Препарат Тетурам: инструкция по применению, рекомендации. Тетурам: состав и форма выпуска

Фармакологическое действие:
Принимают внутрь для лечения хронического алкоголизма в тех случаях, когда не удается получить терапевтический эффект другими методами лечения (психотерапия, витаминотерапия, прием апоморфина и др.).
Действие продукта основано на его способности специфически влиять на обмен алкоголя в организме. Алкоголь подвергается окислительным превращениям, проходя через фазу ацетальдегида и уксусной кислоты. При участии ацетальдегидроксидазы ацетальдегид обычно быстро окисляется.
Тетурам, блокируя ферментную биотрансформацию алкоголя, приводит к увеличению в последствии приема алкоголя концентрации ацетальдегида в крови. По современным данным тетурам превращается в организме в N, N-диэтилдитиокарбаминовую кислоту (ДЭДКК) и другие метаболиты, блокирующие ионы металлов и сульфгидрильные группы ферментов, участвующих в обезвреживании алкоголя. Накопление в последствии приема алкоголя под влиянием тетурама ацетальдегида приводит к тяжелым для заболевшего изменениям в организме (так называемый антабусный эффект): покраснение кожи, ощущение жара в лице и верхней части туловища, чувство стеснения в груди, затруднение дыхания, шум в голове, сердцебиение, чувство страха, иногда озноб и др. Значительно понижается артериальное давление.

Тетурам способ применения и дозы:
Лечение тетурамом проводится под наблюдением врача. Дозу подбирают индивидуально. Оптимальные дозы (0,25-0,5 г/сут.), как правило, хорошо переносятся и не дают осложнений даже при долгом использовании. Дозы тетурама ниже 0,15 г/сут. быстро выводятся из организма и не вызывают необходимого эффекта - сенсибализации (повышения чувствительности организма) к алкоголю.
Лечение тетурамом обычно проводят по следующей схеме. Первую тетурам-алкогольную пробу проводят через 7-10 дней от начала лечения. После утреннего приема 0,5-0,75 г тетурама больной принимает 20-30 мл алкогольного напитка, чаще 40% водки. Повторные пробы в стационарных условиях проводят через 1-2 дня, амбулаторно - через 3-5 дней. При слабой реакции дозу алкогольного напитка увеличивают при очередной пробе на 10-20 мл. Максимальная доза водки 100-120 мл. Тетурам-алкогольные реакции могут протекать в легкой, средней тяжести и тяжелой форме. При тяжелой реакции продолжительностью 1-1,5 ч (сильная головная боль с чувством распирания и пульсации, резкое затруднение дыхания, значительное снижение артериального давления, потомнение сознания, психомоторное возбуждение /высокая двигательная и речевая активность/, судороги) внутривенно вводят 15-20 мл 1% водного раствора метиленового синего, под кожу -кордиамин, камфору, внутримышечно - цититон или лобелии, эфедрин, стрихнин; производят ингаляцию кислорода. Вводят внутривенно раствор глюкозы с аскорбиновой кислотой. При болях в сердце назначают валидол, корвалол, а если необходимо, нитроглицерин. При низком артериальном давлении вводят метазон или эфедрин. В случае резкого угнетения сердечной деятельности вводят внутривенно 0,25-0,5 мл 0,05% раствора строфантина в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. При судорогах - внутримышечно 10 мл 25% раствора магния сульфата. При сильной тошноте и рвоте вводят внутривенно 10 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата, дают внутрь 0,015 г экстракта белладонны, под кожу вводят 0,5 мл 0,1% раствора атропина. В случае появления судорожных реакций вводят в виде клизмы хлоралгидрат (15-20 мл 6% водно-крахмального раствора) или применяют транквилизаторы (успокаивающие лекарственные средства); при психомоторном возбуждении вводят внутримышечно 1-2 мл 2,5% раствора аминазина. Больной должен находиться в горизонтальном положении.

