Почему при геморрое назначают гепарин. Гепарин — низкомолекулярный антикоагулянт прямого действия

Раствор для инъекций Гепарин относится к антикоагулянтам прямого действия. Препарат преимущественно используется для профилактики и терапии патологий сердечно-сосудистой системы, ассоциирующихся с нарушениями агрегации тромбоцитов. Медикамент можно принимать детям старше 3 лет. Средство обладает обширным списком противопоказаний и побочных явлений.

Лекарственная форма

Одной из форм выпуска Гепарина является раствор для внутривенного и подкожного введения.

Выпускается жидкость в ампулах и флаконах, затем упаковывается в картонные пачки по 5,10, 50 и 100 единиц.

Описание и состав

Раствор для инъекций Гепарин представляет собой бесцветную жидкость, может присутствовать светло-желтый оттенок.

Активным веществом препарата является гепарин натрия. Среди вспомогательных:

• фенилкарбинол;
• хлорид натрия;
• вода для инъекций.

Фармакологическая группа

Средство относят к антикоагулянтам прямого действия.

Гепарин связывается антитромбином III, вызывая изменения в его молекулярной структуре. В результате чего наблюдается ускорение связывания антитромбина III с факторами свертывания крови следующих типов: IIa, Xa, IXa и XIIa, что проявляется в ингибировании их активности.

Действующая составляющая препарата снижает уровень вязкости крови, проницаемости сосудов и вероятности развития стаза. Вещество способно производить адсорбцию на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови. Это оказывает препятствие адгезии и склеиванию тромбоцитов. Вещество способствует замедлению гиперплазии гладких мышц, активности липопротеинлипазы. Этим производится гиполипидемическое воздействие, снижается вероятность атеросклероза.

Гепарин натрия проявляет себя в качестве препятствия к кооперации лимфоцитов и формированию иммуноглобулинов, вещество также провоцирует связывание серотонина, гистамина, что производит противоаллергическое воздействие.

При попадании вещества в организм наблюдается:

• интенсификация почечного кровотока;
• снижение активности мозговой гиалуронидазы;
• уменьшение активности сурфактанта в легких;
• подавление чрезмерной выработки альдостерона в коре надпочечников;
• связывание адреналина;
• модулирование реакции яичников на гормональные стимулы;
• усиление активности паратгормона.

В связи с фармакологическим взаимодействием активного компонента медикамента с различными ферментами наблюдается увеличение активности ДНК-полимеразы, ТГ (тирозингидроксилазы) и пепсиногена. В свою очередь гепарин натрия может спровоцировать снижение активности РНК-полимеразы, миозиновой АТФазы, а также пепсина и пируваткиназы.

При нестабильной стенокардии, а также при инфаркте миокарда без подъема сегмента ST на ЭКГ применение гепарина снижает вероятность возникновения инфаркта миокарда и летального исхода.

При налиции у пациента нарушения в виде инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST на ЭКГ действующее вещество медикамента проявляет эффективность исключительно при первичной реваскуляризации в сочетании с блокаторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов и при фибринолитической терапии ферментом стрептокиназой.

При приеме в высоких дозировках Гепарин проявляет эффективность при тромбоэмболии легочной артерии и венозном тромбозе, в частности после хирургического вмешательства.

После введения раствора внутривенно эффект наступает в течение 10-15 минут и продолжается на протяжении 3-6 часов. После введения подкожно эффект наступает по истечении 40 минут и продолжается около 8 часов. Недостаток антитромбина III в сыворотке крови или в области тромбоза способен снизить антикоагулянтное действие средства.

Максимальная концентрация действующего вещества достигается в течении 2-4 часов. Способность образовывать связи с протеинами сыворотки крови составляет до 95 %.

Проникновения через плацентарный барьер и попадания в грудное молоко матери не происходит.

Также наблюдается интенсивный захват клетками эндотелия и мононуклеарно-макрофагальными клетками. Концентрация происходит в печени и селезенке.

Подвергается печеночному метаболизму. Период полувыведения может составлять от 1 до 6 часов. Выведение осуществляется преимущественно с помощью почек (50 %). Остальные 50 % выводятся в неизмененном виде. При гемодиализе выведение не представляется возможным.

Показания к применению

Раствор для инъекций Гепарин преимущественно применяется для профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы, характеризующихся нарушениями агрегации тромбоцитов.

для взрослых

У взрослых пациентов Гепарин применяется для профилактики и лечения следующих нарушений:

• венозный тромбоз;
• тромбоэмболия легочной артерии;
• тромбоэмболические осложнения, характеризующиеся фибрилляцией предсердий;
• периферическая артериальная тромбоэмболия;
• диссеминированное внутрисосудистое свертывание острого и хронического течений;
• нестабильная стенокардия;
• инфаркт миокарда (в случае подъема сегмента ST на ЭКГ: при тромболитической терапии, при первичной коронарной реваскуляризации через кожу, а также при высоком риске артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий);
• микротромбообразования.

