Дексаметазон влияние на печень. Фармакологические свойства и фармакокинетика

Состав Дексаметазона в ампулах : Dexamethasone sodium phosphate (4 мг/мл), глицерин, пропиленгликоль, динатрия эдетат, буферный раствор фосфатный (7,5 рН), метил- и пропилпарагидроксибензоат, вода д/и.

Дексаметазон в таблетках содержит в своем составе 0,5 мг активного вещества, а также лактозу в форме моногидрата, МКЦ, двуокись кремния коллоидную безводную, магния стеарат, кроскармелозу натрия.

Капли для глаз Дексаметазон : Dexamethasone sodium phosphate (1 мг/мл), борная кислота, бензалкония хлорид (консервант), трилон Б, вода д/и.

Форма выпуска

• Глазные капли Дексаметазон 0,1% (код АТХ S01BA01; флаконы 5 и 10 мл).
• Таблетки 0,5 мг (упаковка №50).
• Инъекционный раствор 0,4% (ампулы 1 и 2 мл).

Фармакологическое действие

Дексаметазон — это гормональный препарат с противоаллергической , противовоспалительной , иммунодепрессивной , десенсибилизирующей , антитоксической , противошоковой активностью . Повышает восприимчивость β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Глазные капли с дексаметазоном оказывают противоаллергическое, антиэкссудативное и противовоспалительное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дексаметазон представляет собой синтетический кортикостероид (гормон коркового вещества надпочечников). В Википедии и справочнике Видаль указывается, что вещество, вступая во взаимодействие с цитоплазматическими рецепторами, образует комплексы, которые проникают в клеточное ядро и стимулируют синтез м-РНК.

м-РНК в свою очередь индуцирует биосинтез белков (в том числе, регулирующих жизненно важные процессы в клетках ферментов), которые угнетают фосфолипазу А2, высвобождение арахидоновой кислоты, биосинтез эндоперекисей, ЛТ и ПГ, являющихся медиаторами аллергии, воспаления, боли и т.д.

Тормозит активность протеаз, коллагеназы, гиалуронидазы, а также высвобождение из эозинофилов медиаторов воспаления, способствует:

• нормализации функции межклеточного матрикса костной и хрящевой ткани;
• снижению проницаемости капилляров;
• стабилизации мембран (в т.ч. лизосомальных) клеток;
• угнетению высвобождения цитокинов из макрофагов и лимфоцитов (гамма-интерферона и ИЛ);
• инволюции лимфоидной ткани;
• ускорению катаболизма белков;
• снижению утилизации глюкозы;
• усилению глюконеогенеза в печени;
• уменьшению всасывания и повышению выведения Ca;
• задержке Na и воды;
• задержке секреции АКТГ.

После per os приема вещество практически полностью всасывается. Биодоступность препарата в таблетированной форме — до 80%. Cmax и максимальный эффект от применения отмечаются через один-два часа. Эффект после приема разовой дозы сохраняется в течение 2,75 дней.

Связывание с плазменными белками (преимущественно с альбумином ) — примерно 77%.

Вещество жирорастворимо, поэтому способно проникать как внутрь клетки, так и во внутриклеточное пространство. Действие проявляется в ЦНС (гипофиз, гипоталамус), что обусловлено способностью дексаметазона связываться с рецепторами клеточных мембран.

В периферических тканях связывается и действует через цитоплазматические рецепторы. Распадается дексаметазон в клетке (в месте своего действия). Метаболизация происходит преимущественно в печени и — отчасти — в почках и других тканях. Основной путь выведения — через почки.

Показания к применению

Для чего назначают Дексаметазон в уколах и таблетках?

Показаниями к применению Дексаметазона являются поддающиеся системному лечению ГКС болезни (при необходимости препарат может использоваться как дополнение к основной терапии). Внутривенно и внутримышечно раствор вводят в случаях, когда пероральное применение или местное лечение неэффективно или невозможно.

Лекарство Дексаметазон (уколы и таблетки) показано при ревматических и аллергических болезнях, отеке головного мозга , шоке различного генеза, отдельных болезнях почек, аутоиммунных расстройствах, болезнях дыхательного тракта, болезнях крови, острых тяжелых дерматозах, ВЗК, при проведении ЗГТ (например, при недостаточности аденогипофиза/желез надпочечников).

Для чего назначают Дексаметазон глазные капли?

В офтальмологической практике применение ГКС целесообразно при аллергическом и негнойном конъюнктивите, , ирите , , кератоконъюнктивите без повреждения целостности эпителия роговицы, блефароконъюнктивите , склерите , блефарите , эписклерите , симпатической офтальмии , а также для купирования воспаления после оперативного вмешательства или травмы глаза.

От чего показано закапывание препарата в ухо?

В канал внешнего уха препарат закапывают при воспалительных и аллергических болезнях уха.

Противопоказания

Единственное противопоказание для системного применения коротким курсом по жизненным показаниям — гиперчувствительность к компонентам препарата.

Внутрисуставное введение запрещено при:

• нестабильности суставов;
• патологической кровоточивости;
• предшествующей артропластике;
• чрессуставных переломах;
• наличии инфицированных очагов поражения суставов, межпозвонковых пространств,
• околосуставных мягких тканей;
• выраженный околосуставной остеопороз .

Противопоказания к применению капель для глаз:

• туберкулезные, грибковые, вирусные поражения глаз ;
• трахома ;
• эпителиальное повреждение роговой оболочки .

Инстилляции в слуховой проход противопоказаны при нарушенной целостности барабанной перепонки.

Побочные действия Дексаметазона

Частота возникновения и выраженность побочных эффектов Дексаметазон зависят от дозировки препарата, длительности применения препарата, возможности применения с учетом циркадного ритма.

