Противоаллергические препараты длительного действия. Самые эффективные антигистаминные препараты: обзор самых действенных средств против аллергии

Антигистаминные препараты (или простыми словами препараты от аллергии) относятся к группе лекарственных средств, действие которых основано на блокировании гистамина, являющегося основным медиатором воспаления и провокатором аллергических реакций. Как известно, аллергическая реакция представляет собой иммунный ответ организма на воздействие чужеродных белков – аллергенов. Антигистаминные лекарственные средства призваны купировать подобные симптомы и предотвращать их появление в дальнейшем.

В современном мире противоаллергические препараты получили широкое распространение, представителей этой группы можно найти в аптечке любой семьи. Фармацевтическая промышленность с каждым годом расширяет ассортимент и выпускает все новые препараты, действие которых направлено на борьбу с аллергией.

Антигистаминные препараты 1-го поколения постепенно уходят в прошлое, им на смену приходят новые лекарства, выгодно отличающиеся удобством применения и безопасностью. Обычному потребителю бывает трудно разобраться в таком многообразии лекарственных средств, поэтому в этой статье представим лучшие антигистаминные препараты разных поколений и расскажем об их достоинствах и недостатках.

Основная задача лекарств от аллергии – препятствовать выработке гистамина, вырабатываемого клетками иммунной системы. Гистамин в организме накапливается в тучных клетках, базофилах и тромбоцитах. Большое количество этих клеток сосредоточено в кожном покрове, слизистых оболочках органов дыхания, рядом с кровеносными сосудами и нервными волокнами. Под действием аллергена происходит выброс гистамина, который проникая во внеклеточное пространство и кровеносную систему, вызывает аллергические реакции со стороны важнейших систем организма (нервной, дыхательной, покровной).

Все антигистаминные средства тормозят выделение гистамина и препятствуют его присоединению к окончанию нервных рецепторов. Лекарства этой группы оказывают противозудное, антиспастическое и противоотечное действие, эффективно устраняя симптомы аллергии.

На сегодняшний день разработано несколько поколений антигистаминных препаратов, отличающихся друг от друга механизмом действия и продолжительностью терапевтического эффекта. Остановимся подробнее на наиболее популярных представителях каждого поколения противоаллергических средств.

Антигистаминные препараты 1-го поколения - список

Первые препараты с антигистаминным действием были разработаны еще в 1937 году и с тех пор широко применяются в терапевтической практике. Лекарственные средства вступают в обратимую связь с Н1-рецепторами, дополнительно охватывая холинергические мускариновые рецепторы.

Медикаменты этой группы оказывают быстрый и выраженный лечебный эффект, обладают противорвотным и противоукачивающим действием, но продолжается он недолго (от 4 до 8 часов). Этим объясняется необходимость частого приема высоких доз препарата. Антигистаминные средства 1- го поколения способны эффективно справляться с симптомами аллергии, но их положительные качества во многом нивелируются существенными недостатками:

• Отличительной характеристикой всех препаратов этой группы является седативный эффект. Средства 1-го поколения способны проникать через гематоэнцефалический барьер к мозгу, вызывая сонливость, мышечную слабость, угнетая деятельность нервной системы.
• На действие препаратов быстро развивается привыкание, что значительно снижает их эффективность.
• У препаратов первого поколения довольно много побочных эффектов. Прием таблеток может вызвать тахикардию, нарушения зрения, сухость во рту, запоры, задержку мочи и усилить негативное действие на организм алкоголя.
• Из-за седативного эффекта лекарства нельзя принимать лицам, управляющим транспортными средствами, а так же тем, чья профессиональная деятельность требует высокой концентрации внимания и быстроты реакции.

К антигистаминным препаратам первого поколения относятся:

1. Димедрол (от 20 до 110 руб.)
2. Диазолин (от 18 до 60 руб.)
3. Супрастин (от 80до 150 руб.)
4. Тавегил (от 100 до 130 руб.)
5. Фенкарол (от 95 до 200 руб.)

Димедрол

Лекарство обладает довольно высокой антигистаминной активностью, оказывает противокашлевое и противорвотное действие. Эффективен при поллинозе, вазомоторном рините, крапивнице, морской болезни, аллергических реакциях, вызванных приемом лекарств.

Димедрол оказывает местное анестезирующее действие, поэтому им можно заменить Лидокаин или Новокаин в случае их непереносимости.

К недостаткам препарата относят выраженный седативный эффект, кратковременность терапевтического воздействия и способность вызывать довольно серьезные побочные реакции (тахикардию, нарушения в работе вестибулярного аппарата).

Диазолин

Показания к применению, те же самые, что и у Димедрола, но седативный эффект препарата выражен гораздо слабее.

Тем не менее, при приеме медикамента пациенты могут отмечать сонливость и замедление психомоторных реакций. Диазолин способен вызывать побочные эффекты: головокружение, раздражение слизистых ЖКТ, задержку жидкости в организме.

Супрастин

Его можно применять для лечения симптомов крапивницы, атопического дерматита, аллергического конъюнктивита, ринита, кожного зуда. Препарат может помочь при тяжелых осложнениях, предупреждая .

Обладает высокой антигистаминной активностью, оказывает быстрое действие, что позволяет применять препарат для купирования острых аллергических состояний. Из минусов можно назвать кратковременность лечебного эффекта, заторможенность, сонливость, головокружение.

Тавегил

Препарат оказывает более продолжительное антигистаминное действие (до 8 часов) и обладает менее выраженным седативным эффектом. Тем не менее, прием препарата может вызвать головокружение и заторможенность. Тавегил в форме инъекций рекомендуют применять при таких серьезных осложнениях, как отек Квинке и анафилактический шок.

Фенкарол

Он принимается в тех случаях, когда требуется заменить антигистаминный препарат, утративший эффективность из-за привыкания. Этот препарат менее токсичен, не оказывает угнетающего действия на нервную систему, но слабые седативные свойства сохраняет.

В настоящее время врачи стараются не назначать антигистаминные препараты 1-го поколения из-за обилия побочных эффектов, отдавая предпочтение более современным лекарствам 2-3 поколения.

Антигистаминные препараты 2-го поколения - список

В отличие от лекарств 1-го поколения, более современные антигистаминные препараты не оказывают седативного воздействия, не способны проникать через гематоэнцефалический барьер и угнетающе действовать на нервную систему. Препараты 2-го поколения не снижают физическую и умственную активность, оказывают быстрое лечебное действие, которое длится продолжительное время (до 24 часов), что позволяет принимать всего одну дозу лекарства в сутки.

Среди прочих преимуществ выделяют отсутствие привыкания, благодаря чему медикаменты можно использовать в течение длительного времени. Лечебный эффект от приема лекарств сохраняется на протяжении 7 дней после отмены препарата.

Основным недостатком этой группы является кардиотоксическое действие, развивающееся в результате блокирования калиевых каналов сердечной мышцы. Поэтому препараты 2-го поколения не назначают пациентам с сердечно - сосудистыми проблемами и больным пожилого возраста. У остальных пациентов прием медикаментов должен сопровождаться контролем за сердечной деятельностью.

Приведем список антигистаминных препаратов 2-го поколения, пользующихся наибольшим спросом и цену на них:

• Аллергодил (Азеластин) – от 250 до 400 руб.
• Кларитин (Лоратадин) – цена от 40 до 200 руб.
• Семпрекс (Активастин) – от 100 до 160 руб.
• Кестин (Эбастин) – от цена 120 до 240 руб.
• Фенистил (Диметинден) – от 140 до 350 руб.

Кларитин (Лоратадин)

Это – один из самых популярных препаратов второго поколения. Отличается высокой антигистаминной активностью, отсутствием седативного эффекта. Лекарство не усиливает действия алкоголя, хорошо сочетается с другими медикаментами.

Единственный препарат в группе, не оказывающий неблагоприятного воздействия на сердце. Не вызывает привыкания, заторможенности и сонливости, что позволяет назначать Лоратадин (Кларитин) водителям. Выпускается в виде таблеток и сиропа для детей.

Кестин

Препарат применяют для лечения аллергических ринитов, конъюнктивитов, крапивницы. Из преимуществ препарата выделяют отсутствие седативного воздействия, быстрое наступление терапевтического эффекта и его продолжительность, которая сохраняется на протяжении 48 часов. Из минусов – побочные реакции (бессонница, сухость во рту, боли в животе, слабость, головная боль).

Фенистил (капли, гель) – от препаратов 1-го поколения отличается высокой антигистаминной активностью, продолжительностью лечебного воздействия и менее выраженным седативным эффектом.

Семпрекс – оказывает минимальное седативное действие при выраженной антигистаминной активности. Терапевтический эффект наступает быстро, но он по сравнению с другими препаратами этой группы, более кратковременный.

3-е поколение - список лучших препаратов

Антигистаминные препараты 3-го поколения выступают как активные метаболиты лекарств второго поколения, но в отличие от них не имеют кардиотоксического эффекта и не влияют на работу сердечной мышцы. У них практически отсутствует седативный эффект, что позволяет применять медикаменты у лиц, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания.

Благодаря отсутствию побочных эффектов и негативного влияния на нервную систему эти препараты рекомендуют для долговременного лечения, например при сезонных обострениях аллергии длительного характера. Препараты этой группы применяют в разных возрастных категориях, для детей производят удобные формы (капли, сироп, суспензия), облегчающие прием.

Антигистаминные препараты нового поколения отличаются быстротой и продолжительностью действия. Терапевтический эффект наступает уже через 15 минут после приема и продолжается до 48 часов.

Лекарства позволяют справляться с симптомами хронической аллергии, круглогодичными и сезонными ринитами, конъюнктивитами, бронхиальной астмой, крапивницей, дерматитами. Их применяют для купирования острых аллергических реакций, назначают в составе комплексного лечения бронхиальной астмы, дерматологических заболеваний, в частности псориаза.

Наиболее востребованными представителями этой группы являются следующие препараты:

• Зиртек (цена от 150 до 250 руб.)
• Зодак (цена от 110 до 130 руб.)
• Цетрин (от 150 до 200 руб.)
• Цетиризин (от 50 до 80 руб.)

Цетрин (Цетиризин)

Этот препарат по праву считают «золотым стандартом» в терапии аллергических проявлений. Его с успехом применяют у взрослых и детей для устранения тяжелых форм аллергии и бронхиальной астмы.

Цетрин применяют для лечения и профилактики конъюнктивита, аллергического ринита, кожного зуда, крапивницы, ангионевротического отека. После однократного приема облегчение наступает в течение 15-20 минут и продолжается на протяжении суток. При курсовом применении привыкания к препарату не возникает, а после прекращения терапии лечебное действие сохраняется на протяжении 3-х суток.

