Реланиум побочные действия. Реланиум детям: инструкция по применению

Состав

1 мл раствора содержит 5 мг активного вещества . Дополнительными компонентами являются: бензоат натрия, пропиленгликоль, спирт бензиловый, кислота уксусная, этанол, инъекционная вода.

Форма выпуска

Раствор Реланиум в/в и в/м в ампулах по 2 мл. Таблетки.

Фармакологическое действие

Бензодиазепиновый транквилизатор .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активным компонентом выступает . Механизм воздействия основан на стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Лекарственное средство обладает центральным миорелаксирующим, противосудорожным, седативным, снотворным эффектами. Воздействие на миндалевидный комплекс в лимбической системе оказывает анксиолитическое влияние , снижая выраженность тревоги, страха, эмоционального напряжения, беспокойства.

Реланиум оказывает седативное воздействие благодаря влиянию на неспецифические ядра таламуса, ретикулярную фармацию ствола головного мозга. Препарат уменьшает симптоматику неврологического происхождения. Лекарственное средство в стволе головного мозга угнетает клетки ретикулярной фармации , обуславливая снотворный эффект . Реланиум усиливает пресинаптическое торможение, обеспечивая противосудорожный эффект. Диазепам не снимает возбуждение в эпилептическом очаге, но подавляет распространение эпилептогенной активности.

Благодаря торможению полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей достигается миорелаксирующий эффект. Симпатолитическое воздействие ведет к расширению коронарных сосудов, падению кровяного давления.

Реланиум способен повышать порог болевой чувствительности, подавлять вестибулярные, парасимпатические, симпатоадреналовые пароксизмы.

Лекарственное средство снижает секрецию в ночное время суток.

Эффективность препарата проявляется на 2-7 дни лечения. Реланиум не влияет на продуктивную симптоматику психологического генеза (аффективные расстройства, галлюцинации, бред).

При хроническом алкоголизме, абстинентном синдроме Реланиум ведет к ослаблению тремора, ажитации, галлюцинаций, алкогольного делирия, .

У пациентов с парестезиями, кардиалгиями терапевтический эффект регистрируется к концу первой недели.

Показания к применению

Реланиум назначают при тревожных расстройствах , бессоннице, спастических состояниях, спазме скелетной мускулатуры при травмах, артритах, бурситах, миозитах, вертебральном сиднроме , хроническом течении прогрессирующего полиартрита, при головной боли напряжения, стенокардии, артрозе, ревматическом пельвиспондилоартрите.

Лекарственное средство показано при напряженности, тревожности, алкогольной абстиненции, транзиторных реактивных состояниях , треморе конечностей. Препарат назначают в комплексной терапии при лечении психосоматических расстройств, язвенной болезни пищеварительной системы, артериальной гипертонии, эпилептическом статусе, гестозе, менструальных расстройствах, климактерических расстройствах, экземе, раздражительности, болезни Меньера, отравлениях медикаментами.

Перед эндоскопическими манипуляциями, хирургическими вмешательствами Реланиум назначают в качестве премедикации . Парентерально Реланиум вводят для премедикации перед введением в общий наркоз, при инфаркте миокарда.

Препарат активно применяется в психиатрии, неврологии, для облегчения родовой деятельности, при преждевременной отслойке плаценты, при преждевременных родах.

Противопоказания

Реланиум не назначают при острой алкогольной интоксикации , шоке, коме, непереносимости диазепама, острых медикаментозных отравлениях, закрытоугольной , миастении, тяжелой форме ХОБЛ, абсансе, острой дыхательной недостаточности, синдроме Леннокса-Гасто, при .

При эпилепсии, спинальной атаксии, патологии почек, печени, церебральной атаксии, медикаментозной зависимости, гиперкинезах, ночном , гипопротеинемии, заболеваниях головного мозга органического характера, лицам пожилого возраста Реланиум назначают с осторожностью, после предварительной консультации специалистов.

Побочные действия

Нервная система: повышенная утомляемость, головокружения, сонливость, атаксия , нарушения внимания, шаткость походки, неустойчивость, вялость, нарушения координации движений, головные боли, замедление двигательных реакций, тремор, экстрапирамидные расстройства , спутанность сознания, каталепсия, подавленность настроения, парадоксальные реакции, психомоторное возбуждение, гипорефлексия , мистения, слабость, мышечный спазм, суицидальная наклонность, раздражительность, бессонница, острое возбуждение, галлюцинации.

Органы кроветворения : агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Пищеварительная система: гиперсаливация, сухость во рту, тошнота, гастралгия, снижение аппетита, повышение уровня ферментов печени.

Сердечно-сосудистая система: падение кровяного давления, тахикардия , учащенное сердцебиение.

Мочеполовая система: , нарушение либидо, нарушение в работе почечной системы, задержка мочи, . Возможно появление в виде зуда, кожной сыпи.

Влияние препарата Реланиум на плод : угнетение нервной системы, тератогенность, нарушение сосательного рефлекса, нарушение работы дыхательной системы.

