Аптечный анастрозол. Официальная инструкция по применению

4.2

13 отзывов

Сортировать

по дате

Анонимный пользователь

Анастразол

Принимаю больше года, через полгода научили болеть суставы пальцев и ног,особенно колени Лечилась гимнастикой, пальцы масирую яблочным уксусом каждый вечер, если даже не болят. Я давольна, организм легко переносит его прием....делаете массаж и гимнастику, все боли пройдут.

Анонимный пользователь

Пользователь оставил свой отзыв анонимно

Селана

Принимала селану 2 месяца. Сначала болели суставы, потом была лёгкая тошнота. А позже тошнота стала невыносимой и рвота до полного удаления препарата из организма. Что и говорить, дешёвый препарат показал себя во всей красе!

Достоинства Нет

Недостатки принимать невозможно, полный отказ

Инга Сильные побочные от Анастрозола

Анастрозол назначили в комплексной терапии начальной стадии рака молочной железу. Где-то через месяца онко-маркер СА-15.3 вернулся к нормальному уровню, так что препарат реально помогает. Но его побочные эффекты заметно сказываются на общем состоянии. Во-первых уже через две недели на меня нахлынула депрессия. Во-вторых, анастрозол сильно влияет на печень, и чтобы... Анастрозол назначили в комплексной терапии начальной стадии рака молочной железу. Где-то через месяца онко-маркер СА-15.3 вернулся к нормальному уровню, так что препарат реально помогает. Но его побочные эффекты заметно сказываются на общем состоянии. Во-первых уже через две недели на меня нахлынула депрессия. Во-вторых, анастрозол сильно влияет на печень, и чтобы хоть как-то ее поддержать пришлось пропить курс гепатопротектора с расторопшей.

Приём Селана

После Тамоксифена принимаю Селана (по назначению врача онколога) - вернее Селана выбрала сама, другой анастрозол не пробовала. Заметила после полугода приема рост холестерина общего (при сохранении норм глицеридов и коэффициента атерогенности), увеличение веса (при стойком состоянии) и аппетита, ухудшение состояния волос - истончение, вылазят сильнее и... После Тамоксифена принимаю Селана (по назначению врача онколога) - вернее Селана выбрала сама, другой анастрозол не пробовала. Заметила после полугода приема рост холестерина общего (при сохранении норм глицеридов и коэффициента атерогенности), увеличение веса (при стойком состоянии) и аппетита, ухудшение состояния волос - истончение, вылазят сильнее и стали меньше виться... Анализы ОАК и БАК пока нормальные (кроме холестерина). Посмотрю, что будет дальше. Не знаю, может принципиально важно перейти на приём препарата Анастрозола. Что думают по этому поводу врачи? Спасибо за внимание и предполагаемый ответ!

После болезни я пила год тамоксофин, после того как лекарство не подошло, консилиум назначил анастрозол на 3 года. Остался год. Курс лечения 5 лет должен быть. Ещё какое из лекарств употреблять??7 После болезни я пила год тамоксофин, после того как лекарство не подошло, консилиум назначил анастрозол на 3 года. Остался год.
Курс лечения 5 лет должен быть.
Ещё какое из лекарств употреблять??7

Ингибиторы ароматазы,которым и является анастрозол применяют до 5 лет с сопроводительной терапией Са2+ и вит D3(Кальций D3-никомед)

Около трех лет принимала Анастрозол ТЛ по бесплатному рецепту, затем, как и всех, меня перевели на Селану. Очень быстро почувствовала отрицательное воздействие от Селаны.Стала очень сильно болеть спина, набрала вес. Стала сама покупать Анастрозол ТЛ. Покупала в аптеке Самсон Фарма, потому что ей доверяю.А теперь он пропал в этой аптеке,... Около трех лет принимала Анастрозол ТЛ по бесплатному рецепту, затем, как и всех, меня перевели на Селану. Очень быстро почувствовала отрицательное воздействие от Селаны.Стала очень сильно болеть спина, набрала вес. Стала сама покупать Анастрозол ТЛ. Покупала в аптеке Самсон Фарма, потому что ей доверяю.А теперь он пропал в этой аптеке, да и в других известных сетевых аптеках в свободной продаже его нет, только на заказ, не пойму почему.

