Циклосерин: инструкция по применению. Циклосерин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Циклосерин спектр действия

бактерицидный антибиотик, нарушает синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л — в отношении Rickettsia spp., Treponema spp . В настоящее время используют только для лечения больных туберкулезом. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 5-40 мг/л — на плотной питательной среде. Резистентность микобактерий к циклосерину развивается медленно (после 6 мес лечения — в 20-60% случаев). Не вызывает развития перекрестной лекарственной резистентности. По активности уступает стрептомицину и фтивазиду, но активен в отношении Mycobacterium tuberculosis , устойчивых к этим препаратам и ПАСК.
После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ (70-90%). Время достижения максимальной концентрации — 3-4 ч. Не связывается с белками плазы крови. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая СМЖ , грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проникает через плаценту. В брюшной и плевральной полости содержится 50-100% концентрации препарата в сыворотке крови. Метаболизируется до 35% препарата. Период полувыведения при нормальной функции почек — 10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в активной форме (через 6 ч — 20%, через 12 ч — 30%, через 24 ч — 50%, через 2-3 сут — до 70%), небольшие количества — с калом.

Показания к применению препарата Циклосерин

Хронические формы туберкулеза (в качестве препарата резерва).

Применение препарата Циклосерин

Внутрь, непосредственно перед едой (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ — после еды), взрослым — по 0,25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости, с учетом переносимости дозу постепенно повышают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации циклосерина в сыворотке крови. Максимальная суточная доза — 1 г. Пациентам в возрасте старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг — по 0,25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей — 0,01-0,02 г/кг (не выше 0,75 г/сут).

Противопоказания к применению препарата Циклосерин

Повышенная чувствительность к препарату, органические заболевания ЦНС , эпилепсия, судорожные припадки (в том числе в анамнезе), психические нарушения (тревога, психоз, депрессия , в том числе в анамнезе), сердечная недостаточность, почечная недостаточность, алкоголизм, период беременности и кормления грудью. С осторожностью применяют у детей.

Побочные эффекты препарата Циклосерин

головная боль , головокружение , бессонница или сонливость, беспокойство, раздражительность, снижение памяти, парестезия, периферический неврит , тремор, эйфория, депрессия , суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги; тошнота, изжога; лихорадка, усиление кашля.

Особые указания по применению препарата Циклосерин

С осторожностью следует применять у детей. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая во время лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% р-ра). В период лечения необходимо контролировать функцию почек (уровень креатинина и азота мочевины в сыворотке крови), концентрацию циклосерина в сыворотке крови (не должна превышать 30 мкг/мл). В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами.

Взаимодействия препарата Циклосерин

Этионамид, пиразинамид, натрия парааминосалицилат, рифампицин, изониазид повышают противотуберкулезное действие циклосерина, увеличивают частоту реакций со стороны ЦНС (судорожные припадки, головокружение , сонливость). Этанол повышает риск развития эпилептических припадков. Циклосерин увеличивает выведение пиридоксина почками (может индуцировать анемию и периферический неврит , требуется повышение дозы пиридоксина).

Передозировка препарата Циклосерин, симптомы и лечение

явления передозировки наблюдаются при концентрации циклосерина в плазме крови от 30 мг/мл и выше (прием высоких доз, нарушение почечного клиренса). Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут.
Симптомы: головная боль , головокружение , спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезия, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома. Лечение симптоматическое. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут. Гемодиализ не эффективен.

Список аптек, где можно купить Циклосерин:

Санкт-Петербург

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 2 970

Форма выпуска, состав и упаковка

Антибиотик Циклосерин выпускается в форме порошка, засыпанного в стандартные капсулы из желатина. Капсулы упакованы по 10 штук в стандартный пластиковый блистер. Белая картонная пачка с оранжевой полосой содержит 1, 5 или 10 блистеров. Помимо лекарства, в упаковку вкладывается подробная инструкция от производителя, в которой описан состав препарата, особенности его применения, список показаний и противопоказаний, и другая информация, с которой необходимо ознакомиться перед началом курса лечения. Описание, размещенное на сайте нашей аптеки, может использоваться с ознакомительной целью, и не является заменой официальной инструкции. Обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем купить препарат Циклосерин. Сделать это можно в нашей аптеке, предварительно уточнив наличие препарата через интернет. Мы продаём антибиотик Циклосерин по выгодной цене. Основным действующим веществом в составе препарата является вещество циклосерин, являющееся антибиотиком. Каждая капсула содержит 250 мг активного ингредиента. Так же в состав входят дополнительные вещества, такие как: Соли магния и стеариновой кислоты; Полисорб; Пищевая добавка Е341; Тальк. Капсулы состоят из: Желатин; Вода; Красный и желтый красители; Пищевая добавка Е171 (Двуокись титана).