Также препарат используется в профилактических целях против свертывания крови при гемотрансфузии, а также в системах экстракорпоральной циркуляции и при гемодиализе.

Использование ведется также при обработке венозных катетеров.

для детей

Для детей, достигших трехлетнего возраста, показания к применению являются аналогичными тем, которые представлены для пациентов взрослой возрастной группы.

Несмотря на то, что Гепарин натрия не проникает через плацентарный барьер и не попадает в грудное молоко, беременным рекомендуется отказаться от применения данного средства. Это оправдано немалым числом рисков, которые представляет препарат для вынашивающих ребенка и кормящих женщин.

Противопоказания

Существуют следующие противопоказания к использованию раствора для инъекций Гепарин:

• индивидуальная непереносимость составляющих компонентов медикаментозного средства;
• гепарин-индуцированная тромбоцитопения (в том числе в анамнезе);
• наружное кровоизлияние.

С осторожностью необходимо использовать Гепарин при таких патологиях, как:

• острый эндокардит инфекционного характера;
• осложненная гипертония;
• расслаивание аорты;
• местное расширение сосудов головного мозга;
• эрозии и язвы в органах желудочно-кишечного тракта;
• геморрой;
• варикозное расширение вен пищевода;
• язвенный колит;
• лейкоз;
• тромбоцитопения;
• геморрагический ;
• травмы в черепно-мозговой области;
• геморрагический инсульт;
• новообразования злокачественного характера;
• дефицит антитромбина III.

Другие состояния, при которых лучше отказаться от использования Гепарина:

• период менструальных кровотечений;
• ранний послеродовой период;
• нарушения печени, ассоциируемые с проблемами функции синтеза белка;
• почечная недостаточность в хроническом течении;
• недавно проведенные операционные вмешательства;
• возраст до трех лет;
• возраст старше 60 лет;
• пролиферативная стадия диабетической ретинопатии;
• васкулиты.

Применения и дозы

Медикаментозное средство Гепарин предписывают в виде внутривенных инфузий, регулярных инъекций внутривенно и подкожно.

Подкожное введение, как правило, осуществляется в область живота тонкой иглой перпендикулярно в складку кожи, образуемую двумя пальцами. Производить инъекции в одно и то же месте не следует.

для взрослых

Начальная дозировка Гепарина, применяемого в терапевтических целях, обычно составляет 5000 МЕ (используют преимущественно внутривенный способ введения).

Поддерживающие дозы составляют по 1000-2000 МЕ/ч при инфузионном введении (Гепарин разводят в растворе 0,9 % натрия хлорида) и 5000-10000 МЕ при периодических уколах раз в 4 часа.

В связи с обширным спектром показаний к применению единый режим дозирования вывести не представляется возможным. Дозировки и режим произведения инъекций устанавливает врач, исходя из заболевания, послужившего поводом к использованию препарата, а также из всех сопутствующих патологий и особенностей конкретного пациента.

для детей

Применение в детском возрасте возможно исключительно у лиц, достигших возраста трех лет. Дозировки и режим применения медикаментозного средства должен установить квалифицированный специалист. Данный процесс происходит с учетом возраста, показаний к применению и анамнеза конкретного ребенка.

для беременных и в период лактации

Женщинам, вынашивающим ребенка и тем, кто находится в лактационном периоде, не рекомендуется использовать раствор для инъекций Гепарин. Есть риск развития патологий у ребенка и проблем с его вынашиванием.

Побочные действия

Основными побочными реакциями являются следующие проявления:

• гиперемия кожи;
• кровотечения;
• болевые ощущения;
• головокружения;
• лихорадка;
• гиперемия;
• головная боль;
• гематомы;
• тошнота;
• ринит;
• снижение аппетита;
• бронхоспазм;
• диарея;
• коллапс;
• повышение артериального давления;
• анафилактический шок;
• эозинофилия.

У больных с тяжелой формой тромбоцитопении может возникнуть коагулопатия потребления (дефицит фибриногена).

В случае наличия у пациента гепарин-индуцированной тромбоцитопении есть риск появления ряда крайне негативных проявлений: некроз кожи, инфаркт миокарда, артериальный тромбоз и инсульт.

В результате использования Гепарина может поменяться биохимический состав крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гепарин в виде раствора для инъекций проявляет совместимость исключительно с 0,9 % физиологическим раствором натрия хлорида. К растворам других лекарственных средств проявляет несовместимость.

