Ко-тримоксазол: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Co-trimoxazol
Код ATX: J01EE01
Действующее вещество: ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм] (co-trimoxazole )
Производитель: ОАО «Биосинтез», ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Россия
Актуализация описания и фото: 31.07.2017
Ко-тримоксазол – комбинированный противомикробный сульфаниламидный препарат.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Ко-тримоксазола:
- Таблетки 120 мг (по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, 3 упаковки в пачке картонной; по 20 шт. в банках, 1 банка в пачке картонной; по 10 шт. в упаковках контурных безъячейковых, 100 упаковок в коробке картонной);
- Таблетки 480 мг (по 10 шт. в блистерах, 1 или 2 блистера в пачке картонной; по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, 3 упаковки в пачке картонной; по 20 шт. в банках, 1 банка в пачке картонной; по 10 шт. в упаковках контурных безъячейковых, 100 упаковок в коробке картонной);
- Таблетки 960 мг (в упаковках по 10, 20, 100 или 500 шт.);
- Суспензия для приема внутрь (по 50, 100 или 125 мг в темных стеклянных флаконах, 1 флакон в комплекте с дозировочной ложкой в пачке картонной);
- Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь (по 4,8 г во флаконах объемом 100 мл, в упаковке 1 или 20 флаконов).
Активные вещества в составе Ко-тримоксазола:
- 1 таблетка 120 мг: сульфаметоксазол – 100 мг и триметоприм – 20 мг;
- 1 таблетка 480 мг: сульфаметоксазол – 400 мг и триметоприм – 80 мг;
- 1 таблетка 960 мг: сульфаметоксазол – 800 мг и триметоприм – 160 мг;
- 5 мл суспензии: сульфаметоксазол – 200 мг и триметоприм – 40 мг;
- 5 мл суспензии, приготовленной из гранул: сульфаметоксазол – 200 мг и триметоприм – 40 мг.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Сульфаметоксазол по структуре схож с парааминобензойной кислотой и препятствует выработке дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, предотвращая включение парааминобензойной кислоты в ее молекулу. Триметоприм усиливает свойства сульфаметоксазола, нарушая процесс восстановления дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Последняя является активной формой фолиевой кислоты, отвечающей за деление клеток микробов и белковый обмен в них.
Ко-тримоксазол представляет собой бактерицидное средство широкого спектра действия. Для него характерна высокая активность по отношению к следующим микроорганизмам: Chlamydia spp. (включая Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (особенно гемолитические штаммы, обладающие повышенной чувствительностью к пенициллину), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (в том числе штаммы энтеротоксигенной природы), Shigella spp., Salmonella spp. (в том числе Salmonella paratyphi и Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, некоторые разновидности Pseudomonas (исключая Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzaе (в том числе штаммы, резистентные к ампициллину), Legionella pneumophila, Listeria spp., Enterobacter spp., Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.
Также Ко-тримоксазол действует на простейшие: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, патогенные грибы. Резистентность к препарату проявляют вирусы, Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.
Препарат подавляет жизнедеятельность кишечной палочки, что обуславливает снижение выработки тиамина, никотиновой кислоты, рибофлавина и других витаминов группы В в кишечнике. Терапевтический эффект длится не менее 7 часов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь Ко-тримоксазол абсорбируется примерно на 90%. Максимальный уровень вещества в плазме регистрируется через 1–4 часа после приема, причем терапевтические концентрации остаются на необходимом уровне на протяжении 7 часов после однократного приема. Ко-тримоксазол хорошо распределяется по тканям и системам организма, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также в грудное молоко. Во время лечения в моче и легких поддерживаются концентрации вещества, превышающие таковые в плазме.
В меньшей степени Ко-тримоксазол кумулируется в интерстициальной жидкости, бронхиальном секрете, грудном молоке, влагалищных выделениях, водянистой влаге глаза, ткани и секрете предстательной железы, слюне, жидкости среднего уха (во время воспалительного процесса), костях, желчи, спинномозговой жидкости. Сульфаметоксазол связывается с белками плазмы на 66%, триметоприм – на 45%.
Оба активных компонента Ко-тримоксазола метаболизируются, образуя ацетилированные производные (в большей степени это характерно для сульфаметоксазола). Метаболиты не имеют антибактериальной активности.
Ко-тримоксазол экскретируется через почки в неизмененном виде (триметоприм – 50% от принятой дозы, сульфаметоксазол – 20% от принятой дозы) и в виде метаболитов (80% от принятой дозы на протяжении 72 часов). Незначительное количество вещества выводится через кишечник. Период полувыведения триметоприма составляет 10–12 часов, сульфаметоксазола – 9–11 часов. У детей он оказывается существенно меньше и определяется возрастом: до 1 года период полувыведения равен 7–8 часам, от 1 года до 10 лет – 5–6 часам. У пациентов преклонного возраста и больных с дисфункциями почек период полувыведения ко-тримоксазола увеличивается.
Показания к применению
Монотерапия:
- Инфекции дыхательных путей: острый и хронический бронхит, бронхопневмония, крупозная и пневмоцистная пневмония, бронхоэктатическая болезнь;
- Инфекции желудочно-кишечного тракта: холера, сальмонеллоносительство, холангит, дизентерия, паратиф, холецистит, брюшной тиф и гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
- Инфекции ЛОР-органов: ангина, ларингит, синусит, скарлатина, средний отит;
- Инфекции мочеполовых органов: гонорея (мужская и женская), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, эпидидимит, простатит, пиелит, цистит, пиелонефрит, уретрит;
- Инфекции мягких тканей и кожи: раневые инфекции, фурункулез, акне, пиодермия.
Комплексная терапия:
- Острый бруцеллез;
- Токсоплазмоз;
- Малярия (Plasmodium falciparum);
- Южноамериканский бластомикоз;
- Острый и хронический остеомиелит;
- Другие остеоартикулярные инфекции.