Тетурам противопоказания:
Относительными противопоказаниями являются остаточные явления органического поражения мозга, возраст старше 60 лет, эндартериит (воспаление внутренней оболочки сосуда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, травматическая болезнь, остаточные явления в последствии инфекционного поражения головного мозга и инсульта, ранее перенесенные тетурамовые психозы.
Абсолютными противопоказаниями к применению тетурама являются эндокринные заболевания (тиреотоксикоз /болезнь щитовидной железы/, сахарный диабет), резко выраженный кардиосклероз (избыточное развитие соединительной ткани в сердечной мышце), атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма (расширение и/или выбухание) аорты, коронарная недостаточность (несоответствие кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде), гипертоническая болезнь IIи IIIстадий (стойкий подъем артериального давления), тяжелые сосудистые заболевания головного мозга, сердечные и сосудистые заболевания в стадии декомпенсации (при недостаточности функции), туберкулез легких с кровохарканьем, свежий туберкулезный инфильтрат (участки ткани повышенной плотности в очаге туберкулезного воспаления), бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких (болезнь легких, связанное с повышенным содержанием в них воздуха), кровоточащая язва желудка, болезни печени и почек, болезни кроветворных органов, психические заболевания, инфекционные заболевания мозга, эпилепсия и эпилептиформные синдромы, полиневриты (множественное воспаление периферических нервов), невриты (воспаление) слухового и глазного нервов, глаукома (увеличение внутриглазного давления), злокачественные опухоли, беременность, идиосинкразия (наследственная высокая восприимчивость) к тетураму.

Тетурам побочные действия:
При лечении тетурамом, особо долгом, могут возникнуть различные нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы, периферической и центральной нервной системы, функций желудочно-кишечного тракта, печени. Возможны аллергические реакции (зуд, сыпь) и обострение имевших место в прошлом заболеваний (гастрит /воспаление желудка/, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тромбофлебиты /воспаление стенки вен с их закупоркой/ и др.).
В некоторых случаях при долгом приеме тетурама могут наблюдаться острые психозы, напоминающие острый алкогольный параноид (состояния, характеризующиеся бредом преследования, тревогой, страхом, двигательным возбуждением), острый алкогольный галлюционоз (бред, видение, приобретающие характер реальности) или алкогольный делирий (бредовые состояния). Возможен переход галлюцинаторного синдрома в параноидный, параноидного - в шизофреноподобный и т. д.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,15 и 0,25 г соответственно в пачках по 50 и 30 шт..

Синонимы:
Антабус, Дисульфирам, Абстинил, Алкофобин, Антэтан, Антэтил, Антикол, Аверсан, Контрапот, Кротенал, Дизетил, Эспенал, Экзорран, Нокзал, Рефузал, Стоптил, Тетрадин.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от свете месте.

Внимание!
Перед применением медикамента "Тетурам" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Тетурам ».

Таблетки от алкоголизма «Тетурам» - это препарат на основе дисульфирама провокационного действия, то есть он вызывает неприятную симптоматику, предрасполагающую к выработке отвращения к спиртным напиткам. Наркологи говорят, что эффективность такой терапии достигает 75%. Однако схема лечения и способ приема лекарства - пероральный либо «вшивание» капсул под кожу - выбирается индивидуально.

«Тетурам» выпускается только в виде белых таблеток плоскоцилиндрической формы. Для «вшивания» обычно используются дозировки 100 мг, тогда как для пероральной терапии - таблетки по 150 и 250 мг. Действующим веществом является дисульфирам. Он подавляет деятельность ферментов, ответственных за расщепление этанола. В результате, замедляется процесс выведения остаточных продуктов распада и других токсинов. Организм начинает воспринимать алкоголь как яд, на фоне чего развивается отвращение к спиртному.

«Тетурам» и алкоголь - вещи несовместимые. Если во время лечения употреблять спиртные напитки, то у пациента проявится тяжелая клиническая картина. Основными симптомами будут желудочные боли, кишечное расстройство, тошнота, рвота и головная боль.

Биодоступность активного вещества составляет 70–90%. Попадая в кровоток, оно накапливается в жировых тканях, откуда затем начинает постепенно высвобождаться. Общий метаболический цикл занимает 48 часов, хотя первые клинические признаки можно заметить через 3 часа после приема таблетки. Выраженная симптоматика и склонность к отторжению спиртного начинается после трех дней приема.

Интересно, что «Тетурам» выводится не только при мочеиспускании и дефекации, но и частично во время выдоха.

