Лекарственный справочник гэотар. Передозировка и меры помощи при передозировке

Венлафаксин – это средство помогающие при депрессивных расстройствах, тревожных неврозах и .

Практикуется применение средства и при терапии , а также , что в принципе нехарактерно для антидепрессантов.

Форма выпуска и состав

Препарат представляет собой таблетки, которые обладают плоскоцилиндрической формой и имеют фаску и риску. Структура таблеток белая или бело-желтая. Таблетки помещены в ячейковые контурные упаковки по 1 штук. Эти упаковки помещены в картонную коробку по 1, 2, 3, 4, 5 штук. Выпускаются с дозировкой – 34,5 мг и 75 мг.

Составляющие компоненты:

основной компонент – венлафаксин в дозировке по 37,5 мг и 75 мг;
вспомогательные составляющие – микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, кремния диоксид, тальк, магния стеарат.

Фармакологический профиль

Венлафаксин обладает антидепрессивным воздействием. Это лекарственное средство относится к группе антидепрессантов, является смесью двух стереоизомеров, обладающими зеркальными отражениями. А вот по химическому составу медикамента, его нельзя отнести к группе препаратов антидепрессантов.

Структурная формула Венлафаксина

Активные компоненты лекарства, а также его метаболит О-десметил относятся к ингибиторам селективного типа обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторам обратного захвата дофамина.

Кроме этого основные составляющие элементы препарата могут повышать деятельность нейромедиаторов в ЦНС. Однако они не имеют сродства с опиоидными и бензодиазепиновыми, м- и н-холинорецепторами, гистаминовыми рецепторами. Не оказывают подавляющее воздействие на деятельность МАО.

Во время внутреннего применения быстро всасывается. После однократного приема максимальное всасывание наступает через 2,4 часа, а всасывание метаболита через 4,3 часа. Употребление еды не оказывает влияния на всасывание лекарства. При первом прохождении подвергается метаболизму в печени. Во время многократного применения достигается равновесное всасывание в течение 3 дней.

Венлафаксин и его метаболит примерно на 27 % и 30 % связываются с белками крови. Длительность их периода полувыведения составляет 5 и 11 часов. Выведение происходит преимущественно почками.

При каких показаниях назначают лекарство

Лекарственное средство Венлафаксин назначается при следующих нарушениях:

при профилактической терапии рецидивов во время рекуррентного депрессивного расстройства;
во время лечебной терапии депрессий, которые сопровождаются тревожным состоянием.
при и тревожных неврозах;
для лечения ;
в комплексе назначений при .

Противопоказания и ограничения — состояния и болезни

если возникает повышенная чувствительность к составляющим компонентам лекарственного средства;
не стоит одновременно принимать совместно с ингибиторами МАО;
если имеются тяжелые нарушения печени;
при почечной недостаточности;
во время беременности;
при кормлении грудью;
детям и подросткам до 18 лет.

Также стоит с осторожностью принимать лекарство при следующих состояниях:

если недавно был перенесен инфаркт миокарда;
при нестабильной стенокардии;
во время гипертензии;
если имеются в анамнезе судорожные проявления;
при повышенном внутриглазном давлении;
если имеется предрасположенность к кровотечениям со стороны кожного покрова и слизистых оболочек;
во время глаукомы закрытоугольного типа;
при суицидальных наклонностях;
при наличии гипонатриемии.

Как нужно принимать — безопасность и эффективность

Таблетки нужно принимать внутрь. Во время приема их не нужно разламывать, растирать в порошок и разжевывать. Они проглатываются полностью, при этом их следует запивать небольшим количеством воды.

Принимать лекарство нужно начинать с дозировки 37,5 мг два раза в сутки. Через неделю дозировку можно увеличить на 75 мг в сутки.

Во время депрессии нужно принимать по 225 мг в сутки за 3 приема, во время выраженной депрессии нужно принимать по 125 мг три раза в сутки.

Отмена лекарственного средства делается медленно за 14 дней и не более 75 мг в неделю. Во время почечной и печеночной недостаточности суточную дозировку нужно снизить на 50 %.

Прием во время беременности и кормления грудью

В инструкции указано, что Венлафаксин не рекомендуется принимать беременным женщинам, в связи с тем, что нет данных о влиянии составляющих компонентов препарата на организм будущего ребенка.

В случаях, когда все же средство назначалось беременным и когда ожидаемая польза для матери превышала риск для новорожденного, ребенок рождался с нарушениями – расстройство внешнего дыхания, апноэ, цианоз, судорожные проявления, постоянный плач, раздражимость, нарушения сна.

Симптомы передозировки

Передозировка чаще всего может возникнуть в результате одновременного приема лекарства совместно с алкогольными напитками и психотропными препаратами.

Во время передозировки могут появиться следующие симптомы:

При передозировке Венлафаксином отмечается высокий процентный уровень смертельных исходов. При возникновении симптомов передозировки рекомендуется сразу же сделать промывание желудка, затем нужно принять сорбенты и назначаются препараты для поддержания кровообращения и дыхания.

