Общая рецептура. Применение при нарушениях функции почек

Производитель: ОАО "Синтез" Россия

Код АТС: J01CE08

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, прохладном месте при температуре не выше 15 °С. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (1) - пачки картонные.

| Bicllllnum 1

Аналоги

Бензилпенициллин-Бензатин, Бензациллин, Бензатини, Бензетацил, Диаминпенициллин, Дибенцил, Дуапен, Дуропенин, Экстенциллин , Молдамин, Пенадур, Тардоциллин

Рецепт

Rp.: Sol. “Bicillinum-1” 600 000 ЕД

S.: Стерильно во флаконе приготовить суспензию в изотоническом растворе натрия хлорида, вводить внутримышечно 1 раз в неделю

Rp.: Bicillini-1 600 000 ЕД

S.: Приготовить суспензию: соединить содержимое флакона с 2 мл воды для инъекций или стерильного изотонического раствора натрия хлорида, энергично встряхнуть. Вводить по 2 мл суспензии 2 раза в месяц глубоко в мышцу, медленно (ребенку 8 лет)

Rp.: Bicillini-1 600 000 ЕД

S.: Содержимое флакона растворить в 3 мл воды для инъекций. Вводить по 600000 ЕД внутримышечно 1 раз в неделю.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием.
Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. Время достижения максимальной концентрации в плазме - 12-24 ч после инъекции.

На 14 день после введения 2400000 ЕД концентрация в плазме крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21 день после введения 1200000 ЕД - 0,06 мкг/мл.
Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Связь с белками плазмы - 40-60%. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33% введенной дозы.

Способ применения

Вводят только внутримышечно, нельзя вводить внутривенно!

При необходимости проведения двух инъекций их делают в разные ягодицы. Препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место.

Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием. Во флакон вводят воду Для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида со скоростью 1 мл за 5 с: 2 мл для дозировки 0.6 млн ЕД, 4 мл - 1.2 млн ЕД и 8 мл - для 2.4 млн ЕД.
Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее минуты или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.

Лечение сифилиса у взрослых и детей 2-12 лет: первичный серонегативный сифилис -2.4 млн ЕД однократно; первичный серопозитивный - 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс - 2 инъекции; вторичный и скрытый ранний сифилис, поздний (третичный и нейросифилис) - 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс - 3 инъекции.
Врожденный сифилис у детей до 2 лет, рожденных нелеченной матерью, больной сифилисом - 50 тыс. ЕД/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с интервалом 7 дней, курс - 3 инъекции; профилактическое лечение детей при недостаточном лечении матери или серорезистентности - 50 тыс. Ед/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с интервалом 7 дней, курс - 2 инъекции.

Лечение фрамбезии и пинты: дети - 1.2 млн ЕД однократно; взрослые - 2.4 млн ЕД однократно.

Лечение острого тонзиллита, скарлатины, раневой инфекции: детям до 12 лет по 0.6 млн ЕД каждые 3 дня или по 1.2 млн ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослые - по 1.2-2.4 млн ЕД 1 раз в неделю.

Профилактика повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки: дети с массой тела до 25 кг - 0.6 млн ЕД 1 раз в 3 недели, более 25 кг - 1.2 млн ЕД 1 раз в 3 недели; взрослые и дети старше 12 лет - 2.4 млн ЕД 1 раз в 3 недели.

Профилактика рецидивов рожи: дети - по 0.6 млн ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн ЕД каждые 3-4 недели; взрослые при сезонных рецидивах - 2.4 млн ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно, при частых рецидивах - 2.4 млн ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.

Профилактика инфекций после тонзилэктомии или экстракции зуба: дети - по 0.6 млн ЕД или 1.2 млн ЕД, взрослые - 2.4 млн ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

При хронической почечной недостаточности при клиренсе креатинина (КК) 10-50 мл/мин - 75 % суточной дозы, КК менее 10 мл/мин - 25-50 % суточной дозы.

Показания

Заболевания, вызванные чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, а также для профилактики и лечения ревматизма, сифилиса, гонореи и др.

Противопоказания

Бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка, аллергические заболевания, а также повышенная чувствительность к препаратам бензилпенициллина. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, эозинофилия, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, затруднение дыхания, анафилаксия.

При лечении сифилиса вследствие высвобождения токсинов может развиваться реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, псевдомембранозный колит, умеренное транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Прочие: интерстициальный нефрит.

При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами; при применении высоких доз, особенно на фоне сопутствующей хронической почечной недостаточности, возможно развитие энцефалопатии (нарушение сознания, судороги, двигательные нарушения).

Местные реакции на введение препарата (чаще у детей): инфекций места инъекции, воспаление, припухлость, абсцесс, отек, кровоизлияние, воспаление подкожной клетчатки, некроз, атрофия, экхимозы, изъязвление кожи.

