Сермион. Медикамент для терапии сосудистых нарушений Сермион: показания, инструкция, отзывы

Сермион принадлежит к категории альфа-адреноблокаторов. Оказывает спазмолитическое действие на сосуды головного мозга, расслабляет их стенки, вследствие чего улучшается кровообращение и обеспечение тканей молекулами кислорода.

Активный компонент препарата – . Вещество, которое применяется для лечения нарушений функций сосудистой системы головного мозга, расстройств периферического и мозгового кровообращения.

Состав и формы выпуска лекарства

Сермион производится в таблетках с различной дозировкой ницерголина.

5 мг действующего вещества в таблетках круглой, выпуклой формы в оранжевой оболочке, в составе которых (в мг):

• ницерголина – 5;
• гидрофосфата дигидрат кальция – 100;
• магния карбоната – 1,3;

10 мг активного компонента в таблетках круглой, выпуклой формы в белой оболочке, в составе которых (в мг):

• ницерголина – 10;
• гидрофосфата дигидрат кальция – 94,3;
• микрокристаллической целлюлозы – 22,4;
• магния карбоната – 2;
• карбоксиметиллцеллюлозы натрия – 1,3.

30 мг действующего компонента в таблетках круглой, двояковыпуклой формы в оранжевой оболочке, в составе которых (в мг):

• ницерголина – 30;
• гидрофосфата дигидрат кальция – 72,69;
• микрокристаллической целлюлозы – 22,4;
• магния карбоната – 3,61;
• карбоксиметиллцеллюлозы натрия – 1,3.

В составе оболочки таблеток 5 и 10 мг — сахароза, смолы акации и сандарака, тальк, карбонат магния, титана диоксид, канифоль и карнаубский воск.

Оболочка таблеток 30 мг состоит из гипромеллозы, полиэтиленгликоля, диоксида титана, силикона и оксида железа желтого.

Препарат также производится в порошкообразной форме для подготовки эссенции для инъекций. В его состав, помимо ницерголина (4мг), входят моногидрат лактозы и тартаровая кислота. К флакону с лиофилизированной массой прилагается ампула с растворителем (NaCl).

Фармакологический профиль

Медикаментозное средство оказывает расслабляющее действие на сосуды, расширяя их путем блокировки адреналина, в результате чего улучшается кровоснабжение мозга и активизируются обменные процессы в нем, снижается вероятность образования тромбов.

Препарат оказывает прямое воздействие на церебральные системы, в результате чего улучшаются умственные процессы.

Активный компонент, попадая в организм, трансформируется, образуя активные метаболиты. Они, в свою очередь, оказывают направленное действие на нервную систему, стимулируют усвоение глюкозы головным мозгом, синтез белков и нуклеиновых кислот.

Лекарство быстро усваивается организмом практически полностью, независимо от лекарственной формы и приемов пищи. Наивысшее концентрирование в плазме крови достигается по истечении 2-3 часов. Наивысшее концентрирование метаболитов наблюдается через 2-4 часа. Большая часть лекарства выводится с уриной, остальная – с экскрементами.

Показания и противопоказания к применению

Показания к применению препарата Сермион:

• лечение и реабилитация после острых, хронических мозговых сосудистых и обменных расстройств – последствия , гипертензии, образования тромбов и закупорки сосудов, и ;
• терапии и реабилитации после острых, хронических периферических сосудистых и обменных расстройств – синдромы, с ними связанные, — артериопатия рук или ног, болезнь Рейно;
• лечения гипертонических кризов (как вспомогательное средство).

Препарат противопоказан пациентам, в анамнезе которых присутствуют:

• инфаркт миокарда;
• гипотензия (в том числе ортостатическая);
• снижение частоты сердечного ритма (брадикардия);
• кровотечения (гемморагия) различного происхождения;
• высокая чувствительность к составляющим препарата.

Пациентам, которые страдают гиперурикемией или подагрой, следует сообщить об этом врачу, который скорректирует дозу либо заменит препарат на другой.

