Таблетки виагра способ применения. Таблетки Виагра для мужчин: инструкция, описание и преимущества

При сниженной половой активности и преждевременной эякуляции мужчине необходимо знать, как принимать Виагру в таблетках правильно – без побочных явлений. Этот лекарственный препарат продуктивно восстанавливает мужскую силу, действует на протяжении нескольких часов, убирает комплекс неполноценности. Важно знать не только для чего Виагра предназначена, но и как правильно действует в мужском организме. Поэтому при эректильных дисфункциях первым делом требуется проконсультироваться с лечащим врачом относительно такого фармакологического назначения.

Что такое Виагра

Для обеспечения здоровой эрекции и лечения преждевременного семяизвержения рекомендуется купить в аптеке БАД Viagra, который дополнительно усиливает половое влечение мужчины. Проблема с потенцией может возникнуть в любом возрасте, но чаще представители сильного пола сталкиваются с эректильной дисфункцией после 45 лет. Отличительной особенностью Виагры является устойчивое терапевтическое действие, отсутствие эффекта привыкания к таблеткам при ежедневном применении перорально.

Действие

Это голубые таблетки в форме ромба, которые эффективно действуют при пероральном применении. Активный компонент является представителем известных ингибиторов. Называется силденафила цитрат, оказывает непосредственное воздействие на половую сферу – возбуждает нервные окончания, локально стимулирует кровоток в органах таза мужчины, усиливает либидо, является эффективной профилактикой сердечно-сосудистой системы.

Действие Виагры, следующее: синтетические вещества БАДа уже через 20-30 минут после приема таблетки стимулируют ток крови в половом члене, но происходит это при обязательном условии наличия у мужчины сексуального возбуждения (на эмоциональном уровне). Проще говоря, имеет место усиленная стимуляция сниженного либидо при существовании уже существующей реакции мужского организма. Лекарство помогает начать, продлить быстрый половой акт. Перед тем как пить Виагру, требуется проконсультироваться с лечащим врачом на предмет побочных явлений, противопоказаний.

Как правильно принимать Виагру

При правильном расчете суточной дозы силденафила длительное применение не снижает эффективность Виагры, вызывать сексуальную стимуляцию без сбоев можно ежедневно на протяжении месяца. При соблюдении общих рекомендаций лечащего врача активные компоненты препарата обеспечивают многогранное действие в мужском организме, например, Виагра нормализует частоту сердечных сокращений, предотвращает рецидивы сердечно-сосудистых патологий, убирает скачки артериального давления. Чтобы достичь эрекции, таблетки показано принимать ежедневно.

Инструкция по применению

Прежде чем начать лечащий курс, важно точно определить основные причины расстройства потенции, устранить их и преступить к консервативной терапии. Виагра же помогает вызвать естественную эрекцию, обладает временным эффектом. Для лечения заболеваний половой сферы мужчины не используется, поскольку основная цель – стимуляция эрекции после применения разовой дозы. При нарушении эрекции общие рекомендации специалистов, как применять Виагру, представлены ниже:

Характерный медикамент может выступать в качестве вспомогательного элемента при комплексном лечении простатита или бесплодия.
После использования Виагры действие сохраняется на протяжении 4 часов, а начинается спустя 30-50 минут после приема разовой дозы.
Лечение нитратами имеет медицинские противопоказания, а при отсутствии таковых таблетку употреблять натощак глотать и запивать большим количеством воды.

Дозировка

Принимать Виагру с другими лекарственными препаратами возможно, но при этом учитывать суточные дозировки. Назначают пациентам сниженные дозы при обширных патологиях печени и почек, в пенсионном возрасте. Это лишний раз доказывает, что, прежде чем купить в интернет-магазине такой эффективный стимулятор эрекции, требуется индивидуальная консультация специалиста. Оптимальные дозировки отражает инструкция к Виагре от производителя, представлена ниже:

Как часто можно принимать

Для усиления эрекции настоятельно рекомендуется Виагра, но длительное употребление БАДа должно проходить с особой осторожностью. Мужскую половую силу можно вернуть временно, если пить по 0,5 таблетки каждые 24 часа или по 1 пилюле не чаще чем через двое суток при необходимости (примерно за 1 час до полового акта). Длительность интенсивной терапии в домашних условиях – не более 1 месяца, потом показано сделать временный перерыв.

