Для избавления от алкогольной зависимости используют эффективный метод кодирования. В процессе установки на избавление от пагубной привычки применяют препараты для кодирования. Виды медикаментозных средств имеет огромный список. Выделяют наиболее известные и часто используемые в медицинской практике врачами-наркологами. Такой метод лечения называют химическим способом, при котором формируется отвращение к этанолу на физическом уровне. Препараты помещаются подкожно, вводятся в виде уколов и проводятся совместно с гипнозом. Психотерапевт создаёт психологическую установку с тем, чтобы выработать страх перед употреблением спиртного.

Принципы кодирования и препараты

В основе всех химических средств лежит вещество дисульфирам. Это вещество используется для взаимодействия с процессом вывода алкоголя из организма. В печени человека молекулы этанола реагируют с алкогольдегидрогеназой. Она выделяется органом при попадании этилового спирта. В результате реакции спирт разлагается на ацетальдегид, токсичный для организма, и уксусную кислоту безвредную.

Цель дисульфирама - это не дать разложиться ацетальдегида, что вызывает тяжелые состояния отравления. Токсичные вещества накапливаются, провоцируется ряд критических состояний:

При больших объёмах алкоголя и препарата возможен летальный исход. Перед кодированием врачи производят подготовку пациентов с целью довести до сознания зависимого от алкоголя лица тяжёлые последствия от употребления Спиртосодержащих веществ после лечения. Врач снимает с себя ответственность, если пациент сорвётся и выпьет. Ознакомление с тяжёлыми последствиями заносится в документальные свидетельства. Подготовка к кодированию завершена, переходят к выбору метода, типу препарата и способу вшивания химических веществ.

На чём основан выбор метода кодирования?

Условия для кодирования включают пункты:

• отсутствие противопоказаний к приёму дисульфирама: учитываются все заболевания;
• осознанное пациентом твёрдое желание лечится от алкогольной зависимости;
• подготовка к кодированию в виде воздержания от алкоголя в течение недели и более.

Кодирование имеет целый список противопоказаний:

Если больной имеет хотя бы одно противопоказанием, то для него существует смертельный риск в кодировании от алкоголя. Во всём должна присутствовать умеренность. Если в процессе кодировки выработался страх перед употреблением алкоголя - это хорошо. Но паническое поведение и отказ принимать лекарства на основе спирта, страхи перед случайным попаданием в организм является результатом недолеченности. Такой человек должен наблюдаться у психотерапевта для снятия болезненных нервных расстройств.

Виды кодирования

Эффективность процедур сохраняется до 5 лет при условии полного отказа от алкоголя. Существует несколько способов как создать установку на трезвую жизнь:

Методики лечения основаны на личной мотивации пациента. Если по каким-то причинам больной всё же начнёт принимать алкоголь несмотря на ухудшение самочувствия, произойдёт срыв на очередной запой. Однако, химические вещества препарата могут нанести непоправимый вред здоровью. Для продолжения праздного образа жизни потребуется посетить снова врача-нарколога и грамотно раскодироваться. Аналогично следует поступить при ухудшении самочувствия без употребления спиртного.

Средства для кодирования «Колме» и «Витамерц-Депо»

В основе большинства препаратов лежит вещество дисульфирам. Выделим некоторые из них.

Препарат «Колме» используется для приёма вместе с пищей и напитками. Может добавляться незаметно для больного. Условие для употребления - пища должна быть не выше комнатной температуры. Горячие продукты расщепляют препарат и он теряет свои свойства.

Принцип действия аналогичен ранее перечисленным средствам. Во время распития спиртных напитков вырабатывается стойкое отвращение к алкоголю, за счёт непредсказуемых острых недомоганий. Имеются противопоказания к применению: перед назначением посещение врача обязательно на предмет выявления заболеваний. Самостоятельное назначение «Колме» близким чревато тяжёлыми осложнениями.

Перед первым применением препаратов от алкогольной зависимости обязательным условием является воздержание от употребления спиртных напитков в течение суток. Курс рассчитан на 3 месяца. Принимают капли с пищей не более двух раз в день. Требуется 12 часовой интервал между приёмами. Эффект оценивается через неделю после начала лечения, на язык капля этанола. Усваивается «Колме» через час после попадания в желудок. Противопоказания соответствуют всем препаратам, содержащим дисульфирам: эпилепсия, воспаления поджелудочной железы.

Давать «Колме» при зависимости разрешается только с личного согласия больного. Тайное подкладывание в пищу усугубит не только физическое состояние, но и негативно скажется на психике человека.

Широко применяется препарат «Витамерц-Депо» как медикаментозное средство кодирования. Отмечено эффективное действие у людей, которые ранее успешно отказывались от употребления алкоголя. Метод включает в себя комплексную терапию с использованием дополнительных препаратов. Способ введения средства подкожно и в вену. присутствует условие подготовки к процедуре - не пить до 3 дней. Основную нагрузку за избавление от зависимости берёт на себя психологическая подготовка. В основе препарата лежит всё тот же дисульфирам. Противопоказания аналогичные. Возлагать все усилия на действие «Витамерц-Депо» не следует, через 3 месяца происходит выведение химических веществ. Действие курса лечение оценивается на срок до 5 лет.

Catad_tema Железодефицитная анемия - статьи

Железа карбоксимальтозат (Феринжект) - новый внутривенный препарат для лечения железодефицитной анемии

С.В.Моисеев
Кафедра терапии и профболезней Первого МГМУ им. И.М.Сеченова, кафедра внутренних болезней факультета фундаментальной медицины МГУ им. М.В.Ломоносова

Обсуждается новый препарат для внутривенного введения - карбоксимальтозат железа, который быстро восстанавливает дефицит железа, не вызывает реакции гиперчувствительности, характерные для препаратов, содержащих декстран, и обеспечивает медленное высвобождение железа, что снижает риск токсических эффектов.

Ключевые слова. Железодефицитная анемия, лечение, карбоксимальтозат железа, внутривенно.

АНЕМИЯ относится к числу глобальных проблем современного здравоохранения. По данным экс­пертов ВОЗ , в мире анемией страдают около 1,6 млрд человек, или 24,8% от общего населения. Частота анемии оказалась высокой во всех группах и составила 25,4-47,4% у детей дошкольного и школьного возраста, 41,8% у беременных женщин, 30,2% у небере­менных женщин репродуктивного возраста, 23,9% у пожилых людей и 12,7% у мужчин. Хотя среди взросло­го населения анемия чаще всего развивалась во время беременности, тем не менее, в популяции основную долю пациентов с анемией составляли небеременные женщины репродуктивного возраста (468 млн человек). По крайней мере в половине случаев причиной ане­мии служит дефицит железа , который может быть следствием хронической кровопотери (менструации и другие причины), недостаточного поступления железа с пищей (например, при хроническом алкоголизме), повышенной потребности (детский и подростковый возраст, беременность, послеродовый период), наруше­ния всасывания. Дефицит железа бывает не только абсолютным, но и функциональным. Последний возникает в том случае, когда адекватное или даже повышенное общее содержание железа в организме оказывается недостаточным при увеличении потребности в нем костного мозга на фоне стимуляции эритропоэза. Важную роль в регуляции обмена железа играет гепсидин - гормон, который образуется в печени, взаимо­действует с ферропортином (белком, осуществляющим транспорт железа) и подавляет всасывание железа в кишечнике, а также его высвобождение из депо и мак­рофагов . Повышение уровня гепсидина, отмечающееся при воспалении, считают основной причиной анемии хронических заболеваний. Кроме того, уровень гепсидина увеличивается при хронической болезни почек и вносит вклад в развитие нефрогенной анемии и резистентности к стимуляторам эритропоэза. При уси­лении эритропоэза под действием эритроэпоэтина скорость мобилизации железа из депо становится недо­статочной для обеспечения возросших потребностей костного мозга. Пролиферирующим эритробластам необходимо все большее количество железа, что приво­дит к истощению лабильного пула железа и снижению сывороточного уровня ферритина. Для мобилизации и растворения железа из гемосидерина требуется опреде­ленное время. В результате уменьшается количество поступающего в костный мозг железа, что приводит к развитию его функционального дефицита .

Независимо от причины железодефицитной анемии основной метод ее лечения - устранение абсолютного или функционального дефицита железа. С этой целью применяют препараты железа, которые можно назна­чать перорально или внутривенно. Хотя пероральные препараты удобнее парентеральных, они оказывают медленное действие, неэффективны при синдроме нарушенного всасывания и часто вызывают нежела­тельные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (10-40% пациентов), которые снижают приверженность к лечению. Соответственно, внутривенное введение препаратов железа обосновано в тех случаях, когда необходимо быстро добиться эффекта (например, при более тяжелой анемии, особенно у пациентов, стра­дающих сердечно-сосудистыми заболеваниями или находящихся на химиотерапии), плохой переносимости препаратов для приема внутрь или их неэффективности (синдром мальабсорбции, хроническая потеря железа, превышающая скорость его восполнения, и др.) . Кроме того, внутривенное введение железа считают методом выбора при лечении препаратами, стимули­рующими эритропоэз, у больных с хронической болезнью почек (ХБП), воспалительными заболевания­ми кишечника, злокачественными опухолями .