Противопоказания
Абсолютные:
- Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
- B12-дефицитная анемия;
- Апластическая анемия;
- Печеночная недостаточность;
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Агранулоцитоз, лейкопения;
- Гипербилирубинемия у детей;
- Детский возраст до 3 месяцев;
- Беременность и лактация;
- Повышенная чувствительность к Ко-тримоксазолу или другим сульфаниламидам.
Относительные:
- Бронхиальная астма;
- Дефицит фолиевой кислоты;
- Заболевания щитовидной железы;
- Нарушения функции почек и печени;
- Аллергические реакции в анамнезе.
Инструкция по применению Ко-тримоксазола: способ и дозировка
Согласно инструкции, Ко-тримоксазол следует принимать внутрь во время или после еды.
Из гранул готовят суспензию. Для этого во флакон добавляют 100 мл кипяченой воды и тщательно перемешивают.
- Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг 1 раз/сутки или по 480 мг 2 раза/сутки, в тяжелых случаях – по 480 мг 3 раза/сутки, при хронических инфекциях – по 480 мг 2 раза/сутки;
- Дети 6-12 лет: по 240-480 мг 2 раза/сутки;
- Дети 2-6 лет: по 120-240 мг 2 раза/сутки;
- Дети 1-2 лет: по 120 мг 2 раза/сутки.
- Взрослые и подростки старше 12 лет: по 960 мг 2 раза/сутки;
- Дети 7-12 лет: по 480 мг 2 раза/сутки;
- Дети 4-6 лет: по 240-480 мг 2 раза/сутки;
- Дети от 7 месяцев до 6 лет: по 120-240 мг 2 раза/сутки;
- Дети 3-6 месяцев: по 120 мг 2 раза/сутки.
Продолжительность лечения зависит от показания и общей клинической картины, обычно составляет от 5 до 10 дней. После того как клинические симптомы заболевания исчезнут, прием препарата следует продолжить еще в течение 2 дней. Терапия острого бруцеллеза длится 3-4 недели, паратифа и брюшного тифа – 1-3 месяца. Лечение хронических инфекций более длительное.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящей системы Ко-тримоксазол назначают взрослым и подросткам старше 12 лет по 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет – по 12 мг/кг/сутки. Курс может длиться от 3 до 12 месяцев.
При остром цистите у детей в возрасте 7-16 лет назначают по 480 мг 2 раза/сутки в течение 3 дней.
Начальная доза при тифе составляет по 960 мг 3 раза/сутки, после спадания жара дозу снижают до 960 мг 2 раза/сутки, лечение продолжают в течение как минимум 2 недель. Детям дозу уменьшают в 2 раза.
Пациентам с гонорейным фарингитом Ко-тримоксазол назначают в случае повышенной чувствительности к пенициллину: в дозе 4320 мг однократно в сутки в течение 5 дней.
При некоторых заболеваниях у взрослых врач может порекомендовать однократный прием препарата или проведение кратковременных курсов. К примеру:
- Неосложненный цистит у женщин: 2400 мг однократно с большим количеством воды;
- Шанкроид: 3840 мг однократно с большим количеством воды;
- Неосложненная острая гонорея: 2400 мг однократно, спустя 8 часов – прием аналогичной дозы.
Пациентам с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (КК) более 25 мл/минуту коррекция дозы Ко-тримоксазола не требуется, при КК от 15 до 25 мл/минуту назначают стандартную дозу в течение первых 3 дней терапии, далее – по ½ стандартной дозы. Пациентам с КК менее 15 мл/минуту можно применять ½ стандартной дозы только при условии, что пациент проходит гемодиализ.
Побочные действия
- Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, нейтропения, лейкопения;
- Со стороны нервной системы: вертиго, головная боль; в отдельных случаях – тремор, апатия, периферические невриты, депрессия, асептический менингит;
- Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты, бронхоспазм;
- Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, гастрит, диарея, боль в животе, снижение аппетита, холестаз, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз, гепатит;
- Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия, гиперкреатининемия, полиурия, повышение концентрации мочевины, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, токсическая нефропатия с олигурией и анурией;
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия;
- Аллергические реакции: сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, гиперемия склер, ангионевротический отек, повышение температуры тела, аллергический миокардит, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема;
- Прочие: гипогликемия.
Передозировка
К симптомам передозировки Ко-тримоксазола относят кристаллурию, гематурию, кишечные колики, тошноту, рвоту, лихорадку, головную боль, головокружение, расстройства зрения, сонливость, помутненное сознание, депрессивные состояния, обмороки. Длительный прием препарата в высоких дозах также может спровоцировать желтуху, мегалобластную анемию, лейкопению, тромбоцитопению.
К мерам экстренной помощи при передозировке причисляют промывание желудка. Триметоприм выводится из организма быстрее при подкислении мочи. Также рекомендованы прием жидкости внутрь и внутримышечное введение кальция фолината в суточной дозе 5–15 мг (нивелирует действие триметоприма на костный мозг). При необходимости проводится гемодиализ.
Особые указания
При длительном лечении (более 1 месяца) необходимо регулярно делать анализ крови, т.к. есть риск возникновения гематологических изменений (в том числе асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы благодаря приему фолиевой кислоты (в суточной дозе 3-6 мг), при этом противомикробная активность препарата существенно не нарушается. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пожилых людей и пациентов с подозрением на исходную нехватку фолатов. Дополнительное назначение фолиевой кислоты также целесообразно при длительном лечении Ко-тримоксазолом в высоких дозах. Кроме того, при длительном лечении необходимо следить за функциональным состоянием печени и почек.
Во избежание развития кристаллурии следует обеспечить адекватную водную нагрузку и поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. При снижении фильтрационной функции почек значительно возрастает риск развития аллергических и токсических осложнений сульфаниламидов.
Во время лечения рекомендуется избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового облучения, а также исключить из рациона продукты, которые содержат в больших количествах парааминобензойную кислоту (ПАБК), такие как помидоры, морковь, зеленые части растений (шпинат, цветную капусту и бобовые).
