Antihistaminiques à action prolongée. Comprimés antiallergiques

Les antihistaminiques sont un groupe pharmacologique de médicaments qui inhibent l'action de l'histamine libre. Voyons d’abord ce que c’est d’un point de vue médical dans un langage professionnel, cela vous aidera à comprendre ce qui s’applique à de tels médicaments. Ensuite nous verrons une explication simple et des exemples.

L'histamine est un médiateur dans le développement des réactions allergiques. Il exerce son effet par son influence sur les récepteurs H1, H2, H3 situés dans les muscles lisses des organes internes et des vaisseaux sanguins. Le niveau de développement des actions de l'histamine est directement proportionnel à la quantité de médiateur libéré, ce qui signifie que plus l'histamine est libérée, plus la réaction allergique est prononcée.

L'effet des médicaments sur le corps des patients

Les récepteurs H1 se trouvent dans les muscles du système respiratoire et les vaisseaux sanguins. Le mécanisme d'action de l'histamine sur les récepteurs H1 est médié par une cascade de réactions associées à l'effet stimulant du calcium extracellulaire qui, en entrant dans la cellule, provoque la contraction des muscles lisses.

Affecte les poumons, provoquant une contraction des muscles bronchiques. Cela conduit à un rétrécissement de la lumière des voies respiratoires jusqu’à son obstruction complète. La situation est aggravée par l'inflammation de la membrane muqueuse, qui ferme encore la lumière de la bronche. En influençant les cellules sécrétant du mucus, l'histamine provoque une sécrétion accrue de liquide et d'électrolytes dans la lumière bronchique. Ce processus provoque le développement d'un œdème pulmonaire, qui peut être fatal.

Selon un schéma similaire, l'effet de l'histamine sur la trachée et l'utérus est réalisé, provoquant des contractions musculaires et un gonflement.

L'effet sur les vaisseaux sanguins est caractérisé par une direction de dilatation (expansion), médiée par l'activation de la phospholipase A2. L'enzyme augmente la perméabilité capillaire des parois des vaisseaux sanguins et provoque la libération de liquide de la microvascularisation dans l'espace interstitiel (intertissulaire) avec développement d'un œdème. La cascade de l'acide arachidonique est également activée. Au fur et à mesure que ce processus se développe, le tissu conjonctif perd de sa densité et l'œdème interstitiel s'intensifie encore plus.

Par conséquent, la liaison de l’histamine aux récepteurs H1 provoque dans la plupart des cas le développement d’allergies.

Le mécanisme d’action des antihistaminiques est associé au blocage des récepteurs H1 au lieu de l’histamine. Ce processus est possible grâce à la similitude biochimique des molécules d'histamine et des médicaments de ce groupe. Les médicaments se lient aux récepteurs tropiques de l’histamine et l’histamine endogène libérée reste libre. Ainsi, l'influence du médiateur est bloquée et les processus provoqués ne se développent pas.

Ainsi, les actions pharmacologiques peuvent être distinguées. Ceux-ci inclus:

• antiprurigineux (le gonflement des tissus provoque une irritation des terminaisons nerveuses, qui est éliminée sous l'influence de médicaments);
• décongestionnant;
• bronchodilatateur (mis en œuvre en raison d'effets anticholinergiques);
• sédatif;
• anesthésie locale;
• Anti allergène.

Bien sûr, la plupart des gens veulent connaître les antihistaminiques – ce qu’ils sont en termes simples, ce qu’ils signifient pour les patients.

En termes simples, ce sont des produits destinés à lutter contre les allergies. Ils éliminent les symptômes d'allergie et soulagent la condition humaine.

Des générations de médicaments contre les insidieuses allergies

La classification des antihistaminiques les divise par génération. Sachant cela vous aide à comprendre ce que sont les médicaments contre les allergies et lesquels d’entre eux sont les plus efficaces.

Les médicaments de 1ère génération sont les tout premiers médicaments de ce groupe. Ils se lient sélectivement aux récepteurs H1, bloquant l’action de l’histamine libre. En raison de leur structure lipophile, ils bloquent également les récepteurs sérotoninergiques et m-cholinergiques. Cela provoque leurs effets indésirables associés à un effet sédatif sur l'organisme.

Liste des médicaments de 1ère génération les plus souvent utilisés :

• Suprastine;
• Diphenhydramine;
• Tavegil.

Leur bénéfice se manifeste dans les 30 minutes suivant l'administration, mais l'effet est de courte durée, allant de 4 à 12 heures. Cela est dû à leur excrétion rapide du corps dans l'urine.

En raison de leur bonne absorption par le tractus gastro-intestinal, beaucoup d’entre eux sont disponibles sous forme de comprimés. De plus, les médicaments ont la capacité de pénétrer la barrière hémato-encéphalique et le placenta et peuvent être excrétés dans le lait maternel.

