Ампициллин плюс сульбактам торговое название. Применение в период беременности или кормления грудью

Международное наименование:
Ampicillin + Sulbactam – Ампициллин + Сульбактам.

Групповая принадлежность:
Антибиотик полусинтетического происхождения группы пенициллинов + ингибитор бета-лактамаз.

Описание действующего вещества (МНН):
Ампициллин + Сульбактам.

Лекарственная форма:
В форме порошка, лиофилизата для приготовления раствора для в/в и в/м введения; лиофилизата для приготовления раствора для в/м введения.

Торговые наименования (синонимы):
Ампициллин+сульбактам (Фармекс Групп, ООО), Сультамициллин Сулациллин (Брынцалов-А ЗАО (РФ), Ферейн (РФ)), Уназин (Хаупт Фарма Латина С.Р.Л. фром «Пфайзер Инк.» (Италия/США)), Амписид (Мустафа Невзад Илач Санаи (Турция)), Амписульбин (Киевмедпрепарат, Украина).

Фармакологическое действие:
является бактерицидным антибиотиком с широким спектром активности. Обладает кислотоустойчивостью. Под его действием наблюдается блокирование синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерии. Вначале действует ампициллин (антибиотик группы пенициллинов полусинтетического происхождения, который разрушает бета-лактамазы). У второго компонента – сульбактама – отсутствует антибактериальная активность; он характеризуется способностью ингибировать бета-лактамазы, что помогает ампициллину оказывать действие на устойчивые штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Под влияние препарата подпадают большинство грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: Citrobacter spp., Clostridium spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Neisseriа gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Hаemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp. Резистентность к действию ЛС проявляют пенициллиназопродуцирующие штаммы стафилококков, все штаммы синегнойной палочки, многие из штаммов энтеробактерий и клебсиелл. Активность по отношению возбудителей, которые не способны вырабатывать бета-лактамазу, не превышает активности одного антибиотика ампициллина.

Показания:
Ампициллин+сульбактам (уназин) э ффективен при лечении бактериальных инфекций разной локализации, спровоцированных чувствительными возбудителями: гонококковой инфекции, скарлатины, перитонита, сепсиса, менингита; инфекций желудочно-кишечного тракта (сальмонеллоносительства, сальмонеллеза, дизентерии); инфекций половых путей и мочевыводящих путей (эндометрита, простатита, уретрита, цистита, пиелита, пиелонефрита); инфекций мягких тканей и кожи (вторично инфицированных дерматитов, империго, рожи); инфекций органов дыхания (эмпиемы плевры, хронического бронхита, абсцесса легкого, пневмонии и т.д.); инфекций ЛОР-органов (среднего отита, тонзиллита, синусита и т.д.) инфекций желчевыводящих путей (холангита, холецистита). Используется в качестве профилактики осложнений после проведенных операций на органах малого таза и животе.

Противопоказания:
Запрещается принимать ампициллин+сульбактам (уназин) при сверхчувствительности, в период лактации, при инфекционном мононуклеозе. Необходимо быть бдительными в период беременности, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Побочные влияния:
Аллергические реакции : эозинофилия, лихорадка, артралгия, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, гиперемия кожи, крапивница; анафилактический шок (редко).
На пищеварительную систему : повышение активности печеночных «трансаминаз», диарея, отсутствие аппетита, рвота, тошнота; псевдомембранозный энтероколит (редко).
На нервную систему : головная боль, недомогание, сонливое состояние.
На систему гемостаза и органы кроветворения : тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Лабораторные показатели : гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, азотемия.
Местные реакции : при введении в/в – флебит; при введении в/м – болезненные ощущения в месте укола.
Прочие: если лечение длительное – может развиться суперинфекция, которая вызвана микроорганизмами, устойчивыми к действию препарата (кандидоз).

Способ применения и дозы:
Предназначен для введения в/в и в/м – вводить в вену необходимо капельно, скорость введения от 60 до 80 кап/мин, струйно – медленно на протяжении 3-5 минут. Вводить в вену следует ежедневно от 5 до 7 дней, после этого, если потребуется продолжение лечения, то переходить на применение в/м. Ниже приведены суммарные дозы ампициллина + сульбактама (соотношение 2:1). Легкое течение инфекции лечится путем приема 1,5-3 г в сутки (в 2 введения); среднее – от 3 до 6 г в сутки (разбить на 3-4 введения); тяжелое – 12 г в сутки (разделить на 3-4 приема). Гонорея без осложнений лечится путем однократного приема 1,5 г. В целях профилактики хирургических инфекций следует принять от 1,5 до 3 г вместе с анестезией; после этого в течение 1 суток после проведения операции – дозировка та же через каждые 6-8 часов. Детям назначают суточную дозу из расчета 150 мг/кг (50 мг/кг сульбактама и 100 мг/кг ампициллина); кратность введения – от 3 до 4 раз/день. Для новорожденных в возрасте до 7 дней и для недоношенных детей – каждые 12 часов. Длительность лечения составляет 5-14 дней (если есть необходимость, то курс можно продлить). После того, как температура нормализовалась и исчезли др. патологические симптомы, лечение продолжается еще 2 суток. В случае ХПН (КК до 30 мл/мин) требуется увеличение перерывов между введениями. Для приема парентерально раствор готовится по мере необходимости (ex tempore). Содержимое флакона разбавляется в 2 или 4 мл воды для инъекций, 0,9 % раствора NaCl или 0,5 % раствора прокаина. Если введение предполагается в/м, то можно разводить в 0,5 % растворе лидокаина. Если введение подразумевается в/в, разовая доза растворяется в 5 % растворе декстрозы или 0,9 % растворе NaCl в объеме 10-200 мл.