Зиртек (Зодак)

Препарат способен не только облегать течение аллергических реакций, но и предупреждать их появление. За счет уменьшения проницаемости капилляров, эффективно устраняет отеки, купирует кожные симптомы, избавляет от зуда, аллергического насморка, воспаления конъюнктивы.

Прием Зиртека (Зодак) позволяет купировать приступы бронхиальной астмы и предупреждать развитие серьезных осложнений (отека Квинке, анафилактического шока). В то же время несоблюдение дозировки может привести к мигрени, головокружению, сонливости.

Антигистаминные препараты 4-го поколения – новейшие препараты, способные оказывать моментальное действие при отсутствии побочных эффектов. Это современные и безопасные средства, действие которых сохраняется на протяжении длительного времени, никак не влияя при этом на состояние сердечно - сосудистой и нервной системы.

Несмотря на минимум побочных эффектов и противопоказаний, перед тем как начать прием, следует проконсультироваться с лечащим врачом, так как лекарства последнего поколения имеют определенные ограничения к применению у детей и не рекомендуются к использованию у беременных и кормящих женщин.

В список новейших препаратов входят:

• Телфаст (Фексофенадин) – цена от 180 до 360 руб.
• Эриус (Дезлоратадин) – от 350 до 450 руб.
• Ксизал (Левоцетиризин) – от 140 до 240 руб.

Телфаст

Он проявляет высокую эффективность в отношении поллинозов, крапивницы, предотвращает острые реакции (отек Квинке). Благодаря отсутствию седативного эффекта не влияет на скорость реакций и не вызывает сонливости. При соблюдении рекомендованной дозировки практически не имеет побочных эффектов, при приеме в высоких дозах возможно возникновение головокружения, головной боли, тошноты. Высокая эффективность и продолжительность действия (более 24 часов) позволяют принимать всего по 1 таблетке препарата в сутки.

Эриус

Лекарство выпускают в виде таблеток в пленочной оболочке и сиропа, предназначенного для детей старше 12 месяцев. Максимальный лечебный эффект достигается спустя 30 минут после приема препарата и продолжается на протяжении 24 часов.

Поэтому в сутки рекомендуют принимать всего 1 таблетку Эриуса . Дозировка сиропа определяется врачом и зависит от возраста и веса ребенка. Препарат практически не имеет противопоказаний (кроме периода беременности и лактации) и не влияет на концентрацию внимания и состояние жизненно важных систем организма.

Ксизал

Эффект от употребления лекарства наступает уже через 10-15 минут после приема и продолжается длительное время, в связи с чем достаточно принимать всего 1 дозу медикамента в сутки.

Препарат эффективно устраняет отеки слизистой, кожный зуд и высыпания, препятствует развитию острых аллергических реакций. Лечиться Ксизалом можно долго (до 18 месяцев), он не вызывает привыкания и практически не имеет побочных эффектов.

Антигистаминные препараты 4-го поколения на практике доказали свою эффективность и безопасность, они приобретают все большую популярность и доступны широкому кругу потребителей.

Тем не менее, самолечением заниматься не следует, перед приобретением лекарственного средства необходимо получить консультацию врача, который подберет оптимальный вариант с учетом тяжести заболевания и возможных противопоказаний.

Дети в гораздо большей степени, чем взрослые подвержены аллергическим заболеваниям. Антигистаминные препараты для детей должны быть эффективными, иметь более мягкое действие и минимум противопоказаний. Подбирать их должен квалифицированный специалист - аллерголог, так как многие лекарства способны вызвать нежелательные побочные реакции.

Детский организм, с еще не сформировавшимся иммунитетом может остро отреагировать на прием препарата, поэтому в период лечения ребенка должен наблюдать врач. Для детей медикаменты выпускают в удобных лекарственных формах (в виде сиропа, капель, суспензии), что облегчает дозировку и не вызывает у ребенка отвращения при приеме.

Быстро снять острые симптомы поможет Супрастин , Фенистил, для более продолжительного лечения обычно применяют современные препараты Зиртек или Кетотифен, которые разрешены к использованию с 6-ти месячного возраста. Из лекарств последнего поколения наиболее популярен Эриус, который в форме сиропа можно назначать детям с 12 месяцев. Такие медикаменты, как Кларитин, Диазолин можно применять с 2-х лет, а вот средства последнего поколения (Телфаст и Ксизал) – только с 6 лет.

Наиболее частым препаратом для лечения грудных детей является Супрастин, врач назначает его в минимальной дозировке, способной оказать лечебный эффект, и обеспечить легкое успокаивающее и снотворное действие. Супрастин вполне безопасен не только для малышей, но и для кормящих мам.

Из более современных препаратов для устранения аллергических проявлений у детей чаще всего применяют Зиртек и Кларитин. Эти средства действуют более продолжительно, поэтому можно принимать одну дозу лекарства в течение суток.

Препараты от аллергии во время беременности

Антигистаминные препараты при беременности нельзя принимать в первом триместре. В последующем их назначают только по показаниям и принимают под контролем врача, поскольку ни одни медикамент не является полностью безопасным.

Лекарства последнего, 4-го поколения абсолютно противопоказаны в любом триместре беременности и во время грудного вскармливания. К числу наиболее безопасных лекарств от аллергии во время беременности относят Кларитин, Супрастин, Зиртек.

Существует несколько групп лекарственных средств, применяемых при аллергических заболеваниях. Это:

• антигистаминные препараты;
• мембраностабилизирующие препараты - препараты кромоглициевой кислоты () и кетотифен;
• топические и системные глюкокортикостероиды;
• интраназальные деконгестанты.

В данной статье мы поговорим только о первой группе – антигистаминных лекарственных средствах. Это препараты, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы и вследствие этого уменьшающие выраженность аллергических реакций. На сегодняшний день насчитывается более 60 антигистаминных препаратов для системного применения. В зависимости от химического строения и оказываемых на организм человека эффектов эти препараты объединены в группы, о которых мы и поговорим ниже.

Что такое гистамин и гистаминовые рецепторы, принцип действия антигистаминных препаратов

Гистамин представляет собой биогенное соединение, образующееся в результате ряда биохимических процессов, и является одним из медиаторов, принимающих участие в регуляции жизненно важных функций организма и играющих ведущую роль в развитии многих заболеваний.

В обычных условиях данное вещество находится в организме в неактивном, связанном состоянии, однако при различных патологических процессах ( , поллиноз, и так далее) количество свободного гистамина во много раз увеличивается, что проявляется рядом специфических и неспецифических симптомов.

На организм человека свободный гистамин оказывает следующие эффекты:

• вызывает спазм гладких мышц (в том числе и мышц бронхов);
• расширяет капилляры и снижает артериальное давление;
• вызывает застой крови в капиллярах и повышение проницаемости их стенок, что влечет за собой сгущение крови и отек окружающих пораженный сосуд тканей;
• рефлекторно возбуждает клетки мозгового вещества надпочечников – в результате выделяется адреналин, что способствует сужению артериол и увеличению частоты сердечных сокращений;
• усиливает секрецию желудочного сока;
• играет роль нейромедиатора в центральной нервной системе.

Внешне указанные эффекты проявляются следующим образом:

• возникает бронхоспазм;
• слизистая оболочка носа отекает – появляется заложенность носа и выделение слизи из него;
• появляется зуд, покраснение кожи, на ней образуются всевозможные элементы сыпи – от пятен до пузырей;
• пищеварительный тракт на повышение в крови уровня гистамина отвечает спазмом гладкой мускулатуры органов – отмечаются выраженные схваткообразные боли по всему животу, а также увеличение секреции пищеварительных ферментов;
• со стороны сердечно-сосудистой системы могут отмечаться и .

В организме существуют особые рецепторы, к которым гистамин имеет сродство – Н1, Н2 и Н3-гистаминовые рецепторы. В развитии аллергических реакций играют роль преимущественно Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре внутренних органов, в частности, бронхов, во внутренней оболочке – эндотелии – сосудов, в коже, а также в центральной нервной системе.

Антигистаминные препараты оказывают воздействие именно на эту группу рецепторов, блокируя действие гистамина по типу конкурентного ингибирования. То есть лекарственное вещество не вытесняет гистамин, уже связанный с рецептором, а занимает свободный рецептор, препятствуя присоединению к нему гистамина.

Если все рецепторы заняты, организм распознает это и дает сигнал уменьшить выработку гистамина. Таким образом, антигистаминные препараты предупреждают выброс новых порций гистамина, а также являются средствами профилактики возникновения аллергических реакций.

Классификация антигистаминных препаратов

Разработано несколько классификаций лекарственных средств данной группы, однако общепринятой не является ни одна из них.

В зависимости от особенностей химического строения антигистаминные средства делятся на следующие группы:

• этилендиамины;
• этаноламины;
• алкиламины;
• производные хинуклидина;
• производные альфакарболина;
• производные фенотиазина;
• производные пиперидина;
• производные пиперазина.

В клинической практике более широкое применение получила классификация антигистаминных средств по поколениям, которых на сегодняшний день выделяют 3:

1. Антигистаминные препараты 1-го поколения:

• дифенгидрамин (димедрол);
• доксиламин (донормил);
• клемастин (тавегил);
• хлоропирамин (супрастин);
• мебгидролин (диазолин);
• прометазин (пипольфен);
• квифенадин (фенкарол);
• ципрогептадин (перитол) и другие.

1. Антигистаминные препараты 2-го поколения:

• акривастин (семпрекс);
• диметинден (фенистил);
• терфенадин (гистадин);
• азеластин (аллергодил);
• лоратадин (лорано);
• цетиризин (цетрин);
• бамипин (совентол).

1. Антигистаминные препараты 3-го поколения:

• фексофенадин (телфаст);
• дезлоратодин (эриус);
• левоцетиризин.

Антигистаминные лекарственные препараты 1-го поколения

По преобладающему побочному эффекту препараты данной группы также называют седативными. Они взаимодействуют не только с гистаминовыми, но и с рядом других рецепторов, что обусловливает отдельные их эффекты. Действуют кратковременно, из-за чего требуют многократного приема в течение суток. Эффект наступает быстро. Выпускаются в разных лекарственных формах – для перорального приема (в виде таблеток, капель) и парентерального введения (в виде раствора для инъекций). Доступны по цене.

При продолжительном приеме этих препаратов антигистаминная эффективность их значительно понижается, что обусловливает необходимость периодической – 1 раз в 2-3 недели – смены препарата.

Некоторые антигистаминные средства 1-го поколения входят в состав комбинированных лекарственных средств для лечения простудных заболеваний, а также снотворных и успокаивающих препаратов.