Фармакологическое действие

Эффективность лекарственного препарата Циклосерин напрямую зависит от его концентрации в месте, в котором возник воспалительный процесс, и чувствительности болезнетворных бактерий. В зависимости от этих факторов лекарство подавляет способность бактерий к размножению, или вызывать их гибель. Принцип действия активного вещества заключается в подавлении синтеза клеточной стенки бактерий, путем препятствования образования пептидных мостиков и стойких соединений пептидогликанов. Невозможность образования единой структуры приводит к тому, что клетки бактерий оказываются неспособны компенсировать естественный процесс распада клеточной стенки, и погибают. Лекарственная устойчивость к воздействию циклосерина у бактерий возникает в случае, если курс лечения длился не менее полугода. По разным данным, устойчивость наблюдается в 20 – 60 % случаев от общего числа применений препарата.

Фармакокинетика

Основное действующее вещество абсорбируется организмом на 70-90%, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Тенденция к связыванию циклосерина с содержащимися в плазме крови белками минимальна. Время достижения максимальной концентрации действующего вещества в организме пациента напрямую зависит от принятой им дозы препарата. Антибиотик показал способность проникать через гемато-энцефалический барьер, отделяющий кровеносную систему от центральной нервной системы, и защищающий последнюю от циркулирующих в крови вредных веществ. Следы циклосерина обнаруживаются в желчи, спинномозговой жидкости, грудном молоке, тканях легких. Период полувыведения антибиотика из организма составляет, в среднем, 12 часов. В основном, выводится вместе с мочой – за первые сутки после приема препарата в неизменном виде выводится около 66% циклосерина. Незначительное количество активного вещества выводится с калом, и другими выделениями организма. Около 30% циклосерина метаболизируется в организме, однако данный процесс до конца не изучен, и основные метаболиты не установлены.

Показания

Препарат применяется для лечения следующих заболеваний; Активная форма легочного туберкулеза; Внелегочные формы туберкулеза, в том числе – почечная; Инфекционные поражения мочевыводящих каналов, протекающие в острой и хронической форме. Для лечения туберкулеза почек Циклосерин применяется только в случае, если лечение стандартными препаратами не дало результата. При инфекции мочеполовой системы препарат так же используют в случае, если другие схемы лечения не дали результата, а чувствительность бактерий к основному активному компоненту подтверждена. Перед тем, как заказать Циклосерин, необходимо проконсультироваться с врачом.

Режим дозирования

Препарат принимается перорально. Капсулу необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, и запивая водой. Дозировка рассчитывается, исходя из возраста пациента. Взрослым пациентам назначается от 500 до 1000 мг активного действующего вещества в сутки, что равняется 2-4 капсулам препарата. Превышать данную дозировку не рекомендуется, поскольку это может вызвать симптомы передозировки. Первоначальная доза препарата обычно составляет 250 мг циклосерина, что равняется 1 капсуле, два раза в сутки, с интервалом в 12 часов. Решение об увеличении дозировки принимает лечащий врач, исходя из состояния пациента, и результатов его анализов. Для пациентов, не достигших совершеннолетия, дозировка рассчитывается, исходя из веса тела. Стандартной дозой считается 10 мг циклосерина на 1 кг массы тела ребенка. Решение о коррекции дозировки должен принимать лечащий врач, на основании результатов анализов, и достигнутого терапевтического эффекта. Пациентам возрастной группы 65+ обычно назначают 500 мг, или 2капсулы циклосерина в сутки, прием которого должен быть разбит на два раза. Увеличивать дозировку можно только по решению лечащего врача.

