Антигистаминные препараты длительного действия. Противоаллергические таблетки

Антигистаминные препараты — фармакологическая группа средств, ингибирующих действие свободного гистамина. Сначала рассмотрим, что это такое с точки зрения медицины на профессиональном языке, это поможет понять, что относится к таким медикаментам. Затем увидим простое объяснение и примеры.

Гистамин является медиатором развития аллергических реакций. Свое действие он оказывает через влияние на H1, H2, H3-рецепторы, находящихся в гладкой мускулатуре внутренних органов и сосудов. Уровень развития гистаминных действий прямо пропорционален количеству выделенного медиатора, а значит, чем больше выделилось гистамина, тем более выражена аллергическая реакция.

Действие медикаментов в организме пациентов

H1-рецепторы находятся в мускулатуре дыхательной системы и сосудах. Механизм действия гистамина на H1-рецепторы опосредуется через каскад реакций, связанных со стимулирующим влиянием внеклеточного кальция, который, поступая внутрь клетки, вызывает сокращение гладкой мускулатуры.

Влияет на легкие, вызывая сокращение мышц бронхов. Это приводит к сужению просвета дыхательных путей вплоть до её полной обструкции. Ситуацию усугубляет воспаление слизистой оболочки, которое ещё больше закрывает просвет бронха. Влияя на клетки, секретирующие слизь, гистамин вызывает повышенную секрецию жидкости и электролитов в просвет бронхов. Данный процесс провоцирует развитие отёка легких, что может привести к летальному исходу.

По аналогичной схеме реализуется влияние гистамина на трахею и матку, провоцируя сокращения её мышц и отек.

Влияние на сосуды характеризуется дилатирующим (расширяющим) направлением, опосредуемым через активацию фосфолипазы А2. Фермент повышает капиллярную проницаемость стенок сосудов и вызывает выход жидкости из микроциркуляторного русла в интерстициальное (межтканевое) пространство с развитием отёков. Также активируется каскад арахидоновой кислоты. В ходе развития данного процесса соединительная ткань теряет свою плотность, и интерстициальный отёк ещё больше усиливается.

Следовательно, связывание гистамина с H1-рецепторами вызывает в большинстве случаев развитие именно аллергий.

Механизм действия противогистаминных препаратов связан с блокированием H1-рецепторов вместо гистамина. Данный процесс возможен из-за биохимической схожести гистаминных молекул и лекарственных препаратов этой группы. Лекарства связываются с рецепторами, тропными к гистамину, а выделившийся эндогенный гистамин остается несвязанный. Тем самым влияние медиатора блокируется, а вызываемые процессы не развиваются.

Тем самым, можно выделить фармакологические действия. К ним относятся:

• противозудный (отек тканей вызывает раздражение нервный окончаний, который устраняется под воздействием препаратов);
• противоотечный;
• бронхолитический (реализуется за счет антихолинергический влияний);
• седативный;
• местно анестезирующий;
• противоаллергический.

Конечно, большинству хочется знать, антигистаминные лекарства – что это такое простыми словами, что они значат для пациентов.

Говоря просто, это средства, которые направлены на борьбу с аллергией. Они устраняют симптомы аллергии и облегчают состояние человека.

Поколения лекарств от аллергических коварств

Классификация антигистаминов разделяет их по поколениям. Знание этого помогает понять, какие бывают медикаменты от аллергии, какие из них самые эффективные.

Лекарства 1 поколения являются самыми первыми медикаментами данной группы. Они выборочно связываются с H1-рецепторами, блокируя действие свободного гистамина. Из-за своего липофильного строения они также блокируют серотониновые и м-холинорецепторы. Это обуславливает их нежелательное влияние, связанное с седативным воздействием на организм.

Список 1 поколения препаратов, которые используются наиболее часто:

• Супрастин;
• Димедрол;
• Тавегил.

Их польза наступает в течение 30 минут после приема, но действие достаточно непродолжительно, колеблется от 4 до 12 часов. Это связано с их быстрой экскрецией из организма с мочой.

Благодаря хорошей всасываемости из ЖКТ многие из них выпускается в форме таблеток. Также медикаменты обладают способностью проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту, могут выделяться с материнским молоком.

Данное поколение принято называть седативным из-за побочного симптома. Учитывая их способность проникать через гематоэнцефалический барьер антигистамины способны влиять на серотониновые рецепторы головного мозга. Блокада центральных серотониновых рецепторов приводит к процессам торможения в ЦНС, что и обуславливает успокаивающее действие лекарств. В зависимости от силы действия средства этот эффект может быть доминирующим. Доксиламин из группы антигистаминов применяется как седативное средство.

Из-за выраженности торможения ЦНС медикаменты данной группы не следует употреблять в состоянии алкогольного опьянения и вместе с седативными и успокоительными разновидностями, так как возможно потенцирование эффекта.

Препараты 2 поколения являются более новыми и совершенными. Они более специфично блокируют H1-рецепторы и не оказывают м-холинергических и серотониновых эффектов. Поэтому лишены побочного воздействия, связанного с ингибированием ЦНС. Это позволяет назначать лекарства 2 группы пациентами без ограничения их работоспособности. Также в них в низкой степени выражено кардиотоксическое воздействие.

Пролонгированное влияние лекарств связано с их более длительной кумуляцией в организме. Эффект достигается через 1-2 часа и длится до 24 часов. Экскреция продуктов обмена происходит через почки. Из-за длительной кумуляции вещество способно накапливаться в организме. Терфенадин полностью выводится только через 12 дней после последнего приема. Это свойство используется при амбулаторном лечении крапивницы, поллинозов, ринитов.

Список наиболее популярных средств из 2 группы являются:

• Кларитин;
• Фенистил;
• Гистимет;
• Аллергодил.

Одним из минусов антигистаминов второго поколения является отсутствие парентеральных форм. Большинство из них продаются в таблетках для энтерального приема, а некоторые в виде местно действующих мазей.

Официальная классификация указывает на две группы антигистаминов. Третья группа фармакологически активных метаболитов в фармацевтике представлена как 3 поколение H 1` гистаминоблокаторов.