Побочные явления

Среди побочных явлений могут проявиться следующие нарушения:

состояние слабости, повышенной утомляемости, возникновение головокружений;
может снизиться аппетит;
появление рвотных позывов, запора, повышенной сухости ротовой полости;
может наблюдаться повышение уровня холестерина, снижение массы тела;
состояние артериальной гипертензии, тахикардии;
проявление необычных сновидений, бессонницы, состояния возбудимости, мышечных спазмов, тремора, серотонинового синдрома;
иногда может возникнуть нарушение эякуляции, аноргазмия, нарушения дизурического характера, менорраргия;
проблемы с аккомодацией, расширение зрачка;
возникновение сыпи на коже, многоформной эритемы;
могут появиться кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу.

Синдром отмены

Если отмена приема препарата резкая, то могут возникнуть следующие симптомы:

Во избежание проявления всех этих симптомов дозировку Венлафаксина нужно снижать постепенно.

Особые указания

Во время приема Венлафаксина стоит обращать внимание на следующие условия:

Обзора врача на Венлафаксин и отзывы, от принимавших его пациентов, могут прояснить многие моменты, касательно приема данного лекарства.

Обзор врача

Венлафаксин – это антидепрессант, который помогает устранить депрессивные расстройства и сопутствующие психические нарушения ЦНС.

Я часто назначаю принимать этот медикамент своим пациентам при расстройстве нервной системы, ощущениях тревоги, панических страхов, во время сильных депрессивных состояний.

В первое время эффекта от приема препарата не наблюдается, это связанно с его медленным действием. Через 1 год приема состояние полностью нормализуется, нервная система восстанавливается. Правда, в первые несколько недель лечения могут появиться побочные явления, но они быстро проходят.

Врач психиатр

У пациентов свое мнение

Года 3 назад у меня в жизни произошло много проблем, которые ввели меня в затяжное депрессивное состояние. В первую очередь это болезнь моего сына, но, слава богу, все нормализовалось.

Также меня предал любимый человек, и это уже было крайней мерой. На тот момент мне просто не хотелось жить, это продолжалось почти 1,5 года, и это очень много. Оказывается в этих случаях надо идти к врачу, я не знала, пока мне сестра не сказала.

После приема врач сказал, что нужно пропить препарат Венлафаксин в течение 6 месяцев. После полного курса лечения все нормализовалось, даже побочных явлений не возникло.

Вера, 32 года

Года 2 назад стала замечать за собой, что у меня возникают частые приступы депрессии, тревоги, панического страха. С каждый днем эти состояния только усиливались все сильнее и сильнее. В результате стала плохо спать, появились сильные головные боли, раздражительность.

Сразу же пошла на прием к психотерапевту. Он мне прописал принимать препарат Венлафаксин. Принимала я его около 6 месяцев, все неприятные симптомы прошли, состояние нормализовалось. Правда, в первое время лечения было много побочных явлений.

София, 29 лет

Покупка препарата и его аналогов

Стоимость упаковки № 30 с дозировкой 75 мг составляет от 470 до 520 рублей. Цена на упаковку Венлафаксина № 30 с дозировкой 37,5 составляет от 190 до 360 рублей, также к покупке доступны аналоги препарата:

В отличие от антидепрессантов других классов, к примеру, тетрациклических или трициклических, «Венлафаксин» оказывает сразу двойное действие. Именно благодаря этому препарат на данный момент является самым назначаемым для лечения депрессивных состояний. Но психиатры рекомендуют начальную стадию курса лечения проводить под наблюдением медицинского специалиста, то есть, в стационарных условиях. Дело в том, что первые приемы препарата могут сопровождаться обратным эффектом, побочными действиями, опасными для пациента.

Принцип действия и показания к применению

«Венлафаксин» не оказывает немедленного воздействия на нервную систему и психику больного. Принцип действия носит накопительный характер, то есть выздоровление не наступит немедленно, и терапия должна быть продолжительной для получения желаемых результатов и длительной ремиссии.

Препарат активизирует выработку нейромедиаторов - веществ, отвечающих за способность человека позитивно воспринимать окружающий мир и не реагировать на раздражающие факторы. Это позволяет значительно снизить проявление симптоматики клинической депрессии.

Показаниями к применению «Венлафаксина» в психиатрии и неврологии служат следующие заболевания и расстройства:

депрессия без фиксированных случаев улучшения настроения и повышения активности (рекуррентная),
депрессии, сопровождающиеся стойкой тревожностью,
неврозы тревожного типа и панические атаки,
полинейропатия диабетического типа - с повреждением периферической нервной системы,
многолетние, прогрессирующие приступы мигрени.

Кроме этого, «Венлафаксин» эффективен в лечении и профилактике стойких генерализованных тревожных расстройств со стойкими симптомами - нервозностью, тревожностью, приступами паники, головокружением, даже в тех случаях, когда антидепрессанты других типов не дают желаемого эффекта, и состояние больного на фоне их приема только ухудшается.

Состав «Венлафаксина» и его аналоги

Основное действующее вещество препарата - гидрохлорид венлафаксина. Впервые вещество было описано и использовано в производстве депрессантов и для лечения больных еще в 1993 году. Его два составляющих - рацематом и энантиомер - одинаково активны в фармакологическом плане. Они ингибируют серотонин, активизируют транспортировку норадреналина, который является первичным составляющим адреналина. На основе этих свойств главного действующего вещества препарата «Венлафаксин» и формируется стойкий терапевтический эффект при лечении депрессий и неврозов.

