Роцефин - инструкция по применению внутривенно и внутримышечно, состав, показания, побочные эффекты и аналоги. Цефтриаксон и простатит — особенности действия, противопоказания и аналоги

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

Фото препарата

Латинское название: Rocephin

Код ATX: J01DD04

Действующее вещество: Цефтриаксон (Ceftriaxone)

Производитель: F.Hoffmann-La Roche (Швейцария)

Описание актуально на: 17.10.17

Роцефин – цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия.

Действующее вещество

Цефтриаксон (Ceftriaxone).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде порошка, из которого получают раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Флакон с порошком для получения раствора для в/м введения содержит 0,25 г, 0,5 г или 1 г цефтриаксона. Продается в комплекте с растворителем – ампулой лидокаина объемом 2 или 3,5 мл.

Флакон с порошком для получения раствора для в/в струйного введения содержит 0,25 г, 0,5 г или 1 г цефтриаксона. В комплекте идет растворитель – 1 ампула воды для инъекций объемом 5 или 10 мл.

Флакон с порошком для получения раствора для инфузий, в/м или в/в инъекций содержит 1 г цефтриаксона (без растворителя).

Флакон с порошком для получения раствора для в/в капельного введения содержит 2 г цефтриаксона (без растворителя).

Показания к применению

  • диссеминированный боррелиоз Лайма;
  • менингит;
  • сепсис;
  • инфекционные болезни органов брюшной полости (инфекции ЖКТ и желчных путей, перитонит);
  • инфекции мочевыводящих путей и почек;
  • инфекции суставов, костей, кожи, мягких тканей, а также раневые инфекции;
  • инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей;
  • инфекционные заболевания у пациентов с ослабленным иммунитетом;
  • инфекции половых органов.

Применяется для послеоперационной профилактики инфекций.

Противопоказания

Нельзя назначать при непереносимости цефтриаксона и других цефалоспоринов, а также пенициллинов и карбапенемов.

Под наблюдением врача антибиотик вводят:

  • недоношенным детям;
  • новорожденным с гипербилирубинемией;
  • пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, с энтеритом или колитом;
  • беременным и кормящим женщинам.

Во время лечения препаратом следует отказаться от алкоголя.

Инструкция по применению Роцефин (способ и дозировка)

Взрослым и детям старше 12 лет препарат вводят в/м или в/в по 1-2 г за сутки. Максимальная суточная дозировка – 4 г.

Новорожденным малышам вводят в дозировке 20-50 мг/кг, а детям младше 12 лет – 20-80 мг/кг. Если масса тела ребенка более 50 кг, препарат можно вводить, рассчитывая дозировку как для взрослого пациента.

Если дозировка антибиотика составляет более 50 мг/кг, его следует вводить внутривенно в течение 30 минут.

  • При гонорее пациенту однократно вводят Роцефин внутримышечно в дозировке 250 мг.
  • Для лечения бактериального менингита у детей новорожденным малышам и детям младше 12 лет препарат вводят по следующей схеме: 100 мг/кг один раз за сутки. Продолжительность терапевтического курса – от 4 до 7 дней.
  • При боррелиозе Лайма взрослым и детям назначают в дозе 50 мг/кг (высшая суточная доза - 2 г), 1 раз/сут в течение 14 дней.
  • Чтобы предупредить развитие послеоперационных осложнений, вводят однократно 1-2 г антибиотика за 30-90 минут до хирургического вмешательства.

Для проведения в/в инъекции растворяют 250 мг или 500 мг раствора в 5 мл, а 1 г - в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.

Для проведения в/м инъекции 250 мг или 500 мг ЛС растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одно место. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить в/в.

В/в инфузия должна длиться не менее 30 мин. Для приготовления раствора разводят 2 г ЛС в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция: 0.9% хлорида натрия, 0.45% хлорида натрия + 2.5% глюкозы, 5% глюкозы, 10% глюкозы, 5% фруктозы, 6% декстрана в 5% растворе глюкозы, 6-10% гидроксиэтилированного крахмала, воды для инъекций. Растворы ЛС нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше.

Побочные эффекты

Применение Роцефин может вызывать следующие побочные действия:

  • Со стороны пищеварительной системы: стоматит, диарея, тошнота, рвота, мягкий стул, нарушение вкуса, глоссит, панкреатит, желтуха, гипербилирубинемия.
  • Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм или аллергический пневмонит.
  • Со стороны ЦНС: головокружение или головные боли, судорожный припадок.
  • Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения.
  • Со стороны системы свертывания крови: носовое кровотечение, тромбоцитоз, нарушение свертываемости крови, тромбоцитопения, снижение или увеличение протромбинового времени.
  • Аллергические реакции: анафилактоидные или анафилактические реакции, сывороточная болезнь.
  • Со стороны мочевыделительной системы: повышением концентрации креатинина сыворотки, гематурия, олигурия.
  • Дерматологические реакции: зуд, аллергический дерматит, сыпь, отеки, синдром Лайелла, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.

Антибиотик может вызвать:

  • повышенное потоотделение;
  • увеличение температуры тела;
  • приливы;
  • озноб;
  • учащенное сердцебиение;
  • вагинит или микоз половых путей.

Передозировка

При передозировке Роцефин проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Проведение гемодиализа и перитонеального диализа не эффективно.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Азаран, Биотраксон, Мегион, Терцеф, Цефтриаксон .

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

  • Антибиотик Роцефин принадлежит группе цефалоспоринов. В роли действующего вещества выступает цефтриаксон, бактерицидная активность которого связана с подавлением синтеза клеточных мембран.
  • Активен в отношении энтеробактеров, стафилококков, гонококков, ацинетобактеров, моракселлы, кишечной палочки, морганеллы, клебсиеллы, бактероидов, гемофильной палочки, серраций, протеев, менингококков, синегнойной палочки, цитробактера, клостридий, сальмонеллы, пептострептококков, провиденции и шигеллы.

Особые указания

При длительном лечении следует регулярно контролировать картину крови.

В редких случаях при лечении у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому в ходе терапии глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

При беременности и грудном вскармливании

При беременности, особенно в I триместр, следует назначать только по строгим показаниям.

В малых концентрациях цефтриаксон выделяется с грудным молоком. При его назначении в период лактации следует соблюдать осторожность.