Некоторые препараты железа можно вводить внутримышечно, однако внутримышечные инъекции болезненные, вызывают изменение цвета кожи и ассоциировались с развитием саркомы ягодичной мышцы . По мнению некоторых авторов , от внутримышечного введения препаратов железа следует отказаться.

Железа карбоксимальтозат (Феринжект®) - это новый внутривенный препарат железа (рис. 1). Он позволяет быстро восполнить дефицит железа, крайне редко вызывает реакции гиперчувствительности, харак­терные для препаратов, которые содержат декстран, и обеспечивает медленное высвобождение железа, что снижает риск токсических эффектов.

Рис.1. Строение карбоксимальтозата железа

Препараты железа для внутривенного введения

Для внутривенного введения в России применяют карбоксимальтозат железа (Феринжект®), сахарат железа (Венофер), глюконат железа (Феррлецит) и декстран железа (КосмоФер), которые представляют собой сфе­рические железоуглеводные коллоиды. Углеводная оболочка придает комплексу стабильность, замедляет высвобождение железа и поддерживает образующиеся формы в коллоидной суспензии. Эффективность и без­опасность внутривенных препаратов железа зависят от их молекулярной массы, стабильности и состава. Комплексы с низкой молекулярной массой, такие как глюконат железа, менее стабильны и быстрее высво­бождают в плазму железо, которое в свободном виде может катализировать образование реактивных форм кислорода, вызывающих перекисное окисление липидов и повреждение тканей. Значительная часть дозы подобных препаратов выводится через почки в первые 4 часа после приема препарата и не используется для эритропоэза. Хотя препараты декстрана железа обла­дают высокими молекулярной массой и стабильностью, их недостатком является повышенный риск аллергических реакций. Карбоксимальтозат железа сочетает в себе положительные свойства высокомолекулярных комплексов железа, но не вызывает реакции гиперчувствительности, наблюдающиеся при применении пре­паратов, содержащих декстран (рис. 2), и, в отличие от сахарата и глюконата железа, может вводиться в более высокой дозе .

Рис. 2. Риск токсических эффектов и анафилактических реакций при применении внутривенных препаратов железа

Применение карбоксимальтозата железа позволяет вводить за одну инфузию до 1000 мг железа (внутривенно капельно в течение 15 минут), в то время как максимальная доза железа в виде сахарата составляет 500 мг и вводится в течение 3,5 ч, а длитель­ность инфузии декстрана железа достигает 6 ч. Причем в двух последних случаях перед началом инфузии необходимо ввести тестовую дозу препарата. Введение большой дозы железа позволяет сократить необходимое число инфузий и затраты на лечение. Помимо удобства применения важными свойствами карбоксимальтозата железа являются низкая токсичность и отсутствие оксидативного стресса, которые определяются медленным и физиологичным высвобождением железа из стабильно­го комплекса с углеводом, по структуре сходного с ферритином.

Феринжект® вводят внутривенно в виде болюса (мак­симальная доза 4 мл, или 200 мг железа, не более трех раз в неделю) или капельно (максимальная доза 20 мл, или 1000 мг железа, не чаще одного раза в неделю). Перед началом лечения следует рассчитать оптималь­ную кумулятивную дозу препарата, которую не следует превышать. Кумулятивную дозу, необходимую для восстановления уровня гемоглобина в крови и восполне­ния запасов железа в организме, вычисляют по форму­ле Ганзони:
Кумулятивный дефицит железа (мг) = масса тела [кг] х (целевой НЬ - фактический НЬ) [г/дл] х 2,4 + содер­жание депонированного железа [мг], где целевой уро­вень гемоглобина (НЬ) у человека с массой тела <35 и?35 кг = 13 г/дл (8,1 ммоль/л) и 15 г/дл (9,3 ммоль/л), соответственно, депо железа у человека с массой тела <35 кг и?35 кг = 15 мг/кг и 500 мг. Для перевода уровня гемоглобина из ммоль/л в г/дл показатель следует умножить на 1,61145.

Феррокинетику карбоксимальтозата железа изучали с помощью позитронной эмиссионной томографии с целью оценки распределения железа после введения препарата в дозе 100 мг . Было показано, что препа­рат быстро распределяется в печень и селезенку, а затем в основном поступает в костный мозг. У всех пациентов уровень утилизации железа эритроцитами быстро увеличился в течение 6-9 дней, а затем продолжал нарас­тать более медленно. Через 2-3 недели степень утилизации железа составила 91-99% у пациентов с железодефицитной анемией и 61-84% у пациентов с функциональным дефицитом железа.

Клинические исследования

R.Moore и соавт. провели мета-анализ 14 рандоми­зированных клинических исследований, в которых 2348 пациентов получали карбоксимальтозат железа в дозе до 1000 мг в неделю по различным показаниям (нефрогенная анемия, анемия при акушерских и гинекологи­ческих состояниях, заболеваниях желудочно-кишечного тракта и др.). Пациентам групп сравнения назначали пероральные препараты железа (п=832), плацебо (n=762) или внутривенно сахарат железа (n=384). Длительность лечения составляла от 1 до 24 недель. По сравнению с пероральными препаратами внутривенное введение карбоксимальтозата железа привело к более значительному увеличению средних уровней гемогло­бина (средняя разница между группами 0,48 г/дл), ферритина (разница 163 мкг/л) и степени насыщения трансферрина (разница 5,3%). При применении внут­ривенного препарата чаще удавалось достичь пред­усмотренного протоколом увеличения уровня гемоглобина и целевого уровня гемоглобина. В группе карбоксимальтозата железа выявили достоверное сни­жение частоты желудочно-кишечных расстройств (13% и 32%, соответственно), в том числе запора (3% и 13%), тошноты/рвоты (3% и 10%) и диареи (2% и 5%). В целом результаты мета-анализа подтвердили более высокую эффективность и улучшенную переносимость карбоксимальтозата железа по сравнению с перораль­ными препаратами железа.
Карбоксимальтозат железа может применяться при любой железодефицитноq анемии, когда по тем или иным причинам обосновано внутривенное введение железа. Наиболее важными показаниями к его назначению считают анемию при воспалительных заболеваниях кишечника и хронической сердечной недостаточности, нефрогенную анемию, анемию, вызванную противо­опухолевой химиотерапией, так как в подобных случаях внутривенные препараты железа имеют преимущества перед пероральными.

Анемия при воспалительных заболеваниях кишечника

Анемия часто встречается у больных с воспалительны­ми заболеваниями кишечника (болезнью Крона и язвенным колитом) и чаще всего обусловлена дефицитом железа (до 90% случаев), хотя нередко наблюдается и анемия хронических заболеваний . Критериями диагностики железодефицита у пациентов с воспали­тельными заболеваниями кишечника являются снижение сывороточного уровня ферритина <30 мкг/л (у пациентов с высокой воспалительной активностью <100 мкг/л) и степени насыщения трансферрина <16% . У пациентов с уровнем ферритина >100 мкг/л и воспа­лительной активностью снижение гемоглобина, веро­ятно, связано с анемией хронических заболеваний. Причинами дефицита железа могут быть хроническая кровопотеря при изъязвлении слизистой оболочки, недостаточное всасывание железа при поражении две­надцатиперстной и тощей кишки или низкое потребле­ние железа. У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника препараты железа предпочтитель­но вводить внутривенно, так как пероральный их прием часто не позволяет компенсировать продолжающуюся кровопотерю. Кроме того, большая часть принятого внутрь железа не всасывается и может вызывать локаль­ный оксидативный стресс, усиление воспалительных изменений кишечника и, соответственно, нарастание симптомов заболевания . Внутривенные препараты дают более быстрый и выраженный эффект, лучше переносятся и в большей степени улучшают качество жизни. Абсолютными показаниями к внутривенному введению препаратов железа считают тяжелую анемию (уровень гемоглобина <10 г/дл), плохую переносимость или неэффективность пероральных препаратов железа, высокую активность основного заболевания, лечение эритроэпоэтином или желание пациента .

В многоцентровом, рандомизированном, контроли­руемом исследовании эффективность карбоксималь­тозата железа изучали у 200 пациентов с железодефицитноq анемией на фоне воспалительных заболеваний кишечника . Препарат вводили в дозе 1000 мг железа один раз в неделю. Пациенты группы сравнения получали железа сульфат внутрь в дозе 100 мг два раза в день. Через 12 недель средняя концентра­ция гемоглобина была сходной в двух группах, однако пациенты быстрее отвечали на внутривенное введение препарата железа. Так, уже через 2 недели доля боль­ных, у которых уровень гемоглобина увеличился по крайней мере на 2 г/дл, в основной группе была досто­верно выше, чем в группе сравнения (р=0,0051). Сходные результаты были получены через 4 недели (р=0,0346). Кроме того, внутривенное введение препа­рата железа позволяло значительно быстрее восполнить запасы железа. Уже через 2 недели средний сывороточ­ный уровень ферритина в основной группе увеличился с 5,0 до 323,5 мкг/л. Хотя в дальнейшем он снизился, при лечении сульфатом железа было отмечено только умеренное увеличение уровня ферритина с 6,5 до 28,5 мкг/л через 12 недель. В группе карбоксимальтозата железа доля пациентов, у которых уровень ферритина увеличился до целевого значения (100-800 мкг/л), при всех визитах была выше, чем в группе сравнения. Общая частота нежелательных явлений была сопостави­мой в двух группах, однако из-за нежелательных реак­ций лечение карбоксимальтозатом железа прекращали реже, чем пероральным препаратом (1,5% и 7,9%, соот­ветственно). Кроме того, в основной группе была ниже частота желудочно-кишечных расстройств (5,8% и 14,2%), хотя из исследования были исключены пациен­ты с известной непереносимостью пероральных препа­ратов железа.

