Капотен мочегонное. Таблетки Капотен – от чего они? Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Капотен — это популярное средство для уменьшения уровня кровяного давления у страдающих артериальной гипертензией. Действующее вещество препарата — , блокирующий сосудистый спазм, предупреждая распад веществ, которые вызывают расширение сосудов. Использование данного средства ведёт к снижению артериального давления и оказываемой на сердце нагрузки.

Фармакология

Капотен является ингибитором АПФ. Препарат уменьшает выработку ангиотензина II, исключая сосудосуживающий эффект этого вещества на артерии и вены.

Наибольшее гипотензивное воздействие имеет место на протяжении от 1 до 1,5 часов после внутреннего приёма препарата. Уровень падения артериального давления не изменяется в зависимости от позиции больного (горизонтальная либо вертикальная).

Степень эффективности использования препарата в детском возрасте не определены. Имеются описания только ограниченного опыта использования препарата для лечения детей. У детей, в особенности новорождённых, возможно развитие побочных действий гемодинамического характера.

Описаны случаи избыточного и долгого увеличения артериального давления и осложнений, которые были связаны с этим.

Фармакокинетика

Внутренний прём препарата приводит к быстрому его всасыванию в пищеварительном тракте. Достижение Cmax происходит через примерно час с момента приёма. Биологическая доступность — от 60% до 70%. При одновременном приёме еды всасывание Капотена замедляется на 30%. Уровень связывания с кровяными белками — от 25% до 30%.

Период полувыведения — от 2 до 3 часов. Выведение наружу происходит в основном в составе мочи, при этом 50% выводятся в не изменённой форме, ещё 50% — в форме продуктов обмена веществ.

Показания

Противопоказания

Необходимы меры предосторожности в случае приёма Капотена для лечения болезней аутоиммунного характера, поражающих соединительную ткань, в случае угнетения кроветворной функции костного мозга, ишемии мозга головы, диабете, гиперальдостеронизме первичного характера, падении ОЦК, гипотонии, недостаточности функций сердца, оперативных вмешательствах, в случае нахождения на гемодиализе, соблюдения диеты со сниженным содержанием натрия, при проведении лечения десенсибилизирующего характера, параллельном приёме препаратов, содержащих калий и литий, в старческом возрасте.

Дозировка

Капотен предназначен для внутреннего применения перед приёмом пищи (за 1 час). Дозировку определяют в индивидуальном порядке.

В случае гипертензии размер изначальной дозы — 12,5 мг (половина таблетки массой 25 мг) дважды ежедневно. В случае потребности в повышении дозы её повышают, соблюдая интервал от двух до четырёх недель, пока не будет достигнут оптимальный эффект.

В случае, когда гипертензия выражена умеренно либо слабо, назначается размер дозы 25 мг дважды ежедневно для поддержки, а наибольший возможный размер дозы — 50 мг (принимаемых дважды ежедневно).

В случае гипертензии в сильной степени размер изначальной дозы — 12,5 мг (половина таблетки массой 25 мг) дважды в сутки. Доза медленно повышается до наибольшего возможного размера — 150 мг (50 мг трижды ежедневно).

В случае недостаточности сердечной функции хронического характера изначальный суточный размер дозы — 6,25 мг (четверть таблетки массой 25 мг) трижды ежедневно. В случае надобности размер дозы может медленно повышаться (промежуток должен составлять минимум две недели). Доза для поддержки — 25 мг дважды либо трижды ежедневно.

Наибольший размер дозы за день составляет 150 мг. В случае приёма диуретиков до назначения данного препарата требуется предварительное исключение значительного уменьшения концентрации электролитов.

Если нарушена работа сердечного желудочка слева после инфаркта и при условии стабильного состояния приём может начинаться спустя три дня после инфаркта. Первоначальный размер дозы — 6,25 мг раз в сутки (четверть таблетки массой 25 мг), после чего происходит повышение дневной дозы до 37,5 либо 75 мг, принимаемых в течение двух либо трёх приёмов (это определяется индивидуальной переносимостью Капотена). Максимальный размер суточной дозы — 150 мг.

В случае нефропатии, вызванной диабетом, дозировка составляет от 75 до 100 мг, которые разделяют на два-три приёма. В случае диабета первого типа, который сопровождается микроальбуминурией назначается дозировка 50 мг дважды ежедневно. В случае протеинурии, уровень которой составляет свыше 500 мг в сутки, назначается дозировка 25 мг трижды ежедневно.

Для больных с почечными нарушениями в умеренной степени назначается дозировка от 75 до 100 мг ежедневно. В случае почечных нарушений в тяжёлой степени первоначальная доза не может превышать 12,5 мг ежедневно (половина таблетки массой 25 мг).

Затем в случае необходимости размеры дозы может повышаться (однако при повышении необходимо соблюдать довольно значительные промежутки времени), однако при этом применяется более низкая дневная доза Капотена.

Для больных старческого возраста дозировку подбирают в индивидуальном порядке. Терапию желательно начать с 6,25 мг (четверть таблетки массой 25 мг) дважды ежедневно, при возможности поддерживая дозировку на данном уровне.

В случае необходимости могут быть также назначены для одновременного приёма диуретики «петлевого» типа.

Побочные эффекты

Передозировка

Проявления: значительное падение артериального давления, шоковое состояние, ступор, учащение пульса, недостаточность функций почек.

Для терапии передозировки Капотена используются промывание желудка, приём адсорбентов через полчаса с момента приёма Капотена, 0,9% раствор препаратов, оказывающих плазмозамещающее воздействие (предварительно требуется придание больному горизонтальной позиции, голова при этом должна быть размещена низко, после чего осуществляются действия, направленные на компенсацию потерь ОЦК), а также гемодиализ.