Побочное действие

Клинические исследования показали, что большая часть побочных эффектов данного препарата связана с нарушениями в работе ЦНС, либо гиперчувствительностью пациента к какому-либо из компонентов, входящих в состав лекарства. Превышение рекомендуемой дозировки значительно увеличивает шанс возникновения побочных эффектов. Со стороны центральной нервной системы у пациентов наблюдались следующие проблемы: Перепады настроения; Тревожность; Дрожание конечностей; Нарушения произношения в следствии недостаточной иннервации речевого аппарата; Головокружения; Измененные состояния сознания; Провалы в памяти; Вспышки агрессии; Депрессивные состояния; Неполный паралич мышц; Повышение сегментарных рефлексов; Судороги; Кома. Риск возникновения побочных эффектов увеличивается, в случае превышения суточной дозы препарата в 500 мг. Так же у пациентов наблюдались аллергические реакции, и проблемы с ЖКТ – тошнота, понос и рвота, боли в животе, изжога. При увеличении суточной дозы до 1.5 мг циклосерина наблюдалось обострение хронической сердечной недостаточности, поэтому пациентам, страдающим проблемами с сердцем, превышение дозировки строго не рекомендовано. Появление любых побочных эффектов может стать причиной для прекращения курса лечения. При обнаружении любых симптомов из описанных выше, следует прекратить прием препарата до консультации с лечащим врачом. Решение о целесообразности продолжения лечения или замене циклосерина на аналоги должен принимать профессионал с медицинским дипломом. В редких случаях наблюдается недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты у пациента, проходящего курс лечения, развитие анемии. Данные побочные эффекты в большей или меньшей степени характерны для всех противотуберкулезных препаратов.

Противопоказания к применению

Противопоказаниями к применению препарата являются: Повышенная чувствительность пациента к циклосерину; Поражения центральной неровной системы органического характера; Эпилепсия; Нарушения психики; Депрессивное состояние; Хроническая сердечная недостаточность; Хроническая почечная недостаточность; Склонность пациента к алкоголю.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат показал способность проникать в околоплодные воды и грудное молоко, кровеносную систему плода. Использование циклосерина во время беременности противопоказано. Исключение составляют ситуации, при которых отсутствие лечения угрожает здоровью женщины. Пациентка должна быть заранее предупреждена о возможном вреде лечения, ее состояние и основные показатели жизнедеятельности плода необходимо постоянно контролировать. В случае возникновения необходимости лечения циклосерином во время лактации, может быть рассмотрен вопрос о целесообразности прекращения вскармливания на время прохождения курса.

Применение при нарушениях функции почек

Циклосерин выводится из организма, в основном, с мочой, и нарушения работы почек могут привести к опасному превышению его концентрации в организме. Препарат противопоказано применять для лечения пациентов, страдающих почечной недостаточностью, клиренс креатинина у которых составляет менее чем 50 миллилитров в минуту.

Применение у детей

Препарат следует с осторожностью применять для лечения несовершеннолетних пациентов. Необходимо тщательно рассчитать суточную дозу лекарства, контролировать его концентрацию в организме ребенка.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам возрастной группы 65+ препарат следует принимать осторожно, не превышая рекомендованных дозировок, и регулярно проходя обследования у врача.

Передозировка

Острое отравление возникает в случае, если разовая суточная доза препарата превысит 1 грамм. Так же препарат имеет склонность накапливаться в организме в случае наличия у пациента проблем с почками, или из-за регулярного приема дозы лекарства, превышающей 0.5 г. При отравлении данным антибиотиком могут возникнуть головокружения, головные боли, помутнения сознания и другие последствия со стороны ЦНС. В случае серьезной передозировке не исключено впадение пациента в коматозное состояние. Пациента необходимо госпитализировать, поместить под врачебный надзор. От медицинского персонала потребуется контролировать жизненные показатели, и проводить поддерживающую терапию. Для уменьшения абсорбции препарата эффективно применять активированный уголь, а против нейротоксичных эффектов – пиридоксин. Гемодиализ может удалить циклосерин из плазмы крови, но есть шанс развития токсичных эффектов, что может привести к летальному исходу.