Таким образом, внутривенное введение карбоксимальтозата железа у больных с воспалительными заболеваниями кишечника и железодефицитной анемией вызывало быстрое увеличение уровня гемоглобина и восполнение запасов железа, а также имело преимуще­ства перед пероральным препаратом по переносимости.

Анемия при хронической болезни почек

Анемия - это одно из основных осложнений ХБП: частота ее увеличивается по мере ухудшения функции почек. По данным эпидемиологического исследования PRESAM , анемия была выявлена у 69% пациентов, впервые обратившихся в диализный центр. Ключевую роль в развитии нефрогенной анемии играет недоста­точность эритропоэтина, однако важный вклад в патогенез этого состояния вносит дефицит железа. В популяционном исследовании NHANES признаки дефицита железа (снижение сывороточного уровня ферритина или степени насыщения трансферрина) были выявлены у 58-59% мужчин и 70-73% женщин с ХБП . Причины недостаточности железа при ХБП включают в себя кровопотерю во время диализа или из желудочно-кишечного тракта, недостаточное поступле­ние железа с пищей, а также воспаление, которое сопровождается увеличением секреции гепсидина печенью. Последний блокирует всасывание железа в кишеч­нике и его выделение из макрофагов . Основными критериями диагностики железодефицита у больных с ХБП считают снижение сывороточного уровня ферри­тина < 100 нг/мл (<200 нг/мл при лечении гемодиали­зом) и степени насыщения трансферрина <20%. При заместительной терапии препаратами железа целевые значения этих показателей составляют 200-500 нг/мл и 30-50%, соответственно . Если сывороточный уро­вень ферритина превышает 500 нг/мл, то введение пре­паратов железа не рекомендуется, хотя в исследовании DRIVE у 134 диализных пациентов с высоким уровнем ферритина (500-1200 нг/мл) и низкой степенью насы­щения трансферрина (<25%), у которых сохранялась анемия несмотря на введение высоких доз эритропоэтина, внутривенное введение препарата железа привело к значительному увеличению уровня гемоглобина по сравнению с контролем . В руководстве Британ­ского национального института здоровья (NICE) 2011 года у преддиализных пациентов с нефрогенной анеми­ей, у которых имеются признаки абсолютного или функционального дефицита железа, рекомендуется скорректировать эти изменения перед назначением препаратов, стимулирующих эритропоэз . При лече­нии эритроэпоэтином необходимо поддерживать пока­затели обмена железа на целевых уровнях. В рекомендациях Национального почечного фонда 2006 г. указано, что больным терминальной почечной недоста­точностью, получающим лечение гемодиализом, препараты железа следует вводить внутривенно, в то время как у преддиализных пациентов и больных, которым проводится перитонеальный диализ, можно выбрать как внутривенный, так и пероральный путь введения препаратов железа .

Эксперты группы Cochrane Collaboration провели мета-анализ 28 исследований (n=2098), в которых сравнивали результаты перорального и внутривенного введения препаратов железа у пациентов с ХБП . Внутривенное введение препаратов железа по сравне­нию с пероральным привело к значительному увеличе­нию среднего уровня гемоглобина (средняя разница между группами 0,90 г/дл), сывороточного уровня фер­ритина (средняя разница 243,25 мкг/л) и степени насы­щения трансферрина (средняя разница 10,20%). При внутривенном применении препаратов железа у диализ­ных пациентов было выявлено значительное снижение доз эритроэпоэтина. Частота желудочно-кишечных побочных эффектов была выше при пероральном применении препаратов железа, в то время как артериаль­ная гипотония и аллергические реакции чаще встречались при внутривенном их введении.

В многоцентровом исследовании эффективность карбоксимальтозата железа изучали у 163 пациентов с железодефицитной анемией, получавших лечение гемодиализом . У 73,6% пациентов проводилась терапия эритропоэтином. Частота ответа на лечение (увеличение уровня гемоглобина по крайней мере на 1 г/л) составила 61,7%. Вследствие нежелательных явлений лечение прекратили всего 3,1% больных.
W.Qunibil и соавт. в рандомизированном иссле­довании сравнивали эффективность карбоксимальтоза­та железа (внутривенное введение в дозе 1000 мг в течение 15 минут + при необходимости две дополни­тельных дозы по 500 мг с 2-недельными интервалами) и сульфата железа (325 мг три раза в день внутрь в тече­ние 56 дней) у 255 преддиализных пациентов с ХБП и железодефицитной анемией, получавших эритроэпоэтин в стабильной дозе. Доля пациентов, у которых уро­вень гемоглобина увеличился >1 г/дл в любые сроки исследования, составила 60,4% и 34,7% в двух группах, соответственно (р<0,001). Через 42 дня у больных, кото­рым препарат железа вводили внутривенно, выявили более значительное увеличение среднего уровня гемоглобина (р=0,005), ферритина (р<0,001) и степени насыщения трансферрина (р<0,001). При применении карбоксимальтозата железа частота нежелательных явлений была достоверно ниже, чем в группе сравнения (2,7% и 26,2%, соответственно; р<0,0001).
Таким образом, у преддиализных больных железодефицитной анемией карбоксимальтозат железа достовер­но превосходил пероральный сульфат железа как по эффективности, так и переносимости.

Анемия, вызванная противоопухолевой химиотерапией

Анемия развивается у 3/4 пациентов со злокачествен­ными опухолями, получающих химиотерапию . Для лечения анемии, индуцированной химиотерапевтическими препаратами, применяют эритроэпоэтин, однако около 50% пациентов плохо отвечают на лечение . Как указано выше, основной причиной недостаточной эффективности препаратов, стимулирующих эритропоэз, является функциональный дефицит железа. В руководстве Европейской организации по изучению и лечению рака (EORTC) указано, что перед назначением эритроэпоэтина необходимо устранить железодефицитную анемию . Хотя результаты исследований карбоксимальтозата железа у пациентов с анемией, индуцированной химиотерапией, не опубликованы, тем не менее, в нескольких рандомизированных клиниче­ских исследованиях было показано, что внутривенное введение препаратов железа позволяло увеличить часто­ту ответа на лечение эритроэпоэтином с 25-70% до 68-93% . В то же время пероральные препараты у таких больных были мало эффективными или вообще неэффективными. Например, в одном исследовании частота ответа на эритроэпоэтин при одновременном применении плацебо или перорального препарата железа составила 25% и 36%, соответственно , а в другом - 41% и 45% . В тех же исследованиях внутривенное введение препарата железа привело к увеличению частоты ответа на эритроэпоэтин до 68% и 73%, соответственно. Применение внутривенных препаратов железа может привести к снижению затрат на лечение вследствие уменьшения доз препаратов, стимулирую­щих эритропоэз, и потребности в гемотрансфузии.

Анемия при акушерских и гинекологических состояниях

В трех рандомизированных контролируемых исследова­ниях эффективность карбоксимальтозата железа изучали у женщин с послеродовой железодефицитной анемией (уровень гемоглобина <10 г/дл в течение 10 дней после родов) . При внутривенном введении препарата железа частота ответа на лечение (увеличение уровня гемоглобина >12 г/дл или более чем на 2,0 г/дл) превышала 85%. В двух исследованиях она была выше, чем при пероральном применении препарата железа, в то время как в третьем исследовании средний уровень гемоглобина через 12 недель увеличил­ся в сопоставимой степени при применении карбоксимальтозата железа и сульфата железа. Во всех трех исследованиях внутривенное введение препарата железа привело к быстрому и стойкому увеличению уровня ферритина в сыворотке, в то время как при перораль­ном применении сульфата железа этот показатель изме­нялся незначительно. D.Van Wyck и соавт. выявили значительное снижение частоты желудочно-кишечных побочных эффектов при лечении карбоксимальтозатом железа (6,3% и 24,4% в основной и контрольной груп­пах, соответственно; р<0,001). Кумулятивная доза желе­за при внутривенном введении была значительно меньше, чем при пероральном применении. Например, в исследовании C.Breymann и соавт. она в среднем составила 1,3 и 16,8 г, соответственно. Как отмечено выше, для введения указанной дозы (1,3 г) требуется всего две 15-минутных инфузии карбоксимальтозата железа с интервалом в одну неделю.

Еще в одном крупном рандомизированном конт­ролируемом исследовании эффективность карбок­симальтозата железа изучали у 454 женщин с железодефицитной анемией, развившейся на фоне маточного кровотечения . Пациентки были рандомизированы на две группы и получали карбоксимальтозат железа внутривенно (дозу рассчитывали индивидуально) или сульфат железа внутрь (по 325 мг 3 раза в сутки в течение 6 недель). Доля пациенток, у которых уровень гемоглобина увеличился по крайней мере на 2 г/дл, в основной группе была достоверно выше, чем в контрольной (82% и 62%, соответственно: р<0,001). Сходные результаты были получены при анализе частоты увеличения уровня гемоглобина по край­ней мере на 3,0 г/дл (53% и 36%; р<0,001) и нормализации уровня гемоглобина (>12 г/дл; 73% и 50%; р<0,001). Кроме того, введение карбоксимальтоза­та железа привело к более выраженному улучшению качества жизни (р<0,05). У 86% пациенток основной группы для введения необходимой дозы железа потре­бовалось всего 2 инфузии препарата, в то время как в остальных случаях были выполнены 1 или 3 инфузии. Таким образом, как и в других исследованиях, внутри­венное введение карбоксимальтозата железа было не только более эффективным, чем пероральное примене­ние препарата железа, но и позволяло ввести необходимую дозу железа за короткий срок (у подавляющего большинства пациентов - две инфузии с интервалом в 1 неделю).