Моя мама после операции на груди 2 года принимала Анастразол ТЛ (бесплатно выдавали по спецрецепту от онколога). С сентября 2015 года заменили на Селану (хотя в рецепте пишут Анастразол)- по указанию Департамента Здравоохранения Москвы аптеки стали закупать только Селану. Кстати, о цене - средняя цена Анастразола ТЛ - 1200... Моя мама после операции на груди 2 года принимала Анастразол ТЛ (бесплатно выдавали по спецрецепту от онколога). С сентября 2015 года заменили на Селану (хотя в рецепте пишут Анастразол)- по указанию Департамента Здравоохранения Москвы аптеки стали закупать только Селану. Кстати, о цене - средняя цена Анастразола ТЛ - 1200 рублей, а Селаны - 300 рублей хотя производитель и там и там Россия. Такие цены были по Москве в сентябре прошлого года. Уже по одному этому показателю видно, насколько Селана может быть "качественным" препаратом. После 2-х месяцев приёма у мамы повысилось давление, она до этих пор была гипотоником, а сейчас у неё по утрам высокое давление. Проявились проблемы с сердцем - аритмия, стенокардия. Часто вызываем "скорую" для капельниц. Появился постоянный кашель, постоянные боли в спине и суставах. Если бы она не занималась своей китайской гимнастикой ежедневно по утрам, наверное, уже бы слегла. Анализы пока не сдавала, но стала почему-то сильно терять в весе. И хотя она её (Селану) уже не принимает (покупает за свои деньги Анастразол ТЛ), "побочки" пока не прошли до конца, а она ещё и терять в весе начала. Она обращалась к онкологу - сказали, что нужна комиссия для возврата на Анастразол ТЛ, а комиссии необходимо, чтобы она при них пила Селану и в дневном стационаре будут фиксировать её состояние. И вообще маме сказали:"Вы первая, которая жалуется на это лекарство, других жалоб нет!" Поэтому, люди, ваше здоровье в ваших руках! Жалуйтесь своим онкологам, фиксируйте жалобы, пишите письма в Департамент, в Росздравнадзор, в приёмную Президента, именно в эти инстанции я и собираюсь написать об этом лекарстве. Ещё здесь просматривается коррупционная составляющая-закупка и выписка бесплатных рецептов на Селану проходит под названием Анастразол, где гарантия, что не закупается препарат по дешёвой цене (Селаны), а в документах проходит по более дорогой цене (Анастразола), а разница - в карман! Таких примеров в СМИ сколько угодно! А ещё может быть экономия на здоровье онкобольных. Но ведь оба препарата Селана и Анастразол ТЛ Российского производства! Не молчите, "бейте во все колокола!"

Онкологические заболевания молочной железы каждый год отнимают жизни у миллионов человек. Если заболевание не запущено, в большинстве случаев оно успешно лечится. Современная терапия и использование лекарственных средств тормозит развитие злокачественной опухоли.

Анастрозол – современный лекарственный противоопухолевый препарат последнего поколения, представленный на рынке в 1995 году. Лекарственное средство назначается женщинам для терапии рака молочной железы.

Фармакологическое действие

Анастрозол является противоопухолевым средством и представляет нестероидный ингибитор ароматазы. В постменопаузу образование эстрадиола происходит из эстрона, превращающегося с участием ароматазы. Понижение уровня эстрадиола в женском организме способствует оказанию терапевтического эффекта при заболевании раком молочной железы.

После приема препарата происходит быстрая абсорбция из кишечного тракта. Наивысшая концентрация препарата достигается по истечении двух часов после приема лекарственного средства . Использование анастрозола натощак способствует лучшему всасыванию препарата, так как пища снижает его действие.

Анастрозол выводится из организма через выделительную систему через 72 часа после применения.

Состав

Одна таблетка лекарственного средства содержит анастрозол – активное действующее вещество и вспомогательные компоненты: молочный сахар, микрокристаллическую целлюлозу, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, повидон, коллоидный диоксид кремния, диоксид титана, макрогол, гипромеллозу.