Основными эффектами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются:

• местноанестезирующий – связан со снижением проницаемости мембран для натрия; наиболее сильными местными обезболивающими средствами из препаратов данной группы являются прометазин и дифенгидрамин;
• седативный – обусловлен высокой степенью проникновения лекарственных средств этой группы через гематоэнцефалический барьер (то есть в мозг); степень выраженности данного эффекта у разных препаратов различна, наиболее он выражен у доксиламина (его нередко используют как снотворное средство); усиливается седативный эффект при одновременном употреблении алкогольных напитков или приеме психотропных средств; при приеме крайне высоких доз препарата вместо эффекта седации отмечается выраженное возбуждение;
• противотревожное, успокаивающее действие также связано с проникновением действующего вещества в ЦНС; максимально выражено у гидроксизина;
• противоукачивающий и противорвотный – некоторые представители препаратов данной группы угнетают функцию лабиринта внутреннего уха и уменьшают стимуляцию рецепторов вестибулярного аппарата – они иногда используются при болезни Меньера и укачивании в транспорте; наиболее ярко этот эффект выражен у таких препаратов, как дифенгидрамин, прометазин;
• атропиноподобное действие – вызывают сухость слизистых оболочек ротовой и носовой полостей, повышение частоты сердечных сокращений, нарушения зрения, задержку мочи, запоры; могут усиливать бронхиальную обструкцию, привести к обострению глаукомы и обструкцию при – при указанных заболеваниях не применяются; наиболее выражены эти эффекты у этилендиаминов и этаноламинов;
• противокашлевый – препараты данной группы, в частности, дифенгидрамин, оказывают воздействие непосредственно на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозге;
• противопаркинсонический эффект оказывается путем ингибирования антигистаминным средством эффектов ацетилхолина;
• антисеротониновый эффект – препарат связывается с серотониновыми рецепторами, облегчая состояние больных, страдающих мигренью; особенно ярко выражен у ципрогептадина;
• расширение периферических сосудов – приводит к снижению артериального давления; максимально выражен у препаратов фенотиазина.

Поскольку лекарства данной группы обладают рядом нежелательных эффектов, они не являются препаратами выбора для лечения аллергии, но все же нередко при ней применяются.

Ниже рассмотрены отдельные, наиболее часто используемые, представители препаратов данной группы.

Дифенгидрамин (димедрол)

Один из первых антигистаминных препаратов. Обладает выраженной противогистаминной активностью, кроме того, оказывает местноанестезирующее действие, а также расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и является слабым противорвотным средством. Седативный его эффект сходен по силе с эффектами нейролептиков. В высоких дозах оказывает и снотворный эффект.

Быстро всасывается при приеме внутрь, проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения его составляет около 7 часов. Подвергается биотрансформации в печени, выводится почками.

Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях, в качестве успокаивающего и снотворного средства, а также в комплексной терапии лучевой болезни. Реже используют при , рвоте беременных, морской болезни.

Внутрь назначают в виде таблеток по 0.03-0.05 г 1-3 раза в день в течение 10-14 дней или же по одной таблетке перед сном (в качестве снотворного).

Внутримышечно вводят по 1-5 мл 1%-го раствора, внутривенно капельно – по 0.02-0.05 г препарата в 100 мл 0.9%-го раствора натрия хлорида.

Может использоваться в виде глазных капель, ректальных свечей или же кремов и мазей.

Побочными эффектами данного препарата являются: кратковременное онемение слизистых оболочек, головная боль, головокружение, тошнота, сухость во рту, слабость, сонливость. Проходят побочные явления самостоятельно, после уменьшения дозы или полной отмены препарата.

Противопоказаниями являются беременность, лактация, гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глаукома.

Хлоропирамин (супрастин)

Обладает противогистаминной, антихолинергической, миотропной спазмолитической активностью. Также оказывает противозудный и седативный эффекты.

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация в крови отмечается через 2 часа после приема. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками и с фекалиями.

Назначается при всевозможных аллергических реакциях.

Применяется внутрь, внутривенно и внутримышечно.

Внутрь следует принимать по 1 таблетке (0,025 г) 2-3 раза в день, во время еды. Суточная доза может быть увеличена до 6 таблеток максимум.

В тяжелых случаях препарат вводят парентерально – внутримышечно или внутривенно по 1-2 мл 2%-го раствора.

При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как общая слабость, сонливость, снижение скорости реакций, нарушение координации движений, тошнота, сухость во рту.

Усиливает действие снотворных и седативных препаратов, а также наркотических анальгетиков и алкоголя.

Противопоказания сходны с таковыми димедрола.

Клемастин (тавегил)

По строению и фармакологическим свойствам очень близок к димедролу, однако действует более продолжительно (в течение 8-12 часов после приема) и более активен.

Седативный эффект выражен умеренно.

Применяется внутрь по 1 таблетке (0.001 г) до еды, запивая большим количеством воды, 2 раза в день. В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена в 2, максимум – 3 раза. Курс лечения 10-14 дней.

Может применяться внутримышечно или внутривенно (в течение 2-3 минут) – 2 мл 0.1%-го раствора на прием, 2 раза в сутки.

Побочные эффекты при приеме данного препарата возникают редко. Возможны головная боль, сонливость, тошнота и рвота, запоры.

С осторожностью назначают лицам, чья профессия требует напряженной психической и физической деятельности.

Противопоказания стандартные.

Мебгидролин (диазолин)

Помимо антигистаминного оказывает антихолинергическое и . Седативный и снотворный эффекты выражены крайне слабо.

При приеме внутрь медленно всасывается. Период полувыведения составляет всего 4 часа. Биотрансформируется в печени, выводится с мочой.

Применяется внутрь, после еды, в разовой дозе 0.05-0.2 г, 1-2 раза в день в течение 10-14 дней. Максимальная разовая доза для взрослого составляет 0.3 г, суточная – 0.6 г.

Как правило, хорошо переносится. Иногда может вызывать головокружение, раздражение слизистой оболочки желудка, ухудшение зрения, задержку мочи. В особо редких случаях – при приеме большой дозы препарата – замедление скорости реакций и сонливость.

Противопоказаниями являются воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, закрытоугольная глаукома и гипертрофия предстательной железы.

Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения

Целью разработки препаратов данной группы являлась минимизация седативного и иных побочных эффектов при сохраненной или даже более сильной противоаллергической активности. И это удалось! Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения обладают высоким сродством именно к Н1-гистаминовым рецепторам, практически не оказывая воздействия на холиновые и серотониновые. Достоинствами этих препаратов являются:

• быстрое начало действия;
• большая продолжительность действия (действующее вещество связывается с белком, что обеспечивает более долгую циркуляцию его в организме; кроме того, оно накапливается в органах и тканях, а также замедленно выводится);
• дополнительные механизмы противоаллергических эффектов (подавляют связанное и поступлением в организм аллергена накопление в дыхательных путях эозинофилов, а также стабилизируют мембраны тучных клеток), обуславливающие более широкий спектр показаний к применению их ( , );
• при длительном приеме эффективность этих препаратов не уменьшается, то есть эффект тахифилаксии отсутствует – нет необходимости в периодической смене препарата;
• поскольку эти препараты не проникают или проникают в крайне малых количествах через гематоэнцефалический барьер, седативный эффект их выражен минимально и отмечается лишь у особо чувствительных в этом отношении больных;
• не взаимодействуют с психотропными лекарственными средствами и с этиловым спиртом.

Одним из наиболее неблагоприятных эффектов антигистаминных препаратов 2-го поколения является способность их вызывать фатальные аритмии. Механизм их возникновения связан с блокировкой противоаллергическим средством калиевых каналов сердечной мышцы, что приводит к удлинению интервала QT и возникновению аритмии (как правило, мерцания или трепетания желудочков). Наиболее ярко выражен данный эффект у таких препаратов, как терфенадин, астемизол и эбастин. Риск его развития существенно повышается при передозировке этих препаратов, а также в случае сочетания приема их с антидепрессантами (пароксетином, флуоксетином), противогрибковыми (интраконазолом и кетоконазолом) и некоторыми антибактериальными средствами (антибиотиками из группы макролидов – кларитромицином, олеандомицином, эритромицином), некоторыми антиаритмиками (дизопирамидом, хинидином), при употреблении пациентом сока грейпфрута и выраженной .

Основной формой выпуска антигистаминных средств 2-го поколения является таблетированная, парентеральные же – отсутствуют. Некоторые препараты (такие, как левокабастин, азеластин) выпускаются в виде кремов и мазей и предназначены для местного приема.

Рассмотрим основные препараты данной группы подробнее.

Акривастин (семпрекс)

Хорошо всасывается при приеме внутрь, начинает действовать уже через 20-30 минут после приема. Период полувыведения составляет 2-5.5 часов, через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, выводится с мочой в неизмененном виде.

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, в малой степени обладает седативным и антихолинергическим действием.

Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях.

На фоне приема в отдельных случаях возможна сонливость и снижение скорости реакции.

Противопоказан препарат при беременности, в период лактации, при тяжелой , выраженной коронарной и , а также детям возрастом до 12 лет.

Диметинден (фенистил)

Помимо антигистаминного обладает слабым холиноблокирующим, антибрадикининовым и седативным эффектами.

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, биодоступность (степень усвояемости) при этом составляет порядка 70 % (к сравнению, при применении накожных форм препарата этот показатель значительно ниже – 10 %). Максимальная концентрация вещества в крови отмечается через 2 часа после приема, период полувыведения равен 6 часам для обычной и 11 часам для ретардной формы. Через гематоэнцефалический барьер проникает, выделяется с желчью и мочой в виде продуктов обмена.

Применяют препарат внутрь и местно.

Внутрь взрослые принимают по 1 капсуле ретард на ночь или же 20-40 капель 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 10-15 дней.

Гель наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в день.

Побочные эффекты возникают редко.

Противопоказанием является только 1-й триместр беременности.

Усиливает воздействие на центральную нервную систему алкоголя, снотворных препаратов и транквилизаторов.

Терфенадин (гистадин)

Помимо противоаллергического обладает слабым холиноблокирующим действием. Выраженного седативного эффекта не оказывает.

Хорошо всасывается при приеме внутрь (биодоступность доставляет 70 %). Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается уже через 60 минут. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Биотрансформируется в печени с образованием фексофенадина, выводится с фекалиями и мочой.

Антигистаминный эффект развивается через 1-2 часа, максимума достигает через 4-5 часов, продолжается в течение 12 часов.

Показания те же, что и у других препаратов данной группы.

Назначают по 60 мг 2 раза в день или же по 120 мг 1 раз в сутки утром. Максимальная суточная доза составляет 480 мг.