В месте инъекции возможно развитие флебита, венозного тромбоза . Реланиум вызывает медикаментозную зависимость , привыкание, нарушение работы органов дыхания, диплопию, снижение массы тела, булимию, угнетение дыхательного центра. При резкой отмене препарата срабатывает «синдром отмены»: тревожность, головные боли, раздражительность, чувство страха, возбуждение, волнение, дисфория, нарушения сна, нервозность, деперсонализация, гиперакузия, расстройства восприятия, парестезии, острый психоз, галлюцинации, судороги, тахикардия, светобоязнь .

У недоношенных детей Реланиум вызывает диспноэ, гипотермию, мышечную гипотензию.

Инструкция по применению Реланиума (Способ и дозировка)

Дозировку рассчитывают в зависимости от реакции на препарат, показания, клинической картины основного и сопутствующих заболеваний, состояния пациента.

В психиатрии Реланиум назначают при фобиях, дисфории, ипохондрических реакциях, истерических реакциях, неврозах дважды в день по 5-10 мг. В некоторых случаях по потребности дозу увеличивают до 60 мг.

Алкогольный абстинентный синдром: в первые сутки трижды в день по 10 мг, затем количество диазепама снижают до 5 мг, трижды в день.

Пациентам с атеросклерозом, ослабленным больным Реланиум показан дважды в день по 2 мг.

В неврологической практике при дегенеративных заболеваниях, спастических состояниях диазепам назначают 2-3 раза в день по 5-10мг.

В ревматологии и кардиологии: лечение стенокардии трижды в день по 2-5 мг; при артериальной гипертонии — трижды в день по 5 мг; при вертебральном синдроме – 4 раза в день по 10 мг.

При инфаркте миокарда Реланиум показан в составе комплексной терапии: начальная дозировка – 10 мг внутривенно, затем препарат назначают 1-3 раза в день по 5-10 мг.

При дефибриляции для премедикации Реланиум вводят внутривенно медленно в количестве 10-30 отдельными дозами.

Начальная дозировка при вертебральном синдроме, спастических состояниях ревматического происхождения составляет 10 мг внутримышечно, после чего переходят на прием таблеток в дозе 5 мг 1-4 раза в день.

При гестозе , климактерических расстройствах, менструальных расстройствах, психосоматических расстройствах в гинекологии и акушерстве: трижды в день по 2-5 мг.

Для облегчения раскрытия шейки матки, облегчения родовой деятельность Реланиум вводят внутримышечно в количестве 20мг.

Инструкция по применению Реланиума предполагает внутривенное (медленно в крупную вену со скоростью 1 мл в минуту) и внутримышечное введение содержимого ампул.

В каждом отдельном случае дозу должен назначать врач.

Передозировка

Проявляется спутанностью сознания, сонливостью, снижением рефлексов, парадоксальным возбуждением, глубоким сном, сниженной реакцией на болевое раздражение, оглушенностью, арефлексией , нарушением зрительного восприятия, апноэ, выраженной слабостью, одышкой, брадикардией, нистагмом, коллапсом, падением кровяного давления, угнетением дыхательной, сердечной деятельности, комой.

Терапия предусматривает форсированный диурез , промывание желудка, прием энтеросорбентов, поддержание функций организма, ИВЛ.

Специфическим антагонистом является флумазенил, применяемый исключительно в условиях стационара. Флумазенил не назначают пациентам с эпилепсией, принимающих бензодиазепины (препарат мжет спровоцировать эпилептический припадок). при передозировке не эффективен.

Взаимодействие

Реланиум усиливает угнетающее воздействие нейролептиков , антипсихотиков, седативных средств, этанола, наркотических анальгетиков, антидепрессантов , миорелаксантов на центральную нервную систему..

При назначении отмечается усиление угнетения дыхания .

У пациентов с Реланиум снижает эффективность леводопы.

Под действием удлиняется время выведения Реланиума.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Внутривенные вливания препарата Реланиум необходимо осуществлять медленно, в течение одной минуты на каждые пять миллиграмм (соответствует одному миллилитру), желательно в крупную вену. Не рекомендуется проводить беспрерывные внутривенные вливания из-за риска абсорбции препарата и образования осадка.

Недопустимо употребление алкогольсодержащих напитков на весь период лечения. Длительная терапия и патология со стороны почечной и печеночной систем требует контроля уровня ферментов печени , картины крови.

Применение препарата Реланиум в больших количествах в течение длительного времени у пациентов с медикаментозной зависимостью в анамнезе вызывает привыкание.

При появлении у пациента чувства страха, мыслей о суициде, тревожности, возбуждения, агрессивности, мышечных судорог, галлюцинаций Реланиум постепенно отменяют.

Реланиум токсичен для плода, вызывает формирование пороков при развитии.

Аналоги Реланиума

Аналогами являются средства: , .

Рецепт (международный)

Rр.: Sol. Relanii 0,5% - 2 ml
D.t.d. № 5
S. По 2 мл внутримышечно

Rp: Relanii 5 mg
D.t.d. № 20 in tabl.
S.: По 1 таблетке на ночь

Рецепт (россия)

Rp: Tab. Diazepami 0,005
D.t.d. № 20 in tab.
S: По 1 таб. 2 раза в день внутрь.

