишечника или желудка;
- механическая непроходимость кишечника или желудка;
- пролактинома;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- период кормления грудью;
- гиперчувствительность к основным или вспомогательным ингредиентам препарата.
Относительные (капсулы Омез Д применяют с осторожностью):
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- период беременности.
Омез Д: инструкция по применению (дозировка и способ)
Капсулы Омез Д следует принимать внутрь, за 15–20 минут до еды. Капсулу необходимо проглатывать целиком, запивая водой.
Побочные действия
Побочные эффекты Омеза Д, обусловленные содержанием в нем омепразола:
- пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, нарушения вкуса, рвота, стоматит, боль в животе, запор или диарея, метеоризм, преходящее нарушение активности ферментов печени; у пациентов с предшествующими тяжелыми болезнями печени – гепатит, нарушение печеночной функции; редко (при длительной терапии) – образование гландулярных кист в желудке;
- кроветворная система: тромбоцитопения, лейкопения; отдельные случаи – панцитопения, агранулоцитоз;
- центральная и периферическая нервная система: сонливость или бессонница, головокружение, парестезии, возбуждение, головная боль, галлюцинации, депрессия; у пациентов с предшествующими тяжелыми болезнями печени и соматическими заболеваниями – энцефалопатия;
- опорно-двигательный аппарат: артралгия, мышечная слабость, боль в мышцах;
- кожа и подкожно-жировая клетчатка: сыпь на коже, зуд, гипергидроз; отдельные случаи – алопеция, повышенная светочувствительность, мультиформная экссудативная эритема;
- аллергические реакции: бронхоспазм, крапивная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок, интерстициальный нефрит, лихорадка;
- прочие реакции: периферические отеки, увеличение грудных желез у мужчин, нарушение зрения.
Побочные эффекты Омеза Д, обусловленные содержанием в нем домперидона:
- пищеварительная система: преходящие спазмы кишечника;
- центральная нервная система: экстрапирамидные расстройства (у пациентов с повышенной проницаемостью гематоэнцефалического барьера и у детей);
- аллергические реакции: сыпь на коже, крапивница;
- прочие реакции: гинекомастия и галакторея.
Передозировка
При передозировке омепразола у пациента наблюдаются следующие симптомы: сухость в ротовой полости, головная боль, тошнота, гипергидроз, аритмия, сонливость, нарушение зрения, спутанность сознания и возбуждение. Лечение симптоматическое. Специфический антидот отсутствует. Проведение гемодиализа недостаточно эффективно.
В случае передозировки домперидона возникает сонливость, появляются экстрапирамидные расстройства, наблюдается дезориентация. Рекомендуется симптоматическая терапия. Если возникают экстрапирамидные реакции, пациенту назначают антигистаминные, антихолинергические и противопаркинсонические препараты.
Особые указания
Омез Д может маскировать симптомы раковых заболеваний, поэтому перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований.
Применение при беременности и лактации
Во время беременности препарат применяют с осторожностью.
Омез Д противопоказан кормящим женщинам.
Применение в детском возрасте
Детский и подростковый возраст до 18 лет является противопоказанием к применению препарата.
При нарушениях функции почек
Омез Д с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
Омез Д с осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные взаимодействия, обусловленные омепразолом:
- снижение всасывания солей железа, эфиров ампициллина, кетоконазола и итраконазола;
- усиление ингибирующего действия других препаратов на кроветворную систему;
- возможное повышение концентрации и снижение выведения фенитоина, диазепама и непрямых антикоагулянтов (может потребоваться коррекция доз перечисленных средств).
Лекарственные взаимодействия, обусловленные домперидоном:
- нейтрализация действия домперидона антихолинергическими средствами;
- снижение биодоступности домперидона при одновременном применении натрия гидрокарбоната, циметидина и других противосекреторных и антацидных средств;
- повышение плазменной концентрации домперидона в комбинации с ингибиторами ВИЧ-протеазы, азоловыми противогрибковыми средствами, нефазодоном и макролидными антибиотиками.
Аналоги
Аналогами Омеза Д являются Омепразол, Омеп, Омез, Омезол, Омекапс, Лансопрол, Крисмел, Дексилант, Демепразол, Гастрозол, Зероцид, Ультоп и др.
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом, темном месте при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.
Срок годности – 2 года.