В отдельных случаях при приеме данного препарата у больного развиваются такие побочные эффекты, как эритема, усталость, головная боль, сонливость, головокружение, сухость слизистых оболочек, галакторея (истечение молока из молочных желез), повышение аппетита, тошнота, рвота, в случае передозировки – желудочковые аритмии.

Противопоказаниями являются беременность и период кормления грудью.

Азеластин (аллергодил)

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, а также предотвращает высвобождение из тучных клеток гистамина и других медиаторов аллергии.

Быстро всасывается в пищеварительном тракте и со слизистых оболочек, период полувыведения составляет целых 20 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой.

Применяют, как правило, при аллергическом рините и .

При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как сухость и раздражение слизистой оболочки носа, кровотечение из него и расстройства вкуса при интраназальном применении; раздражение конъюнктивы и чувство горечи во рту – при применении глазных капель.

Противопоказания: беременность, лактация, детский возраст до 6 лет.

Лоратадин (лорано, кларитин, лоризаль)

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Эффект после однократного приема препарата продолжается в течение суток.

Выраженный седативный эффект отсутствует.

При приеме внутрь всасывается быстро и полностью, достигает максимальной концентрации в крови через 1.3-2.5 ч, наполовину выводится из организма через 8 часов. Биотрансформируется в печени.

Показаниями являются любые аллергические заболевания.

Переносится, как правило, хорошо. В отдельных случаях возможно появление сухости во рту, повышенного аппетита, тошноты, рвоты, потливости, болей в суставах и мышцах, гиперкинезов.

Противопоказанием является повышенная чувствительность к лоратадину и лактация.

С осторожностью назначают беременным.

Бамипин (совентол)

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов для местного применения. Назначают при аллергических поражениях кожи (крапивница), контактной аллергии, а также при обморожениях и ожогах.

Гель наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Через полчаса возможно повторное нанесение препарата.

Цетиризин (цетрин)

Метаболит гидроксизина.

Обладает способностью беспрепятственно проникать в кожу и быстро в ней накапливаться – это обусловливает быстрое начало действия и высокую антигистаминную активность данного препарата. Аритмогенный эффект отсутствует.

Быстро всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация его в крови отмечается через 1 час после приема. Период полувыведения составляет 7-10 часов, но при нарушении функции почек он удлиняется до 20 часов.

Спектр показаний к применению таков же, как и у других антигистаминных препаратов. Однако ввиду особенностей цетиризина он является препаратом выбора в лечении заболеваний, проявляющихся кожной сыпью – крапивницы и аллергического дерматита.

Принимают по 0.01 г вечером или по 0.005 г дважды в день.

Побочные эффекты отмечаются редко. Это сонливость, головокружение и головная боль, сухость во рту, тошнота.

Антигистаминные препараты 3-го поколения

Эти препараты являются активными метаболитами (продуктами обмена) средств предыдущего поколения. Они лишены кардиотоксического (аритмогенного) эффекта, но сохранили преимущества своих предшественников. К тому же антигистаминные препараты 3-го поколения обладают рядом эффектов, усиливающих их противоаллергическую активность, из-за чего эффективность их в лечении аллергии зачастую выше, чем у веществ, из которых они произведены.

Фексофенадин (телфаст, аллегра)

Является метаболитом терфенадина.

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, препятствует высвобождению медиаторов аллергии из тучных клеток, не взаимодействует с холинорецепторами, не угнетает центральную нервную систему. Выделяется в неизмененном виде с каловыми массами.

Антигистаминный эффект развивается уже через 60 минут после однократного приема препарата, максимума достигает через 2-3 часа, продолжается в течение 12 часов.

Побочные эффекты, такие как головокружение, головная боль, слабость, возникают редко.

Дезлоратадин (эриус, эдем)

Является активным метаболитом лоратадина.

Оказывает противоаллергическое, противоотечное и противозудное действие. При приеме в терапевтических дозах седативного эффекта практически не оказывает.

Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2-6 часов после приема внутрь. Период полувыведения составляет 20-30 часов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и каловыми массами.

В 2 % случаев на фоне приема препарата возможно появление головной боли, повышенной утомляемости и сухости во рту.

При почечной недостаточности назначают с осторожностью.

Противопоказаниями является повышенная чувствительность к дезлоратадину. А также периоды беременности и лактации.

Левоцетиризин (алерон, L-цет)

Производное цетиризина.

Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у данного препарата в 2 раза выше, чем у его предшественника.

Облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоотечное, противовоспалительное, противозудное действие. Практически не взаимодействует с серотониновыми и холинергическими рецепторами, не оказывает седативного эффекта.

При приеме внутрь быстро всасывается, биодоступность его стремится к 100 %. Действие препарата развивается через 12 минут после однократного его приема. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 50 минут. Выводится преимущественно почками. Выделяется с грудным молоком.

Противопоказан при повышенной чувствительности к левоцетиризину, тяжелой почечной недостаточности, тяжелой непереносимости галактозы, дефиците фермента лактазы или нарушениях усвоения глюкозы и галактозы, а также в период беременности и лактации.

Побочные эффекты возникают редко: головная боль, сонливость, слабость, утомляемость, тошнота, сухость во рту, боли в мышцах, сердцебиение.

Антигистаминные средства и беременность, лактация

Терапия аллергических заболеваний у беременных ограничена, поскольку многие препараты являются опасными для плода, особенно в первые 12-16 недель беременности.

При назначении антигистаминных средств беременным следует учитывать степень их тератогенности. Все лекарственные вещества, в частности и противоаллергические, разделены на 5 групп в зависимости от того, насколько опасными для плода они являются:

А – специальные исследования показали, что вредное воздействие препарата на плод отсутствует;

В – при проведении экспериментов на животных не обнаружено негативного воздействия на плод, специальные исследования относительно человека не проводились;

С – эксперименты на животных выявили негативное воздействие лекарства на плод, однако в отношении человека оно не доказано; препараты данной группы назначают беременной лишь тогда, когда ожидаемый эффект превышает риск его вредного воздействия;

D – доказано негативное влияние данного лекарственного средства на плод человека, однако назначение его оправдано в отдельных, угрожающих жизни матери, ситуациях, когда более безопасные препараты оказались неэффективны;

Х – препарат безусловно опасен для плода, причем его вред превышает любую теоретически возможную пользу для организма матери. Эти препараты абсолютно противопоказаны беременным.

Системные антигистаминные препараты в период беременности применяются лишь тогда, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.

Из препаратов данной группы в категорию А не входит ни один. К категории В относятся из препаратов 1-го поколения – тавегил, димедрол, перитол; 2-го поколения – лоратадин, цетиризин. К категории С относятся аллергодил, пипольфен.

Препаратом выбора для терапии аллергических заболеваний при беременности является цетиризин. Также рекомендованы лоратадин и фексофенадин.

Применение астемизола и терфенадина недопустимо из-за их выраженного аритмогенного и эмбриотоксического действия.

Дезлоратадин, супрастин, левоцетиризин проникают через плаценту, поэтому категорически противопоказаны к приему беременными.

В отношении периода лактации можно сказать следующее… Опять же, бесконтрольный прием данных препаратов кормящей матерью недопустим, поскольку на человеке не было проведено исследований степени проникновения их в грудное молоко. При необходимости в этих препаратах молодой маме разрешается принять тот, который разрешен к приему ее ребенку (в зависимости от возраста).

В завершение хочется отметить, что даже несмотря на то, что в данной статье подробно описаны наиболее часто применяемые в терапевтической практике препараты и указаны их дозировки, начинать их прием пациенту следует только после консультации врача!

К какому врачу обратиться

При появлении острых симптомов аллергии можно обратиться к терапевту или педиатру, а затем к аллергологу. При необходимости назначается консультация офтальмолога, дерматолога, ЛОР-врача, пульмонолога.

В статье приведен список лучших препаратов 1-го, 2-го и 3-го поколения, которые способны облегчить жизнь людям склонным к аллергии. После полного ознакомления со статьей вы сможете понять, почему одни антигистаминные препараты лучше других. Узнаете, какие из них и почему нельзя принимать беременным и кормящим женщинам. Сможете посмотреть интересный видеоматериал на тему, какие противоаллергические средства желательно взять с собой, отправляясь в отпуск.

Антигистаминные лекарства - какие лучше?

Препараты, подавляющие гистамин (гормон запускающий в организме аллергические реакции), имеют различную форму выпуска. В аптеке их можно приобрести в виде капсул, таблеток, назального спрея и даже глазных капель. Антигистамины способны вызвать серьезные побочные эффекты в организме, поэтому некоторые из них продают только по рецепту врача.

Обратите внимание! Ответить на вопрос, какие из антигистаминных средств лучше, сможет только врач, и то в индивидуальном порядке, ознакомившись с особенностями вашего организма и выявив тревожащий вас аллерген.

В настоящее время известно три поколения лекарств, подавляющих гистамин. Они отличаются между собой составляющими компонентами, эффектом и длительностью воздействия на организм:

1. Первое поколение: наделено седативным свойством (подавляет сознание, успокаивает, снимает раздражительность) и действует как снотворное.
2. Второе поколение : отличается мощным противоаллергическим воздействием. Такие лекарства не подавляют сознание, но могут серьезно нарушить нормальный ритм сердца, что при невнимательности человека ко своему здоровью и медикаментозной бездеятельности приводит к смерти.
3. Третье поколение: активные метаболиты (продукт био-физико-химической переработки лекарств 2 поколения). Действенность этих средств более чем в 3 раза превышает эффективность антигистаминов 1 и 2 поколения.

Чтобы выбрать самое лучшее лекарство, которое способно блокировать активность гистамина не нарушая работу основных систем организма, вы должны иметь представление об основных составляющих таких препаратов и эффективности их воздействия. Именно эта тема затрагивается в следующих разделах статьи.

Для лечения аллергии можно использовать не только таблетки, но и .

Лекарства I-го поколения

Продолжительность воздействия антигистаминов этой группы составляет 4 - 6 часов, после чего больной должен принять новую дозу лекарства. В списке основных побочных эффектов: сухость во рту и временная потеря четкости зрения. Рассмотрим популярные типы препаратов, разных форм выпуска.

Препарат содержит активный компонент хлоропирамин. Средство эффективно при распространенных типах аллергии, в том числе сезонной и вызванной укусами насекомых. «Супрастин» назначают с 1 месяца жизни. После приема лекарство начинает действовать спустя 15 - 25 минут. Максимальный эффект достигается в течение часа и длится до 6 часов. Средство способствует остановке рвотных позывов, является умеренным спазмолитиком и обладает свойством снимать воспаление.

