Для чего нужны таблетки лоперамид. Инструкция по применению капсул

Биоком ЗАО (Россия), Гриндекс Публичное акционерное общество (Латвия), Концерн Стирол (Украина), Нортон Хелскеа Лтд (Великобритания), Оболенское фармацевтическое предприятие (Россия), Производство медикаментов (Россия), Северная звезда (Россия), Скопинский фармацевтический завод (Россия)

Фармакологическое действие

Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями.

Повышает тонус анального сфинктера.

Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика.

Абсорбция – 40%.Связь с белками плазмы – 97%.

Период полувыведения – 9-14 ч.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации.

Выводится преимущественно с желчью и почками.

Побочное действие Лоперамид

Головная боль; гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница, головокружение, кишечная колика, тошнота, рвота, запор.

Крайне редко – кишечная непроходимость.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).

Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания Лоперамид

Повышенная чувствительность к препарату, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии - дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Способ применения и дозировка

Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг), затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза – 8 капсул (16 мг).

Детям старше 6 лет назначают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза – 3 капсулы (6 мг).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение Лоперамидом следует прекратить.

Передозировка

Симптомы:

• угнетение центральной нервной системы (ступо,
• нарушение координаци,
• сонливост,
• мышечная гипертони,
• угнетение дыхания,
• кишечная непроходимость.

Лечение:

• антидот – налоксон;
• учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение:

• активированный угол,
• промывание желудк,
• искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Взаимодействие

Нет данных.

Особые указания

С осторожностью – печеночная недостаточность.

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.

Лекарственное средство уменьшает моторную активность желудочно-кишечного тракта и тормозит продвижение кишечного содержимого. На сегодняшний день препарат Лоперамид выпускается различными фармацевтическими концернами, которые дают собственные звучные названия данному лекарственному средству. Так, на российском рынке имеются лекарственные препараты со следующими названиями:
1. Лоперамид производится фирмой WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA.
2. Лоперамид Акри производится Химико-фармацевтическим комбинатом "АКРИХИН".
3. Лоперамид ШТАДА производится ООО "Нижфарм".
4. Лоперамида гидрохлорид производится Кимика Синтетика C.А. в Испании, и Борисовским заводом медпрепаратов в Республике Беларусь.
5. Веро–Лоперамид производится ОАО "Веро–фарм".

Всё это, по сути, один и тот же препарат, который имеет различные названия, данные ему производителем. Во всех лекарственных препаратах содержится активное вещество лоперамида гидрохлорид , в дозировке 2 мг в одной капсуле.

Состав и формы выпуска

Капсулы и таблетки предназначены для применения у детей старше 6 лет и взрослых. Капли в некоторых странах использовались для малышей до 1 года. Однако на российском фармацевтическом рынке капли Лоперамид не разрешены к реализации, поскольку лекарственное средство часто применяется самостоятельно, без консультации с врачом , что приводит к тяжелым осложнениям, в том числе с летальным исходом.

Капсулы и таблетки содержат действующее активное вещество – лоперамид, в одинаковом количестве по 2 мг. Это означает, что и одна таблетка, и одна капсула содержат по 2 мг лоперамида. Капсулы имеют желатиновую оболочку, а их содержимое представляет собой порошок белого или бело-желтоватого цвета. Таблетки плоские, также окрашенные в белый цвет, или в белый с желтоватым отливом.

В качестве вспомогательных веществ в состав капсул и таблеток Лоперамида включены следующие компоненты:

• лактоза;
• кукурузный крахмал;
• диоксид кремния коллоидный;
• тальк;
• стеарат магния или кальция .

Действие на организм

Малейшее подозрение на диарею инфекционного происхождения является противопоказанием к использованию Лоперамида. Если диарея - инфекционного характера, то необходимо принимать антибиотики , которые уничтожат возбудителя заболевания. В данной ситуации средство может устранить понос, тем самым замедлив выведение токсинов из организма человека, что приведет к негативным последствиям. Препарат можно использовать в качестве симптоматического средства в определенный момент, в лечении инфекционной диареи, но делать это следует под контролем врача, а не назначать лечение самостоятельно.

Лоперамид имеет сродство к рецепторам, расположенным в стенке кишечника . В результате воздействия на рецепторы медикамент уменьшает тонус и моторику кишечной мускулатуры. За счет снижения активности происходит замедление продвижения кишечного содержимого. Одновременно с этим препарат усиливает тонус сфинктера анального отверстия, что позволяет ему удерживать каловые массы дольше. Также под влиянием лекарства значительно сокращается частота позывов на опорожнение кишечника. Лоперамид действует очень быстро - в течение одного часа после приема, который необходим ему для попадания в кишечник и связывания с рецепторами. Длительность действия одной таблетки или капсулы составляет от 4 до 6 часов, причем данный промежуток определяется исключительно индивидуальными особенностями организма человека. Однократная доза Лоперамида полностью выводится из организма в течение 12 часов.

