Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Зодак таблетки: инструкция по применению

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг вспомогательные вещества:

ядро: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30 (Е1201), магния стеарат

пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 (Е464), макрогол 6000 (Е1521), тальк (Е553), титана диоксид (Е171), эмульсия симетикона SE 4.

Описание

Продолговатые белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой с риской для деления с одной стороны.

Фармакологическое действие

Цетиризин, метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических Н1-рецепторов.

Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает раннее развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Цетиризин в дозах 5 и 10 мг значительно снижает такие реакции, как волдыри и гиперемию, вызванные высокими концентрациями гистамина в коже.

Применение цетиризина безопасно у пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой от легкой до средней степени тяжести.

После однократного приема 10 мг цетиризина начало эффекта проявляется через 20 минут у 50 % пациентов, через 1 час у 95% пациентов, и сохраняется в течение 24 часов.

На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается.

Прием цетиризина в суточной дозе 60 мг в течение семи дней не вызывает статистически значимого удлинения интервала QT.

Фармакокинетика

Максимальный уровень концентрации в плазме достигается примерно через 30-90 минут. При приеме дозы 10 мг в течение 10 дней цетиризин не накапливается в организме.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается. Биодоступность действующего вещества одинакова для всех лекарственных форм препарата: сиропа, капель и таблеток. Кажущийся объем распределения составляет 0,50 л/кг. Степень связывания цетиризина с белками плазмы крови составляет около 93+0,3%. Цетиризин не обладает влиянием на связывание варфарина плазменными белками.

Цетиризин минимально метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. Около двух третьих дозы цетиризина выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения цетиризина составляет приблизительно 10 часов.

Особые группы населения

Люди пожилого возраста: После однократного приема шестнадцатью пациентами пожилого возраста дозы цетиризина 10 мг, величина периода полувыведения увеличилась примерно на 50%, клиренс уменьшился на 40% по сравнению со обычной группой пациентов. Оказалось, что снижение клиренса цетиризина у пожилых добровольцев связано со снижением функцией почек.

Дети, младенцы и детей ясельного возраста: Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов у детей 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У грудных детей и младенцев в возрасте от 6 до 24 месяцев, период полувыведения снижается до 3,1 часов. Пациенты с нарушением функции почек: Фармакокинетика препарата у пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) не отличается от здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Гемодиализ неэффективен. У пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности рекомендуется скорректировать дозу препарата (см. раздел Способ применения и дозы).

Пациенты с нарушением функции печени: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярными, холестатическими, а также билиарным циррозом печени) при приеме однократной дозы цетиризина 10 или 20 мг отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50% и уменьшение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Корректировка дозы требуется только в случае сопутствующей почечной недостаточности.

Показания к применению

Препарат показан к применению взрослым и детям старше 6 лет при:

Сезонном и круглогодичном аллергическом рините (зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

Хронической идиопатической крапивнице.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гидроксизину или любым другим производным пиперазина.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Препарат противопоказан пациентам с редкой наследственной. непереносимости галактозы, лактозной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы- лактозы.

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая стаканом воды.

Дети от 6 до 12 лет: 5 мг цетиризина (1/2 таблетки) 2 раза в сутки.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 10 мг цетиризина (1 таблетка) 1 раз в сутки. Пожилые люди: корректировка дозы не требуется при условии нормальной функции почек.

Пациенты с почечной недостаточностью: данные о соотношении эффективности / безопасности применения цетиризина у пациентов с нарушениями функции почек отсутствуют. Так как цетиризин в основном выделяется через почки (см. раздел Фармакокинетика), в случаях, когда альтернативная терапия невозможна, режим дозирования должен подбираться индивидуально в зависимости от состояния почечной функции.

Педиатрическая группа пациентов, страдающих почечной недостаточностью: Дозу следует корректироваться индивидуально с учетом почечного клиренса, возраста и массы тела пациента.

Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с одной только печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью: Рекомендуется скорректировать дозу (см. выше раздел Пациенты с почечной недостаточностью).

Побочное действие

Клинические исследования показали, что цетиризин в рекомендуемой дозировке оказывает незначительное побочное действие на ЦНС, проявляющееся в виде сонливости, усталости, головокружении и головной боли. В некоторых случаях, сообщалось о парадоксальном возбуждении ЦНС.