Тем, кого интересуют лучшие лекарства 3 и 4 поколения, а также новые препараты уникального 5 поколения, важно помнить, что это рекламный ход, призванный привлечь больше покупателей. 4 и 5 поколения антигистаминов нет. Вот короткий список препаратов 3 группы, которые могут представлять как четвертое и пятое поколение:

• Левоцетиризин;
• Дезлоратадин;
• Фексофенадин.

Главное знать, что медикаменты, выходящие за пределы первых двух поколений, — это лучшие современные препараты от аллергии. Высокая биодоступность лекарств способствует быстрому развитию лечебного эффекта (в течение 30 минут). Избирательность действия полностью убирает действие кардиотоксичности, что крайне важно для пациентов с кардиологическими нарушениями. Отсутствие сонливости позволяет сохранять работоспособность пациентов, принимающих лекарства. Список препаратов последнего поколения шире, но их тоже должен назначать врач.

Формы препаратов с нужным результатом

Антигистаминные лекарства существуют в основных фармакологических формах:

• таблетки;
• местно действующие средства ( и гели);
• парентеральные средства для внутривенного введения.

От формы зависит применение. Таблетки (Лоратадин, Супрастин, Димедрол) назначают больным аллергическими заболеваниями для профилактики рецидивов, лечения хронически протекающих процессов. Их прописывают в определенной дозе через равные промежутки времени для поддержания противоаллергического эффекта.

Парентеральные антиаллергические препараты чаще используются в экстренных ситуациях в стационаре при развитии анафилактического шока, отёка Квинке. Благодаря быстро наступающей пользе (моментальная блокада гистаминовых рецепторов) антигистаминные в ампулах являются первоочерёдными лекарствами выбора.

Мази и гели (Фенистил, Дермадрин) назначаются для купирования местных воспалительных процессов. В большинстве их применяют из-за противозудного эффекта. Эффект достигается путем втирания в кожные покровы. Действие наступает в течение часа и длится 3-5 часов.

В педиатрии также используются другие формы. Они созданы для удобства введения детям:

• ректальные свечи;
• глазные капли (Фенистил, Зиртек);
• сиропы (Кларитин);
• капли в нос.

Лекарства для детей от болезненных страстей

Назначением для детей занимается врач-педиатр. Не следует самостоятельно давать ребёнку лекарства. Это связано с большим количеством побочных симптомов, обусловленных высокой концентрацией обычных (взрослых) лекарств.

Супрастин и Димедрол прописываются:

• инъекционно детям до 1 года только по жизненным показаниям, концентрацию препарата выбирает педиатр;
• 1-6 лет — четверть таблетки 3 раза в сутки;
• 6-10 лет — половина таблетки 3 раза в день;
• 10+ -назначается по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Кларитин:

• детям с массой менее 30 кг — 1 мерная ложка;
• более 30 кг — 2 мерные ложки;
• таблетки разрешены с 4 лет.

• один из самых безопасных препаратов для лечения аллергии;
• детям до одного года — 2,5 мл;
• от 5 до 10 лет — 5 мл;
• 10+лет — 10 мл.

При любых возникновениях побочных эффектов необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Выбираем заблаговременно средства для беременных

Во время беременности лекарство влияет не только на мать, но и на плод. Особенно этого касаются антигистамины первых двух поколений, так как они способны проникать через плаценту, оказывая воздействие на малыша в утробе. К тому же гистаминные средства первых групп обладают большим набором побочных проявлений. Поэтому их назначают только по жизненным показаниям.

Противоаллергические препараты нового поколения менее эмбриотоксичны из-за своего периферического специфичного воздействия и они без снотворного влияния. Особо настороженно следует относиться к антигистаминам, назначенным в 1 триместре беременности. Это связано с наибольшим оказываемым влиянием на плод в этом периоде. Последние два триместра более благоприятны по отношению к назначениям. Несколько примеров:

1. Цетиризин . Относится к третьей группе. Беременность не является противопоказанием для назначения препарата. Многочисленные испытания доказали отсутствие тератогенного воздействия на плод.
2. Телфаст (второе поколение). Средство назначается лечащим врачом под его контролем. Крайне нежелательно использование в 1 триместре беременности из-за побочных симптомов.
3. Супрастин (первая группа). Назначается только по жизненным показаниям при оценке вреда и пользы влияния средства во 2 и 3 триместрах.

Правильное применение – залог успешного лечения

Даже самое лучшее антигистаминное средство не принесет ожидаемого эффекта, если его неправильно использовать. Антигистамины в большинстве случаев отпускаются в аптеках без рецепта. Важно заметить, что самостоятельное лечение может привести к развитию нежелательных эффектов. Для их предупреждения необходимо соблюдать некоторые правила:

1. Перед началом употребления необходимо проконсультироваться с врачом. Он назначит наиболее правильное и успешное лечение.
2. Не следует принимать медикаменты первых групп более 7 дней если врач не советует использовать их дольше, так как они начинают накапливаться в организме, что может привести к развитию побочных признаков. Медикаменты последней группы не следует употреблять больше года.
3. В период лечения при возникновении побочных проявлений или их усилении необходимо проконсультироваться с врачом.

Примеры эффективных антигистаминов

В таблице приведен перечень названия популярных препаратов для взрослых.

Сравниваем популярные средства

Тем, кто интересуется, что лучше – Эриус или Кестин, важно помнить, что они относятся ко 2-щй группе антигистаминов. Действующее вещество Эриуса — лоратадин, а Кестина — эбастин. Основное отличие заключается в том, что антигистаминное действие Эриуса в разы сильнее. Также его можно давать грудным детям, а эффект наступает уже через 10 минут после приема. Эриус выпускается в форме сиропа и таблеток, а Кестин только в таблетках.

Теперь разберем, что лучше – Фенкарол или Лоратадин. Фенкарол относится к начальному поколению. Благодаря липофильному строению он не проникает через ГЭБ, как его собратья по поколению. Из-за этого седативный эффект не выражен. Существенным преимуществом перед Лоратадином и другими препаратами можно его противоаритмогенный эффект, в то время как препараты 2 поколения могут вызывать аритмические изменения в сердце.