Показания к применению

• диарея на фоне аллергической реакции;
• диарея под воздействием сильных эмоциональных переживаний;
• диарея на фоне приема других лекарственных препаратов;
• понос при лучевой болезни ;
• диарея в ответ на изменение привычного питания (качества и количества поступающей пищи);
• синдром раздраженного кишечника;
• любая острая диарея, сопровождающаяся большими потерями минералов;
• диарея функционального и воспалительного происхождения;
• тяжелая диарея, продолжение которой грозит развитием серьезных осложнений;
• регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Лоперамид: инструкция по применению – как принимать капсулы или
таблетки

Режим дозирования Лоперамида различаются для детей и взрослых.

Взрослые и подростки старше 12 лет. При остром заболевании принимают по 2 капсулы (4 мг) или 2 таблетки (4 мг) внутрь, единовременно. Затем, после каждого опорожнения кишечника жидким стулом , принимают по одной таблетке или одной капсуле. Максимально допустимое количество Лоперамида, которое можно принять в течение суток, составляет 16 мг, что эквивалентно 8-ми капсулам или таблеткам.

Для лечения хронической диареи взрослые принимают по 2 капсулы или 2 таблетки Лоперамида ежедневно. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 8 капсул или таблеток. Дозировку подбирают индивидуально таким образом, чтобы частота стула не превышала 1 – 2 раз в сутки.

Дети. При развитии острой диареи ребенок 6 – 8 лет одномоментно принимает одну капсулу или таблетку Лоперамида (2 мг). Затем, после каждого последующего опорожнения кишечника жидким стулом, ребенок должен принять полтаблетки или полкапсулы (1 мг). Дозировка Лоперамида в 1 мг после каждого жидкого стула рекомендуется врачами–педиатрами в России, хотя производители лекарственного средства полагают, что необходимо принимать по 2 мг препарата - то есть целую одну таблетку или капсулу. Максимальная суточная доза для детей составляет 6 мг, или 3 таблетки (капсулы), по данным и наблюдениям отечественных педиатров, и 8 мг или 4 таблетки (капсулы), по рекомендациям производителей Лоперамида. Для терапии хронической диареи у детей 6 – 8 лет препарат применяют в суточной дозе 2 мг, что соответствует одной таблетке или капсуле. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 3 капсул или таблеток, что эквивалентно 6 мг препарата.

Дети в возрасте 2 – 5 лет для лечения острой диареи принимают Лоперамид в дозе 1 мг (полтаблетки), 3 раза в сутки. Детям до 6-летнего возраста не рекомендуется давать препарат в капсулах - лучше воспользоваться таблетками. Дети 9 – 12 лет могут принимать препарат по 2 мг (1 капсула или таблетка), 3 раза в сутки.

Пожилые люди должны дозировать Лоперамид строго индивидуально, в зависимости от сопутствующих заболеваний и тяжести их течения. Дозировка препарат определяется лечащим врачом.

Прекращают прием Лоперамида после нормализации стула, или при отсутствии дефекации на протяжении 12 часов. Обычный курс терапии составляет 1 – 2 дня, но детям длительность приема препарата можно продлить максимум до 5 суток. Если в течение двух суток после приема Лоперамида стул не нормализовался - следует выяснить, не является причиной диареи инфекционное заболевание. При развитии вздутия живота или запора Лоперамид следует немедленно отменить.

На фоне приема Лоперамида не следует игнорировать необходимость восполнения потерянной в результате диареи жидкости и микроэлементов. Обязательно соблюдение диеты и прием препаратов, восполняющих потери жидкости и электролитов, например, Регидрон и т.д.

Если человек страдает печеночной недостаточностью, Лоперамид следует использовать осторожно, и под тщательным контролем функциональной активности органа. Также у данной категории пациентов необходимо контролировать состояние, и выявлять признаки токсического поражения центральной нервной системы.

В период лечения Лоперамидом лучше воздержаться от любой деятельности, в которой требуется собранность, быстрая реакция и высокая степень концентрации внимания, в том числе от вождения автомобиля.

Передозировка Лоперамида. Симптомами данного состояния являются:

• ступор;
• нарушение координации движений;
• суженные зрачки;
• усиление тонуса всех мышц;
• нарушение дыхания;

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение с холестирамином уменьшает эффективность Лоперамида. А совместное введение с ко-тримоксазолом (Бисептол), ритонавиром или хинидином - напротив, увеличивается эффективность Лоперамида, и удлиняется время его выведения из организма.

