Препарат Бисептол известен многим родителям, но далеко не все знакомы с принципом его действия и составом. Иногда его относят к группе антибиотиков, но это не так. Бисептол – противомикробное и бактерицидное лекарство, спектр его воздействия несколько шире.

От чего препарат помогает? С какого возраста Бисептол разрешен детям, и как рассчитывается его количество? Следует разобраться во влиянии медикамента на детский организм, возможных побочных действиях, и какими препаратами можно его заменить.

Состав и формы выпуска препарата

Бисептол относится к средствам широкого спектра воздействия из группы сульфаниламидов (синтетических противомикробных средств на основе искусственных аналогов сульфановой кислоты). Он выполняет антимикробную и бактерицидную функцию, блокирует дальнейшее размножение патогенной микрофлоры в организме.

Это комбинированный медикамент, в состав которого входят два действующих вещества – сульфаметоксазол и триметоприм. Независимо от дозировки их содержание в препарате составляет 5:1. Особенность лекарства заключается в особенной комбинации активных веществ. В правильном соотношении они усиливают действие друг друга и повышают эффективность препарата. Именно поэтому Бисептол действует на микроорганизмы, резистентные к другим сульфаниламидам.

Ранее уже отмечалось, что средство не является антибиотиком. Гибель микробов происходит вследствие прекращения выработки фолиевой кислоты, необходимой для их размножения и жизнедеятельности. Препарат активен по отношению многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• различные кокки;
• кишечная палочка;
• возбудители дизентерии;
• брюшнотифозная палочка;
• сальмонелла;
• пневмоцисты;
• возбудитель дифтерии;
• некоторые виды грибковых микроорганизмов и др.

Формы выпуска препарата:

1. таблетки 120 (100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма);
2. таблетки 480 (400 мг/80 мг);
3. сироп (суспензия) 240 мг (в каждом миллилитре содержится 40 мг сульфаметаксазола и 8 мг триметоприма);
4. концентрированное средство для приготовления раствора для инъекций 480 мг.

Западные врачи используют Бисептол для лечения детей в подростковом возрасте, не раньше 14 лет. Педиатры стран СНГ широко практикуют применение препарата даже грудным детям (строго по назначению врача). Во многих случаях он оказывается единственным эффективным средством.

Показания для назначения Бисептола детям

Эта статья рассказывает о типовых способах решения Ваших вопросов, но каждый случай уникален! Если Вы хотите узнать у меня, как решить именно Вашу проблему - задайте свой вопрос. Это быстро и бесплатно !

Медикамент может применяться при различных заболеваниях, вызванных патогенной микрофлорой, по отношению к которой он активен.

Обычно Бисептол детям назначается при инфекциях и воспалениях дыхательных путей, ЛОР-органов, мочевыводящей системы, желудочно-кишечного тракта, кожных покровов.

Основные показания к использованию:

• бронхит (острая или хроническая форма);
• пневмония;
• воспаление легких, при котором выделяется гной;
• отит;
• синусит;
• фарингит;
• ангина;
• инфекции желудочно-кишечного тракта;
• пиелонефрит;
• заражение ран или ожогов;
• после хирургического вмешательства в качестве профилактики инфицирования;
• фурункулы на коже;
• скарлатина;
• менингит и др.

По поводу лечения ангины мнения расходятся. С одной стороны, к медикаменту чувствительны разные группы микроорганизмов, что повышает шансы на быстрое выздоровление. С другой - в последние годы при ангине его назначают все реже. Специалисты считают, что за много лет микробы в горле стали устойчивыми к препарату и выработали против него механизм защиты.

Назначает лекарство исключительно доктор. Бисептол относится к сильнодействующим средствам, поэтому прием для профилактики полностью исключен.

Инструкция по применению препарата

В инструкции по применению не указываются дозы и правила приема для младенцев и грудничков. На практике препарат используется с 3 месяцев под контролем врачей.

Принципиальной разницы между таблетками и суспензией нет, состав и дозировка идентичны. Сироп применяется для детей младшего возраста, так его легко залить мерной ложечкой или дозировочным шприцом. После 2-3 лет возможен прием таблеток.

Независимо от формы выпуска лекарство принимают после еды. Важно соблюдать временные рамки, промежуток между приемами должен быть почти одинаковым. Лучше всего пить лекарство в одно и то же время. Так как большая его часть выводится почками с мочой, нужно поддерживать водный баланс в организме. Следует обеспечить ребенка обильным питьем (немного больше, чем обычно).