Настало время узнать, Тавегил или Зиртек – что из них для при аллергии лучше. У Тавегила выражен седативный эффект, поэтому его применение резко ограничено. После приема возможно снижение работоспособности, вялость, сонность. Плюсом является возможность парентерального ввода при острых аллергиях. Зиртек лишен этого недостатка. Также он обладает более длительным действием и отсутствием ослабления противовоспалительного эффекта с течением времени.

В отношении того, что из лекарств лучше – Фенкарол или Супрастин, стоит уточнить, что они из одной группы – первой. Однако из-за различия в химическом составе их эффекты отличаются. Супрастину принадлежит весь набор побочных влияний, в том числе и сильно выраженный седативный эффект. Фенкарол лишен этих недостатков из-за неспособности проникать через ГЭБ. Также у него не выражен кардиотоксический эффект, присутствует противоаритмический.

Чтобы найти самое сильное средство от аллергии для конкретного пациента, нужно обратиться к врачу. Он расскажет не только, какие препараты относятся к антигистаминам, какие лучше для устранения наблюдающихся симптомов.

Время чтения: 11 минут

Редкий ребенок не испытывает аллергию на разные возбудители, некоторые уже с рождения болезненно реагируют на определенные продукты, другие – на косметику или цветение растений, но благодаря лекарствам нового поколения – антигистаминным препаратам для детей, можно избежать серьезных осложнений. Если вовремя принять меры по устранению детской аллергии, то острые процессы не перейдут в состояние хронических недугов.

Что такое антигистаминные препараты

Группа современных лекарственных средств, которые подавляют действие гистамина (нейромедиатора), называется антигистаминными препаратами. При воздействии аллергена на организм, медиатор или органическое соединение гистамин начинает освобождаться из клеток соединительной ткани, входящих в иммунную систему. При взаимодействии нейромедиатора со специфическими рецепторами? часто происходит отек, зуд, сыпь и другие проявления аллергии. Антигистаминные медикаменты отвечают за блокирование данных рецепторов. Сегодня существует четыре поколения этих лекарств.

Противоаллергические средства полностью не излечивают от заболевания. Они особо не влияют на причину появления аллергии, а лишь помогают справиться с неприятными признаками . Такие медикаменты могут быть назначены пациентам любого возраста, даже годовалым и грудным детям. Антигистамины являются пролекарствами. Это значит, что при попадании в организм, они начинают преобразовываться в активные метаболиты. Важным свойством данных средств считается полное отсутствие кардиотоксичного эффекта.

Показания к применению

При прорезывании зубов, перед прививкой для нейтрализации возможной аллергической реакции могут использоваться специальные противоаллергические лекарственные препараты. Кроме того, показаниями к применению таких средств являются:

• сенная лихорадка (поллиноз);
• отек Квинке;
• круглогодичные, сезонные аллергические реакции (конъюнктивит, ринит);
• кожный зуд при инфекционных хронических заболеваниях;
• наблюдаемые ранее сложные проявления аллергии или симптомы анафилактического шока;
• атопический дерматит, экзема, дерматоз, крапивница и другие высыпания на коже;
• индивидуальная предрасположенность к аллергии;
• ухудшение состояния ребенка при хронических недугах дыхательных путей (ларингит, стеноз гортани, аллергический кашель);
• высокий показатель эозинофилов в крови;
• укусы насекомых;
• отеки слизистых носа, ротовой полости;
• острые проявления аллергии на лекарственные средства.

Классификация

Противоаллергические лекарства в зависимости от особенностей химического состава могут делиться на группы:

• производные пиперидина;
• алкиламины;
• производные альфакарболина;
• этилендиамины;
• производные фенотиазина;
• производные пиперазина;
• этаноламины;
• производные хинуклидина.

Современная медицина предлагает огромное количество классификаций противоаллергических средств, но общепринятой не является ни одна из них. Более широкое применение в клинической практике получила классификация медикаментов по времени их создания или по поколениям, которых в настоящее время выделяют 4: 1– седативные, 2 поколение – не седативные, 3 и 4 – метаболиты.

Поколения антигистаминных препаратов

Самые первые противоаллергические лекарственные средства появились еще в 30-х годах 20 века – это были препараты 1-го поколения. Наука постоянно движется вперед, поэтому со временем были разработаны аналогичные средства второго, 3-го и 4-го поколений. С появлением каждого нового лекарства уменьшается сила и число побочных эффектов, увеличивается продолжительность воздействия. Ниже приведена таблица 4 поколений противоаллергических средств:

Противоаллергические препараты для детей

Выбор антигистаминных средств должен осуществлять врач. Самолечение лишь усугубит появившуюся аллергическую реакцию и вызовет нежелательные последствия. Для оказания первой помощи родители часто используют кремы. Их можно мазать при появлении реакции на прививку. Остальные формы: капли, таблетки, сироп, суспензию следует применять после консультации специалиста. Врач педиатр подберет дозировку с учетом тяжести проявления аллергии и возраста малыша.

До года

Как правило, грудничкам педиатры назначают средства нового поколения , поскольку вторые и первые способны вызвать побочные явления: головную боль, сонливость, подавление активности, угнетение дыхания. Малышам врачи часто не рекомендуют принимать антигистамины, но иногда в острых ситуациях они просто необходимы. Самыми лучшими средствами для маленьких пациентов являются:

• Раствор Супрастина. Применяется для лечения насморка, крапивницы, острого аллергического дерматита. Хорошо снимает зуд, ускоряет процесс избавления от высыпаний на коже. Разрешен для лечения грудничков (с возраста 30 дней). Детская доза составляет одну четвертую часть ампулы 2 раза за сутки. Редко лекарство может вызвать тошноту, нарушение стула, диспепсию. Супрастин опасен при приеме более одной ампулы.
• Капли Фенистил. Популярное средство от аллергии для детей используется для лечения краснухи, ветрянки. Кроме того, его часто пьют при контактных дерматитах, солнечных ожогах, укусах насекомых. Антигистаминные капли для детей Фенистил в самом начале лечения способны вызвать сонливость, но через несколько дней этот эффект исчезает. Лекарство имеет побочные эффекты: головокружение, спазмы мышц, отек слизистой ротовой полости. Детям до года назначается однократно по 10 капель в день, но не более 30.