Наблюдается вытеснение действующим компонентом следующих веществ из мест их связывания с протеинами крови: фенитоин, хинидин, а также производные бензодиазепина. Это обуславливает возможность интенсификации эффектов указанных веществ. Протамин сульфат, полипептиды, трициклические антидепрессанты способствуют инактивации гепарина натрия.

Антикоагулирующие свойства активной составляющей медикамента усиливаются при сочетании его применения с приемом антиагрегантных средств, антикоагуляртов непрямого действия, нестероидных противовоспалительных медикаментов, глюкокортикостероидов и декстрана. На фоне такого сочетания препаратов возрастает риск кровотечений. Следующие средства также усиливают антикоагулирующий эффект гепарина:

• вальпроевая кислота;
• гидроксихлорохин;
• цитостатики;
• пропилтиоурацил;
• цефамандол.

Следующий перечень средств содержит те, которые снижают интенсивность антикоагулянтного эффекта:

• адренокортикотропный гормон;
• антигистаминные средства;
• никотин;

Перед лечением с помощью гепарина необходимо пройти коакулограмму.

Передозировка

При превышении доз может возникнуть кровотечение. В таких случаях прекращают применение и при наличии необходимости проводят терапии с помощью средств, нейтрализующих избыток гепарина в организме.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в защищенном от света месте, в ограниченном доступе от детей, при температуре, не превышающей 25 °С. Хранить медикамент можно в течение 3 лет. При покупке средства необходимо предоставить рецепт.

Аналоги

Следующий перечень препаратов включает в себя аналоги Гепарина:

• Лавенум (гель, антикоагулянт прямого действия);
• Тромбофоб (мазь, гель, действующее вещество – гепарин натрия);
• Тромблесс (гель с гепаринов в качестве действующего компонента);
• Виатромб (гель-спрей, антикоагулянт прямого действия).

  Цена

Стоимость Гепарина составляет в среднем 231 рубль. Цены колеблются от 36 до 554 рублей.

Уколы «Гепарин» предназначены для предотвращения образования кровяных сгустков в системе кровообращения. Препарат относится к группе антикоагулянтов, действие которых направленно на снижение вязкости крови. Инъекции гепарина уменьшают риск развития острого инфаркта миокарда и образования тромбов в коронарных артериях. Какой же механизм действия лекарства, и какие показания к его использованию?

Характеристика препарата

Гепарин – это лекарственный препарат, который затрудняет процесс образования высокомолекулярного белка фибрина с целью предотвращения формирования тромбов в коронарных артериях. Помимо этого, действие медикамента направленно на прекращение роста уже образовавшихся фибриновых сгустков и снижение активности факторов свертываемости крови.

Препарат для инъекционного введения выпускается во флаконах дозировкой по 5 мл

Введение лекарственного средства в малых количествах способно незначительно повысить свойства крови, направленные на растворение сформировавшихся тромбов, а в больших дозах гепарин вызывает замедление процесса растворения кровяных сгустков.

Для уменьшения риска возникновения ишемической болезни сердца и восстановления нормального баланса жидкой части и форменных элементов крови врачи назначают инъекции Гепарина. Схема лечения и доза вводимого средства подбираются индивидуально, поскольку препарат способен накапливаться на внутренней поверхности кровеносных сосудов, что приводит к увеличению отрицательного заряда форменных элементов крови. Благодаря чему происходит уменьшение адгезии поверхности и торможение процесса склеивания тромбоцитов.

Фармакологические свойства

У большинства пациентов возникает вопрос: для чего необходимо назначать инъекции Гепарина. Препарат используют в виде раствора для инъекционного введения, так как это способствует быстрому проникновению действующего вещества в кровоток и мгновенно замедляет процесс свертывания биологической жидкости.

Лекарственное средство вызывает умеренный сосудорасширяющий эффект

Лекарственное средство выявляет следующие эффекты в организме:

• увеличивает почечное кровоснабжение;
• повышает тонус мозговых сосудов;
• замедляет ферментативную активность мозга;
• снижает скорость избыточного синтеза альдостерона в надпочечниках;
• способствует активации паратиреоидного гормона;
• контролирует уровень адреналина в крови.

В комплексной терапии у пациентов с диагнозом коронарная недостаточность введение раствора способствует предупреждению развития следующих патологий:

• острый тромбоз коронарных сосудов;
• уменьшение количества рецидивов инфаркта миокарда;
• снижение количества летальных случаев после перенесенной коронарной болезни сердца.

Низкая дозировка препарата используется с целью профилактики образования тромбов внутри сосудов и у пациентов после хирургического вмешательства. Большие дозы средства предназначены для терапии легочной артериальной тромбоэмболии или венозной закупорки.