Способ применения и дозировки

Для восстановления функций мозговой гемодинамики и устранения последствий ее нарушения назначается прием таблеток Сермион в дозировке 5-10 мг три раза в сутки через равные промежутки времени. Эффект от приема медикамента постепенный, поэтому курс лечения не может быть меньше 3 месяцев.

Для лечения назначается Сермион с дозировкой 30 мг. Прием осуществляется 1-2 раза в сутки по 1 таблетке. Курс лечения – от 6 месяцев, при необходимости корректируется лечащим врачом.

В тяжелых случаях (лечение и реабилитация после ) препарат следует принимать парентерально (минуя ЖКТ):

• внутримышечно – 2-4 мл восстановленной эссенции от 2 раз в сутки;
• внутривенно – 4-8 мг лиофилизата, растворенного в 100 мл физраствора (0,9%) или декстрозы (5-10%) 1-2 раза в сутки (на усмотрение врача), вводить препарат необходимо очень медленно;
• внутриартериально – 4 мг лиофилизата, растворенного в прилагаемом растворителе (NaCl 0,9%) 1 раз в день, следует учитывать, что время ввода препарата в артерию – не менее 2 минут.

После стабилизации состояния больного возможен переход на пероральный прием лекарства. Перед приемом препарата необходима консультация с врачом, который назначит оптимальную дозировку и курс лечения индивидуально, исходя из симптоматики и тяжести заболевания.

Особые указания и пациенты

Влияние препарата на состояние плода не изучено, поэтому в период беременности Сермион назначается лишь в тех случаях, когда существует угроза здоровью матери. Во время лактации компоненты лекарства проникают в грудное молоко, поэтому кормление грудью на время лечения желательно прекратить.

Сермион не назначается детям и подросткам до 18 лет.

Вождение автомобиля и управление механизмами сразу после приема препарата не рекомендуется. При нарушениях функций почек лекарство назначается в уменьшенных дозах.

На время лечения необходимо отказаться от приема алкоголя. Несовместимость препарата со спиртным может привести к нарушениям функций сердечно-сосудистой системы.

Случаи передозировки и побочные реакции

Употребление большой дозы Сермиона может повлечь временное снижение кровяного давления и появление сопутствующих симптомов – головокружение, слабость, потемнение в глазах. В этом случае необходимо принять горизонтальное положение до нормализации состояния.

Длительный прием Сермиона может вызвать слабовыраженные побочные действия:

• понижение артериального давления ( , );
• сонливость или бессонница;
• нарушения пищеварения (вздутие, диарея, запор);
• аллергические реакции;
• увеличение в крови количества мочевой кислоты.

Взаимодействие с другими лекарствами

Сермион может взаимодействовать с препаратами, метаболизирующимися под действием фермента CYP2D6 (бета-блокаторы, и пр.). Вследствие такого взаимодействия может изменяться скорость метаболизма основного лекарственного средства.

Одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой может усилить разжижение крови, вследствие чего возможно увеличение времени и силы кровотечений.

Сермион также может усиливать действие медикаментозных средств, снижающих артериальное давление.

Практика применения

Изучив отзывы врачей и мнение тех пациентов, кто принимал препарат Сермион, можно сделать определенные немаловажные выводы.

Безусловно, Сермион является хорошим средством для улучшения кровообращения головного мозга. Эффект от приема лекарства появится только в том случае, если принимать его строго по показаниям и в необходимой дозировке.

Но говорить о том, что это «чудо-препарат», который с легкостью может излечить, например, конечно же нельзя. Для таких тяжелых случаев одного медикамента будет недостаточно, нужно комплексное лечение.

Нельзя заниматься самолечением и назначать себе самостоятельно лекарства для улучшения памяти, внимания и т.д. Только врач, установивший диагноз, может назначить лечение и его длительность. Только в случае соблюдения всех рекомендаций специалиста лекарство принесет ожидаемый эффект.

Врачом назначен прием Сермиона 1 раз в день, 30 мг. Эффекта не наблюдалось в течение недели, но затем головные боли стали появляться все реже. Помимо этого, пропала сонливость и апатия, появилась бодрость и хорошее настроение. Курс приема – 2 месяца.

