Состав
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — ингибирующее карбоангидразу, диуретическое .Способ применения и дозы
Внутрь, строго по назначению врача. В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не следует увеличивать дозу.
Отечный синдром
В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать препарат Диакарб ® 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект. При уменьшении ранее достигнутого ответа на терапию ацетазоламидом следует отменить препарат на сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек). Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других ЛС, соблюдения постельного режима (если рекомендовано врачом) и ограничения приема хлорида натрия.
Глаукома
Препарат Диакарб ® следует принимать в составе комплексной терапии.
Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.
При острых приступах глаукомы — по 250 мг 4 раза в сутки.
Детям старше 3 лет при приступах глаукомы — 10-15 мг/кг/сут в 3-4 приема.
После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.
При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.
Эпилепсия
Взрослые. 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4-й день — перерыв. При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза для взрослых — 1000 мг.
Диакарб – лекарство группы ингибиторов карбоангидразы, имеющее противоглаукомное, диуретическое и противоэпилептическое действие. Вследствие блокировки зон головного мозга с патологической возбудимостью медикамент предупреждает приступы эпилепсии. Снижая концентрацию влаги в глазных тканях и в структурах ЦНС, Диакарб нормализует измененное внутричерепное и внутриглазное давление.
Основная информация о препарате
Препарат выпускается только в виде круглых белых таблеток. Они плохо растворяются в воде и спирте. Основной действующий компонент медикамента – ацетазоламид. Одна таблетка включает 250 мг вещества. Дополнительно в состав лекарственного средства включаются: целлюлоза, диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, повидон.
Вспомогательными веществами могут быть также гликолят натрия крахмала, крахмал, тальк. Оба варианта дополнительных компонентов в таблетированной форме безопасны, оказывают одинаковый лечебный эффект и официально разрешены к использованию.
С 50-х годов 20 века изучение влияния сульфаниламидов привело к синтезированию ацетазоламида. Вещество стало с успехом использоваться в практике для терапии отечного синдрома, разных видов глаукомы, эпилепсии, внутричерепной гипертензии.
Диуретический эффект лекарства обуславливается угнетением активности карбоангидразы, что снижает выработку ликвора в структурах ЦНС, жидкости в тканях глаз. Происходит нормализация внутричерепного, внутриглазного давления. Способность средства угнетать активность карбоангидразы определяет его противоэпилептический эффект.
Время воздействия принятого препарата – около 12 часов. Диакарб стремительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Размещается преимущественно в почках, меньше – в ЦНС, печени, тканях глаз.
Самая большая концентрация в крови наблюдается спустя 2 часа после употребления препарата, а выявляемый уровень активного вещества в плазме фиксируется около суток. Лекарство не скапливается. Проходит сквозь плацентарный барьер. Ацетазоламид не трансформируется в организме. Около 70% лекарства выводится почками в течение дня.
От чего помогает лекарство? Основными показаниями к применению Диакарба становятся:
- высотная болезнь;
- отечный синдром;
- внутричерепная гипертензия;
- глаукома;
- сотрясение мозга;
- апноэ;
- эпилепсия;
- падалекмиксия;
- определенные виды головной боли;
- тетания.
При беременности средство запрещено до 13-й гестационной недели. Клинические исследования относительно влияния препарата на развивающийся плод не проводились.
С 13-й недели беременности и до родов употребление медикамента допускается в том случае, если ожидаемая польза выше вероятных рисков. Ацетазоламид попадает в грудное молоко, поэтому кормление грудью является противопоказанием для назначения Диакарба.
С осторожностью средство выписывают при отеках печеночного и почечного происхождения, легочной тромбоэмболии и эмфиземе, сахарном диабете. Противопоказаны таблетки при:
- протекающей в острой форме печеночной или почечной патологии;
- недостаточности коры надпочечников;
- аллергии на состав медикамента;
- пониженной концентрации калия в крови.
Диакарб может вызвать дезориентацию, заторможенность, поэтому при приеме медикамента нужно отказаться на время лечения от деятельности, требующей высокоскоростной реакции и концентрации внимания.
Выбор дозировки
Таблетки принимают перорально, запивая водой (около 100 мл). Измельчать их необходимости нет. Способы применения и дозы Диакарба различаются в зависимости от недуга или патологического состояния, а также возраста пациента.
Общие правила
Расчет дозировки препарата для взрослых пациентов проводится следующим образом:
В детском возрасте
В педиатрии лекарство выписывается для терапии последствий травм головного мозга у детей, а также неврологических нарушений, спровоцированных чрезмерным производством жидкости структурами головного мозга (перинатальной энцефалопатии, гидроцефально-гипертензионного синдрома, внутричерепной гипертензии), разных видов глаукомы и эпилепсии.