Как принимать?

В инструкции по применению «Тетурама» подробно расписаны все особенности приема. Там указаны рекомендованные дозировки, однако эта информация больше представлена для ознакомления. Дисульфирам является мощным веществом, способным вызывать тяжелые побочные эффекты, поэтому возможность лечения, дозировки и длительность курса определяются лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Лечение начинается только после того, как были выполнены следующие меры:

• углубленное обследование на предмет отсутствия противопоказаний;
• курс детоксикационной терапии и полное устранение абстинентного синдрома;
• отмена приема нейролептиков, антидепрессантов и снотворного за 3 дня до начала терапии;
• определение уровня печеночных трансаминаз.

В процессе терапии пациенту необходимо постоянно контролировать общие показатели: состояние, пульс, артериальное давление и др., а также сдавать кровь для скрининга лабораторных параметров.

Ни в коем случае нельзя давать таблетки «Тетурам» больному без его ведома. Если человек по незнанию продолжит употреблять алкоголь, это может привести к тяжелой интоксикации вплоть до летального исхода. При употреблении 50–80 г водки развивается сердечная и дыхательная недостаточность, а после 150 мг - смерть.

Противопоказания

Дисульфирам считается базисным препаратом в лечении алкоголизма, поскольку он дешевый и эффективный. Однако такая терапия доступна далеко не всем пациентам из-за широкого списка абсолютных противопоказаний:

1. заболевания пищеварительной системы: эрозивные поражения, острая фаза язвы или гастрита, кровотечения, печеночная и почечная недостаточность;
2. онкологические процессы;
3. заболевания ЦНС: психические нарушения, эпилепсия, инфекционные процессы (менингит, энцефалит);
4. полиневриты любого генеза;
5. судорожные синдромы;
6. нарушение выработки гормонов щитовидной железой;
7. сахарный диабет;
8. заболевания селезенки и костного мозга;
9. заболевания дыхательной системы: астма, эмфизема легких, туберкулез;
10. тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
11. индивидуальная гиперчувствительность к активному веществу;
12. ранний возраст;
13. беременность и лактация.

При циррозе печени в кровотоке повышается концентрация «Тетурама», поэтому клинические симптомы проявляются более выраженно, чем при печеночной недостаточности легкой и средней степени.

Что касается относительных противопоказаний, при которых назначение «Тетурама» от алкоголизма разрешено, но только с осторожностью и в условиях стационара, то к ним следует отнести такие синдромы:

• пожилой возраст (больше 60 лет);
• хронические сердечные и пищеварительные заболевания в фазе ремиссии;
• эндартериит;
• наличие в анамнезе инсультов, инфекций ЦНС и психозов, которые развились на фоне .

Перекрестные реакции

Помимо противопоказаний «Тетурам» имеет широкий список препаратов, параллельный прием которых вызывает неприятное лекарственное взаимодействие. Поэтому очень важно, чтобы терапию вел квалифицированный нарколог.

В таблице указаны основные препараты. Более полный список представлен в инструкции по применению. Лекарства, имеющие в составе соответствующие активные вещества, также способны вызывать нежелательные последствия. При необходимости сочетанной терапии эти средства все-таки дают пациенту, но только в условиях стационара, поскольку необходим постоянный контроль его состояния.

Стандартная схема лечения

Трехэтапная терапевтическая схема - это классический прием лечения запойных больных и пациентов, попавших в наркологию по причине тяжелой интоксикации. Назвать ее легкой и комфортной нельзя, поскольку в процессе лечения пациент испытывает психологический дискомфорт и тяжелую клиническую картину. Отвращение к спиртному прививается в три стадии.