Особые указания:
Пациенты, отличающиеся гиперчувствительностью к пенициллинам, могут получить перекрестные аллергические проявления с антибиотиками группы цефалоспоринов. Курсовое лечение осуществляется при проведении контроля состояния функции почек, печени и органов кроветворения. Развитие суперинфекции возможно из-за возрастания нечувствительной к нему микрофлоры, что влечет за собой изменение антибактериальной терапии. На фоне лечения сепсиса у пациентов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (реакция бактериолиза).

Взаимодействие:
Наблюдается фармацевтическая несовместимость с белковыми гидролизатами или продуктами крови, аминогликозидами. При совместном приеме с глюкозамином, антацидами, слабительными препаратами, пищей, аминогликозидами (в случае энтерального назначения) замедляется и снижается абсорбция; при совместном приеме с аскорбиновой кислотой абсорбция повышается. Антагонистическое действие активируется при совместном приеме с бактериостатическими препаратами (сульфаниламидами, тетрациклинами, линкозамидами, хлорамфениколом, макролидами); синергидное действие – с бактерицидными антибиотиками (включая рифампицином, ванкомицином, циклосерином, цефалоспоринами, аминогликозидами). Повышается эффективность непрямых антикоагулянтов (наряду с подавлением кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс и синтез вит. К); уменьшается эффективность контрацептивов для перорального приема, препаратов, метаболизм которых играет роль в образовании ПАБК, этинилэстрадиола – возрастает риск развития кровотечений «прорыва». Концентрация ампициллина повышается за счет одновременного приема с фениобутазоном, диуретиками, аллопуринолом, НПВП и др. препаратами, блокирующими канальцевую секрецию. При приеме в тандеме с аллопуринолом возрастает риск развития сыпи на кожи.

Самолечение препаратом Ампициллин+Сульбактам (уназин) не допускается. Информация приведена с ознакомительной целью медицинскими работниками и сотрудниками фармацевтических компаний.

Описание препарата

Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами.

Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.

Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis).

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий.

Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Ампициллин+Сульбактам, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Отчет посетителей о побочных эффектах

Отчет посетителей об оценке стоимости

Отчет посетителей о частоте приема в день

Отчет посетителей о дозировке

Отчет посетителей о сроке начала действия

Отчет посетителей о времени приема

Отчет посетителей о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

СУЛЬТАСИН ®

Регистрационный номер : P N003619/01

Торговое название препарата : Сультасин ®

Международное непатентованное название (МНН) :

Химическое название : Натриевая соль - (6R)-6(α-D-фенилглициламино)-пенициллановой кислоты (полусинтетический пенициллин).

Лекарственная форма : порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав :

Описание : Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа : антибиотик, пенициллин полусинтетический + бета лактамаз ингибитор
Код ATX J01CR04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает.
После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови. Период полувыведения - 1 ч (для ампициллина и сульбактама).
Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (70-80%), а так же с желчью и грудным молоком. Сультасин почти не подвергается метаболическим превращениям (в виде метаболитов выводится около 25% препарата).

Показания к применению

Противопоказания

Способ применения и дозы

Побочные действия

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска

Предприятие-производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез"» (ОАО «Синтез»),
Российская Федерация, 640614, г. Курган, проспект Конституции, 7.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

действующие вещества: ampicillin, sulbactam;

1 флакон (500 мг/250 мг) содержит: ампициллина (в виде ампициллина натрия) 500 мг и сульбактама (в виде сульбактама натрия) 250 мг;

1 флакон (1000 мг/500 мг) содержит: ампициллина (в виде ампициллина натрия) 1000 мг и сульбактама (в виде сульбактама натрия) 500 мг.

Лекарственная форма

Порошок для раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Ампициллин и ингибитор фермента. Код АТС J01C R01.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к компонентам препарата микроорганизмами:

‑ инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числе синусит, средний отит, епиглотит и бактериальная пневмония;

‑ инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;

‑ внутрибрюшные инфекции, в том числе перитонит, холецистит, эндометрит и воспаления органов таза;

‑ бактериальная септицемия;

‑ инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;

‑ гонококковые инфекции.