У пациентов с синдромом приобретенного иммунного дефицита (СПИДом) значительно выше риск развития побочных эффектов.
Из-за широко распространенной резистентности штаммов Ко-тримоксазол не рекомендуется назначать при фарингитах и тонзиллитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы A.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Во время терапии необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций. Следует учесть возможность возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС: головокружения, галлюцинаций, судорог, вертиго. При их развитии рекомендуется отказаться от занятий указанными выше видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
- Производные салициловой кислоты: усиливается действие Ко-тримоксазола;
- Метотрексат: повышается его токсичность;
- Гипогликемические препараты: усиливается их действие;
- Непрямые антикоагулянты: увеличивается их активность;
- Фенитоин, варфарин: снижается интенсивность их печеночного метаболизма, усиливаются эффекты;
- Пероральные контрацептивы: снижается их эффективность;
- Прокаин, бензокаин, прокаинамид и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК: снижают эффект Ко-тримоксазола;
- Рифампицин: сокращается период полувыведения триметоприма;
- Пириметамин в дозах более 25 мг/неделю: возрастает риск развития мегалобластной анемии;
- Диуретики (особенно тиазиды): возрастает риск развития тромбоцитопении, особенно у пожилых людей;
- Пара-аминосалициловая кислота, фенитоин, барбитураты: усиливаются проявления дефицита фолиевой кислоты;
- Колестирамин: снижается абсорбция Ко-тримоксазола (в связи с этим препарат следует принимать через за 1 час до или через 4-6 часов после приема колестирамина);
- Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличивается риск миелосупрессии;
- Индометацин, бутадион, напроксен, салицилаты и некоторые другие нестероидные противовоспалительные средства: возможно усиление действия Ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов;
- Хлоридин: усиливается противомикробное действие препарата.
Между диуретиками (фуросемидом, тиазидами и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами, с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Аналоги
Аналогами Ко-тримоксазола являются: Берлоцид 240, Бисептол, Бактрим, Гросептол, Брифесептол, Дуо-Септол, Двасептол, Ко-тримоксазол-Акри, Котрифарм 480, Ко-тримоксазол-СТИ, Ориприм, Ко-тримоксазол-Биосинтез, Тримезол, Метосульфабол, Полсептол, Синерсул, Септрин, Суметролим, Сулотрим, Циплин.
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Таблетки и гранулы – при температуре 15-25 ºС, суспензию – при температуре до 15 ºС.
Срок годности таблеток – 5 лет, суспензии и гранул – 2 года. Приготовленную из гранул суспензию можно хранить в течение 2 недель при комнатной температуре, до 4 недель – в холодильнике.
Инфекционные заболевания могут поражать самые разные системы организма человека. Универсальных препаратов, назначаемых врачами пациентам для борьбы с микробами, современной фармакологической промышленностью выпускается немало. И одним из самых эффективных средств борьбы с инфекциями является «Триметоприм сульфаметоксазол». Инструкция по применению этого лекарства и будет рассмотрена в статье.
Использоваться этот современный препарат может для лечения дыхательных путей, урогенетальных, кожных заболеваний, мочевыводящей системы и т. д. То есть средство это практически универсальное.
Форма выпуска и состав лекарства
Поставляться в аптеки этот препарат может в виде таблеток, суспензии, сиропа или гранулята. Основным его действующим веществом является ко-тримоксазол. Относится «Триметоприм сульфаметоксазол» к группе комбинированных противомикробных средств.
В организме человека действующее вещество этого лекарства может оказывать влияние как на граммположительные, так и на граммотрицательные микрорганизмы. Хорошо помогает этот препарат от заболеваний вызываемых, к примеру, такими бактериями, как Streptococcus spp, Nocardia asteroides, Legionella pneumophila, Vibrio cholerae, стафилококк MR. «Триметоприм сульфаметоксазол», помимо всего прочего, способен очень быстро абсорбироваться в организме пациента, что, конечно же, можно отнести к безусловным его плюсам.
Входящий в состав препарата сульфаметоксазол, будучи захваченным клеткой микроба, препятствует включению в молекулу дигидрофолиевой кислоты ПАБК. Триметоприм же, в свою очередь, ингибирует обратимо дигидрофолатредуктазу бактерий.
Максимальной концентрации содержания препарата в крови достигается через 1.5-4 часа после приема. Продолжительность действия лекарства при этом составляет примерно 7 ч.
Показания к применению
Назначаться врачами больным препарат «Триметоприм сульфаметоксазол» может, к примеру, при таких заболеваниях мочевыводящей системы, как:
- цистит;
- уретрит;
- пиелит;
- простатит;
- пиелонефрит;
- эпидидимит.
Также неплохо помогает это средство при следующих заболеваниях дыхательных путей:
- остром и хроническом бронхите;
- эмипеме плевры;
- бронхоэктатической болезни;
- пневмонии;
- абсцессе легкого.
Принимают это лекарство часто также пациенты с такими урогенитальными заболеваниями, как:
- мягкий шанкр;
- гонорея;
- паховая гранулема.
В некоторых случаях препарат «Триметоприм сульфаметоксазол» (ко-тримоксазол) может выписываться врачами и при проблемах у пациентов, связанных с ЖКТ. Заболеваниями, при которых помогает это лекарство, являются, к примеру:
- шигеллез;
- бактериальная диарея;
- брюшной тиф;
- холера;
- холангит;
- гастоэнтериты.
Также это средство может использоваться для лечения лор-органов, к примеру, при:
- среднем отите;
- ларингите;
- синусите;
- остеомиелите;
- менингите и т. д.
Достаточно эффективно действует лекарство «Триметоприм сульфаметоксазол» также и при таких кожных заболеваниях, как:
- рожа;
- фурункулез;
- акне;
- инфекции раневые.
При необходимости можно использовать это лекарство и при абсцессах мягких тканей.