Нина, 41

Лекарство следует употреблять через равные интервалы времени между основными приемами пищи, запивая небольшим количеством воды.

К достоинствам препарата можно отнести очевидный терапевтический эффект, улучшение самочувствия и подъем тонуса организма. Еще один плюс – невозможность передозировки лекарства.

Главный недостаток, по мнению большинства пациентов – высокая отпускная цена. Многие люди также отмечают возникновение побочных эффектов.

Стоимость средства

Цены на Сермион варьируются исходя из формы выпуска, дозировки и региона продажи:

• 5 мг №30 – от 415 руб.;
• 10 мг №50 – от 499 руб.;
• 30 мг №30 – от 854 руб.;
• лиофилизат 4 мг 4 ампулы – от 1727 руб.

Хранить средство следует в оригинальной упаковке в недосягаемом для детей месте. Температура хранения не выше 25⁰С.

Отпускается из аптек только при наличии рецепта у покупателя.

Препарат Сермион – это альфа-адреноблокатор. Его активное вещество ницерголин улучшает мозговое и периферическое кровообращение. Медикамент выпускается американской фармацевтической компанией Pfizer, имеет несколько разновидностей. Ознакомьтесь с инструкцией по использованию средства, его составом и аналогами, отзывами пациентов.

Состав и форма выпуска

Препарат Сермион представлен в форме таблеток и лиофилизата (порошка) для приготовления раствора. Состав и упаковка лекарств указана в таблице:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Сермион (Sermion) улучшает периферическое и мозговое кровообращение за счет действия ницерголина. Это вещество – производное эрголина, периферический транзисторный вазодилататор и полусинтетическое производное алкалоидов спорыньи, оно снижает агрегацию (склеивание) тромбоцитов, улучшает реологию (текучесть) крови. Активный компонент напрямую воздействует на церебральные нейротрансмиттерные системы (дофаминергическую, норадренергическую, ацетилхолинергическую), повышает их активность и оптимизирует когнитивные процессы.

Препарат улучшает усвоение глюкозы клетками, усиливает выработку белка, нуклеиновых кислот, повышает активность холин-ацетилтрансферазы и плотность мускариновых рецепторов. Медикамент может уменьшить симптомы когнитивной недостаточности, вызванной гипоксией (недостатком кислорода), скополамином (наркотическим веществом), электро-конвульсивной терапией. Низкие дозы Сермиона увеличивают обмен дофамина в мезолимбических участках головного мозга за счет модулирования дофаминергических рецепторов.

Однократное или длительное применение препарата повышает обмен базального и агонистчувствительного фосфоинозитида, активность переноса кальцийзависимых изоформ протеинкиназы C к участку клеточной мембране. Данные ферменты участвуют при выработке растворимого предшественника протеина, что усиливает высвобождение и снижение продукции патологического вещества бета-амилоида в нейробластомах (клетках мозга), улучшает кровоток.

Антиоксидантый эффект Сермиона и способность активировать ферменты детоксикации позволяет средству предупреждать гибель нервных клеток при оксидантном стрессе. По данным исследований, лекарство положительно влияет на пациентов с легкой или умеренной деменцией, вызванной болезнью Альцгеймера или последствиями мультиинфарктов. Изменения отмечаются через два месяца регулярного приема лекарства. Длительная терапия ницерголином снижает выраженность поведенческих нарушений при деменции.

Активный компонент быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. Применение доз Сермиона до 60 мг имеет линейный характер фармакокинетики. Активный компонент на 90% связывается с белками плазмы, сродство к альфа-кислоте гликопротеина выше, чем к сывороточному альбумину. Вещество подвергается гидролизу с образованием метаболитов 6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголина и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголина. Максимальной концентрации ницерголин достигает через 1-4 часа. Препарат выводится с мочой и калом.