Рецептурный бланк 148-1/у-88

Действующее вещество

Диазепам ()

Фармакологическое действие

Противосудорожное, миорелаксирующее, транквилизирующее, снотворное, седативное.
Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофорного рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Способ применения

Для взрослых: С целью купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, назначают по 5-10 мг в/в медленно, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

При столбняке назначают по 10 мг в/в медленно или глубоко в/м, затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг/ч.

При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

Для снятия спазма скелетных мышц - по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.

В акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

Показания

— лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;

— купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;

— купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;

— состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);

— купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;

— для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;

— в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

— тяжелая форма миастении;

— закрытоугольная глаукома;

— указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);

— синдром ночного апноэ;

— состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;

— острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);

— тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);

— острая дыхательная недостаточность;

— детский возраст до 30 дней включительно;

— беременность (особенно I и III триместры);

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

С осторожностью назначать при абсансах (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса), эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, при гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, при депрессии, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, пациентам пожилого возраста.

Побочные действия

— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; в отдельных случаях - парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальные наклонности, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

— Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, выраженная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

—Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

—Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

— Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.

— Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

—Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (при слишком быстром введении препарата).

— Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

— Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, боль) в месте введения.

— Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

— При резком уменьшении дозы или прекращении приема - синдром отмены (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации; редко - психотические расстройства).
— При применении в акушерстве у новорожденных - мышечная гипотония, гипотермия, диспноэ.

Форма выпуска

Р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/2 мл: амп. 5, 10 или 50 шт.

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или желто-зеленого цвета.

1 мл 1 амп.

диазепам 5 мг 10 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, бензиловый спирт, натрия бензоат, уксусная кислота ледяная, уксусная кислота 10% (до рН 6.3-6.4), вода д/и.

2 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (1) - пачки картонные.

2 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (2) - пачки картонные.

2 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (10) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Реланиум - это достаточно известный препарат группы транквилизаторов, его действие направлено на ЦНС и организм в целом. Прием медикамента может сопровождаться побочными действиями, поэтому принимать его можно только по назначению врача.

Реланиум относится к анксиолитикам второго поколения, он оказывает угнетающее воздействие на центральную нервную систему.

Препарат обладает седативным, противосудорожным, снотворным, анксиолитическим, миорелаксирующим действием.

Реланиум относится к категории сильных транквилизаторов, принимать его следует только по рекомендации врача.

Фармакологическое действие

Под воздействием препарата снижается возбудимость подкорковых структур мозга, происходит торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Анксиолитическое действие сопровождается снятием страха, беспокойства, тревожных состояний и эмоционального напряжения. Его основные проявления выражаются в воздействии на подкорковые области, лекарственное средство назначают в качестве седативного средства против судорог, он действует как миорелаксант и снотворное.

Анксиолитические свойства связаны с воздействием на миндалевидный комплекс лимбической системы, они проявляются в снижении эмоционального напряжения, уменьшении беспокойства, страха, тревоги.

Седативный эффект проявляется в снижении тревоги и страха, основной механизм действия связан с угнетением клеток ретикулярной формации мозга.

При хроническом алкоголизме или абстинентном синдроме наблюдается ослабление негативизма, тремора, ажитации, тремора, галлюцинаций, алкогольного делирия.

Показания к применению

Реланиум назначают в следующих случаях:

• невротические и неврозоподобные расстройства, сопровождающихся тревогой;
• состояния, сопровождающихся усилением мышечного тонуса (в т.ч. столбняка и острых нарушений кровообращения мозга);
• эпилептические припадки и судорожные состояния различной этиологии;
• психомоторное возбуждение, вызванное тревогой;
• абстинентный синдрома и делирий при алкоголизме;
• артериальная гипертензия , сопровождающаяся тревожностью и возбудимостью, гипертонический криз, спазмы сосудов, климактерические и менструальные расстройства.

Препарат назначают также при премедикации и атаралгезии в хирургической и акушерской практике при проведении диагностики (в сочетании с анальгетическими и прочими нейротропными средствами).

Способ применения

В соответствии с инструкцией препарат предназначен для внутримышечного или внутривенного введения, точная дозировка рассчитывается с учетом реакции организма на медикамент, важную роль играет состояние здоровья пациента, клиническая картина основной и сопутствующих болезней.

Дозировка:

Форма выпуска, состав

Реланиум выпускается в растворе для внутривенного и внутримышечного введения, фасуется по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в пластиковых держателях, в картонной пачке 1,2, 10 держателей).

Основным действующим веществом является диазепам, в 1 мл раствора содержится 5 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат вступает в следующие лекарственные взаимодействия:

Реланиум запрещено смешивать в одном шприце с любыми препаратами.

Побочные действия

Прием реланиума может сопровождаться следующими побочными действиями:

Резкое снижение дозировки или прекращение приема может спровоцировать синдром отмены.

Передозировка

Передозировка препаратом сопровождается следующими симптомами:

Особо тяжелые состояния могут сопровождаться коллапсом, остановками дыхания и сердца, существует вероятность наступления коматозного состояния.

• промывание органов пищеварительной системы;
• прием абсорбентов;
• срочный и мощный диурез.

