Наименование:

Лазикс (Lasix)

Фармакологическое действие:

Действующее вещество Лазикса – фуросемид – оказывает диуретическое действие за счет блокады обратного всасывания ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. В незначительной степени Лазикс действует и на извитые канальцы, этот механизм не связан с антиальдостероновой активностью или угнетением карбоангидразы. Лазикс способствует выведению калия, магния, кальция.

При внутривенном введении Лазикс способен достаточно быстро снизить артериальное давление, давление в легочной артерии, преднагрузку и давление в левом желудочке. Диуретический эффект наблюдается уже спустя 5 мин., достигая максимума в течение получаса, длительность диуретического периода составляет около 2 часов.

При приеме внутрь диуретический эффект Лазикса начинается в течение первого часа, достигая максимума через 1.5-2 часа, длительность эффективного периода составляет около 7 часов.

В организме Лазикс метаболизируется и выводится, в основном с мочой, в виде соединения с глюкуроновой кислотой.

Показания к применению:

1.Отечный синдром, развившийся вследствие:

Болезней сердца,

Болезней почек,

Болезней печени,

Острой левожелудочковой недостаточности,

Ожоговой болезни,

Преэклампсии беременных(применение Лазикса возможно только после восстановления ОЦК).

2. Форсированный диурез.

3. Комплексная терапия артериальной гипертензии.

Методика применения:

Способ применения и режим дозирования должны устанавливаться индивидуально в зависимости от степени нарушения водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации. В дальнейшем необходима коррекция дозы, в зависимости от степени тяжести состояния пациента, величины диуреза. Обычно препарат назначается в форме таблеток, но, если это невозможно, или речь идет об ургентном состоянии, препарат вводится внутривенно струйно, время введения Лазикса не должно быть менее 1.5-2 минут.

При средней степени выраженности отечного синдрома инициальная доза Лазикса составляет 20-80 мг перорально или 20-40 мг внутримышечно или внутривенно, при недостаточном эффекте, дозу можно повысить на 40 мг в случае, перорального приема и на 20 мг, если Лазикс вводится в виде инъекций. Увеличение дозы возможно не ранее, чем через 6-8 часов, после приема инициальной пероральной дозы и не ранее, чем через 2 часа, после парентерального введения. Коррекция дозы происходит до появления адекватного диуреза. Подобранная таким образом разовая доза может быть назначена однократно или дважды в сутки. Максимальный эффект Лазикса наблюдается, если препарат назначается 2-4 раза в неделю.

Для детей доза рассчитывается в зависимости от массы тела ребенка и способа введения Лазикса. Начальная доза при пероральном приеме составляет 2 мг/кг, при инъекционном способе введения - 1 мг/кг. Затем возможно повышение дозы на 2 мг/кг при пероральном приеме и на 1 мг/кг при парентеральном. Увеличение дозы возможно не ранее, чем через 6-8 часов, после приема инициальной пероральной дозы и не ранее, чем через 2 часа, после парентерального введения.

В комплексном лечении артериальной гипертензии, доза Лазикса, как правило, составляет 80 мг/ сут, желательно суточную дозу разделить на два приема. Дальнейшее повышение дозы нецелесообразно, при недостаточном эффекте стоит добавить другие антигипертензивные средства.

При отеке легких внутривенно струйно вводят 40 мг, при недостаточном эффекте через 20 минут можно ввести еще 20-40 мг.

При проведении форсированного диуреза, 20-40 мг Лазикса добавляют в раствор для внутривенной инфузии. В дальнейшем доза Лазикса может корректироваться, в зависимости от водно-электролитного баланса и состояния пациента.

Нежелательные явления:

При применении Лазикса в больших дозах происходит уменьшение ОЦК (объема циркулирующей крови), вследствие чего развивается сгущение крови и возможны тромбозы. Частым побочным эффектом является развитие водно-электролитных нарушений: алкалоза (в том числе и усиление метаболического алкалоза при сахарном диабете), дефицита натрия, хлора, кальция, калия, нарушение биохимических свойств крови: повышение уровня креатинина, холестерина, триглицеридов, мочевой кислоты (с обострением подагры), глюкозы (особенно при сахарном диабете).

Возможны аллергические реакции, начиная от кожных проявлений (пурпура, дерматит, зуд, эритема) и вплоть до анафилактического шока.

Редко возникают нарушения со стороны крови: лейкопения, эозинофилия, гемолитические изменения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

У маловесных или недоношенных детей, применение Лазикса в первые недели жизни может привести к незаращению Боталлова протока.

Противопоказания:

Противопоказанием являются выраженные нарушения электролитного баланса, непереносимость фуросемида или любого другого компонента препарата Лазикс, анурия, дегидратация, дефицит ОЦК, печеночная кома любой стадии, беременность в сроке до 12 недель и период лактации.

Во время беременности:

В сроке до 12 недель применение Лазикса абсолютно противопоказано, в более поздних сроках применение Лазикса возможно только по строгим показаниям, так как препарат способен проникать через плацентарный барьер.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Развитие гипокалиемии при приеме Лазикса может приводить к усилению действия сердечных гликозидов.

При сочетанном назначении Лазикса с глюкокортикостероидами, слабительными средствами необходим более тщательный контроль электролитного состава крови, так как прием комбинации этих препаратов повышает риск развития гипокалиемии.