1. Во время первого периода (7–10 дней) пациенту показан пероральный прием 250–500 мг препарата в сутки в зависимости от состояния и анамнеза пациента. Таблетки разбивают на 2 приема, обычно утренний и вечерний. Их рекомендуется принимать во время пищи. На этом этапе делать назначение меньше 150 мг бессмысленно, так как необходимо достичь накопления высокой концентрации дисульфирама в кровотоке. А малые дозы будут быстро переработаны и утилизированы.
2. Длительность второго лечебного периода определяется индивидуально. Он предполагает проведение провокационных проб, когда пациенту одновременно назначают «Тетурам» и алкоголь. После употребления высокой дозы препарата, которая обычно вдвое превышает ту, что была назначена на первой стадии, пациенту дают выпить 20–30 г водки. После этого в течение получаса у больного начинается острая ответная реакция организма с характерными симптомами: интоксикация, головные боли, тошнота и извержение рвотных масс. Если эта клиническая картина прекратилась через 20 минут, то проведенная проба считается слабой и неэффективной. Поэтому в следующий раз количество спиртного увеличивают на 10–20 г. Интервал между пробами составляет 1–2 дня в условиях стационара и 3–5 дней, если лечение проводится амбулаторно. Общее количество проб определяется индивидуально. Главная цель этого этапа - добиться у пациента стойкого чувства отторжения спиртного.
3. Третий период необходим для закрепления достигнутого эффекта. Он может длиться до 36 месяцев, когда суточная доза лекарства не превышает 150 мг.

Благодаря накоплению дисульфирама в жировых тканях терапевтический эффект продолжается после отмены препарата около двух недель.

«Правильная» реакция во время тетурам-алкогольной пробы проявляется такими симптомами:

• резкое покраснение лица и локальная либо системная гипертермия;
• тошнота и рвота;
• общее недомогание;
• гипотония.

Острая реакция на тетурам-алкогольную пробу

На втором этапе лечения возможно развитие острого алкогольного отравления из-за токсичного действия дисульфирама. Это проявляется угнетенным дыханием, судорожным синдромом и сильной пульсирующей головной болью с ощущением распирания. На отравление также указывает пролонгированная «правильная» реакция, которая длится дольше 90 минут. В зависимости от проявляющихся симптомов назначают лечение.

Обязательные меры

• 15 мл метиленового синего (1%) внутривенно;
• «Камфора» и «Кордиамин» подкожно;
• «Стрихнин», «Эфедрин», «Цититон» внутримышечно;
• ингаляция кислородом;
• раствор аскорбинки с глюкозой внутривенно

Дополнительные меры по симптоматическим показаниям:

Короткая схема лечения

Наркологи отмечают, что у пациентов, которые сознательно решили бросить пить, терапия проходит гораздо легче и комфортнее, а эффект от нее более длительный, поскольку имеется четкий психологический посыл. Для таких больных рекомендована трехнедельная схема лечения, предполагающая только пероральный прием лекарства. Терапия проходит так:

Уже давно доказано, что за 3 недели можно выработать привычку и избавиться от нее. Хотя алкогольная зависимость - это более сложное биохимическое влечение, но при твердом желании и посредством препаратов можно выработать склонность к здоровому образу жизни. Тем не менее, при появлении тяги к спиртному или в случае рецидива показан повторный терапевтический курс дисульфирама.

Метод «вшивания»

«Подшивка», или как говорят в народе «кодировка», - это процедура, при которой пациенту делают небольшой разрез на коже, вкладывают под эпидермис 8 таблеток по 100 мг, а затем зашивают. За пару дней таблетки растворяются, и действующее вещество депонируется в липидных тканях, откуда высвобождается не менее полугода. В это время пациент ощущает всю неприятную симптоматику в случае приема спиртного.

Данная схема лечения пользуется гораздо большей популярностью, поскольку нет необходимости в длительном приеме таблеток и, тем более, проведении мучительных тетурам-алкогольных проб. Ее терапевтический эффект более долгий, хотя примерно через 9 месяцев дисульфирам полностью удаляется из организма. Если за это время не выработалось психологического отторжения к спиртному, то существует риск рецидива, так же, как после пероральной терапии.

Тетурамовая «подшивка» может стать причиной полинейропатии, поэтому «закодированному» пациенту показан обязательный курс витаминов B. Если данное осложнение все равно развилось, то необходимо удаление таблеток.