Cette génération est généralement appelée sédative en raison d'un symptôme secondaire. Compte tenu de leur capacité à pénétrer la barrière hémato-encéphalique, les antihistaminiques sont capables d’influencer les récepteurs de sérotonine dans le cerveau. Le blocage des récepteurs centraux de la sérotonine entraîne des processus d'inhibition dans le système nerveux central, qui déterminent l'effet calmant des médicaments. Selon la puissance du médicament, cet effet peut être dominant. La doxylamine, un membre du groupe des antihistaminiques, est utilisée comme sédatif.

En raison de la gravité de l'inhibition du système nerveux central, les médicaments de ce groupe ne doivent pas être utilisés en cas d'intoxication alcoolique ou en association avec des sédatifs et des sédatifs, car leur effet peut être potentialisé.

Les médicaments de 2e génération sont plus récents et plus avancés. Ils bloquent plus spécifiquement les récepteurs H1 et n’ont pas d’effets m-cholinergiques et sérotoninergiques. Par conséquent, ils sont exempts d’effets secondaires associés à l’inhibition du SNC. Cela permet de prescrire des médicaments du groupe 2 aux patients sans limiter leur capacité de travail. Ils présentent également un faible degré de cardiotoxicité.

L'effet prolongé des médicaments est associé à leur accumulation plus longue dans l'organisme. L'effet est obtenu après 1 à 2 heures et dure jusqu'à 24 heures. L'excrétion des produits métaboliques se fait par les reins. En raison d'une accumulation prolongée, la substance peut s'accumuler dans l'organisme. La terfénadine est complètement éliminée seulement 12 jours après la dernière dose. Cette propriété est utilisée dans le traitement ambulatoire de l’urticaire, du rhume des foins et de la rhinite.

La liste des moyens les plus populaires du groupe 2 est :

• Claritine;
• Fenistil;
• Histimet ;
• Allergodil.

L’un des inconvénients des antihistaminiques de deuxième génération est l’absence de formes parentérales. La plupart sont vendus sous forme de comprimés entéraux et certains sous forme de pommades topiques.

La classification officielle indique deux groupes d'antihistaminiques. Le troisième groupe de métabolites pharmacologiquement actifs dans les produits pharmaceutiques est présenté comme la 3ème génération d'anthistaminiques H1.

Pour ceux qui s'intéressent aux meilleurs médicaments des 3e et 4e générations, ainsi qu'aux nouveaux médicaments de la 5e génération unique, il est important de se rappeler qu'il s'agit d'un stratagème publicitaire conçu pour attirer plus d'acheteurs. Il n’existe pas d’antihistaminiques de 4e et 5e génération. Voici une courte liste de médicaments du groupe 3, qui peuvent représenter à la fois la quatrième et la cinquième génération :

• Lévocétirizine ;
• Desloratadine;
• Fexofénadine.

La principale chose à savoir est que les médicaments au-delà des deux premières générations sont les meilleurs médicaments modernes contre les allergies. La biodisponibilité élevée des médicaments contribue au développement rapide de l'effet thérapeutique (en 30 minutes). La sélectivité d'action élimine complètement l'effet de cardiotoxicité, extrêmement important pour les patients souffrant de troubles cardiaques. L’absence de somnolence permet aux patients prenant des médicaments de rester fonctionnels. La liste des médicaments de dernière génération est plus large, mais ils doivent également être prescrits par un médecin.

Formes de médicaments avec le résultat souhaité

Les antihistaminiques existent sous les principales formes pharmacologiques :

• pilules;
• agents à action locale (et gels) ;
• agents parentéraux pour administration intraveineuse.

L'application dépend du formulaire. Les comprimés (Loratadine, Suprastin, Diphenhydramine) sont prescrits aux patients atteints de maladies allergiques pour prévenir les rechutes et traiter les processus chroniques. Ils sont prescrits à une certaine dose à intervalles réguliers pour maintenir l'effet antiallergique.

Les médicaments antiallergiques parentéraux sont plus souvent utilisés dans les situations d'urgence dans un hôpital avec développement d'un choc anaphylactique et d'un œdème de Quincke. En raison de l’apparition rapide des bénéfices (blocage instantané des récepteurs de l’histamine), les antihistaminiques en ampoules sont les principaux médicaments de choix.

Des pommades et des gels (Fenistil, Dermadrin) sont prescrits pour soulager les processus inflammatoires locaux. La plupart d’entre eux sont utilisés pour leur effet antiprurigineux. L'effet est obtenu en frottant la peau. L'effet se produit en une heure et dure 3 à 5 heures.

D'autres formes sont également utilisées en pédiatrie. Ils sont conçus pour faciliter l’administration aux enfants :

• suppositoires rectaux;
• gouttes pour les yeux (Fenistil, Zyrtec);
• sirops (Claritin);
• gouttes nasales.