С 2 до 5 лет

Когда ребенок взрослеет, круг медикаментов расширяется, хотя при этом еще противопоказаны многие известные средства, например, Супрастин и Кларитин в таблетках, капли Азеластин. Самыми популярными лекарствами, используемыми с 2 до 5 лет, являются:

• Капли Цетрин. Применяется при пищевых аллергиях, для лечения конъюнктивита и ринита. Преимуществом использования лекарства считается его длительный эффект. Капли необходимо принимать всего раз за сутки. Побочные действия: холинолитическое воздействие, сонливость, головная боль.
• Эриус. Этот сироп от аллергии для детей является одним из самых популярных. Относится он к препаратам 3-го поколения. Помогает купировать аллергические симптомы и облегчить общее состояние пациента. Не вызывает привыкания. Сироп Эриус полезен при рините, поллинозе, аллергическом конъюнктивите, крапивнице. Побочные действия: тошнота, головная боль, диатез, понос.

С 6 лет и старше

Как правило, начиная с 6 лет, специалист может выписывать детям антигистаминные препараты 2-го поколения. Ребенок в этом возрасте уже способен принимать таблетированную форму, поэтому аллергологи часто назначают Супрастин в таблетках. При аллергическом рините и конъюнктивите используют капли Аллергодил. Кроме того, пациентам старше 6 лет можно принимать:

• Тавегил. Рекомендован при сенной лихорадке, дерматите, аллергических укусах насекомых. Среди противоаллергических средств самым безопасным считается Тавегил. Терапия детей от 6 до 12 лет предполагает следующий прием средства – по половине капсулы утром и вечером. Таблетки надо пить регулярно перед едой, лучше в одно время. С осторожностью их следует принимать больным с глаукомой, т.к. Тавегил вызывает ухудшение четкости восприятия зрительных образов.
• Зиртек. Эти негормональные таблетки обладают противовоспалительным и антиэкссудативным эффектом. Преимуществом использования лекарства является его применение в рамках комбинированного лечения бронхиальной астмы. Детям с 6 лет можно пить по половине таблетки 2 раза в день. Побочные эффекты: зуд, сыпь, недомогание, астения.

Какие антигистаминные препараты лучше для ребенка

Неустойчивый детский иммунитет часто способствует появлению аллергических реакций. Справиться с негативными симптомами помогают современные антигистаминные препараты для детей . Многие фармацевтические компании выпускают противоаллергические лекарства в детской дозировке в виде сиропа, капель, суспензии. Это облегчает прием и не вызывает у малыша отвращения к лечению. Часто для устранения местного воспаления врач может назначить антигистамин в форме геля или крема. Их используют наружно при аллергической кожной реакции на укусы насекомых.

Как правило, антигистаминные препараты для новорожденных разрешено давать в виде сиропа или пероральных капель , и нельзя им употреблять средства старого поколения (1-го) из-за седативности и высокой токсичности. Дозировка лекарственных средств зависит еще от тяжести симптомов и массы тела пациента. Детям от года рекомендованы противоаллергические препараты 3 поколения. Ребенку старшего возраста больше подходят таблетки. Также возможно использование противоаллергенных местных средств: назальных спреев, глазных капель, гелей, кремов, мазей.

Таблетки

Самой распространенной формой выпуска антиаллергенных средств являются таблетки. Ребенок может их принимать лишь с 3 лет, но часто в таком возрасте малыш еще не в состоянии проглотить лекарство. Поэтому можно давать таблетки в измельченном виде, разбавляя их водой. Популярными таблетированными препаратами являются:

• Лоратадин. Лекарство второго поколения. Помогает быстро устранить неприятные симптомы при аллергическом рините, реакции на пыльцу и цветение растений. Используется при лечении крапивницы, бронхиальной астмы. Детям от двух лет рекомендован однократный прием по 5 мг. Подросткам – по 10 мг. Побочные действия: повышение температуры, нарушение зрения, озноб.
• Диазолин. Помогает при аллергических сезонных насморке и кашле. Его могут назначить во время ветрянки, крапивницы, при конъюнктивите, вызванном пыльцой. Максимальная суточная доза Диазолина пациентам от 2 до 5 лет составляет 150 мг. Не рекомендуется пить таблетки при проблемах с сердцем.

Капли

Данная форма удобна для использования у маленьких детей, она легко дозируется при помощи специального флакона. Как правило, новорожденным врачи стараются выписывать антигистаминные препараты в каплях. Самыми известными средствами считаются:

• Зодак. Средство обладает противоэкссудативным, противозудным, противоаллергическим действием, предупреждает дальнейшее развитие заболевания. Действие лекарства начинается в течение 20 мин после приема и сохраняется на протяжении суток. Дозировка детям от года: 2 раза в день по 5 капель. Редко на фоне использования капель возникает тошнота и сухость во рту. С осторожностью стоит их пить пациентам с заболеваниями печени.
• Фенкарол. Препарат снимает спазмы, уменьшает удушье, быстро гасит негативные проявления аллергии. Пациентам до трех лет рекомендуется давать по 5 капель 2 раза за сутки. Фенкарол назначают при хроническом и остром поллинозе, крапивнице, дерматозе (псориазе, экземе). Побочные действия: головная боль, тошнота, сухость во рту.