При комбинации Лазикса с антибиотиками цефалоспоринового ряда или аминогликозидами, возможно повышение их уровня в крови и соответственно усиление побочных эффектов.

Пробенецид, фенитоин и НПВС могут уменьшать диуретический эффект Лазикса.

При одновременном назначении ИАКФ и Лазикса возможно усиление гипотензивного эффекта, вплоть до развития коллапса или снижения функции почек и ОПН.

Комбинация Лазикса с антидиабетическими средствами требует коррекции дозы последних.

Лазикс способен усиливать токсические эффекты теофиллина, препаратов лития и курареподобных средств.

Передозировка:

В случае передозировки Лазикса чаще всего наблюдается артериальная гипотензия, нарушение баланса электролитов, головокружение, сухость во рту, нарушение зрения. Лечение направлено на восстановление водно-электролитного баланса и нормализацию ОЦК.

Форма выпуска препарата:

Таблетки 40 мг № 45.

Таблетки 40 мг № 50.

Раствор для инъекций 10 мг на 1 мл, ампула 2 мл, в упаковке 10 ампул.

Условия хранения:

Хранить в месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей, при комнатной температуре(17-26 °C).

Состав:

Таблетки:

Активное вещество: фуросемид 40 мг

Дополнительные вещества: кукурузный крахмал, преджелатинизированный кукурузный крахмал, лактоза, коллоидный кремний безводный, тальк, стеарат Mg.

Ампулы для инъекций:

Активное вещество: фуросемид 10 мг на 1 мл

Дополнительные вещества: гидроксид Na, хлорид Na, подготовленная вода для инъекций.

Дополнительно:

Прием Лазикса может приводить к снижению скорости реакций и концентрации внимания, особенно после приема первых доз препарата или при одновременном употреблении алкоголя, это должно учитываться лицами, работающими со сложными механизмами или управляющими автотранспортом.

Не следует применять Лазикс в период лактации, так как препарат может не только проникать в грудное молоко, но и подавлять процесс выработки молока.

Целесообразно назначать Лазикс в комбинации с препаратами калия, для предупреждения развития гипокалиемии и при постоянном контроле электролитного состава крови.

Препараты аналогичного действия:

Спиронолактон (Spironolactone) Маннит (Mannit) Триампур Композитум (Triampur Compositum) Триампуркомпозитум (Triampur compositum) Фрусемен (Frusemen)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Лазикс принадлежит к диуретикам.

Форма выпуска и состав

Лазикс выпускается в виде прозрачного, полностью бесцветного раствора для внутривенного и внутримышечного введения. 1 мл препарата содержит 10 мг основного действующего вещества (фуросемида). В 1 ампуле Лазикса находится 20 мг фуросемида.

В инструкции к Лазиксу отмечено, что к дополнительным компонентам средства принадлежит хлорид натрия, гидроксид натрия и дистиллированная вода.

Приобрести Лазикс можно в аптеках в картонных упаковках, в которых находится 10 ампул из темного стекла объемом 2 мл каждая.

Также выпускают таблетки Лазикс, которые имеют круглую форму, белый цвет. Снаружи имеется гравировка «DLI», а также две горизонтальные полоски. 1 таблетка Лазикс содержит 40 мг фуросемида.

К дополнительным элементам относятся крахмал, тальк, лактоза, прежелатинизированный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния.

Продаются таблетки Лазикс в картонных упаковках, в которых может находиться 5 стрипов из алюминиевой фольги с 10 табл. каждый или 3 стрипа из алюминиевой фольги с 15 табл. каждый.

Фармакологическое действие Лазикса

В инструкции к Лазиксу сказано, что это диуретик, который действует в считанные минуты. Он относится к производным сульфонамида. Быстрое диуретическое действие Лазикса зависит от скорости всасывания хлорида натрия, происходящее в отделе петли Генле. С повышением количества выделения мочи, увеличивается концентрация в ней натрия, ионов магния и кальция. Уменьшив секрецию почечного канальца, фуросемид понемногу начинает терять свою основную активность.

При применении Лазикса по назначению врача в течение всего курса лечения, основное диуретическое действие препарата не уменьшается.

Лазикс при показаниях сердечной недостаточности довольно быстро расширяет вены, уменьшая тем самым преднагрузку, давление наполнения левого желудочка и давление, которое наблюдается в легочной артерии. Подобный процесс становится возможным благодаря нормальной работе почек, а также отсутствию сбоев в синтезе простагландинов.

Инструкция к Лазиксу показывает, что данное средство способно выполнять и гипотензивную функцию, то есть выделять повышенное количество натрия, снижать объем циркулирующей крови и подавлять восприятие гладкой мускулатуры сосудов на действие сосудосуживающих препаратов.

Применение таблеток Лазикс в дозировке 40 мг вызывает хороший диуретический результат уже спустя 1 час после приема препарата, действие которого сохраняется в течение 3-6 ч.

Люди, получавшие 10-100 мг анализируемого лекарственного средства, в итоге имели дозозависимый натрийурез и диурез.

Показания к применению Лазикса

Наиболее эффективным считается Лазикс при показаниях острой почечной недостаточности, а также при ожогах (для лучшего выведения жидкости).