Реализуется «Супрастин» в таблетированной форме и в виде раствора в ампулах. Таблетки рекомендуется принимать только во время еды, что позволяет исключить раздражение слизистой оболочки желудка. Уколы назначают при затянувшейся аллергии, которую невозможно вылечить таблетками.

Примерная стоимость препарата составляет 120 - 145 руб. (находится в свободной продаже).

Другое название успокаивающего антигистаминного средства - «Клемастин» (активное вещество - клемастина гидрофумарат). Лекарство предназначено для облегчения протекания аллергии, которая может возникнуть в ответ на пыльцу, шерсть домашних животных, укусы комаров, контакт кожи с химическим веществом. Все эти факторы вызывают аллергические симптомы (сыпь на коже, чихание, покраснение глаз, заложенность носа). После приема «Тавегила» происходит блокировка действий гистамина, в результате упомянутые симптомы исчезают.

Данный тип антигистамина относится к лекарствам пролонгированного (длительного) действия. Из желудочно-кишечного тракта средство проникает в кровь. Спустя 2 часа наблюдается его максимальная концентрация в плазме. Через 5-6 часов интенсивно развивается его противогистаминная активность, которая может продолжаться 12 - 24 часа.

«Тавегил» можно приобрести в виде таблеток, сиропа и раствора для инъекций. Цена на лекарство начинается от 120 рублей и зависит от формы выпуска, а также от количества таблеток или ампул в упаковке. Средство отпускается без рецепта врача.

Обычно этот препарат назначают детям и взрослым пациентам, организм которых не воспринимает другие антигистамины по причине привыкания. По сравнению с ними «Фенкарол» имеет менее выраженный седативный эффект (не подавляет сознание), что позволяет его принимать в рабочее время. Свою эффективность противоаллергическое средство доказывает в лечении аллергии на пыльцу, лекарства и пищу.

45% активного компонента лекарства (хифенадин) проникает в кровь через 30 минут после приема. Спустя 1 час достигается максимальное содержание активного вещества в плазме крови. Продолжительность его воздействия длится не более 6 часов.

В аптеках лекарство продается в таблетированной и порошкообразной форме, а также в виде раствора для инъекций. Купить «Фенкарол» можно за 260 - 400 рублей (стоимость зависит от формы выпуска и количества в упаковке). Продается препарат без рецепта.

Лекарства II-го поколения

По сравнению с описанными выше препаратами данная группа лекарств, подавляющих гистамин, намного эффективнее, что выражается в следующих факторах:

• Во-первых, они не вызывают сонливость, не становятся причиной нарушения стула, сухости слизистых и затрудненного мочеиспускания.
• Во-вторых, не влияют на умственную и физическую активность.
• В-третьих, не вызывают привыкание, что позволяет использовать их с целью длительного лечения (на протяжении года).
• В четвертых, продолжительность корректирующего воздействия принятой дозы составляет 24 часа, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Важно! Прием противоаллергических средств 2-го поколения должен сопровождаться контролем врача, т.к. данная группа лекарств выступает блокаторами калиевых каналов сердца (отвечают за возбудимость и покой сердечной мышцы). По этой причине заниматься самолечением опасно.

Средство содержит действующее вещество лоратадин, которое способно справиться с сезонной (вызывает пыльца растений, сырость) и круглогодичной (вызываемая пылью, шерстью животных, моющими средствами) аллергией. Препарат эффективен при аллергии на укусы комаров, справляется с проявлениями псевдоаллергического синдрома (патология похожа на аллергию, но имеет другие причины возникновения). Его же назначают с целью лечения зудящих дерматозов.

Лекарство можно приобрести в виде сиропа и таблеток. Средняя стоимость в аптечной сети средства «Кларидол» 90 руб. (безрецептурный отпуск).

Активным компонентом препарата является лоратадин. Это противоаллергическое средство приписывают пациентам с целью избавления от высыпаний на коже, при ложной аллергии, воспалении слизистых носа и глаз. По истечение 8 - 12 часов, после приема таблеток или сиропа, действующее вещество вступает в фазу максимальной активности. Продолжительность его корректирующего воздействия в организме длится 24 часа.

«Ломилан» выпускают в таблетках и в форме гомогенной (однородной) суспензии. Средняя стоимость таблеток «Ломилан» 120 руб., суспензия - 95 руб. Безрецептурный отпуск.

Препарат изготовлен на основе вещества - рупатадин. Средство назначают для лечения вызванного аллергией насморка и крапивницы. Его активный компонент быстро очищает кожу от высыпаний, снимает зуд, делает дыхание свободным. Рупатадин не угнетает центральную нервную систему.

Особенность! «Рупафин» нельзя запивать грейпфрутовым соком, т.к. продукт усиливает активность рупатадина в 3,5 раза, Организм человека не сможет правильно воспринять данный фактор, и это может обернуться для него тяжелыми последствиями (появление отечностей, тошнота и рвота, нарушение работы сердца).

«Рупафин» выпускают только в таблетках (других лекарственных форм не существует), их принимают независимо от приема пищи (по 1 таб. 1 раз в сутки). Средняя стоимость таблеток в аптечной сети составляет 587 руб. (отпускаются без рецепта врача).

Лекарства III-го поколения

У данной группы антигистаминных препаратов отсутствует кардиотоксический (блокирование калиевых каналов сердца) и седативный (успокаивающий) эффект, поэтому лекарства могут назначаться водителям, а также людям, у которых работа связана с повышенной концентрацией внимания. Третье поколение лекарств не вызывает привыкание, что позволяет с их помощью эффективно лечить как сезонную, так и круглогодичную аллергию.

Препарат назначают для избавления от сезонной аллергии и хронической крапивницы. Действующим компонентом этого антигистаминного средства является фексофенадин гидрохлорид, который, в свою очередь, относится к активным метаболитам (продукты био-физико-химической переработки) терфенадина (антигистамин 2-го поколения).

Свою эффективность препарат показывает уже через 1 час после приема. Максимальная концентрация средства в плазме крови наблюдается через 6 часов. Продолжительность воздействия фексофенадина составляет 24 часа.

Активным компонентом данного противоаллергического препарата является дезлоратадин. Вещество блокирует гистаминовые рецепторы на протяжении 27 часов, поэтому лекарство нужно принимать лишь 1 раз в сутки (по 5 - 20 мг). «Трексил» не оказывает отрицательного воздействия на центральную нервную систему человека. Не подавляет сознание и не вызывает сон.

В аптеке антигистаминный препарат можно приобрести без рецепта примерно за 89 рублей.

Действующим веществом препарата является фексофенадин (активный метаболит терфенадина - блокатор гистамина 2-го поколения). Лекарство выпускается в таблетированной форме по 30, 120 и 180 мг. Таблетки принимают 1-2 раза в сутки в назначенной врачом дозе. Фексофенадин быстро проникает в плазму крови и блокирует выработку гистамина в течение 24 часов.

Стоимость антигистамина «Телфаст» зависит от количества действующего вещества в одной таблетке и может составлять от 128 до 835 руб.

Если вы отправляетесь в отпуск, то посмотрите этот видео материал. В нем врач-аллерголог называет препараты, которые следует положить с собой в чемодан. Не стоит относиться легкомысленно к рекомендациям специалиста, особенно, если вам предстоит путь в экзотическую страну, где много новых растений и вкусных фруктов, которые вы никогда не пробовали.

Вопрос ответ

Какие противоаллергические препараты можно принимать беременным?

Обычно это «Левоцетиризин» и «Фексофенадин». В период беременности и во время кормления грудью нужно пить только те лекарства, которые назначает врач.

Какой вред могут нанести антигистаминные лекарства беременной и плоду?

Особо опасными для женщин, вынашивающих ребенка, являются противоаллергические средства 1-го поколения, в частности «Димедрол» и «Диазолин», которые могут осложнить течение беременности (головокружение, повышенная утомляемость, сухость слизистых) и вызвать порок сердца у плода.

Какие противоаллергические средства назначают грудничкам?

Ребенку с самого рождения может быть назначен «Зиртек» (обязательна консультация аллерголога и педиатра). Лекарство выпускают в каплях. Средство противопоказано недоношенным малышам и тем, мамы которых во время беременности курили.

Приписывают ли при ветрянке антигистаминные препараты с целью снятия зуда?

В данном случае самыми распространенными препаратами являются «Супрастин», «Димедрол» и «Тавегил». Заметьте, применяют не лосьоны и кремы, которые содержат указанные компоненты, а лекарства в форме таблеток.

Какие таблетки можно давать детям-аллергикам при укусах комаров?

Обязательно по этому поводу нужно получить консультацию у педиатра и аллерголога. Обычно назначают «Зиртек» и «Супрастин». При наследственном происхождении аллергии врачи не рекомендуют родителям давать детям те же противоаллергические препараты, что принимают сами.

Что запомнить:

1. Существует 3 поколения лекарств, подавляющих гистамин.
2. Лучшие препараты против аллергии - это лекарства 3-го поколения, при правильном применении они не несут серьезных побочных эффектов.
3. Антигистаминные средства выпускают в форме таблеток, сиропа, инъекций и глазных капель.
4. При беременности и во время кормления грудью женщинам нельзя принимать лекарства 1-го и 2-го поколения, их действующие вещества несут опасность малышу.
5. Детям средства против аллергии лучше давать по рекомендациям врача.

Аллергия - бич XXI века. Заболевание, распространенность которого в последние десятилетия стремительно растет, особенно в развитых странах мира, до сих пор остается неизлечимым. Мировая статистика, демонстрирующая число страдающих от различных проявлений аллергической реакции, поражает даже самое смелое воображение. Судите сами: 20% популяции ежегодно мучаются от аллергического ринита, 6% вынуждены соблюдать диету и принимать таблетки от аллергии, около 20% жителей планеты испытывают симптомы атопического дерматита . Не менее впечатляют цифры, отражающие количество страдающих еще более тяжелыми патологиями, имеющими аллергическое происхождение. В зависимости от страны проживания около 1-18% людей не могут нормально дышать из-за приступов бронхиальной астмы. Около 0,05-2% популяции испытывают или испытывали в прошлом сопряженный с огромным риском для жизни анафилактический шок.

Таким образом, как минимум половина населения сталкивается с аллергическими проявлениями, причем сосредоточена она как раз большей частью в странах с развитой промышленностью, а, значит, и в РФ. При этом помощь врачей аллергологов, увы, охватывает далеко не всех нуждающихся россиян, что, конечно, усугубляет ситуацию и способствует дальнейшему прогрессированию заболевания. Свою лепту в не очень благоприятное положение дел с лечением аллергии в России вносит и явно недостаточный контроль за отпуском рецептурных противоаллергических средств в отечественных аптеках. Эта тенденция способствует агрессивному самолечению, в том числе и с помощью гормональных лекарств от аллергии, что иногда может заводить больных в глухой угол и приближать развитие тяжелых стадий заболевания.