Сиропы

Большинство антигистаминных препаратов для детей выпускается в таблетках, но у некоторых есть альтернативные виды в форме сиропов. У большинства из них имеются возрастные ограничения до двух лет. Самыми популярными антигистаминными сиропами являются:

• Кларитин. Обладает длительным противоаллергическим действием. Средство подходит для устранения острых симптомов, предупреждения тяжелых рецидивов. После приема внутрь лекарство начнет действовать через 30 минут. Кларитин назначают при сезонном или круглогодичном рините, аллергическом конъюнктивите. Редко во время приема лекарства может появиться сонливость и головная боль.
• Гисманал. Препарат назначают при аллергических кожных реакциях, для лечения и профилактики ангионевротического отека. Дозы лекарства: пациентам от 6 лет – по 5 мг один раз за сутки, младше этого возраста – по 2 мг на 10 кг. Редко медикамент может вызвать тошноту, головную боль и сухость во рту.

Мази

Противоаллергические детские мази представляют собой большую группу лекарственных средств, предназначенных для местного использования. Наносятся антигистаминные мази на пораженный участок кожных проявлений аллергии. Самыми известными являются:

• Бепантен. Мазь, стимулирующая регенерацию тканей. Используется для ухода за младенцами, при кожных раздражениях, пеленочном дерматите, для снятия сухости кожи. Редко Бепантен при длительном лечении вызывает зуд и крапивницу.
• Гистан. Негормональный антигистаминный крем. В его состав входят такие компоненты, как экстракт череды, фиалки, календулы. Это наружное лекарство используется при аллергических кожных реакциях и в качестве местного противовоспалительного средства при атопическом дерматите. Противопоказания: нельзя использовать мазь детям до года.

Передозировка антигистаминными препаратами у детей

Злоупотребление, неправильный прием или длительная терапия с использованием противоаллергических средств могут привести к их передозировке, которая часто проявляется в виде усиления побочных эффектов. Они носят лишь временный характер и исчезают после того, как пациент прекращает принимать лекарство или ему назначается допустимая доза. Как правило, у детей при передозировке могут появиться:

• сильная сонливость;
• чрезмерная стимуляция центральной нервной системы;
• головокружение;
• галлюцинации;
• тахикардия;
• возбужденное состояние;
• лихорадка;
• судороги;
• нарушение функции почек;
• сухость слизистых оболочек;
• расширение зрачков.

Цена на антигистаминные препараты для детей

Любые противоаллергические лекарственные средства и их аналоги можно приобрести в аптеке без рецепта или заказать в интернете. Их стоимость зависит от фирмы производителя, дозировки, формы выпуска, ценовой политики аптечного пункта и региона продажи. Примерные цены на противоаллергические лекарства в Москве представлены в таблице:

В настоящее время в специальной литературе мнения относительно того, какие противоаллергические препараты следует относить ко второму и третьему поколению, расходятся. В связи с этим список антигистаминных препаратов 2 поколения будет иметь свои особенности в зависимости от того, какой точки зрения придерживаются современные фармацевты.

По каким критериям антигистаминные препараты относят ко второй группе?

Согласно первой точке зрения, препараты второго поколения - это все те противоаллергические лекарственные средства, которые лишены седативного эффекта, потому что не проникают в мозг через гематоэнцефалический барьер.

Вторая и наиболее распространенная точка зрения заключается в том, что ко второму поколению антигистаминных препаратов следует относить только те из них, которые хотя не оказывают влияния на нервную систему, но способны вызывать изменения в сердечной мышце. Лекарственные средства, не действующие на сердце и нервную систему, отнесли к третьему поколению антигистаминных препаратов.

Согласно третьей точке зрения, ко второму поколению относится лишь один препарат, имеющий антигистаминные свойства, - кетотифен, потому что обладает мембраностабилизирующим действием. А все те лекарственные средства, которые стабилизируют мембрану тучных клеток, но при этом не вызывают седативного эффекта, составляют третье поколение антигистаминных препаратов.

Почему антигистаминные препараты получили такое название?

Гистамин является важнейшим веществом, которое преимущественно находится в тучных клетках соединительной ткани и базофилах крови. Высвобождаясь под действием различных факторов из этих клеток, он соединяется с рецепторами Н 1 и Н 2:

• Н 1 –рецепторы при взаимодействии с гистамином вызывают бронхоспазм, сокращение гладкой мускулатуры, расширяют капилляры и увеличивают их проницаемость.
• Н 2 –рецепторы стимулируют повышение кислотности в желудке, влияют на сердечный ритм.

Опосредованно гистамин может вызывать сильный зуд, стимулируя высвобождение катехоламинов из клеток надпочечников, усиливать секрецию слюнных и слезных желез, а также ускорять перистальтику кишечника.

Антигистаминные препараты соединяются с Н 1 — и Н 2 -рецепторами и блокируют действие гистамина.

Список препаратов второй группы

Согласно наиболее распространенной классификации антигистаминных препаратов, ко второму поколению относятся:

• диметинден,
• лоратадин,
• эбастин,
• ципрогептадин,
• азеластин,
• акривастин.

Все эти препараты не проникают в мозг, поэтому не вызывают седативного эффекта. Однако возможное развитие кардиотоксического действия ограничивает прием данной группы лекарств у пожилых людей и тех, кто страдает заболеваниями сердца.

Усиливает поражение миокарда при лечении антигистаминными препаратами второго поколения одновременный прием с ними противогрибковых средств и некоторых антибиотиков, например, кларитромицина, эритромицина, итраконазола и кетоконазола. Следует также воздержаться от употребления грейпфрутового сока и антидепрессантов.

Диметинден (фенистил)

Выпускается в виде капель, геля и капсул для приема внутрь. Является одним из немногих препаратов, который может использоваться у детей первого года жизни за исключением неонатального периода.

Фенистил хорошо всасывается внутрь и оказывает выраженное противоаллергическое действие, длящееся после 1 приема около 6–11 часов.

Препарат эффективен при кожном зуде, экземе, лекарственной и пищевой аллергии, укусах насекомых, зудящих дерматозах и экссудативно–катаральном диатезе у детей. Другое его назначение - снятие бытовых и солнечных ожогов легкой степени.

Особенности применения. Это один из немногих препаратов второго поколения, который все–таки проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому он может замедлить реакцию при управлении транспортным средством. В связи с чем его следует назначать с особой осторожностью водителям, и тем более не употреблять во время работы, требующей быстрой реакции.