Индивидуальную дозировку определяет доктор, основываясь на диагнозе, состоянии здоровья ребенка, типе инфекции и др.

Пить таблетки нужно после еды, запивая их большим объемом жидкости (1 стакан).

• В возрасте до 5 лет показан Бисептол 120 мг. Нужно пить по 2 таблетки дважды в сутки (разовая концентрация веществ составляет 240 мг).
• От 6 до 12 лет препарат принимают также 2 раза в день по 4 таблетки (120 мг) или 1 таблетку 480 мг. По четыре штуки за раз пить неудобно, поэтому целесообразно перейти на большую дозировку.
• При тяжелом или долгом течении болезни разрешается увеличить разовое количество лекарства на 50% до тех пор, пока состояние здоровья не улучшится. Принимать его следует через равные промежутки времени, то есть каждые 12 часов.

Особенности применения суспензии и подбор дозы для ребенка

Грудничкам и младенцам препарат назначается с осторожностью. Дозировка обычно подбирается индивидуально.

В коробку с сиропом вложена удобная мерная ложка. Он имеет приятный ягодный аромат и вкус. В состав суспензии не входит сахар. В инструкции по применению указаны максимально допустимые и безопасные дозы для каждой возрастной группы детей:

• с 2-3 до 6 месяцев разрешено давать по 2,5 мл (120 мг) дважды в день;
• с полугода до 5 лет разовая доза составляет 240 мг, а суточная 480 мг (то есть 5 мл суспензии каждые 12 часов).

Максимально разрешимая концентрация активных веществ для таблеток и суспензии одинаковая. Разница только в форме выпуска и удобстве использования.

Сироп нужно пить после приема пищи через каждые 12 часов. Важно не превышать его максимально разрешенное количество, чтобы избежать побочных эффектов. Препарат в любой форме принимают 2 раза в день. Для наглядности разовый подбор дозы изображен в таблице.

Длительность курса лечения Бисептолом

Длительность лечения ребенка Бисептолом зависит от характера инфекции, ее тяжести и реакции организма на препарат. В среднем минимальный курс приема составляет 1 неделю (не менее 5 дней). Препарат советуют принимать во время болезни и еще пару дней после для закрепления результата.

При ангине лекарство следует пить 10 дней. Курс лечения пневмонии составляет 2-3 недели, он регулируется доктором в зависимости от состояния ребенка.

Противопоказания к применению

Бисептол относят к сильнодействующим и даже агрессивным препаратам, поэтому он имеет ряд четких противопоказаний:

• индивидуальная сверхчувствительность или непереносимость одного из компонентов (аллергическая реакция);
• новорожденные или недоношенные дети;
• нарушения работы почек;
• патологии сердечно-сосудистой системы;
• недостаточное функционирование печени;
• повышенный билирубин;
• хронический недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С особенной осторожностью (при крайней необходимости) препарат назначают при:

• бронхиальной астме;
• дефиците фолиевой кислоты;
• аллергии на другие медикаменты;
• патологиях щитовидной железы и др.

Побочные эффекты и симптомы передозировки

При лечении детей Бисептолом часто встречаются отрицательные реакции - аллергия и нарушение работы пищеварительного тракта (ЖКТ). В основном аллергическая реакция проявляется в виде покраснения и сыпи на кожных покровах, сопровождающихся зудом.

Отек Квинке появляется редко, преимущественно у детей, подверженных аллергии. Другие возможные побочные реакции:

• головокружение, головные боли;
• состояние депрессии, апатия;
• одышка и кашель;
• ухудшение работы почек;
• нарушение процесса кроветворения (проявляется при лабораторном анализе).

Для того чтобы уменьшить шанс возникновения побочных реакций и повысить эффективность препарата, рекомендуется придерживаться некоторых правил:

1. при длительном приеме дополнительно пить фолиевую кислоту;
2. пить много жидкости (в разумных пределах);
3. не запивать таблетки или сироп молоком;
4. на время терапии исключить из рациона продукты, содержащие много белка и жира (фасоль, горох, сорта сыра с высоким содержанием жира, жирное мясо), которые угнетают действие препарата;
5. исключить простые или быстрые углеводы (выпечка, сладости, сухофрукты и свекла).

Когда препарат не работает?

В инструкции к лекарству определены случаи, когда лекарство не оказывает эффекта. Препарат не работает, когда заболевание вызвали микроорганизмы, которые не реагируют на Бисептол. Это основная и главная причина неэффективности препарата.