Столь неприглядную картину мы нарисовали не для того, чтобы пугать читателя. Мы просто хотим, чтобы каждый человек, который столкнулся с аллергией, понимал и тяжесть заболевания, и прогноз в случае неуспешного лечения, и не спешил покупать первые «подсмотренные» в рекламном ролике таблетки. Мы же, в свою очередь, посвятим описанию аллергии подробную статью, которая, надеемся, поможет разобраться в особенностях заболевания, его терапии и в особенностях различных лекарственных препаратах, используемых с этой целью. Разобраться и впредь лечиться только правильно.

Что такое аллергия?

И начнем мы с азов, без которых нельзя понять, как работают таблетки от аллергии. Согласно определению, под аллергией понимают ряд состояний, вызванных гиперчувствительностью иммунной системы к какой-либо субстанции. При этом большинство людей эти же субстанции воспринимает как безопасные и не реагирует на них вовсе. А теперь попробуем описать этот процесс более популярно.

Представьте себе армию, охраняющую границы государства. Она хорошо вооружена и всегда готова к бою. Каждый день враги пытаются взять штурмом тщательно контролируемую границу, но неизменно получают достойный отпор. В один прекрасный день в рядах нашей армии по непонятным причинам происходит смятение. Ее опытные и смелые воины вдруг совершают серьезную ошибку, принимая дружественную делегацию, которая всегда пересекала границу беспрепятственно, за врага. И этим, сами того не желая, наносят непоправимый урон своей стране.

Примерно эти же события развиваются при аллергической реакции.

Иммунная система организма, которая изо дня в день стоит на его защите от сотен бактерий и вирусов, вдруг начинает воспринимать безобидные вещества как смертельных врагов. В результате начинается военная операция, которая слишком дорого обходится самому организму.

Как развивается аллергическая реакция?

Сначала в организме начинается выработка специальных антител, которые не синтезируются в норме, - иммуноглобулинов класса Е. Забегая вперед, скажем, что анализ крови на наличие IgE позволяет достоверно установить, что человек страдает от аллергии и нуждается в лекарствах от нее. Задача иммуноглобулинов Е заключается в связывании вещества, которое ошибочно принимается за агрессивный токсин, - аллергена. В результате формируется устойчивый комплекс антиген-антитело, который должен обезвредить врага. Однако, к сожалению, «обезвредить» без последствий в случае аллергической реакции не получается.

Образованная комбинация антиген-антитело оседает на рецепторах особых клетках иммунной системы под названием тучные.

Под антигеном понимают молекулы, которые способны связываться с антителами.

Они расположены в соединительной ткани. Особенно много тучных клеток под кожей, в районе лимфатических узлов и сосудов. Внутри клеток расположены различные вещества, в тем числе гистамин, регулирующий многие физиологические процессы в организме. Однако наряду с положительной ролью гистамин может играть и отрицательную - именно он является медиатором, то есть веществом, запускающим аллергические реакции. Пока гистамин находится внутри тучных клеток, он не представляет для организма опасности. Но если к рецепторам, расположенным на поверхности, присоединяется комплекс антиген-антитело, стенка тучных клеток разрушается. Соответственно, все содержимое поступает наружу, в том числе и гистамин. И вот тогда наступает его звездный час, а доселе не подозревающие о сложных процессах, происходящих в их организмах, граждане всерьез задумываются о том, какие же таблетки им купить от аллергии. Но торопиться не надо - стоит сначала выяснить, какой именно вид приобретет аллергическая реакция.

Какой бывает аллергия?

А вариантов может быть несколько в зависимости от аллергена и индивидуальной чувствительности. Чаще всего аллергия развивается на пыльцу трав и цветов. В таком случае говорят о сенной лихорадке, или поллинозе. К симптомам, свидетельствующим о заболевании и требующим назначений таблеток или спреев от аллергии, относятся:

• проявления аллергического ринита - насморк, чихание, свербение в носу, ринорея;
• проявления аллергического конъюнктивита - слезотечение, зуд в глазах, покраснение склер;

Гораздо реже лечения таблетками или мазями от аллергии требуют дерматиты, имеющие аллергическую природу. К ним относится ряд заболеваний, среди которых:

• атопический дерматит, характеризуется чрезмерной сухостью и раздражением кожного покрова;
• контактный дерматит, развивается как реакция на соприкосновение с материалами, вызывающими аллергию. Чаще всего это латекс (латексные перчатки), реже - металлические изделия и украшения;
• крапивница , может появляться вследствие реакции на различные пищевые продукты.

Тяжелое хроническое заболевание аллергической природы - бронхиальная астма. Еще более опасными состояниями, сопряженными с риском для жизни, являются отек Квинке и анафилактический шок. Они относятся к аллергическим реакциям немедленного типа, имеют молниеносное начало и требуют немедленной медицинской помощи. Ну а теперь приступим к описанию лекарственных препаратов, которые применяются для лечения различных типов аллергии.

Антигистаминные в качестве препаратов от аллергии: популярно и экономично

Средства этой группы относятся числу наиболее известных и часто применяемых препаратов для лечения пищевой, сезонной аллергии, различных дерматитов, реже - неотложных состояний.

Механизм действия антигистаминных препаратов заключается в блокировании рецепторов, с которыми связывается главный медиатор аллергии гистамин. Они называются Н1-гистаминовыми рецепторами, а препараты, их ингибирующие, соответственно, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, или Н1-антигистаминными.

На сегодняшний день известны три поколения антигистаминных средств, применяемых как для лечения аллергии, так и при некоторых других состояниях.

Приведем список наиболее известных антигистаминных препаратов, которые применяются против аллергии.

Таблица 1. Три поколения антигистаминных противоаллергических препаратов

Первое поколение антигистаминных средств

Используются на протяжении нескольких десятилетий и, тем не менее, до сих пор не потеряли своей актуальности. Отличительными особенностями этих препаратов являются:

• седативное, то есть успокоительное действие. Оно обусловлено тем, что лекарства этого поколения могут связываться с Н1-рецепторами, расположенными в головном мозге. Некоторые препараты, например, Димедрол, гораздо более известны своими седативными, чем противоаллергическими свойствами. Другие таблетки, которые теоретически могут назначаться от аллергии, нашли применение в качестве безопасного снотворного. Речь идет о доксиламине (Донормил, Сомнол);
• анксиолитическое (легкое транквилизирующее) действие. Связано со способностью некоторых препаратов подавлять активность в определенных участках центральной нервной системы. Как безопасный транквилизатор используются антигистаминные таблетки I поколения гидроксизин, известные под торговым названием Атаракс;
• противоукачивающее и противорвотное действие. Его проявляет, в частности, дифенгидрамин (Драмина, Авиамарин), который наряду с Н-гистаминоблокирующим эффектом ингибирует также м-холинорецепторы, что снижает чувствительность вестибулярного аппарата.

Еще одной отличительной чертой антигистаминных таблеток от аллергии первого поколения является быстрый, но кратковременный противоаллергический эффект. Кроме того, средства первого поколения - единственные антигистаминные, которые выпускаются в инъекционной форме, то есть в виде растворов для инъекций (Димедрол, Супрастин и Тавегил). И если раствор (и таблетки, кстати, тоже) Димедрола имеет достаточно слабый противоаллергический эффект, то инъекционное введение Супрастина и Тавегила позволяет быстро оказать первую помощь при аллергии немедленного типа.

При аллергической реакции на укусы насекомых, крапивнице, отеке Квинке применяют внутримышечные или внутривенные Супрастин или Тавегил наряду с инъекционным введением в качестве мощного противоаллергического средства глюкокортикостероидного препарата, чаще всего - Дексаметазона.

Второе поколение антигистаминных

Препараты этого ряда можно назвать современными таблетками от аллергии нового поколения, не вызывающими сонливость. Их названия часто «мелькают» в рекламных роликах на ТВ и брошюрах в СМИ. Для них характерны несколько свойств, выделяющих среди других Н1-гистаминоблокаторов и противоаллергических средств вообще, и в том числе:

• быстрое наступление противоаллергического эффекта;
• длительность действия;
• минимальный или полное отсутствие успокоительного эффекта;
• отсутствие инъекционных форм;
• способность оказывать негативное влияние на сердечную мышцу. Кстати, на этом эффекте можно остановиться подробнее.

Действуют ли таблетки от аллергии на сердце?

Да, действительно некоторые антигистаминные препараты способны отрицательно влиять на работу сердца. Это происходит вследствие блокирования калиевых каналов сердечной мышцы, приводящего к удлинению интервала QT на электрокардиограмме и нарушению сердечного ритма.

Вероятность развития подобного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных препаратов II поколения с рядом других лекарственных средств, в частности:

• противогрибковые кетоконазол (Низорал) и итраконазол (Орунгал);
• антибиотики группы макролидов эритромицин и кларитромицин (Клацид);
• антидепрессанты флуоксетин, сертралин, пароксетин.

Кроме того, риск негативного влияния антигистаминных средств II поколения на сердце увеличивается, если сочетать таблетки от аллергии с употреблением грейпфрутового сока, а также у пациентов, страдающих заболеваниями печени.

Среди широкого перечня противоаллергических средств II поколения следует выделить несколько препаратов, которые считаются относительно безопасными для сердца. Прежде всего, это диметинден (Фенистил), который можно применять детям с 1 месяца жизни, а также недорогие таблетки Лоратадин, также широко используемые для терапии аллергии в детской практике.

Третье поколение антигистаминных

И, наконец, мы подошли к самому малочисленному, последнему поколению средств, назначаемых при аллергии, из группы Н1-гистаминоблокаторов. Они принципиально отличаются от других препаратов отсутствием негативного влияния на сердечную мышцу на фоне мощного противоаллергического эффекта, быстрого и продолжительного действия.

К препаратам этой группы относятся Цетиризин (Зиртек), а также Фексофенадин (торговое название Телфаст).

О метаболитах и изомерах

В последние годы популярность приобрели два новых Н1-гистаминоблокатора, являющихся близкими «родственниками» уже довольно известных препаратов этой же группы. Речь идет о дезлоратадине (торговые названия Эриус, аналоги Лордестин, Эзлор, Эдем, Элизей, Налориус) и левоцетиризине, которые относятся к новому поколению антигистаминных препаратов и применяются для лечения аллергии различного происхождения.

Дезлоратадин представляет собой первичный активный метаболит лоратадина. Так же, как и его предшественник, таблетки дезлоратадина назначаются один раз в сутки, лучше утром при аллергическом рините (как сезонном, так и круглогодичном) и хронической крапивнице для лечения взрослых и детей старше года.