Помимо этого требуется тщательный контроль состояния пациента, показано введение поддерживающей терапии. Особое внимание должно быть уделено артериальному давлению, и нормализации функционирования органов дыхательной системы, может также потребоваться подключение к аппаратам искусственного дыхания (только в больнице).

Особую осторожность должны проявлять пожилые пациенты, так как при их лечении назначается сниженная дозировка.

Противопоказания

Прием реланиума противопоказан в следующих случаях:

• тяжелая форма миастении;
• кома;
• гиперчувствительность к компонентам препарата и бензодиазепинам;
• острая дыхательная недостаточность;
• острые интоксикации препаратами, оказывающими угнетающие воздействие на ЦНС;
• обструктивные заболевания легких в тяжелой форме;
• закрытоугольная глаукома;
• синдром ночного апноэ.

Осторожность следует проявлять в следующих случаях:

• эпилепсия или эпилептические припадки;
• абсансы, синдром Леннокса-Гасто;
• почечная/печеночная недостаточность;
• спинальная и церебральная атаксия;
• гипопротеинемия;
• органические заболевания головного мозга;
• гиперкинез.

При лечении пациентов с депрессиями требуется контроль врача, так как препарат может быть использован с суицидальными целями.

При беременности

Во время беременности и лактации от приема препарата рекомендуется отказаться.

Условия и сроки хранения

Цена

Средняя цена в России составляет 110 руб.

Средняя цена в Украине - 141 грн.

Аналоги

Аналогами реланиума являются диазепам, седуксен, релиум, апаурин.

Действующее вещество

АТХ:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в ампулах по 2 мл; в коробке 5, 10 или 50 ампул.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или желто-зеленая жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — седативное, миорелаксирующее, противосудорожное, снотворное, транквилизирующее .

Фармакодинамика

Оказывает угнетающее действие на ЦНС , реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК , являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС .

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофорного рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90%. C max в плазме крови после в/м введения достигается через 0,5-1,5 ч с момента введения и в пределах 0,25 ч при в/в введении. Равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 нед .

Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме. Связывание с белками — 98%.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19 , CYP3A4 , CYP3A5 , CYP3A7 до фармакологически очень активного десметилдиазепама и менее активных темазепама и оксазепама.

Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде — 1-2% и менее 10% — с каловыми массами. Т 1/2 десметилдиазепама — 30-100 ч, темазепама — 9,5-12,4 ч и оксазепама — 5-15 ч. Т 1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т 1/2 , выведение после прекращения лечения медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания препарата Реланиум®

Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение).

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.

Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.).

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.

Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике.

В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации ЛС , оказывающие угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, младенческий возраст (до 30 дней включительно), беременность (особенно I и III триместры), период грудного вскармливания.

С осторожностью - абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные или спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (I и III триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: особенно у пожилых больных — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость; нарушение концентрации внимания; атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулицитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД .

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно — в I триместре), угнетение ЦНС , нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: в месте введения — флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость и боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы и прекращении приема — синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — психотические расстройства). При применении в акушерстве — у новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО , дыхательные аналептики и психостимуляторы снижают активность Реланиума ® .

Со снотворными, седативными средствами, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем — резкое усиление угнетающего действия на ЦНС .

С циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма Реланиума ® и повышение его плазменной концентрации.

Изониазид, кетоконазол и метопролол — замедление метаболизма Реланиума ® и повышение его плазменной концентрации.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума ® в плазме крови.

Рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума ® и в результате — снижать его концентрацию в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД .

Клозапин - возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентного связывания с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшать седативное действие Реланиума ® .

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Способ применения и дозы

В/в , медленно, в крупную вену, со скоростью 5 мг (1 мл)/мин; в/м .

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, — по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

При столбняке: в/м или в/в (струйно или капельно) — по 10-20 мг, каждые 2-8 ч.

При эпилептическом статусе — по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

Для снятия спазма скелетных мышц: в/м — по 10 мг за 1-2 ч до начала операции.

В акушерстве: в/м — по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Новорожденным (после 5-й нед жизни): в/в медленно — по 0,1-0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям от 5 лет и старше: в/в медленно — по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение повторяют через 2-4 ч.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, снижение реакции на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД , коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, назначение активированного угля, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста в условиях стационара используют флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.

Флумазенил не показан больным эпилепсией, получающим лечение бензодиазепинами. У таких больных флумазенил может вызвать развитие эпилептических припадков.

Меры предосторожности

При назначении диазепама при тяжелых депрессиях требуется соблюдение особой осторожности — возможно использование препарата для реализации суицидальных намерений.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или ЛС . Без особых указаний не следует применять длительно.

Недопустимо резкое прекращение применения из-за риска возникновения синдрома «отмены», но в связи с медленным выведением диазепама из организма его проявления выражены слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон — лечение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может привести к физической зависимости - возможны симптомы «отмены» у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт - возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС , затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса и АД , гипотермию, слабый акт сосания (т.н. «синдром вялого ребенка»).