В случае учащения пульса либо значительных вагусных реакций вводится атропин.

Иногда используется искусственный водитель ритма. Метод перитонеального диализа не является эффективным как способ вывести излишки Капотена.

Фармакологическое взаимодействие

В случае параллельного приёма данного препарата с диуретиками он иногда вызывает гипотензивное воздействие. Аналогичным эффектом обладают значительное сокращение употребления кухонной соли и гемодиализ. Однако чрезмерно падение артериального давления имеет место на протяжении часа с момента приёма первоначальной дозы Капотена.

Препараты-вазодилататоры при их параллельном приёме с Капотеном могут использоваться в наиболее низкой дозировке по причине вероятности чрезмерного падения артериального давления.

Необходимы меры предосторожности в случае параллельного приёма Капотена с медикаментами-ганглиоблокаторами.

В случае параллельного приёма данного препарата с индометацином могут иметь место ослабление гипотензивного эффекта, прежде всего в случае гипертензии, которая сочетается с пониженной активностью ренина.

В случае, если больной относится к определённой группе риска (старческий возраст, параллельный приём диуретиков, почечные нарушения) параллельный приём НПВС с препаратами, ингибирующими АПФ (в том числе Капотеном) способен вызывать ухудшение работы почек, в том числе острую недостаточность.

Почечные нарушения в этом случае носят обратимый характер. Необходима регулярная проверка почечных функций у больных, которые одновременно принимают НПВС и данный препарат.

В случае приёма данного препарата диуретики, обладающие калийсберегающим эффектом, назначаются только в случае наличия установленного дефицита калия, поскольку использование повышает вероятность возникновения дефицита калия.

В случае параллельного приёма медикаментов, ингибирующих АПФ с медикаментами, содержащими литий, вероятно повышение концентрации лития, что означает увеличение токсичного воздействия литиевых медикаментов. Необходимо регулярное определение концентрации лития.

В случае параллельного приёма инсулина с препаратами, оказывающими гипогликемический эффект и предназначенными для внутреннего приёма, а также с медикаментами, ингибирующими АПФ, в том числе Капотеном, вероятно избыточное уменьшение содержание в крови глюкозы.

Требуется контроль данного показателя на начальном этапе приёма Капотена, а также при необходимости коррекции дозировки средства, оказывающего гипогликемическое воздействие.

Двойное блокирование РААС, вызываемое параллельным приёмом препаратов, ингибирующих АПФ, с антагонистами рецепторов ангиотензина II либо алискирена содержащих его медикаментов, вызывается увеличением частоты возникновения побочек — гипертонии, избытка калия, ухудшения работы почек.

Приём данного медикамента больными, параллельно принимающими прокаинамид, увеличивает вероятность нейтропении.

Приём данного медикамента пациентами, параллельно принимающими иммунодепрессанты, увеличивает вероятность гематологических отклонений.

Специальные указания

До приёма данного медикамента и во время его приёма необходим постоянный контроль почечной функции. В случае наличия недостаточности сердечных функций требуется тщательный врачебный контроль в ходе использования Капотена.

В течение приёма медикаментов, ингибирующих АПФ, имеет место типичный непродуктивный кашель, который прекращается в случае отмены их приёма.

Редко в ходе приёма таких препаратов имеет место желтуха холестатического характера, которая переходит в быстрый гепатонекроз, в некоторых случаях ведущий к гибели.

В случае возникновения у больного, проходящего лечение препаратами, ингибирующими АПФ, желтухи либо значительного увеличения активности ферментов печени, необходимо прекращение терапии медикаментами, которые ингибируют АПФ, а также введение тщательного контроля за больным.

В ряде случаев у больных, страдающих почечными болезнями, прежде всего — стенозом артериальных сосудов почек в выраженной степени, повышается содержание азота мочевины при уменьшении артериального давления. Это изменение носит обратимый характер и исчезает с прекращением приёма Капотена. Такая ситуация требует уменьшения дозировки Капотена либо прекращения приёма препарата, обладающего диуретическим эффектом.

При продолжительном приёме Капотена у примерно 20 процентов больных происходит повышение содержания мочевины на свяше 20 процентов относительно нормального либо исходного уровня. У около 5 процентов больных, прежде всего в случае нефропатий в тяжёлой степени, необходимо прекратить приём препарата по причине увеличения содержания креатинина.

Нежелательно использование двойного блокирования РААС путём параллельного употребления медикаментов, ингибирующих АПФ, с антагонистами рецепторов ангиотензина II либо алискирена и медикаментов, содержащих его, так как она вызывается увеличением частоты возникновения побочек — гипертонии, избытка калия, ухудшения почечных функций (вплоть до острой недостаточности).

В случае крайне необходимости параллельного приёма препаратов, ингибирующих АПФ, с антагонистами рецепторов ангиотензина II нужен тщательный врачебный контроль, в частности, в отношении почечных функций, артериального давления и концентрации в крови электролитов.

Нежелателен параллельный приём препаратов, ингибирующих АПФ, с антагонистами рецепторов ангиотензина, в случае наличия нефропатии диабетического происходжения.

У больных, страдающих гипертонией, приём Капотена редко вызывает выраженную гипотонию; риск её увеличивается в случае повышения утраты жидкости (к примеру, в случае интенсивной терапии диуретиками), при наличии недостаточности сердечной функции и в случае диализа.

Риск сильного падения артериального давления можно минизировать путём предварительной отмены (за четыре-семь суток) диуретика либо повышения поступюащего количества кухонной соли (примерно за 7 дней перед тем, как начинать применение Капотена), либо приёма Капотена сначала малыми дозами (от 6,25 до 12,5 мг в сутки).