Не смотря на то, что цетиризин является селективным антагонистом периферических Н1- рецепторов и не обладает антихолинергической активностью, сообщалось об единичных случаях трудностей в мочеиспускании, нарушение световой адаптации и сухости во рту. Сообщалось о случаях нарушения печеночной функции с повышенным уровнем печеночных ферментов, сопровождаемой повышенным уровнем билирубина. В большинстве случаев данные проявления пропадают после прекращения курса лечения цетиризином.

Клинические испытания.

В результате двойного слепого контролируемого клинического исследования на 3200 добровольцах, в котором сравнивались цетиризин с плацебо и другим антигистаминными препаратами в рекомендованных дозах (10 мг цетиризина в день), следующие нежелательные явления были зарегистрированы с частотой более 1,0%: утомляемость, головокружение, головная боль, боль в животе, сухость во рту, тошнота, сонливость, фарингит.

Не смотря на то, что сонливость встречалась статистически чаще при приеме цетиризина, чем в группе плацебо, в большинстве случаев ее степень расценивалась от легкой до умеренной. Объективные исследования на здоровых молодых добровольцах показали, что рекомендуемая суточная доза цетиризина не оказывает влияния на повседневную деятельность.

Побочные реакции на препарат у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, принявших участие в плацебо-контролируемых клинических испытаниях или фармакоклинических исследованиях, частота которых более 1%: диарея, сонливость, ринит, утомляемость.

Постмаркетиновый опыт:

В дополнение к побочным реакциям, сообщенным в ходе клини ческих исследований и перечисленным выше, единичные случаи следующих побочных реакций на лекарственный препарат были зарегистрированы в постмаркетинговом опыте применения цетиризина. Побочные эффекты, наблюдаемые при его применении, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения : нечасто > 1/1000, 1/10000,

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: тромбоцитопения

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: гиперчувствительность Очень редко: анафилактический шок

Нарушения психики:

Нечасто: ажитация

Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница Очень редко: тик

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: парестезия

Редко: судороги, нарушение движения

Очень редко: нарушения вкуса, обморок, тремор, дистония, дискинезия Нарушения со стороны органа зрения:

Очень редко: дезориентация, движение глазного яблока, нечеткость зрения

Нарушения со стороны сердца:

Редко:тахикардия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто: диарея

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: изменение показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, y-GT и билирубина)

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей:

Нечасто: зуд, сыпь

Редко: крапивница

Очень редко: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Очень редко: дизурия, энурез

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Нечасто: астения, недомогание Редко:отек

Лабораторные показатели:

Редко: увеличение веса

Передозировка

Немедленно обратитесь к врачу или в отделение скорой помощи в случае передозировки лекарства!

Симптомы: Симптомы, наблюдающиеся при передозировке цетиризином, в основном связаны с действием на ЦНС и антихолинергическим действием. Возможны спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, заторможенность, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания (чаще всего при приеме пятикратной дневной дозы цетиризина).

Лечение: Специфический антидот не выявлен. Рекомендовано проводить

симптоматическую или поддерживающую терапию. Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Обязательно информируйте Вашего лечащего врача обо всех лекарствах, которые Вы принимаете, даже если это происходит от случая к случаю.

Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами. Совместное применение с псевдоэпинефрином и теофиллином (400 мг/сут) не выявило каких-либо значительных взаимодействий.

Аллергия, независимо от того, что стало её причиной, всегда является проблемой. Кожный зуд, сыпь, отек и даже раздражение слизистых оболочек - все это характерные реакции организма, которые доставляют не только дискомфорт, но и могут нанести существенный вред здоровью. Поэтому при первых аллергических проявлениях необходимо незамедлительно начинать прием антигистаминных лекарственных средств, таких как капли «Зодак». Этот препарат уже через 30-120 минут снизит симптоматику и существенно улучшит состояние больного.

Состав и фармакологическое действие

Единственным активным веществом препарата является цетиризина дигодрохлорид, который выполняет функцию блокатора периферических рецепторов человека. Именно этот составляющий элемент лекарства препятствует высвобождению гистаминов из тучных клеток и базофилов, а также снижает миграцию эозинофилов. В качестве вспомогательных неактивных составляющих лекарства используются повидон, кукурузный крахмал, тальк, маногидрат лактозы, стеарат магния, двуокись титана, эмульсия диметикона и гидроксипропилметилцеллюлоза. Несмотря на то что средство не оказывает седативного действия, принимать необходимо лишь рекомендованные врачом дозы средства «Зодак» (капли). Инструкция по применению также содержит подробные сведения о том, кому и в каких количествах их можно пить. Не влияет лекарство и на объем абсорбции пищи, но при этом значительно снижается скорость всасывания цетиризина. Концентрация активного действующего вещества уже через 0,5-1,5 часа в плазме крови достигает максимального уровня. Но стоит отметить, что куммуляционный эффект даже при максимальной дозе на протяжении длительного курса лечения не наблюдается, и уже через 9-10 часов происходит процесс полувыведения цетиризина. Такое фармакологическое действие достигается благодаря тому, что основное вещество слабо подвергается метаболической трансформации при прохождении через естественный фильтр организма - печень. И как показали проведенные исследования, 2/3 цетиризина выводятся с мочой в неизменной форме.