В детском возрасте

  • Детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.
  • Новорожденным (в возрасте до 2 недель) назначают в дозе 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
  • Грудным детям и детям младшего возраста (в возрасте с 15 дней до 12 лет) препарат назначают в дозе 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых. В/в препарат в дозе 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

В пожилом возрасте

Коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

  • Не рекомендуется применять в комплексе с другими антибиотиками, нестероидными противовоспалительными средствами, «петлевыми» диуретиками, нефротоксичными лекарственными средствами и препаратами, предупреждающими склеивание тромбоцитов.
  • Лекарство запрещается добавлять в инфузионные растворы с содержанием кальция, например, в раствор Рингера и Хартманна. Цефтриаксон несовместим с аминогликозидами, флюконазолом, амсакрином и ванкомицином.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. Срок годности - 3 года. Приготовленный раствор можно хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике (при температуре 2-8 °С) не более 24 ч.

Цена в аптеках

Цена Роцефин за 1 упаковку от 474 рублей.

Цены в интернет-аптеках:

– антибиотик, повсеместно применяющийся во всём мире, относится к группе цефалоспориновых препаратов. Данный препарат применяется только для парентерального введения и не имеет таблетированной формы.

Принцип действия вещества заключается в блокировании выработки муреина, что приводит к гибели и разрушению вредоносных микроорганизмов.

Существует множество аналогов данного препарата, которые широко распространены и применяются повсеместно.

Поскольку данный препарат может быть введён в организм лишь через кровь, актуален вопрос: чем заменить цефтриаксон ® ?

Для перорального применения применяются только препараты: , Цефадроксила ® , Цефуроксим-ацетила ® , Цефдиторена ® , (), Цефподоксима ® .

Сейчас крупными фармацевтическими фирмами выпускается множество заменителей цефтриаксона ® в форме для орального применения: , Верцеф ® , Цефспан ® .

Цефтриаксон ® : аналоги в уколах

Если необходимо добиться эффективного результата наиболее скоростным путём, используются аналоговые цефтриаксону ® средства в форме уколов.

При назначении лечения, важно помнить, что препараты относятся к времязависимым антибактериальным средствам и для поддержания эффективной концентрации действующего вещества в крови необходимы повторные инъекции препарата в течении суток.

К аналогам цефтриаксона ® можно отнести Тороцеф ® , .

Применяются аналоги в тех же случаях, что и оригинальный антибиотик. Имеют схожие показания, противопоказания к применению и побочные эффекты. Если вводить препарат в/м, активное вещество быстро достигает высокого содержания в крови за счёт хорошего всасывания. Наибольшая концентрация достигается через 3 часа. При введении парентеральным путём, биологическая доступность аналогов цефтриаксона ® достигает максимальных пределов.

Условия приготовления растворов и показания аналоговых препаратов — те же, что и у цефтриаксона. Вводить их нужно сразу после приготовления, чтобы раствор не успел окислиться.

Причём цвет растворов варьируется от бледно-жёлтого до жёлто-оранжевого и зависит от концентрации активного вещества, а также длительности хранения свежеприготовленного лекарства. Окраска растворов препарата не оказывает влияния на переносимость организмом данного лекарственного средства.

Заменители цефтриаксона ® по ценовым характеристикам гораздо дороже оригинала.

Например, цена на аналог цефтриаксона ® в ампулах — медаксон ® варьируется в пределах 90-150 рублей (флакон 1 г, 1 N), стерицеф ® – 50-60 рублей, цефаксон ® – 150-200 рублей, тогда как оригинал стоит порядка 30 рублей.

Цефазолин ®

Цефтриаксон ® : аналоги в суспензии

Суспензии представляют собой жидкие формы лекарственного вещества, в которых твёрдые частички полностью не осаждаются, а плавают в жидкости в виде взвеси. Применять такие вещества можно и взрослым, и детям.

Важно: о наличии аллергических реакций, заболеваниях печени, почек, желчевыводящих путей, приёме лекарственных препаратов по поводу других, сопутствующих патологий и недавнем употреблении антибиотиков необходимо сообщить лечащему врачу.

Прием таких антибиотиков, как Иксим Люпин ® , Цедекс ® , и других (в основе которых компоненты) в виде суспензии часто возникают побочные эффекты. Например, боли в животе, головная боль и головокружение, рвота. В основном данные эффекты походят умеренно и исчезают при прекращении приёма антибиотика. Рассмотрим на примере цедекса ® свойства аналогов цефтриаксона в суспензии.

Цедекс ® применим для детей с 6 месяцев. Дозировка – 9 мг антибиотика на кг веса ребёнка.

Имеет место назначение данного препарата при:

  • инфекциях мочевыводящей системы;
  • заболеваниях дыхательных путей ( , );
  • бактериальных отитах, гастроэнтеритах и энтеритах.

Цена на препараты данной категории значительно выше стоимости оригинала. Так, в аптеках России Иксим ® Люпин (0,4, N1) можно купить за 400-450 руб., цедекс ® – 800-900 руб., панцеф ® – 400-500 руб. Это существенно превышает стоимость оригинального средства, но работает намного бережнее и результативнее.

Роцефин ® или цефтриаксон ® : что лучше?

Роцефин ® — антибиотик швейцарского происхождения, действующим веществом которого выступает цефтриаксонадинатриевая соль.

Производится в форме порошка высокой концентрации, применяется парентеральным способом. В продаже (лекарственные типы, применяемые для в/м введения) идёт совместно с растворителем – лидокаиномм 1%. Хотя применять препарат необходимо так же, как и цефтриаксон ® , Роцефин ® имеет ряд важных отличий:

  1. Отсутствие болезненных ощущений после применения препарата (инъекция цефтриаксона ® причиняет боль, которая тревожит в течение нескольких минут).
  2. Нет необходимости дополнительно приобретать растворитель.
  3. Качество и уровень очистки препарата из Швейцарии гораздо выше, чем у цефтриаксона ® .
  4. Побочные эффекты те же, что и у цефтриаксона ® отечественного производства.

Стоимость роцефина ® превышает цену цефтриаксона ® на порядок (что объясняется более высоким качеством импортного средства). Ниже 480-550 рублей швейцарский препарат приобрести вряд ли возможно, тогда как наиболее бюджетные варианты цефтриаксона ® можно купить меньше чем за 30 рублей (флакон 1 г, N1).

