Применение пенициллина. Пенициллин – инструкция по применению, показания, состав, форма выпуска, дозировка и цена

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

Первыми антибиотиками стали препараты пенициллинового ряда. Лекарства помогли спасти от инфекций миллионы людей. Препараты эффективны и в наше время – их постоянно модифицируют, совершенствуют. На основе пенициллинов разработаны многие популярные противомикробные средства.

Общие сведения о пенициллиновых антибиотиках

Первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, являются пенициллины (Penicillium). Их родоначальником считается бензилпенициллин. Вещества принадлежат к широкому спектру β-лактамных антибиотиков. Общим признаком бета-лактамной группы является наличие в структуре четырехчленного бета-лактамного кольца.

Пенициллиновые антибиотики угнетают синтез особого полимера – пептидогликана. Он вырабатывается клеткой для построения мембраны, а пенициллины препятствуют образованию биополимера, что приводит к невозможности формирования клетки, вызывает лизис обнаженной цитоплазмы и гибель микроорганизма. На клеточную структуру человека или животных лекарство не оказывает губительного воздействия по причине того, что в их клетках пептидогликан отсутствует.

Пенициллины хорошо сочетаются с другими лекарственными препаратами. Их эффективность ослабевает при комплексном лечении совместно с бактериостатиками. Пенициллиновый ряд антибиотиков эффективно применяется в современной медицине. Это возможно благодаря следующим свойствам:

  • Низкая токсичность. Среди всех антибактериальных препаратов пенициллины обладают наименьшим списком побочных эффектов, при условии правильного назначения и соблюдения инструкции. Лекарства разрешены к применению в терапии новорожденных и беременных женщин.
  • Широкий спектр действия. Современные антибиотики пенициллинового ряда активны в отношении большинства грамположительных, некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Вещества устойчивы к щелочной среде желудка и пенициллиназе.
  • Биодоступность. Высокий уровень абсорбции обеспечивает способность бета-лактамов быстро распространяться по тканям, проникая даже в ликвор головного мозга.

Классификация пенициллиновых антибиотиков

Противомикробные средства на основе пенициллина классифицируются по многим признакам – принадлежности, совместимости, механизму воздействия. Неспособность природных пенициллиновых веществ противостоять пенициллиназе, определила потребность создания синтетических и полусинтетических препаратов. Исходя из этого, классификация данного типа антибиотиков по способу изготовления является информативной для понимания фармакологических свойств пенициллинов.

Биосинтетические

Бензилпенициллин продуцируется плесневыми грибами Penicillium chrysogenum и Penicillium notatum. По молекулярному строению действующее вещество относится к кислотам. Для медицины его химическим способом соединяют с калием либо натрием, получая в результате соли. Они являются основой порошков для инъекционных растворов, которые быстро всасываются в ткани. Лечебный эффект наступает уже через 10-15 минут после введения, но уже через 4 часа действие вещества заканчивается. Это вызывает потребность многократных инъекций.

Активное вещество быстро проникает в слизистые и легкие, в меньшей степени – в кости, миокард, синовиальную и цереброспинальную жидкости. Для пролонгации действия препаратов, бензилпенициллин соединяют с новокаином. Полученная соль в месте укола образует лекарственное депо, откуда вещество медленно и постоянно поступает в кровь. Это помогло сократить количество инъекций до 2 р/д с сохранением терапевтического эффекта. Данные препараты направлены на продолжительное лечение сифилиса, стрептококковой инфекции, ревматизма.

Биосинтетические пенициллины активны в отношении большинства патогенных микроорганизмов, кроме спирохет. Для лечения инфекций средней тяжести применяется производная бензилпенициллина – феноксиметилпенициллин. Вещество устойчиво к воздействию соляной кислоты сока желудка, поэтому производят его в форме таблеток и применяют перорально.

Полусинтетические антистафилококковые

Природный бензилпенициллин не активен в отношении штаммов стафилококка. По этой причине был синтезирован оксациллин, который угнетает действие бета-лактамаз возбудителя. Полусинтетические пенициллины включают в себя метициллин, диклоксациллин, клоксациллин. Эти препараты в современной медицине используются редко вследствие своей высокой токсичности.

Аминопенициллины

К данной группе антибиотиков относятся ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин. Средства активны к большому спектру возбудителей и выпускаются в таблетках. Недостатком препаратов является неэффективность амоксициллина и ампициллина к штаммам стафилококка. Для лечения таких заболеваний вещества соединяют с оксациллином.

Аминопенициллины быстро всасываются и действуют долгое время. На сутки назначают 2-3 приема таблеток по решению врача. Из побочных эффектов наблюдается только аллергическая сыпь, которая быстро проходит после отмены средства. Препараты применяются для лечения следующих состояний:

  • инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей;
  • синусит;
  • энтероколит;
  • отит;
  • возбудитель язвы желудка (Хеликобактер Пилори).