Последствия приема

Лечение алкоголизма требует применения достаточно мощных и токсичных лекарств, каким и является дисульфирам. Поэтому в процессе приема препарат «Тетурам» может вызвать различные побочные эффекты и нежелательные последствия. Условно их можно разделить на три группы:

При потемнении мочи, развитии желтухи, тяжелой астении или анорексии необходимо срочно прекратить прием лекарства и начать качественную чистку печени. Ввиду высокой гепатотоксичности дисульфирама известны случаи, когда такое лечение приводило к необходимости трансплантации печени или смерти. Развитие парестезий, проявляющихся колющими ощущениями в ногах, указывает на развитие острой реакции, при которой необходимо срочно прекратить лечение «Тетурамом».

Одновременный прием дисульфирама с алкоголем очень опасен и вызывает массу неприятных симптомов. Поэтому необходимо полностью исключить использование продуктов с содержанием этанола. Это не только спиртные напитки, но также некоторые продукты, другие лекарства (как правило, сиропы, настойки и пероральные растворы) и даже косметические средства, такие как гель после бритья и ополаскиватель для рта.

Выпускаются таблетки Тетурам по 0,15 и 0,25 г в упаковках 50 или 30 штук, а также субстанция-порошок.

Фармакологическое действие

Принимаются таблетки Тетурам от в случаях, когда не получается достичь терапевтического эффекта иными средствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное средство блокирует ацетальдегиддегидрогеназу , которая влияет на биотрансформацию этанола , а также повышает содержание ацетальдегида – этанола , который провоцирует некоторые неприятные ощущения: покраснение лица, рвоту, тошноту, недомогание, снижение . Это приводит к выработке условно-рефлекторной реакции отвращения к спирту.

Максимальный терапевтический эффект заметен спустя 12 часов после приема препарата и продолжается на протяжении 10-14 суток.

После применения средства абсорбция активного вещества из ЖКТ – около 80%. Оно быстро расщепляется и восстанавливается до дитиокарбамата . Выводится лекарство в виде глюкурон-конъюгатаили или диэтиламина и сульфида углерода , часть которого выделяется через легкие.

Показания к применению

Принимают порошок и таблетки от пьянства. Они вырабатывают отрицательный условный рефлекс на алкоголь. Однако применение данного средства может провоцировать серьезные побочные эффекты, поэтому его назначают, только если другие средства не действуют.

До начала терапии пациента тщательно исследуют. Если противопоказаний к применению нет, врач объясняет, как принимать препарат, и предупреждает, что алкоголь во время лечения употреблять опасно.

Данное лекарство также может использоваться как дезинтоксикационное средство в случае хронического отравления никелем.

Противопоказания

Нельзя принимать препарат при:

• повышенной чувствительности к его активному веществу;
• болезнях ССС на этапе декомпенсации и компенсации ;
• легких с кровохарканьем;
• хронической обструктивной болезни легких ;
• эрозивных поражениях слизистой ЖКТ;
• из ЖКТ;
• печеночной недостаточности ;
• заболеваниях нервной системы, вызванных инфекциями;
• неврите слухового и зрительного нервов;
• остаточных явлениях после НМК ;
• перенесенных тетурамных психозах ;
• выраженной эмфиземе легких;
• нарушении функции почек;
• нервно-психических заболеваниях;
• пожилом возрасте;
• детском возрасте (до 18 лет);
• эндартериите ;

Побочные действия Тетурама

При терапии препаратом возможны нарушения функций ССС, нервной системы, печени, ЖКТ, например:

• металлический привкус во рту, гепатиты ;
• полиневриты нижних конечностей, ухудшение памяти, нервно-психические расстройства, ;
• коллапс , приступы , мозга, нарушения сердечного ритма, .

Кроме того, вероятны побочные действия Тетурама в виде ( , сыпь), а также обострения заболеваний, имевших место в прошлом: гастрит , и двенадцатиперстной кишки , и пр. При длительном применении средства в некоторых случаях возможны острые психозы , сходные с острым алкогольным параноидом , алкогольный делирий , острый алкогольный галлюционоз . Галлюцинаторный синдром может перейти в параноидный , а параноидный – в шизофреноподобный .

Инструкция по применению Тетурама (Способ и дозировка)

Перед терапией обязательно предупредить больного о последствиях и возможных осложнениях. Если назначили таблетки Тетурам, инструкция по применению указывает на то, что принимать их нужно внутрь. Дозировка – 150-500 мг 2 раза в день. Схема приема индивидуальна.