Форма выпуска

Во флаконах по 300 000 ЕД и 600 000 ЕД.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Наименование: Бициллин-1 (Bicillin-1)

Форма выпуска, состав и пачка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию. 1 фл. бензатина 2.4 млн. ЕД

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. Оказывает бактерицидное действие. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных бактерий: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; также в отношении Treponema spp. К продукту устойчивы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч в последствии инъекции.

Распределение и метаболизм

Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию продукта в крови: на 14-й день в последствии введения 2.4 млн. ЕД продукта концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день в последствии введения 1.2 млн. ЕД — 0.06 мкг/мл (1 ЕД=0.6 мкг). Диффузия продукта в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связывание с белками плазмы — 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проникает в небольших количествах через плацентарный барьер, также выделяется с грудным в молоком. Биотрансформация продукта незначительная.

Выведение

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33 % введенной дозы.

Показания

Для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к продукту микроорганизмами:

• 
  (в качестве монотерапии);
• 
  фрамбезия;
• 
  пинта;
• 
  острый ;

Для профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к продукту микроорганизмами:

• 
  повторные атаки в последствии острой ревматической лихорадки;
• 
  рецидивы рожи;
• 
  раневая инфекция.

Режим дозирования

Препарат вводят только глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, надлежит извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. При надобности двух инъекций продукт надлежит вводить в разные ягодицы.

Препарат нельзя вводить в/в! Взрослым при превентивном лечении сифилиса назначают единоразово 2.4 млн. ЕД; при первичном сифилисе — по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс — 2 инъекции); при вторичном и раннем скрытом сифилисе — по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс — 3 инъекции).

Для профилактического лечения малыша, рожденного матерью с нелеченным сифилисом, — по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс — 3 инъекции), доза делится пополам и вводится в разные ягодицы. При профилактическом лечении малыша в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью сифилиса — по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс — 2 инъекции).

При лечении фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы) детям — 1.2 млн. ЕД единоразово; взрослым — 2.4 млн ЕД единоразово.

При остром тонзиллите, скарлатине, роже, раневых инфекциях в острой фазе детям до 12 лет — 0.6 млн. ЕД через 3 дня или 1.2 млн. ЕД через 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослым — 1.2-2.4 млн. ЕД 1 раз в неделю.

Для профилактики повторных атак в последствии перенесенной острой ревматической лихорадки детям с массой тела <25 кг — 0.6 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; детям с массой тела >25 кг — 1.2 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; подросткам и взрослым — 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3 недели.

Длительность профилактики устанавливается индивидуально.

Для профилактики рецидивов рожи детям — 0.6 ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн. ЕД через 3-4 недели; взрослым при сезонных рецидивах — 2.4 млн. ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах — 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет. Для профилактики в последствииоперационных инфекций детям — 0.6 млн. ЕД или 1.2 млн. ЕД; взрослым — 2.4 млн. ЕД через 7-14 дней до полного выздоровления.

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы продукта, при КК <10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы продукта.

Правила приготовления раствора Суспензию продукта готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 3-5 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями на протяжении не менее 1 мин или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси на протяжении 30 с.

Побочное действие

Аллергические реакции: , крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный , полиморфная эритема, затруднение дыхания. При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.

• 
  Со стороны системы кроветворения: обратимые , .
• 
  Со стороны пищеварительной системы: , тошнота, рвота, диарея, были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного при использовании продукта; не часто умеренное транзиторное увеличение уровня сывороточных трансаминаз.
• 
  Со стороны мочевыделительной системы: не часто — острый интерстициальный . При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Применение больших доз бета-лактамных антибиотиков, особо при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (в т.ч. нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги). У малышей возможно развитие местных реакций на введение продукта.

Противопоказания

• 
  высокая восприимчивость к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам).

С осторожностью надлежит назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.

Беременность и лактация

Бензатина бензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется прекратить кормление грудью при надобности назначения продукта.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы продукта, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы продукта.

Особые указания

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение продукта и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока. При сборе анамнеза надлежит обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами.

При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин продукт категорически противопоказан.

Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов. Нельзя вводить продукт п/к, в/в, эндолюмбально, также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения продукта, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и потом на протяжении 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении продуктом назначать витамины группы В и витамин С, а при надобности — и . Необходимо учитывать, что применение продукта в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки продукта Бициллин-1 не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Бициллина-1 с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом надлежит иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения продуктов из организма.

При одновременном использовании с Бициллином-1 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) — антагонизм действия.

Внимание!
Перед применением медикамента «Бициллин-1 (Bicillin-1)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Бициллин-1 (Bicillin-1) ».