Пациенты мужского пола часто повышают потенцию только таким общедоступным способом, поскольку при половом возбуждении чувствуют уверенность в себе, могут продлить и полноценно завершить сексуальный контакт. Однако существует вероятность по незнанию навредить собственному здоровью. Специалистами рекомендуется через месяц сменить применение Виагры на аналог, например, Сиалис.

Можно ли принимать с алкоголем и едой

При правильном приеме лекарства для улучшения эрекции можно минимизировать риск возникновения побочных явлений, ослабление клинического эффекта. Обращаясь к медицинскому препарату за помощью, важно акцентировать внимание на следующих ценных рекомендациях:

Таблетки влияют на потенцию гораздо дольше, если принимать их на полный желудок. Поэтому рекомендуется употреблять Виагру натощак или в перерывах между приемами пищи.
Малые дозы алкоголя не снижают желаемый эффект лекарства, поэтому можно принимать стимулятор во время романтического ужина.
Приему алкоголя в больших дозах сопутствует сниженное либидо, отсутствие желания. В таком случае от употребления таблетки Виагры результата не будет – он блокируется этанолом на подсознании.
Если правильную дозу принять после сытного ужина, придется ждать больше 1 часа, пока она будет сопровождаться максимальным эффектом. Поэтому от употребления жирных блюд лучше во время романтической встречи отказаться.

Можно ли принимать с другими лекарствами

БАД пользуется особой популярностью в массах, однако перед его покупкой важно не забывать о лекарственном взаимодействии. Например, категорически запрещено такое сочетание с нитратами или донаторами оксида азота. Среди других запретных дуэтов – комплекс перорального стимулятора с Кетоконазолом, Эритромицином, Циметидином, бета-адреноблокаторами, гипогликемическими средствами.

Что делать, если Виагра не подействовала

Препарат выпускается в форме таблеток, должен продаваться строго по рецепту. Если пациент соблюдает все правила, но Виагра не подействовала, принимать двойную дозу опасно для здоровья, особенно для сердечно-сосудистой и мочевыделительной системы. Чтобы избежать серьезных последствий для здоровья, правильную дозу Виагры важно согласовать с врачом или подобрать не менее эффективный аналог.

Побочные эффекты

Таблетки Виагры способствуют временному восстановлению мужской силы, но, если их принимать, не исключено появление побочных явлений. Потенциальные аномалии могут быть таковыми, требуют немедленной отмены характерного медикамента, выбора аналога:

прилив крови к лицу;
участившиеся приступы мигрени;
снижение остроты зрения;
тахикардия;
судороги;
кожная сыпь;
ухудшение или потеря слуха;
выраженные признаки диспепсии;
носовые кровотечения;
головокружение, обмороки.

Противопоказания

Поскольку таблетка содержит синтетические компоненты, принимать Виагру разрешено не всем представителям сильного пола даже по медицинским показаниям. Об этом можно прочитать в инструкции по применению, узнать от врача. Абсолютные и относительные противопоказания представлены ниже:

повышенная чувствительность к синтетическим компонентам препарата;
анатомическая деформация полового члена, травмирование пениса;
несовершеннолетний возраст до 18 лет;
хроническая склонность к кровотечениям;
сердечная недостаточность, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
после перенесенных инфарктов, инсультов (показана реабилитация на протяжении 6 месяцев);
гастрит, язва желудка стадии рецидива;
обширные патологии печени и почек;
наследственные заболевания сетчатки глаза;
хронические приступы эпилепсии.

Сколько стоит Виагра для мужчин в аптеке

Стоимость упаковки оригинального препарата достигает 3 000 рублей в аптеках города. Чтобы хоть немного сэкономить на столь недешевом приобретении, можно заказать мужскую и женскую Виагру по фото из каталога интернет-магазинов по разумным ценам. Там же вполне реально найти инструкцию, как принимать Виагру, объективные отзывы о его реальной эффективности на практике. Если цена для представителя сильного пола не имеет никакого значения, ниже представлены оптимальные расценки указанного стимулятора в аптеках столицы. Итак:

Видео

Виагра 100 мг

Силденафила цитрат 100 мг

Характеристики:

Каждая таблетка содержит: 100 мг Силденафила
Время действия: до 4 часов
Начало действия: через 30-40 минут
Действующее вещество: Силденафил (Sildenafil)
Производитель: Индия
Вкус: Горьковатый

Описание: Виагра - самое популярное и одно из самых эффективных лекарственных средств для повышения потенции во всем мире. Виагра обеспечивает мощный приток крови к половому члену и препятствует ее оттоку, при этом эрекция наступает только при наличии сексуального возбуждения.

Виагра не является гормональным средством, возбуждающим или афродизиаком, что позволяет, большинству пациентов, принимать Виагру ежедневно.

Способ применения: Действие Виагры начинается через 30 минут после приема и продолжается минимум 4 часа.

Виагра

Виагра – лекарственный препарат, применяемый для лечения эректильной дисфункции у мужчин, и не влияющий на репродуктивные свойства и на либидо в целом. Назначается с 18 лет и далее без возрастных ограничений (возраст контрольной группы, на которой успешно испытывалось средство 19-87 лет). Препарат выпускается в трех различных формах: в виде обычной таблетки, таблетки для рассасывания под языком (Виагра Софт) и в виде геля. Все формы Виагры принимаются перорально. Обычную таблетку следует сразу запить большим количеством воды, софт запивать не нужно. Если принимать Виагру в виде геля, то запивать или нет не важно.

Дозировка препарата зависит от количества находящегося в ней активного вещества Силденафила (силденафила цитрат) – 25, 50 и 100 мг. Дозировка зависит от индивидуальной переносимости, а также от эффективности воздействия на пациента. Людям с болезнями печени и почек назначается сниженная доза – 25 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг. Виагру принимают за 1 час до полового акта, не чаще одного раза в сутки. Важно знать: даже если общая суточная доза не превысит 100 мг, прием все равно должен быть единовременным. Виагра в виде геля усваивается быстрее, так что можно принимать его за 30-40 минут до сексуального контакта, в некоторых случаях он начинает действовать уже через 15-20 минут. Чтобы улучшить эффект от Виагры, рекомендуют не есть перед ее употреблением жирной пищи, так как она может заметно снизить эффект лекарства. Для достижения наибольшего результата желательно вообще принимать Виагру натощак.

К побочным эффектам относятся: головокружение, заложенность носа, проблемы со зрением (затуманивание, излишняя чувствительность), головная боль.

Действие препарата длится на протяжение 3-5 часов, в течение которых эрекцию возможно вернуть несколько раз. Крайне редки случаи возникновения побочного эффекта, в виде приапизма (чересчур длительная болезненная эрекция). В основном его возникновение обусловлено либо передозировкой, либо болезненной предрасположенностью.

Женщины также могут принимать Виагру, способ применения и дозы в этом случае такие же, как у мужчин. Препарат не предназначен для лечения женщин от заболеваний, он только повышает чувствительность и сексуальное возбуждение, при достаточной сексуальной стимуляции. Нет строгого запрета относительно приема Виагры во время беременности, однако требуется обязательная консультация врача.

Перед употреблением необходима консультация с терапевтом, которая исключит риск усугубления язвенных заболеваний и заболеваний, связанных с повышенной кровоточивостью, если таковые имеются. Помимо этих болезней, Виагра должна с осторожностью приниматься людьми с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ССЗ), деформацией полового члена, предрасположенностью к приапизму, а также людям с наследственным пигментным ретинитом.

Во всех этих случаях обязательна консультация врача, т. к. за исключением заболеваний сердца и сосудов, негативное влияние Виагры на больных не доказано. Люди, страдающие ССЗ, не должны принимать Виагру в случаях, если им противопоказаны половые акты или принимать с осторожностью. Кроме того, Виагра может усилить действие лекарств, понижающих артериальное давление.

Следует отметить, что Виагра – это препарат, усиливающий эректильные механизмы, и без сексуальной стимуляции не работающий. Эффект может быть достигнут только при соответствующем уровне возбуждения. Средство создано для лечения, а не для замены потенции. Во время последних исследований врачи пришли к выводу, что мужчинам среднего возраста лучше не принимать Виагру чаще одного раза в неделю, а также не превышать курс лечения, ограничив его 2-3 месяцами.

Виагра - свежее описание лекарственного средства, Вы сможете посмотреть фармакологическое действие, показание к применению, Виагра. Отзывы о Виагра -

Препарат для лечения эректильной дисфункции.
Препарат: ВИАГРА®
Активное вещество препарата: sildenafil
Кодировка АТХ: G04BE03
КФГ: Препарат, применяемый при эректильной дисфункции
Регистрационный номер: П №015875/01
Дата регистрации: 02.08.04
Владелец рег. удост.: PFIZER PGM {Франция}

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «VGR 25» - на другой. 1 таб. сильденафил* (в форме цитрата) 25 мг

12 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «VGR 50» - на другой. 1 таб. сильденафил* (в форме цитрата) 50 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, пленочное покрытие Opadry голубой и Opadry прозрачный.
1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
1 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
1 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
8 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
8 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
12 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
12 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
12 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
4 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
12 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «VGR 100» - на другой. 1 таб. сильденафил* (в форме цитрата) 100 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, пленочное покрытие Opadry голубой и Opadry прозрачный.
1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
1 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
1 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
8 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
8 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
12 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
12 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
12 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
4 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
12 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
* - непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования - силденафил.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Виагра

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.
Ингибирование ФДЭ5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоформ фосфодиэстеразы (в 10 раз – ФДЭ6, более чем в 80 раз – ФДЭ1, более чем в 700 раз – ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7 – ФДЭ11).
В отношении ФДЭ5 силденафил приблизительно в 4000 раз более активен, чем в отношении ФДЭ3 – цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении миокарда.
У некоторых пациентов через 1 ч после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого); через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали.
Считается, что нарушение цветового зрения вызвано ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Фармакокинетика препарата.

силденафила зависит от дозы при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз.
Всасывание
После приема препарата внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации примерно 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема 100 мг препарата внутрь Cmax составляет 18 нг/мл (38нМ) и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин).
При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%.
Распределение
Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.
Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.
Метаболизм
Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием микросомальных изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.
Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.
По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила.
Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила.
N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 составляет около 4 ч.
Выведение
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
У пожилых (65 лет и старше) пациентов клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.
При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются.
При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Показания к применению:

Нарушения эрекции, характеризующиеся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат принимают внутрь.
Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сут.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг.
При нарушениях функции печени дозу препарата можно снизить до 25 мг.
При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза силденафила должна составлять 25 мг, не чаще чем 1 раз в 48 ч.
При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (такими как эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза должна составлять 25 мг.
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Побочное действие Виагра:

Побочные эффекты обычно преходящие и легкие или умеренно выраженные.
Частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы. Органы и системы органов Побочные явления Силденафил (%) Наиболее частые побочные явления (1/10) Нервная система головная боль 10.8 Сердечно-сосудистая система вазодилатация (приливы крови к лицу) 10.9 Частые побочные явления (1/100 и < 1/10) Нервная система головокружение 2.9 Орган зрения изменения зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету) 2.5 хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета) 1.1 Сердечно-сосудистая система учащенное сердцебиение 1.0 Дыхательная система ринит (заложенность носа) 2.1 Пищеварительная система диспепсия 3.0
При использовании препарата в дозах, превышавших рекомендуемые, побочные эффекты были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.
Ниже перечислены нежелательные явления, зарегистрированные в процессе постмаркетингового применения.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, обмороки, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: рвота.
Со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер.
Со стороны половой системы: длительная эрекция и/или приапизм.

Противопоказания к препарату:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат противопоказан к применению у больных, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов.
С осторожностью следует применять препарат при анатомической деформации полового члена (в т.ч. при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони), при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (таких как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения), при заболеваниях, сопровождающихся кровоточивостью, при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственном пигментном ретините, сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, перенесенном в последние 6 мес инфаркте миокарда, инсульте, тяжелых, угрожающих жизни аритмиях, артериальной гипертензии (АД более 170/100 мм рт.ст.) или гипотензии (АД менее 90/50 мм рт.ст.).

Применение при беременности и лактации.

Силденафил не предназначен для применения у женщин.

Особый указания по применению Виагра.

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.
Сексуальная активность представляет определенный риск при заболеваниях сердца; в связи с этим перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врач может посчитать нужным обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами, угрожающими жизни аритмиями, артериальной гипертензией (АД>170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД<90/50 мм рт.ст.).
Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, которое приводит к преходящему снижению АД. Этот эффект не является клинически значимым и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Однако до назначения силденафила врач должен тщательно взвесить риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
Были отмечены редкие случаи развития передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза как причина ухудшения или потери зрения, на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) головки зрительного нерва, возраст свыше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия, курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и передней ишемической оптической невропатией неартериального генеза не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза, если ранее это состояние у него уже отмечалось.
Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, силденафил следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Кроме того, врач должен проинфомировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.
Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида (донатора оксида азота) на тромбоциты человека in vitro.
В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
У небольшого числа больных с наследственным пигментным ретинитом имеются наследственные нарушения фосфодиэстераз сетчатки. Сведений о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом нет; в связи с этим у таких больных силденафил следует применять с осторожностью.
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
Безопасность и эффективность силденафила при применении в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Использование в педиатрии
Силденафил не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне приема препарата Виагра какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка препаратом:

При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Диализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Взаимодействие Виагра с другими препаратами.

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила
Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила.
При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.
Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 раза/сут по 500 мг в течение 5 дней), на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.
При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4 (при приеме саквинавира 3 раза/сут в дозе 1200 мг), на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, Cmax силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.
Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.
Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 (при приеме ритонавира по 500 мг 2 раза/сут), на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, Cmax силденафила увеличивалась на 300% (4-кратно), а AUC на 1000% (11-кратно). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составлял 200 нг/мл (сравнительная концентрация при однократном применении одного силденафила через 24 ч составила 5 нг/мл).
Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.
Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила.
Одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK50150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.
Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.
Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.
Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/дл.
У больных с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет: систолического – на 8 мм рт.ст., диастолического – на 7 мм рт.ст.
Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Виагра.

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 30°С. Срок годности – 5 лет.

Наименование: Виагра (Viagra)

Показания к применению:
Препарат назначают при различных нарушениях эрекции (как правило, психогенных, органических или смешанных).

Фармакологическое действие:
Препарат восстанавливает нормальную реакцию на сексуальное возбуждение. Сам физиологический механизм, обеспечивающий эрекцию, невозможен без выделения окиси азота в кавернозном теле при сексуальном раздражении. NO приводит в действие специальный фермент под названием гуанилатциклаза, в результате чего увеличивается уровень цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата), расслабляются мышцы кавернозного тела и усиливается кровоток в половом органе. Силденафил — активное вещество ВИАГРЫ, является селективным ингибитором ФДЭ5 (фосфодиэстеразы типа 5), которая обеспечивает распад цГМФ в кавернозном теле. Препарат характеризуется периферическим действием на эрекцию полового члена. Примечательно, что силденафил расслабляет кавернозное тело не непосредственным образом, а использует расслабляющую функцию окиси азота. Известно, что для полезного фармакологического действия продукта необходимо сексуальное раздражение.

Препарат хорошо переносится и у здоровых испытуемых лиц при единоразовом использовании в количестве, не превышающем 100 мг, не вызывал клинически значимых отклонений.

Виагра способ применения и дозы:
Таблетки данного продукта принимают вовнутрь, примерно за один час до планируемого полового акта. Оптимальная разовая доза для взрослых составляет 50 мг один раз в день. Учитывая индивидуальную переносимость и эффективность продукта, доза может быть уменьшена до 25 мг или увеличена до 100 мг. 100 мг в день – это наибольшая разовая доза.

Для лиц пожилого возраста не нужно изменять стандартную дозировку.

Виагра противопоказания:
Препарат противопоказан лицам с гипервосприимчивостью к компонентам продукта и с анатомическими деформациями полового члена ( , кавернозный , ангуляция).

Также не надлежит использовать данный продукт при следующих нарушениях:
— высокая склонность к кровотечениям;
— обострение язвенной болезни желудочно-кишечного тракта;
— нарушения работы печени, особо тяжелая или цирроз;
— заболевания, развивающие приапизм, в том числе , и серповидно-клеточная ;
— тяжелая форма гипотензии или артериальной гипертензии;
различные заболевания сердца, в том числе нестабильная , в опасной форме и .

Если пациент пережил или миокарда, то в в последствиидующие шесть месяцев продукт использовать не надлежит. Также Виагра не назначается детям. Категорически запрещено одновременное использование данного продукта с нитратами и донаторами оксида азота. Мужчинам, которым противопоказана сексуальная активность, не надлежит назначать Виагру.

Виагра побочные действия:
Препарат является хорошо переносимым. В некоторых случаях были замечены побочные эффекты со стороны:
— центральной нервной системы (бессонница, головокружение и увеличение мышечного тонуса);
— сердечно-сосудистой системы (приливы, головная боль, вазодилатация);
— опорно-двигательного аппарата (боли в суставах и мышцах);
— органов желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, );
— кожного покрова (сыпь);
— органов чувств ( , нарушение четкости зрения, повышенное световосприятие, изменение цветовосприятия);
— органов респираторной системы (расстройства дыхания, заложенность носа, инфекции дыхательного тракта);
— мочеполовой системы (расстройство работы предстательной железы, инфекции мочевыводящих каналов).

Из прочих побочных действий были отмечены симптомы , или животе. Редко наблюдались случаи приапизма.

Беременность:
Данный продукт не назначают женщинам. Проводились репродуктивные опыты на кроликах и крысах и в их результате не выявлено тератогенного действия Виагры. Плод развивался без отклонений и нарушений. Также исследовали морфологию и активность сперматозоидов у добровольцев при одноразовом приеме продукта. Отклонений не выявлено.

Передозировка:
Исследования показали, что при передозировке Вагры у больных более явно проявились побочные эффекты. В данном случае в качестве лечения необходимо использовать симптоматическую терапию. Диализ не является эффективным, поскольку активное вещество активно и быстро связывается с белками плазмы крови.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Прием эритромицина, циметидина и кетоконазола характерен снижением клиренса и в последствиидующем повышении содержания силденафила в плазме крови пациента. Виагра совместно с натрия нитропруссидом усиливает его антиагрегантный эффект. Также при сочетании с нитратами продукт усиливает их гипотензивный эффект. Это может привести даже к летальному исходу. Также опасен для жизни одновременный прием продукта с гипогликемическими пероральными лекарственными препаратами, БМКК и бета-адреноблокаторами.

Форма выпуска:
Виагра распространяется в виде таблеток, покрытых оболочкой. Таблетки находятся в блистере из алюминиевой фольги, который в свою очередь располагается в картонной пачке.

Фармакология

Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт.ст., а диастолического АД – 5.3 мм рт.ст. Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое АД в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного кровотока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 сек; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг), по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (по сравнению с 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации примерно 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема 100 мг препарата внутрь средняя C max свободного силденафила составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин).

