1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 500 мг содержит:

Состав ядра таблетки:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 500,0 мг.

Вспомогательные вещества : повидон (коллидон 90 F ) - 18,0 мг, гипролоза низкозамещенная - 30,0 мг, глицерил дибегенат - 49,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг.

Состав оболочки таблетки: гипромеллоза - 7,41 мг, титана диоксид - 5,70 мг, полидекстроза - 2,85 мг, тальк - 1,90 мг, макрогол 3350- 1,14 мг.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 850 мг содержит:

Состав ядра таблетки:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 850,0 мг.

Вспомогательные вещества : повидон (коллидон 90 F ) - 30,6 мг, гипролоза низкозамещенная - 51,0 мг, глицерил дибегенат - 83,3 мг, магния стеарат - 5,1 мг.

Состав оболочки таблетки: гипромеллоза - 12,48 мг, титана диоксид - 9,60 мг, полидекстроза - 4,80 мг, тальк - 3,20 мг, макрогол 3350 - 1,92 мг.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 1000 мг содержит:

Состав ядра таблетки:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 1000,0 мг.

Вспомогательные вещества : повидон (коллидон 90 F ) - 36,0 мг, гипролоза низкозамещенная - 60,0 мг, глицерил дибегенат - 98,0 мг, магния стеарат - 6,0 мг.

Состав оболочки таблетки: гипромеллоза - 14,82 мг, титана диоксид 11,40 мг, полидекстроза - 5,70 мг, тальк - 3,80 мг, макрогол 3350 - 2,28 мг.

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза.

Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля.

Абсорбция и распределение

После приема внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60 %. Максимальная концентрация (С m ах ) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

- у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином;

- у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля.

Применять препарат:

- у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;

- у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин);

- в период грудного вскармливания.

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме, для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Принимают внутрь.

Взрослые:

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа:

- Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи.

- Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

- Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.

- Пациенты, принимающие в дозах 2000-3000 мг, могут быть переведены на прием препарата 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.

В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином: для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки: у детей с 10-летнего возраста препарат может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы в крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Монотерапия при предиабете: обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема.

Пациенты с почечной недостаточностью: может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

У пациентов с клиренсом креатинина 45-59 мл/мин начальная доза составляет 500 мг или 850 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки, разделенная на 2 приема.

Функция почек должна тщательно контролироваться (каждые 3-6 месяцев).

Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Продолжительность лечения: препарат следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100, < 1/10: нечасто: ≥ 1/1000, < 1/100; редко ≥ 1/10 000, < 1/1000; очень редко: < 1/10 000. Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко - лактоацидоз (см. раздел "Особые указания").

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.

Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10-16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раза превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. раздел "Особые указания").

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

- печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих .

Комбинации , требующие осторожности

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы.

Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы.

Диуретики: одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать препарат , если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций бета2-адреномиметики: повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета2-адрспорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Гипотензивные лекарственные средства , за исключением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента , могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и С m ах метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, хинин, триамтерен, триметоприм и ), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его С m ах .

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как некомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять клиренс креатинина:

- не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек;

- не реже 2-4 раз в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

В случае клиренса креатинина менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина.

Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Дети и подростки

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что не влияет на рост и половое созревание. Однако в связи с отсутствием долгосрочных данных рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания.

Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Другие меры предосторожности

- Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

- Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях.

- Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, репаглинидом и др.).

- возраст менее 60 лет;

- индекс массы тела (ИМТ) ≥35 кг/м 2 ;

- гестационный сахарный диабет в анамнезе;

- семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени;

- повышенная концентрация триглицеридов;

- сниженная концентрация холестерина ЛПВП;

- артериальная гипертензия.

Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.

Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, и др.).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 850 мг, 1000 мг.

По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной или по 30 или 60 таблеток во флакон или банку, укупоренную крышкой с контролем первого вскрытия или без него, из полиэтилена.

По 1 флакону или банке, или по 3, 6, 9 или 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 2, 4, 6 или 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Метформин: инструкция по применению

Состав

Описание

Показания к применению

Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных, страдающих ожирением:

Как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых.