Антисинегнойные

Антибиотики пенициллиновой группы имеют схожее с аминопенициллинами действие. Исключение составляют псевдомонады. Вещества эффективны при лечении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой. К препаратам данной группы относятся:

Ингибиторозащищенные комбинированные

Препараты данной группы искусственно синтезированы для повышения резистентности действующего вещества к большинству микроорганизмов. Лекарства получены путем соединения с клавулановой кислотой, тазобактамом, сульбактамом, которые обеспечивают невосприимчивость к бета-лактамазам. Защищенные пенициллины обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая действие основного вещества. Лекарства успешно применяют в терапии тяжелых внутрибольничных инфекций.

Пенициллин в таблетках

Применение пенициллинов в таблетках удобно и выгодно для пациентов. Не нужно тратиться на шприцы для инъекций, лечение проводится на дому самостоятельно. Пенициллиновые антибиотики:

Название

Действующее вещество

Показания

Противопоказания

Цена, руб

Азитромицин

Дигидрат азитромицина

Острый бронхит, импетиго, хламидийный уретрит, боррелиоз, эритема

Заболевания почек, непереносимость компонентов, миастения

Оксациллин

оксациллин

Инфекции суставов, костей, кожи, синусит, бактериальный менингит и эндокардит

Повышенная чувствительность к пенициллинам

Амоксициллин Сандоз

амоксициллин

Тонзиллит, бактериальный фарингит и энтерит, внебольничная пневмония, цистит, эндокардит

Чувствительность к пенициллину, перекрестная аллергия с другими бета-лактамными средствами

Феноксиметилпенициллин

феноксиметилпенициллин

Ангина, бронхит, пневмония, сифилис, гонорея, столбняк, сибирская язва

Фарингит, афтозный стоматит, чувствительность к пенициллинам

Ампициллин

ампициллина тригидрат

Инфекции ЖКТ, бронхолегочные и мочевыводящих путей, менингит, сепсис, рожа

Лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, нарушение функций печени

Амоксициллин

амоксициллин

Уретрит, пиелонефрит, пневмония, бронхит, листериоз, гонорея, лептоспироз, Хеликобактер

Аллергический диатез, сенная лихорадка, инфекционный мононуклеоз, астма, лимфолейкоз, болезни печени, крови и ЦНС

азитромицин

Инфекции мягких тканей, кожи, дыхательных путей, болезнь Лайма, цервицит, уретрит

Чувствительность к азитромицину, заболевания печени, сочетание с дигидроэрготамином и эрготамином

Амоксиклав

амоксициллин, клавуланат

Острый отит, синусит, бронхит, заглоточный абсцесс, пневмония, инфекции кожи, гинекологические, желчных путей, соединительной и костной ткани

Болезни печени, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, повышенная чувствительность к пенициллинам

В уколах

Для инъекций используется пенициллина G натриевая соль 500 тыс. или 1 млн. ЕД. Порошок отпускается в стеклянных флаконах, закупоренных резиновой крышкой. Перед применением средство разводится водой. Примеры препаратов:

Наименование

Действующее вещество

Показания

Противопоказания

Цена, руб

Ампициллин

ампициллина натриевая соль

Цистит, пиелонефрит, бактериальный синусит, интраабдоминальные и женские половые инфекции

Нарушения работы печени и почек, колит, лейкемия, ВИЧ

Бициллин-1

бензатина бензилпенициллин

Сифилис, скарлатина, бактериальная инфекция кожи

Непереносимость компонентов, склонность к аллергии

Бензинпенециллин

бензинпенециллин

Сепсис, пиемия, остеомиелит, менингит, дифтерия, актиномикоз, скарлатина, бленнорея

Повышенная чувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам

Оспамокс

амоксициллин

Пневмония, отит, бронхит, простатит, эндометрит, гонорея, рожа, брюшной тиф, листериоз

Эпилепсия, острый лимфолейкоз, астма, диатез аллергический, сенная лихорадка

Бензилпенициллина новокаиновая соль

бензилпенициллин

Крупозная и очаговая пневмония, сифилис, дифтерия, менингит, септицемия, бленнорея

Гиперчувствительность к пенициллинам, эпилепсия – для эндолюмбальных инъекций

Видео

В начале прошлого столетия многие болезни были неизлечимы или с трудом подвергались лечению. Люди умирали от банальной инфекции, сепсиса и пневмонии.
Wikimedia Commons / Carlos de Paz ()
Настоящий переворот в медицине произошел в 1928 году, когда был открыт пенициллин. За всю человеческую историю еще не было такого лекарственного средства, которое спасло бы так много жизней, как этот антибиотик.

За десятки лет он излечил миллионы людей и до сегодняшнего дня остается одним из самых эффективных лекарственных препаратов. Что же такое пенициллин? И кому человечество обязано его появлением?

Что такое пенициллин?