Анемия при сердечной недостаточности

В рекомендациях Европейского общества кардиологов анемия рассматривается как независимый фактор риска смерти и других неблагоприятных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью . Причинами анемии у таких пациентов могут быть дефицит железа, гемодилюция, почечная дисфункция, неполноценное питание, хроническое воспаление, нарушение функции костного мозга и прием некоторых препаратов. Хотя коррекцию железодефицита или железодефицитной анемии не считают обязательным компонентом лечения хронической сердечной недоста­точности, тем не менее, опубликованы результаты исследований, подтверждающих пользу такого подхода. В исследование FAIR-HF были включены 459 боль­ных с хронической сердечной недостаточностью II-III функционального класса, сниженной фракцией выбро­са левого желудочка, дефицитом железа (уровень ферритина < 100 мкг/л или 100-299 мкг/л при степени насыщения трансферрина <20%) и уровнем гемоглоби­на от 95 до 135 г/л . Пациентов рандомизировали на две группы (2:1) и вводили карбоксимальтозат железа (200 мг железа) или физиологический раствор. Через 24 недели значительное или умеренное улучшение было отмечено у 50% и 28% пациентов двух групп, соответ­ственно. Доля пациентов с I-II функциональным клас­сом к этому сроку составила 47% в основной группе и 30% в группе плацебо. Внутривенное введение препара­та железа привело к улучшению толерантности к физи­ческой нагрузке (проба с 6-минутной ходьбой) и качества жизни. Результаты лечения были сходными у пациентов, страдавших и не страдавших анемией.

Заключение

Учитывая безопасность и эффективность внутривенных препаратов железа в лечении железодефицитной анемии различного происхождения, необходимо пересмотреть роль пероральных препаратов железа при этом состоянии . Внутривенное введение препаратов железа считают методом выбора коррекции железодефицита не только при тяжелой анемии или плохой переносимости пероральных препаратов, но и при лече­нии препаратами, стимулирующими эритропоэз, у пациентов с нефрогенной анемией или анемией, инду­цированной химиотерапией. Карбоксимальтозат железа (Феринжект®) - это внутривенный препарат железа, представляющий собой высокомолекулярный и ста­бильный железоуглеводный комплекс. Он не содержит декстран, который может вызвать серьезные аллергиче­ские реакции. Преимуществом карбоксимальтозата железа перед другими внутривенными препаратами железа, зарегистрированными в Российской Федера­ции, является возможность однократного введения большой дозы железа (1000 мг за 15 минут), что позволяет быстро восполнить дефицит железа (2-3 инфузии) и избежать длительного приема пероральных препаратов, часто вызывающих желудочно-кишечные побочные реакции.

В статье будет представлен обзор препаратов железа для внутривенного введения.

Анемия относится к числу серьезнейших проблем современной медицины. По данным экспертов ВОЗ, данной патологией страдают около 1,7 млрд человек по всему миру, или 25% населения. Частота развития анемии оказалась весьма высокой во всех группах и составила 28-47% у детей, 44% у беременных женщин, 31% у небеременных женщин, 24% у пожилых людей и 15% у мужчин.

В половине случаев главной причиной данного патологического состояния служит дефицит железа, который может возникать вследствие хронических кровопотерь (менструации), недостаточного содержания элемента в пище, при алкоголизме, в детском и подростковом возрасте, при беременности и в послеродовой период.

Каким бывает дефицит?

Дефицит данного элемента бывает абсолютным и функциональным. Последний развивается в том случае, когда адекватное содержание его в организме недостаточное, но фоне повышения потребности костного мозга в нем при стимуляции эритропоэза.

Особую роль в обмене играет гепсидин, являющийся гормоном, который вырабатывается в печени. Он вступает в контакт с ферропортином (белок, осуществляющий транспорт железа) и угнетает процесс всасывания этого элемента в кишечнике. Увеличение уровня гепсидина, которое отмечается при воспалительных процессах, считается основной причиной развития анемии. Помимо этого, концентрация гепсидина повышается при хронических болезнях почек и отражается на развитии нефрогенной анемии, а также восприимчивости к стимуляторам эритропоэза. Под действием эритроэпоэтина при усилении эритропоэза быстрота мобилизации железа становится недостаточной для удовлетворения возросшей потребности костного мозга. Пролиферирующим эритробластам требуется все большее количество элемента, что вызывает истощение лабильного пула железа и уменьшение уровня ферритина. Для растворения и мобилизации его из гемосидерина необходимо определенное время. Вследствие этого снижается количество элемента, поступающего в костный мозг, что способствует развитию его дефицита.

Устранение дефицита

Независимо от основных причин железодефицитной анемии, основной способ ее терапии - устранение дефицита. В данных целях чаще всего применяются препараты железа для внутривенного введения. Несмотря на то что медикаменты для перорального приема удобнее, они имеют более медленное действие, могут быть неэффективны при нарушенном всасывании и часто провоцируют нежелательные реакции со стороны пищеварительной системы (у 10-40% больных). Соответственно, использование препаратов железа для внутривенного введения при анемии целесообразно в тех случаях, когда нужно быстро добиться желаемого эффекта (например, при тяжелой степени патологии, особенно у людей, страдающих сердечными заболеваниями или проходящих курс химиотерапии), а также при плохой переносимости медикаментозных средств для перорального использования или их неэффективности (хроническая потеря железа, синдром мальабсорбции). Кроме того, внутривенные способы введения железа считаются методами выбора при терапии медикаментами, стимулирующими эритропоэз, у пациентов с хроническими болезнями почек, воспалительными патологиями кишечника, опухолями злокачественного характера.

Некоторые лекарственные препараты на основе этого элемента можно применять внутримышечно, однако подобные инъекции весьма болезненны и вызывают изменение цвета кожного покрова.

Итак, какие препараты железа для внутривенного введения наиболее эффективны?

«Феринжект»

Лекарство «Феринжект» - препарат, который быстро восполняет дефицит этого элемента, редко вызывает реакции повышенной чувствительности, характерные для медикаментозных средств, в составе которых присутствует декстран. Данное средство обеспечивает постепенное высвобождение железа, что снижает вероятность возникновения токсических эффектов.

Лекарственная форма препарата железа для внутривенного введения «Феринжект» - раствор, который представляет собой непрозрачную жидкость темного коричневого цвета. Разлиты растворы в прозрачные стеклянные флаконы, которые упакованы в картонные коробки. В медикаменте содержатся активный элемент - карбоксимальтозата железа - и вспомогательные компоненты: натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Активный компонент

Активный компонент препарата железа для внутривенного введения при анемии «Феринжект» - трехвалентное железо. Лекарство является комплексом, состоящим из углеводного лиганда и многоядерного железа-гидроксидного ядра. Благодаря стабильности комплекса освобождается только малое количество связанного железа, называемого также свободным либо лабильным. Цель создания подобного комплекса - обеспечение источника утилизируемого элемента для белков, транспортирующих железо и депонирующих его.

По результатам медицинских исследований было определено, что гематологический ответ и заполнение депо железа происходит быстрее в результате внутривенного введения раствора, чем при пероральном приеме аналоговых медикаментов.

Препарат железа для внутривенного введения «Феринжект» применяется для терапии железодефицитной анемии, когда применение пероральных медикаментов железа может быть неэффективно или по определенным причинам невозможно. До начала использования лекарства парентерально необходимо подтверждение анемии лабораторными исследованиями.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению данного медицинского препарат являются: нежелезодефицитные анемии, нарушение утилизации элемента, его переизбыток, возраст до 14 лет, высокая чувствительность. С осторожностью медикамент применяется при печеночной недостаточности, бронхиальной астме, инфекционных заболеваниях (риск подавления эритропоэза), экземе, атопическом дерматите. Чтобы избежать переизбытка железа, необходим тщательный мониторинг его концентрации в крови.

Какой еще препарат железа для внутривенного введения назначают врачи?

«Космофер»

Данное лекарство представляет собой препарат железа для парентерального использования. Механизм воздействия: после внутривенной инъекции основной элемент - гидроксид декстранового комплекса - захватывается клетками РЭС, главным образом печени и селезенки, где вещество медленно освобождается и происходит процесс его связывания с протеинами. После внутривенного введения препарата железа «Космофер» в течение 6-9 недель наблюдается повышенный гемопоэз. Циркулирующее в плазме железо выводится при помощи клеток ретикулоэндотелиальной системы, разделяющей комплекс на составляющие его компоненты - декстран и железо, которое быстро связывается с протеинами и формирует гемосидерин - физиологическую форму данного вещества, а также трансферрин. Это такое железо, которое проходит физиологический контроль, восполняет гемоглобин и исчерпанные запасы данного элемента в организме.