Анастрозол назначается женщинам в случае: диагностирования раннего гормоноположительного рака молочной железы в период постменопаузы; раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в период постменопаузы после применения на протяжении 2-3 лет тамоксифена; первой линии лечения местно-распространенной или метастатической опухоли молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе; вторая линия терапии распространенной злокачественного новообразования, прогрессирующего после лечения с использованием тамоксифена.

Способ применения

Таблетки анастрозола используют до приема пищи или спустя 2 – 3 часа после него по 1 мг один раз в сутки, желательно в одно и то же время. Длительность курса терапии зависит от состояния пациента.

Если прием лекарства был пропущен, следующую таблетку следует принять в короткие сроки , последующие приемы осуществлять через сутки от последнего.

Эффективность использования препарата неизвестна от пациентов с рецептоотрицательным новообразованием к эстрагенам, исключение составляют случаи ранее положительной клинической реакции на тамоксифен. Безопасное и эффективное совместно использование анастрозола и тамоксифена аналогично использованию только тамаксифена.

В случае возникновения сомнения в гормональном статусе пациента, необходимо подтверждение или опровержения наличия менопаузы, следует определить уровень гормонов в сыворотке крови.

Не следует применять совместно с анастрозолом лекарственные препараты , в составе которых имеются эстрогены, так как это может снизить эффективность использования анастрозола.

Использование лекарственного препарата прекращается в случае прогрессирования заболевания. Продолжительность адъювантной терапии составляет около пяти лет.

Противопоказания

Использование анастрозола запрещено в случаях:

С осторожностью препарат применяется при наличии у пациентов таких заболеваний, как остеопороз, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, гиперхолистеринемия, нарушения работы печени, при недостаточности лактазы и непереносимости лактозы.

Анастрозол: побочные эффекты

Продолжительное использование лекарственного препарата может сопровождаться «приливами» крови к лицу, артралгией, кожной сыпью; истончением волос; алопецией, многоформной эритемой, тошнотой и рвотой.

У больных, согласно инструкции, отмечаются такие побочные эффекты:

• сухость слизистой оболочки влагалища;
• влагалищные кровотечения в течение первых недель с начала курса терапии с использованием анастрозола;
• анорексия;
• гепатит;
• головная боль, сонливость, слабость;
• повышение концентрации билирубина;

Особые указания

Эффективность использования анастрозола при рецептоотрицательном образовании доказана не была . Исключение составляют случаи раннего применения тамоксифена. При наличии сомнений в гормональном статусе пациента требуется его подтверждение или опровержение половых гормонов в сыворотке крови.

В случае развития риска возникновения остеопороза или диагностированном остеопорозе следует регулярно исследовать минеральную плотность костной ткани. Это связано с тем, что анастрозол снижает минеральную плотность костей за счет концентрации циркулирующего эстрадиола.

Эффективность применения препарата в сочетании с химиотерапией не установлена.

За счет высокой вероятности появления побочных эффектов во время приема препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания и соблюдения осторожности.

Лекарственное взаимодействие

Отмечено, что лекарственный препарат способен снижать эффективность действия эстрогенов. При одновременном применении анастрозола, антипирина и циметидина лекарственное взаимодействие препаратов очень низкое.

Анастрозол формы выпуска

Лекарственное средство представлено в форме таблеток круглой формы белого цвета, покрытых оболочкой с гравировкой.

Передозировка

Передозировка препарата случайна, отмечаются единичные случаи. Доза лекарства, способная привести к состоянию, угрожающему жизни пациента, не установлена. Специфические антидоты не определены, лечение в случае передозировки симптоматическое. Оно включает поддерживающую терапию и контроль за деятельностью систем и органов.

Анастрозол: аналоги

Аналогами Анастрозола является ряд препаратов российских и зарубежных производителей: Аксатрол, Анамастэн, Анастера, Анастрозол-Тева, Анастрозол ТЛ, Анастрэкс, Веро-Анастрозол, Маммозол, Селана, Эгистразол, Эстаризол.Анастрозола аналоги, по отзывам врачей, эффективны не менее оригинального препарата.

Анастрозол производители — Россия, Польша, Германия, Швейцария.

Анастрозол цена

Препарат отпускается в аптеках по рецепту лечащего врача. Средняя цена анастрозола составляет от 1100 рублей за упаковку.