Лоперамид при беременности и детям

Лоперамид при беременности. В первом триместре беременности (до 12 недели гестации) применять Лоперамид категорически противопоказано. Далее в течение беременности, начиная с 13 недели гестации, Лоперамид можно использовать с осторожностью, когда польза от его применения несомненно превышает все возможные риски для женщины и будущего ребенка. Если диарея угрожает тяжелыми осложнениями беременной женщине, то целесообразно принимать Лоперамид в минимально эффективной дозировке, которая устанавливается индивидуально.

Поскольку Лоперамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко , в период лактации придется отказаться от его использования. Если женщине всё же необходимо применять данный препарат, то на некоторый промежуток времени придется отказаться от грудного вскармливания .

Лоперамид детям. Во-первых, дети до 6–летнего возраста не должны получать препарат в форме капсул. Допускается использование только в виде таблеток или капель. Производители препарата считают, что препарат не стоит использовать для лечения диареи у детей младше 2 лет. На сегодняшний день это является стандартной рекомендацией производителей препарата во всем мире. Однако в Соединенном Королевстве Лоперамид не применяется у детей до 4 лет, а в Австралии – и вовсе до 12 лет.

Лоперамид детям до года. Поскольку препарат оказывает воздействие на мускулатуру кишечника, у младенцев до 1 года он может привести к параличу гладкой мышцы. В большинстве случаев развитие паралича мускулатуры кишечника у младенцев заканчивается летальным исходом. Еще в 70-е годы XX века были зарегистрированы случаи смертельного исхода детей до 1 года в результате паралича мускулатуры кишечника, вызванной приемом Лоперамида. Именно такие трагические случаи привели к тому, что с 1980 года Лоперамид не рекомендуют применять для лечения диареи у детей младше 2 лет.

В принципе, как показали разбирательства по поводу смертных случаев среди детей до 1 года, принимавших Лоперамид, родители занимались самолечением. Во всех случаях было выявлено нарушение правил дозирования препарата, или не были учтены противопоказания. Наиболее частой причиной развития паралича кишечника на фоне приема Лоперамида являлось наличие инфекционной диареи, при которой препарат противопоказан. Однако во избежание подобных ситуаций в будущем, фармацевтические концерны приняли решение рекомендовать применение Лоперамида детям только с двух лет.

Всемирная организация здравоохранения обнаружила невысокую пользу Лоперамида в лечении диареи у детей, а также высокий риск развития тяжелых побочных эффектов на фоне отсутствия врачебного наблюдения за ребенком, принимающим лекарственный препарат. На основании полученных данных ВОЗ издала рекомендацию, в которой просила исключить Лоперамид из списка стандартных средств для лечения диареи у детей. Кроме малой эффективности и высоких рисков неблагоприятных последствий, ВОЗ также выявила, что Лоперамид воспринимается в качестве панацеи от поноса у детей, в результате чего полностью игнорируются восполнение потери жидкости и микроэлементов, а также регулярное кормление ребенка.

Лоперамид собаке

Лоперамид при колите у собак оказывает обезболивающее и успокаивающее действие на кишку, но он не способен прекратить воспаление, которое и лечится Сульфасалазином. Итак, Лоперамид применяется в течение 5 – 7 суток, а дозировка рассчитывается по весу собаки. Назначается по 0,2 мг на 1 кг веса. Например, масса собаки составляет 15 кг - это означает, что для нее доза Лоперамида будет равна 15*0,2 = 3 мг, что эквивалентно 1,5 таблеткам. Высчитав таким образом дозировку, необходимое количество лекарственного средства дают собаке по 2 – 4 раза в день, в зависимости от тяжести ее состояния.

Во всех остальных случаях Лоперамид собакам давать нельзя. То есть в качестве средства от диареи у собаки Лоперамид не подходит совершенно, поскольку может вызвать желудочно-кишечное кровотечение , и усилить явления интоксикации у животного, которое не может избавиться от токсинов в кишечнике. Если же собака еще и маленькая, то Лоперамид ей противопоказан категорически. Помните, что собака – это не человек: механизм развития одних и тех же патологических проявлений у нас совершенно разный, поэтому и лечение может быть диаметрально противоположным. Не переносите "человеческие" препараты на собаку, поскольку, перефразируя известную поговорку, можно сказать: "Что человеку хорошо, то собаке смерть!".

Противопоказания

Аналоги

Аналогами Лоперамида являются препараты, которые имеют схожий эффект и терапевтическое воздействие, но содержат другое химическое соединение в качестве активного компонента. На сегодняшний день на отечественном фармацевтическом рынке у Лоперамида имеется только один аналог – препарат Имодиум плюс в виде жевательных таблеток.

Лоперамид содержит 4-хлорфенил, 2-дифенилбутирамида гидрохлорид, N-диметил-2 и 4-гидроксипиперидинон.