Системные побочные эффекты Дексаметазона:

• со стороны органов чувств и НС — делирий, эйфория, депрессивный/маниакальный эпизод, дезориентация, галлюцинации, повышение ВЧД с синдромом застойного диска (невоспалительный отек) зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия, развитие которой является следствием быстрого снижения дозировки препарата (чаще у детей) и сопровождается ухудшением зрения и головными болями), вертиго , нарушения сна, головная боль, головокружения, потеря зрения (при введении раствора в области носовых раковин, головы, шеи, кожи головы), катаракта с локализацией помутнения в задней части хрусталика, глаукома , гипертензия глаза с вероятностью повреждения зрительного нерва, развитие вторичной вирусной/грибковой инфекции глаза, стероидный экзофтальм ;
• со стороны ССС — артериальная гипертензия , характерные для гипокалиемии ЭКГ-изменения, гиперкоагуляция, , при предрасположенности — развитие ХСН, при парентеральном применении — приливы крови к голове;
• со стороны системы пищеварения — тошнота, икота, рвота, , эрозивно-язвенные поражения пищеварительного канала, повышение/снижении аппетита, эрозивный эзофагит;
• метаболические расстройства — периферические отеки вследствие задержки воды и Na+, азотистый дефицит, гипокальциемия , гипокалиемия , набор веса;
• эндокринные нарушения — синдром гипер- или гипокортицизма, манифестация латентного (скрытого) сахарного диабета , стероидный диабет, задержка роста у детей, нарушение регулярности менструальных кровотечений, ;
• со стороны локомоторной системы — суставная или мышечная боль, боль в спине, стероидная миопатия, разрыв сухожилий, , мышечная слабость, снижение мышечной массы, при внутрисуставном введении раствора возможно повышение интенсивности боли в суставе;
• со стороны кожного покрова — стрии , экхимоз и петехии, стероидные угри, истончение кожи, усиление потоотделения, плохое заживление ран;
• реакции гиперчувствительности — , высыпания на коже, затрудненное дыхание, стридор, отечность лица, .

Также возможны: снижение функции иммунной системы, активация инфекционных болезней, синдром отмены (общая слабость, заторможенность, тошнота, анорексия, абдоминальная боль).

Местные реакции при введении раствора: онемение, жжение, парестезия, боль, инфекция в месте укола, образование рубцов в месте введения препарата, гипо- или гиперпигментация. При внутримышечном введении может начаться процесс атрофии подкожной клетчатки и кожи.

Реакции на применение глазных форм: длительное (более 3-х недель подряд) использование капель для глаз может сопровождаться повышением внутриглазного давления, формированием глаукомы с поражением волокон зрительного нерва, задней субкапсулярной (чашевидной) катаракты , нарушениями зрения (например, выпадением его полей), истончением/ перфорацией роговой оболочки, распространением инфекции (бактериальной или герпетической).

При повышенной чувствительности к бензалкония хлориду или дексаметазону возможны блефарит и конъюнктивит .

Местные реакции проявляются жжением и зудом кожи, раздражением, дерматитом .

Инструкция по применению Дексаметазона (Способ и дозировка)

Уколы Дексаметазона: инструкция по применению

Способы введения Дексаметазона: в/в, в/м, местно.

Суточная доза эквивалентна 1/3-01/2 дозы для приема per os и варьирует в пределах от 0,5 до 24 мг. Деть ее следует на 2 введения. Лечение проводят в минимально эффективной дозе и максимально коротким курсом. Препарат отменяют постепенно. При длительном применении высшая доза — 0,5 мг/сут.

Уколы назначают при неотложных состояниях, а также в случаях, когда пероральный прием невозможен. При неотложных состояниях разрешается введение более высоких доз препарата (4-20 мг), причем дозу повторяют пока не будет достигнут требуемый терапевтический эффект. Суточная доза в редких случаях превышает 80 мг.

По достижении необходимых результатов лечение продолжают в дозе 2-4 мг, постепенно снижая ее до полной отмены препарата.

Для поддержания длительного эффекта показаны инъекции с интервалом в 3-4 часа. Также допускается введение Дексаметазона в/в методом длительной капельной инфузии.

После завершения острой фазы болезни пациента переводят на прием препарата внутрь.

В мышцу в одно и то же место можно вводить не более 2 мл средства.

Схема лечения зависит от показаний:

• при шоке — 2-6 мг/кг в/в болюсно; повторные введения — каждые 2-6 часов или в виде длительной инфузии с применением дозы 3 мг/кг/сут.. ГКС назначают в качестве дополнения к основной противошоковой терапии. Введение указанных доз допустимо исключительно при состояниях, которые угрожают жизни больного, и, как правило, этот период длится до 72 часов.
• При отеке головного мозга (ОГМ) лечение начинают с дозы 10 мг (в/в), затем — до купирования симптоматики (в течение 12-24 ч) — через каждые 6 ч вводят по 4 мг. Через 2-4 дня дозу уменьшают и в течение 5-7 дней прекращают введение Дексаметазона. При онкологических заболеваниях может потребоваться поддерживающая терапия — 2 мг в/в или в/м 2 или 3 р./сут.
• При остром ОГМ больному необходима краткосрочная интенсивная терапия. Нагрузочная доза лекарства для взрослого — 50 мг, для ребенка с весом до 35 кг — 20 мг (вводится в вену). После этого дозу постепенно снижают при одновременном увеличении интервалов между введениями препарата.
• При аллергии (в частности, при обострении хронических болезней аллергической природы и при острых самоограничивающихся реакциях) парентеральное введение комбинируют с пероральным приемом препарата. Уколы от аллергии делают только в первые сутки, вводя больному в вену от 4 до 8 мг Дексаметазона. На 2-3 сутки 2 раза принимают по 1 мг препарат внутрь, на 4-5 сутки — 2 раза по 0,5 мг, на 6-7 сутки — 0,5 мг (однократно). На 8 сутки оценивают эффективность лечения.