Противопоказания
Разумеется, как и любое другое лекарство, даже самое современное, «Триметоприм сульфаметоксазол» можно назначать далеко не всем больным. Противопоказаниями к применению этого средства являются, к примеру:
- печеночная или почечная недостаточность;
- анемия В 12 -дефицитная;
- лейкопения;
- дефицит в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- агранулоцитоз;
- лейкопения;
- гипербилирубенимия у детей.
Можно ли принимать беременным
В период вынашивания ребенка назначать это лекарство женщинам нельзя. Также не лечат этим препаратом инфекционные заболевания при кормлении ребенка грудью. Детям до 6 лет медикамент запрещается назначать внутримышечно. Малышам до 3 месяцев лекарство не назначают также и перорально.
Какие побочные эффекты может вызывать лекарство
Принимать препарат «Триметоприм сульфаметоксазол», конечно же, следует в строгом соответствии с рекомендациями лечащего врача. Побочных эффектов это средство может давать довольно-таки много. При применении этого лекарства у пациентов зачастую проявляются такие негативные реакции организма со стороны органов ЖКТ, к примеру, как:
- диспепсия;
- рвота и тошнота;
- стоматит;
- дисбактериоз;
- анорексия.
Со стороны органов кроветворения при этом могут наблюдаться следующие побочные эффекты:
- апластическая анемия;
- тромбоцитопения;
- эозинофилия и т. д.
Также у больных могут наблюдаться аллергические реакции на компоненты препарата:
- сыпь и крапивница;
- синдром Лайелла;
- миокардит;
- отек Квинке.
Помимо этого, препарат может вызывать такие побочные эффекты, как:
- слабость;
- невриты;
- головная боль.
«Триметоприм сульфаметоксазол»: инструкция по применению
Назначается это лекарство пациентам врачами обычно в дозировках из расчета на сульфометоксазол. Чаще всего больные принимают по 400 мг этого лекарства в стуки. При этом пить это средство полагается каждые 12 ч. Курс лечения этим препаратом в большинстве случаев составляет 6-14 суток. Однако в каждом конкретном случае схема лечения разрабатывается врачом для пациента, конечно же, индивидуально в зависимости от конкретного заболевания. К примеру, при пневмонии обычно назначается 100 мг препарата на 1 кг веса пациента. Интервал между приемами медикамента в данном случае составляет 6 ч. При этом курс лечения продолжается 14 суток.
При гонорее дозировка лекарства составляет 2 г. Пить при таком заболевании таблетки полагается каждые 12 ч.
Детям «Триметоприм сульфаметоксазол» назначается, конечно же, в уменьшенных дозировках:
- в возрасте от годика до 2 лет — по 100 мг 2 раза в сутки;
- в возрасте от 3 до 6 лет — по 200 мг 2 раза;
- от 6 до 12 лет — по 400-600 мг 2 раза.
Детям старше 12 лет препарат обычно выписывают в тех же дозировках, что и взрослым пациентам.
Особые указания
Больным с дефицитом кислоты фоливой в организме «Триметоприм сульфаметоксазол» инструкция по использованию рекомендует принимать с осторожностью. То же самое касается людей с нарушениями функции печени и почек, а также имеющих проблемы со щитовидной железой. Таким пациентам препарат обычно назначают в уменьшенных дозировках. Лечение в данном случае должно проводиться под строгим контролем врача. С осторожностью этот препарат назначается также пациентам с бронхиальной астмой.
Иногда «Триметоприм сульфаметоксазол», инструкция по применению которого была рассмотрена нами выше, больным приходится принимать длительное время. В этом случае пациенту полагается периодически проводить лабораторные исследования периферической крови. Также врач должен наблюдать за состоянием почек и печени больного. Пожилым пациентам это лекарство в большинстве случаев назначают одновременно с фолиевой кислотой.
Помимо всего прочего, при приеме «Триметоприм сульфаметоксазол» у больных может развиваться кристаллурия. Для предотвращения возникновения такой проблемы людям, принимающим этот препарат, рекомендуется обильное питье (щелочное).
При приеме этого препарата также следует:
- избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения;
- употреблять поменьше продуктов ПАБК (шпинат, бобовые, цветная капуста и пр).
У людей, больных СПИДом, риск появления побочных эффектов при приеме «Триметоприм сульфаметоксазол», к сожалению, значительно увеличивается.
Если препарат назначается в виде раствора, каждые 2-3 дня непосредственно перед вливанием полагается проводить лабораторные исследования крови на предмет концентрации сульфаметоксазола. Если показатели превышают 150 мкг/мл, лечение с применением «Триметоприма сульфаметоксазола» следует прекратить.
Способы приема
Чаще всего это лекарство больные принимают перорально. Но иногда доктора назначают и инъекции этого препарата. Таким образом лечат больных, однако только при невозможности приема его внутрь.
В этом случае взрослым пациентам обычно назначают внутримышечно по 800 мг каждые 12 ч. Для детей в возрасте от 6 до 12 лет дозировка в этом случае составляет обычно 30 мг/кг в день. Интервал между уколами для маленьких пациентов также составляет 2 раза в сутки.
Взаимодействие с другими лекарствами
Считается, что «Триметоприм сульфаметоксазол» полностью совместим с такими лекарственными веществами, как:
- декстроза для внутривенных инфузий 10 и 5 %;
- натрия хлорид 0.9 %;
- левулоза 5 % и с некоторыми другими.
Также этот препарат увеличивает активность непрямых антиоагулянтов, метотрексата и гипогликемических лекарств. В свою очередь интенсивность действия самого этого лекарства способны повышать производные салициловой кислоты.
Что может произойти в случае передозировки
В том случае, если пациент примет слишком много «Триметоприм сульфаметоксазола», у него могут наблюдаться следующие симптомы:
- рвота, тошнота, диарея;
- головокружение и головная боль;
- нарушение зрения.
При хронической передозировке возможны:
- тромбоцитопения;
- лейкопения.