Хранение

Лоперамид необходимо держать в темном, прохладном месте, не доступном для детей, с температурным режимом от 15С до 30C. Одновременно следует следить за сроком годности лекарства, не допуская просрочки.

Форма выпуска

Данное средство производится в виде капсул, таблеток (в частности, для рассасывания), покрытых оболочкой, и раствора для внутреннего применения. Таблетки круглой плоской формы, имеют белый цвет. Каждая таблетка содержит 0,002 г, или 2 мг лоперамида гидрохлорида, а также вспомогательные вещества: кальция стеарат, картофельный крахмал, ганулак-70.

Фармакодинамика Лоперамида

Лоперамид принадлежит к группе медикаментов, которые оказывают угнетающее влияние на перистальтику органов пищеварительного тракта. Он подавляет источник поноса, не вступая в контакт с опиатными рецепторами на кольцевых и продольных стенках кишки. Главное противопоносное действие препарата достигается благодаря создаваемому ним высвобождению ацетилхолина и простагландина.

Работа Лоперамида нормализует моторику и продлевает длительность временного отрезка, необходимого пище, чтобы в процессе работки преодолеть путь от двенадцатиперстной кишки до анального отверстия. Препарат заметно усиливает тонус сфинктера, что имеет следующие результаты: желание испражниться возникают намного реже, а кал удерживается лучше. Первое прохождение медикамента сквозь печень почти не отмечается его попаданием в кровь, так как его состав практически идентичен составу кишечных стенок и имеет сильную способность к биотрансформации.

Компоненты Лоперамида не проникают с кровотоком в мозг и не имеют наркотического воздействия на нервную систему, как морфин. Это является его преимуществом перед аналогичными препаратами, способными попадать в ткани мозга при кровообращении.

Лоперамид, принятый в таблетках начинает действовать почти спустя час, что для препаратов его группы – достаточно быстро. Наличие составляющих лекарства обнаруживается в основных органах пищеварения: желудке, печени и кишечнике. Достаточная для терапии концентрация сохраняется на протяжении четырех-шести часов. Максимальное количество средства фиксируется в крови по прошествии четырех часов после приема. Белки связывают плазму крови в 97% случаев.Выводится из организма вместе с желчью и фекалиями. Выведение происходит не сразу, а частично и длится около двенадцати часов. Попадание Лоперамида в кишечник осуществляеттся после всасывания в 30%, при этом около 40% участвует в процессах печеночного метаболизма, после чего с желчью выходит в просвет двенадцатиперстной кишки.

Часть препарата, всасываясь в 70% в кишечнике, покидает организм человека в составе кала и мочи. При условии нормального функционирования печени концентрация Лоперамида в плазме крови небольшая. Если в работе печени наблюдаются сбои, повышается вероятность увеличения объема Лоперамида.

Опиоидные рецепторы стенок кишечника хорошо связываются с этим лекарством. Процесс сопровождается синтезом адренергических и холинергических нервных клеток с помощью нуклеотидов. В результате такого взаимодействия тонус гладкой мускулатуры снижается, моторика кишечника замедляется. В это же время повышается мышечная активность анального сфинктера, благодаря чему человеку становится легче удерживать каловые массы и препятствовать позывам к испражнению. Действие Лоперамида развивается стремительно и удерживается до пяти часов.

Показания к применению

Препарат используется при лечении диареи, зачастую имея разный генез. Его широко применяют для избавления от жидкого стула, возникнувшего вследствие инфекционного заражения кишечника. Лоперамид часто задействуют для избавления от дополнительных симптомов раздраженного кишечника и язвенного колита. Его разрешается принимать даже при наложении илеостомы. Вещества, входящие в состав препарата, способствуют быстрой нормализации самочувствия пациента, поскольку устраняют самые тяжелые признаки болезни, избавившись от которых, человек освобождается от частых позывов к испражнению.

Рекомендованная доза Лоперамида для лечения взрослых пациентов на начальных этапах составляет 4 мг. Дозировка второго приема снижается вдвое и не должна превышать 2 мг. При определении дозы следует учитывать необходимость уменьшения количества лекарства с каждым приемом, а также принимать ко вниманию индивидуальные особенности организма и его восприимчивость к действующему веществу препарата. Доза средства может быть назначена как в один прием, так и разбиваться на несколько. Максимальная дозировка Лоперамида на сутки, как правило, составляет от 4 до 8 мг, а в отдельных случаях по решению врача может быть увеличена в пределах 16 мг.

Выраженный терапевтический эффект наблюдается до сорока восьми часов. При диарее, имеющей хроническое течение, взрослым рекомендуется в первый прием употреблять по 4 мг препарата, после чего переходить на дозировку, установленную врачом индивидуально на основании индивидуальных показателей пациента. Это дает возможность предотвратить учащение испражнений. Препарат принимают один-два раза в сутки в количестве от 2 до 12 мг.