Железо необходимо для правильного функционирования негеминовых и геминовых субстратов: миоглобина, гемоглобина, цитохромов, каталаз и пероксидаз, которые участвуют в переносе кислорода, удалении перекисей и тканевом дыхании. Адекватное количество железа необходимо для нормального эритропоэза - поступления гемоглобина в эритробласты. Транспортировка железа к созревшим эритроцитам осуществляется путем освобождения из трансферритина на мембране-предшественнике. Определение дозировки основывается на концентрации целевого гемоглобина и депо железа, которые применяются согласно весу пациента.

Обычно средство вводят в дозировке 100 мг. Препарат железа для внутривенного введения этой марки следует применять 2-3 раза в неделю. Интервал приема лекарственного средства определяется в зависимости от концентрации гемоглобина в крови. Время полувыведения циркулирующего в крови железа составляет 6 часов, для общего - 18 часов.

Переизбыток железа может привести к нарушению его выведения (гемосидероз, гемохроматоз). Небольшое количество элемента выводится с мочой и калом. После внутримышечной инъекции железо-декстран абсорбируется на месте введения и поступает в мелкие сосуды и лимфатическую систему. Основная часть введенного вещества всасывается через 72 часа, остальная - в течение следующих 3-4 недель. Декстран проходит процесс метаболизма либо экскреции. Рекомендуемая дозировка внутримышечно - 1 раз в неделю, при внутривенном введении препарат железа применяется 2-3 раза в неделю, как говорилось ранее. При быстром введении медицинского средства возможно возникновение приступа гипотензии.

Показания

Показаниями к назначению данного лекарства являются:

• необходимость быстрого переноса железа в депо;
• ренальная анемия;
• гемо- и перитониальный диализ;
• альтернатива гемотрансфузиям;
• невозможность абсорбции в пищеварительный тракт;
• непереносимость железа для внутреннего приема;
• анемия беременных.

Противопоказания «Космофера»

В перечень противопоказаний к применению данного лекарства входят:

• первый триместр беременности;
• анемия, не спровоцированная дефицитом железа;
• возраст до 14 лет;
• перенасыщенность организма железом или нарушение его выведения;
• бронхиальная астма, экзема или иные виды атопической аллергии;
• сверхчувствительность к медикаменту;
• гепатит и цирроз печени в стадии декомпенсации;
• острые или хронические инфекции;
• ревматоидный артрит с признаками воспаления;
• почечная недостаточность.

Рассмотрим другие средства для повышения уровня гемоглобина в крови. Что это за препарат железа для внутривенного введения «Ферум Джет»?

«Феррум Лек»

Данное фармакологическое средство часто неверно называют «Ферум Джет».

Оно производится на основе гидроксид-полимальтозных комплексов трехвалентного железа. Этот действующий элемент имеет высокую молекулярную массу и не способен всасываться по градиенту концентрации или посредством диффузии. По структуре гидроксид-полимальтозный комплекс сходен с ферритином - естественным комплексом, который состоит из белковой части и железа. Данные отличия от двухвалентных аналогов этого медикаментозного средства считаются его преимуществами - лекарство активно абсорбируется через слизистые, и всасывание его избытка невозможно - в организм поступает именно то количество вещества, в котором имеется потребность. Медицинский препарат не обладает повреждающим воздействием на слизистые и мембраны, поскольку лишен окислительной способности двухвалентного железа.

В организме железо необходимо для формирования гемоглобина в клетках костного мозга, тканевых ферментов и мышечного белка. Гемоглобин переносит кислород к тканям, а от них забирает углекислый газ. Лекарство «Феррум Лек» быстро проникает в кровь при пероральном приеме, всасываясь в двенадцатиперстной кишке. После этого он связывается с белком трансферрином и разносится по тканям. Данный медикамент стабилен и не высвобождает ионов железа. Из организма выводится лекарство через кишечник.

«Феррум Лек» выпускают в виде жевательных таблеток, растворов для инъекций и сиропов для приема внутрь. Показаниями к его назначению является лечение железодефицитных состояний, которые связаны с чрезмерным расходом либо недостаточным содержанием железа в организме. Помимо дефицита железа, медикамент купирует его латентный недостаток, когда проявлений анемии нет, однако при помощи лабораторных исследований обнаруживается понижение содержания железа.

В список противопоказаний к использованию лекарства «Феррум Лек» входят: избыточное содержание железа (гемохроматоз), повышенная чувствительность к медикаменту.

Какие еще названия препаратов железа для внутривенного введения наиболее популярны?

Лекарственный препарат "Венофер"

Данный препарат является антианемическим средством для парентерального введения. Форма выпуска - ампулы по 5 мл. В картонной упаковке 5 ампул и инструкция.

Основным действующим веществом выступает железа III сахарозный комплекс.

В качестве вспомогательных компонентов в препарате содержатся натрия гидроксид, вода для инъекций.

Показания к применению препарата железа для внутривенного введения - состояния, сопровождающиеся дефицитом железа в организме. Препарат целесообразно применять:

• когда требуется быстро восстановить концентрацию железа;
• если имеется непереносимость пероральных средств либо не был соблюден назначенный режим терапии;
• при кишечных заболеваниях, когда отмечается непереносимость пероральных препаратов.

Противопоказаниями "Венофера" являются:

• нарушения процесса утилизации элемента;
• симптомы его переизбытка (гемохроматоз, гемосидероз);
• индивидуальная непереносимость компонентов медикамента;
• I триместр беременности.

Дозировка для взрослых и пожилых пациентов обычно составляет 100-200 мг один-три раза в неделю.

Побочные эффекты при внутривенном введении препаратов железа

Данные средства очень часто вызывают негативные реакции со стороны организма. Иногда прием препаратов железа ведет к:

• Нарушениям со стороны желудка и кишечника - рвоте, тошноте, изжоге, отсутствию аппетита, болям, отрыжке, поносу.
• Запорам и изменению цвета кала.
• Интоксикации организма. Ионы железа в большом количестве провоцируют рост патогенной микрофлоры.

ПРАВИЛА ТЕХНИКИ БЕЗОПАСНОСТИ

ВНИМАНИЕ!

Все препараты перед внутривенным введением необходимо разводить, чтобы уменьшить их концентрацию и вводить медленно, со скоростью 1мл в мин. Лекарства сразу попадают в кровь и оказывают на организм немедленное действие.

Введение внутривенно лекарств без разведения чревато опасными для жизни осложнениями, такими как остановка сердца, дыхания, анафилактический шок. Последнее осложнение является грозной аллергической реакцией, которая нередко возникает в ответ на введение лекарственных веществ в организм. Для разведения используют физ.раствор, глюкозу 20-40%. При этом важно соблюдать правило: вначале набрать в шприц лекарство, а затем растворитель для лучшего перемешивания лекарств.

ВНИМАНИЕ!

Опасными для жизни являются осложнения, возникающие в результате попадания в вену воздуха или масла (воздушная эмболия, масляная эмболия).

ВНИМАНИЕ!

Масляные растворы и суспензии внутривенно вводить НЕЛЬЗЯ!

Перед тем, как вводить иглу в вену, нужно тщательно выпустить из шприца воздух: вводить лекарство в вену не до конца, а оставив в шприце 1-2 мм на тот случай, если в шприце останутся мелкие пузырьки воздуха (см. далее).

При этом способе введения лекарственное вещество поступает непосредственно в кровь и оказывает немедленное действие. Введение лекарственных веществ в вену обеспечивает более точную дозировку препаратов, а также даёт возможность введения таких средств, которые не всасываются из желудочно-кишечного тракта или раздражают его слизистую оболочку.

Время кровотока от вен верхних конечностей до языка составляет 13 ± 3 с.

Внутривенное введение осуществляется путём венепункции и венесекции.

Венепункция – введение иглы в вену через кожу для взятия крови или вливания лекарственных растворов, крови, кровезаменителей. Длина иглы для внутривенных вливаний составляет 40 мм, диаметр 0,8 мм.

Первым и непременным условием при этом способе введения лекарственных препаратов является строжайшее соблюдение правил асептики (мытье и обработка рук, кожи больного и др.). Вводить лекарство внутривенно и забирать кровь для исследований необходимо только в резиновых перчатках (согласно приказу №408 от 01.02.89 г. «О мерах по снижению заболеваемости вирусным гепатитом в стране» ).
Для внутривенных инъекций чаще всего используют вены локтевой ямки, т.к. они имеют большой диаметр, лежат поверхностно и сравнительно мало смещаются, а также поверхностные вены кисти, предплечья, реже вены нижних конечностей.

Подкожные вены верхней конечности - лучевая и локтевая подкожные вены. Обе эти вены, соединяясь по всей поверхности верхней конечности, образуют множество соединений, самое крупное из которых - средняя вена локтя , наиболее часто используемая для пункций. В зависимости от того, насколько четко вена просматривается под кожей и пальпируется (прощупывается), выделяют три типа вен.
1-й тип - хорошо контурированная вена. Вена хорошо просматривается, четко выступает над кожей, объемна. Хорошо видны боковые и передняя стенки. При пальпации прощупывается почти вся окружность вены, за исключением внутренней стенки.
2-й тип - слабо контурированная вена. Очень хорошо просматривается и пальпируется только передняя стенка сосуда, вена не выступает над кожей.
3-й тип - не контурированная вена. Вена не просматривается, ее может пропальпировать в глубине подкожной клетчатки только опытная медсестра, или вена вообще не просматривается и не пальпируется.
Следующий показатель, по которому можно подразделить вены, - это фиксация в подкожной клетчатке (насколько свободно вена смещается по плоскости).

Выделяют следующие варианты:
фиксированная вена - вена смещается по плоскости незначительно, переместить ее на расстояние ширины сосуда практически невозможно;
скользящая вена - вена легко смещается в подкожной клетчатке по плоскости, ее можно сместить на расстояние больше ее диаметра; нижняя стенка такой вены, как правило, не фиксируется.
По выраженности стенки можно выделить следующие типы:
толстостенная вена - вена толстая, плотная;

тонкостенная вена - вена с тонкой, легко ранимой стенкой.
Используя все перечисленные анатомические параметры, определяют следующие клинические варианты:

· хорошо контурированная фиксированная толстостенная вена ; такая вена встречается в 35 % случаев;

· хорошо контурированная скользящая толстостенная вена ; встречается в 14 % случаев;

· слабо контурированная, фиксированная толстостенная вена ; встречается в 21 % случаев;

· слабо контурированная скользящая вена; встречается в 12 % случаев;

· неконтурированная фиксированная вена ; встречается в 18 % случаев.

Введение раствора может быть СТРУЙНЫМ и КАПЕЛЬНЫМ. К струйным введениям прибегают при необходимости быстро возместить объем циркулирующей жидкости (массивные кровопотери, острая сосудистая недостаточность).

Струйно вводят не более 500 мл.

КАПЕЛЬНОЕ введение позволяет вводить медленно большие количества жидкости - от 100 мл до нескольких литров в сутки, когда надо быстро поднять сопротивляемость организма или вывести скопившиеся в нем яды.

Для вливаний используют системы одноразового применения. Они изготавливаются из пластмассы, стерилизуются заводом-изготовителем и выпускаются в стерильной упаковке с указанием срока годности. Пластмасса применяется апирогенная, нетоксичная.

Перед подготовкой системы к переливанию необходимо проверить название раствора, предназначенного для вливания, его концентрацию, срок годности, не изменился ли внешний вид раствора. Если надпись на этикетке неразборчива или этикетка отсутствует - такой раствор к употреблению непригоден.

Систему заправляют в процедурном кабинете, а вливание производят в процедурном кабинете, или чаще в палате. Процедура длительная, потому пациент должен удобно лежать, рука может находиться на подушке. Во время введения раствора надо следить за правильностью работы всей системы: не образовалась ли отечность в месте введения, вследствие поступления жидкости, помимо вены, в окружающую клетчатку, не прекратился ли ток жидкости из-за перегиба трубок системы или закупорки иглы тромбом. В этих случаях необходимо устранить перегиб трубок или, отсоединив систему, пунктировать вену другой иглой.

Если во время капельного вливания пациенту дополнительно назначены лекарственные средства, то вводят их через "узел для инъекций" - единственную резиновую трубку в системе - иглой, сечение которой не более 1, 2 мм, предварительно обработав трубку спиртом.

Одноразовая стерильная система для внутривенных капельных вливаний состоит из следующих элементов:

· капельница с двумя отходящими от неё трубками - длинная трубка с капельницей и зажимом для регулирования скорости введения жидкости (в капельнице имеется сетка-фильтр для предупреждения попадания в кровоток крупных частиц) и более короткая трубка.

· иглы по обеим сторонам трубки: одна (на более коротком конце системы) для прокалывания пробки флакона с раствором, вторая - пункционная.

· воздуховод (короткая игла с короткой трубочкой, закрытой фильтром).

· Особенности парентерального введения раствора сернокислой магнезии, 10% раствора кальция хлорида, сердечных гликозидов.

Сердечные гликозиды - лекарственные средства гликозидной структуры, обладающие избирательным кардиотоническим действием. В природе С. г. содержатся в 45 видах лекарственных растений, относящихся к 9 семействам (кутровых, лилейных, лютиковых, бобовых и др.), а также в кожном яде некоторых амфибий. Отдельные препараты С. г. (ацетилдигитоксин, метилазид) получают полусинтетическим путем.

Фармакологические эффекты и механизмы действия сердечных гликозидов . С. г. оказывают прямое избирательное действие на миокард и вызывают:

· положительный инотропный эффект (усиление сердечных сокращений),

· отрицательный хронотропный эффект (урежение частоты сердцебиений) и

· отрицательный дромотропный эффект (уменьшение проводимости).

· В высоких дозах они вызывают также положительный батмотропный эффект, т.е. повышают возбудимость всех элементов проводящей системы сердца, за исключением синусного узла.

Жирорастворимые - целанид, дигоксин. Водорастворимые - строфантин в ампулах по 1мл 0,025% или 0,05% раствор; коргликон в ампулах по 1мл 0,06% раствор.

Применяют строго по назначению врача по 0,3 - 0,5мл в/в медленно в 10 -20мл физиологического раствора со скоростью 1мл в мин.или капельно 40кап. в мин. Введение сердечных гликозидов осуществляется под строгим контролем общего состояния и сердечно-сосудистой деятельности.

Симптомы интоксикации сердечными гликозидами делят на:

I. Кардиальные симтомы интоксикации: Брадикардия; Атриовентрикулярные блокады (частичная, полная, поперечная); Экстрасистолия.

II. Внекардиальные (экстракардиальные) симптомы интоксикации:

1. Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе. Это наиболее ранние симптомы интоксикации со стороны ЖКТ.

2. Неврологическая симптоматика (ее связывают с чрезмерной брадикардией, возникающей при передозировке сердечных гликозидов): адинамия, головокружение, слабость, головная боль, спутанность сознания, афазия, нарушение цветоощущения, галлюцинации, "дрожание предметов" при их рассматривании, падение остроты зрения.

Хлорид кальция 10% - 10 мл. Фармакологическое действие. Кальций играет важную роль в жизнедеятельности организма. Ионы кальция необходимы для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетных и гладких мышц, деятельности мышцы сердца, формирования костной ткани, свертывания крови, а также для нормальной деятельности других органов и систем.

Внутривенно струйно вводят медленно (в течение 3-5 мин) 5 мл 10% раствора. В вену капельно вводят по 6 капель в минуту, разбавляя перед введением 5-10 мл 10% раствора в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

Кальция хлорид противопоказан при склонности к тромбозам (закупорке сосуда сгустком крови), далеко зашедшем атеросклерозе, повышенном содержании кальция в крови.

Симптомы заболеваний, связанных с сосудистой системой, можно заметить самостоятельно. Обязательно обратитесь за помощью к врачу, если вы отмечаете такое состояние:

1. Частые головные боли и мигрени.
2. Потеря сознания.
3. При резком приеме вертикального положения у вас темнеет в глазах.
4. Бессонница.
5. Снижение работоспособности.
6. Ухудшение памяти и умственной деятельности.
7. Головокружение.
8. Онемение конечностей.
9. Депрессия.

Лекарства для улучшения мозгового кровотока

Влияние медпрепаратов на сосудистую систему основано на расширении просвета сосудов при спазме или лечении повреждений, произошедших в результате какого-то патологического процесса. В результате к нейронам поступает достаточное количество крови, активизируется обмен веществ, снижается кислородное голодание клеток мозга, и состояние человека нормализируется.

Препараты

Воздействующие на церебральные сосуды:

1. Антагонисты кальция.
2. Производные витамина РР.
3. Пентоксифиллин.
4. Гинкго билоба.
5. Лекарственные средства на основе алкалоидов барвинка.

Укрепляющие стенки сосудов:

1. Витамины.
2. Ангиопротекторное средство.
3. Флеботоники.
4. Таблетки, содержащие кальций и магний.

Для борьбы с атеросклерозом:

Венотоники – медпрепараты, воздействующие на вены.

Антагонисты кальция

Препарат не дает проникнуть в мышечную стриктуру сосудов и сердца ионам кальция. Происходит это за счет блокировки каналов, по которым проходит кальций. В результате расширяются капилляры и артерии. Также средство положительно влияет на тонус и работу гладкой мускулатуры.

Подразделяют на 3 класса:

К первой группе относят Диазем и Дилтиазем.

Назначаются при приступах стенокардии, наджелудочковой аритмии и при высоком АД.

Диазем внутривенно в капельнице назначается для прекращения острых приступов стенокардии, перед шунтированием, для купирования частого ритма при трепетании или мерцании предсердий.

Многие наши читатели для снижения уровня ХОЛЕСТЕРИНА в организме активно применяют широко известную методику на основе семен и сока Амаранта, открытую Еленой Малышевой. Советуем обязательно ознакомиться с этой методикой.

Запрещено использовать препараты:

1. При выраженной брадикардии.
2. При СССУ - синдроме слабости синусового узла.
3. После инфаркта миокарда, если отмечаются застойные явления в легких.
4. Если пониженное давление.
5. При заболеваниях печени.
6. Если у пациента сердечная или почечная недостаточность.
7. На любом сроке беременности.
8. Во время кормления ребенка грудью.
9. Проявляется аллергическая реакция на производные Бензотиазепина.

К группе Верапамила относят медпрепараты Финоптин и Верапамил.

Показания для применения:

1. Артериальная гипертония.
2. Постинфарктный период.
3. Гипертонический криз.
4. Тахикардия.
5. Стенокардия.
6. Вторичная гипертензия.