Такие проблемы у пациентов, принимающих повышенные дозировки «Триметоприм сульфаметоксазол», инструкция по использованию которого должна соблюдаться в точности, могут возникать из-за дефицита в организме фолиевой кислоты и, как следствие, нарушения функции кроветворения.
При проявлении симптомов острой передозировки больному необходимо немедленно сделать промывание желудка. Также отравившемуся человеку нужно пить побольше воды. Помимо этого, при передозировке больным может назначаться кальция фолинат. Это вещество устраняет негативное действие на костный мозг триметоприима.
препарат содержит два активных вещества - триметоприм и сульфаметоксазол, которые оказывают синергическое действие, блокируя два фермента, катализирующих последовательные стадии биосинтеза фолиновой кислоты в микроорганизмах. Благодаря этому механизму бактерицидное действие in vitro достигается при такой концентрации, в которой отдельные компоненты препарата проявляют только бактериостатический эффект. Помимо этого, Бактрим часто бывает эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов.In vitro Бактрим оказывает антибактериальное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов.Чувствительные возбудители (МПКПоказания
инфекции верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов: острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, пневмония (в том числе вызванная Pneumocystis carinii), фарингит, ангина (при инфекциях, вызванных в-гемолитическими стрептококками группы А, частота эрадикации бывает невысокой), синусит, средний отит.Инфекции почек и мочевых путей: острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, мягкий шанкр.Инфекции пищеварительного тракта, в том числе брюшной тиф и паратиф, шигеллезы (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei), диарея путешественников, вызванная энтеротоксическими штаммами Escherichia coli, холера (в комплексе с регидратационной терапией).Инфекции кожи и мягких тканей: пиодермия, фурункулез, абсцессы и инфицированные раны.Другие бактериальные инфекции: острый и хронический остеомиелит, острый бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, южноамериканский бластомикоз.Применение
стандартные дозы для взрослых и детей старше 12 лет:Противопоказания
выраженные поражения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность (если нет возможности регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови); повышенная чувствительность к компонентам препарата в анамнезе; не применяют у новорожденных, в том числе недоношенных, в первые 6 нед жизни.Побочные эфекты
в рекомендованных дозах Бактрим обычно хорошо переносится.Могут наблюдаться также следующие побочные эффекты (приведены в порядке убывания частоты): со стороны системы пищеварения: тошнота (с рвотой или без), стоматит, диарея, гепатит (в редких случаях), псевдомембранозный энтероколит (в отдельных случаях); кожные проявления: побочные реакции обычно выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата; как и другие препараты, Бактрим в редких случаях может привести к развитию мультиформной эритемы, синдрома Стивенса - Джонсона и токсического эпидермального некролиза (синдром Лайелла); со стороны системы крови: обычно слабо выражены и исчезают после отмены препарата. Возможны лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо, бессимптомно и исчезают после отмены препарата); очень редко - агранулоцитоз, мегалобластная анемия, панцитопения или тромбоцитопеническая пурпура; наиболее вероятно развитие панцитопении при сочетанном применении препарата с метотрексатом; со стороны нервной системы: описаны единичные случаи асептического менингита или менингеальная симптоматики. прочие: у больных с повышенной чувствительностью к компонентам препарата могут развиться аллергические реакции. В единичных случаях - инфильтраты в легких по типу эозинофильных или аллергический альвеолит. Клинически они могут проявляться кашлем и одышкой. При внезапном появлении или нарастании подобных симптомов больного необходимо обследовать и решить вопрос о целесообразности продолжения терапии Бактримом.Особые указания
при первом появлении кожной сыпи или любой другой побочной реакции препарат следует отменить. Больным со склонностью к аллергическим реакциям и БА Бактрим следует назначать с осторожностью. Существует повышенный риск развития тяжелых побочных эффектов у больных пожилого возраста, а также у пациентов с сопутствующей патологией, например, нарушением функции почек и/или печени, или при одновременном приеме других препаратов (в этом случае степень риска зависит от дозы и продолжительности лечения). Описаны единичные случаи летального исхода, связанные с такими побочными эффектами, как нарушения со стороны системы крови, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и молниеносный некроз печени.Чтобы свести к минимуму риск развития побочных эффектов, курс лечения Бактримом должен быть как можно более коротким, особенно у больных пожилого и старческого возраста. При поражении почек дозу следует скорректировать (см. ПРИМЕНЕНИЕ).При длительном назначении Бактрима необходимо регулярно контролировать состав периферической крови и функцию почек. При значительном снижении количества лейкоцитов и/или тромбоцитов Бактрим следует отменить.При тяжелых гематологических заболеваниях Бактрим можно применять лишь в случае крайней необходимости. Иногда препарат назначали больным с лейкозами, которые получали лечение цитостатиками, при этом не отмечено негативного влияния препарата на костный мозг или периферическую кровь.У лиц пожилого и старческого возраста, а также у больных с уже имеющимся дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью могут возникнуть гематологические изменения, характерные для дефицита фолиевой кислоты. Они исчезают при применении препаратов фолиевой кислоты.У больных, длительно принимающих Бактрим (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно проводить исследование мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм для предотвращения кристаллурии.Ввиду возможности развития гемолиза Бактрим следует назначать больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы только по абсолютным показаниям и в минимальных дозах.ТМП нарушает обмен фенилаланина, однако при соблюдении соответствующей диеты не влияет на состояние больных с фенилкетонурией.