Не назначается средство грудничкам и маленьким детям с:
- печеночной недостаточностью в острой форме;
- патологиями почек;
- сахарным диабетом и аллергией на активный компонент Диакарба.
Как давать лекарство ребенку? Препарат Диакарб дают новорожденным вместе с Аспаркамом, который способствует восполнению калия, активно выводящегося при лечении Диакарбом. Как правильно давать препарат? Обычно до года ребенку назначается по 75 мг Диакарба и 3 таблетки Аспаркама в сутки по схемам:
- 2 дня приема 1 – перерыва.
- Сутки лечения, 24 часа – интервал.
Медикаменты тщательным образом измельчают и дают выпить разведенными в небольшом объеме жидкости в утреннее время. Длительность лечения – от 10 дней до месяца с учетом суточных перерывов.
При эпилепсии у малышей способ применения Диакарба – 3 дня с интервалом в сутки. Доза варьируется по возрасту:
- у грудничков – по 50 мг 1 раз в сутки;
- в 1-2 года – по 50-125 мг 1 раз в день;
- в 4-18 лет – по 125-250 мг 1 раз в сутки.
Предельно допустимая доза лекарственного средства в день для детей от 3 лет – 3 таблетки. Превышение допустимой дозировки умножает возможность возникновения неприятных последствий.
При глаукоме младенцам до года рекомендуют давать 50 мг Диакарба 1 раз в день. Детям от 3 лет лекарственную дозу определяют по массе (10-15 мг в сутки на каждый кг веса). Принимать Диакарб нужно 2-4 раза в день через одинаковые промежутки времени.
Также следует учитывать такие моменты:
На что обратить внимание?
Лекарство Дакарб при неправильном назначении или применении может вызывать негативные последствия. Их проявления нужно знать, чтобы вовремя остановить прием средства. Также для безопасного лечения необходимо учитывать сочетаемость препарата с другими медикаментами.
Побочные эффекты
При употреблении Диакарба могут отмечаться побочные эффекты со стороны разных систем организма:
Побочные действия в виде аллергических реакций могут выражаться в форме высыпаний на кожных покровах по типу.
Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na +) и водорода (Н +) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н + , необходимых для замены на ионы Na + , повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na + на ионы калия (К +), что приводит к большим потерям К + и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.
Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.
Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.
Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.
Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.
Диакарб относится к диуретикам-салуретикам, то есть препаратам, повышающим выработку мочи почками за счёт вымывания солей. Диакарб выводит жидкость из организма с группой электролитов, таких как натрий и калий, а также бикарбонаты и аммоний.
Потеря калия должна обязательно компенсироваться, ведь этот ион необходим для работы сердца. Поэтому диакарб обычно назначают совместно с аспаркамом. Уменьшение же количества аммиака в крови безусловно полезно.
При приёме внутрь диакарб быстро всасывается, обнаруживаясь в максимальной концентрации уже через шесть часов. Препарат выводится почками в первоначальном виде, не оставляя в крови и тканях продуктов своего распада.
Причины назначения
Диакарб прописывают при задержке в организме ионов натрия и жидкости, которые обычно определяются как отёки. Это обычно происходит при отёчном синдроме, в болезненном предменструальном состоянии. Диакарб справляется и с задержкой жидкости, связанной с циррозом печени, хронической почечной недостаточностью или сосудистых проблемах. К тому же он улучшает состояние больных при эмфиземе лёгких и бронхиальной астме, а также в остром периоде высотной болезни.
Диакарб широко используется в неврологии . Так, этот диуретик назначают , тетании и предэкламптических состояниях. В комплексе с другими препаратами диакарб назначают при эпилепсии для уменьшения напряжения в очаге.
При глаукоме происходит , вызывающее проблемы со зрением и болевую симптоматику. Диакарб облегчает это состояние даже в период острого состояния, независимо от первопричины глаукомы. Возможно назначение при болезни Меньера и подагре.
Как принимать диакарб?
Диакарб выпускают в форме таблеток по 250 мг. Маленькие белые таблетки в качестве вспомогательных субстанций содержат картофельный крахмал и тальк. Они упакованы по 12 штук в одну палетку, по 24 в одной картонной упаковке. Таблетки принимают внутрь по индивидуальной схеме, определяемой течением основного заболевания и общим состоянием организма. Каждую таблетку диакарба нужно съедать целиком, не разжёвывая. Затем запить небольшим количеством воды.
При состояниях, связанных с отёками, обычно назначают по 1-2 таблетки утром и вечером, не более 5 дней подряд. При более длительном приёме, а также при передозировке препарата может развиваться метаболический ацидоз. Это происходит при нарушении электролитного баланса.