Показания к использованию

Пациентам с нарушенный функцией свертываемости крови рекомендовано пройти курс уколов «Гепарина». Препарат обладает широким фармакологическим действием, поэтому в медицине он применяется не только в качестве антикоагулянта.

С целью профилактики свертывания крови лекарственное средство используют во время процедуры гемодиализа

Введение раствора показано при наличии следующих состояний:

• прогрессирующая форма стенокардии;
• ИБС в острой фазе;
• предупреждение и лечение тромбозов различного происхождения;
• после операций, связанных с патологией сердца и сосудов;
• патология клапанного аппарата;
• воспаление сердечных клапанов;
• закупорка почечной вены тромбом;
• воспалительные заболевания почек;
• бронхиальная астма;
• системные воспалительные состояния;
• очищение венозных катетеров.

Хорошие результаты дает использование раствора с профилактической целью, в случае образования сгустка в просвете периферических артерий и после перенесенной операции в области сердца.

Длительность фармакологического эффекта

В случае введения раствора путем внутрикожных инъекций в область живота пациент должен знать, что их необходимо делать часто, поскольку фармакологическое действие наступает быстро, а его длительность кратковременна. При введении препарата внутривенно наблюдается практически мгновенное торможение свертываемости крови, при этом его действие продолжается до 5 часов.

Для предупреждения образования фибриновых сгустков продолжительность действия препарата несколько возрастает

После укола внутрь мышцы терапевтическое действие наступает спустя 30 минут и длится на протяжении 6 часов. Эффект при внутрикожном введении наступает через 40 минут и длиться до 8 часов.

Способы введения

Комплексная терапия острого венозного и артериального тромбоза предусматривает непрерывное внутривенное капельное введение раствора Гепарина на протяжении нескольких суток. При возможных противопоказаниях к внутривенному вливанию препарат необходимо вводить подкожно или внутримышечно.

Оптимальным путем введения Гепарина принято считать область брюшной стенки

После оперативного вмешательства или непосредственно в ходе операции раствор вводят внутрь артерии или внутривенно. Затем на протяжении первых дней после хирургического вмешательства продолжают введение Гепарина внутривенно капельно.

В офтальмологии лекарственное средство при острой закупорке сосудов сетчатки глаза или дистрофических изменениях внутри его оболочки вводят внутривенно, а далее прибегают к использованию внутримышечных инъекций.

Особенности подбора дозировки

Доза вводимого раствора зависит от степени тромбоза, выраженности симптомов и индивидуальной чувствительности больного к препарату. У пациентов необходимо проводить постоянный контроль показателей коагулограммы, поскольку при неправильном подборе дозы период свертываемости крови может значительно превысить нормы, что может привести к кровотечению.

Перед отменой препарата суточную дозировку необходимо снизить так, чтобы не было увеличения промежутков между инъекциями

Согласно инструкции по применению, дозировку лекарственного средства назначают в зависимости от путей введения:

• Внутривенно капельные инфузии. Суточная дозировка подбирается с расчетом 400 Ед/кг.
• Внутримышечные и подкожные инъекции. Доза раствора не должна превышать 600 ЕД/кг за сутки.
• Внутривенное введение. Разовая доза – 100 ЕД/кг.

После окончания курса Гепаринотерапии назначают антикоагулянтное лечение препаратами непрямого действия, введение которых начинается за один день до первого уменьшения дозы активного вещества.

Применение средства при беременности

Во время беременности у женщин может измениться вязкость крови. Увеличение количества тромбоцитов приводит к повышенной свертываемости биологической жидкости. Согласно статистическим данным, 10% беременных женщин подвержены гомеостатическим нарушениям. Поэтому некоторые врачи назначают Гепарин в период беременности, когда терапевтический эффект от лекарственного средства выше, чем возможные побочные явления.

Продолжительное использование гепарина может увеличить риск возникновения кровотечения у бедующей матери

По данным клинических исследований, препарат не проникает через трансплацентарный барьер, а значит, не несет угрозы плоду. Схема лечения беременной несколько отличается, так, расчет дозы вводимого раствора зависит от весовой категории женщины, а кратность инъекций огранивается двумя.

Использование Гепарина должно осуществляться под строгим наблюдением специалистов, поскольку возможно развитие самопроизвольных родов. В случае продолжительного лечения рекомендуется сдавать анализ крови на свертываемость 1 раз в два дня, а при гепаринотерапии больше 7 дней анализ сдается 1 раз в 3 дня.

Применение медикамента может нарушить процесс распределения кальция в организме. Так, у беременной может возникнуть острый дефицит кальция, поэтому наряду с использованием Гепарина следует принимать добавки, содержащие все необходимые микроэлементы.

Гепаринотерапия осуществляется под строгим контролем показателей гемокоагуляции. Коагулограмму проводят в первую неделю лечения препаратом и сразу после операции, оптимальное количество исследований составляет 1 раз в 2-3 дня. При фракционном введении раствора анализ крови делают непосредственно перед инъекцией.