Медикамент не активен к следующим микроорганизмам:

• вирусы (абсолютно все, в данном случае показаны противовирусные лекарства);
• синегнойная палочка;
• при туберкулезе и лептоспирозе;
• все виды спирохет;
• некоторые микробы, устойчивые по отношению к сульфановой кислоте.

Бисептол будет полностью бесполезен при гриппе, ОРВИ и ОРЗ, а также при профилактике данных заболеваний. Бактерицидная функция не поможет при вирусе герпеса. Именно поэтому препарат назначает доктор после осмотра и сдачи лабораторных анализов.

К тому же некоторые представители патогенной и болезнетворной микрофлоры приспособились не реагировать на действующие компоненты лекарства. Постепенно у них выработался особенный иммунитет. В частности, это касается возбудителей ангины. Существует категория специалистов, которая частично или полностью отказалось от лекарства, так как считает его устаревшим.

Фото препарата

Латинское название: Biseptol

Код ATX: J01EE01

Действующее вещество: Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Производитель: abianice Pharmaceutical Works Polfa (Польша), Medana Pharma TERPOL Group J.S., Co. (Польша)

Описание актуально на: 02.11.17

Болезнетворные бактерии присутствуют в окружающем пространстве человека, а значит и в его организме. Иммунные клетки не позволяют патогенной микрофлоре развиваться, но при ослаблении иммунитета или других факторах, микробы начинают активно размножаться в организме, вызывая разные болезни.

Среди болезнетворных микроорганизмов — бактерии, вирусы, грибы. Так как это разные биологические объекты, то и лечение должно назначаться в соответствии с возбудителем. Врач выписывает то лекарство, которое будет эффективным в борьбе с тем или иным микробом. Один из наиболее часто назначаемых препаратов против бактерий — Бисептол. От чего помогает Бисептол и как его принимать, рассмотрим в статье.

Для лечения различных воспалительных заболеваний назначаются два вида лекарственных средств: антибактериальные и противомикробные. Первые содержат вещества, которые убивают клетки бактерий, а вторые угнетают синтез белка во вражеской клетке и останавливают ее жизнедеятельность.

Действующие вещества Бисептола не имеют компонентов, присутствующих в естественной природной среде, и поэтому лекарство не относится к группе антибиотиков. Иначе говоря, препарат является полностью синтетическим.

Состав лекарства:

• сульфаметоксазол — основной действующий компонент, останавливает рост и развитие бактерий;
• триметроприн — оказывает вспомогательное действие, препятствует восстановлению и размножению патогенной микрофлоры.

Ко-тримозол является синонимом сульфаниламидов. Он входит в состав Триметоприма, антибиотика, который широко используется для лечения заболеваний мочевыделительной системы.

Фармакологическое действие:

Бактериостатическое свойство лекарства достигается за счет блокирования действующими веществами биосинтеза фолиевой кислоты в клетках бактерии. Фолиевая кислота участвует в обменных процессах, при которых с помощью нуклеиновых кислот происходит синтез белка микроба. Нарушение биохимических реакций в клетке приводит остановке размножения и к ее гибели изнутри.

Бисептол активно воздействует на следующие микроорганизмы:

• грамположительные и грамотрицательные бактерии;
• простейшие;
• стафилококки;
• токсоплазму;
• стрептококки;
• грибы;
• кишечные палочки.

К сульфаниламидам проявляет устойчивость патогенная микрофлора, вызывающая сифилис и туберкулез.

Показания к применению

Бисептол показан для лечения заболеваний инфекционного характера, вызванного микроорганизмами, чувствительными к активным веществам компонента. Задаваясь вопросом: «От чего помогает Бисептол?» следует понимать, что нельзя заниматься самолечением. Верно определить, будет ли эффективен препарат или нет, сможет только врач после обследования пациента.

• Лекарство помогает при воспалительных заболеваниях органов дыхательной системы: рините, бронхите, фарингите, пневмонии, ларингите и других.
• Биспетол часто назначают при инфекционном поражении органов мочеполовой системы: простатите, воспалении придатков матки, патологических процессах в почках, мочевом пузыре, уретре.
• Препарат эффективен для лечения органов пищеварительной системы: воспаление поджелудочной железы (панкреатит), воспалительные процессы в тонком и толстом кишечнике (энтероколит), гастрит.
• Бисептол выписывают при патологиях ЛОР-органов, сопровождающихся инфекцией: воспаление гайморовых пазух (синуситы), воспалительные процессы, происходящие во внутреннем и наружном ухе (отиты), гнойное воспаление в миндалинах.