Препарат Ампициллин+сульбактам-Фармекс можно назначать в предоперационном периоде с целью снижения частоты возникновения послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших операции на брюшной и тазовой полостях и в которых может быть заражение в брюшной полости. При кесаревом сечении или прерывании беременности препарат Ампициллин+сульбактам-Фармекс можно применить с целью профилактики для снижения случаев послеоперационного сепсиса.

Следует принимать во внимание, что сульбактам/ампициллин неэффективен против Pseudomonas aeruginosa .

При применении препарата Ампициллин+сульбактам-Фармекс необходимо учесть официальные рекомендации относительно соответствующего применения противомикробных веществ.

Противопоказания

¾ Гиперчувствительность к компонентам препарата.

¾ Аллергическая реакция в анамнезе к любым пенициллинам. Также нужно учесть возможность возникновения перекрестной аллергии к цефалоспоринам.

¾ Инфекционный мононуклеоз и лимфатическая лейкемия, через склонность к развитию реакций кожи, подобных киру.

Способ применения и дозы

Препарат Ампициллин+сульбактам-Фармекс применяют внутримышечно или внутривенно (в виде болюсной инъекции или инфузии).

Для подготовки к применению препарат следует развести стерильной водой для инъекций или другим совместимым раствором. После добавления растворителя следует подождать несколько минут до полного исчезновения пены, после чего визуально оценить полноту растворения.

Ампициллин+сульбактам-Фармекс в дозировке 750 мг г и 1,5 г растворять при помощи по меньшей мере 1,6 мл и 3,2 мл воды для инъекций (или другого совместимого раствора) соответственно. Вводить внутримышечно в виде болюсной инъекции (в течение как минимум 3 минут). При большем разведении дозу можно вводить как болюсно, так и в виде внутривенной инфузии (в течение 15-30 минут).

При внутримышечном применении препарат следует вводить глубоко в мышцу; если инъекции болезненны, то для приготовления раствора можно использовать 0,5 % стерильный раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций или другой совместимый местный анестетик.

Максимальная конечная концентрация ампициллина /сульбактама до 250 мг/125 мг в 1 мл.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к сульбактама и ампициллина микроорганизмами

Применение взрослым

Перед началом терапии с применением препарата Ампициллин+сульбактам-Фармекс необходимо определить у пациента наличие гиперчувствительности к препарату и лидокаина, сделав кожную пробу.

В зависимости от тяжести инфекции суточную дозу препарата Ампициллин+сульбактам-Фармекс от 1,5 г до 12 г, разделенной на несколько приемов, следует применить каждые 6-8 часов (каждые 12 часов при менее тяжелых инфекциях); максимальная суточная доза не должна превышать 12 г для препарата Ампициллин+сульбактам-Фармекс (4 г для сульбактама).

* - дозировка сульбактама.

Применение детям

Новорожденным во время первой недели жизни (особенно недоношенным) препарат, как правило, назначают в дозе 75 мг/кг/сутки (что соответствует 25 мг/кг/сутки сульбактама и

50 мг/кг/сутки ампициллина), которую разделяют на несколько приемов и применяют каждые 12 часов.

Новорожденным старше 1 недели и младенцам в возрасте до 1 года суточная доза препарата Ампициллин+сульбактам-Фармекс составляет 150 мг/кг (что соответствует 50 мг/кг/сутки сульбактама и 100 мг/кг/сутки ампициллина), которую разделяют на дозы и применяют с интервалом 12 часов.

Детям в возрасте от 1 года суточная доза препарата Ампициллин+сульбактам-Фармекс составляет 150 мг/кг (что соответствует 50 мг/кг/сутки сульбактама и 100 мг/кг/сутки ампициллина). Препарат, как правило, вводят каждые 6-8 часов.

Для профилактики хирургических инфекций доза препарата Ампициллин+сульбактам-Фармекс составляет 1,5-3 г, ее следует вводить во время вводного наркоза, что обеспечивает достаточное время для достижения эффективных концентраций в сыворотке крови и тканях во время операции. Дозу можно вводить повторно через каждые 6-8 часов. Применение препарата, как правило, прекращают через 24 часа после операции, за исключением тех случаев, когда введение препарата Ампициллин+сульбактам-Фармекс назначено с терапевтической целью.

Для лечения неосложненной гонореи Ампициллин+сульбактам-Фармекс можно вводить 1 раз в дозе 1,5 г внутривенно или внутримышечно. С целью сохранения концентрации сульбактама и ампициллина в плазме крови в течение более длительного времени следует одновременно назначать пробенецид в дозе 1 г перорально.