В настоящее время лекарственное средство используется профессиональными спортсменами, занимающимися силовыми видами спорта для выведения из организма избытка жидкости и других нежелательных последствий после приема курса анаболических стероидных препаратов .

Анастрозол отличается высокой эффективностью действующего вещества, которое способно практически полностью снизить содержание в крови эстрадиола.

Анастрозол: отзывы

Принимала анастрозол более 9 месяцев. Лекарство помогает контролировать рак и выживать. Почти год, как самочувствие улучшилось. Отзывы только хорошие. Большое спасибо за лекарство!

Принимала препарат более 4 месяцев. Побочного действия не было.

Лекарство Анастрозол – это ингибитор ароматазы, принадлежит средство к противоопухолевым лекарственным препаратам.

Какое у Анастрозол действие?

Противоопухолевое средство Анастрозол относится к селективным ингибиторам ароматазы. В периоде постменопаузы эстрадиол образуется из эстрона, который продуцируется из андростендиона с участием фермента ароматазы.

Снижение циркулирующего эстрадиола дает терапевтический эффект тем представительницам прекрасного пола, кто страдает раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол приводит к понижению уровня эстрадиола примерно на 80%.

Препарат Анастрозол не оказывает на организм женщины прогестагенную, андрогенную, а также и эстрогенную активность. Кроме этого препарат не влияет на секреторную функцию альдостерона и кортизола, если используется в терапевтических дозировках.

После внутреннего употребления это средство быстро абсорбируется из пищеварительного тракта человека. При приеме натощак, максимальная концентрация достигается в плазме в течение двух часов. Пища может в какой-то степени снижать скорость всасывания Анастрозол. Связывание с белками соответствует 40%, накопления препарата не происхдит.

Метаболизм этого препарата происходит за счет процессов глюкуронизации, N-деалкилирования, а также осуществляется за счет гидроксилирования. Триазол считается основным образующимся метаболитом, его можно определить в крови, а также в моче.

Метаболиты Анастрозол выводятся преимущественно с мочой, период полувыведения препарата из плазмы крови происходит на протяжении максимум 50 часов. Фармакокинетика в постменопаузе не меняется.

Какие у Анастрозол показания к применению?

Какие у Анастрозол противопоказания к применению?

Перечислю те состояния, когда ингибитор ароматазы противопоказан к использованию:

Нельзя применять Анастрозол в период пременопаузы;
При наличии выраженной почечной недостаточности;
Нельзя использовать этот препарат при нарушенной работе печени, когда это состояние протекает в умеренной или в выраженной степени;
При беременности;
Не используют средство в детском возрасте;
При грудном вскармливании.

Кроме этого повышенная чувствительность к Анастрозол тоже является противопоказанием.

Какие у Анастрозол применение и дозировка?

Препарат назначают внутрь однократно в сутки, при этом дозировка обычно соответствует одному миллиграмму. Назначается средство только лечащим доктором онкологом, с учетом течения опухолевого процесса.

Стоит отметить, что применение Анастрозол может несколько снижать эффективность эстрогенов. При одновременном применении ингибитора ароматаз с антипирином и циметидином возникает лекарственное взаимодействие.

Какие у Анастрозол побочные действия?

Среди побочных действий можно отметить проявления со стороны эндокринной системы, в основном они проявляются появлением так называемых "приливов", кроме этого снижается секреторная функция влагалища, что может приводить к его сухости. Помимо этого происходит истончение волос.

Будут проявляться побочные действия и со стороны пищеварительной системы: обычно это анорексия, отмечается тошнота, рвота, нарушается консистенция стула, что проявляется диареей. Если опухолевый процесс распространился сильно и появились метастазы в печень, тогда уровень ГГТ и ЩФ будет повышен.

Со стороны обмена веществ побочные действия проявятся изменением уровня общего холестерина, в частности произойдет его незначительное повышение. Кроме этого возможны и аллергические реакции, в основном они носят дерматологические проявления, и будут выражаться в присоединении кожной сыпи.

Особые указания

В случае неопределенности гормонального статуса представительницы прекрасного пола, состояние менопаузы рекомендуется подтвердить проведенными дополнительными исследованиями биохимического характера.