Лечебное воздействие на простатит

Бисептол при простатите является одним из самых сильных медикаментов для борьбы с недугом. Его назначают, если патология предстательной железы имеет инфекционный характер. Действующие вещества препарата проникают глубоко в ткани простаты, останавливая развитие болезнетворных бактерий. Уменьшение числа и активности бактерий снижает болевые ощущения, отек простаты, устраняет другие симптомы .

Обратите внимание

Лечить простатит Бисептолом следует только по рекомендации врача. Самолечение может оказаться бесполезным или даже вредным. После обследования, специалист рассчитает дозировку, которая будет оптимальной.

Принимать препарат при воспалении в простате нужно не менее двух недель. Первые несколько дней врач назначает максимальную дозировку, которая затем снижается. Пациент уже через 2-3 дня чувствует облегчение состояния, но при этом важно не прерывать курс лечения, так как бактерии могут выработать устойчивость к препарату. Это, в свою очередь, может привести к хронической форме простатита , которая трудно поддается лечению.

Некоторые пациенты считают, что раз Бисептол не антибиотик, то его можно принимать бесконтрольно, но это не так. Препарат имеет серьезные побочные эффекты, а увеличенная доза лекарства быстрее простатит не вылечит. Необходимо соблюдать схему лечения воспаления простаты и выполнять все рекомендации врача.

Лечебное воздействие на другие патологии

Бисептол назначают при многих воспалительных заболеваниях дыхательной системы и ЛОР-органов. И, порой, люди считают, что его можно принимать при острых респираторных инфекциях, но в этом случае препарат бесполезен, так как данные заболевания вызываются вирусами. А вот ангину, тонзиллит, гайморит и другие болезни, осложненные бактериальной микрофлорой, Бисептол лечит прекрасно.

Осторожно следует относиться к лечению Бисептолом, когда дело касается детей. Даже если в прошлом врач назначал препарат для лечения, например, ангины, то при повторном заболевании ни в коем случае нельзя самостоятельно давать ребенку лекарство.

В противном случае бактерии приобретут устойчивость, и ангина будет проявляться снова и снова.

Лечебное воздействие сульфаниламидов на разные органы проявляется одинаково, так как принцип воздействия на клетки бактерий один и тот же. Но дозировку и курс лечения врач определяет индивидуально.

Перед началом приема препарата необходимо исключить противопоказания. Бисептол не применяется в следующих случаях:

• анемии (низкий уровень фолиевой кислоты);
• сверхчувствительности к действующим веществам;
• беременности и лактации;
• тяжелые нарушения функции почек;
• детской гипербилирубинемии;
• повреждениях паренхимы печени;
• при риске развития гемолиза.

При приеме лекарственного средства нужно соблюдать осторожность лицам, страдающим бронхиальной астмой и патологиями в щитовидной железе.

Препарат может негативно влиять на разные системы организма: нервную, дыхательную, пищеварительную, костно-мышечную, систему кроветворения.

Прием препарата может сопровождаться следующими побочными действиями:

• головокружением и болью в голове;
• депрессией, апатией и периферическим невритом;
• болью в животе, тошнотой, диареей, рвотой;
• крапивницей, сыпью, эритемой;
• кашлем, удушьем, бронхоспазмом;
• анемией, нейтропенией, агранулоцитозом, тромбоцитопенией;
• повышением концентрации мочевины, нарушением функции почек;
• миалгией, артралгией.

Как принимать Бисептол детям и взрослым

Для удобства использования Бисептол выпускается в разных лекарственных формах.

1. Таблетированная форма выпускается в двух дозировках:
   • 120 мг — для детей;
   • 480 мг — для взрослых.
2. Суспензия для детей с земляничным запахом во флаконе 80 мл. 1 доза — 5 мл содержит 240 мг активных веществ.
3. Концентрат для приготовления раствора с целью проведения инфузий. В 1 ампуле содержится 480 мг активных веществ.

Как принимать Бисептол и в каких лекарственных формах зависит от заболевания и возраста пациента.

Лечение у подростков и взрослых:

Минимальная доза для лечения более 14 дней составляет 480 мг каждые 12 часов. Стандартная дозировка — 960 мг дважды в день, при тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1440 мг на каждые 12 часов.

• Курс лечения инфекций дыхательных путей и ЛОР органов составляет десять дней.
• Лечение воспалительных заболеваний органов мочеполовой системы составляет от четырнадцати до двадцати одного дня.
• Заболевания желудочно-кишечного тракта лечат минимум пять дней.
• Терапию инфекционных заболеваний половых органов (мягкий шанкр) проводят от семи до четырнадцати дней.
• Для лечения острых инфекций мочевых путей у женщин проводится «ударная» терапия, при которой разовый прием составляет до 2880 мг.
• Пневмонию лечат по 960 мг дважды в сутки. Индивидуальный дозировка рассчитывается 30 мг/кг.
• Нокардиоз лечат в дозировке 2880 мг не менее трех месяцев, острый бруцеллез — четыре недели, брюшной тиф — три месяца.