Пенициллин входит в группу биосинтетических антибиотиков и оказывает бактерицидное действие. В отличие от многих других антисептических лекарственных средств он безопасен для человека, поскольку клетки грибков, входящих в его состав, кардинальным образом отличаются от наружных оболочек человеческих клеток.

Действие препарата базируется на угнетении жизнедеятельности болезнетворных бактерий. Он блокирует вырабатываемое ими вещество пептидогликан, благодаря чему препятствует образованию новых клеток и разрушает уже существующие.

Для чего нужен пенициллин?

Пенициллин способен уничтожать грамположительные и грамотрицательные бактерии, анаэробные палочки, гоноккоки и актиномицеты.


С момента своего открытия он стал первым действующим препаратом против воспаления легких, инфекций кожи и желчных путей, сибирской язвы, ЛОР-заболеваний, сифилиса и гонореи.

В наше время многие бактерии сумели адаптироваться к нему, мутировали и образовали новые виды, однако до сих пор антибиотик успешно используется в хирургии для лечения острых гнойных болезней и остается последней надеждой для больных менингитом и фурункулезом.

Из чего состоит пенициллин?

Главная составляющая пенициллина – плесневый грибок пеницилл, который образуется на продуктах и приводит к их порче. Обычно его можно увидеть в виде плесни голубого или зеленоватого цвета. Исцеляющее действие грибка было известно давно. Еще в XIX столетии арабские коневоды снимали плесень с отсыревших седел и смазывали ею раны на спинах лошадей.

В 1897 году французский врач Эрнест Дюшен первым испытал действие плесени на морских свинках и сумел вылечить их от тифа. Результаты своего открытия ученый представил в Институте Пастера в Париже, но его исследование не получило одобрения медицинских светил.

Кто открыл пенициллин?

Первооткрывателем пенициллина стал британский бактериолог Александр Флеминг, сумевший совершенно случайно выделить препарат из штамма грибков.


Долгое время после открытия другие ученые старались улучшить качество лекарства, но лишь спустя 10 лет бактериолог Говард Флори и химик Эрнст Чейн смогли изготовить действительно чистую форму антибиотика. В 1945 году за свои достижения Флеминг, Флори и Чейн получили Нобелевскую премию.

История открытия пенициллина

История открытия препарата достаточно интересна, поскольку появление антибиотика было счастливой случайностью. В те годы Флеминг жил в Шотландии и занимался исследованием в области бактериальной медицины. Он был довольно неряшлив, поэтому не всегда убирал за собой пробирки после анализов. Однажды ученый надолго отлучился из дома, оставив грязными чашки Петри с колониями стафилококка.

Вернувшись, Флеминг обнаружил, что на них вовсю расцвела плесень, а в некоторых местах были области без бактерий. На основании этого ученый пришел к выводу, что плесень способна вырабатывать вещества, убивающие стафилококки.

Wikimedia Commons / Steve Jurvetson () Бактериолог выделил из грибков пенициллин, но недооценил свое открытие, посчитав изготовление лекарства слишком сложным. Работу за него закончили Флори и Чейн, которым удалось придумать методы очистки препарата и запустить его в массовое производство.

Пенициллин является одним из известнейших антибиотиков в истории человечества. Согласно данным опроса Лондонского Музея науки, открытие пенициллина находится на втором месте по значимости в рейтинге величайших открытий человечества. Его открытие произошло в начале XX века, а активное использование пенициллина в качестве лекарства было начато во время Второй мировой войны.

Пенициллин является продуктом жизнедеятельности грибка плесени Penicillium. Его лечебное воздействие распространяется практически на все грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии (стафилококки, гонококки, спирохет и т.д.).

Применение пенициллина

Хорошая переносимость пенициллина делает возможным его применение при большом количестве заболеваний:

  • сепсисы;
  • газовая гангрена;
  • обширные поражения кожных покровов в результате ранений;
  • рожа;
  • абсцесс мозга;
  • заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, сифилис);
  • ожоги высокой степени (3 и 4);
  • холецистит;
  • крупозная и очаговая пневмонии;
  • фурункулезы;
  • офтальмологические воспаления;
  • заболевания ушей;
  • инфекции верхних дыхательных путей.

В детской педиатрии лечение пенициллином может быть назначено при:

  • септикопиемии (разновидность сепсиса с образованием взаимосвязанных абсцессов в разных органах);
  • сепсис пупочной области у новорожденных;
  • отитах, пневмониях у новорожденных и у детей раннего возраста;
  • гнойных плевритах и менингитах.
Формы выпуска пенициллина

Пенициллин выпускает в виде порошка, который перед инъекцией разводится специальным раствором. Уколы могут производиться внутримышечно, подкожно, внутривенно. Также раствор пенициллина может использоваться в качестве ингаляции и капель (для ушей и глаз).

Препараты пенициллиновой группы

Из-за своего воздействия на клетки бактерий (подавление химических реакций, необходимых для жизни и размножения бактериальных клеток) препараты на основе пенициллина выделены в отдельную классификационную группу. К препаратам природной группы пенициллина относятся:

  • Прокаин;
  • Бициллин;
  • Ретарпен;
  • Оспен;
  • бензилпенициллина натриевая соль;
  • бензилпенициллина калиевая соль.