При появлении диареи, в первую очередь, важно помнить о том, что вместе с фекальными массами организм теряет большое количество жидкости. Восполнить такую потерю и улучшить состояние пациента позволяет соблюдение ним специальной диеты и обильное питье. Если применение Лоперамида по истечении двух суток оказалось неэффективным, а состояние больного не улучшилось, причиной диареи следует подозревать инфекционное поражение кишечника. Когда подлинная причина недомогания установлена, для дальнейшего лечения можно назначать этиотиотропные препараты.

Следует помнить, что инфекция, спровоцировавшая жидкий стул, может требовать приема антибиотиков. Возобновление использования Лоперамида осуществляется в случаях, если другие лекарственные средства не показали желаемого результата, и диарея не была устранена. Когда диарея с сопутствующими ей дискомфортными симптомами преодолена и не повторяется на протяжении двенадцати часов, использование Лоперамида прекращают.

При выявлении в анамнезе отклонений в работе печени, препарат следует принимать осторожно. Факторами риска являются также обезвоживание и преклонный возраст. Если у пациента наблюдаются усталость, сонливость или слабость после приема лекарства, на период лечения ему не рекомендуется управлять автомобилями и сложными механизмами, во избежание риска потери управления и его последствий. Диарею аллергического, медикаментозного, психологического происхождения, а также такую, которая возникла в результате пищевого отравления или облучения, нарушения требований гигиены, лечат с применением комплексного применения Лоперамида и других средств.

Лечение диареи и поноса у детей Лоперамидом

Лоперамид запрещено использовать при лечении детей, не достигнувших двухлетнего возраста. Начиная с двух лет, ребенку этот препарат может быть назначен только для приема внутрь. Его применяют для устранения недомоганий, сопровождающихся частыми испражнениями. Этиология болезни довольно обширная. У малышей нередко наблюдаются диспепсические отклонения. Прием препарата производится со строгим соблюдением дозировки, предписанной лечащим врачом.

Основная цель использования Лоперамида – уменьшение количества позывов к дефекации. Количество препарата, допустимое для приема, рассчитывается с учетом возрастной категории ребенка и индивидуальных особенностей организма. При острой диарее детям в возрасте от 2 до 5 лет средство назначается в дозе 1 мг 3 раза в сутки; от 6 до 8 лет – 2 мг 2 раза в сутки; от 9 до 12 лет – 2 мг 3 раза в сутки.

Также в острой стадии патологии для детей от 5 лет допускается назначение 2 мг от первичной дозировки препарата и столько же после каждого испражнения. Максимальная доза, разрешенная для детей – 8 мг. Если по результатам первых суток лечения Лоперамидом частота походов в туалет не уменьшилась, назначается прием 2 мг лекарства после каждого похода в туалет. Такая схема приема количественно не должна превышать суточную дозу препарата. Расчет дозировки проводится из расчета 6 мг средства на 20 кг массы тела малыша.

Детям также прописывают Лоперамид в виде капель. Первый прием состоит из 30 капель 0.002% раствора. Каждая последующая предельная доза для ребенка – 30 капель препарата трижды в сутки. В исключительных случаях дозировка может быть увеличена до 120 капель в течение суток, с разбивкой на 4 приема. Детям, достигнувшим пятилетнего возраста, при хроническом поносе Лоперамид назначают в объеме 30 капель (2 мг) в сутки. Ребенок в возрасте от 2 до 5 лет может принять внутрь не более 5 мл раствора на 10 кг массы тела. Количество приемов в сутки – 2-3. Наибольшая доза, которая не принесет вреда здоровью пациента – 6 мг на 20 кг массы. Если через 12 часов улучшения не наступили, а количество позывов к дефекации не сократилось, используемый препарат заменяют на другой.

Лоперамид при беременности

Беременность – очень важный и ответственный период в жизни женщины, поскольку в это время от состояния ее здоровья и подхода к лечению обнаруженных недомоганий зависит то, насколько правильно сформируется и станет развиваться будущий ребенок. Вынашивание плода автоматически сокращает перечень лекарственных препаратов, разрешенных для применения, больше, чем вдвое. Такие ограничения обусловлены тем, что многие медикаменты имеют в составе вещества, способные любым образом навредить здоровью ребенка либо препятствовать его нормальному развитию.