Не рекомендуется резко прерывать курс лечения Гепарином, поскольку это может привести к запуску процесса тромбообразования. Поэтому необходимо постепенно уменьшать дозировку лекарственного средства с параллельным применением непрямых антикоагулянтов. Исключением становятся лишь случаи индивидуальной непереносимости некоторых компонентов раствора.

Невзирая на возможность внутримышечного введения раствора, специалисты не рекомендуют его из-за того, что на месте инъекции образуются синяки.

Алгоритм правильного введения Гепарина

Уколы лекарственного средства проводятся строго по назначению специалиста. Инъекции препарата делаются в строго определенное время суток, поэтому пациенты часто практикуют самостоятельные инъекции раствора в область живота. Такой путь введения считается наиболее удобным в домашних условиях.

Для уколов используют инсулиновые шприцы, так как тонкая игла доставляет минимум болезненных ощущений

Алгоритм того, как делать уколы в область живота:

1. Провести гигиену рук, используя мыло и антисептик.
2. Перед манипуляцией подготовить флакон с раствором, шприц, стерильную вату, спирт.
3. С помощью специальной пилочки открыть флакон, набрать необходимое количество раствора.
4. Продезинфицировать место укола. Большим и указательным пальцами образовать складку кожи на животе.
5. В образовавшуюся складку ввести иглу, нажать на поршень и медленно ввести лекарство.
6. Извлечь иглу, к месту укола приложить вату.

Противопоказания для лечения препаратом

Гепарин обладает широким фармакологическим спектром действия, однако его применение противопоказано в следующих случаях:

• непереносимость компонентов лекарства;
• кровотечения различной этиологии;
• геморрагический диатез;
• острый и хронический лейкоз;
• гипопластическая анемия;
• аневризма сосудов сердца;
• язвенные образования в пищеварительном тракте;
• истощение организма.

Побочные явления

При соблюдении схемы лечения Гепарином симптоматика заболевания постепенно уменьшается, но возникают ситуации, когда прием лекарства вызывает побочные явления:

• аллергическая реакция;
• головные боли мигренозного характера;
• остеопороз;
• нарушения функций пищеварительного тракта;
• диарея;
• гипертермия;
• кожные высыпания;
• кровотечение;
• нарушения функциональной способности почек.

Самыми частыми осложнениями приема лекарства являются тошнота и рвота

Как правило, побочные действия возникают на фоне неконтролируемого или длительного приема медикамента. Для снижения риска возникновения негативных эффектов необходимо соблюдать дозировку раствора и придерживаться схемы лечения.

Чем можно заменить

Аналог Гепарина – это тоже раствор лекарственного средства, но разного производства.

Существуют следующие аналоги раствора:

• Натрий Браун.
• Рихтер.
• Фрейн.

Использование данных средств должно осуществляться после консультации специалиста.

Таким образом, Гепарин является хорошим препаратом для разжижения крови и профилактики развития тромбов внутри сосудов. Однако во время его применения необходимо тщательного контролировать показатели свертываемости крови и соблюдать выбранный терапевтический курс.

Антикоагулянтное средство прямого действия

Формы выпуска

• Раствор для внутривенного и подкожного введения 5000 МЕ/мл
• Упаковка: 5 ампул по 5 мл в катронной коробке

Описание лекарственной формы

• Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор.

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• на 1 мл:
• активное вещество: гепарин натрия - 5000 ME
• вспомогательные вещества: бензиновый спирт - 9,0 мг; натрия хлорид - 3,4 мг; вода для инъекций - до 1 мл.

Гепарин показания к применению

• - профилактика и лечение венозных тромбозов (включая тромбоз поверхностных и глубоких вен нижних конечностей; тромбоз почечных вен) и тромбоэмболии легочной артерии;
• - профилактика и лечение тромбоэмболических осложнений, ассоциированных с фибрилляцией предсердий;
• - профилактика и лечение периферических артериальных эмболий (в т.ч. ассоциированных с митральными пороками сердца);
• - лечение острых и хронических коагулопатий потребления (включая I стадию ДВС-синдрома);
• - острый коронарный синдром без стойкого подъема сегмента ST на ЭКГ (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъема сегмента ST на ЭКГ);
• - инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: при тромболитической терапии, при первичной чрескожной коронарной реваскуляризации (баллонная ангиопластика со стентированием или без него) и при высоком риске артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий;
• - профилактика и терапия микротромбообразования и нарушений микроциркуляции, в т.ч. при гемолитико-уремическом синдроме; гломерулонефритах (включая волчаночный нефрит) и при форсированном диурезе;
• - профилактика свертывания крови при гемотрансфузии, в системах экстракорпоральной циркуляции (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, цитаферез) и при гемодиализе;
• - обработка периферических венозных катетеров.