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!

Где купить лекарства дешевле

Актуальная цена в аптеках на сегодня. Посетите лучшие интернет-аптеки с быстрой доставкой.

В препарате Бициллин-1 содержится активное вещество: бензатина бензилпенициллин.

В состав Бициллин-3, кроме бензатина бензилпенициллина , также входят бензилпенициллин новокаиновой соли и бензилпенициллин натрия.

Бициллин-5 содержит бензатина бензилпенициллиа и бензилпенициллин новокаиновой соли.

Форма выпуска

Выпускается Бициллин в виде порошка для приготовления инъекционного раствора, который предназначен для в/м введения. Препарат упакован в стеклянные флаконы по 10 мл.

Фармакологическое действие

Бициллин обладает бактерицидным и антибактериальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активность этого препарата направлена на различные грамположительные микроорганизмы, анаэробные спорообразующие палочки, некоторые грамотрицательные микроорганизмы и так далее. Не проявляется эффективность Бициллина в отношении вирусов-возбудителей , оспы , грибков, большинства грамотрицательных микроорганизмов, а также штаммов, которые продуцируют пенициллиназу.

При в/м введении Бициллин-1 отмечено его медленное всасывание. Затем препарат гидролизуется, высвобождая , который будет продолжительно поступать в . Максимальная концентрация достигается спустя 12-24 ч, а лечебный эффект проявляется через 3-6 ч.

Для препарата Бициллин−3 также характерен гидролиз с медленным высвобождением бензилпенициллина . Однократное введение позволяет сохранять терапевтическую концентрацию в составе крови 6-7 суток, максимальная концентрация достигается спустя 12-24 ч с момента введения. При этом установлено высокое проникновение вещества в физиологические жидкости, низкое – в ткани. Также препарат проходит сквозь плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. В незначительной степени лекарство биотрансформируется, выведение преимущественно происходит через почки.

В результате в/м введения Бициллина−5 его повышенная концентрация в составе крови обнаруживается уже в первые часы. При этом лечебный эффект сохраняется от 28 дней.

Показания к применению Бициллина

Основные показания к применению Бициллина – это лечение различных инфекционных заболеваний, которые вызывают чувствительные к препарату микроорганизмы.

Поэтому препарат назначают при:

• остром тонзиллите;
• раневых инфекциях;
• рожистом воспалении;
• , фрамбезии, и так далее.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при гиперчувствительности к его компонентам и прочим .

Нужно соблюдать осторожность во время лечения пациентов с , и другими , непереносимостью различных лекарственных средств.

Побочные эффекты

При лечении Бициллином могут развиваться различные побочные эффекты, затрагивающие деятельность сердечнососудистой системы и кроветворения, проявляясь в виде анемии, тромбоцитопении, лейкопении и гипокоагуляции.

Также возможны аллергические реакции , например: раздражение и высыпание на слизистых и коже, крапивница , суставные боли, эксфолиативный дерматит, отёчность и так далее.

Не исключены и общие нежелательные проявления: , высокая температура, артралгия, стоматит , болевые ощущения в месте введения. Длительная терапия может вызвать суперинфекции, возбудителями которых являются микроорганизмы и грибы, устойчивые к препарату.

Бициллин – инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Бициллин-1, этот препарат используют в качестве профилактического и лечебного средства от инфекционных заболеваний. При этом особенности введения состоят в том, что инъекции делают глубоко, в верхней части ягодичной мышцы. Дозировка и схема лечения при различных состояниях устанавливается лечащим врачом.

Бициллин-3 инструкция по применению рекомендует вводить в дозировке 300000 ЕД, если необходимо – в разные ягодицы. Повторить инъекции нужно через 3 дня, в итоге можно вводить за 6 дней до 600000 ЕД. Терапия первичного или вторичного предполагает введение разовой дозировки 1,8 млн. ЕД. Всего делают 7 инъекций по определённой схеме: первую и вторую по 300000 ЕД с интервалом сутки, затем по 2 раза в неделю. Другие заболевания по показаниям также предполагают применение определённых дозировок, схем и длительности лечения.

Приготовление суспензии допускается строго перед применением, при соблюдении асептических условий. В аннотации к каждому виду препарата точно описано, чем разводить и как разводить Бициллин-5 и так далее. Обычно содержимое флакона растворяют в стерильной дистиллированной воде, растворе натрия хлорида 0,9% или 0,25-0,5% растворе новокаина. Затем полученную смесь хорошо встряхивают и сразу вводят.

Данный препарат также активно применяется в ветеринарии. Он подходит для кошек и собак, а также этим средством выполняется лечение рыб и мелких млекопитающих.

Передозировка

О случаях передозировки в клинической практике не сообщается.