1. Возраст до 18 лет.
2. Период беременности и лактации.
3. Кардиогенный шок.
4. Сердечная недостаточность.
5. При работе, которая требует высокой концентрации внимания.

Медпрепараты группы Нифедипина представлены в 3 поколении, поэтому признаны лучшими. Назначают для расширения сосудов головного мозга, основное достоинство в том, что они отрицательно не влияют на сердце.

Таблетки для сосудов из группы Нифедипина: Адалат, Коринфар, Нифедикор, Спониф-10 и прочие.

1. Пролонгированное влияние лекарственных средств.
2. Воздействуют на сосудистую систему, не затрагивают сердце.
3. Минимум побочных эффектов.

Недавно я прочитала статью, в которой рассказывается о натуральном сиропе «Холедол» ддля снижения холестерина и нормализации сердечно-сосудистой системы. При помощи данного сиропа можно БЫСТРО снизить ХОЛЕСТЕРИН, восстановить сосуды, устранить атеросклероз, улучшить работу сердечно-сосудистой системы, очистить кровь и лимфу в домашних условиях.

Я не привыкла доверять всякой информации, но решила проверить и заказала одну упаковку. Изменения я заметила уже через неделю: перестало беспокоить сердце, начала лучше себя чувствовать, появились силы и энергия. Анализы показали снижение ХОЛЕСТЕРИНА до НОРМЫ. Попробуйте и вы, а если кому интересно, то ниже ссылка на статью.

1. Стенокардия в состоянии покоя и напряжения.
2. Высокое давление.
3. Снабжают миокард кислородом.
4. Синдром Рейно.
5. Ишемическое нарушение кровообращения.

1. Аллергическая реакция на производные Дигидропиридина и Нифедипина.
2. Первый месяц после инфаркта миокарда.
3. Коллапс.
4. Артериальная гипотензия.
5. Сердечная недостаточность.
6. Эффективность и безопасность применения до 18 лет не установлена.
7. Вынашивание ребенка.
8. Время лактации. На этот период следует прекратить кормление ребенка.

Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от степени тяжести болезни и реакции пациента на терапию.

Производные никотиновой кислоты

Никотиновая кислота оказывает выраженное сосудорасширяющее действие на сосуды периферические и мозга. Поскольку никотиновая кислота плохо переносится, назначаются производные с минимальными побочными эффектами.

На артерии Никотиновая кислота не влияет, но помогает расширить просвет капилляров, что стимулирует мозговое кровообращение.

Никотиновая кислота и производные назначаются при таких состояниях и болезнях:

1. Ишемический инсульт.
2. Нарушение кровообращения в головном мозге.
3. Шум в ушах.
4. Остеохондроз различных отделов позвоночного столба.
5. Атеросклероз.
6. Ожирение и нарушение метаболизма.
7. Интоксикация различной этиологии.
8. Падение зрения.
9. В целях профилактики онкологических заболеваний.

Лечение проводится как в условиях стационара, так и дома. Уколы и капельницы с препаратом требуется проводить 2 раза в год.

Пентоксифиллин

Медикамент положительно воздействует на реологические функции крови, улучшает микроциркуляцию, насыщает кислородом и не влияет на сердце, расширяет легочные сосуды, повышает тонус диафрагмы и дыхательной мускулатуры. При введении в вену повышает объем крови и коллатеральное кровообращение.

Пентоксифиллин вызывает дезагрегацию тромбоцитов и снижает вязкость крови: препарат назначается при неврологических и нефрологических болезнях.

Показания к назначению:

1. Нарушения периферического кровообращения.
2. Варикозное расширение вен.
3. Гангрена.
4. Обморожение конечностей.
5. Последствия атеросклероза.
6. Нарушения кровообращения в сосудистой оболочке глаз и сетчатке.
7. Патологии сосудов внутреннего уха и ухудшение слуха.

1. При аллергии на один из компонентов.
2. Инсульт геморрагического типа.
3. Кровоизлияние в сетчатку глаза.
4. Сердечная недостаточность.
5. Беременности.
6. Лактация.
7. При назначении капельницы в вену: аритмия, пониженное давление, атеросклероз мозговых или коронарных артерий.
8. Высокая склонность к кровотечениям.
9. Возраст до 18 лет.

Доза препарата при использовании капельниц и уколов назначается индивидуально.

Гинкго билоба

В составе листьев дерева содержится значительное количество октакозанола, флавоноидов и биофлавоноидов. Данные компоненты способны влиять на метаболизм и ферментативную активность человека.

Список лекарств от сосудов на основе этого растения:

Терапия назначается в таких случаях:

1. Для стимуляции кровообращения.
2. Атеросклероз.
3. Гангрена.
4. Сосудистые повреждения.
5. При гипоксии головного мозга.
6. В старческом возрасте при снижении зрения и слуха.
7. Во время реабилитации после инсульта и инфаркта.
8. Бронхиальная астма.
9. Астма.
10. Туберкулез легких.
11. При спазмах конечностей.
12. При мигренях.

Данные медпрепараты можно принимать без назначения врача, но лучше обратиться к специалисту за консультацией.

Алкалоиды барвинка

В барвинок входит масса полезных компонентов, которые положительно влияют на кровообращение в головном мозге. Они способны расширить церебральные капилляры и усиливают обмен веществ.

Лекарственные средства отпускаются без рецептов. Лечение следует проводить курсами.

Терапия назначается, когда есть:

1. Нарушение мозгового кровообращения.
2. Высокое артериальное давление.
3. Последствия менингоэнцефалита.
4. Остеохондроз.
5. Атеросклероз.
6. Психические и неврологические болезни.

1. Заболевания сердца.
2. Беременность и грудное вскармливание.
3. Возраст до 18 лет.

При лечении обязательна консультация у грамотного специалиста.

Укрепление стенок сосудов и вен

Препараты, укрепляющие стенки вен, артерий и капилляров:

1. Аскорутин – средство, состоящее из витаминов С и Р. Снижает хрупкость сосудистой системы.
2. Венотон – состоит из натуральных ингредиентов (цветы гречихи, лактоза, экстракт чеснока и витамин С). Используется при заболеваниях вен.
3. Пирацетам – улучшает кровообращение головного мозга.
4. Аспакарм – комплекс витамин, состоящий из магния и калия.
5. Боярышник форте – натуральное средство, которое улучшает кровообращение в сосудах.
6. Кавинтон – назначается при серьезных проблемах со стороны нервной системы и расстройствах психики.

Для поддержания организма необходимо тщательно следить за питанием. Следует ввести в рацион продукты, богатые микроэлементами: кремний, калий и селен.

Ежедневное питание должно включать: молодой картофель, чеснок, рыбу, авокадо, тыкву, черный шоколад, курагу, виноград и орехи.

Атеросклероз

При грамотном подборе лекарственных средств можно стабилизировать пораженные атеросклерозом сосуды головного мозга. В некоторых ситуациях наблюдается регрессия.

1. Статины (Сувардио, Ловастатин, Торвазини, Рустор и прочие) – назначаются на всю жизнь или на несколько лет. Дозировка подбирается в каждой ситуации индивидуально и зависит от уровня холестерина.
2. Фибраты (Трилипикс, Липанор и другие) – помогают в динамике снизить уровень холестерина. Каждый месяц следует проходить контроль у специалиста.
3. Гиполипидемические препараты. Ежедневно появляются новинки. Выделяют такие лекарственные средства – Тиаденол, Эзетимиб, Поликозанол и Омега-3-жирные кислоты.

Венотоники

Следует обращать внимание не только на состояние артерий и капилляров, а и на вены. Проблемы с этим кровеносным сосудом приводят к различным заболеваниям, в том числе к повышенному внутричерепному давлению. Терапия заключается в приведении в тонус венозно-сосудистой стенки.

Популярные лекарственные средства:

Препараты применяются внутривенно в виде уколов и капельниц, а при варикозном расширении вен нижних конечностей в виде мазей и гелей.

Капельницы

Назначаются капельницы для стремительного влияния на весь организм. Лучшее средство при острых приступах. Курс лечения необходим:

1. При долговременном лечении.
2. Как профилактическое мероприятие.
3. Чтобы стремительно доставить полезные вещества в область головного мозга.
4. При введении лекарственных средств в больших количествах.

Список широко распространенных препаратов:

Кавинтон – помогает очистить сосуды. Лекарственное средство стимулирует кровоток, расширяет артерии, снабжает кислородом и выводит излишки глюкозы. При внутривенном введении снижает АД, выводит продукты распада и ускоряет обмен веществ.

Запрещен при беременности, низком тонусе сосудов, и при пониженном давлении. Вводится Кавинтон с изотоническим раствором натрия до 3 раз в день. Дозу назначает лечащий врач. Аналоги – Инекс и Винпоцетин.

Лечение и профилактика сосудистой системы должна проводиться под контролем специалиста. Именно такой подход станет залогом здоровья и убережет от многих болезней.

Огромное значение для поддержания нормального функционирования организма имеет правильное питание, физическая активность и режим дня.

Вы уже давно мучаетесь от постоянных головных болей, мигреней, сильной одышке при малейшей нагрузке и плюс ко всему этому ярко выраженная ГИПЕРТОНИЯ? А теперь ответьте на вопрос: вас это устраивает? Разве ВСЕ ЭТИ СИМПТОМЫ можно терпеть? А сколько времени вы уже «слили» на неэффективное лечение?