Спустя 7-10 суток проводится тетурамалкогольная проба . После приема 500 мг лекарства принимают 20-30 мл водки. Если реакция слабая, дозировку алкоголя можно повысить на 10-20 мл, но принимать всего можно не больше 100-120 мл алкоголя.

Спустя 1-2 дня в условиях стационара и 3-5 дней амбулаторно пробу повторяют. Возможна коррекция доз спиртного и препарата при необходимости. Инструкция по применению Тетурама сообщает, что в дальнейшем можно принимать поддерживающую дозировку 150-200 мг в день на протяжении 1-3 лет.

Передозировка

При передозировке препаратом возможны неврологические осложнения , угнетение сознания вплоть до , сердечно-сосудистый коллапс . Терапия симптоматическая.

Взаимодействие

Нежелательно сочетать лекарство с:

• – возможны нарушения в поведении и координации;
• Фенитоином – возможен значительный и быстрый рост содержания фенитоина в с токсическими проявлениями;
• производными 5-нитроимидазола – могут появиться делириозные расстройства , спутанность сознания.

Если взаимодействие этих лекарственных средств обязательно, проводят клиническое наблюдение и контроль уровней препаратов в плазме.

С осторожностью Тетурам применяют совместно с:

• антикоагулянтами для перорального применения – увеличивается эффект антикоагулянтов , вероятна опасность кровотечения. Рекомендуется контроль содержания действующих веществ препаратов, возможна необходимость корректировки их дозировок;
• бензодиазепины – активное вещества Тетурама может повышать седативный эффект бензодиазепинов посредством блокировки их окислительного . Нужно скорректировать дозу бензодиазепина в соответствии с реакциями организма;
• Теофиллин – дисульфирам подавляет его метаболизм . Дозировку нужно изменить в зависимости от реакций организма и содержания действующего вещества в плазме;
• трициклические антидепрессанты – повышаются реакции непереносимости спиртных напитков.

Условия продажи

По рецепту специалиста.

Условия хранения

Держать данное средство следует в сухом и темном месте.

Срок годности

Срок годности препарата составляет четыре года. Нельзя использовать его по истечению этого времени.

Тетурам и алкоголь

Нельзя сочетать Тетурам и алкоголь. Как последствия возможны «приливы» , рвота, эритема , и другие побочные эффекты. Нужно избегать приема спиртного, а также препаратов, которые содержат этанол .

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав
действующее вещество: дисульфирам; 1 таблетка содержит дисульфирама в пересчете на 100 % сухое вещество – 150 мг;
вспомогательные вещества: повидон, макрогол 6000, лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при алкогольной зависимости. Код АТС N07B B01.

Показания к применению

Хронический (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) алкоголизм (профилактика рецидивов во время лечения).

Противопоказания

. Абсолютные противопоказания (Абсолютные противопоказания - такие состояния, когда по какой-то причине применение метода категорически не рекомендуется из-за возможных последствий) : эндокринные заболевания (тиреотоксикоз (Тиреотоксикоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много\; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы) , сахарный диабет); выраженный кардиосклероз; атеросклероз (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) сосудов мозга; ишемическая болезнь сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) ; артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст.) II-III стадии; тяжелые заболевания сосудов; туберкулез легких с кровохарканьем; недавно возникший туберкулезный инфильтрат (Инфильтрат - скопление в тканях организма клеточных элементов с примесью крови и лимфы. Наиболее часто встречаются воспалительный и опухолевый инфильтрат) ; бронхиальная астма; выраженная эмфизема легких; кровоточащая язва желудка; тяжелые заболевания печени и почек; нарушения кроветворения; психические заболевания; инфекции ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) ; эпилепсия и эпилептиформный синдром; полиневрит; неврит слухового и зрительного нервов; глаукома; злокачественные опухоли; период беременности; повышенная чувствительность к дисульфираму.
Относительные противопоказания : остаточные явления после органического поражения мозга; остаточные явления после инфекций ЦНС и инсульта (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) ; возраст старше 60 лет; эндартериит; пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) в стадии обострения; ранее перенесенный дисульфирамовый психоз.