Как и при назначении любых сульфаниламидов, необходимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.Пациенты с обменом веществ, характеризующимся «медленным ацетилированием», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфаниламидам.Поскольку ТМП и СМЗ проникают через плацентарный барьер и таким образом могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, в период беременности Бактрим следует назначать только в том случае, если ожидаемый эффект от его применения для будущей матери превосходит возможный риск для плода. Если Бактрим назначают в период беременности или кормления грудью, следует одновременно назначить фолиевую кислоту в дозе 5 мг/сут.Как ТМП, так и СМЗ проникают в грудное молоко. Несмотря на то, что с грудным молоком ребенок получает незначительное количество Бактрима, рекомендуется сопоставить возможный риск для ребенка (желтуха, реакция гиперчувствительности) с предполагаемым терапевтическим эффектом для матери.Если Бактрим назначают в период беременности или кормления грудью, следует одновременно назначить фолиевую кислоту в дозе 5 мг/сут.Взаимодействие
у больных пожилого и старческого возраста, одновременно принимавших некоторые диуретики (в основном тиазиды), наблюдалась повышенная частота тромбоцитопении.Бактрим может повысить концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у больных пожилого возраста, поэтому необходим мониторинг его концентрации в сыворотке крови.У больных, принимающих антикоагулянт варфарин, Бактрим может вызвать увеличение протромбинового времени. О возможности такого взаимодействия следует помнить при назначении Бактрима больным, которые уже получают антикоагулянты. В таких случаях необходимо вновь определить время свертывания крови.Бактрим может угнетать печеночный метаболизм фенитоина. После назначения Бактрима в обычных дозах наблюдалось увеличение периода полувыведения фенитоина на 39% и снижение скорости его метаболического клиренса на 27%. При одновременном назначении обоих препаратов важно следить за токсическим действием фенитоина.У больных, получающих ТМП, СМЗ и циклоспорин после трансплантации почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина. Вероятно, этот эффект вызывает ТМП. У больных с нормальной функцией почек наблюдалось обратимое уменьшение клиренса креатинина, что, возможно, обусловлено обратимым угнетением канальцевой секреции креатинина.Бактрим может ослаблять эффекты трициклических антидепрессантов.Сульфаниламиды, в том числе сульфаметоксазол, могут конкурировать за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, повышая таким образом концентрацию свободного метотрексата и усиливая его системный эффект.У больных, которые применяют триметоприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении. Триметоприм обладает незначительным сродством к дегидрофолатредуктазе человека, но может повышать токсичность метотрексата, особенно при наличии других факторов риска (пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга). Такое побочное действие препарата особенно вероятно, если метотрексат применяется в высокой дозе. Чтобы предотвратить негативное влияние на гемопоез, таким пациентам рекомендуется назначать фолиевую кислоту или кальция фолинат.Бактрим может потенцировать действие пероральных гипогликемизирующих средств.При одновременном назначении Бактрима больным, которые получают пириметамин для профилактики малярии, в дозах выше 25 мг в неделю, у них может развиться мегалобластная анемия.У больных, принимающих индометацин, может повыситься концентрация СМЗ в крови.Описан один случай токсического делирия после одновременного приема ТМП, СМЗ и амантадина.Бактрим и, в частности, входящий в его состав ТМП могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.ТМП и СМЗ могут также воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.ТМП нельзя применять одновременно с дофетилидом. Назначение триметоприма 160 мг/сульфаметаксазола 800 мг 2 раза в сутки в комбинации с дофетилидом в дозе 500 мкг 2 раза в сутки на протяжении 4 дней вызывает повышение максимальной концентрации дофетилида в плазме крови, что может приводить к развитию опасных желудочковых аритмий.Передозировка
симптомы острой передозировки - тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, расстройства интеллекта и нарушение зрения, в тяжелых случаях - кристаллурия, гематурия и анурия.Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения состава крови вследствие дефицита фолиевой кислоты.Лечение проводят с учетом имеющихся симптомов: усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза (подщелачивание мочи способствует выведению СМЗ), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен). Необходимо контролировать состав периферической крови и содержание электролитов. При выраженных патологических изменениях состава крови или при желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения действия ТМП на кроветворение можно назначать кальция фолинат в дозе 3–6 мг в/м в течение 5–7 дней.Триметоприм* и сульфаметоксазол* находятся в массовом соотношении 1 к 5. Ко-тримоксазол активен против некоторых грамотрицательных (Klebsiella spp., Enterobacteriaceae - Shigella spp., Proteus spp., Haemophilus ducreyi, Yersinia spp., Legionella pneumophila, части штаммов H.influenzae, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Brucella spp., Enterobacter spp., Neisseria spp., Vibrio cholerae, части штаммов Escherichia coli, Citrobacter spp.) и грамположительных (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Nocardia asteroides, Listeria monocytogenes) микроорганизмов, а также в отношении Pneumocystis carinii, Moraxella catarrhalis, Toxoplasma gondii, включая и устойчивых к сульфаниламидам. Механизм действия ко-тримоксазола обусловлен двойным блокированием метаболизма микроорганизмов. Триметоприм ингибирует (обратимо) дигидрофолатредуктазу микроорганизмов, нарушает образование из дигидрофолиевой кислоты тетрагидрофолиевой, продукцию нуклеиновых кислот, пиримидиновых и пуриновых оснований; подавляет размножение и рост бактерий. Сульфаметоксазол, который по строению схож с пара-аминобензойной кислотой, захватывается бактерией и препятствует включению пара-аминобензойной кислоты в дигидрофолиевую кислоту. В связи с тем, что ко-тримоксазол угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, снижается образование в кишечнике никотиновой кислоты, рибофлавина, тиамина и прочих витаминов B-комплекса.