Как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей старше 10 лет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к метформину и другим бигуанидам;

Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

Хроническая почечная недостаточность (при уровне сывороточного креатинина более 1,5 мг/дл у мужчин и 1,4 мг/дл у женщин или клиренсе креатинина менее 60 мл/мин);

Нарушения функции печени (недостаточность функции печени выше II степени по Чайлд-Пью);

Состояния, которые могут способствовать развитию лактоацидоза, в.т.ч. хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, нарушение дыхания, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, употребление с алкоголем;

Лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);

Гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут);

Беременность и период лактации;

Детский возраст до 10 лет;

Лекарственное средство не назначается за 2 суток перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастных лекарственных средств и в течение 2 суток после их проведения.

Способ применения и дозы

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Взрослые. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2-3 раза в сутки во время или после еды. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

При лечении высокими дозами применяют Метформин дозировкой 1000 мг.

В случае перехода к лечению препаратом Метформин необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

Комбинированная терапия в сочетании с инсулином.

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.

Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с инсулином.

Дети. Метформин назначают детям старше 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 1 раз в сутки во время или после еды. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.

Побочное действие

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000 и <1/100), редко (> 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны нервной системы . Часто: нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительного тракта .

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита,

металлический привкус во рту, метеоризм. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется медленное увеличение дозировки и применения препарата 2-3 раза в сутки во время или после еды.

Со стороны системы крови.

Единичные случаи: мегалобластная анемия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Очень редко: кожная сыпь, эритема, зуд, крапивница.

Обмен веществ. Очень редко лактоацидоз.

При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Наблюдается при назначении метформина пациентам с мегалобластной анемией.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Единичные случаи: нарушение показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина.

Аллергические реакции: очень редко - эритема, зуд, кожная сыпь.

В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия при применении метформина в дозах до 85 г/сут не наблюдается. Однако развивается лактоацидоз. Ранними симптомами являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия, боли в мышцах, в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение и потеря сознания и развитие комы.

Лечение: при появлении признаков лактоацидоза лечение метформином необходимо прекратить, больного срочно госпитализировать, определить концентрацию лактата. Гемодиализ наиболее эффективен для выведения из организма лактата и метформина. При необходимости проводят симптоматическую терапию (внутривенно гидрокарбонат натрия, гипотонический раствор хлорида натрия).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместим с этанолом, петлевыми диуретиками, йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами, поскольку повышает риск лактоацидоза, особенно в случаях голодания или низкокалорийной диеты. Во время применения метформина следует избегать употребления алкогольных напитков и содержащих спирт лекарственных веществ. При проведении рентгенологического исследования лекарственное средство необходимо отменить за 48 ч и не возобновлять в течение 2 суток после проведения исследования.

С осторожностью назначать в сочетании с непрямыми антикоагулянтами и циметидином. Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), окситетрациклин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), клофибрат, циклофосфамид и салицилаты усиливают действие метформина.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами, комбинированными оральными контрацептивами, эпинефрином, глюкагоном, тиреоидными гормонами, производными фенотиазина, никотиновой кислоты, тиазидными диуретиками возможно уменьшение действия метформина.

Нифедипин повышает абсорбцию, C max , замедляет выведение.

Катионные вещества (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин) конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить C max на 60 %.

Меры предосторожности

Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.

Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидозною одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. Лабораторными признаками развития лактоацидоза являются повышение уровня лактата сыворотки более 5 ммоль/л, снижение рН крови на фоне электролитных нарушений и увеличение отношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз, необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.

Почечная недостаточность . Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения препаратом Метформин необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов пожилого возраста. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП.

Хирургические вмешательства . Необходимо прекратить применение метформина за 48 часов до планового хирургического вмешательства, и не возобновлять ранее, чем через 48 часов после проведения операции и оценки функции почек.

Дети. По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно действия метформина на рост и половое созревание при длительном применении метформина, поэтому следует с особой осторожностью применять препарат у детей в период полового созревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет.