Особые указания

Перед использованием циклосерина необходимо предварительно убедиться, что болезнетворные бактерии, вызвавшие заболевание, чувствительны к эффекту данного лекарственного средства. Во время прохождения курса терапии важно регулярно контролировать почечную функцию пациента, содержание циклосерина в кровяной плазме, функциональное состояние печени. При возникновения аллергических реакций или нейротоксичных эффектов терапевтический курс следует прервать, либо рассмотреть вопрос о снижении дозировок. Решение об этом принимает лечащий врач. Исследований, касаемо способности циклосерина влиять на способность водить автомобиль не проводилось. Учитывая нейротоксичный эффект, и наличие таких побочных эффектов как помутнение сознания, головокружение и дрожание конечностей, пациенту следует с осторожностью подходить к вождению или выполнению других видов профессиональной деятельности, требующих высокого уровня концентрации и быстрого принятия решений. В целом, Циклосерин заслужил положительные отзывы пациентов и медиков, благодаря своей действенности. В то же время отмечается риск возникновения побочных эффектов. Некоторые пользователи отмечают достаточно высокую цену лекарственного средства Циклосерин. В аптеках Москвы Циклосерин отпускается по рецепту.

Лекарственное взаимодействие

На данный момент известно о следующих взаимодействиях препарата с другими лекарствами и веществами: Одновременный прием препарата с этиловым спиртом недопустим, поскольку возрастает шанс возникновения эпилептических приступов; Совместное применение с Этионамидом или Изониазидом может вызвать усиление нейротоксических реакций; Некоторые седативные препараты, в частности феназепама и диазепама имеют свойство ослаблять нейротоксический эффект циклосерина; Схожий эффект оказывают ноотропные препараты, пироцетам и пиридоксин.

Условия и сроки хранения

Хранить Циклосерин необходимо в защищенном от детей и солнечного света месте, при температуре не выше 25 градусов по Цельсию. Срок годности лекарства составляет 2 года с даты производства, напечатанной на упаковке. По завершению срока годности препарат подлежит утилизации – его применение может быть небезопасно для здоровья пациента.

Циклокарин, Цикловалидин, Клозин, Фармизерина, Новосерин, Ориентомицин, Оксамицин, Сероциклина, Серомицин, Тебемицин, Тизомицин

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Cycloserini 0,25
N. 40
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день (перед едой)

Фармакологическое действие

Препарат обладает широким спектром антибактериального действия: угнетает грамположительные и грамотрицательные бактерии. Наиболее ценным свойством является его способность задерживать рост микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза). По активности уступает стрептомицину, изониазиду и фтивазиду, но действует на микобактерий туберкулеза, устойчивые к этим препаратам и пара-аминосалициловой кислоте.

Способ применения

Для взрослых: Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ - после еды), взрослым - по 0.25 г Циклосерина каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза - 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг - по 0.25 г 2 раза в сутки. Суточная доза Циклосерина для детей - 0.01-0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут).

Показания

Циклосерин рассматривается как “резервный” противотуберкулезный препарат, т. е. назначаемый больным хроническими формами туберкулеза, у которых ранее применявшиеся основные препараты перестали оказывать эффект
.
Циклосерин можно также сочетать с основными препаратами для предупреждения развития резистентности (устойчивости к препарату) микобактерий. Возможно также комбинированное использование циклосерина с другими препаратами II ряда, этионамидом, пиразинамидом и др.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, "кошмарные" сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Передозировка.

Передозировка наблюдается при концентрации Циклосерина в плазме 25-30 мг/мл - прием высоких доз, нарушение почечного клиренса; острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут.

Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.
Лечение передозировки Циклосерином: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические ЛС. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные ЛС.

Форма выпуска

Таблетки или капсулы по 0,25 г.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Циклосерин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Cycloserine

Код ATX: J04AB01

Действующее вещество: циклосерин (cycloserinum)

Производитель: Биоком ЗАО (Россия), Валента Фармацевтика ОАО (Россия), Промед Экспортс Пвт.Лтд (Индия), Донг-А Фармасьютикал Ко.Лтд (Южная Корея) и др.

Актуализация описания и фото: 10.07.2018

Циклосерин – противотуберкулезное лекарственное средство широкого спектра антибактериального действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают Циклосерин в форме капсул:

дозировка 125 мг – № 2, желатиновые твердые, непрозрачные, с крышечкой и корпусом белого цвета (по 5, 7 или 10 шт. в ячейковой контурной упаковке; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1–6, 8, 10 упаковок или 1 банка);
дозировка 250 мг – желатиновые твердые; в зависимости от производителя: №1, темно-коричневого с красным оттенком цвета, или с красной непрозрачной крышечкой и почти белым или белым корпусом; № 0, непрозрачные белого цвета, или с крышечкой бледно-коричневого или оранжевого цвета, и корпусом белого цвета (по 7 или 10 шт. в безъячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 упаковок; по 10 или 30 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1–6, 8, 10 упаковок; по 100 шт. в полиэтиленовом флаконе, по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 флакон или 1, 5, 10 блистеров; по 4 или 10 шт. в алюминиевом стрипе, в картонной пачке 1, 5, 10 стрипов по 10 шт., по 1 или 10 стрипов по 4 шт.; по 30, 50 или 100 шт. в пакете из полиэтилена низкой плотности, в полимерной банке 1 пакет; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка);
дозировка 500 мг – № 00, желатиновые твердые, непрозрачные, с крышечкой и корпусом желтого цвета (по 5, 7 или 10 шт. в ячейковой контурной упаковке; по 10, 20, 30, 40, 50, 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1–6, 8, 10 упаковок или 1 банка).

Содержимое капсул: порошок или смесь гранул и порошка от почти белого или белого до бледно-желтого цвета; возможно наличие уплотнения содержимого капсулы по ее форме, которое при надавливании распадается.

В 1 капсуле содержатся:

активное вещество: циклосерин – 125, 250 или 500 мг;
дополнительные компоненты: 125 и 500 мг – магния стеарат, лактоза, кремния диоксид коллоидный; 250 мг – состав зависит от производителя;
капсульная оболочка; 125 мг – желатин, титана диоксид; 500 мг – желатин, титана диоксид, красители хинолиновый желтый и солнечный закат желтый; 250 мг – состав зависит от производителя.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Циклосерин относится к группе антибиотиков широкого спектра действия. В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации препарата в очаге воспаления он проявляет бактериостатические или бактерицидные свойства. Нарушая синтез клеточной оболочки, действующее вещество проявляет себя как конкурентный антагонист D-аланина. Препарат угнетает деятельность ферментов, обеспечивающих синтез клеточной стенки.

Циклосерин проявляет активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов, при концентрации 10–100 мг/л – к Treponema spp. и Rickettsia spp. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 10–20 мг/л и выше на плотной, и 3–25 мг/л – на жидкой питательной среде. Резистентность микроорганизмов развивается спустя 6 месяцев после начала терапии в 20–80% случаев.

Фармакокинетика

После перорального приема абсорбция циклосерина составляет 70–90%, с белками плазмы он почти не связывается. Максимальная концентрация препарата (Cmax) в плазме крови пропорционально полученной дозе 250, 500 и 1000 мг составляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. Время ее достижения (T Cmax) – 3–4 часа. В случае приема циклосерина по 250 мг каждые 12 часов Cmax может варьировать от 25 до 30 мкг/мл.

Вещество хорошо проникает в ткани и жидкости организма, такие как грудное молоко, спинномозговая жидкость, лимфатическая ткань, мокрота, желчь, легкие, плевральный выпот, асцитическая и синовиальная жидкости. Проходит плацентарный барьер. В плевральной и брюшной полости может содержаться 50–100% от концентрации средства в сыворотке.

Процессу метаболической трансформации подвергается не более 35% принятой дозы, период полувыведения на фоне нормальной функции почек составляет 10 часов. Экскретируется средство в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации: 50% – спустя 12 часов, 65–70% в пределах 24–72 часов; незначительное количество выводится с фекалиями.

При наличии хронической почечной недостаточности (ХПН) через 2–3 дня может возникнуть кумуляция.

Показания к применению

туберкулез: хронические формы, активный туберкулез легких, внелегочный туберкулез (в т. ч. поражение почек) – при чувствительности возбудителей к препарату и после неэффективной терапии основными лекарственными средствами (в составе комбинированного лечения);
инфекции мочевыводящих путей, обусловленные чувствительными штаммами грамотрицательных и грамположительных бактерий (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
атипичные микобактериальные инфекции, включая возбуждаемые Mycobacterium avium (в составе комбинированного лечения).

Противопоказания

хроническая сердечная недостаточность;
эпилептические припадки (включая данные в анамнезе);
эпилепсия;
органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС);
ХПН при клиренсе креатинина (КК) менее 25 или менее 50 мл/мин (в зависимости от производителя);
алкоголизм;
нарушения психики (тревожность, депрессия, психоз, в т. ч. в анамнезе);
гиперчувствительность к составляющим Циклосерина.

Дополнительные противопоказания в зависимости от производителя:

порфирия;
наркомания;
беременность и период грудного вскармливания;
возраст до 3 или до 12 лет;
глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы (при наличии в составе капсул лактозы).