При приеме внутрь препарат практически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 1 - 4 часа в крови достигается максимальная концентрация, в течение 7 часов сохраняется антибактериальная концентрация; через сутки в плазме после однократного приема препарат определяется небольших количествах. В плазме равновесная концентрация ко-тримоксазола устанавливается через 2 – 3 суток. На 70% сульфаметоксазол и на 44% триметоприм связываются с плазменными белками. Ко-тримоксазол биотрансформируется в печени (путем ацетилирования) с формированием неактивных метаболитов. Ко-тримоксазол равномерно распределяется в организме, проникает через тканевые барьеры, в моче и легких создаются концентрации, которые превышают содержание препарата в плазме. В меньшей степени ко-тримоксазол накапливается в влагалищных выделениях, бронхиальном секрете, ткани и секрете предстательной железы, спинномозговой жидкости, жидкости среднего уха, желчи, слюне, костях, водянистой влаге глаза, интерстициальной жидкости, грудном молоке. Период выведения ко-тримоксазола составляет 10 – 11 часов. У детей период полувыведения меньше и зависит от возраста: 1 – 10 лет равен 5 – 6 часам, до 1 года - 7 – 8 часов. У пациентов пожилого возраста и у больных с нарушением функционального состояния почек период полувыведения повышается. Выводятся препарат почками в неизмененном виде (10 – 30% сульфаметоксазола и 50 – 70% триметоприма) и в виде метаболитов путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Показания
Инфекции дыхательной системы: бронхоэктатическая болезнь, бронхит (хронический и острый, профилактика рецидивов), эмпиема плевры, пневмония (профилактика и терапия), в том числе и вызванная Pneumocystis carinii у пациентов со СПИДом, абсцесс легкого; мочеполовой системы: цистит, уретрит, пиелит, простатит, эпидидимит, пиелонефрит, гонорея, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, паховая гранулема; системы пищеварения: шигеллез, бактериальная диарея, холера (в составе комбинированного лечения), паратиф и брюшной тиф (включая и бактерионосительство), холангит, холецистит, гастроэнтериты, которые вызваны энтеротоксичными штаммами E.coli; лор-органов: синусит, средний отит, ларингит; мягких тканей и кожи: акне, пиодермия, фурункулез, рожа, абсцессы мягких тканей, раневые инфекции; хирургические инфекции; менингит, септицемия, остеомиелит (хронический и острый), острый бруцеллез, малярия (Plasmodium falciparum), абсцесс головного мозга, южно-американский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексного лечения).
Способ применения ко-тримоксазола и дозы
Ко-тримоксазол принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно капельно. Через 12 часов 2 раза в сутки. Разовая доза: пациенты старше 12 лет - 960 мг; 6 – 12 лет - по 480 мг (или 10 мл детской суспензии); 0,5 - 5 лет - по 240 мг (или 5 мл детской суспензии); 2 – 6 месяцев - по 120 мг (или 2,5 мл детской суспензии). Терапию острых инфекций продолжают до исчезновения клинических проявлений, а также в последующие 2 дня, в среднем длительность лечения составляет не меньше 5 дней; продолжительность лечения при диарее путешественников, шигеллезе равна 5 дней; при обострении хронического бронхита, инфекциях мочевыводящих путей, остром среднем отите, паховом лимфогранулематозе, мягком шанкре составляет 10 – 14 дней; при остром бруцеллезе - 3 – 4 недели; при неосложненных инфекциях нижнего отдела мочевыводящих путей - 1 – 3 суток; при хроническом простатите - 3 месяца; при паратифе и брюшном тифе - 1 – 3 месяцев.
При тяжелых инфекциях ко-тримоксазол вводят парентерально: пациентам старше 12 лет - внутримышечно по 3 мл 2 раза в сутки; 6 – 12 лет - внутривенно капельно по 10 – 20 мл в 250 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора хлорида натрия 2 раза в день или внутримышечно по 1,5 мл 2 раза в сутки. Средняя длительность использования - 5 дней, далее переходят на пероральный прием.
Терапия пневмонии, которая вызвана Pneumocystis carinii, используют высшие дозы: 75 – 100 мг/кг сульфаметоксазола и 15 – 20 мг/кг триметоприма в сутки в 4 приема, в течение 2 - 3 недель парентерально или перорально; профилактика пневмоцистной пневмонии - обычные дозы принимают в течение периода возможного рецидива.
Профилактика рецидивов хронических инфекций мочевыделительной системы без бактериурии: пациентам более 12 лет - 1 раз в сутки на ночь по 480 мг, до 12 лет - по 10 мг/кг сульфаметоксазола в сутки и 2 мг/кг массы тела триметоприма в сутки, длительность - 3 – 12 месяцев.
Гонококковая инфекция носоглотки - 3 раза в сутки по 960 мг в течение недели.
Неосложненная гонорея - 2 раза в день по 480 мг, 2 дня, или однократный прием 3,84 г (8 таблеток), или на первый прием - 2,4 г (5 таблеток) и через 8 часов еще 2,4 г. Малярия, которая вызвана Plasmodium falciparum, назначают 2 раза в сутки по 1,92 г (4 таблеток) в течение 2 дней.
Пациенты при нарушении функционального состояния почек при клиренсе креатинина 15 – 25 мл/мин внутрь используют средние дозы в течение 3 дней, затем - половину от средней суточной дозы; при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин используют только на фоне гемодиализа половину средней дозы. При парентеральном применении ко-тримоксазола у пациентов с почечной недостаточностью необходимо определять плазменный уровень сульфаметоксазола каждые 2 – 3 суток в образцах, которые взяты перед очередным введением препарата (при содержании более 150 мкг/мл терапию отменяют до достижения уровня в 120 мкг/мл). При появлении кашля, сыпи, артралгии и прочих симптомов прием ко-тримоксазола необходимо немедленно отменить. Продолжительный прием должен проводиться при систематическом контроле функции почек и печени, клеточного состава периферической крови. Для профилактики кристаллурии рекомендовано обильное щелочное питье (в сутки 2 – 3 литра жидкости). Необходимо избегать чрезмерного ультрафиолетового и солнечного облучения. Риск развития побочных реакций намного выше у пациентов со СПИДом. Совместный прием фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированными пациентами увеличивает возможность развития у штаммов Pneumocystis carinii устойчивости к сульфаниламидам. Из-за широко распространенной устойчивости штаммов не использовать препарат при фарингитах и тонзиллитах, которые вызваны бета-гемолитическим стрептококком группы А.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (включая и к триметоприму или сульфаниламидам), почечная или печеночная недостаточность, агранулоцитоз, B12-дефицитная анемия, лейкопения, беременность, дефицит глюкозо?6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, гипербилирубинемия у детей, возраст до 6 лет - для парентерального введения, до 2 месяцев - для перорального применения.