Назначение Капотена требует осторожности в случае соблюдения больным диеты, предполагающей сниженное употребление натрия.

Чрезмерное падение артериального давления иногда имеет место при тяжёлых операциях и приёме препаратов-анестетиков, оказывающих гипотензивное воздействие. В такой ситуации сниженное артериальное давление корректируется путём принятия мер, направленных на повышение ОЦК.

Чрезмерное падение артериального давления при использовании медикаментов, обладающих гипотензивным эффектом, способно повысить вероятность инфаркта либо инсульта при наличии ишемической болезни либо болезней мозговых сосудов. В случае гипотонии больному можно придать горизонтальную позицию, при которой голова располагается низко. Иногда необходимо внутривенное введение солевого раствора 0,9%.

Необходима осторожность в случае приёма Капотена при митральном либо аортальном стенозе. Приём Капотена нежелателен при кардиогенном шоке.

При приёме Капотена у некоторых больных была отмечена анемия. В случае недостаточности функции почек параллельный приём данного медикамента с аллопуринолом вызывал нейтропению.

Данное средство требует большой осторожности в случае приёма его больными, у которых имеются болезни аутоиммунной природы, поражающие соединительную ткань, а также в случае приёма иммуносупрессоров, в особенности тогда, когда присутствуют почечные нарушения.

Поскольку большая часть летальных исходов вследствие нейтропении, возникшей по причине приёма Капотена, имела место именно у этой группы больных, необходим контроль содержания лейкоцитов в их крови до применения данного препарата, затем в течение первых трёх месяцев приёма — через каждые две недели, потом — через каждых два месяца.

Торговое название

Международное непатентованное название

Каптоприл.

Латинское название

Фармакологическая группа

Средство относится к группе ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента).

Формы выпуска и состав

Действующее вещество - каптоприл. 1 таблетка - 25 мг активного компонента. Также средство содержит вспомогательные вещества: целлюлозу, лактозу, крахмал и кислоту стеариновую.

Механизм действия Капотена

Фармакодинамика

Основа действия ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, к числу которых относится и каптоприл, является подавление ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Ангиотензин - это вещество, которое способно соединяться с рецепторами сосудов, оказывая на них суживающее действие.

Благодаря ангиотензину происходит регуляция общего уровня артериального давления. Подавляя образование данного вещества, препарат предотвращает гипертензивные кризы, регулирует секрецию альдостерона надпочечниками.

АПФ влияет на каликреин-кининовую систему. Фермент способствует распаду брадикинина на неактивные метаболиты. Подавление активности этого вещества способствует нормализации артериального давления. В таких условиях периферические сосуды расширяются, превращаясь в депо крови и снижая нагрузку на центральные сосуды.

При пероральном приеме средства максимальный эффект наблюдается через 1-1,5 часа. Активность каптоприла зависит от количества принятого вещества.

Во время длительного приема эффективность препарата постепенно нарастает. Наилучший эффект наблюдается через несколько недель после постоянного применения. Максимальную эффективность ингибитор показывает в комбинации с тиазидными диуретиками.

Каптоприл способствует снижению нагрузки на сердце. Длительный прием уменьшает гипертрофические явления в левом желудочке, предотвращает развитие сердечной недостаточности.

Фармакокинетика

Активный компонент средства при попадании в организм не подвергается метаболическим превращениям. До 75% препарата абсорбируется слизистой оболочкой тонкого кишечника. Максимальная концентрация средства в кровотоке наблюдается через 1-1,5 часа.

При приеме препарата во время пищи его всасывание снижается на 30%. В крови с транспортными пептидами связывается около 30% активного вещества.

Период полувыведения каптоприла составляет примерно 120 минут. Практически полностью выводится с мочой через 24 часа после приема. Половина вещества выводится в неизмененном виде, половина - в форме неактивных метаболитов. Почечная дисфункция приводит к постепенному накоплению каптоприла в организме.

Во время клинических испытаний проникновения активного компонента средства через гематоэнцефалический барьер выявлено не было.

От чего помогает Капотен

Средство назначается в следующих случаях:

• эссенциальная артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• гипертрофия миокарда;
• инфаркт миокарда;
• диабетическая нефропатия;
• макропротеинурия.

Противопоказания

Препарат не назначается в следующих случаях:

• отек Квинке;
• индивидуальная гиперчувствительностью к компонентам, входящим в состав ЛС;
• порфирия;
• стеноз почечных артерий, сопровождающийся нарушением циркуляции крови в органах;
• рефрактерная гиперкалиемия;
• стеноз устья аорты;
• после трансплантации почки;
• непереносимость галактозы;
• лактазная недостаточность;
• наличие проявлений гиперчувствительности к другим ингибиторам АПФ в анамнезе.

С осторожностью применяется при:

• аутоиммунных заболеваниях;
• нарушении гемопоэтической функции костного мозга;
• ишемии мозга;
• сахарном диабете;
• повышенном уровне альдостерона;
• гипотензии;
• хирургических вмешательствах.

Как принимать Капотен

Таблетки

Начальная доза при эссенциальной артериальной гипертензии равна половине таблетки 2 раза в день. Каждые 14-28 дней дозировка увеличивается, пока не будет достигнут оптимальный уровень артериального давления.

Поддерживающая доза препарата при легкой и умеренной степени равна 50 мг, разделенным на 2 приема. Максимальная суточная доза - 100 мг. Для тяжелой артериальной гипертензии - 150 мг.