Гепарин противопоказания

• Гиперчувствительность к гепарину натрия и другим компонентам препарата.
• Гепарин - индуцированная тромбоцитопения (с тромбозом или без него) в анамнезе или в настоящее время.
• Кровотечение (за исключением тех случаев, когда польза применения гепарина натрия перевешивает потенциальный риск).
• Гепарин натрия в терапевтической дозе не должен назначаться, если нет возможности обеспечить регулярный лабораторный мониторинг свертываемости крови. Новорожденные, в особенности недоношенные или имеющие низкую массу тела (если в состав препарата входит бензиловый спирт).
• Беременность и период грудного вскармливания.
• С осторожностью:
• - пациентам с поливалентной аллергией (в т.ч., бронхиальная астма);
• - при патологических состояниях, ассоциирующихся с повышенным риском кровотечений, таких как:
• заболевания сердечно-сосудистой системы: острый и подострый инфекционный эндокардит, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, расслаивание аорты, аневризма сосудов головного мозга;
• эрозивно-язвенные поражения органов

Гепарин дозировка

• 5000 МЕ/мл

Гепарин побочные действия

• Классификация Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательных лекарственных реакций по частоте развития: очень часто (>1/10 назначений); часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и
• Геморрагические осложнения: развиваются очень часто. Наиболее типичными являются кровотечения из органов ЖКТ, мочевыводящих путей, из мест введения гепарина натрия, из послеоперационных ран, а также кровоизлияния в областях, подвергающихся давлению. Также могут развиваться кровоизлияния в другие внутренние органы, в т.ч. в надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности), забрюшинное пространство, яичники. Более частое возникновение кровотечений отмечается у пациентов старше 60 лет (особенно у женщин).
• Аллергические реакции: нечасто - гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд и ощущение жжения в подошвах, боли в конечностях, гипертермия, крапивница, ринит, конъюнктивит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек; очень редко - анафилактический шок.
• Реакции в месте введения: часто - раздражение, болезненность, гиперемия тканей, незначительная гематома и изъязвления в месте инъекций, нечасто - гистаминонодобные реакции (включая некроз кожи в месте инъекции), очень редко - кальциноз мягких тканей в месте введения (преимущественно у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью).
• Гепарин-индуцированная тромбоиитопения (ГИТ): тяжелая иммунная реакция, обусловленная образованием антител и приводящая к необратимой агрегации тромбоцитов. Может развиться как на фоне терапии гепарином (редко), так и в течение нескольких недель после ее прекращения (очень редко). Клинические проявления: венозные и артериальная тромбозы (в т.ч. тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз мозговых вен, инсульт, инфаркт миокарда, тромбоз мезентериальных и почечных артерий, тромбоз артерий конечностей с развитием гангрены). Лабораторная диагностика: Следует определять количество тромбоцитов перед назначением гепарина натрия, в первые сутки лечения, и затем каждые 2-3 суток в течение всего периода лечения (особенно с 6 по 14 день терапии).
• В начале лечения Гепарином иногда может отмечаться проходящая тромбоцитопения с количеством тромбоцитов в диапазоне от 80x109/л до 150х 109/л. Обычно данная ситуация не приводит к развитию осложнений и лечение гепарином натрия может быть продолжено. В редких случаях может отмечаться тяжелая тромбоцитопения (синдром образования белого тромба), иногда с летальным исходом. Данное осложнение следует предполагать в случае снижения тромбоцитов ниже 80x109/л или более чем на 50 % от исходного уровня, в таких случаях следует немедленно отменить гепарин натрия. В случае необходимости следует назначить альтернативную антитромботическую терапию. У пациентов с тяжелой тромбоцитопенией может развиться коагулопатия потребления (истощение запасов фибриногена).
• На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении: некроз кожи, артериальный тромбоз, сопровождающийся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта.
• При возникновении ГИТ гепарин натрия следует немедленно отменить. Пациент должен быть предупрежден о том, что в будущем ему нельзя назначать нефракционированый гепарин и низкомолекулярные гепарины. Если пациент нуждается в антитромботической терапии, следует использовать другие препараты.
• При длительном применении: остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая алопеция, приапизм.
• На фоне терапии гепарином натрия могут наблюдаться изменения биохимических параметров крови (повышение активности печеночных трансаминаз, свободных жирных кислот и тироксина в плазме крови; гиперкалиемия, возвратная гиперлипидемия на фоне отмены гепарина натрия, ложное повышение концентрации глюкозы в крови и ложиоположительный результат бромсульфалеинового теста).
• Другие нежелательные явления:
• Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: нечасто - головокружение, головная боль.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, часто - повышение содержания "печеночных" трансаминаз (ACT и АЛТ) в плазме крови.
• Со стороны органов кроветворения: часто - умеренная тромбоцитопения (содержание тромбоцитов (150-100)х109/л), не связанная с выработкой антител и не сопровождающаяся тромбозами (может наблюдаться у 6-30 % пациентов, получающих гепарин); редко -обратимая эозииофилия.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - остеопороз (при длительном применении гепарина натрия), спонтанные переломы костей.
• Со стороны эндокринной системы: редко - гипоальдостсронизм (из-за угнетения синтеза альдостерона).
• Со стороны водно-электролитного обмена: редко - обратимая задержка калия, метаболический ацидоз.
• Прочие: нечасто - преходящая алопеция, очень редко - приапизм.
• Лабораторные показатели: часто - обратимое повышение содержания "печеночных" трансаминаз (ACT и АЛТ); нечасто - повышение содержания свободных жирных кислот после отмены гепарина, повышение содержания тироксина в плазме крови, ложное снижение содержания холестерина, ложное повышение содержания глюкозы и неверные результаты бромсульфалеинового теста.
• Если любые указанные в инструкции по применению побочные эффекты усугубляются, или если возникли другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, следует незамедлительно сообщить об этом лечащему врачу.