Природным пенициллинам присуще наиболее щадящее воздействие на организм. Со временем бактерии стали устойчивы к природным пенициллинам и фармацевтическая промышленность начала разрабатывать полусинтетические пенициллины:

  • Ампициллин;
  • Оксицеллин;
  • Ампиокс.

Побочные действия полусинтетических препаратов выражены более ярко:

  • расстройства со стороны ЖКТ;
  • дисбактериоз;
  • кожные аллергические реакции;
  • анафилактический шок.

В настоящее время разработано уже четвертое поколение препаратов, содержащих пенициллин.

Палочка ботулизма), а также некоторых грамотрицательных (гонококки, менингококки) микроорганизмов и . Применяют препараты пенициллина при лечении ангин, раневых и гнойных инфекций кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, плеврита, и , остеомиелита, дифтерии, рожистого воспаления,- , сибирской язвы, сифилиса и других инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллинам микроорганизмами.

В настоящее время существуют следующие препараты пенициллина.

Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum-natrium; ); бензилпенициллина калиевая соль (Benzylpenicillinumkalum; список Б). Оба препарата вводят в виде растворов внутримышечно, под кожу, в вену, в полости (брюшную, плевральную), в виде аэрозоля, глазных капель. Эндолюмбально вводят только натриевую соль бензилпенициллина. Для введения в мышцы и под кожу назначают по 50 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25- 1% раствора новокаина через 3-4 часа. Высшая суточная доза 1 200 000 ЕД. Форма выпуска: флаконы по 100 000, 200 000, 300 000, 400 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД.

Бензилпенициллина новокаиновая соль (Benzylpenicillinum-novocainum; список Б). Для введения препарата готовят ех tempore суспензию в 2-4 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора хлорида натрия. Препарат применяют только внутримышечно по 300 000 ЕД 2-3 раза в сутки. Высшая суточная доза - 1 200 000 ЕД. Форма выпуска: флаконы по 100 000, 300 000 и 600 000 Е Д.

Экмоновоциллин (Ecmonovocillinum; список Б) - суспензия новокаиновой соли бензилпенициллина в водном растворе экмолина, готовят ex tempore. Вводится только внутримышечно по 300 000-600 000 ЕД один раз в сутки. Отпускается в двух флаконах: в одном новокаиновая соль бензилпенициллина, в другом - раствор экмолина. Сохраняют при комнатной температуре.

Бициллин-1 (Bicillinum-1; список Б). N, N"-дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина. Препарат длительного действия, применяют при заболеваниях, вызываемых чувствительными к пенициллину возбудителями. Показан также для профилактики и лечения сифилиса. Суспензию готовят ex tempore в 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора хлорида натрия. Вводят только внутримышечно. Перед введением необходимо убедиться, что игла не попала в вену. Назначают по 300 000- 600 000 ЕД один раз в неделю или по 1 200 000 ЕД один раз в две недели. Форма выпуска: флаконы по 300 000, 600 000, 1 200 000 и 2 400 000 ЕД.

Бициллин-3 (Bicillimim-З; список Б) - смесь равных частей калиевой (или натриевой) соли бензилпенициллина, новокаиновой соли бензилпенициллина и бициллина-1. Показания и способ применения те же, что и бициллина-1. Назначают по 300 000 ЕД один раз в три дня или 600 000. ЕД один раз в 6-7 дней. Форма выпуска: флаконы по 300 000, 600 000, 900 000 и 1 200 000 ЕД.

Бициллин-5 - смесь бициллина-1 (1 200 000 ЕД) и новокаиновой соли бензилпенициллина (300 000 ЕД). Эффективное средство для профилактики ревматических атак. Способ применения тот же, что и бициллина-1. Назначают по 1 500 000 ЕД один раз в 3-4 недели. Форма выпуска: флаконы по 1 500 000 ЕД.

Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillinum; список Б). В отличие от перечисленных препаратов бензилпенициллина, не разрушается кислотой желудочного сока, что позволяет назначать его внутрь по 100 000-200 000 ЕД 4-5 раз в день. Высшая разовая доза - 400 000 ЕД, суточная - 1 200 000 Е Д. Формы выпуска: таблетки и драже по 100 000 и 200 000 ЕД.

Эфициллин (Aephycillinum; список Б) - препарат бензилпенициллина, обладающий свойством избирательно накапливаться в легочной ткани. Применяют главным образом для лечения пневмоний, бронхитов, бронхоэктазий, и др. Вводится внутримышечно в виде , приготовленной ex tempore в 4 мл 0,5% раствора новокаина, по 500000- 1 000 000 ЕД один раз в сутки.