Применение пациентам с нарушениями функций почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) элиминация сульбактама и ампициллина замедляется одинаково, поэтому их соотношение в плазме крови не изменяется. Для таких пациентов интервалы между дозами препарата Ампициллин+сульбактам-Фармекс следует продлить в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

Таблица 1

Пациенты, находящиеся на диализе

Как сульбактам, так и ампициллин одинаково элиминируются путем гемодиализа. Поэтому Ампициллин+сульбактам-Фармекс следует применить немедленно после диализа и затем, до начала следующего диализа, применять с интервалом в 48 часов.

Применение пациентам с нарушениями функций печени

Для пациентов с нарушенной функцией печени коррекция дозы не нужна.

Применение пациентам пожилого возраста

При условии отсутствия почечной недостаточности коррекция дозы препарата Ампициллин+сульбактам-Фармекс для пациентов пожилого возраста не требуется.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и обычно составляет 5-14 дней, однако в более тяжелых случаях она может быть продлена или может быть дополнительно назначен ампициллин. Как правило, лечение продолжают еще в течение 48 часов после нормализации температуры тела и исчезновения других симптомов бактериальной инфекции.

Продолжительность лечения инфекций, вызванных гемолитическим стрептококком, должна составлять минимум 10 дней для избежания ревматоидной лихорадки и гломерулонефрита.

Инструкции по растворения

Концентрированный раствор для внутримышечного применения следует использовать в течение 1 часа после приготовления.

Срок годности раствора для внутривенной инфузии в зависимости от типа выбранного растворителя указано ниже.

Таблица 2

Побочные реакции

Поскольку Ампициллин+сульбактам-Фармекс содержит ампициллин и сульбактам, разновидности и частота возможных побочных эффектов подобные изученных для обоих веществ.

Для классификации частоты побочных реакций используют следующие категории: очень частые (≥1/10), частые (≥ 1/100 до <1/10), нечастые (≥1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10000 до <1/1000), редкие (< 1/10000) и частота неизвестна (частоту нельзя оценить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы.

Редко: обратимые изменения в составе крови, такие как анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Редкие: изменения показателей коагуляции крови.

Нарушения со стороны нервной системы.

Редко: головокружение, головная боль, усталость, сонливость, нейротоксические реакции (судороги).

Нарушения со стороны пищеварительного тракта.

Частые: диарея, ощущение тяжести в эпигастральной области, тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, вздутие живота. Редкие: энтероколит и псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы.

Редкие: интерстициальный нефрит. Частота неизвестна: задержка мочи, дизурия.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Нечастые: сыпь, зуд и другие реакции кожи, воспаление слизистых оболочек (глоссит, стоматит, черный (волосатый) язык).

Нарушения со стороны скелета, мышц и соединительной ткани.

Редкие: боль в суставах. Частота неизвестна: незначительные и временные повышения уровня креатининфсфокинази.

Инфекции и инвазии.

Частота неизвестна: слишком быстрый рост устойчивых организмов, кандидоз.

Общие нарушения и нарушения в месте введения.

Редко: боль в месте инъекции, особенно при внутримышечном введении; флебит или реакция в месте инъекции после внутривенного применения. Частота неизвестна: боль в грудной клетке, субстернальний боль, эритема, носовое кровотечение, кровотечение слизистых оболочек.

Нарушения со стороны иммунной системы.

Редко: реакции гиперчувствительности, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформная эритема, анафилактоидные реакции, включая анафилактический шок, агранулоцитоз, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит. Частота неизвестна: отек лица.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы.

Редко: преходящее и незначительное повышение уровня трансаминаз в крови (АЛТ, АСТ), билирубинемия, отклонения показателей функции печени, желтуха. Частота неизвестна: гепатит (иногда с летальным исходом), холестатический гепатит.

Педиатрические пациенты: доступны данные о безопасности применения детям, которые получали лечение препаратом, демонстрируют побочные реакции подобные тем, что возникали у взрослых. Атипичный лимфоцитоз был указан в одного ребенка.

Лабораторные изменения: повышение уровня щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, азота мочевины крови, лимфоцитов, моноцитов, базофилов, эозинофилов, тромбоцитов, снижение уровня гематокрита, лимфоцитов, эритроцитов и гиалиновых цилиндров.

Передозировка

Информация об острой токсичности сульбактама натрия/ампициллина натрия для людей ограничено. Ожидаемыми проявлениями передозировки лекарственным средством являются прежде всего увеличение количества проявлений побочных реакций. Нужно брать во внимание тот факт, что высокие концентрации b-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызвать неврологические эффекты, включая судороги. В случае судорог рекомендуется лечение с применением диазепама. Так и ампициллин и сульбактам выводятся с помощью гемодиализа, эта процедура может ускорить выведение препарата из организма, если передозировка возникло у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью

Недостаточно данных относительно применения сульбактама/ампициллина беременным женщинам. Не было сообщений относительно дефектов развития или ембриотоксичного эффекта в ходе исследований на животных. Однако сульбактам/ампициллин следует применять в период беременности только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Сульбактам проникает сквозь плацентарный барьер.