Лоперамид во время беременности разрешается использовать в терапевтических целях исключительно при наличии острой потребности. В течение первых трех месяцев вынашивания плода Лоперамид назначают только при его безусловной необходимости и отсутствии других, более безопасных альтернативных средств терапии. Чтобы не допустить осложнений, способных отразиться на развитии малыша, перед началом лечения проверяется возможность использования других, менее рискованных, средств. Следует учитывать то, что прием Лоперамида беременной женщиной всегда подразумевает риск отрицательных последствий для плода. Поэтому, если есть возможность выбора между ним и другим препаратом, предпочтение будет отдано последнему. На сегодняшний день четко обозначенных рекомендаций касательно применения Лоперамида беременными нет. Также не исследованы сведения о способности проникновения компонентов препарата в грудное молоко и их воздействие на организм младенца при вскармливании. Одновременно с этим, по результатам исследований, установлено, что в малых количествах Лоперамид обнаруживается в грудном молоке, поэтому использовать его при лечении диареи не желательно.

Побочные действия препарата, какие возможны осложнения

У Лоперамида, как и у подавляющего большинства медикаментов, имеются побочные эффекты. Чаще всего они проявляются при неправильном применении препарата, несоблюдении требований к дозировке. Также употребление препарата негативно отражается на здоровье человека при длительном необоснованном применении (в том числе при самолечении).

Если на протяжении длительного промежутка времени лечение не дает ожидаемого результата, применение данного препарата нужно отменить. Среди дискомфортных симптомов, через которые проявляются побочные действия лекарства: боль в области желудка, мигрень, аллергические высыпания на коже, неприятные ощущения внизу живота; реже – бессонница или сонливость, подташнивание и последующая рвота, спазмы кишечника, головокружение. В особенно тяжелых случаях встречается кишечная непроходимость.

Передозировка препаратом, симптомы и признаки, что делать?

При употреблении Лоперамида в количествах, превышающих назначенные специалистом и обозначенные в инструкции, у больного повышается мышечный тонус, может появиться миоз, угнетение центральной нервной системы, непроходимость кишечника, затруднение дыхания, сонливость, нарушение координации в пространстве и движениях.

Обнаружение тревожных симптомов передозировки медикаментом требует немедленных мер. Прежде всего, пострадавшему необходимо дать адсорбент (самый доступный и знакомый всем – активированный уголь) и промыть желудок. В качестве противовеса принятому препарату используют внутривенные инъекции налоксона, который вводится через каждых две-три минуты несколько раз. Первые двое суток требуют постоянного наблюдения за изменениями состояния больного. Кроме работы кишечника, следует обращать внимание на осуществление ним дыхательной функции.

Использование Лоперамида при поносе и диарее

Лоперамид широко используют для купирования симптомов, указывающих на диарею, в частности – частых испражнений. Жидкий стул возникает при многих заболеваниях, имеющих различные источники. Когда речь идет об инфекционном заражении кишечника, рекомендуется применение антибиотиков, поскольку их Лоперамид заменить не может. Какими бы ни были причины болезни, очень важно придерживаться правильной дозировки лекарства, чтобы не допустить наступления побочных действий или прочих негативных последствий его применения. Если в результате приема Лоперамида состояние больного не изменилось или ухудшилось, препарат отменяют. Нормальное действие Лоперамида на организм приводит к прекращению даиретических симптомов и сокращению позывов к испражнению.

Противопоказания к применению Лоперамида

Перед началом применения Лоперамида следует внимательно изучить противопоказания, обозначенные в инструкции. Также терапии должна предшествовать консультация специалиста и согласование способа лечения и дозировки медикамента именно в вашем случае. Лоперамиду свойственен ряд противопоказаний, самые распространенные среди которых: первые три месяца беременности и грудное вскармливание, детский возраст (до 2-х лет), дивертикулез, острый язвенный колит, непроходимость кишечника, индивидуальная непереносимость, возникновение жидкого стула при других болезнях и инфекциях. Если в анамнезе отмечена печеночная недостаточность, назначение Лоперамида должно проводиться с предельной осторожностью.

Формула: C29H33ClN2O2, химическое название: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ противодиарейные средства.
Фармакологическое действие: противодиарейное.