Способ применения и дозы

Тетурам применяют внутрь. Препарат в дозах 150 – 450 мг в сутки применяется 7 – 10 дней. Применять Тетурам следует утром, во время завтрака.
Через 7 – 10 дней от начала лечения проводят первую дисульфирам-алкогольную пробу: после приема препарата утром в дозе 450 – 750 мг пациент выпивает 20–30 мл 40 % раствора спирта этилового или водки, или иного соответствующего алкогольного напитка.
Повторные пробы осуществляют в условиях стационара через 1 – 2 дня, в амбулаторных условиях – через 3 – 5 дней.
При слабой реакции дозу алкоголя при проведении последующих проб повышают на 10 – 20 мл. Максимальная доза – 100 – 120 мл.

Побочные реакции

Могут быть обусловлены:
непосредственно дисульфирамом и проявляться в виде металлического привкуса во рту, редко – гепатита, нервно-психических расстройств, периферических полиневритов, ухудшения памяти, дезориентации, астении (Астения (астенический синдром) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна) , головной боли, кожно-аллергических реакций;
комбинацией дисульфирама с этиловым спиртом и проявиться в виде коллапса (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ) , нарушений сердечного ритма, приступов стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) , отека (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) мозга, геморрагического инсульта.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, коллапс, коматозное состояние, неврологические осложнения.
При тяжелой дисульфирам-алкогольной реакции продолжительностью 1,5 часа (проявляющейся сильной головной болью с ощущением распирания и пульсации, резким затруднением дыхания, значительным снижением артериального давления, психомоторным возбуждением, судорогами, спутанностью сознания) вводят внутривенно 15–20 мл 1 % водного раствора метиленового синего, подкожно – никетамид или камфору, внутримышечно – цититон или лобелин, проводят оксигенотерапию (Оксигенотерапия - введение с лечебной целью кислорода в дыхательные пути (кислородные подушки, ингаляторы), желудочно-кишечный тракт или подкожно при некоторых болезнях сердца, легких, отравлениях) .
При выраженной тошноте и рвоте вводят внутривенно 10 мл 10 % раствора кальция хлорида или кальция глюконата, внутрь – препараты, содержащие экстракт (Экстракт - лекарственная форма, получаемая извлечением действующего компонента из лекарственного сырья с помощью экстрагента, по виду которого экстракты разделяют на водные, спиртовые, эфирные и т.д) белладонны, подкожно вводят атропина сульфат.
При резком угнетении сердечной деятельности внутривенно вводят строфантин, при возникновении судорог внутримышечно вводят 10 мл 25 % раствора магния сульфата, бензодиазепины, при психомоторном возбуждении – хлорпромазин.
Пациент должен находиться в горизонтальном положении.
Полиневрит, возникший при применении дисульфирама, проходит при назначении витаминов (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) группы В.

Особенности применения

Перед применением препарата необходимо полностью ликвидировать абстинентные явления.
За 1 – 3 дня следует полностью отменить прием снотворных средств, транквилизаторов (Транквилизаторы (синоним анксиолитики, атарактики) - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие состояние страха, тревоги, беспокойства) ,
антидепрессантов (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) и нейролептиков.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.

Дети. Исследования по применению препарата в педиатрической практике не проводились.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат может влиять на способность управлять автотранспортными средствами и работу с другими механизмами.