При нанесении геля на кожу необходимо защищать этот участок от воздействия прямых солнечных лучей.

Диметинден противопоказан во время первого триместра беременности и в неонатальном периоде. С осторожностью его используют во втором и третьем триместрах беременности, при аденоме простаты, закрытоугольной глаукоме.

Лоратадин (кларитин, ломилан, лотарен)

Как и прочие препараты данной группы, эффективно лечит всевозможные аллергические заболевания, особенно аллергический ринит, конъюнктивит, назофарингит, ангионевротический отек, крапивницу, эндогенный зуд. Препарат выпускается в виде таблеток и сиропа для приема внутрь, а также входит в состав многокомпонентных противоаллергических гелей и мазей для местного лечения.

Эффективен при псевдоаллергических реакциях, поллинозе, крапивнице, зудящих дерматозах. В качестве вспомогательного средства назначается при бронхиальной астме.

Особенности применения. У пожилых может вызывать седативный эффект, не рекомендуется во время беременности и грудного вскармливания. Многие препараты снижают эффективность лоратадина или усиливают его побочные эффекты, поэтому перед началом его приема необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Эбастин (кестин)

Также относится к группе антигистаминных препаратов второго поколения. Его отличительная особенность - отсутствие взаимодействия с этанолом, поэтому он не противопоказан при употреблении лекарственных средств, содержащих спирт. Одновременный прием с кетоконазолом усиливает токсическое действие на сердце, что может привести к фатальным последствиям.

Эбастин назначают при аллергическом рините, крапивнице и других заболеваниях, сопровождающихся избыточным выделением гистамина.

Ципрогептадин (перитол)

Данный препарат для лечения аллергических реакций можно назначать детям с 6 месяцев. Как и прочие лекарственные средства данной группы, ципрогептадин оказывает сильный и длительный эффект, устраняя симптомы аллергии. Отличительная особенность перитола - купирование головных болей при мигрени, успокаивающее действие, уменьшение избыточной секреции соматотропина при акромегалии. Ципрогептадин назначается при токсикодермии, нейродермите, в комплексной терапии хронического панкреатита, сывороточной болезни.

Азеластин (аллергодил)

Этот препарат хорошо справляется с такими видами проявления аллергии, как аллергический ринит и конъюнктивит. Выпускается в виде назального спрея и глазных капель. В педиатрии назначается детям с 4 лет (глазные капли) и с 6 лет (спрей). Длительность курса лечения азеластином по рекомендации доктора может длиться до 6 месяцев.

Со слизистой оболочки носа препарат хорошо всасывается в общий кровоток и оказывает системное действие на организм.

Акривастин (семпрекс)

Препарат слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не обладает седативным действием, однако водителям транспортных средств и тем, чья работа требует быстрых и точных действий, от его приема следует воздержаться.

От остальных представителей данной группы акривастин отличается тем, что начинает действовать уже в течение первых 30 минут, а максимальное влияние на кожу наблюдается уже через 1,5 часа после приема.

Препараты второй группы, по поводу которых в научных кругах есть разногласия

Мебгидролин (диазолин)

Большинство специалистов относят диазолин к первому поколению антигистаминных препаратов, в то время как другие из-за минимально выраженного седативного эффекта причисляют данное средство ко второму. Как бы там ни было, диазолин широко используется не только у взрослых, но и в педиатрической практике, считаясь одним из самых недорогих и доступных лекарственных средств.

Дезлоратадин (эдем, эриус)

Чаще всего его относят к третьему поколению антигистаминных препаратов, потому что он является активным метаболитом лоратадина.

Цетиризин (зодак, цетрин, парлазин)

Большинство исследователей причисляют данное лекарство ко второму поколению антигистаминных препаратов, хотя некоторые уверенно относят его к третьему, потому что оно представляет собой активный метаболит гидроксизина.

Зодак хорошо переносится и редко вызывает побочные эффекты. Выпускается в виде каплей, таблеток и сиропа для приема внутрь. При однократном приеме препарата он оказывает терапевтическое действие на протяжении суток, поэтому его можно принимать всего 1 раз в день.

Цетиризин облегчает симптомы аллергии, не вызывает седативного действия, предупреждает развитие спазма гладкой мускулатуры и отечности окружающих тканей. Эффективен при сенной лихорадке, аллергическом конъюнктивите, крапивнице, экземе, хорошо убирает зуд.

Особенности применения. Если препарат назначается в больших дозах, то тогда следует воздержаться от вождения транспорта, а также работы, требующей быстроты реакции. При совместном употреблении с алкоголем цетиризин может усилить его негативное действие.

Длительность курса лечения данным препаратом может составлять от 1 до 6 недель.

Фексофенадин (телфаст)

Большинством исследователей тоже относится к третьему поколению антигистаминных препаратов, потому что является активным метаболитом терфенадина. Его можно употреблять тем, чья деятельность связана с вождением транспорта, а также страдающим заболеваниями сердца.

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамин-индуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. табл.).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

• Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
• Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
• Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
• Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
• Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
• Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
• Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
• Альфа1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным препаратам фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
• Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
• Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
• Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (Супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для Супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин (Димедрол), — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности Димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (Тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, чем и обусловлена невысокая частота наблюдения седативного эффекта — до 10%. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Диметенден (Фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, aльфа-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

• Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
• Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
• Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость.
• Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
• Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
• Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Лоратадин (Кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Азеластин (Аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия.

Цетиризин (Зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце.

Выводы

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7-10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена (Фенистил) и клемастина (Тавегил) показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продолжительность действия от 4-6 часов для дифенгидрамина, 6-8 часов у диметиндена, до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2-3 раза в сутки.

Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты 1-го поколения занимают прочные позиции в аллергологической практике, особенно в педиатрии и гериатрии (Лусс Л. В., 2009). Наличие инъекционных форм данных лекарственных средств делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях. Дополнительный антихолинергический эффект хлоропирамина значительно уменьшает зуд и кожные высыпания при атопическом дерматите у детей; снижает объем назальной секреции и купирование чихания при ОРВИ. Терапевтический эффект антигистаминных препаратов 1-го поколения при чихании и кашле в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов. Ципрогептадин и клемастин наряду с антигистаминовым действием обладают выраженной антисеротониновой активностью. Диментиден (Фенистил) дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии, в частности кининов. Более того, установлена более низкая стоимость антигистаминных средств 1-го поколения по сравнению с препаратами 2-го поколения.

Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.

Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.

Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 часов), низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:

• У препаратов 2-го поколения за счет их липофобности и плохого проникновения через гематоэнцефалический барьер практически отсутствует седативный эффект, хотя у некоторых больных он может наблюдаться.
• Продолжительность действия до 24 часов, поэтому большинство из этих препаратов назначается один раз в сутки.
• Отсутствие привыкания, что делает возможным назначение в течение длительного времени (от 3 до 12 месяцев).
• После отмены препарата терапевтический эффект может длиться в течение недели.

Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.

Длительная (годы) терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р450 и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами. Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям.

Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, врач имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза. Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.

Литература

1. Гущин И. С. Антигистаминные препараты. Пособие для врачей. М.: Авентис Фарма, 2000, 55 с.
2. Коровина Н. А., Чебуркин А. В., Захарова И. Н., Заплатников А. Л., Репина Е. А. Антигистаминные препараты в практике детского врача. Рук-во для врачей. М., 2001, 48 с.
3. Лусс Л. В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Рос. аллергологический журнал. 2009, № 1, с. 1-7.
4. ARIA // Allergy. 2008. V. 63 (Suppl. 86). P. 88-160
5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Second generation H1 antagonists potency versus selectivity // Annual Meeting of The European Hisamine Research Society, 2002, 22 may, Eger, Hungary.

О. Б. Полосьянц, кандидат медицинских наук

ГКБ № 50, Москва

Сегодня мы поговорим про антигистаминные препараты нового, последнего поколения, их перечень, насколько они эффективны, фармакологическое действие, как принимать, побочные действие и многое другое.

Группы антигистаминных средств

Распространенность аллергических заболеваний среди населения с каждым годом неуклонно увеличивается.

Для того чтобы купировать симптомы аллергозов, улучшить самочувствие и полностью исключить вероятность тяжелых и порой смертельных осложнений требуется применение противоаллергических лекарств.

У антигистаминов второго поколения

Отсутствует выраженный седативный эффект и большая часть этих препаратов обладают пролонгированным действием, то есть принимать их можно раз в сутки.

Назначение подобных лекарств должно проводиться с осторожностью, так как они обладают кардиотоксическим действием. То есть их прием полностью противопоказан тем, кто в анамнезе имеет сердечно-сосудистые патологии.

В качестве примера можно привести препарат .

Фармакологическое действие препаратов

Антигистаминные средства из последней группы обладают избирательностью своего действия – они воздействуют только на Н1 – гистаминовые рецепторы.

Противоаллергическое влияние на организм происходит за счет нескольких изменений.

Данные лекарства:

• Тормозят выработку медиаторов (в их числе цитокины и хемокины), влияющих на системное аллергическое воспаление;
• Уменьшают общее количество и меняют функционирование молекул адгезии;
• Снижают хемотаксис. Данным термином обозначается высвобождение из сосудистого русла лейкоцитов и их проникновение в поврежденную ткань;
• Угнетают активацию эозинофилов;
• Предотвращают выработку супероксидного радикала;
• Снижают гиперчувствительность бронхов.

Все изменения, происходящие под действием антигистаминов последнего поколения, приводят к уменьшению проницаемости стенок сосудов. Как следствие этого проходит отечность, гиперемия, зуд кожных покровов и слизистых оболочек.

Отсутствие влияние на гистаминовые рецепторы 2 и 3 типа обуславливают и отсутствие выраженных побочных изменений в виде сонливости и токсического влияния на сердечную мышцу.

Новейшие противоаллергические медикаменты не вступают во взаимодействие с холин рецепторами, и потому пациентов не беспокоит сухость во рту и нечеткость зрения.

Благодаря высокому противовоспалительному и противоаллергическому влиянию антигистамины третьей группы могут назначаться, когда необходимо .

Возможные побочные эффекты

Пациенты, принимающие антигистаминные средства последнего поколения, редко замечают у себя побочные реакции. Но нельзя сказать, что их совершенно нет.

При лечении данными средствами не исключается возникновение:

• Головных болей;
• Повышенной утомляемости;
• Периодического головокружения;
• Выраженной сонливости или наоборот бессонницы;
• Галлюцинаций;
• Тахикардии;
• Сухости в ротовой полости;
• Диспепсических расстройств в виде тошноты, колик и болей в животе, рвоты;
• Болей в разных группах мышц;
• Сыпи на кожных покровах.

Очень редко при длительном лечении развивался гепатит. При предрасположенности к аллергии повышена вероятность зуда тела, анафилактических реакций, в том числе и отека Квинке.

Перечень препаратов

К антигистаминам новейшего поколения относят:

• Фексофенадин;
• Левоцетиризин;
• Цетиризин;
• Дезлоратадин;
• Хифенадин;

Нужно помнить, что перечисленные средства выпускаются и под другими названиями, но их основное действующее вещество не меняется.

В стадии разработки находится Норастемизол и еще ряд препаратов, которые пока больше известны за рубежом.

Показания к применению

Эффективность лечения аллергий во многом определяется правильным подбором препарата, что необходимо доверить врачу.

Противоаллергические медикаменты третьего поколения используются для лечения пациентов с:

1. Сезонным и круглогодичным ;
2. Конъюнктивитом, возникающим под воздействие аллергенов;
3. Контактным дерматитом;
4. Крапивницей острого и хронического течения;

Препараты последнего поколения могут использоваться курсом и после устранения острых симптомов анафилактического шока, лекарственной аллергии, отека Квинке.

Общими противопоказаниями к их назначению считается только непереносимость пациентом основного или дополнительных компонентов лекарства.