Азаран ® или цефтриаксон ® : что лучше?

Препарат из Сербии Азаран ® основан на действующем веществе цефтриаксоне ® . С этим связана схожесть показаний противопоказаний к применению данного антибиотика.

Поскольку основополагающая часть обоих средств – одно и то же вещество, воздействие препарат на организм человека оказывает абсолютно аналогичное.

Отличия состоят в уровне очистки и стоимости товара (например, цефтриаксон ® можно купить примерно за 30 рублей (1 г, N1), тогда как на аналогичную упаковку азарана ® необходимо потратить не меньше 250 рублей).

Импортное средство благонадежнее, производится из чистого продукта, что нельзя сказать об отечественном. Выбор препарата – сугубо личное дело каждого, но стоит исходить из желаемого результата и ресурсов: если в планах использовать качественное и дорогое средство с высоким уровнем очистки и есть возможность оплатить весь курс лечения – предпочтительнее азаран ® . Если же потребителей интересует бюджетный вариант, при котором главной целью является выздоровление с минимальными финансовыми затратами, можно воспользоваться цефтриаксоном ® (мало уступающим зарубежному аналогу).

Аналоги цефтриаксона ® для детей

Цефтриаксон ® является настолько универсальным, что назначается даже для новорождённых детей.

Вводится и внутримышечно (в/м), и внутривенно (в/в). Суточную норму врач должен определить индивидуально для каждого ребёнка (базируясь на весе, возрасте и заболевании ребёнка). Обычно доза устанавливается из соотношения, согласно которому на кг веса приходится 50-100 мг активного компонента.

В таких случаях антибиотик вводится парентеральным способом. Почти всегда доктор может подобрать оральный аналог «болючему» уколу (цефтриаксону ®). Главным действующим веществом в этом лекарственном средстве выступает (Иксим Люпин ® , ) и ().

Ели рассматривать ценовой диапазон, препараты, основанные на цефиксиме, дешевле. Так, например, цена Супракса достигает 600-650 р., цена Цедекса ® (активным компонентом которого является Цефтибутен ®) достигает 800-900 р.

Немного о дженериках

Дженерики — более доступные заменители (копии) дорогих таблеток, действующие по тому же принципу, что и оригиналы.

Для цефтриаксона ® наряду с синонимами существует множество дженериков. Иногда такие аналоги, изготовленные на основе оригинала, подходят даже лучше. Дженерики (аналоги) цефтриаксон ® имеет многокомпонентные, основанные на разного рода активном веществе:

Антибиотики, главным активным веществом которых является цефтазидим ® , применяются при тяжёлых инфекционных заболеваниях (менингит, остеомиелит, сепсис, пневмония, абсцесс почки, бактериальный уретрит, пиелонефрит, простатит). Также данные препараты широко используются и при заболеваниях малого таза, желудочно-кишечного тракта и инфекциях органов слуха, заболеваниях кожи и мягких тканей. Используется антибиотик даже для новорождённых, но при беременности необходим дополнительная консультация со специалистом (существует множество рисков).

Такие лекарственные средства, как бакперазон ® , сульцеф ® , имеют в основе два активных компонента: цефеперазон ® и сульбактам ® . Второй из них не является активным антибактериальным средством, но его польза заключается в стимулировании воздействия антибиотика на чувствительные штаммы микроорганизмов. Данные препараты имеют широкий спектр воздействия на организм (в частности, они устраняют некоторые вредоносные бактериальные клетки, которые не затрагиваются цефтриаксоном ®).

Заменители данного лекарственного средства третьего поколения благодаря усилению ингибиторами (бета-лактамазы) проявляют активность в отношении множества патогенных бактерий. Но применять препараты нужно аккуратно, поскольку неразумное использование этих лекарственных средств может губительным образом сказаться на здоровье.

Catad_pgroup Антибиотики цефалоспорины

Роцефин для инъекций - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

(ROCEPHIN ®)

Регистрационный номер :

Торговое название препарата : РОЦЕФИН ® (ROCEPHIN ®)

Международное непатентованное название : Цефтриаксон (Ceftriaxone)

Химическое название : Динатриевая соль (6R,7R)-7-[(2-амино-4-тиазолил)(Z)-(метоксиимино)-ацетиламино]-3-[[(2-метил-5,6оксо-4,2,5,6-тетрагидр-1,2,4-триазон-3-ил)-тио]метил]-8оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-карбоновой кислоты трисексвигидрат

Лекарственная форма :
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
Порошок для приготовления раствора для инфузий
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав :
Один флакон с порошком для приготовления раствора для внутримышечного введения содержит:

Растворитель: лидокаина раствор 1%

Один флакон с порошком для приготовления раствора для внутривенного введения содержит:
цефтриаксон 250мг, 500 мг, 1г
(в виде цефтриаксона динатриевой соли 298.3 мг, 596.5 мг, 1.193 г)
Растворитель: вода для инъекций

Один флакон с порошком для приготовления раствора для инфузий содержит:
цефтриаксон 2 г
(в виде цефтриаксона динатриевой соли 2.386 г)

Один флакон с порошком для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:
цефтриаксон 1 г
(в виде цефтриаксона динатриевой соли 1.193 г)

Описание : Порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа : Антибиотик, цефалоспорин
Код ATX J01DD04

Фармакологическое действие
Цефтриаксон - парентеральный цефалоспориновый антибиотик III генерации с пролонгированным действием. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и неположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству ß-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями. Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (ß-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (ß-гемолитический, группы В), ß-гемолитические стрептококки (группы ни А ни В) Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae .
Примечание . Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter lwоffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumanii )* Aeromonas nyarophila, Alcahgenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp, Citrobacter diversus (в том числе, С. amalonaticus), Citrobacter freundii* Escherichia coli, Enterobacter aerogenes* Enterobacter cloacae* Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis ), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие) Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas jluorescens*, Pseudomonas spp (прочие), Providentia rettgeri* Providentia spp. (прочие) Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens* Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования Р-лактамаз, кодируемых хромосомами.
** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных ß-лактамаз.
Примечание . Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных.
Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.
Анаэробы
Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме С. difficile ) Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkia anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus ), Peptostreptococcus spp.
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования ß-лактамаз.
Примечание . Многие штаммы ß-лактамазообразующих Bacteroides spp . (в частности В.fragilis ) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile .
Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику подобную той, которую рекомендует Национальный комитет клинических лабораторных стандартов (НККЛС). НККЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:


Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.
Вместо стандартов НККЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, DIN и ICS, позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.