Знаете ли вы, что все эти симптомы свидетельствуют о ПОВЫШЕНОМ уровне ХОЛЕСТЕРИНА в вашем организме? А ведь все, что необходимо - это привести холестерин в норму. Ведь правильней лечить не симптомы заболевания, а само заболевания! Согласны?

Почитайте лучше, что говорит Елена Малышева, по этому поводу. Несколько лет мучилась от ВАРИКОЗА – сильные отеки на ногах и неприятная тянущая боль, «повылазили» вены. Бесконечные анализы, походы к врачам, таблетки и мази не решали мои проблемы. Врачи настаивали на операции. НО благодаря простому рецепту, болезненность вен прошла полностью, ноги перестали опухать, не только узлы пропали, а исчезла даже и сосудистая сеточка, и подкожная синева практически не видна. Теперь мой лечащий врач удивляется как это так. Вот ссылка на статью.

Использование капельниц при лечении мозговых сосудов

Предпочтение внутривенному капельному способу введения лекарственных средств отдают в тех случаях, когда необходимо быстрое поступление медикаментов в нервные клетки, например, при острых расстройствах церебрального кровообращения (ишемическом или геморрагическом инсульте).

Этот способ также используется тогда, когда нет возможности ввести лекарство другим способом, например, перорально (при отравлении пациента) или внутримышечно (при сильном раздражающем действии активного вещества). Еще одним преимуществом капельниц является минимальное количество побочных действий, которые возникают на фоне внутривенного капельного введения. Действующее вещество медикамента растворяется в большом объеме циркулирующей крови, поэтому даже высокие концентрации активных соединений при внутривенном введении редко вызывают побочные реакции.

Показания и противопоказания для капельниц

Нарушения церебрального кровообращения бывают острыми и хроническими. Острые нарушения проявляются выраженной неврологической симптоматикой, которую трудно не заметить. Хронические же нарушения церебрального кровотока часто игнорируются пациентами, поскольку имеют неспецифическую симптоматику, характерную для многих заболеваний, как головного мозга, так и других органов.

При острых нарушениях кровотока капельницы для сосудов являются средством первой помощи пациенту, поскольку требуется быстрая доставка действующих веществ в головной мозг. При хронической церебрососудистой недостаточности капельницы зачастую назначаются для профилактики прогрессирования патологии и выполняют поддерживающую (профилактическую, превентивную) функцию.

Но капельницы не всегда показаны при сосудистых патологиях головного мозга. С осторожностью и под строгим контролем необходимо ставить капельницы при имеющихся у пациента склонности к отекам, сердечной недостаточности или воспалениях сосудистых стенок (артериитах, флебитах).

Препараты для церебрососудистых капельниц

В капельницы при сосудистых патологиях в головном мозге могут входить лекарственные средства из разных фармакологических групп:

• миотропные сосудорасширяющие средства и спазмолитики (снимают спазм гладких мышц стенок сосудов);
• антиагреганты (препятствуют слипанию эритроцитов);
• альфа-адреноблокаторы (улучшают обмен веществ в нервных клетках и расширяют сосуды);
• блокаторы кальциевых каналов (расслабляют сосудистые стенки);
• препараты, улучшающие церебральное кровообращение;
• витамины.

Часто в одной капельнице или курсе лечения применяют несколько лекарственных средств с разнонаправленного действия, сочетают внутривенное капельное введение с использованием пероральных и/или внутримышечных медикаментов.

Выбор препаратов для капельницы зависит от диагноза, цели применения, стадии заболевания и степени поражения мозгового вещества, наличия у пациента сопутствующих патологий, возможных лекарственных взаимодействий и многих других факторов. Незнание нюансов фармакодинамики и фармакокинетики медикаментов опасно для пациента, поэтому самостоятельно назначать капельницы для церебральных сосудов запрещено.

Спазмолитики для сосудов головного мозга

Из сосудорасширяющих средств, которые назначаются для капельниц при нарушениях церебрального кровообращения, особенно эффективными считаются:

Эти спазмолитические препараты снижают внутриклеточное содержание кальция в гладких мышцах сосудистых стенках, что приводит к их расслаблению. В результате снимается спазм сосудов, уменьшаются спастические головные боли, улучшается кровоснабжение мозгового вещества.

Антиагреганты для церебрального кровотока

Антиагреганты применяются в капельницах при нарушениях церебрального кровоснабжения только в том случае, когда клинически и лабораторно доказано сгущение крови и ускорение агрегации эритроцитов и тромбоцитов.

Антиагрегантная терапия может включать назначение:

• Дипиридамола (Курантила);
• Ибустрина (Индобуфена);
• Пентоксифиллина (Трентала);
• Тиклопидина (Тиклида).

Они удлиняют время кровотечения, поскольку препятствуют образованию тромбов, поэтому капельницы с антиагрегантами противопоказаны при склонности к кровотечениям, аневризмах сосудов, язвенной болезни желудка, тяжелой гипертонии.

Альфа-адреноблокаторы при цереброваскулярных нарушениях

Из альфа-адреноблокаторов при церебрососудистых патологиях внутривенно капельно назначаются препараты, обладающие эффектами алкалоида спорыньи (эрготамина). Одним из часто назначаемых препаратов из этой группы является синтетический аналог эрготамина, содержащий остаток никотиновой кислоты - Ницерголин (Сермион).

• усиливает кровоток, особенно в ишемизированных участках;
• уменьшает сопротивление церебральных капилляров;
• тормозит агрегацию тромбоцитов, чем снижает риск тромбирования мелких церебральных сосудов;
• повышает потребление кислорода мозговым веществом, что способствует улучшению памяти.

Препарат показан, в первую очередь, при хронических расстройствах мозгового кровообращения (старческих когнитивных нарушениях, болезни Альцгеймера, атеросклерозе церебральных сосудов). Кроме этого, средство включают в комплексную терапию последствий инсультов, диабетических ангиопатий, гипертонических кризов.

Блокаторы кальциевых каналов при сосудистых расстройствах

При расстройствах мозгового кровообращения, связанных со спазмом церебральных сосудов, показаны блокаторы кальциевых каналов с преимущественным воздействием на церебральные сосуды (Циннаризин, Стугерон). Эти средства ингибируют специальные белки, расположенные в сосудах головного мозга, которые помогают кальцию попадать внутрь клеток. Вследствие блокады этих белков нарушается поступление ионов кальция в гладкие мышцы сосудистых стенок, поэтому они расслабляются, увеличивая тем самым просвет сосудов и улучшая церебральный кровоток. Кроме непосредственного сосудорасширяющего эффекта, блокаторы кальциевых каналов:

• незначительно снижают общее кровяное давление;
• уменьшают вестибулярные расстройства;
• снижают активность гистамина;
• повышают эластичность красных кровяных телец и способность эритроцитов к деформированию, что облегчает их прохождение по мелким капиллярам;
• способствуют разжижению крови.

Эти медикаменты влияют также на кальциевые каналы, расположенные в стенках всех артериол и прекапилляров организма, поэтому одновременно с мозговым кровообращением препараты улучшают коронарный кровоток и микроциркуляцию в периферических тканях.

Средства, улучшающие мозговое кровообращение

Для капельниц при нарушениях кровотока в головном мозге назначаются Ноотропил (Пирацетам) и Кавинтон (Винпоцетин).

Пирацетам способствует улучшению метаболизма веществ в нервных клетках, ускоряет проведение нервных импульсов, нормализует вязкость крови. Непосредственного расширяющего действия на сосуды препарат не оказывает, а улучшение церебрального кровообращения происходит за счет уменьшения вязкости крови, снижения слипаемости эритроцитов и повышения эластичности их мембран. Кроме того, Ноотропил восстанавливает мембраны нервных клеток, защищая их от повреждения.

Кавинтон (Винпоцетин) подавляет фермент, разрушающий энергетические субстанции в клетках головного мозга - цАМФ. Средство улучшает поглощение кислорода и глюкозы нервными клетками. Благодаря накоплению цАМФ, кислорода и глюкозы в нейронах, усиливается обмен нейромедиаторов и улучшается мыслительная деятельность. Кавинтон также проявляет сосудорасширяющее действие, влияя на тонус гладкомышечного слоя сосудистой стенки. Благодаря этому улучшается кровоснабжение мозгового вещества.

Внутривенно капельно применение этих лекарственных средств показано после комы, ишемического инсульта, при органических патологиях головного мозга.

Назначать лекарственные средства имеет право только врач. Назначение любого из выше перечисленных препаратов должно быть целесообразным и клинически обоснованным.

При обнаружении у себя или своего близкого каких-либо симптомов расстройств мозгового кровообращения необходимо тщательное обследование пациента врачом, а также проведение ряда инструментальных, аппаратных и лабораторных исследований. Самолечение может привести к тяжелым последствиям вплоть до смертельных исходов.

Полезные статьи:

Добавить комментарий Отменить ответ

Популярные статьи

Важно знать

Lechimsosudy.com © 2018. Все права защищены.

Информация на данном сайте предоставлена исключительно для ознакомления и не может быть использована в качестве замены профессиональной консультации врача. При условии копирования информации с этого сайта, активная гипперсылка на источник обязательна.