При патологии левого желудочка после инфаркта миокарда средство может назначаться через 3 дня после приступа. Начальная доза равна 6,25 мг трижды в день. Затем дозировка постепенно увеличивается до максимальной - 150 мг. В тех же дозировках препарат назначается при лечении хронической сердечной недостаточности.

При диабетической нефропатии доза средства составляет до 100 мг, разделенных на 2-3 приема.

Под язык или запивать

Средство принимается внутрь перорально (запивается водой).

До или после еды

Принимать средство желательно за час до приема пищи.

Через сколько действует препарат

Время действия препарата - около 24 часов. Эффект наблюдается через 1-1,5 часа после приема.

Сколько раз в день принимать

Режим дозирования подбирается в зависимости от патологического процесса и состояния пациента.

Длительность лечения

Определяется индивидуально.

При каком давлении возможен прием

Наиболее эффективно принимать каптоприл при гипертензии легкой и средней степени. При уровне АД выше 180/110 мм рт. ст. рекомендовано комбинировать ЛС с тиазидными диуретиками или другими препаратами.

При гипертоническом кризе

Для более быстрого действия можно растолочь таблетку до порошкообразной консистенции. За 1 раз принимают около 50 мг каптоприла.

Побочные действия

Во время курса терапии возможно появление следующих нежелательных реакций:

• сердечно-сосудистая система: нарушения ритма, боли за грудиной, отеки, синдром Рейно, бледность, ортостатическая гипотензия;
• дыхательная система: кашель, одышка, бронхоспазм, отек легких;
• иммунная система: зуд, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, дерматит, фоточувствительность;
• нервная система: бессонница, сонливость, головокружение, нарушение координации, головная боль, парестезии, депрессия, инсульт, нарушение зрения;
• кровь: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, эозинофилия;
• желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диспептические явления, боль в эпигастрии, запор, анорексия, стоматит, глоссит, язвы на слизистых желудка и тонкого кишечника, гепатит;
• мочевыделительная система: полиурия, олигурия, протеинурия, повышение азота мочевины;
• другие: нарушение вкуса, боль в мышцах и суставах, импотенция, гинекомастия, повышенная утомляемость.

Передозировка

При передозировке данным препаратом наблюдается резкое снижение артериального давления, возможно развитие шока, коллапса. Замедляется сердечный ритм, нарушается водно-электролитный баланс, отток мочи.

Для стабилизации состояния пациенту необходимо промыть желудок, дать ему сорбенты. Возможно проведение гемодиализа. Рекомендовано провести дезинтоксикационную терапию, ввести раствор 0,9% хлорида натрия.

Особенности применения

При беременности и лактации

Препарат не применяется для лечения беременных и кормящих женщин.

Запрет применения у беременных связан с недостатком клинических исследований. Оснований полагать, что препарат может оказывать тератогенное действие в первом триместре беременности, нет. Это не позволяет исключить некоторый риск для плода. В связи с этим гипотензивная терапия у данной группы пациентов должна проводиться при помощи других препаратов.

Во втором и третьем триместре каптоприл нарушает развитие плода, замедляет его рост, вызывает почечную недостаточность, гиперкалиемию. При случайном приеме средства в этот период рекомендовано пройти УЗИ, чтобы убедиться в отсутствии патологии.

До 1% принятого активного вещества попадает в грудное молоко. Из-за существующего риска возникновения побочных эффектов рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание при необходимости лечения данным средством.

В детском возрасте

Не установлена безопасность каптоприла при лечении детей. При необходимости лечения данным средством терапию нужно проводить под постоянным контролем врача. Дозировка для детей подбирается индивидуально в каждом случае. Возможно увеличение интервала между приемами.

В пожилом возрасте

Начальная доза для лиц пожилого возраста составляет ¼ таблетки за 1 прием. Возможно постепенное повышение дозы, но суточная дозировка должна подбираться таким образом, чтобы пациент получал наименьшее количество препарата, обеспечивающее стабилизацию артериального давления.

При нарушениях функции почек

При умеренной дисфункции почек средство назначается по 75-100 мг в день. При более выраженных нарушениях максимальная доза будет ниже, чем стандартная. Вначале назначают по 0,5 таблетки за 1 прием.

Нитроглицерин вместе с данным препаратом должен приниматься в низких дозах.

При одновременном назначении ганглиоблокаторов или альфа-адреноблокаторов следует соблюдать осторожность.

В сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами каптоприл менее эффективно регулирует уровень АД. Подобная комбинация негативно влияет на функцию почек и может вызывать острую почечную недостаточность.

Препарат может вызывать повышение концентрации лития в кровотоке при одновременном назначении средств, содержащих этот микроэлемент.

Каптоприл потенцирует гипогликемическое действие инсулина.

Совместимость с алкоголем

Аналоги

Аналогами данного средства являются:

• Коринфар;
• Каптоприл;
• Моксонидин;
• Энап;
• Мирил;
• Кардиприл;
• Полаприл;
• Рамигамма;
• Витоприл;
• Диротон;
• Даприл.

Лекарство капотен достаточно широко применяется при различных состояниях, связанных со стойким длительным повышением артериального давления. инструкция по применению капотена рекомендует использовать его при различных формах эссенциальной, истиной и портальной гипертензии, ишемической хронической болезни сердца для предотвращения риска развития инфаркта миокарда, временной или ретроградной нефропатии с развитием синдрома острой почечной недостаточности.

Выпускается препарат капотен в форме таблеток с дозировкой по 25 мг. Основное действующее вещество каптоприл дополняется вспомогательными компонентами, которые необходимы для формирования формы таблетки. Другие компоненты, усиливающие действие капторила в этой лекарственном средстве не используются.

Фармакологическое действие

Стандартно капотен рекомендуется для приема внутрь с небольшим количеством жидкости. После этого биологическая доступность действующего вещества в крови появляется в течение 40 минут. Спустя 60 минут после приема в крови наблюдается уже максимальная концентрация. При резком повышении артериального давления и риске развития гипертонического криза необходимо принять капотен под язык. В этом случае биологическая доступность действующего вещества регистрируется спустя 5 - 10 минут в зависимости от метаболизма отдельного индивидуума. Выводится препарат почками в течение 3 часов от момента начала всасывания в кровь.

Фармакологическое воздействие основано на возможности каптоприла противодействовать синтезу ангиотензина II. Это вещество максимально сужает просвет всех кровеносных сосудов практически мгновенно после выброса в кровь. Для его продукции достаточно небольшого количества избыточного адреналина. За счет расширения и стабилизации стенок сосудов кровеносной системы на фоне длительного приема капотена происходит следующее:

• увеличивается кровоток к структурам головного мозга, что благоприятно влияет на мозговые центры регуляции гуморальной деятельности организма человека;
• предотвращается дилатация (расширение) желудочков и предсердий, за счет чего восстанавливается сократительная способность сердечной мышцы;
• уменьшаются явления сосудистой и сердечной недостаточности.

Показания

Препарат капотен показания к применению имеет достаточно ограниченные. Это специализированное лекарственное средство, которое способно оказать терапевтический эффект только при нарушении деятельности сердечнососудистой системы. При портальной гипертензии это вещество используется в комплексной терапии. В чистом виде оно не всегда в достаточной мере помогает снизить давление в портальной и воротной вене.

Основные показания для использования включают в себя:

• гипертоническая болезнь - 2 - 3 стадии;
• экскреторная артериальная гипертензия 2 стадии;
• сердечнососудистая острая и хроническая недостаточность;
• устранение дефекта функционирования левого желудочка у больных, перенесших острый инфаркт миокарда;
• нефропатия на фоне диабетического поражения почечных коллатеральных сосудов;
• гепатопатия на фоне цирроза печени с портальным типом гипертензии в декомпенсированной стадии.

При других формах заболеваний дозировка определяется индивидуально лечащим врачом. В некоторых случаях показана комбинированная терапия в сочетании с диуретиками и другими противогипертоническими препаратами. Оптимальная схема контроля гипертонической болезни и связанных с ней состояний может быть разработана только под контролем со стороны вашего врача. Не следует использовать препараты этой группы самостоятельно без контроля показателей крови и электрокардиограммы.

Противопоказания и побочные эффекты

Таблетки капотена противопоказаны в период беременности кормления грудью. К другим факторам риска приема препарата относятся:

• выраженная непереносимость каптоприла;
• сужение устья на входе в аорту;
• стеноз других крупных кровеносных артерий;
• азотемия и выраженная гипогликемия.

Побочные эффекты могут проявляться со стороны сердечнососудистой системы в виде учащения пульса, резкого снижения артериального давления, усиления одышки. В редких случаях появляется бронхоспазм с отеком гортани, кожная сыпь и нарушения деятельности пищеварительного тракта. Устранить все побочные действия можно полной отменой препарата и замена его на аналог с менее выраженным фармакологическим действием.

Капотен является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Действующее вещество таблеток снижает артериальное давление, не вызывая тахикардию, и уменьшает потребность миокарда в кислороде (кардиопротектор).Препарат быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в крови через 1час, на 25–30% связываясь с белками плазмы, 75% выводится почками. Период полувыведения 2-3 часа.

В клинических исследованиях препарат показал неплохую эффективность, его можно использовать в стандартных медицинских схемах для лечения гипертонической болезни. Капотен хорошо зарекомендовал себя для людей, сталкивающихся с проблемой высокого артериального давления ситуативно, от случая к случаю.

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор АПФ.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Капотен? Средняя цена в аптеках находится на уровне 200 рублей.

Форма выпуска и состав

Капотен производят в форме белых, квадратных таблеток с характерным запахом. На каждой таблетке с одной стороны имеется крестообразная насечка, облегчающая дозирование.

• Таблетки могут содержать 25 или 50 мг активного вещества каптоприла + вспомогательные компоненты (целлюлозу, стеариновую кислоту, крахмал, лактозу и пр.).

Таблетки по 10 или 14 штук расфасовывают в блистеры. В пачке с препаратом может содержаться два или четыре блистера с таблетками.

Фармакологический эффект

Капотен – это ингибитор АПФ. Он подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды. Препарат уменьшает ОПСС, постнагрузку, снижает показатели артериального давления, а также уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Он снижает продукцию альдостерона в надпочечниках.

Пик эффективности отмечается через 60-90 минут после приема внутрь. Степень снижения АД одинакова в положении пациента стоя и лежа. При приеме во время еды всасывание препарата замедляется на 30-40%. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Препарат выводится с мочой до 50% – в неизменном виде, остальное – в виде метаболитов.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению, таблетки от давления Капотен назначаются при следующих показаниях:

1. реноваскулярного типа.
2. Понижение функции левого желудочка после терапии инфаркта миокарда.
3. Диабетическая нефропатия.

Чаще всего пациенты интересуются, при каком давлении назначают Капотен? Все зависит от состояния пациента и его рабочего давления. Обычно препарат назначают, если давление поднимается выше 160/100. Схема приема и дозировка подбираются врачом индивидуально, с учетом возможных рисков и побочных эффектов. Дело в том, что при скачках давления принимать медикамент следует с осторожностью, под контролем специалиста, так как велика вероятность сердечных нарушений.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Капотена являются:

1. Выраженные нарушения функции почек и печени;
2. Состояние после трансплантации почки;
3. Гиперкалиемия;
4. Беременность и период грудного вскармливания;
5. Ангионевротический отек (связанный с наследственными факторами или с применением ингибиторов АПФ в анамнезе);
6. Стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией или двусторонний стеноз почечных артерий;
7. Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим ингибиторам АПФ;
8. Стеноз устья аорты и похожие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка;
9. Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата для этой возрастной группы не установлены).

Препарат назначают с осторожностью при следующих состояниях/заболеваниях:

1. Ишемическая болезнь сердца;
2. Ишемия головного мозга;
3. Первичный гиперальдостеронизм;
4. Сахарный диабет (из-за повышенного риска развития гиперкалиемии);
5. Угнетение костномозгового кроветворения (из-за риска развития агранулоцитоза и нейтропении);
6. Состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (включая рвоту, диарею);
7. Тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (включая системную красную волчанку, склеродермию).

Капотен следует принимать с осторожностью больным пожилого возраста (необходима коррекция дозы), а также пациентам, находящимся на гемодиализе и соблюдающим диету с ограничением натрия.

Использование при беременности и лактации

Капотен при беременности и грудном вскармливании запрещен к применению, поскольку препарат может оказать негативное воздействие на рост и развитие плода. В экспериментальных исследованиях на животных было выявлено, что Капотен обладает эмбриотоксичностью и может провоцировать внутриутробную гибель плода, выкидыш и т.д. Поэтому в течение всего периода беременности женщина не должна его принимать

Если женщина принимает Капотен в качестве рутинной терапии, то препарат следует отменить сразу же, как только станет известно о наступлении беременности. Если беременность планируется, то рекомендуется еще до попыток зачатия перейти на другой гипотензивный препарат, который можно принимать беременным женщинам (например, Нифедипин и др.).

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано: Капотен принимают внутрь за 1 ч до еды. Режим дозирования при повышенном давлении устанавливается индивидуально.

1. При артериальной гипертензии начальная доза составляет 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг) 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалом 2-4 недели) до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза/сут; максимальная доза составляет по 50 мг 2 раза/сут. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг) 2 раза/сут. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут).
2. При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение препарата Капотен можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6.25 мг/сут (1/4 таб. 25 мг), затем суточную дозу можно увеличивать до 37.5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной — 150 мг/сут.
3. При диабетической нефропатии препарат назначают в дозе 75-100 мг, разделенной на 2-3 приема. При сахарном диабете 1 типа с микроальбуминурией (клиренс альбумина 30-300 мг/сут) доза препарата составляет 50 мг 2 раза/сут. При протеинурии более 500 мг/сут препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза/сут.
4. При хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза составляет 6.25 мг (1/4 таб. 25 мг) 3 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2 недель). Поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг. Если перед назначением препарата Капотен проводилась терапия диуретками, необходимо исключить наличие выраженного снижения содержания электролитов и ОЦК.

Пациентам пожилого возраста доза подбирается индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с дозы 6.25 мг (1/4 таб. 25 мг) 2 раза/сут и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

Пациентам с нарушением функции почек умеренной степени (КК ≥ 30 мл/мин/1.73 м2) Капотен назначают в дозе 75-100 мг/сут. При тяжелых нарушениях функции почек (КК <30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза составляет не более 12.5 мг/сут (1/2 таб. 25 мг). В дальнейшем при необходимости дозу постепенно увеличивают (с достаточно большими интервалами), но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

При необходимости дополнительно назначают «петлевые» диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочные эффекты

По инструкции, при применении таблеток Капотена могут развиваться следующие побочные действия:

1. Нарушение сердечно-сосудистой системы (стойкое понижение артериального давления, нарушения сердечного ритма);
2. Нарушение кровеносной системы (различные изменения процентного содержания форменных элементов крови, онемение рук);
3. Нарушения кожных покровов (повышение чувствительности к свету, крапивница, зуд, различные высыпания);
4. Различные аллергические реакции (отек Квинке, крапивница, спазм бронхов, сывороточная болезнь);
5. Нарушения пищеварительной системы (нарушения вкусового восприятия, стоматит, раздражение желудка, повышение активности ферментов печени, боли в области живота, воспаление печени, застойные явления в желчевыводящих путях, сопровождающиеся желтухой);
6. Нарушение мочевыделительной системы (повышение содержания различных элементов в моче (белок, ионы калия, креатинин, мочевина), сдвиг кислотно-основного баланса мочи в кислую сторону).

Передозировка

Симптомами передозировки препарата служат резкое понижение давления, шок, ступор, брадикардия. У человека нарушается водно-электролитный баланс и наблюдается почечная недостаточность.

Для лечения нужно промыть желудок, ввести адсорбенты натрия сульфата в течение получаса, внутривенно прокапать физраствор или плазмозамещающие препараты, провести гемодиализ. При брадикардии вводится атропин, иногда может применяться искусственный водитель ритма. Перитонеальный диализ не является эффективным.

Особые указания

Перед началом терапии, а также регулярно в процессе приема Капотена необходимо контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат нужно применять под тщательным медицинским контролем.

На фоне длительного лечения может наблюдаться увеличение содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови.

При развитии после приема Капотена симптоматической артериальной гипотензии, пациенту нужно принять горизонтальное положение и приподнять ноги.

У больных с артериальной гипертензией при применении препарата выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в отдельных случаях; вероятность развития этого состояния увеличивается при чрезмерной потере солей и жидкости (например, после интенсивной терапии диуретиками), у находящихся на диализе больных или у пациентов с сердечной недостаточностью.

Возможность резкого понижения артериального давления можно свести к минимуму, если за 4-7 дней отменить диуретики или предварительно (за 7 дней) увеличить поступление натрия хлорида. Также этого можно достичь назначением в начале лечения малых доз Капотена (6,25-12,5 мг в день).

Риск развития гиперкалиемии при применении Капотена повышен у больных с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также у пациентов, которые принимают препараты калия, калийсберегающие диуретики или другие лекарственные средства, приводящие к увеличению концентрации калия в крови (например, гепарин). Одновременного применения препаратов калия и калийсберегающих диуретиков с Капотеном необходимо избегать.

В первые 3 месяца лечения нужно ежемесячно контролировать число лейкоцитов крови, в дальнейшем – 1 раз в 3 месяца. Больным с аутоиммунными заболеваниями в первые 3 месяца лечения число лейкоцитов необходимо контролировать через каждые 14 дней, затем – каждые 2 месяца. При числе лейкоцитов меньше 4000/мкл показано проведение общего анализа крови, меньше 1000/мкл – терапию следует прервать.

При развитии ангионевротического отека следует отменить Капотен и провести тщательное медицинское наблюдение. В случае локализации отека на лице, как правило, специальную терапию не проводят (для снижения выраженности симптомов возможно назначение антигистаминных препаратов). При распространении отека на язык, гортань или глотку существует угроза развития обструкции дыхательных путей. В этом случае может потребоваться немедленное введение 0,5 мл 0,1% раствора адреналина (эпинефрина).

Капотен следует принимать с осторожностью больным, которые соблюдают бессолевую или малосолевую диету, поскольку в этом случае увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Во время терапии может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Принимающим Капотен больным следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (из-за вероятности развития головокружения, особенно после приема начальной дозы).

Лекарственное взаимодействие

Препарат может менять свое воздействие на организм при взаимодействии с разнотипными лекарственными средствами, а также влиять на их эффект. Потому при совместном применении с другими лекарственными средствами обязательно проконсультируйтесь со специалистом по поводу их совместимости.

Вот наиболее часто встречающиеся примеры изменения эффекта при взаимодействии с иными средствами:

1. При взаимодействии с иммунодепрессантами: увеличивается вероятность развития нарушений гематологического типа.
2. Индометацин и прочие НПВС: антигипертензивное действие препарата может понизиться.
3. При взаимодействии с солями лития: Капотен может повысить концентрацию содержания лития в сыворотке крови.
4. С калийсберегающими диуретиками: повышается вероятность развития гиперкалиемии.
5. С прокаинамидом и аллопуринолом: может проявиться синдром Стивенса-Джонсона и/или нейтропения.
6. При взаимодействии с диуретиками и вазодилататорами: антигипертензивное действие Капотена потенцируется.

Капотен - препарат, который уже более 30 лет называется в качестве «золотого стандарта» медикаментозного лечения гипертонии и заболеваний сердца. Хотя после его внедрения в клиническую практику (в 1981 году) появились более безопасные средства со сходным механизмом действия, капотен выделяется скоростью наступления лечебного эффекта. Так что пациенты и врачи не спешат «сбрасывать с корабля» современной медикаментозной терапии это уже морально устаревшее лекарство.

Да, таблетки капотена переносятся хуже, чем аналоги, создают нагрузку на печень, но зато они более эффективны как средство скорой помощи в случае резкого повышения артериального давления. А если при приеме капотена дозировка не превышает рекомендованную инструкцией, то переносимость препарата сравнима с более современными представителями фармакогруппы (эналаприлом, лизиноприлом, нолипрелом форте).

Состав и форма выпуска препарата

Для капотена формы выпуска не отличаются разнообразием. Если более современные конкуренты препарата уже выпускаются в виде капсул, то единственной лекарственной формой капотена остаются таблетки.

Активный компонент капотена по-латыни называется Captoprilum. Содержание этого вещества в каждой таблетке капотена - 25 мг. Выпускаются также таблетки, содержащие не 25, а 50 мг действующего вещества. Описанный в инструкции к капотену состав препарата включает также микрокристаллическую целлюлозу, крахмал, стеариновую кислоту, лактозу. Но эти компоненты препарата лечебной роли не играют. Они нужны лишь для того, чтобы лекарство приняло форму таблетки.

Выпуском препарата на территории России занимается фармкомпания «Акрихин». Однако разработаны таблетки глобальной биофармацевтической компанией «Bristol-Myers Squibb», офис которой расположен в Нью-Йорке. В 1990 году для выпуска отечественного капотена производители заключили соглашение с «Bristol-Myers Squibb». В конце 90-х годов XX века совместно с этой компанией российский производитель запустил лицензионное производство препарата. Чтобы защитить препарат от подделок, производитель маркирует капотен: таблетку снабжают фирменным знаком «SQUIBB» и цифрами 452. Таблетки отличаются также необычной квадратной формой со скругленными краями.

Выпускается капотен в блистерной упаковке и во флаконах. В зависимости от рекомендаций врача пациент может выбрать нужный объем упаковки, в которой содержатся таблетки в количестве 10 – 60 штук. В дизайне упаковки производитель предусмотрительно указывает концентрацию активного вещества на видном месте: сразу под названием размещена строчка «таблетки 25 мг» либо «таблетки 50 мг». Это означает, что состав каждой таблетки включает соответственно 25 либо 50 мг каптоприла - действующего компонента, обуславливающего все терапевтические эффекты препарата капотен.

Как действует Капотен?

Мишенью действия медикамента является ангиотензинпревращающий фермент (АПФ).

Фермент призван катализировать реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II.