Показания к применению­

В инструкции содержится информация о показаниях к применению препарата. К ним относятся:

• острые, хронические метаболические церебральные и сосудистые нарушения, вызванные артериальной гипертензией, атеросклерозом, тромбозами, эмболией сосудов головного мозга;
• острые транзиторные нарушения мозгового кровообращения;
• сосудистая деменция;
• органическая, функциональная артериопатия конечностей;
• головная боль, вызванная вазоспазмом (сужением мелких сосудов);
• болезнь Рейно;
• гипертонический криз.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Сермиона отличается в зависимости от того, какая форма препарата используется. Таблетки употребляются перорально, лиофилизат разводится приложенным растворителем и применяется для парентерального введения. Дозировка, частота использования и продолжительность курса терапии определяются индивидуальными особенностями пациента.

Таблетки­

По инструкции, таблетки предназначены для перорального приема. Дозировка составляет 5-10 мг трижды в сутки или 30 мг дважды в день с одинаковыми интервалами времени. Можно принимать таблетки длительно. При хронических нарушениях кровообращения мозга, сосудистых когнитивных патологиях, состояниях после инсульта препарат употребляют по 10 мг трижды за день курсом от трех месяцев.

Для устранения проявлений сосудистой деменции принимают по 30 мг Сермиона дважды за сутки, каждые 6 месяцев пациент должен посещать врача для проверки здоровья и целесообразности назначения дальнейшей терапии. При острых нарушениях работы мозга, ишемическом инсульте курс начинается с уколов ницерголина, затем пациента переводят на прием таблеток. При нарушении функции почек и снижении клиренса креатинина терапевтическая доза снижается.

Лиофилизат

Перед введением препарата его надо растворить приложенным растворителем. По инструкции, средство вводится внутримышечно по 2-4 мг (2-4 мл) дважды за сутки, внутривенно путем медленной инфузии по 4-8 мг в 100 мл физраствора или 5-10% раствора декстрозы несколько раз в день. Разрешено внутриартериальное введение Сермиона по 4 мг в 10 мл физиологического раствора (хлорида натрия) в течение двух минут.

Особые указания

Терапевтические дозы Сермиона не влияют на артериальное давление, но при гипертензии возможно снижение показателей. Другие особые указания к применению медикамента из инструкции таковы:

1. Лекарство действует постепенно, поэтому его разрешено использовать в течение длительного времени. Каждые полгода врач должен оценивать целесообразность проведения дальнейшей терапии.
2. После парентерального введения средства пациентам нужно находиться в горизонтальном положении несколько минут, чтобы снизить риск проявления артериальной гипотензии.
3. Желательно отказаться от вождения транспорта и управления опасными механизмами, потому что неизвестно, как прием Сермиона влияет на скорость реакций и концентрацию внимания.
4. С осторожностью Ницерголин назначается при гиперурикемии, подагре в анамнезе, при сопутствующем лечении препаратами, воздействующими на процесс метаболизма мочевой кислоты.
5. Терапия препаратом может привести к возникновению фиброза легких, сердечных клапанов, ретроперитонеальной (забрюшинной) области.
6. Во время лечения возможно проявление признаков эрготизма (отравления алколоидами спорыньи): тошнота, периферическая сужение сосудов, рвота, боль в животе.

При беременности

По данным инструкции, специальные исследования по изучению эффективности и безопасности применения Сермиона во время беременности не проводились. В связи с этим использование препарата при вынашивании ребенка противопоказано, если иного не назначит врач. Если кормящая мать вынуждена получать лечение медикаментом, то ей следует отменить грудное вскармливание, потому что метаболиты лекарства выделяются с грудным молоком. Средство не влияет на фертильность.

В детском возрасте

Согласно инструкции, применение Сермиона у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано, потому что достоверной информации о влиянии средства на жизнь и здоровье данной категории пациентов нет. Слишком активное действие лекарства может вызвать побочные эффекты у больных. Перед применением средства необходимо получить консультацию врача.

