Лекарственный справочник гэотар. Справочник лекарственных средств Месалазин побочные действия

💖 Нравится? Поделись с друзьями ссылкой

Формула: C7H7NO3, химическое название: 5-амино-2-гидроксибензойная кислота.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ НПВС - производные салициловой кислоты.
Фармакологическое действие: противовоспалительное.

Фармакологические свойства

Месалазин является активным компонентом сульфасалазина. Месалазин тормозит фагоцитоз и дегрануляцию нейтрофилов, хемотаксис, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, ингибирует синтез простагландинов, обладает антиоксидантными свойствами, уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Месалазин в отношении некоторых кокков и кишечной палочки обладает антибактериальным действием, которое проявляется в толстой кишке. Терапевтический эффект месалазина определяется в большей степени местным действием на воспаленную ткань кишечника, чем системным влиянием.
Высвобождение месалазина зависит от пути введения и лекарственной формы и происходит в толстой кишке и терминальном отделе тонкой кишки (таблетки) или ободочной и прямой кишке (клизмы, суппозитории). Кишечнорастворимые таблетки начинают растворяться при pH больше 6 в тонкой кишке через 110 – 170 минут, а через 165 – 225 мин после приема растворяются полностью. Во время прохождения по кишечнику препарат выделяется из таблеток постепенно (в подвздошной кишке высвобождается 15 – 30% месалазина, в толстой кишке - 60 – 75%). В кровь всасывается до 50% препарата, главным образом, в тонком кишечнике. При однократном приеме 250 мг препарата максимальная концентрация в плазме крови составляет 0,5 – 1,5 мкг/мл. Месалазин уже через 15 минут после приема определяется в плазме крови, максимальная концентрация достигается через 1 час и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь в течение 12 часов. При ректальном введении в дистальной части кишечника создаются высокие концентрации месалазина. У пациентов с обострением язвенного колита степень всасывания заметно ниже, чем у пациентов с заболеванием в стадии ремиссии. Месалазин в печени и слизистой оболочке кишечника метаболизируется (путем ацетилирования) с образованием N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. В малой степени препарат может метаболизироваться энтеробактериями. С белками плазмы месалазин связывается примерно на 40%, N-ацетил-5-аминосалициловая кислота - на 75 – 83%. В виде метаболита месалазин проникает в грудное молоко (0,1% дозы). Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер. При приеме высоких доз препарат может кумулировать. При ректальном использовании в суточной моче обнаруживается 10 – 30% дозы. Клиренс месалазина составляет 18 л/час. Период полувыведения месалазина составляет 30 – 90 минут, N-ацетил−5-аминосалициловой кислоты - 5 – 10 часов. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с калом и мочой.
Месалазин эффективен при терапии илеита при болезни Крона, колита, для профилактики обострений язвенного колита у больных с повышенной чувствительностью к сульфасалазину. Месалазин имеет хорошую переносимость (даже при дозе 4,8 г в сутки переносимость препарата сопоставима с таковой при применении плацебо). Месалазин уменьшает риск рецидива при болезни Крона, в особенности у пациентов с илеитом и большой продолжительностью заболевания.

Показания

Обострение воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит), а также профилактика их рецидивов.

Способ применения месалазина и дозы

Месалазин принимается внутрь, вводится ректально. Выбор лекарственной формы определяется протяженностью и локализацией поражения кишечника. При распространенных формах используют формы для перорального применения, при дистальных поражениях применяют ректальные формы (возможно комбинированное использование).
Ректально (предварительно опорожнив прямую кишку): при проктосигмоидите, проктите, левостороннем язвенном колите взрослые - по 500 мг (1 суппозиторий) 3 раза в сутки. В виде микроклизмы - 1 раз в сутки, перед сном 2 – 4 г месалазина (30 – 60 мл суспензии) в зависимости от распространенности поражения.
Внутрь, запивая большим количеством воды, не разжевывая: взрослым при обострении заболеваний - 3 раза в сутки по 400 – 500 мг, поддерживающие дозы составляют 4 раза в сутки по 1 г при болезни Крона и 3 раза в сутки 500 мг при неспецифическом язвенном колите; дети старше 2 лет - 20 – 30 мг/кг в сутки в несколько приемов. Суточную дозу можно увеличить до 3 – 4 г при тяжелом течении заболевания, но не более чем на 8 – 12 недель.
Месалазин необходимо отменить при подозрении на развитие синдрома острой непереносимости (мышечные спазмы, боль в животе, лихорадка, сильная головная боль, кожные высыпания). Но синдром острой непереносимости в некоторых случаях трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.
До начала, во время (1 – 2 раза в месяц) и после лечения (каждые 3 месяца) необходим контроль состава периферической крови, общего анализа мочи, уровня креатинина, мочевины.
Может наблюдаться окрашивание слезной жидкости, мягких контактных линз, мочи в желто-оранжевый цвет.
С осторожностью использовать месалазин водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, включая к другим производным салициловой кислоты (при использовании клизм в том числе гиперчувствительность к пропил- и метилпарабену), заболевания крови, выраженные нарушения функции почек или/и печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез, кормление грудью, последние 2 – 4 нед беременности, возраст до 2 лет.