Применение Лазикса целесообразно в том случае, если у больного выявлен отек при хронической сердечной, печеночной или почечной недостаточности, при нефротическом синдроме.

Показанием к Лазиксу является артериальная гипертензия.

Противопоказания

В инструкции к Лазиксу отмечено, что данное лекарственное средство не назначают пациентам с почечной недостаточностью и анурией (если фуросемид не оказывает положительного действия).

Лазикс при показаниях печеночной комы, а также выраженной гипокалиемии и гипонатриемии не прописывают никогда.

Противопоказан данный препарат при гиповолемии, если у больного имеются нарушения с оттоком мочи, зафиксирован острый гломерулонефрит и дигиталисная интоксикация.

Применение Лазикса противопоказано при гиперурикемии и при повышенном венозном давлении.

Строго запрещается применять Лазикс в период беременности и лактации, а также в том случае, если у больного имеется гиперчувствительность к отдельным составляющим препарата.

Дополнительной консультации требуют пациенты, которым назначают Лазикс при показаниях артериальной гипотензии, при поражениях мозговых артерий, подагре, инфаркте миокарда, сахарном диабете, диарее, панкреатите, при сбоях в нормальном оттоке мочи, желудочной аритмии и системной красной волчанке.

Способ применения и дозировка

Таблетки Лазикс глотают целыми перед едой, запивая небольшим количеством воды. В том случае, когда доктор прописывает прием данного препарата, следует начинать лечение с наименьших его рекомендованных дозировок. Взрослым не следует превышать максимально допустимую дозировку в 1500 мг. Детям необходимо принимать внутрь не больше 40 мг Лазикса в течение 24 часов. Общий курс лечения анализируемым средством зависит от конкретного пациента и определяется исключительно врачом.

Если больному назначают раствор Лазикса, то терапию начинают с наименьших дозировок, которые также смогут дать желаемый результат. Средство зачастую вводят внутривенно и очень редко внутримышечно. Внутривенное введение Лазикса (вызывает неприятные ощущения, поэтому должно проходить очень медленно) применяют только в определенных случаях: когда прием таблеток Лазикс невозможен, когда составляющие препарата не всасываются в тонком кишечнике, если необходимо в короткие сроки достичь самого лучшего эффекта. После подобного способа введения препарата, рекомендуется как можно раньше начать давать больному таблетки Лазикс.

Раствор Лазикса для парентерального введения должен иметь pH 9. Если pH будет меньше 7 – фуросемид выпадет в осадок. Чтобы развести данный препарат, можно применять физрастворы. Внутривенное введение Лазикса в день для взрослых не должно превышать дозировку в 1500 мг, для детей – в 20 мг.

Передозировка

В инструкции к Лазиксу отмечено, что степень передозировки зависит от количества потерянной жидкости и электролитов. В результате передозировки Лазиксом может наблюдаться дегидратация, сбои в сердечном ритме и проводимости, гиповолемия. Признаками чрезмерного потребления препарата является уменьшение артериального давления, тромбоз, апатия, вялый паралич, почечная недостаточность, спутанность сознания.

Лечение направляется на нормализацию кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса организма.

Побочные действия Лазикса

• Гипонатриемия, гипокалиемия (может возникнуть из-за рвоты или диареи), метаболический алкалоз. Признаками сбоя в кислотно-щелочном и электролитном балансе является головная боль, судороги, мышечная слабость;
• Сильное и резкое уменьшение артериального давления, проявляется в виде головной боли, коллапса, сухости во рту, сонливости, нарушения зрения, слабости, головокружений (все эти признаки наиболее ярко проявляются у людей преклонного возраста);
• Острая задержка мочи, уменьшение потенции;
• В некоторых случаях после применения Лазикса может возникать рвота, запор, панкреатит, тошнота, диарея, зуд, лихорадка, крапивница, дерматит, тромбоцитопения;
• После внутривенного введения очень редко возникает анафилактический шок.

Условия и сроки хранения

Раствор Лазикса хранят в темном месте при температуре не более 25 градусов. Не использовать после срока годности (3 года).

Таблетки Лазикс хранятся 4 года в темном месте при температуре не выше 30 градусов.

Препарат «Лазикс» в таблетках - одно из наиболее часто назначаемых врачом средств для терапии артериальной гипертензии, которая сопровождается массивными отеками. Эффективность этого медикаментозного средства официально подтверждена клиническими испытаниями, о чем указано в официальной инструкции к лекарству. В большинстве случаев «Лазикс» используется в качестве одного из компонентов комплексной терапии гипертонической болезни.

Состав, характеристики препарата, его форма выпуска

Международное непатентованное название (МНН) «Лазикса» - фуросемид. Фуросемид также является активным веществом этого лекарства и принадлежит к фармгруппе петлевых диуретиков. Эта фармакологическая группа выводит из организма увеличенное количество воды за счет уменьшения реабсорбции (обратного всасывания) натрия и хлора в особой структуре почечного нефрона - петле Генле. Помимо того, под воздействием фуросемида возрастает выведение из организма кальция, магния и калия. Эти два механизма и обусловливают мочегонный и гипотензивный эффекты медсредства «Лазикс». Кроме того, согласно официальной инструкции, этот препарат действует через небольшой промежуток времени, а эффект от его применения сохраняется на протяжении от 1,5 до 3-х часов.