Кормление грудью. Небольшие количества ампициллина и сульбактама проникают в грудное молоко. Недостаточно данных относительно применения сульбактама/ампициллина в период кормления грудью, поэтому во время терапии сульбактамом/ампициллином следует прекратить кормление грудью.

Дети

Применяют детям от рождения.

Особенности применения

У пациентов с установленными аллергическими реакциями, такими как сенная лихорадка, крапивница или бронхиальная астма, риск реакций гиперчувствительности повышен.

Как и в случае с другими пенициллинами, в единичных случаях сообщалось о возникновении анафилактического шока у пациентов, которым было назначено терапию препаратом сульбактам/ампициллин. Такая реакция чаще встречается у пациентов, в анамнезе которых имеются аллергические реакции на пенициллины или другие аллергические реакции. Перед назначением терапии препаратом сульбактам/ампициллин следует подробно расспросить пациента относительно реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим веществ. При возникновении аллергической реакции на лекарственное средство следует прекратить терапию препаратом и/или начать соответствующую терапию. Серьезные анафилактические реакции требуют лечения эпинефрином. В случае необходимости следует назначить кислород (возможно, после интубации) и глюкокортикоиды внутривенно.

С целью своевременного выявления признаков избыточного роста нечувствительных организмов, включая грибы, следует регулярно контролировать состояние пациента.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении антибиотика в комбинации с глюкокортикоидом, поскольку существует возможность развития суперинфекции за снижения устойчивости к инфекциям. При возникновении суперинфекции следует прекратить применение препарата и начать соответствующую терапию.

При применении антибактериальных препаратов, включая сульбактам/ампициллин, сообщалось о развитии антибиотикасоцийованої диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD), со степенью тяжести от легкой диареи до колита с летальным исходом. Применение антибактериальных препаратов влияет на нормальную микрофлору кишечника и приводит к повышенному росту C. difficile. C. difficile продуцирует токсины А и В, что, в свою очередь, способствует развитию CDAD.

Штаммы C. difficile , продуцирующие токсины, могут повышать заболеваемость и летальность, поскольку эти инфекции являются резистентными к антибактериальной терапии и могут потребовать колэктомии. Возможность CDAD нужно рассмотреть для всех пациентов с диареей, что является следствием антибактериальной терапии. Необходим тщательный анализ анамнеза, поскольку о развитии CDAD сообщалось через 2 месяца после завершения антибактериальной терапии.

В случае сильной и длительной диареи следует немедленно прекратить терапию препаратом Ампициллин+сульбактам-Фармекс и начать соответствующую терапию (например, ванкомицин для перорального применения 4х250 мг ежедневно). Противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Перед началом лечения гонореи, когда существует подозрение относительно одновременного наличия сифилиса, необходимо предварительно провести исследование в темном поле». Далее в течение минимум 4 месяцев нужно проводить серологические тесты с частотой 1 раз в месяц.

Чтобы избежать развития резистентности и проявлений побочных эффектов, комбинация ампициллина и сульбактама нужно применять только в тех случаях, когда эффективность только одного из веществ является недостаточной.

Поскольку инфекционный мононуклеоз имеет вирусное происхождение, не следует применять в лечении ампициллин. У большинства пациентов с мононуклеозом, получавших ампициллин, возникали высыпания на коже. Возможно, пациенты с ВИЧ инфекцией имеют повышенный риск возникновения высыпания на коже.

Пациентам, которые должны ограничивать поступление натрия в организм, следует принимать во внимание, что:

‑ Ампициллин+сульбактам-Фармекс 500 мг/250 мг содержит примерно 55 мг (2,5 ммоль) натрия;

‑ Ампициллин+сульбактам-Фармекс 1000 мг/500 мг содержит примерно 115 мг (5 ммоль) натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Исследований влияния препарата сульбактам/ампициллин на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Однако пациентов необходимо проинформировать о возможном влиянии на скорость реакции таких редких побочных реакций, как головокружение, усталость или сонливость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ацетилсалициловая кислота, индометацин и фенилбутазон задерживают элиминацию пенициллинам.

Аллопуринол. При одновременном применении аллопуринола и ампициллина частота возникновения высыпаний у пациентов, получающих оба препарата, существенно повышается по сравнению с соответствующей частотой у пациентов, которые получают только ампициллин.

Аминогликозиды . Смешивание ампициллина с аминогликозидами in vitro приводит к взаимной инактивации; если эти группы антибактериальных препаратов применяются одновременно, то вводить их нужно в разные места с интервалом минимум в 1 час.

Антикоагулянты . Парентеральные пенициллины могут нарушить функцию агрегации тромбоцитов и показатели коагуляции. Эти эффекты могут усилиться при одновременном применении антикоагулянтов.

Бактериостатические препараты (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды и тетрациклин) могут влиять на бактерицидное действие пенициллинов, поэтому лучше избегать их одновременного применения.