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Гепарин – антикоагулянт, препарат, влияющий на свертываемость крови.

Фармакологическое действие

Гепарин натрия оказывает непосредственное влияние на свертываемость крови, блокирует выработку тромбина, уменьшает склеивание тромбоцитов, улучшает коронарный кровоток, активирует фибринолитические свойства крови,

Введение Гепарина сопровождает понижение содержания холестерина в сыворотке крови, уменьшение количества липидов в крови.

Применение Гепарина в силу его свойства подавлять защитную функцию организма, возможно при аутоиммунных заболеваниях (гломерулонефрите, гемолитической анемии), для предупреждения отторжения почки при трансплантации.

Форма выпуска

Гепарин натрия выпускают в виде раствора для инъекций.

Показания к применению Гепарина

В инструкции Гепарина указаны такие показания к применению:

• лечение и профилактика заболеваний, связанных с закупоркой сосудов кровяными сгустками;
• предотвращение образования тромбов при инфаркте остром, тромбозах, эмболиях магистральных артерий и вен, сосудов мозга, глаза;
• операции на сосудах и сердце;
• поддержание крови в жидком состоянии в аппаратах для гемодиализа и обеспечивающих искусственное кровообращение;
• предотвращение свертываемости крови в ходе исследований в лаборатории.

Часто Гепарин раствор используют как дополнительное средство в терапии фибринолитическими ферментными препаратами.

Инструкция по применению Гепарина

Введение Гепарина проводят в виде беспрерывной в/в инфузии, внутривенных, подкожных инъекций.

Для профилактики проводят подкожные инъекции по 5т. МЕ/сутки с перерывом 8-12ч. Для предупреждения гематомы чередуют места введения Гепарина.

Начальная доза препарата равна 5т МЕ, вводится она внутривенно. После лечение продолжают, вливая Гепарин с помощью в/в инфузий. Такой способ введения препарата является более эффективным по сравнению с периодическими инъекциями, т.к. меньше вероятность открытия кровотечений и есть возможность обеспечения более устойчивой гипокоагуляции.

При проведении гемодиализа вводят внутривенно 10т.МЕ, в середине процесса – еще 30-50т.МЕ.

Дозировки для пожилых людей должны быть уменьшены.

Для детей в инструкции Гепарина указаны следующие дозировки: 1-3мес. – 800МЕ/кг в сутки; 4-12мес. – 700МЕ/кг в сутки; старше 6л. – 500МЕ/кг в сутки.

Побочные действия

Гепарин может вызывать аллергические реакции, головокружение, тошноту, ухудшение аппетита, головные боли, рвоту, диарею, тромбоцитопению (редко).

Из-за длительного применения Гепарина может развиться остеопороз, кальцификация мягких тканей, внезапные переломы костей, алопеция, гипоальдостеронизм, увеличение активности трансаминаз печеночных.

Введение Гепарина может вызывать и местные реакции: боль, гиперемию, язвочки на коже, раздражение, кровотечения. Характерны кровотечения в ЖКТ, мочевых путях, операционных ранах, появляются кровоизлияния в желтом теле, надпочечниках, забрюшинном пространстве.

При передозировке Гепарина также могут открываться кровотечения . Если они небольшие, для их остановки достаточно прекратить введение препарата. Если же кровопотеря обширная, то Гепарин натрия нейтрализуют сульфатом протамина (средняя доза — на 100МЕ Гепарина 1мг сульфата). При введении протамина сульфата следует учитывать время последнего введения Гепарина и корректировать дозировку.