Производится «Лазикс» в таблетированной форме. Эти мочегонные таблетки выпускаются в одной дозировке в 40 мг количеством по 45 штук в упаковке. Помимо фуросемида, в состав препарата входят формирующие вещества, которые придают ему форму и отвечают за длительность сохранности медпрепарата. Кроме того, существует раствор для инъекций «Лазикс Нео», который выпускается в ампулах. Действующее вещество в этом растворе содержится в количестве 10 мг в 1 мл. Производятся ампулы объемом в 2 мл по 10 штук в одной упаковке.

Показания и противопоказания к использованию

Терапия отеков включает прием диуретиков.

Прописанные в официальной инструкции показания к применению медикаментозного средства «Лазикс» следующие:

• терапия отеков, развивающихся как следствие застоя кровообращения при сердечной недостаточности;
• в качестве компонента комплексного лечения артериальной гипертензии (при высоком давлении);
• терапия отеков при недостаточности почек хронического течения, при нефротическом синдроме, а также при печеночных патологиях;
• терапия острой недостаточности функций почек.

• индивидуальная непереносимость активного компонента или иных составляющих медпрепарата;
• обезвоживание;
• гипокалиемия и/или гипотнатриемия (низкое содержания калия и/или натрия в крови);
• недостаточность почечных функций тяжелой степени различного происхождения;
• коматозное или прекоматозное состояние вследствие печеночной энцефалопатии;
• при беременности;
• в период грудного вскармливания.

Инструкция по применению препарата «Лазикс» и дозировка

Официальная инструкция по применению регламентирует, что доза препарата, способ его введения и длительность курса терапии устанавливается в индивидуальном порядке лечащим врачом.

При терапии отеков у больных с недостаточностью сердечных функций, «Лазикс» в таблетированной форме назначается в дозе 20-50 мг в день. В зависимости от реакции организма, дозировку возможно корректировать. Во время противоотечной терапии при недостаточности почек хронического течения, а также при нефротическом синдроме это лекарство применяется в изначальной дозе 40-80 мг и корректируется в зависимости от ответа организма пациента. Для больных, находящихся на гемодиализе, суточная дозировка медпрепарата составляет 250-1500 мг.

При болезнях почек таблетки лучше заменить на иньекции.

В случае лечения отеков вследствие патологий печени «Лазикс» применяется в первоначальной дозе 20-80 мг. В случае наличия острой недостаточности почек рекомендуются инъекции лекарства. Уколы можно вводить внутримышечно или внутривенно. Дозировка для каждого пациента подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от степени тяжести патологического состояния.

Побочные действия препарата

Официальная инструкция по применению этого медсредства приводит следующий список нежелательных явлений:

• аллергические реакции;
• гемоконцентрация;
• нарушение баланса электролитов, обезвоживание организма и гиповолемия;
• повышение в крови концентрации холестерина;
• парестезии;
• приступы подагры;
• падение давления;
• ортостатическая гипотензия (резкий спад давления при перемене положения тела с горизонтального на вертикальное);
• увеличение количества мочи;
• диспептические расстройства, изменения частоты и консистенции стула;
• проходящие нарушения слуха вследствие изменения концентрации электролитов в крови.

Для предотвращения негативных последствий препарата, дозировку должен назначить лечащий врач.

Принимать «Лазикс» необходимо только в назначенной лечащим врачом дозировке, поскольку при превышении дозы возможно развитие передозировки. В такой ситуации быстро наступает обезвоживание организма, уменьшается ОЦК (объем циркулирующей крови), развиваются сердечные аритмии или блокады. Помимо этого, у таких пациентов резко падает давление вплоть до шокового состояния, возникает острая недостаточность почечных функций, нарушается сознание. Согласно инструкции, специфического антидота для действующего компонента «Лазикса» (фуросемида) нет. Терапия состояния передозировки симптоматическая и направляется на коррекцию и восстановление водно-электролитного баланса.

Аналогичные препараты

Аналогами медсредств называются препараты с таким же действующим компонентом в составе. Каждый из аналогов действует одинаково и помогает при одних и тех же патологических состояниях. Существенная разница между этими медикаментозными средствами состоит в производителе, торговом названии, а также зачастую в цене и качестве. Аналогами «Лазикса» являются препараты «Фурон», «Фуросемидоз», лекарства разных производителей под названием «Фуросемид». Для приобретения этих лекарственных средств требуется рецепт от врача. Самостоятельно взаимозаменять эти медпрепараты не рекомендуется, делать это может только лечащий врач.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Торговое название

Международное непатентованное название

Фуросемид

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл

1 мл раствора содержит

активное вещество - фуросемид 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. «Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Фуросемид.

Код АТХ C03CA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение

Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 литров на 1 кг веса тела.

Объем распределения может быть выше, в зависимости от сопутствующего заболевания.

Метаболизм

Фуросемид связывается с белками плазмы крови в высокой степени (более 98%), в основном с альбуминами.

Выведение

Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом, путем секреции в проксимальных канальцах почек. После внутривенного введения 60%-70% фуросемида выводится этим путем.

Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют от 10% до 20% веществ обнаруживаемых в моче. Оставшаяся доза выделяется с калом, по-видимому путем билиарной секреции.

Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно от 1 до 1,5 часов.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и экскретируется с грудным молоком. Обнаруживается в организме плода или новорожденного в таких же концентрациях, как в организме матери.

Особые популяции

Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, тяжелая гипертензия

Выведение фуросемида замедляется за счет снижения функции почек у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, тяжелой гипертензией или у лиц пожилого возраста.

Педиатрическая популяция

В зависимости от зрелости почек выведение фуросемида может быть замедлено. Метаболизм препарата также снижается, если способность к глюкуронидации у младенца нарушена. Конечный период полувыведения составляет меньше 12 часов у младенцев с постконцепционным возрастом больше 33 недель. У младенцев в возрасте 2-х месяцев и старше конечный период полувыведения такой же, как и у взрослых.

Нарушение функции печени

При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида повышается от 30 до 90% в основном за счет увеличения объема распределения. Кроме того, в этой группе пациентов наблюдается широкая вариация фармакокинетических параметров.

Нарушение функции почек

При почечной недостаточности выведение фуросемида задерживается и период полувыведения увеличивается; конечный период полувыведения может быть вплоть до 24 часов с тяжелой почечной недостаточностью.

При нефротическом синдроме сниженная концентрация протеинов плазмы приводит к высокой концентрации несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида снижается у этих пациентов за счет связывания внутриканальцевых альбуминов и низкой канальцевой секреции.

Фуросемид слабо подвергается диализу у пациентов находящихся на гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Механизм действия

Лазикс ® - "петлевой" диуретик, который вызывает быстро наступающий, интенсивный и кратковременный диурез. Блокирует Na+K+2Cl-транспортную систему, расположенную в люминальной клеточной мембране толстого сегмента восходящего колена петли Генле: поэтому эффективность мочегонного действия Лазикса зависит от достижения лекарством уровня почечных канальцев через анионный транспортный механизм. Диуретическое действие вызывается подавлением реабсорбции ионов хлорида натрия в данном сегменте петли Генле. В результате, частичное выделение натрия может достигать 35% от гломерулярной фильтрации натрия. Вторичными эффектами увеличения секреции натрия является усиленное выделение мочи (в результате осмотически связанной воды) и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечных канальцев. Также увеличивается выделение кальция и магния.

Лазикс ® прерывает тубулярно-гломерулярный механизм обратной связи в macula densa, вследствие чего мочегонное действие не ослабляется. Лазикс ® приводит к дозозависимой стимуляции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

При сердечной недостаточности Лазикс ® вызывает быстрое снижение преднагрузки сердца (путем расширения емкости венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект опосредован простагландинами и предполагает адекватную функцию почек с активацией ренин-ангиотензиновой системы и интактным синтезом простагландинов. Более того, из-за своего натрийуретического эффекта, Лазикс ® снижает сосудистую реактивность к катехоламинам, которая повышена у пациентов с артериальной гипертензией.

Антигипертензивное действие Лазикса основывается на увеличении выделения натрия, снижении объема крови и понижении реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы.

Фармакодинамические характеристики

Диуретический эффект фуросемида наступает в течении 15 минут после внутривенного введения. Оказывает дозозависимое увеличение диуреза и натриуреза. Длительность действия после внутривенного введения фуросемида в дозе 20 мг составляет примерно 3 часа.

У пациентов, связь между интратубулярными концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида (ожидаемого уровня экскреции фуросемида в моче) и его натриуретического эффекта в форме сигмоидной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида приблизительно 10 мкг в минуту.

Кроме того, непрерывная инфузия Лазикса более эффективна, чем повторные инъекции болюсной дозы лекарственного средства. Важно то, что доза свыше определенной ударной дозы лекарства не оказывает значительного действия.

Действие Лазикса уменьшается у больных со сниженной тубулярной секрецией или при внутритубулярном связывании лекарства с белками.

Показания к применению

• отеки, обусловленные острой и хронической сердечной недостаточностью (если требуется лечение диуретиками)
• отеки, обусловленные хронической почечной недостаточностью
• поддержание выведения жидкости при острой почечной недостаточности, в том числе развившейся при беременности или на фоне ожогов
• отеки, вызванные нефротическим синдромом (если требуется лечение диуретиками)
• отеки, обусловленные заболеванием печени (если необходимо к дополнительному лечению антагонистами альдостерона)
• гипертонический криз (в составе комплексной терапии)

Поддержание форсированного диуреза

Способ применения и дозы

Внутривенный путь введения Лазикса применяется только, когда пероральный путь невозможен или неэффективен (например, нарушение кишечного всасывания), или если требуется быстрый эффект. В случае применения внутривенной терапии рекомендуется осуществлять переход на пероральную как можно раньше.

Для достижения оптимальной эффективности и подавления противоположной реакции как правило, предпочтительнее продолжение инфузии Лазиксом повторным болюсным инъекциям.

В случае если продолжение инфузии Лазикса невозможно, для дальнейшего лечения после одной или нескольких высоких доз, введенных в виде болюса, предпочтителен последующий режим низкими дозами через короткие интервалы (примерно 4 часа), чем лечение большими болюсными дозами с длительными интервалами.

Продолжительность лечения зависит от показания и определяется на индивидуальной основе врачом.

Особые популяции

Дети

Доза у детей снижается в соответствии с массой тела.

Взрослые

Нарушение функции печени: отеки, обусловленные заболеванием печени

Лазикс ® применяется в качестве дополнительной терапии с антагонистами альдостерона в случаях, когда одних антагонистов недостаточно. Во избежание осложнений, таких как ортостатическая реакция или нарушение электролитного и кислотно-щелочного баланса, доза должна быть тщательно протитрована так, чтобы начальная потеря жидкости была постепенной. У взрослых, доза, которая ведет к потере жидкости, примерно равна 0,5 кг массы тела в день.

В случае абсолютной необходимости внутривенного введения начальная однократная доза составляет от 20 мг до 40 мг.

Нарушение функции почек: отеки, обусловленные хронической почечной недостаточностью

Натрийуретическая реакция Лазикса зависит от ряда факторов, включая тяжесть почечной недостаточности и натриевый баланс, поэтому эффект от дозировки не может быть точно рассчитан. Для больных с хронической почечной недостаточностью доза Лазикса должна быть тщательно протитрована, так, чтобы начальная потеря жидкости была постепенной. У взрослых, это доза, которая ведет к потере, приблизительно 2 кг массы тела (примерно 280 м/моль натрия) в сутки за счет потери жидкости.

Для пациентов, находящихся на диализе, обычная поддерживающая пероральная доза составляет от 250 мг до 1500 мг в сутки.

При внутривенном введении Лазикс ® начинают вводить путем постоянной внутривенной инфузии в дозе 0,1 мг в минуту, затем постепенно повышая скорость введения каждые полчаса с учетом клинического ответа.

Нарушение функции почек: острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)

Гиповолемия, гипотензия, выраженные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса должны быть скорректированы до начала лечения Лазиксом. Рекомендованный переход с внутривенного на пероральный путь введения Лазикса должен быть осуществлен как можно скорее.

Рекомендованная начальная доза для внутривенного введения составляет 40 мг. Если данная дозировка не приводит к желаемому выделению жидкости, внутривенная инфузия Лазикса может быть продолжена, начиная с 50 мг до 100 мг каждый час.

Нарушение функции почек: отеки, вызванные нефротическим синдромом

Отеки, обусловленные хронической сердечной недостаточностью

Отеки, обусловленные острой сердечной недостаточностью

Поддержание форсированного диуреза при отравлениях

Внутривенное введение Лазикса рекомендуется как дополнение к инфузионным электролитным растворам. Доза зависит от ответной реакции на Лазикс ® . Потери жидкости и электролитов должны быть откорректированы до или во время терапии. В случае отравления кислотными или щелочными веществами в дальнейшем выведение может быть повышено путем ощелачивания или окисления мочи.

Способ введения

Внутривенные инъекции/инфузии: Лазикс ® следует вводить медленно при внутривенной инъекции или инфузии, скорость введения не должна превышать 4 мг в минуту.

Пациентам с тяжелым нарушением почечной функции (уровень креатинина в сыворотке >5 мг/дл) рекомендуется не превышать скорость введения 2,5 мг в минуту.

Внутримышечные инъекции назначают в исключительных случаях, когда невозможно пероральное или внутривенное введение препарата.

Внутримышечный путь введения неприменим для лечения острых состояний, например, отека легких.

Несовместимость

Лазикс ® нельзя смешивать в одном шприце и вводить одновременно с другими препаратами в виде инфузии.

Лазикс ® - это раствор с рН около 9 с отсутствием буферной емкости. Поэтому, активный ингредиент может выпадать в осадок при значении рН ниже 7. Если это разведенный раствор, необходимо удостовериться в том, что рН разведенного раствора находится в диапазоне от слабо-щелочного до нейтрального. Физиологический раствор подходит в качестве растворителя. Рекомендуется использовать разведенный раствор как можно скорее.

Побочные действия

Очень часто (≥ 10%)

Нарушения электролитного баланса (в том числе симптоматические), дегидратация и гиповолемия, особенно у пожилых пациентов, повышение в крови креатинина и уровня триглицеридов

Понижение артериального давления, в том числе ортостатическая гипотензия (при внутривенной инфузии)

Часто (≥ 1 и <10%)

Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, повышение в крови уровня холестерина, мочевой кислоты и появление приступов подагры

Полиурия

Печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью

Гемоконцентрация

Нечасто ≥ 0,1 и < 1%)

Нарушение толерантности к глюкозе. У пациентов, страдающих сахарным диабетом, может наступить манифестация латентно протекающего сахарного диабета

Тошнота

Нарушения слуха, обычно обратимые особенно у пациентов с почечной недостаточностью, признаки гипопротеинемии (например, нефротический синдром) и/или после слишком быстрого введения Лазикса внутривенно. Случаи глухоты, иногда необратимые после перорального или внутривенного применения фуросемида

Зуд, крапивница, буллезный дерматит, мультиморфная эритема, пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакция фотосенсибилизации

Тромбоцитопения

Редко ≥ 0,01 и < 0,1 %

Васкулит

Тубулоинтерстициальный нефрит

Рвота, диарея

Шум в ушах

Тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции (например, шок)

Парестезии

Лейкопения, эозинофилия

Лихорадка

Очень редко < 0,01%

Острый панкреатит

Холестаз, повышение уровня трансаминаз печени

агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия

Частота неизвестна

Гипокальциемия, гипомагниемия, повышение уровня мочевины в крови, метаболический алкалоз, псевдо-Бартер синдром в случае злоупотребления и/или длительного применения фуросемида

Тромбоз

Увеличение содержания в моче натрия, хлоридов, задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей)

У недоношенных детей нефрокальциноз/нефролитиаз

Почечная недостаточность

Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзентематозный пустулез и появление лекарственной сыпи с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS)

У недоношенных детей в течение первых недель жизни фуросемид может повышать риск незаращения Боталлова протока (артериальный проток)

Боль в месте введения после внутримышечной инъекции

Противопоказания

• повышенная чувствительность к фуросемиду или к любому из компонентов препарата;
• повышенная чувствительность к сульфониламидам (например, к сульфаниламидным антибиотикам или препаратам сульфонилмочевины может наблюдаться перекрестная чувствительность к фуросемиду
• гиповолемия или дегидратация
• почечная недостаточность с анурией, не поддающаяся лечению фуросемидом
• тяжелая гипокалиемия
• тяжелая гипонатриемия
• прекоматозные и коматозные состояния, обусловленные печеночной энцефалопатией
• беременность и период лактации

С осторожностью:

Декомпенсированный митральный или аортальный стеноз

Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Острый инфаркт миокарда

Стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевых путей

Гиперурикемия, подагра

Гипергликемическая кома

Острый гломерулонефрит

Токсическая нефро- и гепатопатия

Лекарственные взаимодействия

В отдельных случаях внутривенное назначение Лазикса в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может привести к приливам крови, избыточному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления и тахикардии. Поэтому совместный прием Лазикса и хлоралгидрата не рекомендуется.

Ототоксичность аминогликозидов и других ототоксичных препаратов может усиливаться при одновременном применении Лазикса. Так как возникающие при этом нарушения слуха могут быть необратимыми, то такого одновременного применения следует избегать, за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям.

Комбинации, требующие особых предосторожностей

При одновременном применении Лазикса и цисплатина возможен риск развития ототоксического действия. Если при лечении цисплатином необходимо достижение форсированного диуреза с помощью Лазикса, то последний может назначаться, лишь в низкой дозировке (например, 40 мг при нормальной функции почек) и при положительном водном балансе. В противном случае возможно усиление нефротоксического действия цисплатина.

Пероральный фуросемид и сукральфат не должны приниматься с интервалом менее 2 часов, так как сукральфат уменьшает всасывание фуросемида из кишечника и соответственно снижает его эффект.

Лазикс ® снижает выведение солей лития и может приводить к повышенным уровням лития в сыворотке, за счет чего усиливается токсическое действие лития, включая повышенный риск кардиотоксического и нейротоксического эффектов лития. Поэтому, рекомендуется тщательно мониторировать уровни лития у пациентов, получающих данную комбинацию.

Лечение Лазиксом может привести к тяжелой гипотензии и ухудшению функции почек, включая случаи развития острой почечной недостаточности, особенно при назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II в первый раз или при первом приеме в повышенной дозе. Рекомендуется временная отмена фуросемида или хотя бы уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ или увеличение дозы ингибитора АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Комбинированный прием с рисперидоном

В рисперидон плацебо-контролируемых исследованиях пациентов пожилого возраста с деменцией, более высокая частота смертности наблюдалась в группе пациентов, получавших фуросемид плюс рисперидон (на 7,3%; средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет), по сравнению с группой пациентов, получавших только рисперидон (3.1%; средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет) или только фуросемид (4.1%; средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет).

Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном, тиазидные диуретики в небольшой дозе) не было связано с подобными выводами.

Не было найдено ни патофизиологического механизма, ни закономерности в причинах смерти способного объяснить подобные выводы. Тем не менее, следует проявлять осторожность, риски и преимущества такого сочетания или совместного лечения с другими сильными диуретиками должны быть приняты во внимание до принятия решения по использованию препаратов. Не было увеличения случаев смертности среди пациентов, принимающих другие диуретики как в случаях в сочетании с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация была общим фактором риска смертности и ее следует избегать у пожилых пациентов с деменцией (см. «Противопоказания»).

Следует проявлять осторожность, учитывать риски и пользу при сочетании или комбинированном лечении с фуросемидом или с другими сильными диуретиками и должны быть рассмотрены до принятия решения о назначении.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, может снизить эффект Лазикса. У пациентов с дегидратацией или гиповолемией НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность. Лазикс ® может увеличивать токсический эффект салицилатов.

Описано также снижение эффективности Лазикса при одновременном назначении фенитоина.

При одновременном лечении глюкокортикостероидами, карбеноксолоном, солодкой в больших количествах, и длительном применении слабительных может усилиться гипокалиемия.

Некоторые электролитные нарушения (например, гипокалиемия, гипомагниемия) могут повысить токсичность некоторых других препаратов (например, препаратов наперстянки и лекарственных средств, приводящих к синдрому удлинения интервала QT).

При одновременном назначении с фуросемидом антигипертензивных, диуретических или других препаратов снижающих артериальное давление ожидается более выраженное снижение артериального давления.

Одновременное использование пробенецида, метотрексата и других средств, которые выводятся путем значительной канальцевой секреции (как и Лазикс ®) может уменьшать эффективность Лазикса. С другой стороны Лазикс ® может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При лечении большими дозами (особенно, Лазикса и других препаратов) возможно увеличение их уровней в сыворотке крови и повышение риска развития побочных эффектов за счет фуросемида или комбинированной терапии.

Эффективность гипогликемических средств и симпатомиметиков, повышающих артериальное давление (например, эпинефрина, норэпинефрина), может быть ослаблена, а теофиллина или курареподобных мышечных релаксантов усилена.

Лазикс ® может усиливать повреждающее действие на почки нефротоксических препаратов. У пациентов, одновременно получающих лечение Лазиксом и некоторыми цефалоспоринами в высоких дозах возможно нарушение функции почек.

При одновременном применении циклоспорина А и Лазикса возможно увеличение риска развития вторичного подагрического артрита вследствие фуросемид-индуцированной гиперурикемии и нарушение выведения уратов почками, вызванного циклоспорином.

Пациенты с высоким риском развития радиоконтрастной нефропатии, леченные Лазиксом, в большей степени подвержены нарушениям почечной функции после получения радиоконтрастного вещества в сравнении с пациентами с высоким риском, которые получали только внутривенную гидратацию перед получением радиоконтрастного вещества.

Особые указания

Меры предосторожности

Во время терапии препаратом Лазикс ® необходим контроль количества выделенной мочи. У пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей (например, у пациентов с расстройствами опорожнения мочевого пузыря, гипертрофией предстательной железы или сужением уретры), увеличенное образование мочи может повлечь за собой появление или усиление жалоб пациента. Таким пациентам требуется проводить тщательный мониторинг состояния, особенно во время начала лечения.

При лечении Лазиксом необходимо проводить регулярное медицинское обследование, особо тщательное наблюдение необходимо:

• при гипотензии
• при риске значительного снижения артериального давления, например, у пациентов со стенозом коронарных артерий или артерий головного мозга
• при латентном или манифестирующем сахарном диабете
• при подагре
• гепаторенальном синдроме, т.е. при функциональной почечной недостаточности в сочетании с тяжелым заболеванием печени
• при гипопротеинемии, к примеру, обусловленной нефротическим синдромом (эффект от терапии Лазиксом может быть снижен и усиливается ототоксическое действие). Необходима тщательная титрация дозы.
• у недоношенных детей (возможно развитие нефролитиаза/нефрокальциноза), рекомендуется регулярный контроль за функцией почек и ультразвуковое исследование почек.

Во время терапии Лазиксом необходимо периодически контролировать уровни натрия, калия и креатинина в сыворотке крови. Особенно тщательный мониторинг требуется у пациентов с высоким риском развития нарушений электролитного обмена, а также в случаях с значительной дополнительной потери жидкости (например, рвота, диарея или повышенное потоотделение).

Гиповолемия или дегидратация, так же как и значительные нарушения в балансе электролитов и в кислотно-щелочном состоянии, должны быть скорректированы. Это может потребовать временного прекращения терапии Лазиксом.

Беременность и период лактации

Лазикс ® проникает через плацентарный барьер. Во время беременности Лазикс ® не должен применяться, за исключением жизненно необходимых медицинских показаний. Лечение Лазиксом во время беременности требует тщательного наблюдения за состоянием плода.

Лазикс ® проникает в материнское молоко и подавляет лактацию. Женщинам следует прекратить грудное вскармливание во время лечения Лазиксом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные эффекты (например, нежелательное выраженное падение артериального давления) могут снижать способности к концентрации внимания и быстрой реакции, что представляет риск для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Клиническая картина острой или хронической передозировки препаратом зависит, в основном, от объема и последствий потери жидкости и электролитов, например гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, нарушения ритма сердца (в том числе атриовентрикулярная блокада и фибрилляция желудочков).

Симптомы: данные нарушения включают в себя выраженное снижение АД (вплоть до развития шока), острую почечную недостаточность, тромбоз, делириозные состояния, вялые параличи, апатию и спутанность сознания.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.

Catad_pgroup Диуретики

Лазикс таблетки - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Лазикс ®

Международное непатентованное название (INN) - фуросемид

Лекарственная форма:

Состав
В одной таблетке содержится:
Активное вещество: фуросемид (фрусемид) - 40 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, крахмал прежелатинизированный; тальк; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат.

Описание
Белые или почти белые круглые таблетки с гравировкой "DLI" выше и ниже риски на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX - С03СА01.

Фармакодинамика
Лазикс - сильный и быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс блокирует систему транспорта ионов Na + К + СГ в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его диуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие Лазикса связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается. При курсовом приеме Лазикса его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
При сердечной недостаточности Лазикс быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.
Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертонией повышена).
После приема внутрь 40 мг Лазикса диуретический эффект начинается в течение 60 минут и продолжается около 3-6 часов.
У здоровых добровольцев, получавших от 10 до 100 мг Лазикса, наблюдался дозозависимый диурез и натрийурез.

Фармакокинетика
Фуросемид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его t max (время достижения максимальной концентрации в крови) составляет от 1 до 1,5 часов. Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 5070%. У больных биодоступность Лазикса может снижаться до 30%, так как на нее могут влиять различные факторы, включая основное заболевание. Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), в основном с альбуминами.
Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции.
Конечный период полувыведения фуросемида составляет приблизительно 1-1,5 часа.
Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов.
При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеалъном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертонии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

Показания к применению