Лекарственное взаимодействие

Ницерголин метаболизируется изоферментами цитохрома, поэтому нельзя исключать вероятность его взаимодействия с препаратами, подвергающимися тому же процессу (антипсихотики, Рисперидон, Хинидин). В инструкции сказано, что при приеме медикамента важно учитывать особенности его взаимодействия с другими средствами:

1. Одновременное применение Сермиона с антигипертензивными или антихолинергическими средствами может усиливать действие последних.
2. Комбинация лекарства с ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами, антиагрегантами, Хинидином может увеличивать время кровотечения.
3. Всасывание препарата замедляют Холестирамин и невсасывающиеся антациды.
4. Сочетание лекарства с препаратами, действующими на процессы метаболизма мочевой кислоты, может приводить к бессимптомному повышению концентрации мочевой кислоты в крови.
5. Для внутривенных инъекций допустимо смешивать лиофилизат с физраствором или раствором глюкозы.

Побочные действия Сермиона

При терапии медикаментом возможно проявление побочных действий. В инструкции по применению выделяются следующие негативные эффекты:

• ощущение жара, выраженное снижение давления, головокружение;
• бессонница, спутанность сознания, сонливость, головная боль;
• тошнота, диспепсия, запор, дискомфорт в животе, диарея;
• повышение концентрации мочевой кислоты в крови;
• высыпания на коже.

Передозировка

Если принять или ввести увеличенную дозу Сермиона либо пользоваться препаратом длительное время без необходимости, возможно проявление передозировки. Она характеризуется выраженным снижением артериального давления. Специфического лечения передозировки нет, пациенту нужно на пару минут прилечь. Если резко нарушается кровоснабжение головного мозга и сердца, врачи вводят симпатомиметические средства под постоянным контролем давления.

Противопоказания

Сермион с осторожностью применяется при гиперурикемии, подагре в анамнезе, в сочетании с лекарствами, нарушающими метаболизм или выведение мочевой кислоты. Противопоказаниями к использованию средства, по инструкции, являются:

• острые кровотечения;
• возраст до 18 лет;
• недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
• дефицит сахаразы-изомальтазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, непереносимость фруктозы;
• одновременный прием симпатомиметиков (агонистов альфа-и бета-адренорецепторов);
• нарушения ортостатической регуляции (давления при перемене положения тела);
• выраженная брадикардия (замедление синусового ритма сердца);
• беременность, грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к компонентам препарата, производным эрготамина.

Условия продажи и хранения

Препарат продается при предъявлении рецепта от врача, хранится при температуре до 25 градусов. Срок годности таблеток – 3 года, порошка – 4 года, растворителя – 5 лет.

Аналоги Сермиона

Заменить препарат можно медикаментами из группы альфа-адреноблокаторов с тем же или похожим действующим компонентом. Аналогами средства являются:

• Серголин – таблетки на основе ницерголина, являющегося полусинтетическим производным алкалоидов спорыньи;
• Ницерголин – альфа-адреноблокирующее лекарство в форме таблеток, лиофилизата для приготовления раствора, содержащее одноименный действующий компонент;
• Ницериум – таблетки для улучшения работы мозга на основе ницерголина.

Цена Сермиона

Препарат можно купить в аптеках или через интернет по ценам, которые зависят от формы выпуска, торговой наценки и концентрации активного компонента. Примерная стоимость средства в Москве.

Достоинства: Весьма эффективен

Недостатки: Почти во всех случаях выражены побочные действия

Сермион уколы

Сермион произведен в Италии компанией под названием "Pfizer Italia S.r.L. ". Препарат выпускается в двух видах: таблетках и в виде порошка для инъекций. В этой статье я буду писать именно про уколы "Сермион".

Перед упаковкой лекарственное средство проходит лиофилизацию, то есть сначала идет мягкая сушка веществ, при которой высушиваемый препарат замораживается, а потом помещается в вакуумную камеру, где и происходит возгонка растворителя. Так же в упаковку входит сам растворитель.

Флаконы упакованы в картонные пачки, куда входит четыре флакона с порошком и четыре ампулы с растворителем.

Как утверждают разработчики препарата, сермион улучшает мозговое и периферическое кровообращения. Лекарственный препарат способен замедлять процесс склеивания клеток между собой (это начальная стадия образования тромба), а так же улучшает свойство крови в процессе ее циркуляции на различных участках сосудистого русла.

Сермион повышает скорость кровотока в конечностях как в верхних так и в нижних, а так же сужает артерии и вены.