Противопоказания к применению Гепарина

Как указано в инструкции Гепарина противопоказаниями к его применению являются заболевания, которые сопровождаются кровоточивостью (например, васкулит, тромбоцитопения, гемофилия), имеющиеся уже кровотечения, аневризма мозга, расслаивающаяся аневризма аорты, инсульт геморрагический, синдром фосфолипидный, травмы, гипертензия, язвенные поражения ЖКТ, цирроз печени, который сопровождается варикозом пищеводных вен.

Также противопоказан Гепарин во время лучевой терапии, менструаций, беременности, после и во время родов, лактации, после недавних операций на глазах, мозге, железе предстательной, желчных путях, печени, после пункции мозга спинного.

Женщинам, которые используют в качестве контрацепции внутриматочную спираль, также противопоказано применение Гепарина.

С уважением,

раствор для инъекций

Во флаконах и ампулах по 5 мл, в упаковке 5 или 50 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Гепарин входит:

1 мл раствора содержит гепарина натрия 5000 ЕД.

Фармакологическое действие

Гепарин — антикоагулянт прямого действия, среднемолекулярный гепарин. В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора X , в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора Xa) и антикоагулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1.

Увеличивает почечный кровоток повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин , модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

Имеются данные о наличии у гепарина иммунодепрессивной активности.

У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15-30 мин, при п/к — через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки продолжительность антикоагулянтного действия соответственно — 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед., терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

При наружном применении оказывает местное антитромботическое, антиэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие. Блокирует образование тромбина, угнетает активность гиалуронидазы, активирует фибринолитические свойства крови. Проникающий через кожу гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие, улучшает микроциркуляцию и активирует тканевой обмен, благодаря этому ускоряет процессы рассасывания гематом и тромбов и уменьшения отечности тканей.

От чего помогает Гепарин: показания

• тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов, тромбофлебит (профилактика и лечение)
• Нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда
• ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции
• тромбоз глубоких вен
• тромбоз почечных вен
• гемолитико-уремический синдром
• мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), митральный порок сердца (профилактика тромбообразования)
• бактериальный эндокардит
• гломерулонефрит
• волчаночный нефрит
• профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза
• промывание венозных катетеров.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата геморрагический диатез, гемофилия, васкулит, тромбоцитопения (в т.ч. вызванная гепарином в анамнезе), кровотечение, лейкоз, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ, варикозное расширение вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, острый бактериальный эндокардит, травма (особенно черепно-мозговая), недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, мозге и позвоночнике, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Гепарин при беременности и грудном вскармливании

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем.

Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.

Гепарин: инструкция по применению

Внутривенно (инфузионно или инъекционно) или подкожно, начальная доза - внутривенно (инъекционно) 5000 МЕ, поддерживающая: непрерывная внутривенная инфузия - 1000 –2000 МЕ/ч (20000 –40000 МЕ/сут), предварительно разводя в 1000 мл изотонического раствора NaCl регулярные внутривенные инъекции - по 5000 –10000 МЕ каждые 4 –6 ч подкожно (глубоко) - по 15000 –20000 МЕ каждые 12 ч или по 8000 –10000 МЕ каждые 8 ч.

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови: возможны кровотечения ЖКТ и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах, гематурия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения (может быть тяжелой вплоть до летального исхода) с последующим развитием некроза кожи, артериального тромбоза, сопровождающегося развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — остеопороз, спонтанные переломы, кальцификация мягких тканей.

Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения.

Прочие: преходящая алопеция, гипоальдостеронизм.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов, страдающих поливалентной аллергией (в т.ч. при бронхиальной астме), при артериальной гипертензии, стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива, при активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно женщины).

С осторожностью применяют наружно при кровотечениях и состояниях повышенной кровоточивости, тромбоцитопении.

Во время лечения гепарином необходим контроль показателей свертывания крови.

Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.

При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 000/мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.

Риск кровотечения может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и адекватном дозировании.

Сомвестимость с другими препаратами

Противосвертывающее действие гепарина усиливается при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВС.

Алкалоиды спорыньи, тироксин , тетрациклин , антигистаминные средства, а также никотин уменьшают действие гепарина.

Передозировка

Симптомы: признаки кровотечения.
Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 МЕ гепарина). Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения и срок годности

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Гепарин выделяют:

Тромблесс. Производитель: Нижфарм 321 руб.
Гепарин-натрий браун. Производитель: Браун Мельзунген (Германия). Цена в аптеках от 1317 руб.
Гепатромбин . Производитель: Хемофарм (Сербия). Цена в аптеках от 256 руб.