При требующем немедленного в/в введения ГКС астматическом статусе нередко используется комбинация “ и Дексаметазон”: ГКС уменьшает выход медиаторов (гепарина, гистамина, серотонина) из клетки, защищает ткани от деструктивных процессов, предупреждает образование метаболитов арахидоновой кислоты, а Эуфиллин снижает сопротивление кровеносных сосудов, снимает бронхоспазм , тормозит агрегацию тромбоцитов и расширяет коронарные сосуды.

Инструкция на Дексаметазон в ампулах для местного применения

При местном применении раствора в крупные суставы вводят от 2 до 4 мг, в мелкие — от 0,8 до 1 мг. Лечение инфильтратов мягких тканей предполагает применение 2-6 мг препарата. В нервные ганглии следует вводить 1-2 мг лекарства, в суставные сумки — от 2 до 3 мг, в синовиальные влагалища — от 0,4 до 1 мг. Доза вводится однократно. Курс длится от 3-5 до 14-20 дней.

Детям препарат вводят в минимально эффективных дозах.

Применение Дексаметазона в ампулах для ингаляций

Ингаляционное применение Дексаметазона показано при острых воспалительных заболеваниях дыхательных путей (например, при или ларингите , а также при бронхообструкции ).

Ингаляции с Дексаметазоном для детей следует делать 3 р./сут., смешивая 0,5 мл препарата с 2-3 мл физраствора. Как правило, лечение продолжают от 3 до 7 дней.

Можно развести препарат в физрастворе в пропорции 1:6, а затем применять для ингаляций по 3-4 мл готового раствора.

Таблетки Дексаметазона: инструкция по применению

Доза для перорального приема подбирается индивидуально в зависимости от вида заболевания, активности его течения и характера ответа больного на назначенное лечение.

Среднесуточная доза составляет от 0,75 до 9 мг. При тяжело протекающих болезнях доза может быть увеличена, при этом ее делят на несколько приемов. Высшая доза — 15 мг/сут.

Оптимальная дозировка детям подбирается в зависимости от возраста, и обычно составляет от 2,5 до 10 мг/м2/сут. Делить ее необходимо на 3 или 4 приема.

Продолжительность курса определяется характером патологического процесса и реакцией организма больного на лечение. В некоторых случаях прием Дексаметазона продолжают в течение нескольких месяцев.

Проба Лиддла

Проба с Дексаметазоном проводится в форме малого и большого тестов.

Малый тест предполагает назначение больному по 0,5 мг Дексаметазона 4 раза в сутки через равные промежутки времени (6 ч). Мочу для определения свободного следует собирать с 8:00 и до 8:00 второго дня до назначения препарата и в те же временные интервалы после приема необходимой дозы.

2 мг Дексаметазона, принятые в течение суток, подавляют выработку кортикостероидов почти у каждого здорового человека. Содержание кортизола через 6 ч после приема последних 0,5 мг препарата не превышает 135-138 нмоль/л. Снижение суточного выведения свободного кортизола ниже 55 нмоль, а 17‑ОКС ниже показателя 3 мг/сут. позволяет исключить гиперфункцию коркового вещества надпочечников.

При синдроме гиперкортицизма изменения секреции ГКС не отмечается.

Проведение большого теста предполагает назначение по 2 мг 1 раз в 6 ч в течение 48 ч. Диагностировать синдром гиперкортицизма позволяет снижение показателей свободного кортизола и 17-ОКС на 50 (и более) процентов.

У пациентов с АКТГ-эктопированным синдромом и опухолями надпочечников показатели выведения ГКС не изменяются. В отдельных случаях при АКТГ-эктопированном синдроме они не изменяются даже при приеме 32 мг Дексаметазона в сут.

Глазные капли Дексаметазон: инструкция по применению

Капли для глаз предназначены для местного применения. При сильном воспалении в первые сутки-двое лечения в конъюнктивальный мешок закапывают по 1-2 кап. через каждые 2 ч. Далее интервалы между инстилляциями удлиняют до 4-6 ч.

Для профилактики развития воспаления в первые 24 ч после травмы или операции больному закапывают 4 р./сут. по 1-2 капли, далее лечение продолжают в той же дозе, но с меньшей кратностью применений (обычно процедуру повторяют 3 р./сут.). Курс длится 14 дней.

В качестве альтернативы каплям может использоваться мазь с Дексаметазоном. Ее выдавливают 1-1,5-сантиметровой полоской и закладывают за нижнее веко. Кратность процедур — 2-3 в течение дня. Можно сочетать применение мази и капель (например, капли днем, а мазь — перед сном).

Для лечения отита препарат вводят в слуховой проход больного уха 2-3 р./сут. по 3-4 капли.

Передозировка

При передозировке раствора и таблеток могут усиливаться побочные эффекты, которые носят дозозависимый характер. Ситуация требует снижения дозы препарата. Терапия: симптоматическая.

Флакон-капельница имеет такую конфигурацию, что случайное превышение дозы при закапывании глаз считается маловероятным (информации о случаях передозировки нет). При превышении дозы при местном применении излишек лекарства вымывают из глаза теплой водой.

Взаимодействие

Препарат несовместим с другими ЛС, поскольку может образовывать с ними нерастворимые соединения.

Раствор для инъекций можно смешивать только с раствором глюкозы 5% и раствором NaCl 0,9%.

Условия продажи

По рецепту.

Рецепт на латинском (образец):
Rp: Sol. Dexamethasoni phosphatis 0,04
D.t.d. N 25 in amp.
S. в/м 1 мл

Условия хранения

Беречь от детей. Оптимальная температура хранения для капель и раствора — до 15°C (замораживать растворы запрещено), для таблеток — до 25°C.

Срок годности

2 года. Капли для глаз годны к применению в течение 28 дней после вскрытия флакона.