Эстрогены (пероральные контрацептивы) . Сообщалось о снижении эффективности пероральных контрацептивов у женщин, которые применяли ампициллин, следствием чего стала незапланированная беременность. Несмотря на то, что это влияние слабое, пациентам следует применять другой или дополнительный метод контрацепции в период применения ампициллина.

Метотрексат . Одновременное применение с пенициллинами приводило к снижению клиренса метотрексата и интоксикации метотрексатом. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, также для этих пациентов может быть необходимым применение повышенных доз кальция фолината в течение длительного времени.

Пробенецид уменьшает почечную экскрецию ампициллина и сульбактама; при одновременном применении возникает повышение уровня концентраций активных веществ в сыворотке крови, удлиняется период полувыведения и повышается риск возникновения токсичности. Обычно этот эффект может быть применен для некоторых заболеваний (например, гонореи) с целью обеспечения концентрации препарата в сыворотке крови в течение более длительного времени.

Влияние на лабораторные показатели . Ложноположительный результат относительно глюкозурии может быть обнаруженным при определении сахара в моче (с помощью реактива Бенедикта, Фелинга и Клинитесту). В таких случаях определение глюкозы следует проводить ферментативным путем. Может влиять на показатели уробилиногена.

При назначении ампициллина беременным женщинам наблюдалось временное снижение в плазме крови уровней конъюгированных эстрогенов, эстриол глюкуронида, конъюгированного эстрона и эстрадиола. Подобные эффекты возможны и при применении препарата сульбактам/ампициллин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ампициллин+сульбактам-Фармекс представляет собой комбинацию бета-лактамного ингибитора ‑ сульбактама и бактерицидного бета-лактамного антибиотика - ампициллина.

Ампициллин относится к группе пенициллинов широкого спектра действия и проявляет активность против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Ампициллин оказывает бактерицидное действие, подавляя биосинтез оболочек клеток микроорганизмов в фазе пролиферации.

Сульбактам угнетает бета-лактамазу бактерий, которые инактивируют пенициллины, таким образом усиливает действие ампициллина в устойчивых к пенициллину микроорганизмов. Сульбактам демонстрирует антибактериальную активность только в Neisseriaceae , Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Moraxella Branhamella catarrhalis и Burkholderias cepacia.

Устойчивость к сульбактама/ампициллина может базироваться на следующих механизмах.

‑ Инактивация бета-лактамазами, вследствие чего сульбактам/ампициллин не имеет достаточного влияния на бактерии, которые продуцируют бета-лактамазу.

‑ Снижение аффинности пеницилинзв"язуючих белков (ПЗБ) в связи с мутацией существующих ПЗБ или в связи с производством дополнительных ПЗБ с пониженной афиннистю к ампициллину.

‑ Недостаточное подавление ПЗБ-за слабой пенитрацию ампициллина в наружную стенку клетки.

Обычно чувствительные виды микроорганизмов

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный), Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumonia и другие стрептококки.

Haemophilus influenzae и parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae и meningitidis.

Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis и вида этого рода.

Виды, которые приобретают резистентность в единичных случаях

Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis.

Аэробные грамотрицательные бактерии: E. coli , бактерии рода Klebsiella и Proteus .

Врожденные резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (метициллин-устойчивый).

Аэробные грамотрицательные бактерии: Psuedomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, виды Citrobacter, Morganella morganii, Serratia и все энтеробактерии, продуцирующие беталактамазу типа И.

Контрольные показатели

чувствительный ≤ 2, резистентный ≥ 8.

Уровень резистентности может варьировать в зависимости от географического положения и времени, поэтому для лечения тяжелых инфекций желательно иметь локальную информацию о резистентности для избранных видов. В случае необходимости стоит обратиться за советом к эксперту, если локальный уровень резистентности достигает таких размеров, что польза от препарата ставится под сомнение хотя бы в случае некоторых видов инфекций. Рекомендовано установить микробиологический диагноз, включая идентификацию возбудителя и определение чувствительности к клиндамицину, во время лечения тяжелых инфекций или в случае резистентности к терапии.

Фармакокинетика.

Всасывания/распределение

Как после внутривенного, так и после внутримышечного введения достигаются высокие концентрации ампициллина/сульбактама в сыворотке крови. После внутривенного введения ампициллина/сульбактама достигаются более высокие концентрации, чем после внутримышечного введения, но биодоступность ампициллина/сульбактама после внутримышечного введения является практически полной. Кроме того, сульбактам/ампициллин хорошо распределяется в большинстве тканей, жидкостей организма и секрециях.

Метаболизм

Пока что не определены метаболиты сульбактама и ампициллина.

Вывод

Период полувыведения как сульбактама, так и ампициллина у взрослых составляет примерно 1 час. У пациентов старше 65 лет период полувыведения колеблется между 2-мя и 3-мя часами. У детей в возрасте от 1 до 1,5 года период полувыведения несколько короче (примерно 50 минут), тогда как он гораздо длиннее (8-9 часов) у новорожденных и недоношенных детей. Около 80 % обоих веществ выводится в неизмененном виде с мочой в течение 8 часов после введения разовой дозы сульбактама/ампициллина.