Ограничения к применению
Возможный дефицит фолиевой кислоты (включая больных хроническим алкоголизмом, пожилых пациентов, больных с синдромом мальабсорбции), бронхиальная астма, отягощенный аллергологический анамнез, нарушения функционального состояния щитовидной железы и печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано использование ко-тримоксазола во время беременности и грудного вскармливания.
Побочные действия ко-тримоксазола
Нервная система:
асептический менингит, судороги, головная боль, периферический неврит, вертиго, атаксия, тиннит, галлюцинации, апатия, депрессия, нервозность, усталость, слабость, инсомния;
система пищеварения:
тошнота, диарея, рвота, боли в животе, некротический и холестатический гепатит, анорексия, увеличение сывороточной концентрации билирубина и трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит, стоматит, панкреатит, глоссит;
дыхательная система:
инфильтраты в легких, аллергические одышка и кашель;
органы кроветворения:
апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, метгемоглобинемия;
мочевыделительная система:
интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, токсическая нефропатия с анурией и олигурией, повышение креатинина плазмы;
аллергические реакции:
сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергический миокардит, анафилаксия, многоформная эритема, отек Квинке, эксфолиативный дерматит, лекарственная лихорадка, озноб, сывороточная болезнь, болезнь Шенлейна-Геноха, генерализованные аллергические реакции, светочувствительность, генерализованная кожная сыпь, покраснение склер, зуд, есть сообщения о системной красной волчанке и узелковом периартериите;
прочие:
гипонатриемия, гиперкалиемия, артралгия, отдельные случаи рабдомиолиза (в основном у больных СПИДом), миалгия.
Взаимодействие ко-тримоксазола с другими веществами
Противодиабетические средства (производные сульфонилмочевины), нестероидные противовоспалительные препараты, дифенин, тиазидные диуретики, непрямые антикоагулянты, барбитураты увеличивают лечебные (а также побочные) эффекты ко-тримоксазола (вытесняют из связи с плазменными белками и увеличивают содержание в крови). Аскорбиновая кислота, уротропин повышают вероятность развития кристаллурии (вследствие закисления мочи). Ко-тримоксазол увеличивает плазменные концентрации дигоксина, в особенности у пациентов пожилого возраста, поэтому необходим контроль уровня дигоксина в плазме крови. При совместном использовании ко-тримоксазола с индометацином возможно повышение уровня сульфаметоксазола в крови. При совместном приеме ко-тримоксазол уменьшает эффективность трициклических антидепрессантов. Ко-тримоксазол потенцирует действие пероральных гипогликемических препаратов. Ко-тримоксазол уменьшает интенсивность метаболизма фенитоина в печени; на фоне ко-тримоксазола повышается противоэпилептическая активность фенитоина. На фоне приема ко-тримоксазола, который конкурирует за почечную секрецию, тормозится выведение, повышается концентрация в тканях и увеличивается вероятность развития токсических явлений амантадина; имеется случай острого психоза у 84-летнего больного, который возник после совместного приема амантадина и ко-тримоксазола. При совместном использовании ко-тримоксазола с ингибиторами АПФ, в особенности у пожилых больных, возможно развитие гиперкалиемии. Ко-тримоксазол может увеличивать ПВ у больных, которые одновременно применяют варфарин (необходимо проведение коррекции доз варфарина). Ко-тримоксазол уменьшает надежность пероральной контрацепции (снижает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных препаратов за счет угнетения кишечной микрофлоры). Пириметамин (больше 25 мг/нед) повышает риск развития мегалобластной анемии. У пациентов, которые принимают циклоспорин и ко-тримоксазол после пересадки почки, может развиться обратимое ухудшение функционального состояния почек, которое проявляется гиперкреатининемией.
Передозировка
При острой передозировке: тошнота, анорексия, рвота, боли в животе, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания, головная боль, возможны гематурия, пирексия и кристаллурия. Необходимо: промывание желудка, коррекция электролитных нарушений, введение жидкости, при необходимости проведение гемодиализа. При хронической передозировке: угнетение функции костного мозга (лейкопения, мегалобластная анемия, тромбоцитопения). Профилактика и терапия: прием фолиевой кислоты (ежедневно 5 – 15 мг).
Инструкция к средству СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ+ТРИМЕТОПРИМ, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средствИнструкция по применению
Противопоказания СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ+ТРИМЕТОПРИМ
— гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам);
— печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
— апластическая анемия;
— B 12 -дефицитная анемия;
— агранулоцитоз, лейкопения;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— беременность;
— период лактации;
— возраст до 6 лет (для в/м введения);
— детский возраст (до 3 мес - для приема внутрь);
— гипербилирубинемия у детей.
С осторожностью : дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.
Способ применения и дозировка СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ+ТРИМЕТОПРИМ
Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.
Внутрь (таблетки ), - 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.
Суспензия : дети 3-6 мес - 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года - 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет - 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.
Минимальная длительность лечения - 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет - 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет - 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.
При гонорее - 1920-2880 мг/сут за 3 приема.
При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) - 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , - 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.
Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 240 мг каждые 12 ч.
В/в капельно , взрослым и детям старше 12 лет - 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет - 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес - 120 мг 2 раза в сутки.
Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.
Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum , - в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.
Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.
При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин - стандартная доза; при 15-25 мл/мин - стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/м ин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.
Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) - на 250 мл, 1440 мг (15 мл) - на 500 мл инфузионного раствора.
При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения - 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).
При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях - 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.
Источник
Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011
Вы можете рассмотреть аналоги препарата СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ+ТРИМЕТОПРИМ в соответствующих категориях, как более дешевых, так и более дорогих:
- Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит)