В качестве вспомогательных веществ при производстве таблетированной формы лекарственного средства используются общепринятые и одобренные ВОЗ составляющие:

МКЦ - микрокристаллическая целлюлоза,
диоксид кремния и тальк,
крахмал и стеарат магния.

Эти компоненты не оказывают терапевтического действия при лечении депрессии или отклонений, патологий нервной системы, но могут стать причиной проявления побочных эффектов.

Российский фармацевтический рынок готов предложить несколько аналогов «Венлафаксина» с более высокой или более низкой ценой - «Алвента», «Дапфикс», «Велафакс», «Эфевелон». Прежде чем заменить ими «Венлафаксин», нужно проконсультироваться с лечащим врачом и получить его одобрение. Важно понимать, что депрессия - это серьезное заболевание, и самолечение может быть опасным для жизни.

Дозировка и длительность лечения

Назначается «Венлафаксин» только медицинским специалистом, на основе изучения анамнеза больного и его состояния на момент обращения к врачу. В аптечных сетях препарат продается только по рецептам, соответствующим правилам их оформления, утвержденным Минздравом РФ. Длительность курса терапии и дозировка определяется индивидуально для каждого пациента. Производителем рекомендованы следующие правила приема:

первые 2-3 суток курса терапии - от 37,5 до 75 мг дважды в день,
если необходимо повышение дозы до 225 мг, то его проводят постепенно, в течение 14 дней,
наивысшая суточная доза ограничена 375 мг, поделенными на 4 приема,
прием от 275 мг препарата в день должен контролироваться в стационарных условиях,
после достижения желаемого терапевтического эффекта дозировку снижают постепенно, в течение 2-х недель.

Однократный прием препарата не обеспечивает лечебного эффекта, а резкая отмена терапии может привести к обратным результатам - ухудшению состояния, появлению суицидальных наклонностей. Продолжительность курса приема «Венлафаксина» составляет не менее 6 месяцев, причем как в лечебных, так и в профилактических целях.

Противопоказания и возможные побочные эффекты

На фоне терапии депрессивных состояний или неврозов у некоторых больных могут проявляться побочные эффекты. О каждом из них, независимо от интенсивности, необходимо уведомить лечащего врача, который пересмотрит тактику лечения, скорректирует дозировку или примет решение об отмене препарата, если это необходимо. Возможные побочные эффекты:

утомляемость, слабость, головокружение или стойкая головная боль,
изменение функционала ЖКТ - рвота, запор, снижение аппетита с признаками анорексии,
сухость слизистых, сыпь на коже, эритема - покраснение кожи на фоне расширения капилляров,
сухость глаз, нарушение фокусировки зрачка, его расширение,
тахикардия, повышение уровня холестерина, артериальная гипертензия,
нарушение сна, тремор, возбудимость, спазмы мышц или их гипертонус,
снижение либидо, отсутствие оргазма, обильные и длительные менструации.

В некоторых случаях препарат «Венлафаксин» не может быть назначен вовсе. Абсолютными противопоказаниями к его приему являются беременность или период грудного кормления ребенка, прием антидепрессантов из группы ингибиторов МАО или средств для похудения, возраст менее 18 лет, чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка и правила оказания первой помощи

Больные депрессией и неврозами различной этиологии часто ведут себя неадекватно, и прием ими любых препаратов должен контролироваться медицинскими специалистами или близкими. Если пациенту был назначен «Венлафаксин, необходимо исключить его одновременный прием с психотропными веществами и алкоголем, спиртосодержащими продуктами. Передозировка препаратом очень опасна, и пострадавшему необходимо оказать первую помощь немедленно, до приезда бригады медиков.

Признаками острой передозировки «Венлафаксином» служат такие симптомы, как:

сонливость на грани комы,
резкое снижение или повышение артериального давления,
судороги и тахикардия,
тремор, бесконтрольные, хаотичные движения,
сбои в работе кишечника, к примеру, диарея.

Антидота к препарату нет, и следует немедленно начать промывание желудка без рвоты - прием чистой или соленой воды, раствора марганцовки или пищевой соды. Можно дать больному препарат из группы сорбентов, например, активированный уголь, средства для облегчения дыхания и восстановления кровоснабжения. Но подобные решения должен принимать уже врач бригады скорой помощи.

Важно понимать, что на фоне передозировки антидепрессантом «Венлафаксин», согласно медицинской статистике, наблюдается высокая смертность. Это обусловлено не только особенностями и высоким терапевтическим эффектом препарата, но и симптоматикой заболевания - склонностью к суицидам, тревожностью, возбудимостью и навязчивыми фобиями об угрозе жизни, опасности и безвыходности.

Ни в коем случае нельзя принимать «Венлафаксин» без рекомендации врача, необходимо сообщать доктору обо всех побочных эффектах на фоне терапии. А если средство назначено кому-то из близких, нужно контролировать его прием, наблюдать за состоянием больного и, по возможности, не оставлять его одного, ограничить доступ к таблеткам.