При эпилепсии и глаукоме приём диакарба обычно длителен. Поэтому курсы разбивают на несколько частей. Дополнительно сдаются анализы крови на электролиты, КОС (кислотно-щелочной баланс) и общий клинический анализ. Для больших курсов приёма диакарба существует важный момент - если приём был пропущен однократно, то в следующий раз препарат принимается в положенное время в прописанной дозе. Повышать дозу для компенсации пропущенной нельзя!
Больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями, имеющим отёки, назначение диакарба не отменяет диету с пониженным количеством поваренной соли. Детям диакарб назначают один раз в день. В таком случае дать дозу нужно утром.
Для предупреждения развития высотной болезни диакарб начинают применять за пару суток до похода в горы. Если отёки всё-таки начались, то приём препарата продолжают ещё несколько дней, но не дольше пяти.
Противопоказания к приёму диакарба
Есть целый ряд заболеваний и состояний организма, при которых диакарб не назначают. К ним относятся острая недостаточность печени или почек, нехватка калия в плазме (гипокалиемия), ацидоз и уремия. Из эндокринологических проблем следует выделить сахарный диабет, аддисонову болезнь и гипоадренокортицизм.
Больных с повышенной чувствительностью к диакарбу или вспомогательным веществам препарата необходимо уведомить об этом лечащего врача. Потому что такая особенность организма относится к прямым противопоказаниям для назначения лекарства.
Беременным и кормящим женщинам диакарб не назначают категорически!
Очень осторожно диакарб применяют у больных, принимающих аспирин, например, для профилактики инфаркта миокарда. Ведь при этом изменяется текучесть крови. Кардиолог, назначающий совместно оба этих препарата, должен продумать схему компенсации, а также помнить о балансе калия в крови. При хронической почечной или печёночной недостаточности диакарб назначают осторожно, с регулярным контролем электролитов крови.
Побочные эффекты
Диакарб не обладает сильным разрушительным действием на организм человека и при соблюдении правил приёма не наносит ущерба. У некоторых аллергиков могут быть крапивница, сыпь и зуд на коже. При быстрой потере калия и жидкости может возникнуть мышечная слабость, частичная потеря осязания, шум в ушах, очень редко - судороги.
Длительный приём диакарба без возмещения потерянных организмом электролитов приводит к повышению кислотности крови , появлению в моче крови и сахара, нарушению картины крови (анемия, лейкопения). Также возникают состояния, как снижение концентрации внимания, нарушение ориентации в пространстве, сонливость, уменьшение тактильной чувствительности.
Изредка бывает отложение кристаллов в почках, вызванное ацидозом. Также могут быть желудочно-кишечные проявления: тошнота или рвота, симптомы диареи.
Совместное назначение с другими препаратами
Больным эпилепсией важно помнить, что приём диакарба вместе с другими противосудорожными средствами усиливает вымывание кальция из костей. Это приводит к остеомаляции.
Одновременный приём нескольких мочегонных средств усиливает потерю электролитов, особенно калия. Также большие потери калия происходят при совмещении диакарба с глюкокортикостероидами. При совместном назначении таких лекарств обязательно возмещение потерь электролитов. Например, при помощи аспаркама.
Диакарб усиливает токсическое действие сердечных гликозидов, неполяризующих миорелаксантов и солей салициловой кислоты.
Структурных аналогов этого препарата не существует . Такие диуретики, как лазикс (фуросемид) или верошпирон (спиронолактон) не являются аналогами диакарба и не могут служить ему заменой.
Инструкция по применению:
Диакарб – синтетический препарат, активно усиливающий мочеотделение. Широко используется как мочегонное средство при задержке в организме натрия и воды при лечении и предупреждении отеков различного происхождения.
Фармакологические свойства
Основное действующее вещество Диакарба - ацетазоламид. Усиливает мочеотделение, улучшает водно-солевой обмен не нарушая кислотно-щелочной баланс.
Эффективен при эпилепсии и болезни Меньера. Длительность действия препарата – до 12 часов.
Форма выпуска
Диакарб выпускают в виде круглых плоских таблеток белого цвета. Каждая таблетка содержит 250 мг действующего вещества – ацетазоламида, и вспомогательные вещества – тальк, крахмал картофельный, натрия крахмальный гликолат. По 12 штук в блистере, по 2 пачке в картонной упаковке.
Показания к применению
Диакарб применяют для лечения:
- Первичной и вторичной глаукомы, а также при остром приступе;
- Отечного синдрома (при недостаточности кровообращения, циррозе печени, недостаточности почек, легочно-сосудистом синдроме);
- Эпилепсии в составе комбинированной терапии;
- болезни Меньера;
- Подагры;
- Состояний предменструального напряжения;
- Эмфиземы легких и бронхиальной астмы;
- Острой высотной болезни.
Противопоказания к применению
Применение Диакарба противопоказано при:
- Сахарном диабете;
- Острой почечной и печеночной недостаточности;
- Повышенной чувствительности к действующему веществу;
- Гипокалиемии;
- Ацидозе;
- Гипокортицизме;
- Уремии;
- Болезни Аддисона.
Препарат с осторожностью назначают при отеках печеночного и почечного генеза и при совместном приеме с сацетилсалициловой кислотой (в высоких дозах).
Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Инструкция по применению Диакарба
Диакарб по инструкции назначают взрослым в следующих дозах:
- При отечном синдроме – утром, 1 раз в сутки в дозе 250-375 мг. Наилучший эффект достигается при следующей схеме: прием через день или два дня подряд с однодневным перерывом. При применении Диакарба терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды и соблюдение малосолевой диеты, отменять не следует;
- При открытоугольной глаукоме назначают 250 мг 1-4 раза в сутки. Следует учитывать, что увеличение дозы больше 1 г не увеличивает терапевтический эффект;
- При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 6 раз в сутки через равные интервалы;
- При вторичной глаукоме препарат назначают в той же дозе, только каждые 4 часа. Иногда терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза в сутки;
- При эпилепсии назначают по 250-500 мг в сутки разово в течение 3 дней, и на четвертый день делают перерыв;
- При горной болезни назначают повышенную дозу – 500-1000 мг в сутки; а в случаях быстрого восхождения – по 1000 мг в сутки, разделив в равных дозах на несколько приемов. Препарат следует применять перед восхождением, за 24-48 часов. Если симптомы болезни проявились, нужно продолжать лечение в течение следующих двух суток или, при необходимости, и больше.
При случайном пропуске приема Диакарба увеличивать дозу при очередном приеме не следует.
Детям при эпилепсии по инструкции Диакарб назначают в следующих дозах:
- От 4 до 12 месяцев – 50 мг в сутки, разделив на два приема;
- От 2 до 3 лет – 50-125 мг в сутки, также разделив дозу на два приема;
- От 4 до 18 лет – 125-250 мг в сутки разово, лучше утром.
Если с Диакарбом одновременно применяются другие противосудорожные препараты, то в начале лечения применяют только одну таблетку, а в случае необходимости дозу можно постепенно увеличивать, но не применять более 750 мг в сутки.
Детям при приступах глаукомы суточную дозу рассчитывают – по 10-15 мг на кг массы тела, и делят на 3-4 приема в равных частях.
Часто детям до года назначают Диакарб и Аспаркам в составе комплексной терапии при лечении повышенного внутричерепного давления и гидроцефалии. Дозировка рассчитывается неврологом индивидуально в зависимости от возраста и состояния, чаще всего курсом три дня через три дня. Препараты принимаются утром. Диакарб и Аспаркам в данном случае действуют как взаимодополняющие препараты. Разрушающийся действием Диакарбом калий восполняется Аспаркамом.
Побочные действия
Диакарб – малотоксичный препарат. При применении может возникнуть шум в ушах, парестезии, судороги и крайне редко, согласно отзывам о Диакарбе, – близорукость. При длительном применении препарата – дезориентация, головокружение, нарушение осязания, сонливость. В этих случаях нельзя управлять автотранспортом и выполнять работы, связанные с повышенной концентрации внимания.
Более 5 дней подряд препарат следует назначать осторожно из-за повышения риска развития метаболического ацидоза. Поэтому при длительном применении следует контролировать картину периферической крови, а также показатели водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса.
В отдельных случаях, по отзывам о Диакарбе, могут развиваться аллергические реакции (зуд или крапивница), анорексия, мышечная слабость.
При длительном употреблении препарата – преходящая гематурия, нефролитиаз, глюкозурия, рвота, тошнота, диарея, гемолитическая анемия, лейкопения или агранулоцитоз.
При применении Диакарба с теофиллином и другими диуретиками следует учитывать, что препарат усиливает диуретический эффект, а при одновременном применении с кислотообразующими диуретиками – уменьшает. При применении в комплексной терапии с противоэпилептическими препаратами Диакарб усиливает проявления остеомаляции.
Случаи передозировки или острого отравления препаратом не описаны.
Сроки хранения
Диакарб отнесен к препаратам списка Б. Срок годности - 5 лет.
Аналоги Диакарба
Структурных аналогов Диакарба по действующему веществу – ацетазоламиду - нет.