Пожилым пациентам Реланиум ® следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

Противопоказано введение Реланиума ® в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Следует тщательно оценивать соотношение риска и пользы при назначении беременным, а также больным с заболеваниями печени и почек.

Особые указания

При использовании препарата следует воздерживаться от работы, требующей быстрой психоэмоциональной реакции (вождение транспорта, работа с механизмами).

Во время лечения Реланиумом ® запрещен прием алкоголя.

Условия хранения препарата Реланиум®

В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Реланиум®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

Действующее вещество: диазепам;

1 мл раствора для инъекций содержит 5 мг диазепама,

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, спирт бензиловый, натрия бензоат (E 211), кислота уксусная ледяная, кислота уксусная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или желто-зеленого цвета прозрачная жидкость.

Фармакологическая группа

Психолептическое препараты. Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТХ N05B A01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Реланиум ® - транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновым рецепторами в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматические мембраны, вызывает гиперполяризацию и торможения межнейронной передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения препарат абсорбируется полностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин.

После введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает также в грудное молоко.

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепама (50%), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительную и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированных и диметилированные метаболиты диазепама с глюкуроновой и желчными кислотами выделяются в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторов длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 часа, период полувыведения N-диметилдиазепама - 50-100 часов, полный почечный клиренс - 20-33 мл / мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Период полувыведения диазепама может увеличиваться у новорожденных, больных пожилого возраста и пациентов с заболеванием печени.

У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения диазепама не меняется.

М введение препарата может привести к увеличению активности КФК в сыворотке крови, максимальная концентрация которого достигается через 12-24 часа после инъекции, что следует учитывать при диагностике инфаркта миокарда.

Всасывание препарата при введении может меняться, особенно при введении в ягодичные мышцы. Поэтому этот путь введения можно применять только в случае невозможности перорального или внутривенного введения.

Показания

Седация перед такими процедурами, как эндоскопия, лечение зубов, катетеризация сердца и кардиоверсия.

Премедикация перед общей анестезией.

Контроль острых мышечных спазмов при правке или отравлениях.

Контроль судом; эпилептический статус.

Лечение острых тревожно-фобических и тревожно-депрессивных состояний, в том числе алкогольного делирия.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к бензодиазепинов или другим компонентам препарата
• миастения (Myasthenia gravis)
• тяжелая дыхательная недостаточность, угнетение дыхания
• выраженная хроническая гиперкапния;
• синдром ночного апноэ,
• тяжелая печеночная недостаточность
• тяжелая почечная недостаточность
• фобии и навязчивые состояния;
• хронические психозы
• острый приступ глаукомы (в случае открытоугольной формы глаукомы препарат можно применять при одновременном проведении соответствующего лечения)
• глаукома;
• алкогольная и наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома);
• острое отравление алкоголем и седативными средствами;
• кома, шок
• острая порфирия.

Не применять новорожденным и недоношенным.

Диазепам не следует применять в качестве монотерапии у пациентов с депрессией или тревожными состояниями, связанными с депрессией, из-за возможности развития суицидального поведения у таких пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

антипсихотические средства

Концентрация зотепин в плазме крови может повышаться. Сообщалось о тяжелой артериальной гипотензии, коллапс, потеря сознания, угнетение дыхания, риск летального остановки дыхания у нескольких пациентов, получавших бензодиазепины и клозапин. Также отмечалась повышенная секреция слюны. Следует с осторожностью начинать терапию клозапином пациентам, которые применяют диазепам. Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии, брадикардии и угнетения дыхания при парентеральном применении бензодиазепинов и введении оланзапина.

оксибат натрия

Следует избегать одновременного применения оксибата натрия (гамма-гидроксибутират, GHB) с бензодиазепинами, поскольку бензодиазепины повышают влияние этого вещества.

антибактериальные средства

Метаболизм диазепама может замедлять изониазид, в меньшей степени - эритромицин. Влияние диазепама может быть повышенным и пролонгированным. Сильные индукторы печеночных ферментов, как рифампицин, могут повышать клиренс диазепама.

противовирусные средства

Следует избегать одновременного применения ампренавира и ритонавира, поскольку они способны снижать клиренс бензодиазепинов и усиливать их эффекты, а также повышать риск чрезмерного седативного эффекта и угнетения дыхания.

Противогрибковые препараты

Влияние диазепама может быть повышен на фоне одновременного применения азольным фунгицидов: вориконазола, кетоконазола и флуконазола, - которые угнетают печеночные изоферменты CYP2C19, CYP2C9 и CYP3A4 и в меньшей степени на фоне применения мощного ингибитора CYP3A4 итраконазола.

антигипертензивные средства

Одновременное применение диазепама с антигипертензивными средствами может привести к усилению гипотензивного эффекта. Усиление седативного эффекта возможно при одновременном применении с альфа-блокаторами или моксонидином.

Депрессанты центральной нервной системы

Одновременное применение диазепама с другими депрессантами центральной нервной системы, включая другие противосудорожные средства, анксиолитические средства / снотворные средства, седативные антигистаминные препараты, алкоголь, нейролептические средства, антидепрессанты, обезболивающие средства и анестетики, может привести к усилению седативного эффекта или угнетения деятельности дыхательной или сердечно- сосудистой системы.