В 1 таблетке венлафаксина гидрохлорида 42,42 мг и 84,84 мг (что соответствует 37,5 и 75 мг венлафаксина).

МКЦ, крахмал, кремния диоксид, тальк, магния стеарат, -как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Обладают способностью усиливать активность нейромедиаторов в ЦНС, но не обладают сродством к опиоидным и бензодиазепиновым, м- и н-холинорецепторам, гистаминовым рецепторам. Не подавляют активность МАО.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается. После однократного приема Cmax в крови достигается через 2,4 ч, а концентрация метаболита через 4,3 ч. Прием пищи не влияет на концентрацию препарата. Подвергается метаболизму в печени при «первом прохождении». При многократном приеме равновесные концентрации достигаются за 3 дня.

Венлафаксини его метаболит на 27% и 30% связываются с белками крови. Период полувыведения их -5 и 11 ч. Выводятся почками. При циррозе печени концентрации их повышены, скорость выведения снижается. При почечной недостаточности T1/2 также удлиняется.

Показания к применению

профилактика рецидивов при рекуррентном депрессивном расстройстве ;
лечение , сопровождающихся тревогой.

Противопоказания

повышенная чувствительность;
беременность и кормление грудью;
применение вместе с ингибиторами МАО и препаратами для лечения ожирения;
возраст до 18 лет.

Соблюдать осторожность при назначении при нестабильной , гипертензии , перенесенном , судорожном синдроме, закрытоугольной глаукоме, суицидальных наклонностях, гипонатриемии и склонности к .

Побочные действия

слабость, утомляемость, головокружение;
снижение аппетита, рвота, сухость во рту;
повышение уровня холестерина, снижение веса тела;
необычные сновидения, возбудимость, спазмы мышц, их гипертонус, серотониновый синдром;
нарушения эякуляции, аноргазмия , дизурические расстройства, меноррагия ;
нарушения аккомодации, расширение зрачка;
кожная сыпь, многоформная эритема ;
кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу.

После резкой отмены отмечаются: утомляемость, сонливость, головокружение тошнота, анорексия, сухость во рту, бессонница, тревога, раздражительность, гипомания. В связи с чем, рекомендуется дозу снижать постепенно.

Инструкция на Венлафаксин (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, во время приема пищи. Начинают прием с дозы 37,5 мг дважды в день. Дозу можно увеличивать раз в неделю на 75 мг/сут.

При депрессии -225 мг/сут за 3 приема, при выраженной депрессии - 375 мг за 3 приема.

Отмена препарата проводится постепенно за 2 недели и более на 75 мг в неделю. При печеночной и суточная доза снижается на 50%. Во избежание побочных явлений инструкция по применению Венлафаксина должна строго соблюдаться.

Передозировка

Передозировка чаще наблюдается при одновременном приеме алкоголя или психотропных препаратов. Проявляется симптомами: сонливость вплоть до комы, диарея, головокружение, тремор, снижение или повышение АД, судорожные состояния, желудочковая тахикардия, изменения на ЭКГ.

Отмечается высокий процент смертельных исходов при передозировке.
Специфического антидота нет. Лечение заключается в промывании желудка (рвоту не вызывать!), приеме сорбентов, назначении препаратов для поддержания кровообращения и дыхания.

Взаимодействие

Применение с литием повышает концентрацию последнего в крови. Применение с также сопровождается повышением его концентрации в крови и появлением побочных эффектов.

Отмечается усиление эффектов .
Прием Венлафаксина следует начинать через 2 недели после терапии ингибиторами МАО .

При приеме с ингибиторами CYP3A4 ( , Позаконазол , Атазанавир ,

Венлафаксин МНН

Международное название: Венлафаксин

Лекарственная форма: капсулы с модифицированным высвобождением, таблетки

Химическое название:

(R/S) - 1 - циклогексанола гидрохлорид или (+) - 1 - [альфа[(диметиламино) метил] - р - метоксибензил] циклогексанола гидрохлорид

Фармакологическое действие:

Антидепрессант. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Считают, что механизм антидепрессивного действия связан со способностью препарата усиливать передачу нервных импульсов в ЦНС. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина.

Фармакокинетика:

Абсорбция - 92%, не зависит от приема пищи, абсорбция капсул с модифицированным высвобождением медленнее, чем таблеток; биодоступность - 40-45%, что связано с пресистемным метаболизмом. После однократного приема таблеток в дозе от 25 до 150 мг TCmax - 2.1-2.4 ч, Cmax - 37-163 нг/мл; TCmax венлафаксина и О-десметилвенлафаксина после приема капсул с модифицированным высвобождением - 5.5 и 9 ч соответственно. Css венлафаксина и его активного метаболита (О-десметилвенлафаксина) в плазме достигаются в течение 3 дней приема. Связь с белками плазмы венлафаксина и О-десметилвенлафаксина - 27 и 30% соответственно. AUC и колебания концентрации в плазме венлафаксина и О-десметилвенлафаксина независимы от лекформы и сопоставимы при назначении равных суточных доз венлафаксина за 2 или 3 приема. Колебания концентрации в плазме чуть менее выражены при использовании капсул с модифицированным высвобождением. Подвергается выраженному метаболизму в печени с участием цитохрома P450 (изофермента CYP2D6) с образованием активного метаболита О-десметилвенлафаксина. Выводится преимущественно (87%) почками в течение 48 ч: в неизмененном виде - 5%, в виде неконъюгированного О-десметилвенлафаксина - 29%, конъюгированного О-десметилвенлафаксина - 26% и др. неактивных метаболитов - 27%. Венлафаксин и О-десметилвенлафаксин проникают в грудное молоко. Не вызывает лекарственной зависимости и привыкания. Фармакокинетические параметры не зависят от пола и возраста. При печеночной и/или почечной недостаточности от умеренной до тяжелой степени отмечалось снижение метаболизма венлафаксина и выведения О-десметилвенлафаксина, что приводило к повышению их Cmax, снижению клиренса и удлинению T1/2. Снижение общего клиренса препарата наиболее было выражено у больных при КК ниже 30 мл/мин.