Препарат выводится из организма в основном с мочой, примерно 80%, остальное выходит с калом.

Препарат применяется при:

острых и хронических церебральных метаболических и сосудистых нарушениях, связанных с хроническим заболеванием артерий (атеросклероз), со стойким повышением артериального давления, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга

органических и функциональных заболеваниях артерий конечностей

нарушение вазомоторной и трофической иннервации органов или тканей с преимущественным поражением мелких концевых артерий и артериол

синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока

в качестве дополнительного средства при лечении гипертонического криза

недавно перенесенный острый инфаркт миокарда

острое кровотечение

выраженная брадикардия (разновидность нарушений синусового ритма, который контролируется синусовым узлом)

нарушение ортостатической регуляции (нарушение регуляции тонуса сосудов на фоне расстройств функционирования автономной нервной системы, проявляющееся выраженным и длительным снижением артериального давления при пролонгированном пребывании в вертикальном положении или при переходе из горизонтального положения в вертикальное)

повышенная чувствительность к препарату

Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, головокружение, жар.

Нервная система: сонливость или бессонница.

Обмен веществ: повышение концентрации мочевой кислоты в крови.

Ницерголин лиофилизат - цена от 650 рублей.

Ницерголин-деко лиофилизат - цена от 650 рублей.

Ницерголин-ферейн лиофилизат - цена от 700 рублей.

Большинство отзывов о данном лекарственном препарате положительные. Многие пишут о его высокой эффективности, и при применении сермиона побочных эффектов почти ни у кого не было. Люди пишут, что давление было в норме, уменьшилось количество приступов мигрени и головной боли в целом. Некоторые даже писали о повышении концентрации внимания и улучшении когнитивных функций организма.

Сами разработчики препарата предупреждают о том, что сермион надо принимать продолжительное время, так как он начинает действовать по мере накопления в организме. В связи с этим есть негативные отзывы о том, что люди, принимавшие препарат, не дождавшись эффекта, бросали курс лечения.

На других сайтах пишут, что эффект от препарата есть, но общее самочувствие постоянно ухудшается по мере введения сермиона в организм.

Сермион ни в коем случае нельзя принимать при беременности и грудном вскармливании, а так же лицам моложе восемнадцати лет.

Ну и конечно, при использовании данного препарата обязательно надо сказать врачу какие лекарственные средства вы принимаете, так как при взаимодействии между собой отдельные составляющие вещества могут быть несовместимы и привести к серьезным осложнениям.

Мое мнение таково, сермион стоит использовать только, если действительно это того стоит. Конечно про такое можно сказать про любое лекарственное средство, но с данным препаратом нужно обходиться очень серьезно и с осторожностью. Так как сермион не совместим со многими препаратами перед применением надо обязательно наблюдаться у лечащего врача и незамедлительно реагировать на малейшее проявление любых недомаганий или изменений в самочувствии.

Видео обзор

Препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение, альфа-адреноблокатор.

Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге. Снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает реологические свойства крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Оказывает альфа 1 -адреноблокирующее действие, что обуславливает улучшение кровотока. Оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы (норадренергическую, допаминергическую и ацетилхолинергическую), увеличивая их активность, что способствует оптимизации когнитивных процессов.

В результате длительной терапии ницерголином наблюдалось стойкое улучшение когнитивной функции и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется.

Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Фармакокинетика ницерголина при применении в дозах до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Распределение и метаболизм

Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови.

Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).

Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при "первом прохождении" через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь C max MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 ч, соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T 1/2 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.

Выведение

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, выпуклые.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 94.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 22.4 мг, магния стеарат - 2 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза - 1.3 мг.

Состав сахарной оболочки: сахароза - 33.4 мг, тальк - 10.9 мг, смола акации - 2.7 мг, смола сандарака - 1 мг, магния карбонат - 0.7 мг, титана диоксид (E171) - 0.7 мг, канифоль - 0.6 мг, воск карнаубский - 0.06 мг.

25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь по 5-10 мг 3 раза/сут или по 30 мг 2 раза/сут, через равные интервалы времени, длительно.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения, сосудистых когнитивных нарушениях, постинсультных состояниях Сермион ® назначают по 10 мг 3 раза/сут. Терапевтический эффект препарата развивается постепенно, и курс лечения должен составлять не менее 3 месяцев.

При сосудистой деменции назначают по 30 мг 2 раза/сут. При этом пациенту рекомендуется каждые 6 месяцев консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии.

При острых нарушениях мозгового кровообращения, ишемическом инсульте вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения ницерголина, затем продолжить прием препарата внутрь.

При нарушениях периферического кровообращения Сермион ® назначают по 10 мг 3 раза/сут в течение длительного времени (до нескольких месяцев).

Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.

Лечение: специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

Взаимодействие

При одновременном применении Сермион ® может усиливать действие антигипертензивных средств.

Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность взаимодействия Сермиона с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

При одновременном применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД (в основном после парентерального введения), головокружение, ощущение жара.

Со стороны нервной системы: спутанность сознания, головная боль, сонливость или бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, диарея, запор, тошнота.

Со стороны обмена веществ: возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

Прочие: кожные высыпания.

Показания

• острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. острое транзиторное нарушение мозгового кровообращения, сосудистая деменция (следует применять таблетки по 30 мг) и головная боль, вызванная вазоспазмом);
• острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).

Противопоказания

• недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
• острое кровотечение;
• выраженная брадикардия;
• нарушение ортостатической регуляции;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина, вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует применять при гиперурикемии или подагре в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм и/или выведение мочевой кислоты.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием специальных исследований применение препарата при беременности противопоказано.

На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма выделяются с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

В терапевтических дозах Сермион ® , как правило, не влияет на АД, однако у пациентов с артериальной гипертензией он может вызвать постепенное снижение АД.

Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что Сермион ® способствует улучшению концентрации внимания, влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами специально не изучалось. Учитывая характер основного заболевания, пациентам следует проявлять осторожность при потенциально опасных видах деятельности.

Так, во время производство лекарственного средства применяется следующее:

1. Если дозировка ницерголина - активного вещества - составляет 5 мг 10 мг или 30 мг, а форма выпуска в таблетках, то используются такие вспомогательные вещества дигидрат гидрофосфата кальция, карбоксиметилцеллюлоза натрия, стеарат натрия. Для создания оболочки применяется тальк, сахароза, смола сандарака, карбонат магния, воск карнаубский, канифоль. Смола акации, диоксид титана и сансет желтый. Таблетки двояковыпуклые с белой, желтой или оранжево оболочкой. В комплект входит, в зависимости от дозировки, или 25 таблеток.
2. Если препарат выпускается в виде порошка или белой пористой смеси, который используется в виде инъекций, то в состав входит активное вещество ницерголин и вспомогательные ингридиенты хлорид бензалкония, хлорид натрия, очищенная вода для внутривенного или внутримышечного введения, моногидрат лактозы и винная кислота. Выпускается в стеклянных ампулах с растворителем. В комплект входят 4 флакона с препаратом, 4 ампулы с растворителем и инструкция.

Способ приема препарата и дозировка

Данный препарат способствует улучшению периферического и мозгового кровообращения. Считается хорошим альфа-адреноблокатором. Улучшает гемодинамические и метаболические процессы в головном мозге.

Также он уменьшает число производства тромбоцитов и разжижает кровь. После приема внутрь кровоснабжение конечностей улучшается, а симптом их онемения пропадает.

При длительном лечении у пациентов диагностируются уменьшение выраженных связанных с деменцией поведенческих нарушений и улучшение общего состояния.

Данный препарат очень легко и быстро усваивается желудочно-кишечным трактом, если принимать внутрь. При внутривенном и внутримышечном использовании этот процесс ускоряется примерно в 2 раза. Скорость всасывания не зависит от времени применения и приема пищи.

Попадая в кровь, лекарственное средство быстро связывается с белками плазмы. Активное вещество способствует расширению сосудов и увеличению их пропускной способности. Это улучшает общее кровообращение и мозговое в частности.