противосудорожные средства

Концентрацию фенитоина в плазме диазепам может как повышать, так и понижать. Следует наблюдать за состоянием пациентов по развитию токсического действия фенитоина. Фенитоин и карбамазепин могут снижать концентрацию диазепама в плазме крови. Одновременное применение барбитуратов может привести к усилению седативного эффекта или угнетения дыхания. Одновременное применение натрия вальпроата может повышать концентрацию диазепама в плазме крови, а также усиливать седативный эффект.

антидепрессанты

Концентрация некоторых бензодиазепинов в плазме крови повышается после приема флувоксамина. Одновременное применение селективных антагонистов рецепторов серотонина или трициклических антидепрессантов может снижать внимание и психомоторную реакцию, а также негативно влиять на способность выполнять сложные задачи (например, управление автотранспортом).

алкоголь

Седативные эффекты диазепама могут усиливаться при применении этого средства одновременно с алкоголем. Это негативно влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока

Циметидин, омепразол и эзомепразол могут подавлять метаболизм диазепама, что приводит к повышению концентрации последних в плазме крови.

дисульфирам

Дисульфирам может подавлять метаболизм диазепама, что приводит к повышению седативного эффекта.

леводопа

Бензодиазепины могут антагонизировать эффект леводопы.

теофиллин

Теофиллин может уменьшать эффект бензодиазепинов.

Релаксанты скелетной мускулатуры

Одновременное применение баклофена или тизанидина и диазепама может привести к усилению седативного эффекта.

Особенности применения

Препарат применяют только в лечебных учреждениях, где гарантированно в случае необходимости проведения неотложных реанимационных мероприятий.

Больным с органическими нарушениями центральной нервной системы следует уменьшить начальную дозу в два раза, введение таким больным нужно проводить особенно осторожно, поскольку высокие дозы могут вызывать сомноленция и потерю сознания.

При лечении эпилептического статуса следует учитывать возможность возобновления судом. Требуется особая осторожность при назначении реланиуму ® пациентам, которые длительное время получали антигипертензивные препараты центрального действия, β-блокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять диазепам в качестве монотерапии, учитывая возможные попытки самоубийства.

Во время лечения бензодиазепинами может развиться зависимость Большой риск возникновения наркомании у пациентов, леченных длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. Возможно возникновение физической зависимости от бензодиазепинов.

В тяжелых случаях - дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к шуму и физическому контакту, светобоязнь, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться утрата чувства реальности или потеря сознания, парестезии. При продолжительном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение, необходимо постепенно уменьшать дозу.

Восстановление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство, головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета / синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги - 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить необходимость постепенного снижения дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома. В случае применения бензодиазепинов короткого действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высока. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении менять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

В случае длительного лечения диазепамом показаны периодические исследования крови (морфологический анализ с мазком) и функциональные пробы печени.

Толерантность.

Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в частности диазепама, в течение нескольких недель может привести к уменьшению эффективности их действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградной амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным необходимо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8:00.

Особые группы пациентов. Препарат следует применять с большой осторожностью пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в связи с возможным увеличением побочных действий, касающихся, главным образом, нарушений ориентации и координации движений (падения, травмы). Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксирующий эффектом существует риск падений и переломов у пациентов этой группы. Особенно осторожно следует вводить диазепам при лечении пациентов пожилого возраста, находящихся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца, поскольку установлено, что бензодиазепины подавляют дыхательный центр. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивной действием на центральную нервную систему повышает риск угнетения дыхательного центра и возникновения апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие реанимационного оборудования, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека.

Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и органическими поражениями печени, поскольку данные препараты могут ускорять развитие печеночной энцефалопатии. Пациентам с хроническими заболеваниями печени дозы следует уменьшать.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, что следует учитывать при назначении реланиуму ® детям и взрослым пациентам из группы риска (пациенты с заболеванием печени или больные эпилепсией).

Во время лечения диазепамом и еще 3 дня спустя нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Одновременное применение алкоголя / депрессантов центральной нервной системы (ЦНС).

Во время лечения диазепамом нельзя употреблять алкоголь и / или другие депрессанты ЦНС. Такая комбинация усиливает клинические эффекты бензодиазепинов, включая тяжелый седативный эффект, клинически связан с лечением дыхательной и / или сердечно-сосудистой депрессии.

Препарат содержит пропиленгликоль, что может вызвать симптомы, схожие с возникающими при злоупотреблении алкоголя.

При лечении пациентов с нарушением функции почек от слабого до умеренного степени следует соблюдать обычные меры предосторожности. При тяжелой почечной недостаточности препарат применять не рекомендуется. Максимальная доза для пациентов с нарушением функции почек, а также тем, кто находится на диализе длительное время, составляет 15 мг в сутки.

Бензодиазепины не следует применять в качестве монотерапии для лечения депрессий или тревожных состояний. У этих пациентов могут появляться суицидальные наклонности. В связи с возможностью преднамеренного передозировки этим пациентам следует назначать бензодиазепины и подобные препараты, насколько это возможно, в малых дозах.

Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревожности, связанной с депрессией, врач должен назначить несколько препаратов одновременно. Применение препарата пациентам с депрессией может вызвать усиление симптомов депрессии, в частности суицидальных мыслей.

Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять пациентам с лекарственной и наркотической зависимостью в анамнезе. Таким пациентам во время лечения диазепамом следует находиться под строгим контролем, поскольку они входят в группу риска развития привыкания и психической зависимости.

Диазепам необходимо с осторожностью применять пациентам с порфирией. Применение диазепама может вызвать усиление симптомов этой болезни.

При применении бензодиазепинов, особенно у детей и лиц пожилого возраста, были описаны парадоксальные реакции, такие как двигательное возбуждение, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие нарушения восприятия. В случае возникновения таких симптомов необходимо прекратить прием препарата.

Не допускается смешивание в одном шприце или капельнице раствора реланиуму ® с другими препаратами из-за возможности его адсорбции на стенках, необходимо избегать попадания препарата в артерию и экстравазальной пространство.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Данные по применению диазепама беременным женщинам ограничены. Поэтому не рекомендуется применять препарат в период беременности.

Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

Если необходимо выполнение неотложных медицинских мероприятий с применением высоких доз диазепама в последний триместр беременности или во время родов, возможно такое влияние на новорожденного как переохлаждение, гипотония (врожденная амиотония), нарушения ритма сердца, слабый сосательный рефлекс и умеренная депрессия дыхания, что связано с фармакологической действием диазепама.

Кроме того, у новорожденных, матери, которых лечились бензодиазепинами в течение длительного периода времени на последних стадиях беременности, может развиться физическая зависимость и существует риск развития симптомов синдрома отмены в послеродовом периоде.

Диазепам следует назначать беременным, только когда польза от применения превышает риски.

Период кормления грудью.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам в период лечения нельзя управлять автотранспортом или работать с механизмами, выполнять работу, требующую особого внимания и быстрой реакции. Успокоения, амнезия, нарушение концентрации внимания и слабость мышц негативно влияют на способность управлять транспортом и обслуживать механическое оборудование.

В случае недостаточного сна и употребления алкоголя во время лечения вероятность нарушения внимания увеличивается.

Следует предупредить больного о запрете управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства в течение 3 суток после окончания лечения.

Способ применения и дозы

Реланиум ® можно вводить внутривенно капельно (1 мл / мин) или инфузии. Диазепам следует набирать в шприц непосредственно перед введением.

Седация. 0,1-0,2 мг / кг массы тела в. Обычная доза для взрослых 10-20 мг, но дозу следует определять индивидуально для каждого пациента.

Премедикация при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах. 0,1-0,2 мг / кг массы тела. Доза для взрослых - обычно от 10 до 20 мг. Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента. При этом показании лечения диазепамом приводит к уменьшению фасцикуляций и послеоперационных миалгий, связанных с применением суксаметония.

Столбняк. Начальная внутривенная доза - от 0,1 до 0,3 мг / кг массы тела, повторные введения возможны через 1-4 часа. Можно также вводить внутривенно капельно в дозе 3-10 мг / кг массы тела в сутки. Дозу определяют в зависимости от интенсивности симптомов, в очень тяжелых случаях дозу можно увеличивать.

Эпилептический статус. Начальная доза составляет 0,15-0,25 мг / кг массы тела внутривенно, повторные введения при необходимости каждые 30-60 минут. Если показано, то можно вводить медленно путем капельной инфузии (максимальная суточная доза - 3 мг / кг массы тела).

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния или возбуждения, острые мышечные спазмы, делирий. 10 мг внутривенно или внутримышечно, повторное введение препарата возможно не ранее чем через 4:00.

Пациенты пожилого возраста и ослабленные больные. Дозы следует уменьшать наполовину. В начале лечения за состоянием больных следует осуществлять регулярный контроль в связи с возможностью передозировки в результате кумуляции препарата, чтобы своевременно снизить дозу или частоту введения.

Эпилептический статус, судорожные состояния, вызванные отравлением и лихорадкой: внутривенно или внутримышечно 0,2-0,3 мг / кг массы тела или 1 мг из расчета на каждый год жизни.

Столбняк: дозирование как у взрослых.

Премедикация при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах: внутривенно или внутримышечно 0,2 мг / кг массы тела.

При лечении препаратом следует применять самые эффективные дозы и применять под тщательным наблюдением врача. Данные по эффективности и безопасности бензодиазепинов при длительном лечении ограничены.

Для уменьшения побочных эффектов при внутривенном введении процедуру следует проводить медленно (со скоростью 0,5 мл раствора в течение 30 секунд) до появления сонливости у больного, птоза и неразборчивого вещания, одновременно больной должен адекватно отвечать на вопросы врача.

Препарат следует вводить в вены области локтевого сгиба при положении больного лежа на спине в течение всей манипуляции. При соблюдении вышеуказанных рекомендаций, касающихся введения препарата, риск возникновения артериальной гипотензии или апноэ значительно уменьшается.