Ангиотензин I - небольшая молекула белковой природы. Всего 10 аминокислот образуют состав этой молекулы. Вещество циркулирует в сыворотке крови, не оказывая никаких биологических эффектов до тех пор, пока не встретится с активным центром АПФ. Фермент незначительно меняет состав ангиотензина I, отщепляя пару аминокислот. Однако это небольшое изменение кардинально меняет поведение исходных молекул. Высвободившийся из АПФ ангиотензин II является уже активным гормоном. Он воздействует сосуды, вызывая их сужение, стимулирует синтез в коре надпочечников еще одного гормона - альдостерона, который задерживает в организме натрий и воду. Все эти процессы приводят к повышению артериального давления.

АПФ - это ангиотензин-превращающий фермент, который превращает гормон под названием ангиотензин-I в гормон ангиотензин-II.

После выяснения данного механизма регуляции давления исследователи начали искать рецепт лекарства, которое бы тормозило (ингибировало) активность АПФ. В 70-х годах XX века было синтезировано первое такое вещество, которое получило название каптоприл. А в начале 80-х годов оно было разрешено для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертонией. Капотен стал первым препаратом фармакогруппы ингибиторов АПФ, содержащим каптоприл.

После этого были синтезированы еще десятки ингибиторов АПФ, состав которых сделали более безопасным. Однако наряду с повышенной безопасностью эти препараты характеризуются и меньшей эффективностью. Капотен не только ингибирует АПФ, но и заодно напрямую нейтрализует потенциально опасные свободные радикалы. Разработчики лекарства выяснили, что такой капотеновый эффект, нехарактерный для других ингибиторов АПФ, обусловлен наличием у активного вещества препарата сульфгидрильной группы.

Состав молекул более современных представителей данной фармакогруппы вместо сульфгидрильной части содержит карбоксильную. Все эти лекарства повышают активность ферментов антиоксидантной защиты. Однако лишь капотен оказывает комплексное воздействие на целый ряд звеньев системы борьбы со свободными радикалами, в том числе стимулирует выработку оксида азота, который защищает клетки от оксидативного стресса.

Функциональные возможности

Поэтому в случае, когда необходимо предотвратить, например, повреждение миокарда свободными радикалами при стрессе, предпочтение отдается капотену: лекарство способно:

• увеличивать коронарный кровоток;
• устранять дисфункцию эндотелия;
• предотвращать развитие толерантности к нитратам;
• увеличивать содержание магния внутри кардиомиоцитов;
• тормозить развитие ;
• стимулировать активность парасимпатической системы.

Таким образом, капотен обладает более выраженным эффектом кардиопротекции, чем другие представители фармакогруппы.

Среди дополнительных эффектов отмечается антидиабетогенный. Конечно, инсулин состав препарата не содержит, однако капотен улучшает связывание инсулина, вырабатываемого организмом, с рецепторами на поверхности клеток.

При каких заболеваниях назначается Капотен?

В аннотации к препарату Капотен указано, что этот медикамент снижает давление, увеличивает производительность сердечной мышцы. Действительно, основное применение препарат нашел при лечении различных форм гипертонии, хронической сердечной недостаточности, систолической дисфункции левого желудочка.

В качестве показаний к применению производитель указывает также миокарда (особенно в период вторичной профилактики), диабетическую нефропатию.

Клинические исследования показали, что препарат эффективнее, чем другие представители своей фармакогруппы, снижает риск развития хронической сердечной недостаточности и повторных инфарктов миокарда. Это связано с тем, что активное вещество препарата наиболее активно воздействует на АПФ, локализованный в клетках миокарда, а также с прямым антиоксидантным эффектом.

Капотен: инструкция по применению (официальная)

Противопоказания к использованию Капотена

В инструкции использования капотена описание противопоказаний традиционно включает пункт о непереносимости (гиперчувствительности) к его компонентам. Кроме того, производитель не рекомендует применять таблетки, если:

• у пациента нарушено функционирование печени и почек;
• при беременности и в случае вскармливания грудью;
• если диагностированы стенозы почечных артерий либо аорты.

Если состав комплексной медикаментозной терапии пациента включает диуретики, адреноблокаторы, иммуносупрессоры и некоторые другие лекарства, возможно усиление либо ослабление действия препарата, а также незапланированные гематологические эффекты.

Как принимать Капотен?

Описание рекомендует продажу данного медикамента по рецепту. Рецепт содержит рекомендации, среди которых основное значение занимает индивидуально подобранная дозировка. Для капотена дозировка обычно лежит в диапазоне 50–150 мг в сутки. В типичных случаях при назначении капотена рецепт содержит рекомендацию принимать его 2 либо 3 раза в сутки. Такая дозировка капотена достаточна для эффективного контроля давления на протяжении суток. Однако, если состав медикаментозной терапии не ограничен лишь капотеном, стандартная дозировка может быть изменена. Например, когда пациенту назначены диуретики, дозировка может быть снижена.

После приобретения коробочки капотена, капотена форте или других ингибиторов АПФ в таблетированной форме не следует сразу начинать с целой таблетки. На начальном этапе курса лечения стандартную таблетку 25 мг, перед тем, как пить придется дробить. Например, при гипертонии отрезается лишь половина таблетки 25 мг; такие половинки принимаются дважды в день. К сожалению, производитель не предусмотрел для таких случаев таблетки с концентрацией активного вещества менее 25 мг. Через 2–4 недели дозу можно довести до подходящей большинству пациентов: по 25 мг дважды в сутки.

Если гипертония имеет тяжелые формы, целесообразно приобрести таблетки с содержанием не 25, а 50 мг. Их принимают трижды в сутки, чтобы суммарная доза не превысила 150 мг.

Видео: Лечение гипертонии без лекарств (Сытин)