Как пить Бисептол в таблетках и суспензии?

Таблетки пьют каждые 12 часов, поэтому прием лекарства нужно осуществлять утром и вечером. Принимать препарат нужно исключительно после еды, таблетку запивают большим количеством чистой воды.

Нельзя пить лекарство на голодный желудок, иначе это может вызвать побочные эффекты.

Лечение у детей

До пяти лет лекарство назначают в стандартной дозировке по 240 мг утром и вечером. С шести до двенадцати лет — 480 мг дважды в день. Продолжительность лечения составляет семь дней.

Детям с двух месячного возраста до полугода, при рождении от матери, инфицированной ВИЧ, дозировка составляет по 120 мг.

Детям Бисептол чаще всего назначают для лечения кишечных инфекций, ангины, отита, ларингита и других инфекционных заболеваний органов дыхательных путей.

Сироп используется с двухмесячного возраста, а таблетки по 120 мг — с двух лет.

При индивидуальной дозировке суспензия рассчитывается, исходя из 36 мг препарата на 1 кг веса.

Как пить Бисептол в суспензии?

Лекарство ребенку нужно давать после еды, желательно соблюдать временной интервал между приемом суспензии, составляющий 12 часов. Лекарство набирается специальным мерным шприцем через горлышко флакона. Перед тем, как набрать суспензию, флакон нужно хорошо потрясти, чтобы жидкость взболталась. На шприце есть специальные деления, которые определяют дозировку.

Суспензия Бисептола имеет приятный ягодный вкус, поэтому дети легко его пьют. Если ребенок захотел запить лекарство, то можно дать ему чистой воды.

Важно давать ребенку лекарство именно в той дозе, которую назначил врач, ни в коем случае нельзя проявлять самостоятельность в этом вопросе.

Минимальная дозировка рассчитывается следующим образом:

• до полугода — по 2,5 мл утром и вечером;
• до трехлетнего возраста — по 2,5-5 мл дважды в сутки;
• до шестилетнего возраста — по 5-10 мл каждые 12 часов;
• до двенадцати лет — по 10 мл через 12 часов.

Цены:

• Таблетки 120 мг 20 штук — 30 рублей;
• Таблетки 480 мг 28 штук — 90 рублей;
• Суспензия 240 мг / 80 мл — 120 рублей.

Как сочетаются при приеме Эреспал и Бисептол?

Бисептол плохо сочетается с разными препаратами и алкоголем. При воспалительных заболеваниях инфекционного характера его назначают в первую очередь, если лекарство не помогает, то врач корректирует лечение.

Эреспал назначают для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей. Препараты имеют разное фармакологическое действие на организм, поэтому на вопрос сочетания приемов Эреспала и Бисептола лучше всего ответит лечащий врач.

Catad_pgroup Сульфаниламиды

Бисептол 480 мг - официальная инструкция по применению

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Регистрационный номер :

Торговое название
Бисептол 480

Международное непатентованное название действующих веществ
Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав 1 мл концентрата
Активные вещества: сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 400,00 мг, спирт этиловый 96 % 100,00 мг. спирт бензиловый 15,00 мг, натрия дисульфит (Е223) 1.00 мг. натрия гидроксид 12,63 мг, натрия гидроксида 10 % раствор до рН 9,5 – 11,0, вода для инъекций до 1 мл. В 1 ампуле (5 мл) содержится 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма.

Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство комбинированное.

Koд ATX : J01EE01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бисептол является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол – смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, т.е. обладает бактериостатическим действием.
Триметоприм является ингибитором бактериальной дигидрофолатредуктазы. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многочисленных бактерий.
Бисептол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее при внутривенном введении, по сравнению с концентрацией, получаемой при приеме препарата внутрь. Значимыеразличия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения ко-тримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены. Триметоприм является слабой щелочью (рКа = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке крови матери.
Примерно 50 % триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 8,6 до 17 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами. Триметоприм выводится в основном почками – примерно 50 % в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма.
Сульфаметоксазол является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20 до 50 % сульфаметоксазола, находящегося в плазме. Примерно 66 % сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/мин.
Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от 15 до 30 % введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:

• инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
• инфекции дыхательных путей: хронический бронхит, лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii) (PCP);
• инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
• инфекции ЖКТ: брюшной тиф и паратиф, холера, дизентерия, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
• другие бактериальные инфекции: нокардиоз, бруцеллез, актиномикоз, южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму, ко-тримоксазолу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата;
• серьезное повреждение паренхимы печени;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
• печеночная недостаточность;
• тяжелые гематологические нарушения: апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• следует избегать введения препарата с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, т.к. препарат может усилить симптомы этого заболевания;
• детский возраст до 3 лет (за исключением лечения или профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci);
• беременность и период лактации.