Сопутствующее введения сульбактама и ампициллина не приводит к клинически важных отклонений от кинетических параметров, которые бы наблюдались при введении разовой дозы отдельных субстанций.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок или кристаллический порошок.

Несовместимость

Сульбактам/ампициллин и аминогликозиды следует разводить и вводить отдельно через in vitro инактивацию аминогликозидов аминопеницилинами. Через наличие ампициллина разведенная форма препарата Ампициллин+сульбактам-Фармекс несовместима с такими лекарственными средствами: гентамицин, канамицин, хлорпромазин, гидралазин. Через несовместимость Ампициллин+сульбактам-Фармекс следует применять отдельно от таких лекарственных средств: метронидазол инъекционный, инъекционный тетрациклин, тиопентал натрия, преднизолон, прокаин, суксаметонию хлорид и норадреналин. Ампициллин менее стабилен в растворах, содержащих глюкозу и другие карбогидраты; кроме этого, его не следует смешивать с кровью, препаратами крови, белковыми именно гидролизатами или аминокислотами. Ампициллин, а следовательно, и Ампициллин+сульбактам-Фармекс несовместимы с аминогликозидами, поэтому их не следует смешивать в одной емкости.

Срок годности

2 года с даты изготовления in bulk.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 0,75 г или 1,5 г порошка во флаконе, по 1 флакону в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «ФАРМЕКС ГРУПП».

Местонахождение

Украина, 08300, Киевская обл., м. Борисполь, вул. Шевченко, 100.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан

От «____»__________201__ г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

Торговое название

Международное непатентованное название

Сультамициллин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 375 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - сультамициллина тозилат 507 мг (эквивалентная 375 мг сультамициллина)

вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

Состав оболочки: Opadry Y-1 7000: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400.

Описание

Продолговатые, белые или почти белые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Сультамициллин.

Код АТХ J01CR04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема сультамициллин гидролизуется в процессе абсорбции в кровь с высвобождением сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:1. При назначении терапевтических доз интактный сультамициллин не определяется в системе воротной вены. Пища не влияет на биодоступность сультамициллина. Биодоступность после перорального приема сультамициллина составляет приблизительно 80% от эквивалентной внутривенной дозы ампициллина и сульбактама. Максимальная концентрация (Сmax) ампициллина в сыворотке крови после перорального приема сультамициллина приблизительно в два раза выше Сmax, достигнутой после приема эквивалентной пероральной дозы ампициллина. Время достижения Сmax в плазме крови (ТCmax) приблизительно равно 1 часу.

Ампициллин и сульбактам в достаточном количестве за короткое время проникают в ткани и жидкости организма, что подтверждено обнаружением их при менингите в спинномозговой жидкости после внутривенного введения.

У здоровых людей период полувыведения сульбактама и апмициллина составляет 45 мин. и 1 час соответственно, и 50-75% каждого из них выводятся с мочой. Период полувыведения удлиняется у пожилых людей и у пациентов с нарушением почечной функции.

Фармакодинамика

Амписид является двойным эфиром, состоящим из ампициллина и ингибитора бета-лактамазы - сульбактама натрия, которые соединены метиленовой группой.

Сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, продуцируемыхпенициллинрезистентными микроорганизмами. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). Способность сульбактама натрия предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием цельных резистентных клеток; сульбактам натрий обладал синергизмом действия с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам связывается также с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому некоторые чувствительные штаммы более чувствительны к комбинации, чем к одному бета-лактамному антибиотику.

Бактерицидным компонентом препарата является ампициллин - антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который подобно бензилпенициллину действует на чувствительные микроорганизмы во время фазы активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Амписид активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Staphylococcus aureus и epidermidis (в том числе пенициллинрезистентные и некоторые метициллинрезистентные штаммы); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis и другие стрептококки, Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы); Moraxella catarrhalis; анаэробы, в том числе Bacteroides fragilis и близкие к нему виды; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных сультамициллин-чувствительными бактериями

Инфекции кожи и мягких тканей

Кишечные инфекции

Гинекологические инфекции

Инфекции дыхательных путей

Инфекции мочевыделительной системы

Гонорея

Способ применения и дозы

Внутрь. Доза Амписида определяется в зависимости от степени тяжести инфекции. Взрослым рекомендованная доза составляет 375-750 мг два раза в сутки.

При лечении большинства инфекций у детей с массой тела менее 30 кг доза Амписида составляет 25-50мг/кг/сут в два приема в зависимости от тяжести инфекции. Детям с массой тела 30кг и более препарат назначают в дозе, предписанной для взрослых.