Особые указания

Дексаметазон в ветеринарии

В ветеринарии препарат используется как активное противошоковое , противоаллергенное и противовоспалительное средство .

Для чего назначают кошкам и собакам Дексаметазон? Препарат применяют для лечения шоковых состояний, травм, , бурсита , аллергических заболеваний , отечной болезни , отравлений, кетоза и острых маститов .

Терапевтическая доза для собак и для кошек — 0,1-1 мл (в зависимости от размеров животного и показаний).

Применение в бодибилдинге

Прием Дексаметазона провоцирует смещение метаболизма в сторону анаболизма, что на фоне применения даже незначительной дозы анаболических стероидов может ускорить прирост мышечной массы и сделать его более значительным.

Кроме того, подавляя секрецию катаболических гормонов , препарат способствует повышению выносливости, ускоряет восстановление спортсмена после тренировки, подавляет боль и воспаление при повреждении связок и суставов.

Поскольку ГКС относятся к группе гормонов стресса, их применение в спорте допускается только кратковременными курсами.

Аналоги Дексаметазона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги раствора и таблеток: , Дексаметазон-Виал , Дексамед , Мегадексан , Дексаметазон-Феррейн .

Аналогичные препараты для глазных капель: Дексаметазон-ЛЭНС , Дексапос , Озурдекс , , Дексаметазонлонг .

Препарат Максидез в отличие от других аналогов имеет 2 лекарственные формы: капли и глазная мазь. Мазь с дексаметазоном можно заменить мазью .

Что лучше — Преднизолон или Дексаметазон?

— это синтетический аналог гидрокортизона , который считается стандартным средством со средней продолжительностью действия и наиболее часто применяется в клинической практике.

В сравнении с гидрокортизоном его глюкокортикоидная активность в 4 раза выше, однако по минералокортикоидной активности преднизолон уступает гидрокортизону .

Дексаметазон — это ГКС длительного действия. В отличие от аналога, препарат фторирован. Глюкокортикоидная активность препарата в 7 раз выше, чему преднизолона . При этом он не обладает минералокортикоидным эффектом.

В большей степени, чем другие ГКС, провоцирует угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, вызывает выраженные нарушения кальциевого, липидного и углеводного обмена, оказывает психостимулирующее действие, в связи с чем не рекомендован для длительного применения.

Совместимость с алкоголем

В период лечения ГКС следует отказаться от употребления алкоголя.

Дексаметазон при беременности и при планировании беременности

Таблетки: в период лечения и кормления грудью не применяют.

Уколы при беременности применяют только по жизненным показаниям (особенно в 1 триместре).

При планировании беременности Дексаметазон может применяться в ситуациях, когда причиной невозможности забеременеть/выносить ребенка является гиперандрогения . При беременности его чаще всего назначают при угрозе выкидыша, когда иммунная система воспринимает эмбрион как инородное тело (препарат способствует подавлению иммунной активности).

Дексаметазон – это препарат, относящийся к группе глюкокортикостероидов и являющийся гормональным средством. Его широко применяют в медицине, в разных ее областях. Выпускается он в виде раствора, который используют для инъекций внутривенно, внутримышечно и для закапывания в конъюнктиву глаз. Когда необходим Дексаметазон, для чего назначают эти уколы и как они действуют на организм – в этом вопросе нужно разобраться как можно подробнее.

Препараты данной группы используются по показаниям и по назначению доктора. В ином случае можно нанести организму непоправимый вред.

Состав, действие

Дексаметазон – это гомолог гидрокортизона, гормона, вырабатываемого корой надпочечников. Он взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, регулирует обмен натрия, калия, водный баланс и гомеостаз глюкозы. Стимулирует выработку ферментных белков в печени, действует на синтез медиаторов воспаления и аллергии, угнетает их образование. В результате средство дает антивоспалительный, противоаллергический, иммунодепрессивный, противошоковый эффект.

При введении внутримышечно терапевтическое действие наблюдается через 8 часов, после внутривенного вливания быстрее. Эффект сохраняется от 3 суток до 3 недель при введении локально, 17 — 28 суток после введения внутривенным методом.

Дексаметазон обладает сильным противовоспалительным и антиаллергическим эффектом. Он в 35 раз эффективнее кортизона.

Каждая ампула средства объемом 1 мл содержит 4 мг дексаметазона и дополнительные компоненты – динатрия эдетат, глицерин, буферный фосфатный раствор, воду очищенную.

Показания

Препарат показан для системного лечения заболеваний, при которых местная терапия или прием препаратов внутрь неэффективны или невозможны. Данное средство используется как самостоятельное или в комплексе с другими.

Список показаний к данному ЛС очень широк. Что касается заболеваний суставов и мышц, то он показан при таких диагнозах:

• и ювенильный артриты;
• тендовагинит;
• бурсит;
• остеохондроз;
• остеоартроз;
• синовит;

Средство назначают в случаях развития шока – постравматического, анафилактического, а также возникающего при хирургических вмешательствах.

Важно! Для снятия воспалительных процессов суставов раствор Дексаметазона в отдельных случаях вводят непосредственно в суставную сумку.

Противопоказания

Основным запретом для применения данного препарат является гиперчувствительность к веществу.

Не назначают внутрисуставные инъекции в таких случаях:

• нестабильность суставов;
• недавно проведенная артропластика;
• патологические кровотечения (в том числе спровоцированные приемом антикоагулянтов);
• переломы костей, затрагивающие сустав;
• околосуставной остеопороз;
• инфекция в суставной сумке или прилегающих тканях.

Внутримышечные и внутривенные инъекции имеют такие противопоказания:

• туберкулез в активной форме;
• заболевания печени (цирроз, гепатит);
• пурпура тромбоцитопеническая;
• острые инфекционные заболевания, вызванные вирусами, бактериями, грибками;
• острый психоз.