Показания:

Депрессия (лечение, профилактика рецидивов).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, одновременное назначение с ингибиторами МАО, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, гипонатриемия, гиповолемия, обезвоживание, одновременный прием диуретиков, суицидальные наклонности, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, почечная/печеночная недостаточность.

Режим дозирования:

Внутрь, вместе с пищей, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью. Таблетки: рекомендуемая стартовая доза - 37.5 мг 2 раза в день. При необходимости дозировку можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 мг/сут. Рекомендуемая дозировка при депрессии средней степени тяжести - 225 мг/сут в 3 приема, при тяжелой депрессии - максимально допустимая суточная доза - 375 мг за 3 приема. Капсулы (не делить, не измельчать и не растворять в воде): рекомендуемая стартовая доза - 75 мг 1 раз в день; при необходимости дозу увеличивают с интервалами не менее 4 дней до 2 нед и более. Максимальная суточная доза - 225 мг. Пациенты, получавшие таблетки, могут быть переведены на прием капсул в сходных дозах. Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома "отмены": при курсе лечения в течение 6 нед и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 нед и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента (в ходе клинических испытаний капсул дозу снижали на 75 мг 1 раз в неделю). При нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации - 10-70 мл/мин) суточная доза должна быть сокращена на 25-50%. При гемодиализе суточная доза должна быть сокращена на 50%, принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести суточная доза должна быть сокращена на 50% или более.

Побочные эффекты:

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые - более 1%, нечастые - 0.1-1%, редкие - 0.01-0.1%, очень редкие - менее 0.01%. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, астения, слабость, бессонница, "кошмарные" сновидения, повышенная нервная возбудимость, парестезии, гипертонус мышц, тремор, седативный эффект; нечасто - апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко - судороги, маниакальное состояние, злокачественный нейролептический синдром. Со стороны ССС: часто - повышение АД, гиперемия кожных покровов; нечасто - снижение АД, постуральная гипотензия, тахикардия; очень редко (при приеме капсул) - изменение интервала Q-T, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (в т.ч. мерцание желудочков). Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, тошнота, рвота, нечасто - бруксизм (непроизвольное скрежетание зубами), повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гепатит. Со стороны мочеполовой системы: часто - снижение либидо, нарушение эрекции и/или эякуляции, аноргазмия, меноррагия, нарушение мочеиспускания; нечасто - задержка мочи, нарушение оргазма у женщин. Со стороны органов чувств: часто - нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто - нарушение вкусового восприятия. Со стороны органов кроветворения (для капсул): частота неизвестна - агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения. Аллергические реакции: нечасто - сыпь, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилаксия. Лабораторные показатели: нечасто - тромбоцитопения; редко - увеличение времени кровотечения, гипонатриемия; при длительном назначении и использовании высоких доз - гиперхолестеринемия. Прочие: часто - потеря массы тела, гиперперспирация (в т.ч. ночная); нечасто - экхимозы, увеличение массы тела; редко - синдром неадекватной секреции АДГ, при приеме капсул - серотониновый синдром (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, психомоторное возбуждение, тахикардия, гипертермия, мышечная ригидность, судороги, миоклонус, потливость, нарушение сознания от делирия до сопора и комы с последующим летальным исходом). При возникновении синдрома "отмены": головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений, сонливость или бессонница, затруднение засыпания), гипомания, тревожность, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).Передозировка. Симптомы (часто возникает при одновременном приеме этанола): головокружение, снижение АД, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, блокада ножек пучка Гиса, расширение QRS), синусовая и желудочковая тахикардия или брадикардия, нарушение сознания (от сонливости до комы), судороги и смерть. Лечение - симптоматическое; контроль ЭКГ и функций жизненно важных органов; при риске аспирации рвоту вызывать не рекомендуется; промывание (если передозировка произошла недавно, либо сохраняются симптомы передозировки); активированный уголь. Эффективность применения форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии и переливания крови не доказаны; специфические антидоты неизвестны.