Метициллин (Methicillinum; список Б) и оксациллин (Oxacillinum; список Б) - полусинтетические пенициллины, эффективные в отношении стафилококков, которые приобрели устойчивость к другим препаратам пенициллина. Применяются при , карбункулах, флегмонах, абсцессах, пневмонии, остеомиелите, септицемии и других инфекциях, вызванных пенициллиноустойчивыми формами стафилококков. Метициллин назначают внутримышечно в виде раствора в 1,5 мл стерильной воды для инъекций по 1 г каждые 4-6 час, оксациллин - внутрь, в капсулах по 0,5-1 г каждые 4-6 час.

Ампициллин (Ampicillinum; список Б) - полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, обладающий антимикробными свойствами бензилпенициллина и, кроме того, активностью в отношении ряда грамотрицательных микроорганизмов (кишечная и дизентерийная палочки, сальмонелла, протей и др.)- Успешно применяют при хронических бронхитах, инфекции мочевых путей, энтероколитах, заболеваниях желчного пузыря. Назначают внутрь по 250-500 мг - 1 г 4-6 раз в день. Форма выпуска: таблетки по 250 мг. Препараты пенициллина могут вызывать побочные явления в виде аллергических реакций. В отдельных случаях возможен анафилактический шок. Пенициллины противопоказаны больным с повышенной чувствительностью к пенициллину и другим антибиотикам; больным, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, . См. также Антибиотики.

Пенициллин (Penicillinum) - антибиотики, полученные из культуральной жидкости после выращивания различных плесеней рода Penicillium. В 1929 г. Флемингу (A. Fleming) впервые удалось доказать, что при культивировании Р. notatum на искусственных средах образуется вещество, названное «пенициллин», которое диффундирует в окружающую среду и оказывает губительное действие на бактерии, растущие на этой среде. Спустя 12 лет после открытия Флеминга большой группе английских ученых [Эйбрехем, Чейн, Флори (Е. P. Abraham, Е. Chain, М. Е. Florey) и др.] удалось выделить в чистом виде и установить химическ структуру веществ, образуемых в культуральной жидкости при выращивании различных видов плесеней типа P. notatum и особенно P. chrysogenum. Оказалось, что в культуральной жидкости содержатся различные вещества, близкие по структуре, но обладающие различными биологическими свойствами.

Все эти пенициллины можно рассматривать как производные 6-аминопенициллановой кислоты (6АПК):

Среди первых изолированных пенициллинов были: 1) пенициллин Ж (G) = бензил-ацетамидо-пенициллановая кислота, или бензилпенициллин; 2) пенициллин Х=п-гидро-ксифенилацетамидо-пенициллановая кислота, или Р-оксибензилпенициллин; 3) пенициллин Ф (F) = Δ2-пентеноацет-амидопенициллановая кислота, или 2-пентенилпенициллин; 4) дигидропенициллин Ф (Р)=п-амилацетамидопенициллановая кислота, или п-амилпенициллин. Кроме того, при искусственном добавлении в питательную среду определенных химических компонентов (предшественников) удалось получить путем биосинтеза и другие пенициллины. Особое значение приобрел в последнее время пенициллин V, или феноксиметилпенициллин, который, в отличие от других естественных пенициллинов, обладает высокой устойчивостью к кислотам, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и потому пригоден для приема per os. Из первоначально выделенных пенициллинов только пенициллин Ж (G) нашел широкое применение в клинической практике. Он легко растворяется в эфире, алкоголе, ацетоне, слабо - в бензоле и четыреххлористом углероде. Как одноосновная кислота образует с металлами легко растворимые в воде соли.

Пенициллин - светлый порошок, хорошо растворимый в воде, гигроскопичен и чувствителен к влаге, высокой температуре, ультрафиолетовым лучам, кислотам, солям тяжелых металлов и окислителям (Н 2 O 2 , KMnO 4 , хлорамин и др.). Пенициллин обладает высокой бактерицидной активностью в отношении большинства грамположительных, а также некоторых грамотрицательных микроорганизмов - гонококков, менингококков и спирохет (Treponema pallidum и др.). Активность пенициллина определяют биологическими и химическими способами и выражают в единицах действия (ЕД). 1 ЕД=0,6 мкг кристаллического пенициллина Ж (G); таким образом, в 1 мг этого пенициллина содержится 1666 ЕД.

Бактерицидное действие пенициллина связано с нарушением процесса образования определенных составных частей клеточной оболочки бактерий. Поэтому пенициллин действует только на бактериальные клетки, находящиеся в состоянии активного размножения. Так называемые клетки в покое не подвергаются действию пенициллина. В этой связи как in vitro, так и in vivo после действия пенициллина обнаруживаются отдельные переживающие особи («persisters»).

Активность пенициллина значительно ограничивается тем, что чувствительные к пенициллину бактерии часто приобретают устойчивость к этому антибиотику, что связано с возникновением у них способности образовывать фермент пенициллиназу, инактивирующий пенициллин. Некоторые виды бактерий обладают естественной устойчивостью к пенициллину (например, ряд штаммов стафилококков). Проблема борьбы с устойчивостью бактерий к пенициллину, особенно тех, которые образуют пенициллиназу, решается путем внедрения в практику новых полусинтетических пенициллинов (см. ниже).