Дозировка

Внутрь вены и мышцы препарат вводят с помощью шприца или капельным путем с глюкозой либо физраствором. Причем смешивание данных веществ в том же флаконе или шприце, который будет применен для вливания, нельзя.

В начале лечения устанавливается доза от 0,5 до 9 мг Дексаметазона. В течение 24 часов вводят от 4 до 20 мг вещества 3 — 4 раза. Длительность курса капельниц или уколов с данным препаратом — 3 — 4 дня. После пациента переводят на это же лекарство в форме таблеток.

Для введения непосредственно в сустав рекомендуемая доза варьируется от 0,4 до 4 мг вещества единоразово. Провести инъекцию еще раз можно через 12 — 16 недель. Всего разрешается таких процедур не более четырех в год для каждого сустава. Одновременное вливание в два сустава разрешается.

Важно! Использование препарата внутрисуставно более 34 раз в год может привести к разрушению хрящевой ткани.

Дозировка для каждого сустава рассчитывается индивидуально и зависит это от степени заболевания. Для крупных сочленений разовая доза варьируется от 2 до 4 мг за раз, для малых – от 0,8 до 1 мг.

Для инъекции в область поражения дозировка не отличается от количества для вливания внутрь сустава, а для тканей, окружающих сустав, возможно применение от 2 до 6 мг за один прием.

Передозировка

Избыточное введение препарата может вызвать передозировку, которая проявляется усилением побочных действий, а также синдромом гиперкортицизма (Синдрома Кушинга). Терапия симптоматическая, одновременно требуется снижение дозы или отмена препарата на время.

Побочные действия

Вследствие свойства препарата задерживать воду, натрий, выводить калий и кальций, могут возникать отеки.

Кроме того, вероятны такие явления:

• тошнота;
• рвота;
• слабость в мышцах;
• нарушение ритма сердца;
• замедление сердечного ритма;
• повышение артериального, внутриглазного или внутричерепного давления;
• головокружения и головные боли;
• гирсутизм;
• повышенная потливость;
• изменения настроения;
• депрессивные состояния;
• вторичная недостаточность надпочечников.

Редко наблюдались аллергические проявления – зуд, сыпь на кожных покровах.

Дексаметазон при беременности

Лечение данным лекарственным средством в период вынашивания плода назначают только по жизненным показаниям, когда польза для женщины значительно превосходит риски для плода. ГКС способны проникать сквозь плаценту, поэтому за новорожденными, матери которых проходили подобную терапию, нужно тщательное наблюдение.

Также кортикостероиды выделяются с грудным молоком и могут подавлять выработку естественных гормонов у новорожденного, что ведет к негативным последствиям. Поэтому на период лечения Дексаметазоном кормление грудью прекращают.

Особые указания

На время лечения данным препаратом требуется полный отказ от употребления спиртного, запрещено проведение профилактических прививок пациенту. Следует соблюдать профилактические меры, если имел место контакт с больным вирусным или инфекционным заболеванием — ОРВИ, корью, ветряной оспой.

Прекращение терапии проводится постепенно. Резкий отказ от препарата может вызвать синдром отмены, который проявляется повышением температуры тела, мышечными болями, артралгией, общим ухудшением состояния.

Если лечение данным средством необходимо ребенку, то расчет дозы проводится исходя из площади поверхности его тела. Длительный курс такого лечения требует наблюдения и анализа динамики роста, развития детей, контроля гормонов и уровня глюкозы в крови.

Аналоги

Если необходимо заменить Дексаметазон, то назначают лекарства либо содержащие то же активное вещество, либо схожие по действию.

Дексаметазон содержится в таких средствах:

• Дексазон;
• Дексамед;
• Дексавен.

Важно! По действию с данным ЛС схожи другие препараты из группы ГКС, но подбирать их должен только врач, так как действующие вещество отличаются.

Цена

Стоимость препарата в ампулах для инъекций различна. За 25 ампул объемом 1 мл с 4 мг действующего вещества нужно заплатить от 210 рублей. Цена может варьироваться зависимо от производителя лекарства и места его продажи.

Дексаметазон действует практически на все системы и органы человеческого организма. Этот препарат в основном предназначен для спортсменов. Он снимает воспаление в суставах и лечит поврежденные связки.

Показания к применению

В медицине Дексаметазон (отзывы о препарате читайте в конце статьи), применяют только в крайних случаях, в виду очень обширных побочных влияний препарата. Например, при таких болезнях, как отек или абсцесс головного мозга, энцефалит, менингит, лейкоз и терапия злокачественных опухолей. В общем, его применяют только тогда, когда жизнь пациента гораздо важнее, чем побочные действия этого лекарства. Кроме того, Дексаметазон подавляет выработку адренокортикотропного гормона и в последствии - синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Это свойство препарата оправдывает его применение для увеличения мышечной массы.

Побочные явления дексаметазона

Дексаметазон препарат побочные эффекты которого возникают и зависит от длительности лечения и употребляемой дозы.

Самым распространенные побочные эффекты:

• увеличение массы тела;
• повышение аппетита;
• психические расстройства;
• недостаточность надпочечников;
• непереносимость глюкозы.

Реже встречаются такие реакции как:

• аллергия;
• язвенная болезнь;
• гипертриглицеридемия;
• острый панкреатит.

При длительном приеме препарата:

• ожирение;
• атрофию мышц;
• уязвимость кожи;
• остеопороз;
• нарушение функции надпочечников.

В редких случаях может возникнуть:

• глаукома;
• катаракта;
• асептический некроз костей;
• снижение иммунной защиты;
• повышение восприимчивости к инфекционным заболеваниям.