Левоцетиризин (Ксизал, Супрастинекс, Гленцет, Зодак Экспресс, Цезера) - левовращающий изомер цетиризина, применяют при аллергии различного происхождения и вида, в том числе и сопровождающейся зудом и высыпаниями (дерматозы, крапивница). Препарат также используют в детской практике для терапии детей старше 2 лет.

Следует отметить, что появление этих двух препаратов на рынке было встречено восторженно. Многие специалисты считали, что левоцетиризин и дезлоратадин помогут, наконец, эффективно решить проблему при недостаточном ответе на терапию традиционными антигистаминными таблетками, в том числе и при симптомах тяжелой аллергии. Однако на самом деле ожидания, увы, не оправдались. Эффективность этих препаратов не превышала эффективность остальных Н1-гистаминоблокаторов, которая, к слову, практически идентична.

Выбор антигистаминного препарата зачастую основывают на переносимости и ценовых предпочтениях больного, а также удобстве применения (в идеале, препарат должен применяться один раз в сутки, как, к примеру, Лоратадин).

В каких случаях против аллергии применяются антигистаминные препараты?

Необходимо отметить, что антигистаминные отличаются достаточно большим разнообразием действующих веществ и лекарственных форм. Они могут выпускаться в виде таблеток, растворов для внутримышечных и внутривенных инъекций и наружных форм - мазей и гелей, и все применяются при различных видах аллергии. Разберемся, в каких случаях преимущество отдается тому или иному лекарству.

Сенная лихорадка, или полиноз, пищевая аллергия

Препаратами выбора при аллергическом рините (воспалении слизистой носа аллергической природы) являются таблетки от аллергии II или последнего, III поколения (полный список приведен в табл.1). Если речь идет об аллергии у маленького ребенка, часто назначают диметинден (Фенистил в каплях), а также Лоратадин, Цетиризин в детских сиропах или растворах.

Кожные проявления аллергии (пищевой, различные виды дерматитов, укусы насекомых)

В таких случаях все зависит от степени выраженности проявлений. При легком раздражении и небольшой площади поражений можно ограничиваться наружными формами, в частности, препаратами Псило-бальзам гель (в состав входит Димедрол) или Фенистил гель (наружная эмульсия). Если же аллергическая реакция у взрослого или ребенка достаточно сильная, сопровождается выраженным зудом и/или поражен значительный участок кожного покрова, в дополнение к местным препаратам могут назначаться и таблетки (сиропы) от аллергии группы Н1-гистаминоблокаторов.

Аллергический конъюнктивит

При воспалении слизистой глаза аллергического характера назначают глазные капли и, при недостаточном эффекте, таблетки. Единственные сегодня глазные капли, содержащие именно антигистаминный компонент, - Опатанол. В их состав входит вещество олапатадин, обеспечивающее местный противоаллергический эффект.

Стабилизаторы мембран тучных клеток: таблетки от аллергии не для всех

Еще одна группа препаратов от аллергии действует, препятствуя входу внутрь тучных клеток ионов кальция и таким образом угнетая процессы разрушения клеточных стенок. Благодаря этому удается предотвратить выброс в ткани гистамина, а также некоторых других веществ, участвующих в развитии аллергической и воспалительной реакции.

На современном российском рынке зарегистрировано всего несколько средств от аллергии этой группы. Среди них:

• кетотифен, препарат от аллергии в таблетках;
• кромоглициевая кислота и кромогликат натрия;
• лодоксамид.

Все препараты, содержащие кромоглицевую кислоту и кромогликат натрия, в фармакологии условно называют кромогликатами. Оба действующих вещества имеют схожие свойства. Рассмотрим их.

Кромогликаты

Эти препараты выпускаются в нескольких формах выпуска, которые, в свою очередь, показаны при различных видах аллергии.

Спрей назальный дозированный (КромоГексал) назначается при сезонном или круглогодичном аллергическом рините. Его назначают взрослым и детям старше пяти лет.

Необходимо отметить, что заметный эффект от применения кромогликатов в спрее наступает спустя одну неделю постоянного применения, достигая пика к четырем неделям беспрерывного лечения.

Ингаляции применяют для профилактики приступов бронхиальной астмы. Примером ингаляционных средств против аллергии, которая осложнилась бронхиальной астмой, являются Интал, КромоГексал, Кромоген Легкое Дыхание. Механизм действия препаратов в подобных случаях направлен на прерывание аллергической реакции, которая является «спусковым крючком» в патогенезе бронхиальной астмы.

Капсулы кромоглициевой кислоты (КромоГексал, Кромолин) назначают при пищевой аллергии и некоторых других заболеваниях, так или иначе связанных с аллергией.

Глазные капли с кромогликатами (Аллерго-Комод, Ифирал, Диполькром, Лекролин) - самые назначаемые противоаллергические лекарства при конъюнктивите, вызванном чувствительностью к пыльце растений.

Кетотифен

Таблетированное средство, назначаемое при аллергии, из группы стабилизаторов тучных клеток. Так же, как и кромогликаты, он предотвращает или хотя бы замедляет высвобождение гистамина и других биологически активных веществ, провоцирующих воспаление и аллергию из тучных клеток.

Отличается довольно низкой ценой. В РФ зарегистрировано несколько препаратов, содержащих кетотифен, и одним из самых качественных является французский Задитен. Кстати, он выпускается в форме таблеток, а также сиропа для детей и глазных капель, которые назначаются при аллергии различного происхождения и вида.

Следует иметь в виду, что Кетотифен - средство, проявляющее накопительный эффект. При его постоянном применении результат развивается только через 6-8 недель. Поэтому Кетотифен назначают превентивно, для профилактики аллергии при бронхиальной астме, аллергическом бронхите. В некоторых случаях дешевые таблетки Кетотифена используют для предотвращения развития сезонного аллергического ринита, что указано в инструкции к препарату. Однако при этом важно начать прием лекарства заблаговременно, в идеале - не менее чем за 8 недель до ожидаемого начала цветения аллергена, и, конечно же, не прекращать курс терапии до тех пор, пока сезон не закончится.

Лодоксамид

Это действующее вещество выпускается в составе глазных капель, которые назначают при аллергическом конъюнктивите, Аломида.

Глюкокортикостероиды в таблетках и инъекциях при лечении аллергии

Важнейшая группа лекарственных препаратов, которые применяются для облегчения симптомов аллергии, - гормоны-стероиды. Условно их можно разделить на две большие подгруппы: местные средства, которые используются для орошения полости носа, таблетки и инъекции для приема внутрь. Существуют также глазные и ушные капли с кортикостероидами, которые применяются при ЛОР-патологиях различного происхождения, в том числе и при аллергическом конъюнктивите и отите, а также мази и гели, используемые иногда для лечения аллергических дерматитов. Однако в терапии этих заболеваний кортикостероиды занимают далеко не первое место: скорее, их назначают в качестве средства временной помощи, для быстрого купирования симптомов, после чего переходят на терапию другими противоаллергическими препаратами. Средства же для местного (спреи в нос) и внутреннего применения (таблетки), напротив, применяются довольно широко для лечения различных заболеваний аллергической природы, и о них стоит поговорить более подробно.

Разница между этими категориями лекарств, прежде всего, заключается в переносимости. Если местные и наружные препараты обладают близкой к нулю биодоступностью и практически не всасываются в системный кровоток, оказывая только действие в месте применения (нанесения), то инъекционные и таблетированные, напротив, в кратчайшие сроки проникают в кровь, а, следовательно, проявляют системные эффекты. Поэтому и профиль безопасности первых и вторых кардинально различается.

Несмотря на столь существенные различия в особенностях всасывания и распределения, механизм действия и местных, и внутренних глюкокортикостероидов одинаков. Поговорим подробнее, за счет чего таблетки, спреи или мази, содержащие гормоны, оказывают лечебный эффект при аллергии.

Гормональные стероиды: механизм действия

Кортикостероиды, глюкокортикостероиды, стероиды - все эти названия описывают категорию стероидных гормонов, которые синтезируются корой надпочечников. Они проявляют очень мощный тройной лечебный эффект:

Благодаря этим способностях кортикостероиды являются незаменимыми препаратами, используемыми при самых разных показаниях в разных областях медицины. Среди заболеваний, при которых назначают препараты кортикостероидов не только аллергия независимо от происхождения и вида, но и ревматоидный артрит, остеоартроз (при выраженном воспалительном процессе), экзема, гломерулонефрит, вирусный гепатит, острый панкреатит, а также шок, в том числе и анафилактический.

Однако, к сожалению, несмотря на выраженность и многообразие терапевтических эффектов, далеко не все глюкокортикостероиды одинаково безопасны.

Побочные эффекты гормональных стероидов

Мы не зря сразу оговорились о различном профиле безопасности глюкокортикостероидов для внутреннего и местного (наружного) применения.

Гормональные препараты для приема внутрь и инъекций обладают множеством побочных эффектов, в том числе и серьезных, порой требующих отмены лекарств. Перечислим наиболее распространенные из них:

• головная боль, головокружение, нарушение зрения;
• гипертония, хроническая сердечная недостаточность , тромбоз;
• тошнота, рвота, язвенная болезнь желудка (двенадцатиперстной кишки), панкреатит, нарушение аппетита (как улучшение, так и ухудшение);
• снижение функции коры надпочечников, сахарный диабет, нарушения менструального цикла, задержка роста (в детском возрасте);
• слабость и/или боли в мышцах, остеопороз;
• угревая болезнь.

«Хорошо, - спросит читатель. - А для чего вы описываете все эти ужасные побочные эффекты?». Только лишь для того, чтобы человек, который собрался лечить аллергию с помощью того же Дипроспана, задумался о последствиях такого «лечения». Хотя об этом следует поговорить подробней.

Препарат Дипроспан при аллергии: скрытая опасность!

Многие аллергики со стажем знают: введение одной (двух, а то и более) ампул Дипроспана или его аналога, например, Флостерона или Целестона, спасает от тяжелых симптомов сезонной аллергии. Они советуют это «волшебное средство» знакомым и друзьям, отчаявшимся найти выход из аллергического замкнутого круга. И делают им ох какую медвежью услугу. «Ну почему же медвежью? - спросит скептик. - Ведь легче-то становится, причем быстро.» Да, становится, но какой ценой!

Действующее вещество ампул Диспроспан, которые часто применяют для купирования проявлений аллергии, в том числе и без рецепта врача, представляет собой классический глюкокортикостероид бетаметазон.