Взаимодействие

Одновременное применение этого препарата с бактерицидными , например: цефалоспоринами , , аминогликозидами могут вызвать синергическое действие . Сочетание с бактериостатическими средствами: макролидами, линкозамидами и вызывает антагонистический эффект .

Кроме того, отмечено снижение эффективности пероральных контрацептивов или . Понизить канальцевую секрецию или повысить концентрацию препарата могут диуретики, фенилбутазон, и НПВС. Комбинация с часто вызывает аллергические реакции , преимущественно в виде кожных проявлений.

Особые условия

Прежде чем начинать лечение, нужно уточнить, как разводить Бициллин-3 или другие виды препарата. Обычно выписывают рецепт на латинском, поэтому лучше всего сразу выяснить у врача, как колоть лекарство, в какой дозировке и прочие особенности терапии.

Если во время инъекции в шприце появляется кровь, то значит, игла попала в кровеносный сосуд. В таких случаях нужно убрать шприц и сделать укол в другое место. После этого, место инъекции прижимают ватным тампоном, но не растирают его.

Прекращения терапии требует развитие аллергических реакций , независимо от формы проявления.

В период лечения венерических заболеваний, особенно , до начала терапии и в последующие 4 месяца следует провести микроскопические и серологические исследования.

Чтобы предупредить развитие грибковых поражений, рекомендуется принимать витамины группы В и С , а также и . Когда препарат используется в недостаточных дозировках или терапия прекращается раньше срока – это может вызвать развитие резистентных штаммов возбудителей.

Алкоголь

При лечении Бициллином употреблять алкоголь не рекомендуется, так как это может значительно снизить или усилить терапевтический эффект.

Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. Оказывает бактерицидное действие. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных бактерий: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; также в отношении Treponema spp.
К препарату устойчивы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин.
C max в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции.

Распределение и метаболизм

Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая.

Бензатина бензилпенициллин проникает в небольших количествах через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным в молоком.

Биотрансформация препарата незначительная.

Выведение

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33 % введенной дозы.

Показания

Для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

— сифилис (в качестве монотерапии);

— фрамбезия;

— острый тонзиллит;

— скарлатина.

Для профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

— повторные атаки после острой ревматической лихорадки;

— рецидивы рожи;

— раневая инфекция;

— послеоперационные осложнения.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам).

С осторожностью следует назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.

Дозировка

Препарат вводят только глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. При необходимости двух инъекций препарат следует вводить в разные ягодицы.

Препарат нельзя вводить в/в!

Взрослым при превентивном лечении сифилиса назначают однократно 2.4 млн. ЕД; при первичном сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции); при вторичном и раннем скрытом сифилисе - по 1 инъекции (2.4 млн. ЕД) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции).

Для профилактического лечения ребенка, рожденного матерью с нелеченным сифилисом, - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 3 инъекции), доза делится пополам и вводится в разные ягодицы.

При профилактическом лечении ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью сифилиса - по 1 инъекции (50 000 ЕД/кг массы тела) в/м с интервалом 7 дней (курс - 2 инъекции).

При лечении фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы) детям - 1.2 млн. ЕД однократно; взрослым - 2.4 млн ЕД однократно.

При остром тонзиллите, скарлатине, роже, раневых инфекциях в острой фазе детям до 12 лет - 0.6 млн. ЕД каждые 3 дня или 1.2 млн. ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослым - 1.2-2.4 млн. ЕД 1 раз в неделю.

Для профилактики повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки детям с массой тела <25 кг - 0.6 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; детям с массой тела >25 кг - 1.2 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; подросткам и взрослым - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3 недели. Длительность профилактики устанавливается индивидуально.

Для профилактики рецидивов рожи детям - 0.6 ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн. ЕД каждые 3-4 недели; взрослым при сезонных рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах - 2.4 млн. ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.

Для профилактики послеоперационных инфекций детям - 0.6 млн. ЕД или 1.2 млн. ЕД; взрослым - 2.4 млн. ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

При почечной недостаточности КК от 10 до 50 мл/мин КК <10 мл/мин

Правила приготовления раствора
Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 3-5 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора . Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее 1 мин или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания. При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны системы кроветворения: обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата; редко умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острый интерстициальный нефрит.

При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (в т.ч. нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-1 не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Бициллина-1 с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

При одновременном применении с Бициллином-1 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) - антагонизм действия.

Бициллин-1 повышает эффективность непрямых (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).

Бициллин-1 снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

При одновременном применении Бициллина-1 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.

При одновременном применении Бициллина-1 и повышается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.

При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами. При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан. Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

Нельзя вводить препарат п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Беременность и лактация

Бензатина бензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, прохладном месте при температуре не выше 15°С. Срок годности - 3 года.