За исключением неотложных состояний, при внутривенном введении лекарственного средства всегда присутствовать второе лицо, должен быть доступным оборудование для проведения реанимационных мероприятий. Больным необходимо оставаться под наблюдением врача не менее 1:00 после введения препарата.

Обычно препарат Реланиум ® не нужно дополнительно разбавлять. Исключением является капельное внутривенное вливание в большом объеме 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы при лечении столбняка и эпилептического статуса. Не следует разбавлять более 40 мг диазепама (8 мл препарата) в 500 мл раствора для инфузий.

При внутривенном введении и капельной инфузии не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в связи с невозможностью гарантировать стабильность препарата.

Внутривенная инъекция препарата дает возможность быстрее достичь эффекта и точно подобрать дозировку, чем с помощью медленной капельной инфузии. Поэтому этот способ применения препарата является предпочтительным в лечении острых состояний.

Дети

Детям применяют данное лекарственное средство без необходимости при этом продолжительность лечения должна быть минимальной. Безопасность применения у детей в возрасте до 6 месяцев не установлена.

При применении бензодиазепинов при лечении детей возможны парадоксальные реакции: двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, приступ агрессии, ночные кошмары, галлюцинации, психозы и другие нарушения поведения. В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.

Поскольку препарат содержит бензиловый спирт, его не следует применять новорожденным и недоношенным детям.

В ампуле содержится 30 мг бензилового спирта, который может вызвать отравление и псевдоанафилактические реакции у грудных детей и детей до 3 лет.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, поэтому это следует учитывать при назначении препарата детям.

Вследствие содержания натрия бензоата препарат увеличивает риск возникновения желтухи у новорожденных.

Передозировка

Симптомы. Резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий продолжительный сон, нистагм, дизартрия, апноэ, угнетение сердечно-дыхательной системы, парадоксальное возбуждение, брадикардия, снижена реакция на болевые раздражения, нарушение координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, брадикардия, ригидность или клонические подергивания конечностей, тремор, угнетение рефлексов, арефлексия, кратковременное нарушение сознания, переходит в кому, возможен летальный исход.

Симптомы незначительного передозировки: спутанность сознания, сонливость, летаргия, нарушение сознания, снижение рефлексов или парадоксальное угнетение.

Лечение. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и температуру тела и принять меры по поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. В случае необходимости можно контролировать ход артериальной гипотензии путем введения адреналина (эпинефрина). Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) - конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

Пациенты, нуждающиеся антидотовой терапии, подлежат тщательному мониторингу в стационарных условиях. Следует осторожно применять флумазенил больным эпилепсией, которые лечатся препаратами из группы бензодиазепинов. В случае появления психотропного возбуждения не следует применять барбитураты.

Побочные реакции

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром введении - раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. С целью уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены области локтевого сгиба. Необходимо избегать экстравазального попадания лекарственного средства.

М введение может вызвать повышение активности КФК, боль, покраснение и спорадической чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения. Усталость, общая слабость, вялость, потеря сознания, повышенное потоотделение, замедленное речи, мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, нарушение аккомодации, ухудшение настроения, снижение внимания, повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста; флебит, флеботромбоз, мышечные спазмы, реакции в месте введения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Артериальная гипотензия, угнетение кровообращения (после быстрого введения препарата), нарушение сердечного ритма, сердечная недостаточность, брадикардия, тахикардия, в отдельных случаях - остановка сердца, ортостатический коллапс.

Со стороны дыхательной системы. Апноэ, снижение частоты дыхания, одышка, угнетение дыхательной системы (после быстрого введения препарата), дыхательная недостаточность, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы. Беспокойство, возбуждение, враждебность, дезориентация, нарушение зрения (диплопия или нечеткость зрения), сонливость, нарушения сна, снижение скорости психомоторных реакций, тремор, антероградная амнезия, атаксия, головокружение, головная боль, каталепсия, астения, гипорефлексия, спутанность сознания, вертиго, повышение или снижение либидо, изменение вкуса.

Со стороны психики. Физическая и психическая зависимость, снижение эмоциональных реакций, депрессия, скрытая депрессия, эмоциональное онемение, эйфория, нарушение речи (в частности дизартрия), раздражительность, агрессивность, бред, приступы ярости, ночные кошмары, галлюцинации (некоторые - сексуального характера), психозы, нарушения поведения, делирий и приступы судорог, склонность к самоубийству. Длительное применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение терапии может вызвать синдром отмены или феномен рикошета. Были сообщения о злоупотреблениях бензодиазепинами (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны пищеварительного тракта. Тошнота, ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, отрыжка, икота, запор, потеря аппетита, колики, сухость во рту, рвота, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха.

Изменения лабораторных показателей. Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны мочевыделительной системы. Недержание или задержка мочи (спастическая ишурия).

Со стороны опорно-двигательной системы. Боль в суставах.

Со стороны кроветворной системы. Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, нарушения морфологического состава крови, желтуха.

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.

Со стороны иммунной системы. Аллергические реакции, включая гиперемию кожи, кожные высыпания и зуд, кожные реакции, бронхоспазм, ларингоспазм, крапивница, анафилактические реакции, анафилактический шок, реакции повышенной чувствительности, в том числе анафилактические реакции.