Показания к применению

Благодаря обширному действию препарата сфера его использования сводится не только к профилактике аллергии, но и к лечению даже тяжелых случаев, в таких ситуациях врачи часто назначают «Зодак» (капли). Инструкция по применению подтверждает, что они применяются для терапии крапивницы и зуда различного генеза, включая особо сложные случаи, сопровождающиеся лихорадкой. Прописывают данное лекарство и больным, страдающим сезонным аллергическим и хроническим ринитом. Нередко защитная реакция организма проявляется в виде конъюнктивита, справиться с которым специалисты рекомендуют именно с помощью препарата «Зодак». С целью профилактики и снятия отечности верхних дыхательных путей данный медикамент может быть назначен при ОРВИ и ОРЗ.

Способ применения препарата

Прежде чем рассматривать вопросы по приему и дозировке лекарства «Зодак», следует отметить, что все его формы - сироп, капли и таблетки - обладают идентичным фармакологическим действием. Однако именно концентрированный раствор, расфасованный в удобную стеклянную упаковку с дозатором, пользуется популярностью среди больных. Повышенный спрос на данную форму обусловлен тем, что капли можно принимать всем, независимо от возрастной принадлежности. Так, в педиатрии для деток с рождения и до 2 лет рекомендованная суточная доза составляет 2,5 мг, что приравнивается к десяти каплям, разделенным на два равных приема. Более взрослым малышам в возрасте от 2 до 6 лет при легких аллергических реакциях дозу увеличивать не стоит, однако в сложных случаях её можно принимать один раз в день. Деткам младшего и среднего школьного возраста до 12 лет препарат «Зодак» от аллергии следует принимать по 10 капель дважды в сутки либо по 10 мг (20 капель) ежедневно. Для подростков, достигших двенадцатилетнего возраста, и взрослых норма лекарства составляет 1 мл, что равно 20 каплям.

Как принимать лекарство людям, у которых проблемы со здоровьем

Пациентам, у которых диагностировано среднее и тяжелое нарушение функции почек, этот избирательный блокатор периферических рецепторов следует использовать с особой осторожностью и только по назначению врача. Именно доктор в каждом отдельном случае должен рассчитать приемлемую терапевтическую дозу для лечения аллергии. В случаях незначительной почечной недостаточности, когда такой показатель фильтрации органа, как клиренс креатина (CLCR), составляет 50-79 мл/мин, необходимости в коррекции приема лекарства нет. Однако при легкой стадии нарушения (CLCR≤ 30-49 мл/мин) дозировку следует уменьшить в два раза, так как при таком заболевании скорость выведения препарата существенно снижается. Тем пациентам, которые страдают тяжелыми нарушениями функций почек с показателем фильтрации меньше 30 мл в минуту, принимать «Зодак» (капли) инструкция по применению рекомендует в количестве не более 10 мг 1 раз в два дня. Лечение аллергии при термальной стадии данного заболевания категорически запрещается.

Передозировка препарата

Несмотря на то что лекарственное средство «Зодак» в рекомендованных дозах обладает слабым антихолинергическим эффектом, в случаях передозировки это может нанести огромный вред здоровью. Такое проявление особо опасно для пожилых пациентов и людей, у которых проблемы с сердцем и сосудами, с желудочно-кишечным трактом, так как в результате замедляется сердцебиение и усиливается перистальтика кишечника. Со стороны гепатобилиарной системы можно ожидать увеличения активности печеночных ферментов и содержания билирубина. В некоторых случаях передозировки зафиксирован и ряд других побочных явлений, таких как затруднение мочеиспускания, аккомодация глаз и чувство сухости во рту. Реакцией на увеличенную дозу средства «Зодак» со стороны периферической и центральной нервных систем может быть сонливость, головокружение, усталость и сильные головные боли.