Пациентам необходимо соблюдать диету и контролировать лабораторные показатели. При совместном применении метформина с инсулином или производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

"Метформин" является жизненно необходимым средством для страдающих сахарным диабетом людей. "Метформин Рихтер", показания к применению которого подходят большинству больных диабетом, помогает снизить обеспечивает поддержание на должном уровне обмена углеводов, тем самым повышая качество жизни, о чем свидетельствуют многочисленные положительные отзывы пациентов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

"Метформин" затормаживает процесс глюконеогенеза в печени и становится преградой для попадания из кишечника в этот орган глюкозы. При этом происходит усиление периферического расщепления глюкозы и увеличивается восприимчивость тканей печени к инсулину. Эти процессы не сопровождаются гипоглемическими реакциями, средство не воздействует на естественное производство бета-клетками поджелудочной железы инсулина, в отличие от некоторых аналогов лекарственного средства "Метформин".

Показания к применению для похудения появились благодаря способности лекарства стабилизировать или вовсе значительно снизить массу тела пациента.

После принятия "Метформина" из желудочно-кишечного тракта начинают поступать активные вещества, а эффективное действие препарата начинается спустя 2-2,5 часа. Особенностью средства является его почти полная несвязываемость с белком плазмы крови.

"Метформин" способен накапливаться в почках и печени, слюнных железах, мышечных тканях. Выводится практически полностью почками спустя 9-12 часов после приема. Если работа почек у пациента нарушена, средство может накапливаться в организме на протяжении длительного времени.

Показания и противопоказания

Показания к применению "Метформина" такие:

• Сахарный диабет типа 2, проходящий без склонности к кетоацидозу, что очень важно для диабетиков с излишним весом.
• В сочетании с инсулином при диабете типа 2, отяжеленном ожирением, сопровождаемым вторичной резистентностью к инсулину.

Несмотря на высокую эффективность препарата, имеются и противопоказания к применению "Метформина":

• Кетоацидоз при диабете, предкоматозное состояние либо кома.
• Нарушения нормальной работы почек.
• Острые заболевания, ведущие к появлению дисфункции почек - инфекции, обезвоживание при сильной диарее либо рвоте, высокая температура, заболевания органов дыхательной системы, гипоксия.
• Острые и хронические болезни, ведущие к возникновению тканевой гипоксии - недостаточность сердечная или дыхательная, острый инфаркт миокарда.
• Перенесенные хирургические вмешательства, после которых назначена инсулиновая терапия.
• Дисфункций печени.
• Острые отравления этанолом, хронический алкоголизм.
• Беременность.
• Кормление грудью.
• Индивидуальная непереносимость.

Дозировка препарата

Дозировка "Метформина" определяется исходя из содержания в крови глюкозы и назначается доктором персонально для каждого пациента. Обычно стартовая дозировка колеблется от 0,5 до 1 г/сут. (1-2 таблетки), а затем, исходя из уровня глюкозы, после 10-15 суток приема возможно пошаговое увеличение дозировки.

Поддерживающая доза "Метформина" составляет 1,5-2,0 г/сут. (3-4 таблетки), а максимальная дозировка - 3,0 г/сут. либо 6 таблеток. Для пациентов в солидном возрасте наибольшая доза - не более 1,0 г/сут. (2 таблетки).

Показания к применению "Метформина" и отзывы пациентов говорят о том, что препарат следует принимать во время приема пищи или сразу же после него, запивая обыкновенной водой. Суточную дозу рекомендуется делить на 2-3 приема в течение дня.

Действия при передозировке

Передозировка может привести к развитию лактацидоза, грозящего смертельным исходом.

Лактацидоз характеризуется следующей симптоматикой:

• Головокружение, сопровождающееся тошнотой и рвотой.
• Диарея.
• Резкое снижение температуры тела.
• Учащение дыхания.
• Острые боли в мышцах, животе.
• Потеря сознания и наступление комы.

При появлении хотя бы слабых признаков лактацидоза следует незамедлительно остановить прием препарата "Метформин", принять меры к госпитализации больного.

Наиболее действенным терапевтическим мероприятием при лактацидозе является гемодиализ, также эффективно и лечение отдельных симптомов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат "Метформин", показания к применению которого исключают одновременный прием препарата с иными лекарственными средствами, нельзя употреблять вместе с диназолом вследствие гипергликемического эффекта последнего. При необходимости прохождения курса лечения диназолом необходима корректировка дозы "Метформина", провести которую должен врач.

Прием "Метформина" необходимо полностью остановить либо скорректировать дозировку в сочетании со следующими лекарственными препаратами:

• "Хлорпромазином".
• Нейролептическими средствами.
• Пероральными контрацептивными средствами, гормонами щитовидной железы, тиазидными и петлевыми диуретиками.
• "Эпинефрином".
• "Циметидином".

Также при показаниях к применению "Метформина" необходимо полностью отказаться от приема алкоголя, в противном случае, судя по отзывам пациентов, терапевтический эффект значительно снижается.

"Метформин" : отзывы при использовании для похудения

Одним только терапевтическим эффектом не ограничивается область использования препарата "Метформин". Показания к применению, отзывы свидетельствуют и о таких способностях, как:

• Снижение содержания сахара в крови.
• Сокращение естественной выработки инсулина, приводящее к снижению аппетита.
• Блокировка образования углеводного топлива в печени.
• Снижение уровня усвоения углеводов, поступающих в организм с пищей.

Для использования "Метформина" в целях похудения следует понимать, что основной его функцией является создание таких условий, при которых происходит расходование отложений жира, а не мышечной ткани. Потому для эффективного и безвредного для организма снижения веса, согласно множеству отзывов о препарате как пациентов, так и врачей, следует создать благоприятные условия:

• Отказаться от сладкого и мучного, а также от продуктов быстрого приготовления (лапши, каш, картофельного пюре).
• Сокращать поступление калорий.
• Активно и регулярно заниматься спортом.

При использовании "Метформина" для похудения дозировка должна оставлять 500 мг/сутки, а прием следует предусматривать перед обедом и ужином. Отзывы о препарате пациентов свидетельствуют о достаточной эффективности его при сбрасывании лишнего веса, но применение "Метформина" именно в этих целях недопустимо без консультаций с терапевтом и диетологом.

Побочные действия

Несмотря на широкие показания к применению, "Метформин" может вызвать и проявление некоторых неприятных симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, являющихся следствием побочного действия препарата:

• Рвота и тошнота.
• Слабый аппетит либо полное его отсутствие.
• Метеоризм, диарея, боли в животе.

Достаточно часто такие симптомы проявляются в самом начале лечения и, по отзывам пациентов, исчезают сами по себе.

Гораздо серьезнее побочные действия со стороны других систем:

• Гиповитаминоз В12 и лактацидоз.
• Мегалобластная анемия.
• Гипогликемия.
• Кожная сыпь как аллергическая реакция.

Особые указания по применению и отзывы пациентов

Как и любое другое лекарственное средство, имеющее свои противопоказания и показания к применению, "Метформин" требует внимательного отношения к дозировке и времени приема.

В частности, во время приема необходимо постоянно контролировать функцию почек, для чего как минимум два раза в год, а также при проявлении миалгии нужно определять содержание лактата в плазме. Помимо этого, каждые полгода следует контролировать содержание креатинина в сыворотке крови, особенно у возрастных пациентов.

При приеме "Метформина" в сочетании с производными сульфонилмочевины важно постоянно контролировать уровень глюкозы в крови.

При появлении болезней мочеполовой системы или бронхолегочных инфекций нужно незамедлительно сообщить об этом своему врачу.

Прием препарата не оказывает влияния на способность к вождению автомобиля и не мешает в работе с механизмами.

Сочетание "Метформина" с иными способно привести к развитию гипогликемических состояний, характеризующихся расстройством памяти, при которых запрещается управление автомобилем и занятие другой деятельностью, потенциально опасной и требующей к себе повышенного внимания и реакции.

Как утверждают отзывы о препарате "Метформин", несмотря на пугающие многих провления побочных эффектов, наблюдаются они все же крайне редко или в слабой степени. И, что особенно отмечают любители сладкого, во время приема лекарства вполне можно позволить себе кусочек торта или конфету, пусть и нечасто.

Также в отзывах пацинтов-диабетиков отмечается и повышенная вероятность забеременеть во время приема "Метформина", что помогает не только избавиться от болезни, но и обрести семейное счастье.

Фармацевтический рынок пополняется препаратами, которые эффективно снижают уровень глюкозы в крови. Такие лекарства особенно необходимы больным сахарным диабетом, но имеют много побочных эффектов.1957 год пополнил список сразу тремя лекарственными средствами – фенформин, буформин, метформин. Из них только последний препарат прижился и активно используется в клинической практике. Лекарство метформин назначают диабетикам, для лечения синдрома поликистозных яичников, в комплексе с диетой и физическими нагрузками – для снижения массы тела.

Что такое Метформин

Лидирующие позиции в лечении сахарного диабета 2 типа занял Метформин. Он принадлежит к бигуанидам. Это вещества, снижающие уровень глюкозы в крови. Действенность средства доказана временем, практикой применения, о чем свидетельствуют отзывы пациентов. Это единственный медпрепарат, который используется для лечения диабета у детей. У Метформина несколько названий, его продают как Глюкофаж, Сиофор, Глиформин. Это зависит от фирмы-производителя и состава фармсредства.

Состав и форма выпуска

Метформин выпускают в форме таблеток. Они круглые, двояковыпуклые, покрыты кишечнорастворимой оболочкой белого цвета. Фасуется лекарство в блистеры по 10 или по 15 штук. Картонная упаковка одержит 30 таблеток. В таблице указан состав одной капсулы лекарственного средства:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метформин тормозит процессы синтеза АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) в митохондриях (специализированных органеллах клетки). Этот процесс оказывает непосредственное влияние на ряд биохимических реакций, связанных с углеводным обменом. Попадая в организм, диметилбигуанид вызывает снижение концентрации сахара за счет нескольких механизмов:

• тормозит глюконеогенез (процесс образования глюкозы из неуглеводных соединений) в печени;
• повышает чувствительность тканей к инсулину;
• улучшает утилизацию глюкозы клетками;
• замедляет процесс всасывания глюкозы в тонком кишечнике.

Под действием лекарства после приема пищи не происходит резкого изменения уровня глюкозы. Лекарственное средство:

1. не вызывает гипогликемию (патологию, связанную с понижением уровня глюкозы);
2. не оказывает действия на синтез инсулина;
3. снижает уровень триглицеридов, липопротеинов низкой плотности в плазме крови;
4. оказывает фибринолитическое (тромборассасывющее) действие за счет подавления ингибитора тканевого активатора плазминогена (белок, который способствует синтезу фибринолитического фермента).

Абсорбция лекарственного средства происходит из желудочно-кишечного тракта. Стандартная доза медикамента имеет 50-60% биодоступности. Метформин не вступает в реакцию с белками крови. Накапливается вещество в слюнных железах, мышечных тканях, почках, печени. Выводится почками в неизменном виде. Монотерапия метформином по сравнению с другими лекарственными средствами для нормализации уровня сахара снижает:

• риск возникновения инфаркта миокарда;
• частоту летальных исходов у пациентов с диабетом второго типа.

Показания к применению

Этот медикамент входит в список жизненно важных препаратов, утвержденных ВОЗ (Всемирной организацией здравоохранения). Назначают Метформин при таких состояниях, как:

1. Сахарный диабет 2 типа (инсулиновая зависимость). Статистика применения препарата фиксирует снижение смертности пациентов на 30% в сравнении с другими лекарственными средствами, которые назначаются при диабете. Положительная динамика наблюдается у всех больных, особенно у пациентов с избыточным весом.
2. Преддиабет (повышенный риск развития сахарного диабета).
3. Синдром поликистозных яичников. Лекарство начали использовать для лечения СПКЯ на рубеже 80-90-х годов ХХ века. Была выявлена связь этой патологии с гиперсекрецией инсулина, нарушением метаболического ответа тканей на инсулин при нормальной реакции на этот гормон яичников. При включении в комплекс медикаментов диметилбигуанида у 80% женщин, у которых диагностирован поликистоз, наблюдается положительная динамика.
4. Лечение ожирения.
5. Метаболический синдром.

Как принимать­

Таблетки проглатывают целиком, запивают большим количеством воды. Начальная минимальная доза составляет 500 мг 1 раз в сутки, максимальная – 2,5-3 г. Принимать таблетки метформин рекомендуется после ужина или непосредственно перед сном. Дозировку лекарственного средства лучше увеличивать постепенно. Большая начальная доза диметилбигуанида вызывает дисфункцию желудка и нарушает процесс пищеварения. Металлический привкус, тошнота – признаки передозировки на начальных этапах применения фармсредства.

При монотерапии препаратом лучше придерживаться проверенной схемы:

1. В первую неделю лекарство в количестве 500 мг принимают 1 раз.
2. Далее суточную дозу увеличивают до 850-1000 мг и делят ее на 2 приема.
3. При неудовлетворительном течении процессов метаболизма при максимальной дозе 2000 мг к метформину нужно добавить препараты сульфонилмочевины или применять инсулин.
4. Увеличение дозировки зависит от показателей глюкозы. Схема приема подбирается врачом индивидуально.
5. У пожилых пациентов максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Метформин Рихтер

Лекарственное средство из группы гипогликемических препаратов применяется для лечения инсулинозависимых диабетиков, если низкоуглеводная диета и физические нагрузки не дали результата. Производитель – отечественная компания Гедеон Рихтер-Рус ЗАО. Действующее вещество – метформина гидрохлорид, его концентрация 850 или 500 мг. Отпускается по рецепту. Самостоятельное применение фармсредства недопустимо. Препарат противопоказан детям до 18 лет.

Метформин Канон

Препарат отечественный, производитель – ЗАО «Канонфарма продакшн». Действующее вещество – диметилбигуанид с концентрацией 1000, 850, 500 мг. Назначают его больным сахарным диабетом 2 типа с ожирением в качестве монотерапии, при комплексном лечении с другими гипогликемическими фармсредствами или инсулином. Для детей лекарственное средство рекомендовано с 10-летнего возраста. Для корректировки лечения обязателен контроль уровня глюкозы. Препарат отпускается по рецепту.

Особые указания

По мере приема препарата необходимо контролировать функциональность почек. 2 раза в год важно определять уровень лактата (молочной кислоты) в плазме. Это обязательно при возникновении мышечных болей. Важным показателем является уровень креатинина (метаболит при белковом обмене). Он характеризует состояние мышечной системы и почек. Анализ на определение концентрации этого вещества нужно проводить 1 раз в полгода.

Прием препарата нужно прекратить за 2 суток до и на 2 суток после проведения рентгеноконтрастного исследования. При возникновении бронхолегочной инфекции, инфекционных заболеваний мочеполовой системы необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу. Лекарственное средство влияет на способность управления механизмами и транспортными средствами.

При беременности

На фоне нарушения гормонального фона у беременных может появиться гестационный диабет. Многолетний клинический опыт использования метформина при беременности доказывает его действенность и безопасность при лечении диабета. Действующее вещество проходит через плаценту, но не вызывает патологий развития плода. Медики в отдельных случаях рассматривают этот препарат как альтернативу инсулину для лечения у беременных диабета 2 типа.

Для детей

Препарат назначают детям с 10-летнего возраста при диагностированном инсулинозависимом диабете, который сопровождается ожирением, в остальных случаях согласно инструкции он противопоказан до 18 лет. Лекарство от диабета метформин назначают как мототерапию, в комплексе с другими гипогликемическими фармсредствами или инсулином. Препарат показан детям при отсутствии терапевтического эффекта гипогликемической диеты.

Дозировку и продолжительность лечения определяет лечащий врач. Стандартная схема лечения предполагает применение 500-850 мг препарата 1 раз. При необходимости в течение двух недель дозировку постепенно увеличивают. Максимальное допустимое количество действующего вещества составляет 2000 мг. При комплексном лечении количество инсулина подбирается в соответствии с уровнем глюкозы.

Метформин для похудения

Одно из названий препарата на фармацевтическом рынке – Глюкофаж, или «пожиратель глюкозы». Такой эффект достигается благодаря одновременному запуску сразу нескольких биохимических механизмов, которые способствуют снижению веса:

• ускоряется окисление жирных кислот;
• снижается усвоение сахара, которые попадает из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
• подавляется синтез глюкозы в печени;
• повышается чувствительность инсулиновых рецепторов;
• мышечная ткань активнее потребляет глюкозу;
• за счет снижения уровня инсулина питательные вещества не превращаются в жир и не откладываются в запас;
• уменьшается абсорбция жира в ЖКТ и плазме крови, снижается образование и отложение жировой ткани в печени.

Лекарственное взаимодействие

Для предупреждения возникновения гипергликемии препарат не назначают одновременно с даназолом. Осторожности требует комбинация с хлорпромазином и нейролептиками. В этих случаях дозировка диметилбигуанида зависит от уровня сахара. Усиление гипогликемического действия препарата наблюдается при его одновременном употреблении с:

• сульфонилмочевиной;
• инсулином;
• акарбозой;
• ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (фермента, который содержится я в нервных окончаниях и способствует повышению концентрации в синапсе серотонина, дофамина, норадреналина и других моноаминов за счет их разрушения);
• окситетрациклином;
• ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) (лекарственные средства, помогающие при гипертонии);
• бета-блокаторами;
• производными клофибрата;
• циклофосфамидом.

Увеличивается риск развития лактоацидоза на фоне приема циметидина. Метформин ослабляет действие антикоагулянтов. Уменьшение гипогликемического эффекта лекарственного средства наблюдается в сочетании с:

1. глюкокортикостероидами;
2. пероральными противозачаточными средствами;
3. глюкагоном;
4. эпинефрином;
5. диуретиками;
6. гормонами щитовидной железы;
7. производными кислоты никотиновой.

Взаимодействие с алкоголем

Применение Метформина не рекомендуется на фоне алкоголя. Велик риск возникновения лактоацидоза – резкого повышения концентрации молочной кислоты. Это состояние крайне опасно. По статистике летальность от лактоацидоза составляет от 50 до 90%. В группу риска входят диабетики старше 50 лет, у которых состояние усугубляется хроническими заболеваниями почек, печени, сердца и сосудов. Симптомы лактоацидоз в этом случае проявляются одновременно с диабетической комой.

Побочные действия

Самым опасным состоянием, которое может возникнуть при терапии метформином, является лактоацидоз. При правильном лечении риск его возникновения незначительный. Побочные явления на применение лекарственного средства наблюдаются со стороны пищеварительной системы:

• расстройство кишечника;
• тошнота, рвота;
• боли в животе;
• снижение аппетита;
• металлический привкус.

Все симптомы возникают на начальных стадиях терапии и по мере употребления лекарственного средства самостоятельно исчезают. При повышенной чувствительности к действующему веществу фармсредства могут возникнуть аллергические реакции. Это кожные высыпания и покраснения. При продолжительном лечении нарушается усвоение витамина В12, повышается риск гипогликемии. Как побочные эффекты описаны анорексия, анемия.

Передозировка

При несоблюдении схемы лечения, неправильной дозировке препарата развивается лактоацидоз. Накоплению лекарственного средства способствует дисфункция почек. Симптомы передозировки:

• диарея;
• рвота;
• тошнота;
• боли в животе и мышцах;
• снижение температуры тела;
• головокружение;
• учащенное дыхание;
• судороги;
• нарушение сознания;
• развитие комы.

При проявлении описанных признаков прием препарата нужно немедленно прекратить, пациента госпитализировать, определить концентрацию лактата, уточнить диагноз. Самой эффективной мерой при лактоацидозе является гемодиализ. Симптоматическое лечение для восстановления жизненно важных функций проводят после вывода лекарственного средства из организма.