Пенициллин выпускают в виде кристаллической натриевой или калиевой соли, предназначенной главным образом для внутримышечного введения в дозах от 50 000 до 300 000 ЕД. В сутки можно вводить до 1 000 000- 2 000 000 ЕД. Растворы пенициллина можно вводить также внутрь полостей (плевральную, суставную), иногда внутрикожно и интратрахеально. Вводить пенициллин эндолюмбально следует с большой осторожностью, так как препарат может оказывать токсическое действие на ЦНС.

Пенициллин V применяется per os в виде таблеток, содержащих 100 000 и 200 000 Е Д. Дозу в 200 000 ЕД целесообразно повторять 3-4 раза в сутки.

Перед лечением пенициллином целесообразно испытать чувствительность к нему больного (пробы на сенсибилизацию), так как независимо от метода применения и от доз у больного могут развиться различные по тяжести и характеру аллергические реакции, иногда угрожающие жизни (анафилактический шок). Применение пенициллина может вызвать и другие побочные явления. Следует соблюдать осторожность при лечении пенициллином больных сифилисом ЦНС или органов кровообращения.

Для сокращения количества инъекций и создания более постоянной концентрации антибиотика в крови применяются препараты крупномолекулярные, например N-N-дибензилэтилендиаминовая соль дипенициллина, или бициллин (см.), который долго циркулирует в организме в связи с тем, что выделяется значительно медленнее, чем обычный пенициллин. Существует также ряд комбинированных лекарственных форм, в которых пенициллин связан с новокаином, экмолином и др., применяемых внутримышечно для продления времени циркуляции препарата в организме.

Антибиотики пенициллинового ряда — это несколько видов препаратов, которые разделяют на группы. В медицине средства используют для лечения различных заболеваний инфекционного и бактериального происхождения. Препараты обладают минимальным количеством противопоказаний и до сих пор используются для лечения различных больных.

История открытия

Как-то Александр Флеминг в своей лаборатории занимался изучением болезнетворных микроорганизмов. Он создавал питательную среду и выращивал стафилококк. Ученый не отличался особой чистоплотностью, он просто сложил в раковину мензурки, колбочки и забыл их помыть.

Когда посуда вновь понадобилась Флемингу, он обнаружил, что она покрыта грибком - плесенью. Ученый решил проверить догадку и рассмотрел одну из емкостей под микроскоп. Он заметил, что там, где есть плесень, нет стафилококка.

Александр Флеминг продолжил исследования, он стал изучать действие плесени на патогенные микроорганизмы и выявил, что грибок разрушающим образом воздействует на мембраны бактерий и приводит к их гибели. Отнестись скептически к исследованиям общественность не смогла.

Открытие помогло спасти многим людям жизнь. Избавило человечество от тех болезней, которые ранее вызывали у населения панику. Естественно, что современные медикаменты имеют относительное сходство с теми препаратами, которые использовали в конце XIX века. Но суть медикаментов, их действие изменилось не столь кардинально.

Пенициллиновые антибиотики смогли совершить революцию в медицине. Но радость от открытия длилась недолго. Оказалось, что болезнетворные микроорганизмы, бактерии могут мутировать. Они видоизменяются и становятся нечувствительными к препаратам. Это привело к тому, что антибиотики типа пенициллина претерпели значительные изменения.

Ученые практически весь XX век вели «борьбу» с микроорганизмами и бактериями, пытаясь создать идеальный препарат. Усилия не прошли даром, но подобные усовершенствования привели к тому, что антибиотики значительно изменились.

Препараты нового поколения стоят дороже, действуют быстрее, имеют ряд противопоказаний. Если говорить о тех препаратах, которые были получены из плесени, то они имеют ряд недостатков:

  • Плохо усваиваются. Желудочный сок действует на грибок особым образом, снижает его эффективность, что, несомненно, влияет на результат лечения.
  • Пенициллиновые антибиотики относятся к препаратам природного происхождения, по этой причине не отличаются широким спектром действия.
  • Медикаменты быстро выводятся из организма, примерно, через 3–4 часа после проведения инъекций.

Важно: У таких лекарственных средств практически нет противопоказаний. Принимать их не рекомендуют при наличии индивидуальной непереносимости антибиотиков, а также в случае развития аллергической реакции.

Современные антибактериальные средства значительно отличаются от знакомого многим пенициллина. Помимо того, что сегодня легко можно приобрести медикаменты этого класса в таблетках их разновидностей великое множество. Разобраться в препаратах поможет классификация, общепринятое разделение на группы.

Антибиотики: классификация

Антибиотики пенициллиновой группы условно делят на:

  1. Природные.
  2. Полусинтетические.