Фексофенадин

Препарат выпускается в двух лекарственных формах. Таблетки имеют дозировку в 30, 60, 120 и 180 мг.

Суспензия содержит 6 мг основного противоаллергического вещества в одном мл.

Симптомы аллергии начинают стихать примерно через час после перорального употребления .

Максимальный эффект начинает проявляться через 6 часов и держится затем на одном уровне в течение суток.

Принимать лекарство следует, соблюдая следующие правила:

• Пациенты старше 12 лет нуждаются в ежедневном приеме препарата в дозе от 120 и 180 мг. Таблетку выпивают раз в сутки, желательно это делать в одно время.
• С 6 и до 11 лет суточная доза составляет 60 мг, но ее рекомендуется разделить на два приема.
• Таблетку не нужно разжевывать. Запить ее следует одним стаканом чистой воды.
• Продолжительность терапии зависит от вида аллергической реакции и ее выраженности.

Фексофенадин успешно принимался группой пациентов на протяжении месяца и более без развития симптомов его непереносимости.

Препарат лучше всего справляться с аллергическим ринитом, рекомендуется его назначать при поллинозах, высыпаниях на теле и крапивнице.

Фексофенадин не назначается, если ребенку еще нет 6 лет. Осторожность при лечении этим препаратом следует проявлять тем, кто в анамнезе имеет почечные или печеночные патологии.

Компоненты лекарства проникают в грудное молоко, и потому во время лактации использовать его нельзя.

Как действует Фексофенадин на течение беременности не выяснено, поэтому это средство назначается будущим мамочкам только в исключительных случаях.

Отличается максимально быстрым развитием противоаллергического воздействия на организм – часть пациентов отмечают уменьшение симптоматики аллергии уже через 15 минут после приема .

У большей части принимающих препарат людей улучшение самочувствия возникает через 30-60 минут.

Максимальная концентрация основного действующего вещества определяется на протяжении двух суток. Препарат проникает в грудное молоко.

Левоцетиризин назначается для лечения разных форм аллергического ринита, помогает препарат при , крапивнице и .

Принимают его, руководствуясь следующими правилами:

• Таблетированная форма назначается детям старше 6 лет и взрослым.
• В сутки необходимо 5 мг препарата, которые содержатся в одной таблетке. Ее выпивают не зависимо от того, когда планируется прием пищи, но препарат обязательно следует запить стаканом воды.
• Препарат в каплях от 6 лет назначается по 20 капель за сутки. Если возраст ребенка меньше, то дозировка подбирается в зависимости от его веса.
• Длительность курсового лечения зависит от типа и выраженности аллергической реакции. Пациентам с поллинозом Левоцетиризин может быть назначен на срок до 6 месяцев. При хронических аллергиях прием препарата продолжается иногда на протяжении года. В том случае, если предполагается возможный контакт с аллергеном, лекарство можно пропить в течение недели.

Левоцетиризин не назначается в педиатрической практике детям до двух лет. Противопоказаниями к его приему также считается беременность, почечная недостаточность тяжелой степени, врожденные патологии углеводного обмена.

Пациентам с нарушением функции почек доза лекарства подбирается после сдачи анализов. В случаях легкой и умеренной степени патологии доза в 5 мг может быть выпита один раз в двое или трое суток.

Аналогами Левоцетиризина считаются – , Алерзин, Алерон Нео, L-цет, Гленцет, Зилола.

Цетиризин

Выпускается в форме таблеток, капель, сиропа. Препарат является метаболитом гидроксизина.

Цетиризин хорошо снимает кожный зуд, поэтому его действие оптимально при лечении крапивницы и зудящих дерматозов.

Высокую эффективность средство проявляет при устранении симптомов острого и хронического ринита, вызванного влиянием аллергенов, в частности амброзии.

Лекарство устраняет симптомы аллергического конъюнктивита – слезотечение, зуд, гиперемию склер.

Противоаллергический эффект наступает через два часа и держится не менее одних суток.

Препарат назначается в зависимости от возраста пациента:

Корректировать дозу препарата необходимо пациентам с нарушениями почечных функций.

Противопоказано лечение Цетиризином в период грудного вскармливания, при врожденных нарушениях в обмене углеводов, при индивидуальной гиперчувствительности.

С осторожностью нужно использовать это лекарство тем, кто имеет в анамнезе эпилепсию и судорожный синдром.

При беременности препарат назначают только в крайних случаях.

К самым известным аналогам Цетиризина относят , Ролиноз, Аллертек, Амертил, Цетринал.кожной сыпи и крапивницы, поллинозов.

Действующее вещество препарата сохраняет свою противоаллергическую активность в организме на протяжении суток.

Таблетирования форма запрещена к применению до 12 лет. Дети от года препарат должны получать в форме сиропа.

Хифенадин (торговое название Фенкарол)

Выпускается в виде таблеток и как раствор для внутримышечных инъекций.

Пероральное введение обеспечивает наступление противоаллергического действия через час, инъекционное введение приводит к уменьшению симптоматики аллергии уже через полчаса.

Хифенадин и его аналоги назначаются при:

• Дерматозах, сопровождающихся зудом и кожным раздражением;
• Хронической и острой крапивнице;
• Пищевой и ;
• Поллинозах, аллергии на амброзию;
• Аллергическом конъюнктивите и рините;
• Ангионевротическом отеке.

Суточная доза лекарства составляет для взрослых до 200 мг, ее делят на три приема.

Дозировка для детей назначается в зависимости от их возраста и вида аллергической реакции. Лечение должно продолжаться от 10 и до 20 дней.

Хифенадин противопоказан на всем протяжении беременности, детям до трехлетнего возраста, в лактационный период. Торговые названия лекарства Фенкарол-Олайне, Фенкарол.

Назначить любой антигистаминный медикамент должен аллерголог. Квалифицированный врач учитывает не только выраженность аллергической реакции, но и возраст больного, наличие других, в том числе хронических заболеваний.

Самостоятельное лечение часто становится причиной развития тяжелых форм аллергии и об этом всегда нужно помнить.