Он проявляет мощный и быстрый противоаллергический, противовоспалительный и противозудный эффект, действительно в краткие сроки облегчая состояние при аллергии различного происхождения. Что же происходит потом?

Дальнейший сценарий во многом зависит от тяжести аллергической реакции. Дело в том, что эффекты Дипроспана нельзя назвать длительными. Они могут продолжаться на протяжении нескольких дней, после чего их выраженность ослабевает и, наконец, сходит на нет. Человек, уже успевший почувствовать значительное облегчение симптомов аллергии, естественно, пытается продолжить «лечение» с помощью еще одной ампулы Дипроспана. Он не знает или не задумывается о том, что вероятность и тяжесть побочных эффектов глюкокортикостероидов зависит от их дозы и частоты применения, а, следовательно, чем чаще вводить Дипроспан или его аналоги для коррекции проявлений аллергии, тем выше риск испытать на себе всю силу его побочного действия.

Есть и еще одна крайне негативная сторона использования глюкокортикостероидов для внутреннего применения при сезонной аллергии, о которой большинство больных и понятия не имеет, - постепенное снижение эффекта классических противоаллергических таблеток или спреев. Применяя Дипроспан, особенно из года в год, регулярно во время проявления аллергии, больной буквально не оставляет себе альтернативы: на фоне сильного, мощного эффекта, проявляемого инъекционным глюкокортикостероидом, результативность антигистаминных таблеток и, тем более, стабилизаторов мембран тучных клеток, снижается катастрофически. Эта же картина сохраняется и по окончании действия стероидов.

Таким образом, больной, использующий для облегчения симптомов аллергии Дипроспан или его аналоги, практически обрекает себя на постоянную гормонотерапию со всеми ее побочными эффектами.

Именно поэтому врачи категоричны: самолечение инъекционными стероидами опасно. «Увлечение» препаратами этого ряда чревато не только устойчивостью к терапии безопасными препаратами, но и необходимостью постоянного увеличения дозы гормонов для достижения адекватного эффекта. Однако в некоторых случаях лечение кортикостероидами все-таки необходимо.

Когда для лечения аллергии применяют таблетки или инъекции стероидов?

Прежде всего, таблетки или инъекции Дексаметазона (реже, Преднизолона или других глюкокортикостероидов) применяют для купирования острой аллергической реакции. Так, при анафилактическом шоке или отеке Квинке целесообразно вводить гормон внутривенно, в менее экстренных случаях - внутримышечно или внутрь. При этом дозы препарата могут быть высокими, приближающимися к высшим суточным или даже превышающим ее. Подобная тактика оправдывает себя при разовом применении препаратов, одно- или двукратном, которого, как правило, достаточно для получения необходимого эффекта. Бояться пресловутых побочных эффектов в таких случаях не стоит, ведь они начинают проявляться в полную силу только на фоне курсового или регулярного введения.

Есть и еще одно важное показание для применения гормонов в таблетках или инъекциях в качестве препаратов для лечения аллергии. Это тяжелые стадии или виды заболевания, например, бронхиальная астма в стадии обострения, тяжелая степень аллергии, не поддающаяся стандартной терапии.

Гормональную терапию при аллергических заболеваниях может назначать только врач, способный оценить и пользу, и риски лечения. Он тщательно рассчитывает дозу, контролирует состояние больного, побочные эффекты. Только под бдительным контролем врача терапия кортикостероидами принесет реальный результат и не навредит пациенту. Самолечение же гормонами для приема внутрь или инъекций категорически недопустимо!

Когда гормонов бояться не следует?

Насколько опасными могут оказаться глюкокортикостероиды для системного применения, настолько же невинными препаратами являются стероиды, предназначенные для введения в полость носа. Их поле для деятельности ограничивается исключительно слизистой оболочкой носовой полости, где они, собственно и должны работать в случае аллергического ринита.

«Однако часть лекарства можно случайно проглотить!» - скажет дотошный читатель. Да, эта вероятность не исключена. Но в желудочно-кишечном тракте абсорбция интраназальных стероидов (всасывание) минимально. Большая часть гормонов полностью «обезвреживается» при прохождении через печень.

Оказывая противовоспалительное и мощное противоаллергическое действие, кортикостероиды для назального применения в краткие сроки купируют симптомы аллергии, останавливая паталогическую реакцию.

Эффект интраназальных стероидов проявляется через 4-5 дней после начала терапии. Пик результативности препаратов этой группы при аллергии достигается через несколько недель постоянного применения.

Сегодня на отечественном рынке присутствуют всего два гормональных кортикостероида, которые выпускаются в форме интраназальных спреев:

• Беклометазон (торговые названия Альдецин, Насобек, Беконазе)
• Мометазон (торговое название Назонекс).

Препараты беклометазона назначаются для лечения аллергии легкой и средней степени тяжести. Они разрешены к применению детям старше 6 лет и взрослым. Как правило, беклометазон хорошо переносится и не вызывает побочных эффектов. Однако в некоторых (к счастью, крайне редких) случаях, особенно при длительном лечении, возможно повреждение (изъязвление) носовой перегородки. Чтобы минимизировать его риск, следует, орошая слизистую носа, не направлять струю препарата на перегородку носа, а распылять лекарство на крылья.

Изредка применение спрея с беклометазоном может приводить к незначительным носовым кровотечениям, что неопасно и не требует отмены препарата.

«Тяжелая артиллерия»

Следующему представителю гормональных кортикостероидов хочется уделить особое внимание. Мометазон признанно считается самым мощным лекарственным препаратом для лечения аллергии, который наряду с очень высокой эффективностью имеет и крайне благоприятный профиль безопасности. Мометазон, оригинальный спрей Назонекс , оказывает мощное противовоспалительное и противоаллергическое действие, практически не всасываясь в кровь: показатель его системной биодоступности не превышает 0,1% от дозировки.

Безопасность Назонекса настолько высока, что в некоторых странах мира он разрешен к применению у беременных женщин. В РФ официально при беременности мометазон противопоказан в виду отсутствия клинических исследований, изучающих его применение у этой категории пациентов.

Следует отметить, что ни одни таблетки или спрей, которые используются для лечения аллергии у широкого круга пациентов, не разрешены к применению во время беременности - будущим мамам, страдающим от поллиноза или других видов аллергии, рекомендуют избегать действия аллергена, к примеру, уезжая в другую климатическую зону на время цветения. А на частый вопрос: какие таблетки от аллергии можно принимать во время беременности есть только один верный ответ - никакие, в этот ответственный период придется обходиться без лекарств. А вот кормящим повезло больше. При аллергии во время грудного вскармливания можно принимать некоторые таблетки, однако прежде чем начать лечение, лучше проконсультироваться с врачом.

Зато препарат широко используют в детской практике для лечения и профилактики аллергии у детей в возрасте старше 2 лет.

Мометазон начинает действовать спустя 1-2 дня после начала лечения, а максимальный его эффект достигается через 2-4 недели постоянного применения. Препарат назначают для профилактики сезонной аллергии, начиная орошать слизистую носа за несколько недель до предполагаемого периода опыления. И, конечно же, мометазон является одним из наиболее «любимых» и часто назначаемых препаратов для лечения аллергии. Как правило, лечение им не сопровождается побочными эффектами, лишь в редких случаях возможно появление сухости слизистой носа и возникновение незначительных носовых кровотечений.

Лечение аллергии таблетками и не только: ступенчатый подход

Как видите, препаратов, обладающих противоаллергическими свойствами, довольно много. Чаще всего больные подбирают таблетки для лечения аллергии, основываясь на отзывах знакомых, рекламных заявлениях, звучащих на экранах ТВ и льющихся со страниц журналов и газет. И, конечно же, попасть таким образом «пальцем в небо» достаточно сложно. Это приводит к тому, что страдающий от аллергии человек вроде бы и лечится, принимая таблетки или спрей, но результата не видит и продолжает мучиться от насморка и прочих симптомов заболевания, сетуя, что лекарства не помогают. На самом же деле существуют довольно жесткие правила лечения, от соблюдения которых во многом зависит эффективность.

Прежде всего схема терапии аллергии (мы будем говорить на примере самой распространенной ее формы, аллергического ринита) базируется на оценке тяжести заболевания. Выделяют три степени тяжести: легкую, умеренную и выраженную. Какие же препараты применяют при каждой из них?

1. Ступень первая.
   Лечение аллергии легкой степени.
   Как правило, терапию начинают с назначения антигистаминного препарата II или III поколения. Чаще всего в качестве препаратов первой линии используют при аллергии используют таблетки Лоратадина (Кларитин, Лорано) или Цетиризина (Цетрин, Зодак). Они достаточно недороги и удобны в применении: их назначают всего один раз в сутки.При отсутствии клинического эффекта или недостаточном результате переходят ко второй ступени терапии аллергии.
2. Ступень вторая.
   Лечение аллергии умеренной степени выраженности.
   К антигистаминному препарату добавляют интраназальный кортикостероид (Беконазе или Назонекс).
   Если на фоне лечения остаются симптомы аллергического конъюнктивита, назначают противоаллергические глазные капли.Недостаточный эффект на комбинированной схеме лечение - основание для более тщательной диагностики и терапии, которой должен заниматься врач-аллерголог.
3. Ступень третья.
   Лечение тяжелой аллергии.
   В схему терапии могут вноситься дополнительные препараты, например, ингибиторы лейкотриеновых рецепторов (Монтелукаст). Они блокируют рецепторы, с которыми связываются медиаторы воспаления, таким образом снижая выраженность воспалительного процесса. Целевым показанием для их назначения является бронхиальная астма, а также аллергический ринит.В очень тяжелых случаях в схему терапии вводят системные глюкокортикостероиды. Если и тогда результат не достигнут, принимается решение о необходимости аллерген-специфической иммунотерапии и других методах лечения. Назначать лечение должен только опытный доктор. Отсутствие медицинской помощи в подобных ситуациях может привести к неконтролируемому прогрессированию аллергии и развитию крайне тяжелого ее вида, бронхиальной астмы.

Таким образом, подбор таблеток, спреев и других средств против аллергии - занятие не такое простое, как кажется после просмотра очередного рекламного ролика. Чтобы верно подобрать схему, лучше воспользоваться помощью врача или хотя бы опытного аптекаря, а не полагаться на мнение соседа или подруги. Помните: при аллергии, как и при большинстве других заболеваний, важен опыт доктора, индивидуальный подход и продуманные решения. При соблюдении этих условий, вы сможете дышать легко и свободно круглый год, забыв о бесконечном насморке и прочих аллергических «радостях».

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. ).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

• Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
• Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
• Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
• Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
• Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
• Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
• Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
• α1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
• Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
• Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
• Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин , наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

• Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
• Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
• Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.
• Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
• Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
• Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.

Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.

Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.

Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.