Согласно инструкции, Циклосерин с крайней осторожностью следует применять у детей.

Инструкция по применению Циклосерина: способ и дозировка

Циклосерин принимают перорально, непосредственно перед едой, в случае раздражения слизистой пищеварительного тракта – после еды.

Начальная доза для взрослых, как правило, составляет – по 250 мг, принимаемые 2 раза в сутки (каждые 12 часов) на протяжении первых двух недель. В дальнейшем, если это целесообразно, в зависимости от переносимости, дозу осторожно повышают до 250 мг 3–4 раза в сутки (каждые 6–8 часов), осуществляя при этом контроль концентрации вещества в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза Циклосерина – 1000 мг, при функциональных нарушениях почек требуется снижение дозы.

Пациенты с весом тела менее 50 кг, а также старше 60 лет, должны принимать препарат 2 раза в сутки по 250 мг.

Длительность терапии инфекций мочевыводящих путей – 7–10 дней, микобактериальных инфекций – от 6 месяцев и более.

Детям после 3 лет (или после 12 лет – в зависимости от производителя) рекомендуется принимать препарат в суточной дозе 10–20 мг/кг веса в 2–3 приема, но не превышая 750 мг в сутки. Прием больших доз Циклосерина допускается только при лечении острой фазы туберкулезного процесса или при недостаточном эффекте вышеуказанных доз.

Побочные действия

сердечно-сосудистая система и органы кроветворения: возникновение застойной сердечной недостаточности (при использовании суточных доз 1000–1500 мг);
нервная система: головокружение, головная боль, кошмарные сновидения, бессонница/сонливость, повышенная раздражительность, тревожность, агрессивность, ухудшение памяти, периферический неврит, тремор, парестезии, мышечные подергивания, дизартрия, депрессия, эйфория, нарушение ориентации с потерей памяти, спутанность мыслей, психоз, спутанность сознания, изменение характера, эпилептиформные судороги, парез, сопор, суицидальная настроенность, большие и малые приступы клонических судорог, гиперрефлексия, суицидальные попытки, кома;
аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
пищеварительная система: изжога, тошнота, диарея, повышение активности печеночных аминотрансфераз (преимущественно у пожилых пациентов с имеющимися ранее болезнями печени);
прочие: усиление кашля, лихорадка, мегалобластная/сидеробластная анемия, дефицит фолиевой кислоты и цианокобаламина.

Передозировка

Передозировка может отмечаться при плазменной концентрации циклосерина 25–30 мг/мл, возникающей вследствие нарушения почечного клиренса или приема больших доз препарата. При пероральном использовании средства в суточной дозе более 1000 мг повышается вероятность острого отравления. К симптомам хронической интоксикации на фоне длительного приема препарата по 500 мг в сутки относятся следующие нарушения: головокружение, головная боль, повышенная раздражительность, спутанность сознания, психоз, дизартрия, парестезии, судороги, парез, кома.

При данном состоянии рекомендуют проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Прием активированного угля является более эффективным для снижения всасывания, чем промывание желудка и индукция рвоты. При судорогах назначают противоэпилептические препараты, в целях профилактики нейротоксических реакций вводят пиридоксин по 200–300 мг в сутки, а также седативные и противосудорожные лекарственные средства. Проведение гемодиализа обеспечивает вывод циклосерина из крови, но не может исключить возникновение угрожающей жизни интоксикации.

Особые указания

До начала терапии требуется выделить культуры микроорганизмов и установить чувствительность штаммов к препарату. В случае выявления туберкулезной инфекции следует определить сенситивность штамма к другим противотуберкулезным средствам.

Если на фоне терапии препаратом отмечается развитие аллергических дерматитов или симптомов интоксикации ЦНС (головокружение, тремор, головная боль, сонливость, судороги, угнетение/спутанность сознания, парез/дизартрия, гиперрефлексия), его использование требуется прекратить или уменьшить дозу. У пациентов с хроническим алкоголизмом из-за низкого терапевтического индекса циклосерина возрастает опасность появления судорог.

Во время лечения нужно проводить мониторинг функции почек (уровня креатинина и азота мочевины в крови), гематологических показателей, деятельности печени и концентрации препарата в крови.