Опасность остеопороза

Относительно спортивной практики, очень неприятным сюрпризом может стать остеопороз. Побочные действия дексаметазона имеют антагонистическое действие на витамин D (кальций «вымывается» из костей), вследствие чего повысится ломкость костей. При длительном применении этого препарата связки станут не просто эластичными, а размягчатся, чего не следует допускать.

Противопоказания дексаметазона

Побочные эффекты дексаметазона не совместимы с действиями инсулиносодержащих препаратов, т.е его нельзя применять людям, склонным к сахарному диабету, и тем более тем у кого он уже есть. Ведь Дексаметазон увеличивает резистентность к инсулину. Также препарат не стоит применять тем, кто страдает на или двенадцатиперстной кишки, почечной недостаточностью, инфекционными заболеваниями.

Побочные действия на системы и органы человека

Дексаметазон, побочные эффекты которого достаточно обширны, негативно влияет на следующие системы и органы человека:

• Эндокринная система : снижение переносимости глюкозы, стероидный сахарный диабет ухудшение работы функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, у детей замедление полового развития.
• Пищеварительная система : рвота, тошнота, панкреатит, язва двенадцатиперстной кишки и желудка, эрозивный эзофагит, перфорация и кровотечения желудочно-кишечного тракта, снижение или повышение аппетита, нарушение пищеварения, икота, .
• Сердечно-сосудистая система : аритмия и брадикардия; усиление выраженности или развитие сердечной недостаточности, повышенное артериальное давление, гиперкоагуляция, тромбоз.
• Нервная система : дезориентация, делирий, эйфория, маниакально-депрессивный психоз, галлюцинации, депрессия, паранойя, нервозность или беспокойство, повышение внутричерепного давления, бессонница, головокружение, судороги, головная боль.
• Органы чувств : потеря зрения, катаракта, повышенное внутриглазное давление, склонность к развитию инфекций глаз, экзофтальм, трофические изменения роговицы.
• Опорно-двигательный аппарат : замедление процесса окостенения и роста у детей, остеопороз, стероидная миопатия, разрыв сухожилий мышц, уменьшение мышечной массы.
• Местные реакции : онемение, жжение, покалывание, боль, в месте введения может возникнуть гиперемия или занестись инфекция, в редких случаях — в месте инъекции может развиться некроз или образоваться рубцовая ткань; при внутримышечном введении может возникнуть атрофия подкожной клетчатки и кожи.
• Прочие реакции : обострение или развитие новых инфекций (для появления подобной реакции способствует совместное применение иммунодепрессантов), лейкоцитурия.

При таком обширном перечне побочных эффектов, препарат Дексаметазон необходимо принимать только в крайних случаях, непродолжительное время и минимальные дозы. Ведь чем больше вы употребляете это лекарство, тем больше побочных явлений у вас начнет появляться.

Из этой медицинской статьи можно узнать для чего назначают лекарственный препарат Дексаметазон. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать лекарство, от чего оно помогает, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Дексаметазон, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии воспалительных и системных заболеваний, в том числе глаз, у детей и взрослых. В инструкции перечислены аналоги Дексаметазона, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Сильнодействующим синтетическим глюкокортикоидом является Дексаметазон. Инструкция по применению указывает, что лекарство содержит в составе гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги. Для чего назначают? Дексаметазон используют для регуляции белкового, углеводного и минерального обмена.

Формы выпуска и состав

Дексаметазон производят в лекарственных формах:

1. Таблетки 0,5 мг.
2. Раствор в ампулах для внутривенного и внутримышечного введения (инъекции для уколов) 4мг/мл.
3. Капли глазные Офтан 0,1%.
4. Суспензия глазная 0,1%.

Состав Дексаметазона в ампулах: Dexamethasone sodium phosphate (4 мг/мл), глицерин, пропиленгликоль, динатрия эдетат, буферный раствор фосфатный (7,5 рН), метил- и пропилпарагидроксибензоат, вода д/и.

Капли для глаз Дексаметазон: Dexamethasone sodium phosphate (1 мг/мл), борная кислота, бензалкония хлорид (консервант), тетраборат натрия, трилон Б, вода д/и.

Фармакологические свойства

Дексаметазон обладает противовоспалительными, десенсибилизирующими (снижает чувствительность к аллергенам), противоаллергическими, противошоковыми, иммунодепрессивными (подавляет или снижает иммунитет) и антитоксическими свойствами.

Применение лекарства позволяет повысить чувствительность белков внешней клеточной мембраны (бета-адренорецепторы) к эндогенным катехоламинам (посредники межклеточного взаимодействия). Препарат регулирует белковый обмен, снижая синтез и усиливая в мышечной ткани катаболизм белка, уменьшая в плазме количество глобулинов, повышая в печени и почках синтез альбуминов.

Влияя на углеводный обмен, Дексаметазон, инструкция по применению сообщает об этом, способствует всасыванию углеводов из пищеварительного тракта, повышению поступления в кровь глюкозы из печени, развитию гипергликемии, что в свою очередь активизирует производство инсулина.

Участие в водно-электролитном обмене проявляется в снижении минерализации костной ткани, задержке натрия и воды в организме, уменьшении всасывания кальция из желудочно-кишечного тракта. Противовоспалительные и антиаллергические свойства лекарства по своей активности в 35 раз превышают аналогичные эффекты кортизона.

От чего помогает Дексаметазон

Показания к применению включают заболевания, требующие введения быстродействующего ГКС, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен:

• локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема;
• отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
• тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
• острые тяжелые дерматозы;
• ревматические заболевания;
• астматический статус;
• системные заболевания соединительной ткани;
• шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
• тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;
• эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;
• заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
• тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
• злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения.

Для чего назначают Дексаметазон в офтальмологической практике:

• аллергический конъюнктивит;
• кератоконъюнктивит без повреждения эпителия;
• клерит;
• блефарит;
• кератит;
• воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств;
• иридоциклит;
• иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
• ирит;
• симпатическая офтальмия;
• блефароконъюнктивит;
• эписклерит.