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Т max увеличивается на 60 мин, а C max снижается в среднем на 29%. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение

V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-десметильного метаболита с белками плазмы составляет около 96% и не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (минорный путь).

Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила.

Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от таковой силденафила.

N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T 1/2 составляет около 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а конечный T 1/2 - 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяются.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и C max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлда-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью) не изучалась.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "VGR 25" - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 78.291 мг, кальция гидрофосфат - 26.097 мг, кроскармеллоза натрия - 7.5 мг, магния стеарат - 3 мг.

Состав пленочной оболочки*: опадрай голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (E171), алюминиевый лак на основе индигокармина (E132)) - 3.75 мг и опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) - 1.125 мг.

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

* к пленочному покрытию может быть добавлено до 30 мкг/г ванилина и/или биотина; при этом содержание одного или обоих компонентов в пленочном покрытии составит до 0.75 мкг для дозировки 25 мг.

Дозировка

Препарат принимают внутрь.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими препаратами

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Виагра ® не должна превышать 25 мг, кратность применения - 1 раз в 48 ч.

При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра ® должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать препарат Виагра ® следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила

Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.

Циметидин (в дозе 800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (в дозе 50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином - специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней) - на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира (в дозе 1200 мг 3 раза/сут), являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови, C max силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза/сут), являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению C max силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составляла 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила - 5 нг/мл).

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг 2 раза/сут) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг 3 раза/сут) отмечалось снижение AUC и С mах силденафила на 62.6% и 52.4%, соответственно. Силденафил увеличивал AUC и С mах бозентана на 49.8% и 42%, соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, C max , T max , константу скорости выведения и T 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK 50 >150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах его C max составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.

Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.

Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза/сут) приводит к повышению AUC и С mах бозентана (125 мг 2 раза/сут) на 49.8% и 42%, соответственно.

Силденафил в дозе 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 150 мг.

Силденафил в дозе 50 мг не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (в дозе 100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и "приливы".

Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы установлено, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Частота нежелательных реакций определяется следующим образом:

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: часто - затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто - боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко - отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна - неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва (НПИНЗН), окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха: нечасто - внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, боль в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - "приливы"; нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко - фибрилляция предсердий.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; нечасто - носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко - чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диспепсия; нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость во рту, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко - гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - цистит, никтурия, увеличение молочных желез, недержание мочи, гематурия, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко - длительная эрекция и/или приапизм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, невропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко - судороги*, повторные судороги*, обморок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: нечасто - ощущение жара, отек лица, реакции фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко - раздражительность.

* Побочные эффекты выявленные во время постмаркетинговых исследований.

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщали о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) - редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва ("застойный диск"), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2.5-11.8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте >50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск.

При использовании препарата Виагра ® в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Показания

лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов;
одновременное применение препарата с другими средствами для лечения нарушений эрекции (безопасность и эффективность комбинированной терапии не изучена);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
женщины;
повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата.

С осторожностью следует применять препарат при анатомической деформации полового члена (в т.ч. при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони); при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (таких как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения); при заболеваниях, сопровождающихся кровотечением; при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственном пигментном ретините; сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, перенесенном в последние 6 мес инфаркте миокарда, инсульте, тяжелых, угрожающих жизни аритмиях, артериальной гипертензии (АД более 170/100 мм рт.ст.) или гипотензии (АД менее 90/50 мм рт.ст.).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Применение при нарушениях функции печени

Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (например, при циррозе), дозу препарата следует снизить до 25 мг.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Применение у детей

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД <90/50 мм рт.ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым эффектом и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Виагра ® врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выводного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Виагра ® следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием препарата Виагра ® следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Виагра ® . Необходимо проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Виагра ® у пациентов с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Виагра ® у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12.9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3%, плацебо 2.4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8.8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1.7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции

Безопасность и эффективность препарата Виагра ® совместно с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения легочной гипертензии, содержащими силденафил (например, Ревацио ®) или другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне приема препарата Виагра ® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.