В целях предупреждения развития симптомов поражения ЦНС, в частности, тремора, состояния возбуждения или судорог, могут использоваться противосудорожные или седативные препараты. Пациентам, принимающим циклосерин в суточной дозе свыше 500 мг, необходимо пребывать под непосредственным контролем врача из-за риска возникновения подобных нежелательных эффектов.

Для уменьшения или предотвращения токсического действия циклосерина рекомендуется во время курса принимать 3–4 раза в сутки (до еды) глутаминовую кислоту в дозе 500 мг и вводить внутримышечно натриевую соль АТФ (аденозинтрифосфата) 1 мл 1% раствора и пиридоксин по 200–300 мг в сутки.

Для профилактики развития нейротоксических нарушений используются психотропные лекарственные средства бензодиазепинового ряда – феназепам (в дозе 1 мг) или диазепам (в дозе 5 мг) на ночь, а также пирацетам 2 раза в сутки в дозе 800 мг.

Иногда прием циклосерина и других противотуберкулезных препаратов может приводить к недостаточности фолиевой кислоты и цианокобаламина (витамина В 12) в организме, а также к развитию сидеробластной и мегалобластной анемии. Если на фоне терапии препаратом возникает анемия, необходимо назначить соответствующее обследование и лечение.

Ввиду быстрого развития устойчивости при использовании циклосерина в виде препарата монотерапии, его следует комбинировать с другими противотуберкулезными препаратами.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние циклосерина на способность управлять автомобилем и другой сложной техникой не установлено, но ввиду возможного развития нежелательных реакций со стороны ЦНС пациентам следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты реакций.

Применение при беременности и лактации

Концентрации циклосерина в крови плода и в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в сыворотке беременной или кормящей грудью женщины (соответственно). Сведений, подтверждающих негативное действие препарата на плод при его приеме во время беременности, не имеется.

Применение Циклосерина:

беременность: допускается только в крайне редких случаях, при жизненно важной необходимости;
период лактации: следует прекратить грудное вскармливание.

У некоторых производителей Циклосерина беременность указывают в перечне абсолютных противопоказаний к приему препарата, поэтому следует внимательно изучать прилагаемую инструкцию.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказано использовать детям до 3 или до 12 лет (в зависимости от производителя). Принимать циклосерин в детском возрасте необходимо с крайней осторожностью.

При нарушениях функции почек

При наличии ХПН (КК ниже 25 или 50 мл/мин – в зависимости от производителя) терапия противопоказана. У больных со сниженной функцией почек, получающих препарат в суточной дозе свыше 500 мг, на фоне возможных симптомов и признаков передозировки, уровень содержания циклосерина в крови требуется контролировать не менее 1 раза в неделю. Подбирать дозу в данном случае следует таким образом, чтобы концентрация препарата в крови была ниже 30 мг/л.

При нарушениях функции печени

Функциональные нарушения печени не влияют на кинетику циклосерина.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам (старше 60 лет) препарат рекомендуется принимать 2 раза в сутки по 250 мг.

Лекарственное взаимодействие

пиридоксин: возрастает скорость выведения данного средства почками (возможно развитие периферического неврита и анемии, следует повысить дозу пиридоксина);
изониазид: увеличивается частота возникновения сонливости, головокружения (пациентам требуется тщательное наблюдение);
этионамид: усугубляется угроза появления нейротоксических эффектов препарата, повышается вероятность возникновения судорожного синдрома;
стрептомицин, изониазид, парааминосалициловая кислота (ПАСК): снижается резистентность к этим средствам;
этанол: возрастает опасность развития эпилептических припадков (особенно у больных хроническим алкоголизмом).

Аналоги

Аналогами Циклосерина являются: Кансамин, Коксерин, Майзер, Циклорин, Циклосерин-Ферейн.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Циклосерин – лекарственное средство, относящееся к группе противотуберкулезных препаратов.

Какой у медикамента Циклосерин состав и форма выпуска?

Препарат поставляется на фармрынок в капсулах из желатина, они твердые, размер №1, корпус практически белый, крышечка красного окраса, внутри присутствует светло-желтоватый порошок. Активное вещество противотуберкулезного медикамента – это циклосерин в дозировке 250 миллиграммов.

Вспомогательные соединения капсул представлены такими соединениями: магния стеарат, добавлен кальция фосфат, кремния диоксид, тальк. Оболочка лекарственной формы сформирована следующими ингредиентами: титана диоксид, желатин, краситель пунцовый и хинолин желтый, кроме того, вода.