Все лекарственные средства на основе плесени и есть антибиотики природного происхождения. Сегодня такие медикаменты в медицине практически не используются. Причина в том, что патогенные микроорганизмы получили к ним иммунитет. То есть антибиотик не действует на бактерии в должной мере, достичь желаемого результата при лечении получается лишь при введении высокой дозы препарата. К средствам этой группы можно отнести: Бензилпенициллин и Бициллин.

Препараты выпускаются в форме порошка для инъекций. Они эффективно воздействуют на: анаэробные микроорганизмы, грамположительные бактерии, кокки и т. д. поскольку медикаменты имеют природное происхождение они не могут похвастаться длительным эффектом, инъекции делают часто раз в 3–4 часа. Это позволяет не снижать концентрацию антибактериального средства в крови.

Пенициллиновые антибиотики полусинтетического происхождения – это результат модификации препаратов, произведенных из плесневого грибка. Медикаментам, относящимся к этой группе, удалось придать некоторые свойства, в первую очередь они стали нечувствительны к кислотно-щелочной среде. Что позволило выпускать .

А также появились медикаменты, которые воздействовали на стафилококки. Этот класс лекарств отличается от природных антибиотиков. Но улучшения в значительной мере сказались на качестве препаратов. Они плохо усваиваться, обладают не столь широким сектором действия, имеют противопоказания.

Полусинтетические препараты можно разделить на:

  • Изоксазолпенициллины- это группа лекарственных средств, которые воздействуют на стафилококки, в качестве примера можно привести названия следующих препаратов: Оксациллин, Нафциллин.
  • Аминопенициллины – к этой группе относится несколько лекарств. Они отличаются широким сектором действия, но по силе значительно уступают антибиотикам природного происхождения. Зато могут бороться с большим количеством инфекций. Средства из этой группы дольше остаются в крови. Такие антибиотики часто используются для лечения различных заболеваний, в пример можно привести 2 весьма известных препарата: Ампициллин и Амоксициллин.

Внимание! Перечень медикаментов довольно большой, они имеют ряд показаний и противопоказаний. По этой причине перед началом приема антибиотиков стоит проконсультироваться с доктором.

Показания и противопоказания к приему препаратов

Антибиотики, принадлежащие к пенициллиновой группе, назначаются доктором. Препараты рекомендуют принимать при наличии:

  1. Заболеваний инфекционного или бактериального характера (пневмония, менингит и т. д.).
  2. Инфекции дыхательных путей.
  3. Заболевания воспалительного и бактериального характера мочеполовой системы (пиелонефрит).
  4. Болезни кожи различного генеза (рожа, вызывается стафилококком).
  5. Кишечные инфекции и множество других заболеваний инфекционного, бактериального или воспалительного характера.

Справка: Антибиотики назначают при обширных ожогах и глубоких ранах, огнестрельных или ножевых ранениях.

В некоторых случаях прием медикаментов помогает спасти человеку жизнь. Но не стоит самостоятельно назначать себе подобные препараты, поскольку это может привести к развитию привыкания.

Какие противопоказания есть у лекарств:

  • Не стоит принимать медикаменты в период беременности или лактации. Препараты могут оказать влияние на рост и развитие ребенка. Способны изменить качество молока и его вкусовые характеристики. Есть ряд препаратов, которые условно разрешены для лечения беременных женщин, но назначить такой антибиотик должен доктор. Поскольку только врач сможет определить допустимую дозировку и продолжительность курса лечения.
  • Использовать для лечения антибиотики из групп природных и синтетических пенициллинов не рекомендуется применять для лечения детей. Препараты этих классов могут оказать токсическое воздействие на организм ребенка. По этой причине медикаменты назначают с осторожностью, определяя оптимальную дозировку.
  • Не стоит применять медикаменты без видимых на то показаний. Использовать препараты на протяжении длительного периода времени.

Прямые противопоказания для использования антибиотиков:

  1. Индивидуальная непереносимость препаратов этого класса.
  2. Склонность к аллергическим реакциям различного рода.

Внимание! Главным побочным эффектом от приема лекарств считают длительную диарею и кандидоз. Они связаны с тем, что препараты оказывают влияние не только на болезнетворные микроорганизмы, но и на полезную микрофлору.

Пенициллиновый ряд антибиотиков отличается наличием незначительного количества противопоказаний. По этой причине препараты этого класса прописывают очень часто. Они помогают быстро справиться с заболеванием и вернуться к нормальному ритму жизни.

Лекарственные средства последнего поколения отличаются широким спектром действия. Такие антибиотики не придется принимать долго, они хорошо усваиваются и при проведении адекватной терапии могут «поставить человека на ноги» за 3–5 дней.