Максимальная концентрация препарата достигается уже после 4 часов после приема внутрь и после 2 часов после внутривенного/внутримышечного применения.

Выводится активное вещество, преимущественно, с мочой. Но около 20% выходит из организма с калом. Время, необходимое на полное очищения организма, варьируется от 70 до 100 часов.

При наличии тяжелых проблем с почками это время может быть увеличено в 2 раза. Сермион может попадать в грудное молоко, поэтому от его использования стоит отказать во время кормления грудью.

Способ применения и дозы

В зависимости от формы и тяжести заболевания, врач может прописать курс инъекций или лечения таблетками. Его необходимо принимать следующим образом:

1. Недавно пережитые инсульты, когнитивные сосудистые нарушения и нарушения мозгового кровоснабжения являются показаниями для приема таблеток 10 мг 3 раза в день в течение 3-5 месяцев.
2. Во время сосудистой деменции Сермион принимается 2 раза в день по 30 мг. Курс лечения определяется индивидуально, необходима консультация терапевта каждые полгода лечения.
3. Ишемический инсульт, появившийся в результате тромбоза, атеросклероза или эмболии цебральных сосудов являются показанием к применению парентерального введения препарата. После курса инъекций необходимо продолжить прием лекарства внутрь. Дозировка строго индивидуальна.
4. По 10 мг три раза в день принимают при нарушении кровообращения периферических органов.

Важно учитывать, что пациенты с серьезными проблемами почек и печени должны принимать минимальную дозировку, чтобы исключить возможность передозировки.

Сермион принимают при:

1. Хронические и острые формы цебральных сосудистых и метаболических нарушений кровообращения головного мозга и периферийных органов.
2. Функциональные и органические нарушения кровоснабжения конечностей, появившиеся в результате болезни Рейно.
3. Гипертонический криз.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме Сермиона с препаратами из антихолинолитической и антигипертензивнной группы действие последних может усилиться.

Процесс действия Сермиона замедляется, если его принимать вместе с холестирамином и невсасывающимися антацидами.

Можно использовать данный препарат с иными биотрансформирующимися лекарственными средствами.

Противопоказания

К противопоказаниям к применению данного препарат относятся следующие виды осложнений:

1. Нарушение ортостатической регуляции.
2. Недавно произошедши инфаркт миокарда .
3. Брадикардия в острой форме.
4. Различные внутренние кровотечения.
5. Повышенная чувствительность к одному или нескольким веществам, используемым при создании Сермиона.
6. Возраст пациентов менее 18 лет.
7. Беременность и период лактации.
8. Недостаток сахарозы или изомальтазы.
9. Индивидуальная непереносимость фруктозы.

Особые указания

Требуется принимать лекарственное средство с особой осторожностью при наличии подагры или гиперурекимии. Также принимать под контролем врача, если параллельно проходится терапия лекарствами, которые оказывают влияние на мочевыводящую систему.

Побочные действия

Проявляются в нескольких видах. При воздействии на центральную нервную систему возможны сильные головные боли и частые головокружения, а также бессонница или чрезмерная сонливость.

На сердечно-сосудистую систему Сермион влияет путем понижения артериального давления, повышения температуры тела.

Также нарушается обмен веществ в организме при достаточно длительной терапии и увеличивается концентрация мочевой кислоты.

Изредка возможны аллергические реакции, которые проявляются в виде сыпи на коже.

Условия и сроки хранения

Хранить необходимо в сухом месте, куда нет доступа детям. Таблеткам необходима комнатная температура, а ампулы желательно помещать в холодильник, где температура не поднимается выше +8 градусов.

Срок годности 3 года.

Цена

В России данный лекарственный препарат продается за 500-900 рублей. В большинстве случаев отпускается без рецепта, но некоторые аптечные киоски могут потребовать письменное назначение врача.

В Украине продажа осуществляется за 250-300 гривен.

Аналоги

К аналогам относятся Эрготоп, Ницерголин, Ницелин, Ритмокор , Адалат , Нилогрин и другие препараты, содержащие аналогичное активное вещество.