Фармакокинетика
Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.
Всасывание
Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения Площади под кривой "концентрация в плазме - время" после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.
Распределение
Объем распределения цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон прекрасно проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более, чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).
После внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.
Связывание с белками
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.
Проникновение в отдельные ткани
Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в том числе новорожденных . Через 24 часа после внутривенного введения Роцефина в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 часа после внутривенного введения и составляет, в среднем, 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме, при асептическом менингите - 4%. У взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.
Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.
Метаболизм
Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.
Выведение
Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных детей через почки выводится около 70% дозы. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых молодого возраста.
У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через почки.

Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к Роцефину возбудителями: сепсис; менингит; диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у больных с ослабленным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов; инфекции половых органов, включая гонорею.
Периоперационная профилактика инфекций.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

С осторожностью
Повышенная чувствительность к пенициллинам.
Гипербилирубинемия у новорожденных (особенно недоношенных).
Период кормления грудью.

Беременность и период кормления грудью
Категория В
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при беременности у женщин не установлена. Доклинические исследования репродуктивности не выявили эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие плода. При беременности, особенно в первый триместр, следует назначать только по строгим показаниям.
В малых концентрациях цефтриаксон попадает в грудное молоко. При его назначении кормящей матери следует соблюдать осторожность.

Способ применения и дозы
Стандартный режим дозирования
Взрослые и дети старше 12 лет : по 1-2 г один раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.
Новорожденные (до 2 недель) : 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) : 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки.
Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.
Внутривенные дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 минут.
Больные старческого возраста : обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение Роцефина следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

Комбинированная терапия
В эксперименте показан синергизм между Роцефином и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких, как обусловленные Pseudomonas aeruginosa . Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.

Дозирование в особых случаях
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae - 6 дней, Streptococcus pneumoniae -7 дней.
Боррелиоз Лайма : 50 мг/кг (высшая суточная доза - 2 г) взрослым и детям, один раз в сутки в течение 14 дней.
Гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами): однократное внутримышечное введение 250 мг Роцефина.
Профилактика послеоперационных инфекций , в зависимости от степени инфекционного риска, вводится 1-2 г Роцефина однократно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение Роцефина и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.
У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.
Введение
Как правило, растворы препарата должны использоваться сразу же после приготовления.
Приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8°С). Однако, общим правилом должно быть использование растворов сразу после приготовления В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.
Для внутримышечной инъекции 250 мг или 500 мг Роцефина растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.
Для внутривенной инъекции растворяют 250 мг или 500 мг Роцефина в 5 мл, а 1 г - в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят внутривенно медленно в течение 2 - 4 минут.
Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора разводят 2 г Роцефина в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция: 0.9% хлорида натрия, 0.45% хлорида натрия + 2.5% глюкозы, 5% глюкозы, 10% глюкозы, 5% фруктозы, 6% декстрана в 5% растворе глюкозы, 6-10% гидроксиэтилированного крахмала, воды для инъекций. Растворы Роцефина нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.

Побочные действия
При применении Роцефина наблюдались следующие побочные явления, которые исчезали либо самостоятельно, либо после отмены препарата:
Желудочно-кишечный тракт (около 2%): мягкий стул или диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение вкуса (менее 1%).
Гематологические изменения (около 2%): эозинофилия, лейкопения; менее часто (<1%): гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, увеличение тромбопластинового и протромбинового времени. Описаны отдельные случаи агранулоцитоза (<500 клеток/мкл), причем большинство из них развивались после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы 20 г и более.
Кожные реакции (около 1%): сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки Отдельные случаи тяжелых побочных реакций (экссудативная мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)).
Прочие (наблюдаются редко): головная боль и головокружение, преципитация кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой, панкреатит, увеличение активности печеночных ферментов (АЛТ, ACT), ЩФ, гипербилирубинемия, олигурия, увеличение концентрации креатинина сыворотки, микозы половых путей, вагинит, повышение температуры, озноб, повышенное потоотделение, приливы, аллергический пневмонит, бронхоспазм, носовое кровотечение, гематурия, желтуха, снижение протромбинового времени, судорожный припадок, сердцебиение, сывороточная болезнь, а также анафилактические или анафилактоидные реакции.
Описаны очень редкие случаи псевдомембранозного колита (<0.01%) и нарушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (> 80 мг/кг в сутки) либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности и обратимо после прекращения терапии Роцефином.
Местные реакции (очень редко): флебит после внутривенного введения. Его можно избежать, вводя препарат медленно в течение 2-4 минут.
Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

Передозировка
При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота нет. Лечение передозировки - симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении больших доз Роцефина и мощных диуретиков (например, фуросемида), нарушений функции почек не наблюдалось. Указаний на то, что Роцефин увеличивает нефротоксичность аминогликозидов, нет. Употребление алкоголя после введения Роцефина не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение Роцефина.
Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.
In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Несовместимость
Роцефин не следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например, раствор Гартманна и Рингера. Цефтриаксон несовместим и не должен смешиваться с амсакрином, ванкомицином, флюконазолом и аминогликозидами.
Влияние на результаты лабораторных анализов
В редких случаях при лечении Роцефином у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Роцефин может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому в ходе терапии Роцефином глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

Особые указания
Как и при применении других цефалоспоринов, даже при тщательном сборе анамнеза нельзя исключить возможность анафилактического шока. У больных с повышенной чувствительностью к пенициллину следует помнить о возможности перекрестных аллергических реакций.
Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.
У пациентов с почечной недостаточностью обычно не требуется коррекции дозы благодаря двойному пути выведения цефтриаксона (через почки и печень). Рекомендуется периодически определять концентрацию препарата в крови.
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г без мониторирования концентрации препарата в крови.
У пациентов, получавших Роцефин, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.
После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря выявлялись тени, которые ошибочно принимали за камни. Они представляют собой преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращения терапии Роцефином Подобные изменения редко дают какую-либо симптоматику, но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикои, то решение об отмене препарата оставляется на усмотрение лечащего врача.
У больных, получавших Роцефин, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся под влиянием Роцефина, преципитатов в желчных путях в развитии панкреатита.
Следует соблюдать осторожность при назначении Роцефина новорожденным с гипербилирубинемией. Роцефин нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии.
При длительном лечении следует регулярно контролировать картину крови.

Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 250 мг, 500 мг, 1г
Комплект :
По 250 мг, 500 мг или 1 г цефтриаксона в стеклянный флакон (стекло гидролитический класс 1 ЬФ), укупоренный пробкой из бутилкаучука, обжатый алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой.
По 2 мл (для Роцефина 250 мг и 500 мг) или 3.5 мл (для Роцефина 1 г) раствора лидокаина /о в ампулы, изготовленные, в соответствии с ISO 9187, из стекла гидролитического класса 1 ЕФ, герметично запаянные. На ампуле с растворителем имеется точка синего цвета- на кончике ампулы - два кольца - синего и зеленого цвета.
1 флакон с препаратом вместе с 1 ампулой раствора лидокаина 1% и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения по 250 мг, 500 мг, 1 г
Комплект :
По 250 мг, 500 мг или 1 г цефтриаксона в стеклянный флакон (стекло гидролитический класс 1 ЕФ), укупоренный пробкой из бутилкаучука, обжатый алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой.
По 5 мл (для Роцефина 250 мг и 500 мг) или 10 мл (для Роцефина 1 г) воды для инъекций в ампулы, изготовленные, в соответствии с ISO 9187, из стекла гидролитического класса 1 ЕФ герметично запаянные. На ампуле имеется точка синего цвета.
1 флакон с препаратом вместе с 1 ампулой воды для инъекций и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Порошок для приготовления раствора для инфузий 2 г
По 2 г цефтриаксона в стеклянный флакон (стекло гидролитический класс 1 ЕФ) укупоренный пробкой из бутилкаучука, обжатый алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г
По 1 г цефтриаксона в стеклянный флакон (стекло гидролитический класс 1 ЕФ) укупоренный пробкой из бутилкаучука, обжатый алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку
Для стационаров : по 143 флакона вместе с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в картонную коробку.

Срок годности
3 года.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 часов или в холодильнике при 2-8°С не более 24 часов.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария
Юридический адрес производителя :
Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Грензахерштрассе 124,4070 Базель, Швейцария
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124,4070 Basel, Switzerland
Претензии потребителей направлять no адресу Представительства в Москве :
125445, ул. Смольная, д.24Д

Антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Характеризуется длительным действием. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы B), β-гемолитическиe стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в т.ч, С. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter spp.* (в т.ч. Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella spp. (в т.ч. Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas fluorescens*), Providentia spp. (в т.ч. Providentia rettgeri*), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp.* (в т.ч. Serratia marcescens*), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования β-лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β-лактамаз.

Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы: Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме C. difficile), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Gaffkia anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамаз.

Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, B. fragilis) устойчивы к цефриаксону. Устойчив и Clostridium difficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Национальный комитет клинических лабораторных стандартов (НККЛС). НККЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, т.к. в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов НККЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, DIN и ICS, позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

Всасывание

C max в плазме после однократного в/м введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 ч после введения. AUC после в/в и в/м введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после в/м введения составляет 100%.

Распределение

V d цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 ч его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более, чем в 60 тканях и жидкостях (в т.ч. в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы). После в/в применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 ч.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.

Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в т.ч. новорожденных. Через 24 ч после в/в введения Роцефина в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. C max в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 ч после в/в введения и составляет, в среднем, 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме, при асептическом менингите - 4%. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Выведение

Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизмененном виде с желчью. T 1/2 составляет у взрослых около 8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных с мочой выводится около 70% дозы. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет T 1/2 в 2 или в 3 раза больше, чем у взрослых.

При нарушении функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение T 1/2 . Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через мочой.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для в/м введения от белого до желтовато-оранжевого цвета.

Растворитель: р-р лидокаина 1% - 2 мл.

250 мг - флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение Роцефина следует продолжать еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

В эксперименте показан синергизм между Роцефином и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких, как обусловленные Pseudomonas aeruginosa. Из-за фармацевтической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae - 6 дней, Streptococcus pneumoniae - 7 дней.

При боррелиозе Лайма взрослым и детям назначают в дозе 50 мг/кг (высшая суточная доза - 2 г), 1 раз/сут в течение 14 дней.

При гонорее (вызванной пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами) Роцефин вводят в/м однократно в дозе 250 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска Роцефин вводят однократно в дозе 1-2 г за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение Роцефина и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

Правила приготовления и введения растворов

Несмотря на то, что приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 ч при комнатной температуре (или в течение 24 ч при температуре 2-8°C), лучше использовать растворы сразу же после приготовления. В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для проведения в/м инъекции 250 мг или 500 мг Роцефина растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одно место. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить в/в.

Для проведения в/в инъекции растворяют 250 мг или 500 мг Роцефина в 5 мл, а 1 г - в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.

В/в инфузия должна длиться не менее 30 мин. Для приготовления раствора разводят 2 г Роцефина в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция: 0.9% хлорида натрия, 0.45% хлорида натрия + 2.5% глюкозы, 5% глюкозы, 10% глюкозы, 5% фруктозы, 6% декстрана в 5% растворе глюкозы, 6-10% гидроксиэтилированного крахмала, воды для инъекций. Растворы Роцефина нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.

Передозировка

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Проведение гемодиализа и перитонеального диализа не эффективно.

Взаимодействие

При одновременном применении Роцефина в высоких дозах и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида нарушений функции почек не наблюдалось.

Указаний на то, что Роцефин увеличивает нефротоксичность аминогликозидов, нет.

Применение этанола после введения Роцефина не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще некоторым другим цефалоспоринам.

Пробенецид не влияет на выведение Роцефина.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Фармацевтическое взаимодействие

Роцефин не следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например, раствор Хартманна и Рингера.

Цефтриаксон несовместим и не должен смешиваться с амсакрином, ванкомицином, флюконазолом и аминогликозидами.