Кому противопоказан препарат «Зодак»?

Неприемлемо применение данного лекарственного средства больными с повышенной чувствительностью к любому компоненту препарата. Такая терапия может усугубить состояние пациента и нанести непоправимый вред его здоровью, это важно помнить перед тем, как начинать использовать «Зодак» (капли). Инструкция по применению содержит сведения и о том, что в период вынашивания ребенка и кормления грудью использовать его не рекомендуется. Это предостережение обусловлено особенностью действующего вещества лекарства, которое выводится из организма в неизменном виде. Поэтому установить дозу препарата, попадающую с молоком матери малышу, практически невозможно. Также категорически запрещается принимать средство «Зодак» пациентам с острой почечной недостаточностью.

Взаимодействие препарата с другими лекарствами

Согласно результатам клинических исследований, цетиризин без уменьшения терапевтического эффекта может применяться с лекарственными средствами, в основе которых используется циметидин, кетоканазол, псевдоэфедрин, эритромицин и азитромицин. Незначительное снижение фильтрации почек наблюдается только у пациентов, которые комбинируют прием препарата с систематическим использованием большой дозы теофиллина. Причем после окончания курса такого лечения показатели приходят в норму без медикаментозной помощи. Не выявлены неблагоприятные клинически значимые взаимодействия лекарства «Зодак» и с другими медикаментами. Однако, прежде чем начинать прием данного антигистамина в комплексе с другими лекарственными средствами, необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Меры предосторожности

Как показали клинические испытания, значимого взаимодействия лекарства и незначительных доз алкоголя не выявлено. Однако не следует забывать об индивидуальности организма, который может неадекватно отреагировать на подобную комбинацию. Поэтому во время приема антигистамина лучше воздержаться от содержащих алкоголь напитков. Особую осторожность следует соблюдать и людям, принимающим препарат «Зодак», при высотных работах, вождении транспортных средств и обслуживании механизмов.

Зодак - антиаллергическое средство 2 поколения с пролонгированным эффектом. Действующее вещество препарата - цетиризина дигодрохлорид, избирательный блокатор периферических Н1 -рецепторов. Не имеет значительного антисеротонинового и антихолинергического действия. При применении в терапевтических дозах Зодак не вызывает седативного действия, включая сонливость. Действующее вещество Зодака влияет на гистаминзависимую - раннюю фазу аллергических реакций, а так же и на позднюю клеточную фазу. Под действием цетиризина происходит угнетение высвобождения гистамина из базофилов и тучных клеток, снижение миграции эозинофилов и других клеток. При приеме 5-60 мг цетиризина наблюдается линейная кинетика. Полный объем распределения составляет 0,50 л/кг. Период полувыведения действующего вещества - 10 часов. На объем абсорбции прием пищи не влияет, однако скорость всасывания цетиризина при этом снижается.
Не отмечено эффекта кумуляции при приеме дозы 10 мг каждый день на протяжении 10 дней. Максимальная концентрация в плазме крови после достижения равновесной концентрации - 300 нг/мл, что достигается через 60±30 минут. Связывается белками крови 93±0,3% цетиризина. Не обладает влиянием на связывание варфарина плазменными белками. Не подвергается активной метаболической трансформации при первичном прохождении через печень. Примерно 2/3 цетиризина в неизменной форме выводится с мочой. Исследование на волонтерах выявило отсутствие фармакокинетических расхождений как АUС, так и максимального значения концентрации. Не наблюдалась разница в фармакокинетических параметрах у взрослых различной расовой принадлежности. Биодоступность действующего вещества одинакова для всех лекарственных форм препарата: сиропа, капель и таблеток.

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Аналоги :
Эдем, Эриус, Кларитин.

Основные параметры

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

Каждая таблетка содержит:
Активное вещество:
цетиризина дигидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества:
ядро: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат;
оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, эмульсия симетикона SE 4.

Описание

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Действие препарата начинается через 20 минуг (у 50 % больных), через 1 час (у 95 % больных), и сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень концентрации определяется примерно через 30 -60 минут.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %. Величина объема распределения (V d) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает.
Препарат не проникает через гемагоэнцефалический барьер.

Метаболизм: цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита.
При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.

Выведение: примерно на 70 % происходит почками в основном в неизмененном виде.
Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

После однократного приема разовой дозы величина периода полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 5 -6 часов.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин), величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70 %.

На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50 % и уменьшение клиренса на 40 %.

Гемодиализ неэффективен.

Показания к применению: