Верапамил. Инструкция по препарату, показания к применению, цена, аналоги, формы выпуска

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Верапамил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Верапамила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Верапамила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений сердечного ритма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Верапамил - относится к группе блокаторов "медленных" кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.

Состав

Верапамила гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%.

Показания

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
• трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант);
• наджелудочковая экстрасистолия.

Лечение и профилактика:

• хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
• нестабильной стенокардии;
• вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);

Лечение артериальной гипертензии.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, и драже 40 мг и 80 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 240 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Ампулы

Вводить внутривенно (в виде капельницы), медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.

Побочное действие

• выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин);
• выраженное снижение АД;
• развитие или усугубление сердечной недостаточности;
• тахикардия;
• возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий);
• аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
• атриовентрикулярная блокада 3 степени;
• асистолия;
• коллапс;
• головокружение;
• головная боль;
• обморок;
• тревожность;
• заторможенность;
• повышенная утомляемость;
• астения;
• сонливость;
• депрессия;
• экстрапирамидные нарушения;
• тошнота;
• кожный зуд;
• сыпь;
• гиперемия кожи лица;
• мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
• транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации;
• отек легких;
• тромбоцитопения бессимптомная;
• периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

Противопоказания

• хроническая сердечная недостаточность 2Б-3 степени;
• артериальная гипотензия;
• острый инфаркт миокарда;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• стеноз устья аорты;
• синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• дигиталисная интоксикация;
• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
• желудочковая тахикардия;
• кардиогенный шок;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
• порфирия;
• беременность;
• период лактации;
• парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора,
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Особые указания

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Аналоги лекарственного препарата Верапамил

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Веракард;
• Верапамил Мивал;
• Верапамил Софарма;
• Верапамил Лект;
• Верапамил ратиофарм;
• Верапамил Эском;
• Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%;
• Веро Верапамил;
• Верогалид ЕР 240 мг;
• Изоптин;
• Изоптин СР 240;
• Каверил;
• Лекоптин;
• Финоптин.

Верапамил: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Verapamil

Код ATX: C08DA01

Действующее вещество: верапамил (verapamil)

Производитель: ОАО «Биосинтез», Оболенское, СТИ-МЕД-СОРБ, Ирбитский химфармзавод, АВВА-РУС (Россия), Хемофарм концерн А.Д. (Югославия), Pharbita (Нидерланды), BASF Generics (Германия), АО «Алкалоид» (Республика Македония)

Актуализация описания и фото: 29.12.2017

Верапамил – лекарственное средство, применяющееся при патологиях сосудистого характера и некоторых видах сердечных . По действию на организм является одним из блокаторов каналов кальция. Аналогов у Верапамила множество, все имеют направление закрытия кальциевых каналов.

По международному классификатору имеет номер 53-53-9. При пользовании препаратом внимательно изучают инструкцию по применению, так как имеются противопоказания для отдельных категорий больных. Итак, давайте рассмотрим инструкцию по применению препарата Верапамил, показания к применению, его цену, отзывы, аналоги.

Особенности препарата

Состав

Компонентный состав таблеток Верапамила включает главное действующее вещество – верапамила гидрохлорид. Полное химическое название вещества по номенклатуре ИЮПАК рассматривается как производное бензолацетонитрила с несколькими сложными заместителями и представленное в гидрохлоридной форме. Порошок вещества белого цвета имеет хорошую растворимость в воде и органических растворителях.

Молекулярная формула гидроксида верапамила – С 27 Н 38 N 2 O 4 .

В качестве вспомогательных веществ для лучшего рассасывания таблетированной формы и придания формы в состав Верапамила входят стеариновый магний, бутилгидроксианизол, желатин, крахмал, дигидрофосфат кальция, оксид титана, тальк и пищевое производное целлюлозы.

Лекарственные формы

• Верапамил производится в двух лекарственных формах: таблетированной и инъекционной. В зависимости от фирмы-производителя препарата и ряда других причин минимальная цена как таблеток, так и ампул зарегистрирована по 46 рублей за упаковку (производитель ампул – фармацевтическая компания «Биосинтез», производитель таблеток – «Озон»).
• Компания «Алкалоид» поставляет по более дорогой стоимости Верапамил, но в ассортименте представлены таблетки лекарственного средства по 40 мг и 80 мг и ампулы от 54 до 70 рублей.
• Наибольшая стоимость зарегистрирована таблеток Верапамила ретард 240 мг на отметке 178 рублей.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. Таблетки и ампулы упаковываются в коробки из картона. Далее мы рассмотрим механизм действия Верапамила.

Фармакологическое действие

Действуя изнутри на мембрану клетки, Верапамил закрывает каналы кальция и блокирует вход и выход ионов кальция через мембранный комплекс. Степень поляризации мембраны играет ведущую роль в активации закрытия каналов кальция. Чем менее поляризована клеточная мембрана, тем больше возможностей действующего вещества для блокировки канала. Каналы натрия и одна из разновидностей адренорецепторов оказываются зависимыми от Верапамила, но в меньшей степени, чем каналы кальция.

• Верапамил снижает частоту сокращений поперечнополосатой мышечной ткани сердца, уменьшает скорость проведения нервных импульсов в синусно-предсердном и атриовентрикулярном узле, устраняет спазмы периферических артерий и артериол, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.
• Снижает дисбаланс между количеством требуемого и потребляемого кислорода.
• Обладает вазодилатирующим свойством по отношению к сосудам, результатом чего является снижение систолического давления.
• Снижает напряжение миокарда в левом желудочке, купирует спазмы венечных артерий сердца, предупреждая развитие стенокардии.
• Уменьшаются головные боли при нарушении кровообращения в сосудах головного мозга.
• Повышается отток крови из желудочков, снижается привыкание и устойчивость клеток злокачественных опухолей к действию химиотерапевтических препаратов.

Фармакокинетика

Верапамил выводится пищеварительной системой (примерно шестая часть), основная система для экскреции метаболитов препарата – мочевыделительная. Первичный распад лекарственного средства осуществляется печеночными клетками.

Злоупотребление беременными женщинами препарата вызывает внутриутробный летальный исход плода. Верапамил легко проникает через гематомолочный и гематопланцетарный барьеры. Тесты, проводимые на влияние лекарственного средства на повышение частоты мутагенности и перерождения тканей в злокачественные опухоли, показали отрицательный результат.

Фармакодинамика

Всасываемость действующего вещества в желудочно-кишечном тракте высокая, более 90%. Величина биодоступности колеблется от 20 до 35%. Лекарственное действие гидрохлорида верапамила оказывается вкупе с плазменными белками, связь с которыми достигает более 90%.

Промежуточный продукт распада Верапамила – новерапамил, обладающий активностью действующего вещества, но фармакологический эффект в 5 раз слабее.

• Действие препарата продолжается на протяжении 9 часов, у таблеток и капсул с пролонгированным действием – 1 суток.
• Внутривенное введение лекарственного средства обеспечивает эффект при аритмии на 2 часа, при анализе крови после введения сохраняется в плазме в виде свободного вещества около 20 минут.
• Период полураспада составляет 3-7,5 часа, повторный прием в условиях насыщения ферментативной системы печени составляет от 4 до 12 часов.
• Ранний распад после внутривенного введения не превышает 4,5 минут. Поздний распад происходит в промежутке 2-5 часов.

Показания

Верапамил показан при:

• гипертонии легочных сосудов;
• резком повышении систолического давления (внутривенные инъекции);
• средней степени протекания ;
• с учащенным ритмом;

При беременности следует оценить возможный риск Верапамил на организм плода. Применяется в случаях превышения потенциальной опасности здоровью матери. Грудное вскармливание не рекомендуется, если начат прием препарата ввиду полного проникновения через плаценту. Детям разрешается использовать препарат в дозировке, указанной врачом-педиатром.

Противопоказания

Верапамил ограничен к употреблению в случаях:

• лактационном периоде у женщины;
• детском возрасте, если имеется возможность выбора более мягких антиангинальных и антигипертензивных средств;
• периоде беременности;
• индивидуальной чувствительности к верапамилу гидрохлорида;
• острой фазе ;
• тахикардии желудочков;
• всех формах ;
• предварительного введения лекарственного вещества для блокады β-адренорецепторов;
• фибрилляции предсердий;
• токсической дистрофии миокарда лекарственного происхождения;
• порфириновой болезни;
• других сердечных отклонениях, если врач считает их опасными для применения.

Инструкция по применению

Длительность лечебного периода Верапамилом определяется лечащим врачом, учитывающим степень тяжести болезни, возраст пациента, эффективности проводимого лечения, особенностей протекания болезни. Капсулы и таблетки Верапамила следует употреблять при приеме пищи или после.

Лекарственный препарат не разрешено использовать в дозе более 0,48 г в сутки. Одноразовая доза не должна превышать 0,16 г. Обычно доктором назначается дозировка по 2 таблетки 3 раза в сутки (таблетка 40 мг). Пациенты с печеночными патологиями могут получать дозу, в 3 раза меньшую, чем у пациентов с относительно здоровой печенью.

Побочные действия Верапамила

Прием препарата может сопровождаться отечностью концевых отделов конечностей, покраснением кожи и зудом у пациентов, склонных к аллергическим реакциям на химические вещества. Отдельные пациенты испытывают быстрое утомление, головную боль, низкую скорость реагирования на происходящие события, систолическую гипотонию, урежение ритма сердечных сокращений.

Высокие дозы Верапамила могут спровоцировать сердечную недостаточность. Описаны случаи реакций со стороны желудочно-кишечного тракта в виде запоров, позывов к рвоте.

Особые указания

Во время приема Верапамила пациент нуждается во врачебном контроле за деятельностью кровеносной и дыхательной систем, концентрацией ионов и сахара в плазме крови, объема диуреза и циркулирующей крови.

Данная информация не может использоваться при самолечении!

Обязательно необходима консультация со специалистом!

Верапамил - селективный блокатор или, как его еще называют, «медленный» блокатор кальциевых каналов. Он является качественным антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным лекарством, хорошо себя зарекомендовавшим в медицинской практике.

Препарат значительно снижает потребность миокарда в кислороде, вызывает стабильное расширение коронарных сердечных сосудов, увеличивая при этом кровоток, а также снижает общее сосудистое сопротивление на периферии и тонус гладкой мускулатуры периферических артерий. Средство очень эффективно при любых формах стенокардии и особых случаях аритмии.

Препарат имеет небольшую тенденцию к накоплению в организме, выводится, в основном, почками и желчью.

Форма выпуска: таблетки, драже и инъекции для внутривенного введения.

Абсолютными показаниями к назначению являются различные нарушения со стороны сердечного ритма (тахикардия, экстрасистолия), стенокардия (напряжения и покоя) и явная гипертензия.

Дозировка и режим приема определяется только специалистом и зависит, как от общего состояния пациента, так и от течения заболевания в целом. Обычная начальная доза для взрослых - 40–60 мг трижды в сутки, максимальная не должна превышать 480 мг. Препарат принимают после еды, запивая малым количеством жидкости.

Противопоказаний здесь достаточно много, но основные следующие: пониженное давление, инфаркт миокарда, стеноз аорты, желудочковая тахикардия, кардиогенный шок, порфирия, беременность и лактация. Препарат нельзя назначать подросткам до 18 лет.

Верапамил имеет достаточно много побочных действий, причиной которых является неправильная дозировка и режим приема. К ним относятся: тахикардия и снижение АД, аритмия и асистолия, коллапс, обморок, заторможенность, депрессия, гиперемия кожи, тромбоцитопения, отек легких и внешние отеки. При отмене препарата они проходят.

Данное лекарственное средство весьма плохо сочетается с любыми другими препаратами, поэтому рекомендован отдельный прием.

Перед приемом лекарства обязательна консультация специалиста!

Верапамил — Инструкция

Верапамил

Международное название: Верапамил (Verapamil)

Лекарственная форма: драже, капсулы, раствор для внутривенного введения, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: БМКК (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла. Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП). Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450. При в/в болюсном введении действие начинается практически сразу после введения (1-5 мин), максимальный эффект развивается через 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 мин — гемодинамический эффект и 2 ч — антиаритмический. Начало эффекта при приеме внутрь — через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта — 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ч — для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Показания: Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), ГОКМП, первичная гипертензия в «малом» круге кровообращения.

Противопоказанния: Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, AV блокада II-III ст. SA блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.C осторожностью. AV блокада I ст. брадикардия, тяжелый стеноз устья аорты, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Побочные действия: Со стороны ССС: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление СН, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV блокада III ст. асистолия, коллапс. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ. Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада. Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы: Верапамил принимают внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) — при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии — в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии — до 480 мг, при ГОКМП — до 720 мг. Детям при артериальной гипертензии — 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) — по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет — 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет — 80-360 мг (за 3-4 приема). Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым — 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем. Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера). Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении — 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет — 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет — 2.5-3.5 мг. При гипертоническом кризе детям сначала — в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза — 1.5 мг/кг. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 мг.

Особые указания: Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Взаимодействие: Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего. Препараты Ca2+ снижает эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, СН. Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов). Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме. Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов). Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила. Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода). Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в т.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона). ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила. Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Перед применением препарата Верапамил проконсультируйтесь с врачом!

Сравнительный анализ антиаритмической активности верапамила и метопролола при пароксизмальных атриовентрикулярных узловых реципрокных тахикардиях

Ключевые слова

антагонист кальция верапамил, пароксизмальная реципрокная узловая атриовентрикулярная тахикардия, бетаадреноблокатор метопролол

Аннотация

Проведено сравнительное изучение антиаритмической активности кардиоселективного бета-адреноблокатора метопролола и верапамила у больных с пароксизмальной атриовентрикулярной узловой реципрокной тахикардией в хроническом лекарственном тесте в амбулаторных условиях. Показано, что непосредственный и отдаленный антиаритмический эффект метопролола выше, а переносимость его лучше.

Толкование этиологии и патогенеза, клиническая характеристика, особенности лечения нарушений сердечного ритма (НРС) по сей день остаются одним из самых сложных разделов клинической кардиологии. Арсенал антиаритмических препаратов (ААП) в настоящее время велик, однако до сих пор нет препарата, который бы одновременно активно подавлял аритмию, обладал хорошей и постоянной абсорбцией при применении внутрь, быстро достигал терапевтической концентрации в крови, имел бы длительный период полураспада и при этом не вызывал побочных явлений.

Наиболее изученными препаратами, отвечающими в определенной степени перечисленным требованиям, являются бетаадреноблокаторы, в частности пропранолол. В исследовании ВНАТ показано, что пропранолол значительно (на 47%) снижает внезапную аритмическую смертность (ВС) при сердечной недостаточности у больных, перенесших инфаркт миокарда (ИМ). Аналогичные данные были получены и для метопролола .

Цель исследования — сравнительное изучение антиаритмической активности кардиоселективного бетаадреноблокатора метопролола и верапамила у больных с пароксизмальной атриовентрикулярной узловой реципрокной тахикардией (ПРАВУТ) в хроническом лекарственном тесте в амбулаторных условиях.

Обследовано 54 больных (средний возраст — 45 ± 3,2 года), страдавших пароксизмами ПРАВУТ с частотой приступов от одного раза в месяц до 4-5 раз в неделю (в среднем 6,8 ± 2,7 в месяц). Больные разделены на две группы: основную с числом 34 человека со средним возрастом 46,2 ± 2,3 года и группу сравнения числом 18 человек со средним возрастом 44,3 ± 3,4 года.

Превентивная терапия больных основной группы осуществлялась метопрололом (беталок, фармацевтический завод EGIS, Венгрия) в суточной дозе 150 мг. Лечение пациентов группы сравнения проводилось верапамилом (фирма KNOLL, Германия) в суточной дозе 240 мг. Всем больным до начала лечения проводилось диагностическое чреспищеводное электрофизиологическое исследование (ЧП ЭФИ) с помощью электрокардиостимулятора «ВОСТОК»(Россия) по общепринятой методике , с определением частоты сердечных сокращений (ЧСС), интервалов P-Q, QRS на ЭКГ, корригированного времени восстановления функции синусового узла (КВВФСУ), точки Венкебаха (ТВ), эффективного рефрактерного периода атриовентрикулярного соединения (ЭРП АВС), «зоны тахикардии».

Результаты исследования регистрировались на электрокардиографе «BIOSET-6000» (Германия). У всех больных при ЧП ЭФИ были спровоцированы пароксизмы ПРАВУТ, верифицированные с помощью записи чреспищеводной электрокардиограммы (ЧП ЭКГ). Повторное ЧП ЭФИ проводилось на 4-5 сутки от начала приема медикаментов на фоне «насыщения» препаратом.

Критериями эффективности препаратов служили снижение ТВ, увеличение ЭРП АВС, невозможность воспроизведения тахикардии. Проспективное наблюдение за больными проводилось от 1 года до 2,5 лет (в среднем 1,8 ± 0,3 года). Через один год от начала лечения больным, получающим метопролол, проводилось контрольное ЧП ЭФИ с определением электрофизиологических (ЭФ) параметров.

РЕЗУЛЬТАТЫ И ОБСУЖДЕНИЕ.

В табл. 1 представлены результаты ЧП ЭФИ, проведенного до лечения и через 4-5 дней после начала лечения на фоне «насыщения» препаратами. У больных, получавших метопролол, ЧСС достоверно снизилась до 62,1 ± 3,0 уд/мин (p<0,05), интервал P-Q увеличился до 172,4 ± 5,5 мс (p<0,05), ТВ уменьшилась с 204,3 ± 7,8 имп/мин до 126,4 ± 4,7 имп/мин (p<0,01), ЭРП АВС увеличился с 252,5 ± 10,2 мсек до 327,4 ± 12,6 мсек (p<0,01), КВВФСУ осталось практически на том же уровне.

У 29 человек (85,3%) пароксизмы тахикардии не были спровоцированы. У 5 человек (14,7%) возникли короткие (от 3 до 8 сек) пароксизмы, которые спонтанно купировались.

У больных, получавших верапамил, ЧСС снизилась до 64,1 ± 2,8 уд/мин (p<0,05), интервал P-Q достоверно увеличился, ТВ уменьшилась с 202,7 ± 8,1 до 149,2 ± 7,9 имп/мин (p<0,01), ЭРП АВС увеличился с 248,1 ± 9,6 до 319,9 ± 11,8 мс (p<0,01), КВВФСУ также осталось на том же уровне. У 11 человек (61,1%) пароксизмы тахикардии не были спровоцированы, у 7 человек (38,9%) возникли короткие (от 3 до 15 сек) пароксизмы, которые спонтанно купировались.

Таким образом, как в основной группе, так и в группе сравнения, на фоне «насыщения» препаратами получено статистически достоверное снижение ЧСС, ТВ, увеличение P-Q и ЭРП АВС, уменьшение зоны тахикардии, причем полное исчезновение пароксизмов на фоне метопролола отмечено чаще (85,3%), чем на фоне верапамила (61,1%).

Следует учесть, что хотя было неоднократно доказано, что метод ЧП ЭФИ в серийном тестировании ААП при ПРАВУТ позволяет получать данные, с высокой степенью достоверности предсказывающие результат длительного лечения больных выбранными в ходе тестирования препаратами, этого оказывается недостаточно при сравнительном изучении лекарственных средств для предсказания их протекторного действия при длительном применении .

При серийном тестировании нельзя предсказать развития побочных эффектов препаратов при их длительном назначении, учесть роль многих физиологических факторов, которые в реальных условиях лечения способны оказать влияние на эффективность АПП; например, эффект верапамила может снизится за счет влияния симпатоадреналовой системы . Окончательные выводы можно сделать только при длительном наблюдении.

При проспективном наблюдении выяснилось, что среди больных, получавших верапамил, через год хороший протекторный эффект сохранился только у 8 человек (44,4%), у остальных 10 (55,6%) приступы тахикардии возобновились, что потребовало применения других АПП. Это подтверждается и другими исследованиями, выполненными ранее . У трех больных (16,7%) в связи с неэффективностью АПП была выполнена операция трансвенозной радиочастотой аблации АВ соединения без создания полной АВ блокады.

Через один год наблюдения хороший протекторный эффект метопролола сохранился у 85,3%, что было подтверждено проведенным ЧП ЭФИ. Результаты ЧП ЭФИ, проведенного через 1 год, представлены в табл. 2, из которой видно, что КВВФСУ, ТВ и ЭРП АВС остались практически на том же уровне, что и в начале лечения.

Следует учесть, что средняя доза метопролола через 1 год была снижена со 150 мг в сутки до 108 ± 9 мг. Это свидетельствует об увеличении эффективности препарата при продолжительном его приеме. Наши результаты согласуются с мнением М.С.Кушаковского , который считает, что бета-адреноблокаторы предпочтительнее, чем верапамил, для предотвращения рецидивов ПРАВУТ.

Из побочных эффектов метопролола следует отметить умеренную синусовую брадикардию у 7 пациентов (20,5%), угнетенное состояние в первые дни приема у трех пациентов (8,8%), тошноту у двух пациентов (5,9%). При приеме верапамила синусовая брадикардия наблюдалась у пяти пациентов (27,8%), запоры у трех пациентов (16,7%), головокружение у одного (5,6%). После коррекции дозы выраженность побочных эффектов уменьшилась, отмена препаратов не потребовалась.

Ни в одном случае не было отмечено аритмогенного эффекта, что согласуется с мнением Р.Д. Курбанова , считающего, что бетаадреноблокаторы вызывают наименьший аритмогенный эффект по сравнению с другими ААП.

Изменение электрофизиологических параметров под влиянием беталока и верапамила.

Верапамил – лекарственный препарат, назначаемый при необходимости блокады кальциевых каналов. Лекарство Верапамил имеет множественные показания к применению. С помощью него можно проводить профилактику приступов стенокардии, и в том числе.

Действие препарата Верапамил

Основные фармакологические свойства данного препарата обусловлены его отличной способностью не позволять ионам кальция входить в гладкомышечные клетки стенок сосудов и в кардиомиоциты. Действующее вещество препарата снижает потребность миокарда в О2 (кислороде), уменьшая сократимость миокарда и снижая ЧСС.

Кроме того, Верапамил способен расширить коронарные артерии, тем самым, он увеличивает коронарный кровоток. Снижая тонус гладких мускул периферических сосудов, Верапамил оказывает антигипертензивное действие. При наджелудочковых аритмиях он производит антиаритмический эффект, приводя частоту сердечных сокращений в норму.

Для чего назначают Верапамил?

Данное лекарственное средство показано при:

• стенокардии;
• суправентикулярной, мерцательной и ;
• артериальной гипертензии.

Показаниями к применению Верапамила является и гипертонический криз, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.

Также подходит препарат для лечения и профилактики различных наджелудочковых аритмий:

• экстрасистолии;
• пароксизмальных тахикардий;
• трепетания и мерцания предсердий.

После приема внутрь, лекарство всасывается на 90%, а его биодоступность составляет 20-35% при первом прохождении сквозь печень. При длительном приеме и в больших дозах этот показатель увеличивается.

Применение и противопоказания препарата Верапамил

Режим приема и дозировку врач должен назначать индивидуально. Как правило, для взрослых первоначальная доза составляет от сорока до восьмидесяти миллиграммов трижды в сутки. Максимум суточная доза может составлять 480 мг.

Кратность применения составляет три-четыре раза в день. Принимать лекарство нужно во время еды или сразу после приема пищи, не забывая запить незначительным количеством воды.

Противопоказан прием Верапамила для людей с:

• кардиогенным шоком;
• выраженнойбрадикардией;
• артериальной гипотонией;
• синдромом слабости синусового узла;
• АV-блокадой 2-3-й степени;
• хронической сердечной недостаточностью 2-3-й стадии;
• синдромом Вольффа-Паркинсона-Уайта;
• острой сердечной недостаточностью;
• повышенной чувствительностью к составу препарата.

У препарата имеются побочные эффекты, отражающиеся на основных системах организма:

1. Сердечно-сосудистая система:

• значительное снижение артериального давления;
• брадикардия;
• усугубление и развитие сердечной недостаточности;
• аритмия;
• коллапс.

2. Периферическая нервная система и ЦНС:

• головная боль;
• головокружение;
• обморок;
• тревожность;
• повышенная утомляемость;
• депрессия;
• сонливость;
• заторможенность;
• дрожание пальцев рук;
• атаксия;
• шаркающая походка;
• затрудненное глотание.