Особые указания:

Назначение венлафаксина возможно не ранее 14 дней с момента прекращения терапии ингибиторами МАО и должно быть прекращено не менее чем за 7 дней до начала приема любого ингибитора МАО (возможно развитие или усиление головокружения, тошноты, рвоты, гиперперспирации, гиперемии кожных покровов, тремора, миоклонуса, гипертермии, признаков, сходных со злокачественным нейролептическим синдромом, судорог, вплоть до смертельного исхода). Во время лечения следует контролировать АД, внутриглазное давление, помнить о возможности суицидальных попыток в начале лечения. Для уменьшения вероятности передозировки в начале терапии больному необходимо выдавать минимальное количество препарата. На фоне лечения у пациентов с гиповолемией или у обезвоженных больных (в т.ч. пожилых пациентов и принимающих диуретики) может развиваться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции АДГ. При терапии венлафаксином может повышаться кровоточивость кожных покровов и слизистых оболочек, поэтому необходимо соблюдать осторожность при использовании у пациентов с предрасположенностью к кровотечениям. Если венлафаксин использовался непосредственно перед родами или незадолго до рождения ребенка, необходимо принимать во внимание возможность развития синдрома "отмены" у новорожденного. У здоровых добровольцев препарат практически не влияет на скорость психомоторных реакций, познавательные способности и комплексные поведенческие реакции. Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от приема этанола.

Взаимодействие:

Несовместим с ингибиторами МАО. Снижает AUC индинавира на 28% и его Cmax - на 36% (клиническое значение установленного феномена неизвестно). Повышает антикоагулянтный эффект варфарина. Усиливает влияние этанола на психомоторные реакции. При пероральном приеме снижает общий клиренс галоперидола на 42%, увеличивает его AUC на 70% и Cmax на 88%. Циметидин подавляет метаболизм "первого прохождения" венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику О-десметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени). Не оказывает влияния на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина, однако показатели AUC, Cmax и Cmin дезипрамина возрастают на 35%, а AUC 2-ОН-дезипрамина - в 2.5-4.5 раза. Повышает AUC рисперидона на 32%, но не оказывает существенного влияния на суммарный фармакокинетический профиль активных компонентов - рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон (клиническое значение выявленного феномена неизвестно). Не взаимодействует с препаратами Li+, а также препаратами, метаболизирующимися системами CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9 (в т.ч. алпразоламом, кофеином, карбамазепином, диазепамом). Не влияет на концентрацию ЛС в плазме, обладающих высокой степенью связывания с белками.

Наименование: Венлафаксин (Venlafaxine)

Показания к применению:
Лечение депрессий с сопутствующей тревогой, также профилактика рецидивов, в т.ч. при рекуррентном депрессивном расстройстве (в стационаре или в амбулаторных условиях).

Фармакологическое действие:
Антидепрессант. Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, в некординальной степени ингибирует обратный захват допамина.
Механизм действия обусловлен способностью продукта потенцировать передачу нервных импульсов в ЦНС.

Фармакокинетика:
Всасывание и распределение
После единоразового приема Эфектина Депо Cmax венлафаксина и его активного метаболита достигаются на протяжении 5.5 и 9 ч соответственно. Прием продукта с пищей не дает воздействия на абсорбцию и биотрансформацию венлафаксина. Связывание с белками плазмы венлафаксина и его метаболита составляет 27% и 30% соответственно.
Метаболизм и выведение
Венлафаксин под действием P450 CYP2D6 в значительной степени биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита О-десметилвенлафаксина. Венлафаксин и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Приблизительно 87% дозы на протяжении 48 ч выводится с мочой, 5% — в неизмененном виде, 29% — в виде неконъюгированного О-десметилвенлафаксина, 26% -в виде конъюгированного О-десметилвенлафаксина и 27%- в виде других метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Возраст и пол больных не оказывают влияния на фармакокинетические параметры продукта.
У больных с нарушениями функции печени (c циррозом в стадии компенсации) отмечалось снижение метаболизма венлафаксина и выведения его активного метаболита, что приводило к повышению их концентрации в плазме крови.
У больных с умеренно выраженными или тяжелыми нарушениями функции почек отмечалось снижение клиренса и увеличение T1/2 венлафаксина и О-десметилвенлафаксина. Снижение общего клиренса было более выражено у больных с клиренсом эндогенного креатинина ниже 30 мл/мин.

Венлафаксин способ применения и дозы:
Рекомендуемая начальная доза Эфектина Депо составляет 75 мг 1 раз в сут.
При надобности суточную дозу можно постепенно повышать до максимальной — 225 мг/сут. Интервал между повышениями доз Эфектина Депо может составлять 2 недели и более, но не меньше 4 дней.
Пациенты, получавшие таблетки венлафаксина с немедленным высвобождением, могут быть переведены на прием капсул Эфектина Депо, но при всем этом суточная доза Эфектина Депо обязана быть максимально приближена к суточной дозе венлафаксина с немедленным высвобождением. Возможно, потребуется индивидуальная модификация доз.
Отмену продукта надлежит проводить постепенно. Время, необходимое для отмены продукта, зависит от дозы, продолжительности проводимой терапии и индивидуальных особостей пациента. При продолжительности терапии более 6 недель снижение дозы вплоть до отмены продукта надлежит проводить за период не менее 2 недель. В ходе клинических испытаний дозу Эфектина Депо снижали 1 раз в неделю на 75 мг.
Капсулы Эфектина Депо рекомендуют принимать с едой, примерно в одно и то же время суток. Капсулы проглатывают целиком, запивая жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или растворять в воде.
У больных с нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации от 10 до 70 мл/мин) суточная доза обязана быть уменьшена на 25-50%. Доза продукта у больных на гемодиализе обязана быть уменьшена на 50%. Прием продукта надлежит производить по окончании сеанса гемодиализа.
У больных с нарушениями функции печени средней степени тяжести суточная доза обязана быть сокращена на 50%. В некоторых случаях может потребоваться большее снижение дозы.