Безопасность применения ингибиторов ароматаз не установлена у пациенток с незначительными нарушениями функции печени. В период проведения лечения подобными препаратами не рекомендуется выполнять работу, которая требует достаточно высокой концентрации внимания, а также и быстроты психомоторных реакций.

Препараты, содержащие Анастрозол (аналоги)

Анастрэкс, Аримидекс, Маммозол, Анастрозол каби, Эгистразол, Эстаризол, Анастера, Веро-анастрозол, Анастразол-тева, Анастразол-ТЛ, Анабрез, Аксастрол. Перечисленные препараты выпускаются в таблетках; в субстанции-порошке. Применяться они должны только после консультации с врачом.

Заключение

Препараты, которые включают в свой химический состав Анастрозол, должны назначаться только квалифицированным доктором онкологом, после проведения необходимых диагностических исследований, одно из них – биопсия тканей молочной железы.

Чтобы во время выявить онкологический процесс, в частности начальные формы рака молочной железы, либо исключить их наличие, необходимо проводить диагностические мероприятия, к примеру, своевременно проходить такое обследование, как маммография.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Анастрозол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Анастрозол

Противоопухолевое средство, селективный нестероидный ингибитор ароматазы.

Белый кристаллический порошок. Растворимость в воде 0,25 мг/мл (при 25 °C), не зависит от pH в физиологическом диапазоне. Очень легко растворим в метаноле, этаноле, ацетоне, тетрагидрофуране. Легко растворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 293,4.

Фармакология

Проявляет активность в отношении эстрогенозависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузном периоде. Андростендион — основной источник циркулирующих эстрогенов у женщин в постменопаузе, в периферических тканях превращается в эстрон, и затем в эстрадиол, этот процесс происходит при участии фермента ароматазы. Механизм действия анастрозола связан с ингибированием ароматазы (селективный нестероидный ингибитор) в периферических тканях, в т.ч. жировой, что приводит к уменьшению количества эстрадиола. При лечении анастрозолом в рекомендованной дозе — 1 мг в сутки — уровень эстрадиола снижается на 70% в течение 24 ч, на 80% — после 14 дней. Супрессия уровня сывороточного эстрадиола поддерживается в течение 6 дней после прекращения ежедневного приема по 1 г анастрозола. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект при опухолях молочной железы у женщин в постменопаузе. При ежедневном приеме в дозах 3, 5 и 10 мг анастрозол не оказывал эффекта на секрецию кортизола и альдостерона. Анастрозол не проявлял прямой прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активности у животных, но изменял уровни циркулирующих прогестерона, андрогенов и эстрогенов.

После приема внутрь всасывается 83-85% дозы, прием пищи влияет на абсорбцию (уменьшает всасывание). C max достигается через 2 ч (натощак). В крови с белками плазмы связывается до 40%. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается примерно через 7 дней, величина ее в 3-4 раза выше, чем при однократном приеме. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема, 60% выводится в виде метаболитов. Биотрансформация в печени осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — триазол. Терминальный T 1/2 составляет примерно 50 ч. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в диапазоне 50-80 лет.

Острая токсичность у животных. В исследованиях острой токсичности на грызунах (крысы) показано, что при однократном пероральном приеме летальная доза анастрозола превышала 100 мг/кг/сут (примерно в 800 раз выше рекомендованной дозы для человека, в мг/м 2) и ассоциировалась с сильным раздражением желудка (некроз, гастрит, изъязвление, геморрагия). При пероральном введении собакам медиана летальной дозы превышала 45 мг/кг/сут.

Мутагенность. Анастрозол не проявлял мутагенных и кластогенных свойств в ряде тестов in vitro и in vivo , в т.ч. в тесте Эймса, тесте на хромосомные аберрации на лимфоцитах человека, в микроядерном тесте у крыс.

Репродуктивная токсикология. Пероральное введение анастрозола самкам крыс (с момента 2 нед перед скрещиванием и до 7 дня беременности) вызывало значимое повышение бесплодия и снижение числа благополучных беременностей при дозе 1 мг/кг/сут (примерно в 10 раз превышает МРДЧ в мг/м 2 и в 9 раз превышает AUC 0-24 женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме в рекомендованных дозах). При дозах ≥0,02 мг/кг/сут (примерно 1/5 МРДЧ в мг/м 2) отмечались предимплантационные потери яйцеклеток или потеря плода. После 3-недельного приема восстановление фертильности наблюдалось через 5 нед после отмены ЛС. Неизвестно, указывают ли отмеченные эффекты нарушения фертильности у крыс на возможность нарушения фертильности у человека.