Ограничения к применению

Нарушение функции легких (включая бронхиальную астму), почек или/и печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, наличие возможной гиперчувствительности к сульфасалазину, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование месалазина при беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода; в последние 2 – 4 недели беременности прием препарата необходимо отменить. На время терапии месалазином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия месалазина

Система пищеварения: тошнота, изжога, рвота, снижение аппетита, диарея, боль в животе, метеоризм, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина, паротит, панкреатит, повышение содержания амилазы, обострение симптомов колита, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность.
Сердечно-сосудистая система и кровь: сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, тахикардия, миокардит, перикардит, одышка, боль за грудиной, анемия (мегалобластная, гемолитическая, апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, эозинофилия, панцитопения, гипопротромбинемия.
Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, нарушение сна, периферическая невропатия, недомогание, депрессия, парестезии, тремор, доброкачественная внутричерепная гипертензия, судороги, шум в ушах.
Мочеполовая система: гематурия, протеинурия, кристаллурия, анурия, нефротический синдром, олигурия, интерстициальный нефрит, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность, олигоспермия.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, бронхоспазм, крапивница, эритема, реакции гиперчувствительности, отек Квинке, лекарственная лихорадка.
Дыхательная система: одышка, кашель, аллергический альвеолит, инфильтрация в легких, легочная эозинофилия, пневмония, интерстициальная болезнь легких, бронхоспазм.
Прочие: фотосенсибилизация, лихорадка, волчаночноподобный синдром, снижение продукции слезной жидкости, миалгия, артралгия, алопеция, возможно повышение уровня метгемоглобина, боль и раздражение в области анального отверстия.

Взаимодействие месалазина с другими веществами

Месалазин усиливает токсичность метотрексата (возрастает риск поражения почек), ульцерогенность глюкокортикоидов, гипопротромбинемический эффект антикоагулянтов, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Месалазин ослабляет активность спиронолактона, фуросемида, сульфаниламидов, пробенецида, сульфинпиразона, рифампицина.
Месалазин тормозит абсорбцию цианокобаламина.
Следует с осторожностью использовать месалазин совместно с азатиоприном или 6-меркаптопурином, так как возрастает риск подавления функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения, анемия, эритроцитопения, панцитопения).
Совместное использование месалазина с другими препаратами, которые обладают нефротоксичностью (например, нестероидные противовоспалительные препараты азатиоприн), увеличивает риск развития побочных действий со стороны почек.
Месалазин увеличивает эффективность урикозурических препаратов.
Месалазин снижает всасывание дигоксина.

Передозировка

При передозировке месалазином развиваются тошнота, гастралгия, рвота, сонливость, слабость, отек легких. Необходимо: промывание желудка (при приеме внутрь), прием слабительного, усиление диуреза, контроль функции печени и почек, симптоматическое лечение, при развитии алкалоза, ацидоза, дегидратации необходимо восстановление водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса, при признаках гипогликемии рекомендуется введение декстрозы. Специфический антидот отсутствует.


Ректальные суппозитории Месалазол - антибактериальный, противовоспалительный препарат с локализацией действия в кишечнике.
Месалазин оказывает противовоспалительное действие на уровне слизистой кишечника. Ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов). Тормозит образование цитокинов в слизистой оболочке кишечника, тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Также оказывает антиоксидантное действие: связывает и разрушает свободные радикалы кислорода. Подавляет активность некоторых кишечных бактерий, особенно Escherichia coli (антибактериальный эффект проявляется в толстом кишечнике).

Фармакокинетика

При применении суппозиториев высвобождение и распределение месалазина происходит в прямой и дистальной трети толстой кишки, Абсорбция препарата в системный кровоток низкая и составляет около 10%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени в неактивный метаболит - N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы составляет 43%, N-ацетил-5- аминосалициловой кислоты - 73-83%. Препарат и его метаболит проникает через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Период полувыведения месаламина составляет 0,5-2 часа, N-ацетил-5- аминосалициловой кислоты - около 5-10 часов. Месалазин и его метаболиты выводятся почками (50%) с мочой (главным образом в ацетилированной форме) и через кишечник (40%) с калом. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10-30% дозы. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Показания к применению

Свечи Месалазол применяются в лечении воспалительных заболеваний прямой кишки и дистального отдела толстого кишечника (неспецифический язвенный колит, проктит, проктосигмоидит; болезнь Крона) в стадии обострения и их профилактика.

Способ применения

Свечи Месалазол применяются ректально.
Взрослыe. При легких и среднетяжелых формах в стадии обострения по одному суппозиторию (500 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1,5 г.
Для профилактики рецидивов назначают по одному суппозиторию (250 мг) 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
При тяжелых формах по два суппозитория (500 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза может быть увеличена до 3-4 г (на период не более чем на 8-12 недель).
Дети: при обострении 40-60 мг/кг веса в сутки, для профилактики рецидивов - 20-30 мг/кг веса в сутки (кратность приема -3 раза в сутки).
Длительность лечения определяется индивидуально (в среднем 8-10 недель).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта и боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, тахикардия, артериальная гипер- или гипотензия, боли за грудиной; одышка, перикардит, миокардит;
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, кристаллурия;
Со стороны органов кроветворения: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, метгемоглобинемия;
Со стороны нервной системы: астения, головная боль, головокружение; шум в ушах, полиневропатия, тремор, депрессия;
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматозы, бронхоспазм, фотосенсибилизация;
Прочие: слабость, паротит, алопеция, олигоспермия, волчаночноподобный синдром, уменьшение продукции слезной жидкости.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению суппозиториев Месалазол являются: гиперчувствительность к салицилатам, почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени, заболевания крови, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез, возраст до 2 лет, период лактации, последние 2-4 недели беременности.
С осторожностью применяют препарат при печеночной и почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пациентам с аллергическими заболеваниями.

Беременость :
Применение свечей Месалазол в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат противопоказан к применению в последние 2-4 недели беременности и в период лактации.
Женщинам, планирующим беременность, нужно выбрать период, когда можно отказаться от лечения или принимать поддерживающие дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарат Месалазол :
- усиливает действие антикоагулянтов (риск развития желудочно-кишечного кровотевчения);
- усиливает ульцерогенное действие глюкокортикоидов на слизистую желудка;
- усиливает токсичность метотрексата;
- ослабевает действие рифампицина;
- ослабевает действие фуросемида;
- усиливает гипогликемический эффект сульфонилмочевины,
- замедляет абсорбцию цианокоболамина.

Передозировка

:
Симптомы передозировки суппозиториев Месалазол : тошнота, рвота, боль в животе, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре 15-25?С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Месалазол - ректальные суппозитории.
По 7 суппозиториев в блистере из ПВХ/ПЭ пленки.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Состав

:
1 суппозиторий Месалазол по 250 мг содержит: активное вещество: месалазин 250 мг. Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды - до 2,08 г.
1 суппозиторий Месалазол по 500 мг содержит: активное вещество: месалазин 500 мг. Вспомогательные вещества: цетиловый спирт, докузат натрия, полусинтетические глицериды до 2,2 г.

Дополнительно

:
Перед применением суппозиториев Месалазол необходимо опрожнить кишечник.
Необходимо проводить контроль картины периферической крови, функции печени и выделительной функции почек (уровень мочевины и креатинина в крови) до лечения, через 14 дней после начала лечения, затем 1 раз в месяц в течение 3 месяцев, после - при нормальных результатах - 1 раз в три месяца, а также по окончании терапии.
На фоне применения препарата может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

Основные параметры

Название: МЕСАЛАЗОЛ СВЕЧИ
Код АТХ: A07EC02 -

Препарат Месалазин (торговое название - Салофальк) относится к производным салициловой кислоты. Применяется при инфекционных патологиях. Является относительно безопасным средством, которое практически не вызывает побочных эффектов.

Состав и действие

Каждая таблетка содержит по 0,5 г месалазина. Дополнительно в состав медикамента входят: двуокись кремния, коповидон, альгинат натрия, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

В составе каждой свечи - 250 мг месалазина, твердый жир, цетиловый спирт.

Лекарственное средство характеризуется выраженным противовоспалительным действием.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток белого или сероватого оттенка, хорошо кишечнорастворимых. Кроме того, существует суспензия для приема внутрь и ректальная, суппозитории.


Фармакологическое действие

Противовоспалительный медикамент, предназначенный при кишечных болезнях. Активный метаболит. Ингибирует деятельность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты, являющихся медиаторами воспалительного процесса. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов, секреторную функцию иммуноглобулинов лимфоцитными клетками.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противовоспалительное действие объясняется тем, что препарат снижает интенсивность образования простагландинов, тормозит деятельность нейтрофилов, обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальными свойствами в отношении кишечных палочек. Снижает риск рецидивов болезни Крона, особенно у пациентов, страдающих илеитом.

Практически половины употребленной внутрь дозы всасывается в области тонкого кишечника. Подвергается распаду в слизистой этого органа, в печени. С белками плазмы крови связывается на 43%.

Медикамент и продукты его распада проникают в грудное молоко. При приеме препарата больше 1,5 г в сутки (3 таблетки) обнаруживаются кумулятивные свойства. Особенно ярко кумулятивный эффект проявляется при хронической недостаточности почек.

Действующее вещество и продукты его распада выходят из организма в основном через почки и с фекалиями.


Показания к применению Месалазина

Назначается для терапии болезни Крона (хронической патологии с появлением узлов в кишечнике) и язвенном колите (воспалении хронической формы слизистой толстого отдела кишечника).

При геморрое

При воспалении геморроидальных узлов применяют суппозитории. Ректальный способ введения данного препарата показан и при проктите и проктосигмоидите.


Суппозитории являются прекрасным профилактическим средством от рака. Свечи рекомендуется периодически вводить всем людям, имеющим наследственную предрасположенность к онкологическим патологиям.

Противопоказания

Запрещено принимать в таких случаях.

  1. Детский возраст до 2 лет.
  2. Аллергия и повышенная чувствительность к салицилатам.
  3. Тяжелые нарушения функции печени, почек.
  4. Пептическая язва слизистой желудка.
  5. Геморрагический диатез.
  6. Заболевания крови и кровеносной системы.

Побочные действия при применении Месалазина

Во время лечения Месалазином могут наблюдаться такие побочные эффекты:

  1. Тошнота, рвота, изжога, понос и другие нарушения деятельности пищеварительной системы. У пациентов, длительно принимающих лекарства на основе салицилатов, возможно понижение аппетита, появление болевых ощущений в животе и повышение активности печеночных ферментов.
  2. Тахикардия (повышение частоты сокращений сердца), снижение или рост давления крови, ощущение дискомфорта за грудиной.
  3. Ощущение нехватки воздуха.
  4. Шум в ушах, синкопальное состояние.
  5. Депрессия.
  6. Появление белка и крови в моче, снижение количества выделяемой мочи, иногда менее 0,5 л в сутки, выпадение кристаллов.
  7. Аллергические реакции - сыпь на коже, зуд, спазм бронхов, дерматозы.
  8. Возможно существенное изменение состава крови. Нередко наблюдается анемия, снижение количества белых кровяных телец, падение уровня протромбина и количества тромбоцитов.
  9. Выраженная общая слабость.
  10. Воспаление слюнных желез.
  11. Гиперчувствительность к солнечному свету.
  12. Синдром красной волчанки.
  13. Снижение количества вырабатываемой спермы.
  14. Выпадение волос.
  15. Сухость глаз из-за снижения количества слез.

Передозировка

Если случается передозировка, следует провести промывание желудка и выпить слабительное. Показана симптоматическая терапия.

Способ применения Месалазина

Доза и длительность лечения определяются течением патологии, степенью ее выраженности. При колите легкой степени или средней тяжести взрослым назначается по 0,5 г 3 раза на протяжении суток. При наличии обострения дозировка увеличивается. Продолжительность терапии составляет до 3 месяцев. Таблетка глотается целой и запивается достаточным количеством жидкости.


Суппозитории вводятся в прямой кишечник 3 раза в сутки по одному. При обострении вводят по 2 свечи. Локализация местного воспаления требует до 3 месяцев течения.

Перед введением ректальных свечей рекомендуется провести опорожнение кишечника и туалет перианальной области. Перед сном лучше сделать клизму. При обмывании следует пользоваться прохладной водой, чтобы прямой кишечник находился в тонусе, а содержащиеся в препарате активные вещества быстрее всасывались.

Особые указания

Во время лечения следует регулярно делать анализы крови. Целесообразно исследовать кровь до терапии, во время нее и после окончания. Следует контролировать работу почек и измерять количество выделяемой мочи.


Иногда возможно появление оранжевой окраски мочи и слез. Этот симптом не является патологией.

При одновременном приеме антикоагулянтов возможен риск развития тяжелого кровотечения. Не допускается лечение этим препаратом при острой стадии развития туберкулеза, потому что большинство назначаемых при патологии данного вида медикаментов теряют свое действие.

Если пациент пропустил очередную дозу, ее надо употребить в любое время или вместе со следующей. При пропуске нескольких приемов нужно обратиться к врачу.

Если появились признаки индивидуальной непереносимости, необходимо прекратить терапию и обратиться к врачу.

Беременность и лактация

Препарат можно применять в 1 триместре до 12 недели. Это возможно только под строгим контролем специалиста. Категорически запрещено употребление лекарства за месяц до предполагаемой даты родов. При планировании беременности следует свести прием таблеток до минимума.


Следует воздержаться от приема лекарства в период лактации из-за недостаточной информации о влиянии Месалазина на ребенка. Если в период грудного вскармливания нужно продолжать терапию Месалазином, то следует перевести младенца на искусственное питание.

Применение в детском возрасте

Медикамент назначают детям после достижения ими двухлетнего возраста. Дозировка лекарства уменьшается пропорционально возрасту и массе тела пациента. Лечение должно проводиться только под строгим контролем врача.

Начальная доза детям - до 30 мг на 1 кг веса в течение суток. Целесообразно применять гранулы. Если вес ребенка больше 40 кг, то он может получать взрослую дозу. В тяжелых случаях дозировка для ребенка увеличивается в несколько раз.


Взаимодействие

Существует лекарственное взаимодействие с другими препаратами. Медикамент усиливает гипогликемическое действие препаратов сульфанилмочевины. Усиливает токсичное действие Метотрексата. Снижает активность:

  • Фуросемида;
  • Спиронолактона;
  • сульфаниламидных препаратов;
  • Рифампицина.

Усиливает действие лекарственных веществ для снижения свертываемости крови, эффективность медикаментов, блокирующих кальциевую секрецию. Замедляет всасывание Цианокобаламина.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту врача. Не продается по льготе.


Условия хранения и срок годности

Аналоги

Аналоги Месалазина имеют такие синонимы:

  • Салофальк;
  • Месакол;
  • Пентас;
  • Кансалазин.

Международное наименование

Месалазин (Mesalazine)

Групповая принадлежность

Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

Лекарственная форма

Суспензия для приема внутрь, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, суппозитории ректальные, таблетки, таблетки пролонгированного действия, суспензия ректальная, таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Обладает местным противовоспалительным (обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза Pg и лейкотриенов). Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию Ig лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).

Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Показания

Язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Противопоказания

Гиперчувствительность (при применении клизм, в т.ч. к метил- и пропилпарабену), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 нед беременности, детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, панкреатит.

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка.

Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматоз, бронхоспазм.

Со стороны органов кроветворения: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Применение и дозировка

Выбор лекарственной формы определяется локализацией и протяженностью поражения кишечника.

При распространенных формах используются таблетки, при дистальных (проктит, проктосигмоидит) – ректальные формы. При обострении заболевания – по 400-800 мг 3 раза в сутки, в течение 8-12 нед. Для профилактики рецидивов – по 400-500 мг 3 раза в сутки при язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки – при болезни Крона; детям старше 2 лет – 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов, в течение нескольких лет. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3-4 г, но не более чем на 8-12 нед. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости.

Свечи – по 500 мг 3 раза в сутки, а суспензию – по 60 г суспензии (4 г месалазина) 1 раз в сутки на ночь, в виде лекарственной микроклизмы (предварительно рекомендуется очистить кишечник).

Детям свечи назначают из расчета: при обострении – 40-60 мг/кг/сут; для поддерживающей терапии – 20-30 мг/кг/сут.

Особые указания

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.

Взаимодействие

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических ЛС (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Отзывов о лекарстве Месалазин: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Месалазин, как аналог или наоборот его аналоги?

"Месалазин" представлен универсальным противовоспалительным лекарственным средством с преимущественной локализацией действия в кишечнике. В качестве активного компонента используется Действие этого вещества основано на ингибировании активности фермента, называемого нейтрофильной липоксигеназой. Лекарство отвечает за синтезирование метаболитов арахидоновой кислоты. В инструкции к "Месалазину" указано, что это фармакологическое средство обладает мощными антиоксидантными свойствами, что способствует улучшению самочувствия пациента.

Фармакологическое действие

Средство обладает местным противовоспалительным эффектом. "Месалазин" приостанавливает дегрануляцию, миграцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию Ig лимфоцитов. В умеренной дозировке лекарство оказывает антибактериальное действие в отношении патогенной кишечной палочки и некоторых кокков, которые чаще всего встречаются в толстом кишечнике.

Препарат оказывает на организм пациента мощное антиоксидантное воздействие (такой эффект достигается благодаря связыванию со свободными кислородными радикалами). Само лекарство отличается хорошей переносимостью, благодаря чему минимизируется риск рецидива болезни Крона. Существенно улучшается самочувствие больных илеитом, которые страдают от этого недуга уже не один год.

Форма выпуска и состав

В инструкции по применению "Месалазина" производители указали, что этот медикамент выпускается в виде таблеток по 500 миллиграмм. В одном блистере может содержаться 10 или 15 таблеток. Препарат относится к группе высококачественных противомикробных и противовоспалительных лекарств. По назначению врача "Месалазин" может использоваться как антиоксидант, который хорошо переносится организмом. Также препарат выпускают в виде свечей. В одной упаковке содержится 10 качественных суппозиториев.

Если пациент долгое время страдает от болезни Крона, то прохождение терапии на основе этого препарата поможет продлить период ремиссии. Активные вещества обладают антибактериальным действием, что способствует уничтожению кишечной палочки и некоторых разновидностей кокков.

В одной пилюли "Месалазина" содержатся следующие вещества:

  • коповидон;
  • активный компонент - месалазин 500 мг;
  • кремния диоксид;
  • магния стеарат;
  • натрия альгинат;
  • кальция гидрофосфат дигидрат;
  • целлюлоза.

Показания

В соответствии с инструкцией к таблеткам "Месалазин", использовать это лекарство может ограниченная категория пациентов.

Универсальный состав медикамента позволяет побороть следующие недуги:

  1. Неспецифический язвенный колит. Препарат отлично справляется с хроническим воспалением слизистой оболочки толстого отдела кишечника.
  2. Болезнь Крона. Хроническая болезнь желудочно-кишечного тракта, которая длится более чем полгода. Недуг может поразить любой отдел пищеварительной системы, но чаще всего страдает именно кишечник.

Противопоказания

Чтобы избежать проявления нежелательных побочных реакций, перед использованием медикамента нужно проконсультироваться с лечащим врачом. В инструкции к "Месалазину" указано, что этот препарат категорически запрещено принимать в следующих случаях:

  • Язвенная болезнь.
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Различные болезни крови.
  • Диатез геморрагического типа.
  • Дети до 2 лет.
  • Последние недели беременности.
  • Пациенты с весом до 50 кг.

Побочные реакции

В инструкции к "Месалазину" указано, что при неправильной дозировке может произойти существенное ухудшение самочувствия больного. Со стороны пищеварительной системы: рвота, отсутствие аппетита, боли в животе, изжога, диарея, повышение уровня печеночных трансманиаз до критической отметки, паротит, гепатит, вздутие.

Нервная система: головокружение, тремор и головная боль, парестезии, нарушение сна, недомогание, судороги, шум в ушах.

Неправильно подобранная дозировка может негативно отобразится и на состоянии сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль за грудной клеткой, повышение/понижение артериального давления, одышка.

В более тяжелых ситуациях может наблюдаться эритема, сыпь на коже, спазмы бронхов, сложный волчаночноподобный синдром, повышение уровня гемоглобина.

Способ применения

В инструкции по применению свечей "Месалазин" содержится подробная информация о том, что этот медикаментозный препарат предназначен для лечения двух недугов - язвенного колита и болезни Крона. Для каждой клинической картины действуют отдельные правила использования. Но специалистами была разработана универсальная схема применения медикамента.

  • Взрослые: в сутки можно употреблять максимум 4 грамма препарата, разделенных на несколько приемов.
  • Дети: по 20 мг лекарства на каждый килограмм веса ребенка.

Для борьбы с язвенным колитом взрослым нужно принимать до 5 грамм "Месалазина" в день. Детям можно давать препарат из расчета 25 мг / 1 кг раз в день.

Чтобы избавиться от геморроя, необходимо использовать свечи "Месалазин". В инструкции указана следующая схема лечения:

  1. Взрослые. При легкой и средней форме геморроя в стадии обострения нужно используют по одной свече в день (500 мг). Максимальная суточная доза составляет 1.5 грамма. Для профилактики недуга специалисты назначают по 1 суппозиторию (250 мг) 3 раза в сутки. Для устранения дискомфортных ощущений в более тяжелых случаях необходимо использовать по 2 свечи (500 мг) трижды в день. Длительность лечения составляет 7—14 недель.
  2. Дети. В стадии обострения недуга назначают по 50 мг / кг веса в сутки. Для профилактики рецидива заболевания дозировку можно сократить до 25 мг / кг в день. Суппозитории можно использовать 3 раза в сутки. Длительность терапии подбирается индивидуально.

Аналоги

В некоторых случаях встречаются ситуации, когда пациенты хотят заменить медикамент. Это может быть связано с непереносимостью компонентов лекарства и наличием многочисленных противопоказаний. Сегодня в аптеке можно приобрести несколько основных аналогов "Месалазина". Инструкция по применению у каждого препарата собственная, поэтому перед использованием врач должен проверить дозировку.

Наибольшим эффектом обладают следующие средства:

  • "Кансалазин".
  • "Салофальк".
  • "Пентаса".
  • "Сульфасалазин".
  • "Мекасол".

Каждый пациент должен помнить о том, что нужно с особой осторожностью применять аналоги "Месалазина". В инструкции всегда указываются не только показания, но и оптимальная дозировка.

Особые указания

"Месалазин" способен проникать сквозь защитный плацентарный барьер, из-за чего его редко назначают беременным женщинам. Специалисты должны определить тот факт, что польза от его применения превысит показатели потенциального вреда. Активные вещества лекарства в небольшой дозировке проникают в грудное молоко. На период лечения ребенка лучше перевести на искусственное вскармливание.

В случае передозировки у пациента может возникнуть рвота, сильная тошнота, шум в ушах, головокружение, сильная головная боль и нарушение зрения. В такой ситуации нужно обязательно промыть желудок, а также принять слабительное и активированный уголь. В критических ситуациях специалисты могут прибегнуть к гемодиализу, а также искусственной вентиляции легких.

Перед лечением, а также в течение всей терапии пациенту необходимо сдавать общий анализ мочи и крови, чтобы доктора могли контролировать выделительную функцию почек. Регулярное применение лекарства может привести к тому, что выделяемая жидкость будет окрашена в оранжевый цвет. Стоит отметить, что в некоторых случаях специалисты фиксировали тот факт, что даже контактные линзы приобретали светло-желтый оттенок.

Взаимодействие

Препарат "Месалазин" повышает токсичность метотрексата, из-за чего возрастает риск поражения почек. Лекарство существенно ослабляет активность сульфаниламидов, фуросемида, рифампицина, пробенецида.

Средство нужно с осторожностью применять с азатиоприном, так как повышается риск подавления функции костного мозга. Комбинированная терапия "Месалазина" с другими медикаментозными средствами, обладающими нефротоксичностью, в несколько раз увеличивает риск развития побочных реакций со стороны почек. Препарат усиливает эффективность урикозурических лекарств.



Рассказать друзьям