Фармакологические свойства

Лоперамид взаимодействует с опиатными рецепторами, расположенными в кольцевых и продольных мышцах стенки кишечника, и ингибирует выделение простагландинов и ацетилхолина. Лоперамид тормозит перистальтику кишечника и повышает время прохождения содержимого кишечника. Лоперамид увеличивает тонус анального сфинктера, способствует урежению позывов к дефекации и удержанию каловых масс. Лоперамид ингибирует выход электролитов и жидкости в просвет кишечника или/и стимулирует их всасывание из кишечника. В высоких дозах лоперамид может снижать образование в желудке соляной кислоты. Действие лоперамида развивается быстро и длится 4–6 часов.
После приема лоперамида не были отмечены случаи развития лекарственной зависимости или толерантности. Но у обезьян наблюдалась морфиноподобная зависимость при использовании высоких доз лоперамида.
В желудочно-кишечном тракте всасывается плохо (примерно 40% дозы). Благодаря высокой степени биотрансформации во время «первого прохождения» через печень и высокому сродству препарата к рецепторам стенки кишечника содержание лоперамида в неизмененном виде после использования 2 мг препарата составляет менее 2 нг/мл. Максимальная концентрация в крови достигается через 2,5 часа после приема раствора и через 5 часов после приема капсул. С белками лоперамид связывается на 97%. Время полувыведения составляет 9,1–14,4 часа (в среднем примерно 10,8 часов). Лоперамид метаболизируется в печени, в основном выводится в виде метаболитов с желчью и фекалиями, частично выводится с мочой. В исследовании у крыс (длительность 1,5 года) канцерогенного действия лоперамида не обнаружено при использовании доз, превышающих МРДЧ до 133 раз. Исследований мутагенности лоперамида не проводили. В исследованиях репродукции у крыс было выявлено, что лоперамид может вызывать понижение фертильности у самцов и бесплодие у самок при использовании высоких доз препарата (в 150–200 раз больше МРДЧ). В исследованиях репродукции у кроликов и крыс было показано, что при использовании доз лоперамида не более чем в 30 раз выше МРДЧ препарат не наносит вреда потомству и не имеет тератогенных эффектов. Неизвестно, проходит ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пост - и пренатального развития потомства крыс при использовании 40 мг/кг лоперамида кормящим самкам было отмечено понижение выживаемости потомства.

Показания

Симптоматическая терапия хронической и острой диареи, которая обусловлена изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением всасывания и метаболизма, а также эмоционального, аллергического, лучевого, лекарственного происхождения; при диарее инфекционного происхождения, как вспомогательное средство; илеостома (для снижения объема и частоты стула, для придания плотности его консистенции).

Способ применения лоперамида и дозы

Лоперамид принимается внутрь (независимо от приема пищи; лингвальную таблетку кладут на язык, через несколько секунд она распадается, после чего, не запивая водой, ее проглатывают со слюной; капсулы принимают, запивая водой, не разжевывая). От показаний зависит режим дозирования. Острая диарея, взрослым: 4 мг – начальная доза, далее после каждого бесформенного стула по 2 мг, 16 мг – максимальная суточная доза; хроническая диарея, взрослым по 4 мг/сут. При отсутствии стула более 12 часов или нормализации консистенции кала терапию необходимо прекратить. Детям 2–12 лет назначают под контролем врача, в зависимости от возраста и массы тела.
Если при острой диарее в течение 2 суток развивается запор, частичная кишечная непроходимость, вздутие живота или не наблюдается клинического улучшения, то прием лоперамида необходимо прекратить. При хронической диарее использование лоперамида возможно только по назначению врача и его контролем. Необходимо с осторожностью использовать лоперамид у детей младшего возраста из-за большой чувствительности к опиатоподобным свойствам лоперамида - воздействию на центральную нервную систему. При терапии диареи (в особенности у детей) необходимо восполнять потерю электролитов и жидкости. Обезвоживание организма может стать причиной изменения реакции на лоперамид. С осторожностью необходимо использовать лоперамид у пациентов пожилого возраста (так как возможна вариабельность реакции на лоперамид и скрытие симптомов обезвоживания). У пациентов с нарушением работы печени необходимо производить тщательное наблюдение за признаками токсического поражения центральной нервной системы (из-за замедления метаболизма лоперамида). У пациентов с диареей путешественников уменьшение моторики кишечника, которое вызывается лоперамидом, может стать причиной длительного повышения температуры из-за торможения выведения микроорганизмов (Salmonella, Shigella, некоторых штаммов Escherichia coli и прочих) и проникновения их в слизистую оболочку кишечника. Во время терапии лоперамидом необходимо соблюдать крайнюю осторожность при вождении транспортных средств или при работе с техникой.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, дивертикулез, кишечная непроходимость, псевдомембранозный колит, который вызван приемом антибактериальных средств широкого спектра действия; острый язвенный колит, прочие состояния, при которых нельзя угнетать кишечную перистальтику; острая дизентерия (особенно при наличии в стуле крови и сопровождающаяся гипертермией) и прочие инфекционные болезни желудочно-кишечного тракта (которые вызваны, в том числе и Shigella spp., Salmonella spp. и Campylobacter spp.); возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения работы печени, возраст от 2 до 12 лет (только при наличии контроля врача).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не стоит использовать лоперамид во время беременности (особенно в 1 триместре) и грудного вскармливания, так как строго контролируемых и адекватных исследований у кормящих и беременных женщин не проведено.