Капсулы Циклосерин размещены по блистерам. Продается противотуберкулезный медикамент по рецепту. Реализация лекарства рассчитана на два года с момента фармвыпуска препарата.

Какое у капсул Циклосерин действие?

Препарат Циклосерин действует бактериостатически и бактерицидно, что определяется дозировкой противотуберкулезного средства. Лекарство нарушает биосинтез клеточной стенки бактерий, подавляет активность ферментов, действует на следующих возбудителей: Rickettsia spp., кроме того, Treponema spp., а также Mycobacterium tuberculosis.

После применения капсул абсорбция лекарственного средства достигает 90 процентов. Противотуберкулезный препарат практически не связывается с протеинами, циркулирующими в плазме. Максимальная концентрация отмечается через три, четыре часа.

Проникает в жидкости организма, а также в ткани достаточно хорошо, включая лимфу, грудное молоко, желчь, а также мокроту, и так далее. Метаболизируется до 35 процентов от принятой дозы. Период полувыведения длится до десяти часов при нормальном функционировании почек. Выводится почками и незначительно через кишечник.

Какие у препарата Циклосерин показания к применению?

Лекарственный препарат Циклосерин (капсулы) инструкция по применению разрешает использовать в следующих случаях: при туберкулезе, при микобактериальной инфекции, протекающей атипично, а также при инфекции мочевыводящих путей.

Какие у средства Циклосерин противопоказания к применению?

Перечислю, когда Циклосерин инструкция по применению не разрешает использовать:

При повышенной чувствительности к медикаменту;
При ;
При наличии органических заболеваний ЦНС;
При эпилептических припадках;
;
Не используют средство при ;
При нарушениях психики, например, при депрессивном состоянии, при выявленной тревожности, при психозе в анамнезе.

С осторожностью лекарственный препарат Циклосерин следует использовать в педиатрии.

Какие у лекарства Циклосерин применение и дозировка?

Лекарство Циклосерин назначают внутрь, капсулы принимают по 0,25 граммов два раза в сутки на протяжение первых 12 часов, а затем частоту применения медикамента повышают до четырех раз в день, при этом важно контролировать концентрацию препарата в крови. Максимальная суточная дозировка не должна превышать один грамм. Перед началом терапии важно проконсультироваться с доктором.

Передозировка от Циклосерин

Передозировка Циклосерин вызовет ряд следующих симптомов: судороги, головная боль, парез, головокружение, кома, возможна парестезия, спутанность сознания, психоз, повышенная раздражительность. Лечение проводится симптоматическое с предварительным промыванием желудка.

Какие у Циклосерин побочные эффекты?

Применение средства Циклосерин, о котором мы и продолжаем говорить на этой странице www.сайт, провоцирует развитие следующих негативных реакций, перечислю эти симптомы: обострение сердечной недостаточности, головная боль, присоединяются судороги, возможно головокружение, наблюдается изжога, характерна бессонница или развитие сонливости, не исключен жидкий стул.

Кроме того, препарат Циклосерин может спровоцировать следующие побочные действия: наблюдаются кошмарные сновидения, присоединяется тошнота, характерна тревожность, отмечается раздражительность, не исключена рвота, кроме того, снижение памяти, возможен психоз, парестезии, усиление кашля, а также у пациента возникает суицидальная настроенность.

Прочие побочные действия будут выражаться следующей симптоматикой: у больного наблюдается периферический неврит, присоединяется лихорадка, характерно депрессивное состояние, возможен тремор, не исключена эйфория, отмечаются некоторые аллергические реакции, присоединяется мегалобластная анемия, кроме того, увеличение аминотрансфераз печени.

При появлении побочных эффектов на применение медикаментозного препарата Циклосерин, пациенту требуется обратиться на консультацию к доктору своевременно, чтобы не допустить развития каких-либо осложнений.

Особые указания

Для профилактики поражения нервной системы, в частности, появления судорог, тремора, можно назначать пациенту противосудорожные медикаменты или седативные препараты совместно с лекарством Циклосерин.

Важно хранить капсулы Циклосерин в сухом помещении, и не допускать переувлажнения лекарственной формы, в противном случае терапевтический эффект от последующего применения препарата утратится.

Чем заменить Циклосерин, аналоги какие использовать?

Препарат Коксерин, Циклосерин-Ферейн, Кансамин, кроме того, D-циклосерин, а также