Побочные действия

При применении Роцефина наблюдались следующие побочные явления, которые исчезали либо самостоятельно, либо после отмены препарата:

Со стороны пищеварительной системы: (около 2%) - мягкий стул или диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит; иногда (<1%) - нарушение вкуса; редко - преципитация кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой, панкреатит, увеличение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), ЩФ, гипербилирубинемия, желтуха; в единичных случаях (<0.01%) - псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: (около 2%) - эозинофилия, лейкопения; иногда (<1%) - гранулоцитопения, гемолитическая анемия; в отдельных случаях агранулоцитоз (< 500 клеток/мкл), причем большинство случаев развивались после 10 дней лечения и применения препарата в суммарной дозе 20 г и более.

Со стороны системы свертывания крови: иногда (<1%) - тромбоцитоз, тромбоцитопения, увеличение тромбопластинового и протромбинового времени; редко - носовое кровотечение, снижение протромбинового времени; в единичных случаях (<0.01%) - нарушения свертываемости крови.

Дерматологические реакции: (около 1%) - сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки; в отдельных случаях - экссудативная многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Аллергические реакции: редко - сывороточная болезнь, анафилактические или анафилактоидные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - олигурия, гематурия, увеличение концентрации креатинина сыворотки; в единичных случаях (<0.01%) - образование конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших препарат либо в высоких суточных дозах (≥ 80 мг/кг/сут), либо в суммарной дозе более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (в т.ч. ограничение потребления жидкости, постельный режим). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности и обратимо после прекращения терапии Роцефином.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, судорожный припадок.

Со стороны дыхательной системы: аллергический пневмонит, бронхоспазм.

Прочие: редко - микозы половых путей, вагинит, повышение температуры тела, озноб, повышенное потоотделение, приливы, сердцебиение.

Местные реакции: очень редко - флебит после в/в введения. Его можно избежать, вводя препарат медленно в течение 2-4 минут. Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

  • сепсис;
  • менингит;
  • диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
  • инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и ЖКТ);
  • инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
  • инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции дыхательных путей, особенно пневмония;
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции половых органов, включая гонорею.

Периоперационная профилактика инфекций.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

С осторожностью следует назначать препарат при повышенной чувствительности к пенициллинам, при гипербилирубинемии у новорожденных (особенно недоношенных), а также в период лактации (грудного вскармливания).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Роцефина у беременных женщин не установлена. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. При беременности, особенно в I триместр, препарат следует назначать только по строгим показаниям.

Доклинические экспериментальные исследования репродуктивности не выявили эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие плода.

В малых концентрациях цефтриаксон выделяется с грудным молоком. При его назначении в период лактации (грудного вскармливания) следует соблюдать осторожность.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Больным на гемодиализе дополнительного введения препарата после сеанса не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Больным на гемодиализе дополнительного введения препарата после сеанса не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Применение у детей

Детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Новорожденным (в возрасте до 2 недель) назначают в дозе 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (в возрасте с 15 дней до 12 лет) препарат назначают в дозе 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых. В/в препарат в дозе 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Особые указания

При применении Роцефина, как и других цефалоспоринов, даже при тщательном сборе анамнеза, нельзя исключить возможность анафилактического шока. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину следует помнить о возможности перекрестных аллергических реакций.

При применении Роцефина, как и при лечении другими антибиотиками, могут развиваться суперинфекции.

У пациентов с почечной недостаточностью обычно не требуется коррекции дозы из-за того, что цефтриаксон выводится через с мочой и с желчью. Рекомендуется периодически определять концентрацию препарата в крови.

У пациентов с нарушениями функции почек и печени суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г без мониторирования концентрации препарата в крови.

У пациентов, получавших Роцефин, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при УЗИ желчного пузыря выявлялись тени, которые ошибочно принимали за камни. Они представляют собой преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращения терапии Роцефином. Подобные изменения редко дают какую-либо симптоматику, но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отмене препарата принимает лечащий врач.

У больных, получавших Роцефин, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся под влиянием Роцефина, преципитатов в желчных путях в развитии панкреатита.

Следует соблюдать осторожность при назначении Роцефина новорожденным с гипербилирубинемией. Роцефин нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии.

При длительном лечении следует регулярно контролировать картину крови.

В редких случаях при лечении Роцефином у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Роцефин может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому в ходе терапии Роцефином глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

Одним из широко используемых антибиотиков третьего поколения, относящихся к цефалоспориновой группе, является «Цефтриаксон». Аналоги этого препарата также достаточно распространены и используются повсеместно.

Особенности средства

Антибиотик под названием «Цефтриаксон» предназначен лишь для парентерального введения. Это значит, что он выпускается только для инъекций, в порошке, предназначенном для приготовления раствора. Вводить его можно внутривенно или внутримышечно.

Принцип его работы основан на том, что он блокирует возможность выработки клетками бактерий вещества под названием муреин, которое является частью их оболочки. В результате патогенные микроорганизмы начинают гибнуть.

Эффективен указанный препарат в отношении многих стрептококков, стафилококков (включая и плохо поддающийся лечению золотистый штамм), кишечной и синегнойной палочки, клебсиеллы, протеи, моракселлы, возбудителей менингита и прочих патогенных микроорганизмов.

Но не стоит забывать, что некоторые бактерии устойчивы к препарату «Цефтриаксон». Поэтому при возможности перед началом лечения необходимо сделать бакпосев на чувствительность. Но указанный анализ делается от 7 до 10 дней, а у пациентов и врачей в большинстве случаев нет такого запаса времени, поэтому специалист назначает антибактериальные средства широкого спектра действия, к которым и относится «Цефтриаксон».

Подбор аналогов

Если вы не хотите вводить препарат внутримышечно или внутривенно, тогда надо искать заменители средства «Цефтриаксон». Аналоги в таблетках может подобрать любой врач. Но стоит помнить: если специалист настаивает на парентеральном вводе препарата, то не стоит искать заменители и отказываться. К аналогам указанного средства, которые выпускаются в таблетированной форме, можно отнести «Цемидексор», «Супракс Солютаб», «Панцеф», «Сефпотек», «Спектрацеф».

При выборе средства для малышей желательно остановить свое внимание на жидких формах препаратов, которыми можно заменить средство «Цефтриаксон». Аналоги для детей выпускаются в форме порошка или гранул, из которых необходимо приготовить суспензию. К ним относятся такие средства, как «Иксим Люпин», «Панцеф», «Супракс», «Цедекс».