Побочные действия лоперамида

Система пищеварения: вздутие живота, запор, кишечная колика, дискомфорт или боли в животе, тошнота, сухость во рту, рвота, кишечная непроходимость, дополнительно для таблеток для рассасывания: чувство покалывания или жжения языка, которое возникает сразу после употребления таблеток;
нервная система: сонливость, утомляемость, головокружение;
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, очень редко - буллезная сыпь, в том числе и токсический эпидермальный некролиз; анафилактический шок;
прочие: задержка мочи.

Взаимодействие лоперамида с другими веществами

Совместное использование лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать возможность развития тяжелого запора. При совместном использовании лоперамида и колестирамина может снизиться эффективность лоперамида. При совместном использовании лоперамида с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность лоперамида.

Передозировка

В случае передозировки лоперамидом возникают: кишечная непроходимость, угнетение центральной нервной системы (сонливость, миоз, ступор, мышечный гипертонус, угнетение дыхания, нарушение координации движений).
Терапия: при необходимости использование антидота - налоксона. Учитывая, что длительность воздействия лоперамида больше, чем у налоксона, то возможно повторное использование налоксона. Так же необходимо тщательное и продолжительное (хотя бы 1 сутки) наблюдение за пациентом и проведение симптоматического лечения, промывание желудка, прием активированного угля, искусственная вентиляция легких (при необходимости).

Противодиарейное лекарственное средство, используемое для симптоматического (т.е. для устранения следствия, а не причины) лечения диареи, в том числе аллергической, медикаментозной, эмоциональной, а также при нарушениях пищеварения.

Инструкция по применению:

Лоперамид впервые синтезирован в 1969 году Бельгии. Основной вклад в создание этого препарата внёс Пол Янссен, который в 1982 году стал лауреатом международной гайрднерской премии.

Показания к применению Лоперамида - частое испражнение и жидкий стул. Через 7 лет после открытия Лоперамид успел стать самым продаваемым препаратом от поноса в США. В 2013 году Всемирная организация здравоохранения внесла этот препарат в перечень необходимых лекарственных средств.

Как средство при поносе лоперамид результативное и доступное лекарство. Рекомендован прием взрослым за исключением беременных женщин на раннем сроке и кормящих матерей. Рекомендован препарат и детям от 6 лет, но в уменьшенной в 2 раза дозировке.

Описание препарата Лоперамид не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Форма выпуска и состав

Как вспомогательные вещества в таблетках Лоперамида используются:

• стеарат кальция;
• гранулак-70;
• картофельный крахмал.

Лоперамид в капсулах желтого цвета, внутри – порошок белого или желтовато-белого цвета. Вспомогательные вещества:

• кукурузный крахмал;
• лактоза;
• аэросил;
• стеарат магния;
• тальк.

Фармакологические свойства

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, помогает удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Показания к применению Лоперамида

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Способ применения и дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Капсулы

Таблетки

Детям

Побочное действие

• аллергические реакции (кожная сыпь);
• сонливость или бессонница;
• головокружение;
• гиповолемия;
• электролитные нарушения;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• кишечная колика;
• гастралгия;
• боль или дискомфорт в животе;
• тошнота;
• рвота;
• метеоризм.

Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к препарату;
• непереносимость лактозы;
• дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• дивертикулез;
• кишечная непроходимость;
• язвенный колит в стадии обострения;
• диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
• дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта;
• беременность (I триместр);
• период лактации;
• лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Применение при нарушениях функции печени

Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности Лоперамид назначают в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку малое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется .

Лоперамид и алкоголь

Побочным эффектом Лоперамида становится повышенная сонливость и появление головокружения. Под воздействием этанола подобные эффекты усиливаются и доставляют ощутимый дискомфорт больному. Рекомендуется избегать совместного приёма Лоперамида и алкоголя.

Особые указания

Передозировка

Симптомы

• ступор;
• нарушение координации;
• сонливость;
• миоз;
• мышечная гипертония;
• угнетение дыхания;
• кишечная непроходимость.

Лечение

Антидот - налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение

• активированный уголь;
• промывание желудка;
• искусственная вентиляция легких.

Требуется медицинское наблюдение в течение 48 часов.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с колестирамином иногда снижается результативность Лоперамида. При совместном применении с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность Лоперамида. Одновременное применение с опиоидными анальгетиками повышает риск возникновения тяжелого запора.

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению без рецепта.

Аналоги Лоперамида

Аналоги Лоперамид, которые содержат тот же главный компонент в основе:

• Диара;
• Диарол;
• Имодиум;
• Ларемид;
• Лопедиум;
• Лоперакап;
• Лоперамид гриндекс;
• Лоперамид-акри;
• Лоперамида гидрохлорид;
• Суперилоп;
• Энтеробене.

Цены на Лоперамид

Цена на Лоперамид составляет в среднем.