Инструкция по применению

Режим дозирования Дексаметазона является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

Применение раствора

Препарат вводят внутривенно медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно; возможно также локальное (в патологическое образование) введение. С целью приготовления раствора для внутривенной капельной инфузии (капельницы) следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

В остром периоде при различных заболеваниях и в начале терапии Дексаметазон применяют в более высоких дозах. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг раствора 3-4 раза. Используют на протяжении 3-4 суток с последующим переходом на таблетки.

Дозы препарата Дексаметазон для детей (уколы внутримышечно)

Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0.0233 мг/кг массы тела или 0.67 мг/м2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0.00776 — 0.01165 мг/кг массы тела или 0.233 — 0.335 мг/м2 площади поверхности тела ежедневно.

При достижении эффекта дозу снижают до поддерживающей или до прекращения лечения. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию дексаметазоном в таблетках. Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

Таблетки

Пероральное применение таблеток предполагает назначение 1-9 мг препарата в сутки на начальном этапе лечения с последующим уменьшением суточной дозы до 0,5-3 мг при поддерживающей терапии.

Суточную дозу препарата Дексаметазон инструкция рекомендует делить на 2-3 приема (после или во время еды). Поддерживающие небольшие дозы следует принимать один раз в день, желательно утром.

Глазные капли Дексаметазон

Капли для глаз предназначены для местного применения. При сильном воспалении в первые сутки-двое лечения в конъюнктивальный мешок закапывают по 1-2 кап. через каждые 2 ч. Далее интервалы между инстилляциями удлиняют до 4-6 ч.

Для профилактики развития воспаления в первые 24 ч после травмы или операции больному закапывают 4 р./сут. по 1-2 капли, далее лечение продолжают в той же дозе, но с меньшей кратностью применений (обычно процедуру повторяют 3 р./сут.). Курс длится 14 дней.

В качестве альтернативы каплям может использоваться мазь с Дексаметазоном. Ее выдавливают 1-1,5-сантиметровой полоской и закладывают за нижнее веко. Кратность процедур - 2-3 в течение дня. Можно сочетать применение мази и капель (например, капли днем, а мазь - перед сном).

Для лечения отита препарат вводят в слуховой проход больного уха 2-3 р./сут. по 3-4 капли.

Детям с 6 до 12 лет при аллергических воспалительных состояниях: по 1 капле 2-3 раза в сутки в течение 7-10 дней, в случае необходимости лечение продолжают после проведения на 10 день контроля состояния роговицы.

Побочное действие

Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью, т.е. его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия. Описаны следующие побочные эффекты:

• разрыв сухожилий мышц;
• экзофтальм;
• замедленное заживление ран;
• стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза);
• тошнота, рвота;
• гипокальциемия;
• повышение массы тела;
• тромбозы;
• склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз;
• гиперкоагуляция;
• повышение артериального давления;
• головокружение;
• нервозность или беспокойство;
• анафилактический шок;
• паранойя;
• стероидные угри;
• задержка полового развития у детей;
• желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта;
• брадикардия (вплоть до остановки сердца);
• нарушение пищеварения;
• судороги;
• угнетение функции надпочечников;
• кожная сыпь;
• эрозивный эзофагит;
• эйфория;
• трофические изменения роговицы;
• стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета;
• маниакально-депрессивный психоз;
• отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков);
• остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости);
• замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста);
• галлюцинации;
• бессонница;
• снижение толерантности к глюкозе;
• склонность к развитию пиодермии и кандидозов;
• повышенная потливость;
• задержка жидкости и натрия (периферические отеки);
• панкреатит;
• аритмии;
• синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии);
• метеоризм;
• местные аллергические реакции;
• депрессия;
• повышение внутричерепного давления;
• повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва;
• повышение или снижение аппетита;
• стрии;
• головная боль.

Противопоказания

По инструкции не назначают Дексаметазон пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата. С осторожностью применяют при:

Таблетки: в период лечения и кормления грудью не применяют.

Уколы при беременности применяют только по жизненным показаниям (особенно в 1 триместре).

Взаимодействие

Препарат несовместим с другими ЛС, поскольку может образовывать с ними нерастворимые соединения.

Раствор для инъекций можно смешивать только с раствором глюкозы 5% и раствором NaCl 0,9%.

Аналоги препарата Дексаметазон

Полные аналоги по активному веществу:

1. Дексаметазона фосфат.
2. Дексаметазонлонг.
3. Дексавен.
4. Дексаметазона натрия фосфат.
5. Дексапос.
6. Дексамед.
7. Дексона.
8. Максидекс.
9. Фортекортин.
10. Декадрон.
11. Дексафар.
12. Офтан Дексаметазон.
13. Дексаметазон буфус (Никомед; -Беталек; -Виал; -ЛЭНС; -Ферейн).
14. Дексазон.

Цена

В аптеках цена ДЕКСАМЕТАЗОН, таблетки (Москва), составляет 45 рублей. Купить уколы можно за 200 рублей. Это цена 25 ампул по 1 мл. Глазные капли 0,1% реализуют за 57 рублей за 10 мл.

Один из сильных препаратов группы глюкокортикостероидов – дексаметазон. Его главное предназначение – регуляция минерального, углеводного и белкового обмена. Препарат может выпускаться в различных формах: таблетках, глазных каплях и ампулах для уколов.

Состав и форма выпуска

В основе препарата – фосфат дексаметазона, 4 мг/мл. Это – активное вещество, обеспечивающее терапевтический эффект. Лекарство относится к группе кортикостероидов, которые предназначены для системного использования.

Кроме основного, в составе раствора присутствуют дополнительные вещества:

• вода для инъекций;
• гидрофосфат натрия;
• хлорид натрия и др.