При неосложненной гонорее Амписид может быть назначен внутрь однократно в дозе 2,25 г (шесть таблеток по 375 мг). Применяют одновременно 1,0 г пробенецида с тем, чтобы удлинить сывороточный уровень ампициллина и сульбактама. В случае инфекций, вызванных гемолитическим стрептококком, лечение продолжается не менее 10 дней с целью профилактики таких осложнений, как гломерулонефрит и ревматизм.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренсом креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме остается неизменным. В таких случаях кратность применения препарата уменьшается или удлиняются интервалы между приемами.

Побочные действия

Тошнота, рвота, боли в эпигастрии, животе, глоссофития, стоматит, глоссит, гастрит, энтероколит, псевдомембранозный колит, диарея/мелена

Кожная сыпь, зуд, уртикарная сыпь, мультиформная эритема

Очень редко

Головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость/недомогание,

Судороги

Шелушащийся (эксфолиативный) дерматит, реакции повышенной чувствительности: анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона

Интерстициальный нефрит

Снижение/повышение уровня гемоглобина, гематокрита, количества эритроцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, моноцитов, тромбоцитов и эозинофилов, а также возникновение агранулоцитоза. Большинство из этих явлений обратимы и нормализуются после прекращения приема препарата.

Повышение уровней АСТ (аспартатаминотрансфераза), АЛТ (аланин аминотрансфераза), ЛДГ (лактатдегидрогеназа), щелочной фосфатазы

Повышение содержания АМК (азот мочевины крови) и креатинина, уменьшение содержания сывороточного альбумина и общего белка

В моче определяются скопления эритроцитов и гиалина

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам пенициллинового ряда, компонентам препарата

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз

Тяжелые поражения функции печени и почек

Детский возраст до 6 лет и масса тела менее 30 кг

Лекарственные взаимодействия

Изучены лекарственные взаимодействия с ампициллином.

Совместное применение аллопуринола и ампициллина значительно повышает частоту случаев возникновения сыпи у пациентов, принимающих оба препарата. Данные о совместном использовании сультамициллина и аллопуринола отсутствуют.

Одновременное применение ампициллина и аминогликозидов приводило к их существенной взаимной инактивации; в тех случаях, когда данные антибиотики назначаются совместно, таблетки для приема внутрь.

Следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими бактериостатическим действием: хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины.

Сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов, у женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающим ампициллин, следует использовать альтернативные или дополнительные способы предохранения от беременности. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводило к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриолглюкоронида, а также связанного эстрона и эстрадиола.

Совместное назначение пенициллинов приводило к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать.

В ходе лечения Амписидом наблюдалось повышение уровней АСТ, АЛТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, АМК, креатинина и уменьшение уровня сывороточного альбумина и общего белка, в моче могут быть обнаружены эритроциты и гиалин.

Ампициллин, подобно препаратам группы пенициллинов, может изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции, следовательно усиливают действие антикоагулянтов.

Высокая концентрация ампициллина в моче может вызвать ложноположительные реакции при контроле на наличие глюкозы в моче методом клинитеста, раствором Бенедикта или раствором Фехлинга. Поэтому рекомендуется использование теста на содержание глюкозы путем реакции ферментной глюкозооксидазы (Клинистикс).

Одновременный прием пробенецида приводит к снижению канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.

Особые указания

С осторожностью назначается препарат пациентам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, так как существует риск развития перекрестной чувствительности, описаны аллергические реакции серьезные и иногда смертельные. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

Серьезные анафилактические реакции требуют экстренного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, стероиды внутривенно и меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

Препарат хорошо переносится. Однако при длительной терапии рекомендуется наблюдать за функцией почек, печени, гемопоэзом. Следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. У этой категории пациентов рекомендуется контролировать показатели функции печени.

Русское название

Латинское название веществ Ампициллин + Сульбактам

Фармакологическая группа веществ Ампициллин + Сульбактам

Применение при беременности и кормлении грудью

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Фармакокинетика. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в СМЖ резко возрастает. После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови. T 1/2 — 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками — 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком. Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками главным образом в неизмененном состоянии и лишь около 25% в виде метаболитов.

Показания. Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство); инфекции костей и суставов; септический эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, скарлатина, гонококковая инфекция. Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Противопоказания. Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, период лактации.

С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.

Дозирование. В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно — медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение.

При легком течении инфекции — 1,5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении — 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении — 12 г/сут в 3-4 введения.

При неосложненной гонорее — 1,5 г, однократно.

Для профилактики хирургических инфекций — 1,5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции — в той же дозе каждые 6-8 ч. Детям — в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность — 3-4 раза в сутки.

Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям — каждые 12 ч.

Курс лечения — 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения др. патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями.

Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды для инъекций, 0,5% раствора прокаина или 0,9% раствора NaCl. Для в/м введения допустимо разведение 0,5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0,9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях — анафилактический шок.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в — флебит.

Прочие: при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»).

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).