С осторожностью
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, лицам с алькогольной зависимостью, прилечении противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым людям); пациентам с бронхиальной астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, т.к. после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация; пациентам с заболеванием щитовидной железы. Рекомендуется соблюдение особой осторожности у пациентов пожилого возраста, так как эта группа более восприимчива к побочным действиям и в большей мере ощущает выраженные побочные действия, особенно при сопутствующих заболеваниях, например, почечной недостаточности и (или) нарушениях функции печени и приеме других лекарственных препаратов.

Способ применения и дозы
Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением.
После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузий, смесь следует уничтожить и приготовить новую.
Рекомендуется следующая схема разведения препарата Бисептол 480:
1 ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий;
2 ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий;
3 ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий.
Допускается применение следующих растворов для инфузий для разведения препарата Бисептол 480:

• 5 % и 10 % раствор декстрозы;
• 0,9% раствор NaCl;
• раствор Рингера;
• 0,45 % раствор NaCl с 2,5 % раствором декстрозы.

• дети в возрасте от 3 до 5 лет: 2,5 мл каждые 12 часов.
• дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мл каждые 12 часов.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания. При тяжёлой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.
Лечение: при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Ко-тримоксазол совместим со следующими препаратами: 5 % декстроза для в/в инфузий, 0,9 % натрия хлорид для в/в инфузий, смесь 0,18 % натрия хлорида и 4 % декстрозы для в/в инфузий, 6 % декстран 70 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или в физиологическом растворе, 10 % декстран 40 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или физиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.
У больных пожилого возраста бисептол в комбинации с диуретиками, в частности с тиазидными диуретиками, повышает риск развития тромбоцитопении. Одновременное применение с циклоспорином уменьшает его концентрацию в крови.
Не следует вводить препарат внутривенно в комбинации с лекарственными препаратами и растворами, содержащими бикарбонаты.
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39 %) и варфарина, усиливая их эффект.При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма.
У пациентов, профилактически принимающих пириметамин (противомалярийное средство) в дозах, превышающих 25 мг/нед., при лечении ко-тримоксазолом отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа.
При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови.
Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке.
Снижают лечебный эффект ко-тримоксазола бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие лекарственные сердства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК.
Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами с другой – возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.
У пациентов, принимающих циклоспорины (например, после трансплантации почек) при лечении ко-тримоксазолом наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек.
При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов.
Производные салициловой кислоты усиливают действие ко-тримоксазола.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие лекарственные средства, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.
Ко-тримоксазол снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Особые указания
Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов риск появления кристаллов сульфаниламидов повышается. В случае длительного введения препарата рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений, связанные с дефицитом фолиевой кислоты.
После применения препарата может появиться диарея, которая может являться симптомом псевдомембранозного колита. Необходимо прекратить применение препарата и отменить противодиарейные средства.
Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета-гемолитическими стрептококками группы А.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, применяющих другие лекарственные препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию, включая калийсберегающие диуретики.
Рекомендуется проводить мониторинг концентрации калия в сыворотке, учитывая появление риска повышения его концентрации (гиперкалиемии).
В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.
Учитывая содержание бензилового спирта в препарате Бисептол 480 (15 мг бензилового спирта в 1 мл раствора), лекарственный препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей. Бензиловый спирт может вызывать интоксикации и анафилактоидные реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска и упаковка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80,00 мг + 16,00 мг)/мл. По 5 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла (класс 1, Евр. Фарм.). Над местом насечки ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка желтого цвета. По 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. Два поддона в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать!

Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель и владелец регистрационного удостоверения
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Представительство в РФ :
121248 Москва, Кутузовский проспект, д. 13, офис 85

Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол — сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с ПАБК, и триметоприм — ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, отвечающей за синтез биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты. Сочетание активных компонентов, влияющих на одну цепь биохимических преобразований, обеспечивает синергизм антибактериального действия и способствует более медленному развитию резистентности бактерий к препарату.
Бисептол активен in vitro в отношении Е. соli (в том числе энтеропатогенных штаммов), индолположительных штаммов Proteus spp. (в том числе P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Str. pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
Оба компонента препарата быстро всасываются в кровь в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация обоих компонентов в сыворотке крови достигается через 1-4 ч после перорального приема. Триметоприм связывается с белками плазмы крови на 70%, сульфаметоксазол — на 44-62%. Распределение обоих компонентов отличается: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточной среде, триметоприм — во всех жидкостях организма. Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба компонента в высоких концентрациях выявляются в мокроте, выделениях влагалища и в жидкости среднего уха. Объем распределения сульфаметоксазола составляет 360 мл/кг массы тела, триметоприма — 2000 мл/кг. Оба компонента метаболизируются в печени: сульфаметоксазол — путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм — путем окисления и гидроксилирования.
Выводятся в основном почками путем фильтрации и активной канальцевой секреции. Концентрация активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. На протяжении 72 ч с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8% — триметоприма. Период полувыведения составляет 10 ч для сульфаметоксазола и 8-10 ч — для триметоприма. При почечной недостаточности период полувыведения обоих компонентов удлиняется. Сульфаметоксазол и триметоприм проникают в грудное молоко и поступают в кровоток плода.

Показания к применению препарата Бисептол

Инфекции мочевых путей , вызванные чувствительными к препарату штаммами Е. соli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; острый средний отит, вызванный чувствительными к препарату обострение хронического бронхита, вызванное чувствительными к препарату Н. influenzae, Str. pneumoniae; бактериологически подтвержденная пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, и профилактика инфицирования этим микроорганизмом у больных группы риска (например ВИЧ-инфицированных); инфекции пищеварительного тракта, вызванные чувствительными к препарату Shigella flexneri, Shigella sonnei; диарея путешественников, вызванная энтеротоксигенными штаммами Е. соlli; токсоплазмоз; нокардиоз.

Применение препарата Бисептол

мочевых путей , инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella , и обострении хронического бронхита у взрослых средняя доза — 960 мг (2 таблетки Бисептола 400/80 мг, 8 таблеток Бисептола 100/20 мг) перорально 2 раза в сутки. При воспалительных заболеваниях мочевых путей препарат принимают на протяжении 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 14 дней, при инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella — 5 дней.
У больных с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу следует снизить наполовину. При клиренсе креатинина ≤15 мл/мин препарат не применяют.
При воспалительных заболеваниях мочевых путей , инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella, и остром среднем отите у детей назначают в дозе 48 мг/кг (40/8 мг/кг) массы тела в сутки в 2 приема с интервалом 12 ч. Доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.
При воспалениях мочевых путей и остром отите препарат принимают на протяжении 10 дней, при инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella — 5 дней. При диарее путешественников назначают в дозе 960 мг (2 таблетки Бисептола 400/80 мг, 8 таблеток Бисептола 100/20 мг) с интервалом 12 ч.
При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у взрослых и детей рекомендуемая доза препарата составляет 90-120 мг/кг (75/15 мг/кг — 100/20 мг/кг) массы тела в сутки в разделенных дозах, которые принимают каждые 6 ч на протяжении 14-21 дней.
Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым назначают — 900/60 мг препарата 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (16 таблеток по 100/20 мг, 4 таблетки по 400/80 мг).

Противопоказания к применению препарата Бисептол

Повышенная чувствительность к сульфаметоксазолу или триметоприму, мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты; период беременности и кормления грудью, возраст до 2 мес, тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

Побочные эффекты препарата Бисептол

Наиболее часто во время лечения Бисептолом отмечают побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, анорексия) и кожно-аллергические реакции (сыпь, крапивница). Редко могут возникать синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый некроз печени, апластическая анемия. Кроме этого, могут развиваться гемолитическая, мегалобластная анемия, эозинофилия , метгемоглобинемия, гипопротромбинемия; аллергический миокардит; возникать озноб, лихорадка, светобоязнь, анафилактические реакции, сосудистые отеки, зуд кожи, болезнь Шенляйна — Геноха, крапивница, полиморфная эритема, аллергические высыпания, десквамационный дерматит, сывороточная болезнь, редко — узелковый периартериит, волчаночный синдром. Со стороны пищеварительного тракта — диарея, боль в животе, анорексия, тошнота, псевдомембранозный колит, рвота, повышение активности печеночных ферментов и уровня креатинина в сыворотке крови, стоматит, глоссит, панкреатит, гепатит (иногда с холестатической желтухой).
Со стороны мочеполовой системы : почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротоксический синдром, анурия , повышение уровня небелкового азота и креатинина в сыворотке крови. Возможны метаболические нарушения — гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы : апатия, менингит , атаксия, головная боль , депрессия , судороги, галлюцинации, повышенная возбудимость, шум в ушах , периферический неврит . Сульфаниламиды по химической структуре близки к некоторым антитиреоидным препаратам, мочегонным (ацетазоламиду и тиазидам), а также к пероральномым противодиабетическим препаратам, что может быть причиной развития перекрестной аллергии. Редко отмечают гипогликемию, повышение диуреза.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : артралгия, миалгия .
Со стороны дыхательной системы : одышка, кашель, образование инфильтратов в легких. Возможны слабость, ощущение усталости, бессонница.

Особые указания по применению препарата Бисептол

Следует с осторожностью применять Бисептол у больных с печеночной или почечной недостаточностью, дефицитом фолиевой кислоты (например, у лиц пожилого возраста, больных алкоголизмом, пациентов, получающих противосудорожные препараты, у лиц с синдромом нарушенного всасывания или дефицитом питания), с тяжелыми аллергическими заболеваниями, БА и нарушением кроветворения.
Пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости для предупреждения кристаллурии и закупорки канальцев почек.
При продолжительном лечении необходимо регулярно контролировать картину крови, функцию печени и почек.
У больных пожилого возраста при лечении Бисептолом повышается риск повреждения почек или печени, развития тяжелых кожных реакций, угнетения эритропоэза.
У больных СПИДом, которые применяют Бисептол в связи с пневмоцистной инфекцией, чаще развиваются такие симптомы, как сыпь, лихорадка, лейкопения , повышение активности аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.
Во время лечения необходимо избегать прямого солнечного облучения (в связи с риском развития фотосенсибилизации).
Не следует применять препарат при тонзиллите, вызванном β-гемолитическими стрептококками.
Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови ферментативным методом, но не влияет на результаты при использовании радиоиммунологического метода.
Бисептол приблизительно на 10% может повышать результаты пробы Яффе на креатинин с использованием основного пикрата.

Взаимодействия препарата Бисептол

НПВП, противодиабетические средства группы производных сульфонилмочевины, дифенин, непрямые антикоагулянты, барбитураты повышают риск развития побочных эффектов. Аскорбиновая кислота повышает риск развития кристаллурии.
У больных пожилого возраста сочетанное применение Бисептола с некоторыми мочегонными средствами, особенно тиазидами, повышает риск развития тромбоцитопении .
Бисептол может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у больных пожилого возраста.
При одновременном применении препарата с трициклическими антидепрессантами эффективность последних снижается. Препарат снижает надежность пероральной контрацепции. Бисептол может усиливать действие антикоагулянтов, что требует снижения дозы этих препаратов.
Бисептол тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, одновременно принимающих оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается приблизительно на 39%, а его клиренс снижается приблизительно на 27%.
Бисептол повышает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке крови за счет его вытеснения из связей с белками. При одновременном применении препарата больными, которые для профилактики малярии принимают пиримитамин в дозе выше 25 мг/нед, может развиться мегалобластная анемия.

Передозировка препарата Бисептол

Доза Бисептола, представляющая угрозу для жизни, неизвестна. При передозировке сульфаниламидов отмечается анорексия, коликоподобная боль, тошнота, рвота, головокружение , головная боль , сонливость, потеря сознания. Возможны лихорадка, гематурия , кристаллурия , угнетение функции костного мозга, гепатит. При острой передозировке триметоприма может возникнуть тошнота, рвота, головокружение , головная боль , депрессия , спутанность сознания, угнетение функции костного мозга.
При появлении симптомов передозировки необходимо прекратить применение препарата, вызвать рвоту, назначить большое количество жидкости при недостаточном диурезе и нормальной функции почек. Подкисление мочи ускоряет выведение триметоприма, однако может повысить риск кристаллизации сульфаниламида в почках. Следует контролировать картину крови, уровень электролитов в сыворотке крови и прочие биохимические показатели. При появлении симптомов угнетения костного мозга или гепатита назначают соответствующую терапию. Гемодиализ малоэффективен.
При хронической интоксикации развивается тромбоцитопения , лейкопения или мегалобластная анемия. В таком случае следует назначить кальция фолинат в дозе 5-15 мг/сут.

Условия хранения препарата Бисептол

При температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Бисептол:

• Санкт-Петербург