Внешне раствор — это желтоватая или бесцветная прозрачная жидкость, которая расфасована в ампулы из стекла.

Фармакологическое действие

Глюкокортикостероид оказывает мощное противовоспалительное действие на организм, снижая и блокируя активность соединений, вызывающих воспаление. При этом оказывается противовоспалительное и противоэкссудативное действие. Дексаметозон принимает также участие в работе гипофиза и обменных процессах.

Инъекционное применение может быть:

1. Внутривенное.
2. Местное.
3. Внутримышечное.

Местное применение. Поставленные в мягкие ткани или суставы уколы действуют медленнее, чем при внутривенном применении. Длительность эффекта сохраняется от трех до 21 дня.

Внутримышечное применение. Пик клинической эффективности при внутримышечных уколах достигается через 8 часов. Максимум концентрации в плазме – через 60 минут. Длительность воздействия – не менее 17 дней и не более 28.

Внутривенное применение. Действующее вещество при этом использовании достигает своего пика концентрации в плазме не более чем за 5 минут.

Глюкокортикостероидное действие обусловлено синтетическим гормоном коры надпочечников, который оказывает следующее действие на организм:

• противовоспалительное;
• влияет на обмен глюкозы;
• влияет на гипоталамус;
• иммуносуперпрессивное.

К главным достоинствам применения лекарственного средства относятся такие плюсы:

• относительно невысокая стоимость;
• широкое поле применения;
• быстрое наступление эффекта;
• можно применять одноразово и поддерживающе.

Кроме преимуществ, у препарата достаточно много минусов:

• много побочных эффектов и противопоказаний;
• ограничение по применению в период беременности;
• ответственный индивидуальный подбор дозировки;
• контроль состояния во время приема;
• необходимость выбора минимальной дозы, которая давала бы терапевтический эффект;
• гормональный состав.

Показания

Список заболеваний, которые требуют лечения дексаметазоном, достаточно велик, что связано со способностью вещества воздействовать на большинство клеток организма.

Среди показаний к назначению:

• ревматизм;
• остеоартроз;
• остеохондроз;
• артрит;
• острая форма ларинготрахеита у детей (стенозирующего);
• тяжелые формы инфекционных заболеваний;
• гемолитические анемии в острой форме;
• бронхиальная астма;
• отек головного мозга;
• тяжелые аллергические реакции (включая бронхоспазм, дерматоз, отек Квинке и др.);
• астматический статус и т.д.

Важно! Применение дексаметазона в качестве уколов должно быть кратковременное. Он назначается при неотложных и острых состояниях тогда, когда оно жизненно необходимо.

Противопоказания

Раствор для инъекций имеет много противопоказаний, связанных с состоянием здоровья больного. Абсолютным противопоказанием считается непереносимость препарата.

Среди других противопоказаний:

• остеопороз;
• беременность (1-ый триместр);
• язва желудка;
• ожирение;
• синдром Кушинга;
• язва 12-перстной кишки;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам раствора для инъекций;
• вакцинация живой вакциной;
• глаукома;
• эпилепсия;
• тяжелые поражения печени;
• сердечная недостаточность;
• психозы;
• туберкулез в активной форме;
• почечная недостаточность и др.

Инструкция по применению

Лекарство может быть назначено взрослым и детям независимо от возраста. Дозировка и схема приема препарата зависит от тяжести поражения и реакции больного на лечение.

Введение дексаметазона может проводиться несколькими способами:

• внутрисуставно;
• периартикулярно;
• внутривенно капельно или струйно;
• внутримышечно.

Схемы лечения

При лечении суставов введение препарата выполняется непосредственно в сустав и зависит от размера сустава и расположения. Схема лечения при этом предполагает укол раз в несколько дней.

Побочное действие

Глюкокортикостероиды имеют значительный по объему перечень возможных побочных эффектов. Чаще всего отмечаются следующие:

• анафилактические реакции;
• артериальная гипертензия;
• головная боль;
• рост внутричерепного давления;
• проблемы со сном;
• синдром Кушинга;
• нарушения в работе надпочечников;
• брадикардия;
• импотенция;
• атрофия кожи;
• нарушение свертываемости крови;
• онемение;
• рубцы в тех местах, где проводились инъекции;
• угнетение работы надпочечников и т.д.

Особенности применения у детей

Детям препарат может назначаться с рождения только при крайней необходимости подобного лечения. В этот период ребенок должен находиться под постоянным врачебным контролем.

Во время терапии должны контролироваться показатели развития ребенка и его роста. Для того чтобы предотвратить нарушение роста, при необходимости длительного лечения детей до 14 лет, важно делать как минимум четырехдневный перерыв после трехдневного курса лечения.

Лекарство относится к гормональным, и может быть назначено только врачом. Для детей дозировка рассчитывается исходя из массы тела ребенка.

Применение у беременных

Дексаметазон имеет противопоказание к применению в период беременности на первом триместре. При объективной необходимости лекарство можно использовать во 2-ом и 3-ем триместре, учитывая потенциальный риск для развития плода.

Продолжительное использование Дексаметазона может негативно сказываться на внутриутробном развитии плода, приводить к таким нарушениям, как замедление роста, и даже стать причиной атрофии коры надпочечников ребенка и аномалий в формировании конечностей. Если необходимо применение для лечения женщины дексаметазона во время грудного вскармливания, то ребенка переводят на искусственные смеси детского питания.

Оригинальная инструкция по применению —

Условия продажи

Лекарственное средство отпускается в сети аптек только по рецепту.

Срок годности

Хранить препарат можно 24 месяца. После окончания срока годности применять его уже нельзя.
Условия хранения:

1. В недоступном детям месте.
2. При комнатной температуре, но не более 25 градусов.
3. В защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте.

Аналоги и цена