Подобрать заменитель, предназначенный для парентерального введения, гораздо проще. Фармацевтическая промышленность выпускает огромное число препаратов с тем же действующим веществом, но под другими торговыми наименованиями. Наиболее известными из них являются такие средства, как «Цефаксон», «Цефограм», «Цефсон», «Триаксон», «Тороцеф», «Лораксон», «Лендацин», «Роцефин» и многие другие. При этом в состав последнего препарата входит и растворитель - лидокаин 1%, который делает введение антибиотика менее болезненным.

Также не стоит забывать и о возможных дженериках средства «Цефтриаксон». Аналоги в уколах производят и на основе других схожих действующих веществ. К дженерикам относят такие препараты, как «Вицеф», «Кефотекс», «Лифоран», «Метоцеф», «Оритакс», Сульмовер», «Талцеф», «Тизим», «Фортум», «Цетакс», «Цефзид», «Цефотаксим» и прочие.

Показания к применению средств на основе цефтриаксона

Использовать антибиотики необходимо в тех случаях, когда инфекция развилась в результате бактериального поражения. Назначают при различных заболеваниях препарат «Цефтриаксон». Инструкция (аналоги, кстати, также вполне успешно могут использоваться) позволяет выяснить полный перечень ситуаций, в которых может назначаться указанное средство. Так, врачи могут рекомендовать препарат «Цефтриаксон» при бактериальных инфекциях:

Верхних и нижних дыхательных путей (в том числе и при абсцессе легких, пневмонии, эмпиеме плевры);

Органов брюшной полости (воспалениях желчевыводящих путей и ЖКТ, перитоните);

Суставов, мягких тканей, кожи и костей;

Мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

Ран и ожогов.

Назначают его при сепсисе, сифилисе, гонорее, боррелиозе, брюшном тифе, эндокардите, бактериальном менингите, сальмонеллезе. Также препарат можно использовать в качестве профилактического средства для предупреждения развития инфекций в послеоперационный период.

Противопоказания и особые сведения

Если у пациента была установлена повышенная чувствительность к основному действующему веществу, то не стоит ему назначать препарат «Цефтриаксон». Аналоги этого средства также нежелательно использовать. Кроме того, его не рекомендуют и тем пациентам, у которых была реакция на другие карбапенемы, пенициллины, цефалоспорины.

С осторожностью стоит применять их при лечении новорожденных малышей с гипербилирубинемией, почечной или печеночной недостаточностью и недоношенных крох. Также внимательно относятся и к назначениям его детям, у которых имеется колит или энтерит, связанные с применением антибактериальных средств мамой при беременности или в период кормления грудью.

Важно регулярно проверять состояние периферической крови и смотреть почечно/печеночные показатели при необходимости длительного лечения антибиотиками. Так говорит к препарату «Цефтриаксон» инструкция по применению. Аналоги этого средства также необходимо использовать достаточно аккуратно.

Особо внимательным необходимо быть тем больным, у которых почечная или печеночная недостаточность. Им надо постоянно контролировать концентрацию средства в плазме крови.

Также стоит отметить, что в некоторых случаях при УЗИ желчного пузыря могут наблюдаться затемнения, похожие на сгустки желчи. Но после окончания терапии они исчезают.

Употреблять алкоголь при необходимости лечения с помощью препарата «Цефтриаксон» или его аналогов запрещается. Их сочетание может стать причиной спазмов в животе или области желудка, рвоты, тошноты, снижения давления, одышки, тахикардии, головной боли, гиперемии лица.

Препараты для детей

Стоит отметить, что средство «Цефтриаксон» назначают даже новорожденным детям. Его могут вводить как внутримышечно, так и внутривенно (струйным или капельным методом). Дозировка должна подбираться индивидуально врачом в зависимости от возраста, веса пациента и установленного диагноза. Для взрослых она, как правило, составляет 1-2 г в сутки. А для малышей доза устанавливается из расчета 20-80 мг действующего вещества на каждый кг веса.

Но не во всех ситуациях необходимо парентеральное введение средства. В ряде случаев врач может назначить заменитель, а не уколы «Цефтриаксон». Аналоги в суспензии также подходят для лечения заболеваний дыхательных и мочевыводящих путей. Основным действующим веществом в них может быть цефиксим («Иксим Люпин», «Супракс», «Панцеф») или цефтибутен (Цедекс»).

Использование суспензий

Средства в порошке или гранулах, предназначенных для приготовления жидких форм, могут назначаться как детям, так и взрослым. «Цедекс», например, используется у малышей старше 6 месяцев в суточной дозировке 9 мг на каждый кг веса маленького пациента. Его назначают при бактериальных инфекциях:

Нижних и верхних дыхательных путей (включая тонзиллит, синусит, фарингит, скарлатину, бронхит, пневмонию),

Мочевыводящей системы (осложненные и неосложненные заболевания).

С осторожностью принимают суспензии при повышенной чувствительности к цефалоспоринам, аллергии на пенициллин, болезнях ЖКТ, а также при почечной недостаточности.

Иногда на фоне приема антибиотиков «Цедекс», «Иксим Люпин», «Панцеф» и прочих цефалоспоринов в форме суспензии у пациентов может возникнуть тошнота, диарея, боли в животе, рвота, головная боль или головокружения. Большинство побочных эффектов выражены умеренно и быстро проходят после отмены препаратов.

Средства в таблетках

Если врач считает, что вам не обязательно использовать в уколах средство «Цефтриаксон», аналоги в таблетках или капсулах станут оптимальной заменой. Основным действующим веществом в таких средствах, как «Панцеф», «Цемидексор», «Цефорал Солютаб», «Супракс Солютаб», «Супракс», является цефиксим. А препарат «Сефпотек» изготовлен на основе цефподоксима, «Спектрацеф» - цефдиторена, «Цедекс» - цефтибутена.

С помощью препаратов, в составе которых находится цефиксим, можно лечить бактериальные инфекции мочевыводящих и дыхательных путей, средний отит, гонорею шейки матки и мочеиспускательного канала в неосложненной форме. Взрослым рекомендуют использовать по 400 мг препарата в сутки, указанную дозу можно пить за один или 2 приема (через равные промежутки времени). Препараты нарушают синтез стенок клеток патогенных микроорганизмов так же, как и средство «Цефтриаксон». Аналоги в таблетках (инструкция по применению дает возможность разобраться с тем, в каких случаях возможно их использование) назначаются лишь детям старше 12 лет. Младшим пациентам рекомендуют использовать средства в форме суспензии.

При приеме таблеток максимальная концентрация действующего вещества в плазме достигается через 2-6 часов. При этом пища увеличивает период максимальной абсорбции на 0,8 часов.

Препараты на основе цефподоксима используются не только при инфекциях дыхательных путей. Их назначают при неосложненной гонорее, инфекциях аноректальной области, которые были вызваны Neisseria Gonorrhoeae у женщин, бактериальных заболеваниях мягких тканей и кожи. Также он эффективен в отношении инфекций полости рта и ЖКТ.

Аналоги в уколах

Чтобы добиться максимальной эффективности, в ряде случаев врачи назначают инъекционное введение средства «Цефтриаксон». Аналоги в уколах позволяют подобрать наиболее подходящий препарат для каждого конкретного случая. Так, например, врач может назначить «Лораксон», «Цефсон», «Медаксон», «Стерицеф», «Тороцеф», «Цефатрин», «Азаран» или другие средства. Во всех этих средствах действующим веществом является непосредственно цефтриаксон, их можно считать синонимами.

Назначается он в тех же ситуациях, когда и оригинальный препарат. У них один и тот же список показаний, противопоказаний и возможных побочных эффектов. При внутримышечном введении основное действующее вещество хорошо абсорбируется и достаточно быстро достигает высоких концентраций в крови. Максимальный уровень наблюдается уже через 2-3 часа. При парентеральном введении биодоступность средств, изготовленных на основе цефтриаксона, составляет 100%.

Вне зависимости от наименования препарата для всех действуют установленные правила приготовления и использования растворов. Их необходимо вводить сразу после приготовления. Растворы сохраняют все свои свойства на протяжении 6 часов при комнатной температуре и 24 часов при хранении в холодильниках (температура должна быть от 2 до 8 0 С). Цвет их может варьироваться от светло-желтого до насыщенного янтарного. Это зависит от концентрации препарата и сроков хранения приготовленного раствора. Окраска никак не влияет на переносимость и эффективность средства «Цефтриаксон» (антибиотик). Аналоги также могут менять цвет.

Препарат «Роцефин»

Все, кому вводили препарат «Цефтриаксон», говорят о болезненности самой инъекции. Кроме того, после укола неприятные ощущения могут сохраняться еще несколько десятков минут. Именно поэтому для взрослых могут рекомендовать особый аналог «Цефтриаксона» в ампулах. Это средство «Роцефин». Помимо основного действующего вещества, в его состав входит и растворитель - 1% лидокаин. Но в такой форме средство предназначается лишь для внутримышечного введения, использовать его для внутривенных инъекций запрещается.

Средство «Роцефин» производится в Швейцарии. На него стоит обратить внимание тем, кто ищет для препарата «Цефтриаксон» импортный аналог. Единственным недостатком этого средства является его цена. Зато пациенту не надо дополнительно приобретать растворитель, беспокоиться о том, как разбавлять антибиотик и в какой пропорции его смешивать с анестетиком.

Возможные заменители

Но не всегда врачи ищут именно к лекарству «Цефтриаксон» синонимы. Аналоги этого препарата, изготовленные на основе иных действующих веществ, порой пациентам подходят даже лучше оригинала. Так, в дженериках основным компонентом может быть цефоперазон («Бакперазон», «Медоцеф», «Операз», «Цебанекс»), цефтазидим («Вицеф», «Лоразидим», «Тизим», «Фортум»), цефотаксим («Кефотекс», «Интратаксим», «Резибелакта», «Талцеф», «Цефабол»).

Средства на основе цефтазидима могут использоваться при тяжелых инфекциях, таких как сепсис, менингит, бактериальный бурсит, остеомиелит, пневмония, абсцесс легких, бактериальный уретрит, абсцесс почки, простатит, пиелонефрит (острый или хронический). Также их используют при инфекциях лор-органов, органов ЖКТ и малого таза. Эффективны препараты в отношении заболеваний кожи и мягких тканей, включая раневые инфекции, маститы, язвы на коже, инфекции женских половых органов, гонореи. Использовать препарат можно даже новорожденным малышам. А вот при беременности возможную пользу и потенциальный риск от применения средств должен оценивать врач.

В таких препаратах, как «Бакперазон», «Сульцеф», «Цебанекс», в составе помимо антибиотика цефеперазона содержится также сульбактам. Последнее вещество не обладает выраженной антибактериальной активностью, но оно способствует более эффективному воздействию антибиотика на чувствительные штаммы. У указанных средств достаточно широкий список показаний, они способны воздействовать даже на те микроорганизмы, которые могут устоять при воздействии средства «Цефтриаксон». Аналоги этого препарата третьего поколения, усиленные ингибиторами бета-лактамаз, активны в отношении широкого спектра патогенных микроорганизмов. Но при использовании этих антибактериальных средств надо быть предельно осторожным. В медицинской практике встречались случаи анафилактических реакций, риск их возникновения выше у тех пациентов, у которых ранее наблюдалась повышенная чувствительность при приеме антибактериальных средств.

Ценовая политика

Подбирая к средству «Цефтриаксон» аналоги, надо понимать, что указанный оригинал является одним из наиболее дешевых медикаментов. Один флакон препарата с дозировкой 1 г обойдется пациенту приблизительно в 28 руб. Такая же дозировка средства из Индии под торговым наименованием «Цефаксон» будет стоить практически 200 руб.

Комплект щвейцарского препарата «Роцефин» с растворителем лидокаином обойдется в 550 руб. Флакон средства «Азаран» стоит в аптеках около 277 руб, «Лендацин» - 244 руб.

Конечно, препарат, необходимый для борьбы с инфекцией, должен назначать врач. Но если вы лечитесь за свой счет, и ваши расходы на медикаменты не покрывает страховка, то с доктором всегда можно обсудить возможные варианты и подобрать более дешевый вариант.

Производители импортных аналогов утверждают, что при производстве они используют лишь очищеный цефтриаксон. Благодаря этому их препараты переносятся лучше и являются более эффективными. Этим же часто руководствуются и врачи, назначающие более дорогие средства, изготовленные на основе цефтриаксона. Но пациент может сам решать, доверять таким заявлениям производителей или использовать отечественный вариант антибиотика третьего поколения, цена на который является вполне демократичной.



Рассказать друзьям