Канцерогенность. Двухгодичные исследования у крыс при пероральном введении животным анастрозола в дозах от 1,0 до 25 мг/кг/сут (в 10-243 раза превышают МРДЧ в мг/м 2) выявили повышение частоты гепатоцеллюлярной аденомы и карциномы, а также стромальных полипов матки у самок, аденомы щитовидной железы у самцов в случае введения препарата в высоких дозах (25 мг/кг/сут). Отмечалось дозозависимое повышение частоты гиперплазии яичников и матки у самок. При дозе 25 мг/кг/сут плазменные уровни AUC 0-24 у крыс были в 110-125 раз выше, чем эти же показатели у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме терапевтических доз ЛС.

В двухгодичных исследованиях у мышей при пероральном приеме анастрозола в дозах от 5 до 50 мг/кг/сут (примерно в 24-243 раза превышают МРДЧ в мг/м 2) обнаружено увеличение частоты возникновения доброкачественных опухолей (стромальных, эпителиальных, гранулярных) яичника при всех исследованных дозах. Также отмечалась дозозависимая гиперплазия яичников у самок мышей. Эти изменения в яичниках расцениваются как специфическое следствие ингибирования ароматазы в организме грызунов и не рассматриваются как клинически значимые для человека. Частота обнаружения лимфосарком была повышена у самок и самцов мышей при высоких дозах. При дозе 50 мг/кг/сут плазменные уровни AUC 0-24 у мышей были в 35-40 раз выше, чем таковые у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме ЛС в терапевтических дозах.

Применение вещества Анастрозол

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Противопоказания

Гиперчувствительность, пременопаузный период, сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл/мин), умеренная или выраженная печеночная недостаточность (эффективность и безопасность не установлены), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Остеопороз, гиперхолестеринемия, ИБС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Анастрозол

Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, инсомния, сонливость, тревожность, депрессия, головная боль, головокружение, парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, гипертензия (сильное головокружение, длительно продолжающаяся головная боль), лейкопения с/без инфекции, тромбофлебит, тромбоэмболия.

Со стороны респираторной системы: диспноэ, синусит, ринит, бронхит, фарингит.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту.

Аллергические реакции: в т.ч. сыпь, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: приливы, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов, потливость, гриппоподобный синдром, периферические отеки, истончение волос и алопеция, гиперхолестеринемия, повышение уровней ЩФ, АСТ и АЛТ (у больных с метастазами в печень), повышение массы тела.

Взаимодействие

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего. При совместном применении анастрозола и тамоксифена у пациенток с раком молочной железы плазменная концентрация анастрозола снижалась на 27% по сравнению с таковой при приеме только анастрозола, при этом совместный прием не влиял на фармакокинетику тамоксифена и N-дезметилтамоксифена.

Не выявлено клинически значимого эффекта анастрозола на фармакокинетику и антикоагулянтную активность варфарина. В исследовании у 16 добровольцев-мужчин анастрозол не влиял на экспозицию (оцененную по С max и AUC ) и антикоагулянтную активность (измеренную по ПВ, АЧТВ и тромбиновому времени) варфарина.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи передозировки анастрозола. Разовая доза, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение: индукция рвоты (если больной находится в сознании), симптоматическая терапия, наблюдение за больным и контроль жизненно важных органов и систем. Возможен диализ. Специфический антидот не найден.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Анастрозол

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена (точный механизм данного явления пока не известен).

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона).

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

L.02.B.G Ингибиторы ферментов

L.02.B.G.03 Анастрозол

- Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата.

- Беременность и период кормления грудью.

- Пременопауза.

- Тяжелая печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена).

- Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами содержащими эстрогены.

- Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

- Остеопороз.

- Гиперхолистеринемия.

- Ишемическая болезнь сердца.

- Нарушение функции печени.

- Недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).