Венлафаксин противопоказания:
– одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней в последствии их отмены;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– детский и подростковый возраст до 18 лет;
– высокая восприимчивость к продукту.
Терапию Эфектином Депо необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала применения ингибиторов МАО.

Беременность и лактация:
Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. клинические данные, подтверждающие безопасность его применения, отсутствуют.
При надобности назначения Эфектина Депо в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. венлафаксин и его активный метаболит выделяются с грудным молоком.
Если продукт применяли непосредственно перед родами, необходимо учитывать возможность развития симптомов отмены продукта у новорожденного.

Особые указания:
С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с недавно перенесенным инфарктом миокарда или с нестабильной стенокардией.
В период применения Эфектина Депо требуется контроль АД, т.к. в некоторых случаях наблюдается дозозависимое увеличение АД.
С осторожностью назначают продукт пациентам с судорогами в анамнезе.
С осторожностью назначают Эфектин Депо пациентам, у которых увеличение ЧСС может ухудшить состояние заболевшего, т.к. при использовании больших доз возможно увеличение ЧСС.
С осторожностью и под тщательным медицинским контролем Эфектин Депо назначают пациентам с повышенным внутриглазным давлением или с риском развития острого приступа закрытоугольной глаукомы, т.к. венлафаксин может вызывать .
У небольшого числа больных с нарушениями настроения, получающих антидепрессанты (в т.ч. Эфектин Депо), может возникать мания или . С осторожностью назначают продукт пациентам с маниакальным состоянием в анамнезе.
На фоне применения Эфектина Депо может развиться или синдром неадекватной секреции АДГ (особо у больных с гиповолемией, в т.ч. у лиц пожилого возраста или принимающих диуретики).
С осторожностью надлежит назначать Эфектин Депо пациентам с повышенной кровоточивостью кожных покровов и слизистых оболочек.
В ходе клинических испытаний не было отмечено признаков привыкания, развития толерантности или надобности в увеличении дозы продукта с течением времени.
При резком прекращении приема продукта, при снижении дозы или в некоторых случаях при постепенной отмене возможно возникновение следующих симптомов: гипомания, тревога, тревожное возбуждение, высокая нервная возбудимость, спутанность сознания, бессонница, нарушения сна, высокая утомляемость, сонливость, головокружение, головная боль, повышенное потоотделение, сухость во рту, диарея, тошнота, рвота. Большинство из этих реакций выражены некординально и не требуют лечения.
При лечении больных с всегда надлежит учитывать риск попытки суицида. Чтобы уменьшить вероятность передозировки, пациентам в начале терапии необходимо выдавать на руки минимальное количество продукта.
Специальных рекомендаций по применению продукта Эфектин Депо у лиц пожилого возраста нет.
На фоне применения Эфектина Депо не надлежит употреблять алкоголь.
Использование в педиатрии
Препарат противопоказан к применению у малышей и подростков в возрасте до 18 лет из-за недостаточных клинических данных об эффективности и безопасности его применения у больных этой возрастной группы.
Злоупотребление и зависимость
В ходе клинических испытаний не было выявлено признаков привыкания, развития толерантности или увеличения дозы с течением времени. В исследованиях in vitro было показано, что венлафаксин практически не обладает сродством к опиоидным и бензодиазепиновым рецепторам, также к рецепторам фенциклидина или N-метил-D-альфа-аминоянтарной кислоты. В исследованиях на лабораторных животных (грызунах) венлафаксин не оказывал стимулирующего действия на ЦНС. В исследованиях на приматах не получено данных, подтверждающих клинически значимое возбуждающее или угнетающее ЦНС действие.
Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, надлежит решать только в последствии оценки индивидуальной реакции пациента на продукт.

Передозировка:
Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS), синусовая и желудочковая , артериальная гипотензия, головокружение, нарушения сознания различной степени тяжести, судороги, вплоть до летального исхода.
Лечение: промывание желудка, прием , контроль функций сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов. Специфического антидота нет. Эффективность применения форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии, обменного переливания крови не доказана.
В ходе постмаркетинговых исследований продукта Эфектин Депо передозировка в основном отмечалась на фоне употребления алкоголя и/или других лекарственных средств.