Особые мероприятия безопасности. Применение дисульфирама может сопровождаться выраженными побочными эффектами, поэтому прибегать к нему следует только при недоступности или неэффективности альтернативных методов лечения.
Лечение дисульфирамом проводится после тщательного обследования пациента и при условии отсутствия у него противопоказаний к терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) . Пациенту следует разъяснить смысл терапии и запретить употреблять алкоголь в период лечения.
Лечение Тетурамом проводят под наблюдением врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нежелательны комбинации Тетурама :
- с изониазидом – возможны нарушения поведения и координации;
- с нитроимидазолами (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) - возможны острая белая горячка, состояние спутанности сознания;
- с фенитоином – возможно существенное и быстрое повышение уровня фенитоина в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови с токсическими (Токсический - ядовитый, вредный для организма) проявлениями (вследствие угнетения его метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) ).
Комбинации, требующие применения с осторожностью :
- с варфарином и другими пероральными (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) антикоагулянтами повышается эффект пероральных антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) и опасность кровотечения. Следует более часто контролировать уровень протромбина и корректировать дозы антикоагулянтов в процессе лечения и в течение 8 дней после отмены дисульфирама;
- с теофиллином – доза теофиллина должна быть снижена с учетом клинических симптомов и концентрации препарата в плазме крови (дисульфирам изменяет метаболизм теофиллина);
- с бензодиазепинами – дисульфирам может потенцировать седативный (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепинов должна корректироваться;
- с трициклическими антидепрессантами – возможно усиление непереносимости алкоголя.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Тетурам – специфическое средство для лечения хронического алкоголизма. Действие дисульфирама обусловлено способностью нарушать метаболизм алкоголя. В организме дисульфирам превращается в N,N-диэтилдитиокарбаминовую кислоту и другие метаболиты, блокирующие ионы металлов и сульфгидрильные группы ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) , участвующих в обезвреживании алкоголя. Этанол в организме подвергается окислительным превращениям через фазу (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) ацетальдегида и уксусной кислоты. Блокируя ферментную биотрансформацию (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) алкоголя алкогольдегидрогеназой, дисульфирам способствует накоплению ацетальдегида в крови после приема алкоголя с развитием характерных токсических эффектов (тошнота, рвота, гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожи, ощущение жара лица и верхней части туловища, боль в груди, затруднение дыхания, шум в голове, ощущение сердцебиения, головокружение, чувство страха, озноб, снижение артериального давления и др.). Назначение алкоголя на фоне действия дисульфирама позволяет выработать стойкий отрицательный условный рефлекс (Рефлекс - непроизвольная врожденная или приобретенная реакция живого организма на внешнее раздражение) на вкус и запах спиртного и при длительном лечении достичь частичной или полной непереносимости алкоголя.

Фармакокинетика . После приема внутрь быстро, но не полностью (70–90 %) абсорбируется в пищеварительном тракте. Длительность действия составляет 48 часов. Дисульфирам быстро метаболизируется путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, который выделяется в виде конъюгатов, или в диэтиламин и сероуглерод (от 4 до 53 %). Сероуглерод выделяется через легкие.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью со скошеными краями (фаской) и риской.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 1 или 5 блистеров в пачке. По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тетурам . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тетурама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тетурама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения хронического алкоголизма и устранения тяги к алкоголю у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Тетурам - средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Тетурама.

Состав

Дисульфирам + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ. Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо. Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит - диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови. Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник. До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более. Несмотря на очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-9 месяцев после имплантации.

Показания

Для приема внутрь:

• профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.

Для имплантации:

• лечение хронического алкоголизма
• в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Формы выпуска

Таблетки 100 мг, 150 мг, 200 мг и 250 мг.

Других лекарственных форм, будь-то капли или капсулы, не существует.

Инструкция по применению и схема приема

При приеме внутрь доза составляет 125-500 мг в сутки, схема лечения определяется индивидуально.

При имплантации в подкожно-жировую клетчатку с помощью специальной методики вводят 800 мг.

Побочное действие

• металлический привкус во рту;
• полиневриты нижних конечностей;
• нервно-психические расстройства;
• снижение памяти;
• дезориентация;
• головная боль;
• кожная сыпь;

Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга.

Противопоказания

• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• сахарный диабет;
• эпилепсия;
• нервно-психические заболевания;
• одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола;
• одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама;
• беременность;
• лактация;
• повышенная чувствительность к дисульфираму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений.

Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.

При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.

Описан случай развития мании у пациента, принимающего Тетурам и буспирон.

При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.

При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Описан случай усиления токсичности темазепама.

При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином - уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом - развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом - описан случай развития нарушения сознания и кататонии.

При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.

При одновременном применении Тетурам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.

При одновременном применении с феназоном увеличивается T1/2 феназона; с фенитоином - усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.

При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином - возможно усиление артериальной гипотензии.

Аналоги лекарственного препарата Тетурам

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Антабус;
• Дисульфирам;
• Лидевин;
• Эспераль.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.