Список препаратов, которые врачи назначают пациентам

Вопрос о том, какие антибиотики лучше? можно считать риторическим. Есть ряд препаратов, которые врачи по тем или иным причинам назначают чаще других. В большинстве случаев названия препаратов хорошо известны широкой общественности. Но все же стоит изучить перечень лекарств:

  1. Сумамед- препарат используют для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей. Действующим веществом является эритромицин. Медикамент не используется для лечения больных с острой или хронической почечной недостаточностью, не назначается детям младше 6 месяцев. Основным противопоказанием к использованию Сумамеда все же стоит считать индивидуальную непереносимость антибиотика.
  2. Оксациллин - выпускается в форме порошка. Порошок разводят, а после раствор используют для внутримышечных инъекций. Основным показанием к применению препарата стоит считать инфекции, чувствительные к этому лекарству. Противопоказанием к использованию Оксациллина стоит считать гиперчувствительность.
  3. Амоксициллин относится к ряду синтетических антибиотиков. Препарат довольно известен, его назначают при ангине, бронхите и других инфекциях дыхательных путей. Амоксициллин можно принимать при пиелонефрите (воспаление почек) и других заболеваниях мочеполовой системы. Антибиотик не назначают детям младше 3 лет. Прямым противопоказанием также считается непереносимость медикамента.
  4. Ампициллин — полное название лекарства: Ампициллина тригидрат. Показанием к использованию средства стоит считать инфекционные заболевания дыхательных путей (ангина, бронхит, воспаление легких). Из организма антибиотик выводится почками и печенью, по этой причине Ампициллин не прописывают людям с острой печеночной недостаточностью. Может использоваться для лечения детей.
  5. Амоксиклав- препарат, который имеет комбинированный состав. Его относят к антибиотикам последнего поколения. Амоксиклав используется для лечения инфекционных заболеваний органов дыхания, мочеполовой системы. А также применяется в гинекологии. Противопоказанием к использованию медикамента стоит считать гиперчувствительность, желтуху, мононуклеоз и т. д.

Список или перечень антибиотиков пенициллинового ряда, который выпускается в форме порошка:

  1. Бензилпенициллина новокаиновая соль – антибиотик природного происхождения. Показаниями к применению препарата можно считать тяжелые инфекционные заболевания, в том числе врожденный сифилис, абсцессы различной этиологии, столбняк, сибирская язва и пневмония. У лекарства практически нет противопоказаний, но в современной медицине его используют крайне редко.
  2. Ампициллин – используется для лечения следующих инфекционных заболеваний: сепсис (заражение крови), коклюш, эндокардит, менингит, пневмония, бронхит. Ампициллин не применяется для лечения детей, людей с тяжелой почечной недостаточностью. Прямым противопоказанием к использованию этого антибиотика можно считать и беременность.
  3. назначается при проведении лечения заболеваний мочеполовой системы, инфекций гинекологического и иного характера. Назначается в постоперационный период, если велик риск развития воспалительного процесса. Антибиотик не назначают при тяжелых инфекционных заболевания ЖКТ, при наличии индивидуальной непереносимости препарата.

Важно: Называемым антибиотиком, препарат, должен оказывать на организм антибактериальное действие. Все те медикаменты, которые воздействуют на вирусы, к антибиотикам не имеют никакого отношения.

Цены на медикаменты

Сумамед — стоимость варьируется в пределах от 300 до 500 руб.

Амоксициллин в таблетках — цена составляет около 159 руб. за упаковку.

Ампициллина тригидрат — стоимость таблеток -20–30 руб.

Ампициллин в форме порошка, предназначенный для инъекций — 170 руб.

Оксациллин — средняя цена на препарат варьируется в пределах от 40 до 60 руб.

Амоксиклав — стоимость-120 руб.

Оспамокс — цена варьируется в пределах от 65 до 100 руб.

Бензилпенициллина новокаиновая соль — 50 руб.

Бензилпенициллин — 30 руб.

Антибиотики для ребенка

Препараты на основе пенициллина (плесневого грибка) для лечения детей используют только при наличии показаний.

Чаще всего маленьким пациентам врачи назначают:

  • Амоксиклав, может быть назначен новорождённому ребенку, а также младенцу в возрасте до 3 месяцев. Дозировку высчитывают по схеме, опираясь на состояние ребенка, его вес и выраженность симптоматики.
  • Оксациллин – прием средства ведется под контролем врача, может быть назначен новорожденному при наличии показаний. Антибактериальная терапия ведется под контролем врача.
  • Оспамокс – дозировку для детей высчитывает врач. Она определяется по схеме (30–60 мг делят на кг веса и на количество приемов в сутки).

Осторожно! Проведение антибактериальной терапии у детей имеет свои нюансы. По этой причине не стоит самостоятельно назначать ребенку подобные лекарственные средства. Есть риск ошибиться с дозировкой и нанести здоровью малыша серьезный вред.

Антибиотики, относящиеся к пенициллиновым, отличаются неплохой эффективностью. Они были открыты в конце XIX века, нашли широкое применение в медицине. Несмотря на то, что патогенные микроорганизмы часто мутируют, препараты этого класса востребованы до сих пор.



Рассказать друзьям