Лекарственное взаимодействие:
При одновременном использовании с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых побочных реакций (тремор, миоклонус, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, покраснение, головокружение, и симптомы, сходные с ЗНС, судороги, вплоть до летального исхода). Такая комбинация противопоказана.
При одновременном использовании Эфектин Депо усиливает антикоагуляционный эффект варфарина.
При одновременном использовании не выявлено взаимодействия между диазепамом и его активным метаболитом-десметилдиазепамом и венлафаксином или О-десметилвенлафаксином.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном использовании Эфектина Депо с галоперидолом было выявлено снижение общего клиренса венлафаксина на 42%, увеличение AUC на 70% и увеличение Cmax на 88%, при всем этом T1/2 не менялся.
При одновременном использовании с Эфектином Депо ингибирует метаболизм венлафаксина при «первом прохождении» через печень, но не оказывает влияние на фармакокинетические процессы О-десметилвенлафаксина, при всем этом в большинстве случаев происходит лишь некординальное увеличение общей фармакологической активности венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (более выраженное при нарушениях функции печени и у лиц пожилого возраста).
При одновременном использовании венлафаксин не оказывает влияние на фармакокинетические процессы имипрамина и 2-ОН-имипрамина, но возрастает AUC, Cmax, Cmin дезипрамина примерно на 35%, а AUC 2-ОН-дезипрамина возрастает в 2.5-4.5 раза, при всем этом имипрамин не оказывает влияние на фармакокинетические показатели венлафаксина и О-десметилвенлафаксина.
При одновременном использовании Эфектин Депо повышает AUC рисперидона на 32%, но не оказывает влияние на суммарный фармакокинетический профиль активных компонентов ( и 9-гидроксирисперидон).
При одновременном использовании Эфектина Депо и индинавира выявлено снижение AUC индинавира на 28% и снижение Cmax индинавира на 36%. Индинавир при всем этом не дает воздействия на фармакокинетические параметры венлафаксина и О-десметилвенлафаксина.
Одновременное применение продуктов лития не оказывает влияние на показатели фармакокинетики венлафаксина и О-десметилвенлафаксина в равновесном состоянии, а венлафаксин не оказывает влияние на фармакокинетические параметры лития.
Венлафаксин не оказывает влияние на фармакокинетические параметры лекарственных средств с высокой степенью связывания с белками плазмы.
Венлафаксин является слабым ингибитором ферментов системы CYP 2D6, и не ингибирует CYP 3A4, CYP 1A2 и CYP 2C9 in vitro. В условиях in vivo это подтвердилось при исследованиях с алпразоламом, кофеином, карбамазепином и диазепамом.

Венлафаксин побочные действия:
Критерии оценки частоты развития побочных эффектов: часто — более 1%, иногда — от 0.1 до 1%, не часто — от 0.01% до 0.1%; очень не часто — менее 0.01%.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — , приливы; иногда — артериальная гипотензия, постуральная гипотензия, обмороки, тахикардия; очень не часто — изменение интервала QT, желудочковая тахикардия (включая мерцание желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту; иногда — скрежетание зубами во сне (), изменение вкусовых ощущений; изменение показателей функциональных печеночных проб, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: иногда — экхимозы, кровотечения из слизистых оболочек; не часто — , увеличение времени кровотечения. С неустановленной частотой встречаются , апластическая , нейтропения, .
Со стороны обмена веществ: часто — увеличение уровня холестерина в плазме крови (особо при долгом использовании или при использовании в более больших дозах), снижение массы тела; иногда — гипонатриемия, увеличение массы тела; не часто — синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — , слабость, кошмарные сновидения, снижение либидо, головокружение, повышенный тонус мышц, бессонница, высокая возбудимость, парестезии, седативный эффект, тремор, нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения; иногда — , галлюцинации, миоклонус; не часто — судороги, маниакальное состояние, серотонинергический синдром.
Со стороны мочеполовой системы: часто — нарушение эякуляции, нарушение оргазма, аноргазмия, нарушение эрекции, нарушение мочеиспускания (у мужчин), иногда — меноррагия, нарушения оргазма, (у женщин).
Дерматологические реакции: иногда — сыпь, алопеция, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: очень не часто — анафилактические реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: часто — зевота, повышенное потоотделение.

Форма выпуска:
Таблетки (блистеры) 37.5 мг, 75 мг.

Синонимы:
Эффексор, Фенетиламин, Венлафаксин-гидрохлорид, Эфектин, Эфектин Депо, Efectin, Efectin Depot

Условия хранения:
Препарат надлежит хранить в сухом недоступном для малышей месте при комнатной температуре (не выше 25°C).
Период годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек — продукт отпускается по рецепту.

Венлафаксин состав:
Препарат Эфектин Депо содержит (в одной капсуле):
венлафаксина гидрохлорид — 75 мг;
прочие ингредиенты — 150 мг.
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, желатин, оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид.
В состав чернил для печати входят: шеллак, этанол, изопропиловый спирт, n-бутиловый спирт, пропиленгликоль, натрия гидроксид, поливинилпирролидон, титана диоксид.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Дополнительно:
Производитель: WYETH MEDICA IRELAND
Представительство: ВАЙЕТ-ВАЙТХОЛЛ ЭКСПОРТ Гес.м.б.Х.

Внимание!
Перед применением медикамента «Венлафаксин» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Венлафаксин ».

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!

Где купить лекарства дешевле

Актуальная цена в аптеках на сегодня. Посетите лучшие интернет-аптеки с быстрой доставкой.