Médicaments pour enfants contre les passions douloureuses

Les prescriptions pour les enfants sont établies par un pédiatre. Vous ne devez pas donner vous-même des médicaments à votre enfant. Cela est dû à un grand nombre de symptômes secondaires provoqués par la concentration élevée de médicaments conventionnels (pour adultes).

Suprastin et Diphenhydramine sont prescrits :

• injection pour les enfants de moins de 1 an uniquement pour des raisons de santé, la concentration du médicament est choisie par le pédiatre ;
• 1-6 ans - un quart de comprimé 3 fois par jour ;
• 6-10 ans - un demi-comprimé 3 fois par jour ;
• 10+ - prescrit 1 comprimé 3 fois par jour.

Claritine :

• enfants pesant moins de 30 kg - 1 cuillère ;
• plus de 30 kg - 2 cuillères doseuses ;
• les comprimés sont autorisés à partir de 4 ans.

• l'un des médicaments les plus sûrs pour traiter les allergies ;
• enfants de moins d'un an - 2,5 ml;
• de 5 à 10 ans - 5 ml ;
• 10+ ans - 10 ml.

Si des effets secondaires surviennent, assurez-vous de consulter votre médecin.

Choisir à l'avance les produits pour les femmes enceintes

Pendant la grossesse, le médicament affecte non seulement la mère, mais également le fœtus. Cela est particulièrement vrai pour les antihistaminiques des deux premières générations, car ils sont capables de pénétrer dans le placenta et d'affecter le bébé dans l'utérus. De plus, les histamines des premiers groupes ont un large éventail d'effets secondaires. Ils ne sont donc prescrits que pour des raisons de santé.

Les médicaments antiallergiques de nouvelle génération sont moins embryotoxiques en raison de leurs effets spécifiques périphériques et n'ont pas d'effet hypnotique. Il faut particulièrement se méfier des antihistaminiques prescrits au 1er trimestre de la grossesse. Cela est dû à l'impact le plus important sur le fœtus au cours de cette période. Les deux derniers trimestres sont plus favorables en matière de rendez-vous. Quelques exemples :

1. Cétirizine. Appartient au troisième groupe. La grossesse ne constitue pas une contre-indication à la prescription du médicament. De nombreux tests ont prouvé l'absence d'effets tératogènes sur le fœtus.
2. Telfast(deuxième génération). Le médicament est prescrit par le médecin traitant sous sa surveillance. L'utilisation au cours du 1er trimestre de la grossesse est hautement indésirable en raison des symptômes secondaires.
3. Suprastine(premier groupe). Il n'est prescrit que pour des raisons de santé lors de l'évaluation des méfaits et des bénéfices du médicament aux 2e et 3e trimestres.

Une utilisation appropriée est la clé d’un traitement réussi

Même le meilleur antihistaminique n’apportera pas l’effet escompté s’il est mal utilisé. Les antihistaminiques sont dans la plupart des cas vendus en pharmacie sans ordonnance. Il est important de noter que l’auto-traitement peut entraîner l’apparition d’effets indésirables. Pour les éviter, vous devez suivre quelques règles :

1. Avant de commencer l'utilisation, vous devriez consulter votre médecin. Il vous prescrira le traitement le plus correct et le plus efficace.
2. Vous ne devez pas prendre de médicaments des premiers groupes pendant plus de 7 jours, sauf si votre médecin vous conseille de les utiliser plus longtemps, car ils commencent à s'accumuler dans le corps, ce qui peut entraîner l'apparition de symptômes secondaires. Les médicaments de ce dernier groupe ne doivent pas être utilisés pendant plus d'un an.
3. Pendant le traitement, si des effets secondaires surviennent ou s'aggravent, vous devez consulter votre médecin.

Exemples d'antihistaminiques efficaces

Le tableau présente une liste des noms de médicaments populaires destinés aux adultes.

Comparer les moyens populaires

Pour ceux qui souhaitent savoir lequel est le meilleur – Erius ou Kestin, il est important de se rappeler qu’ils appartiennent au 2ème groupe d’antihistaminiques. L'ingrédient actif d'Erius est la loratadine et Kestina est l'ébastine. La principale différence est que l’effet antihistaminique d’Erius est plusieurs fois plus fort. Il peut également être administré aux nourrissons et l’effet se produit dans les 10 minutes suivant l’administration. Erius est disponible sous forme de sirop et de comprimés, tandis que Kestin est disponible uniquement sous forme de comprimés.

Voyons maintenant lequel est le meilleur : Fenkarol ou Loratadine. Fenkarol appartient à la génération initiale. En raison de sa structure lipophile, il ne pénètre pas dans la BBB, comme ses frères de génération. De ce fait, l'effet sédatif n'est pas prononcé. Un avantage significatif par rapport à la Loratadine et à d'autres médicaments est son effet antiarythmogène, tandis que les médicaments de 2e génération peuvent provoquer des modifications du rythme cardiaque.

Il est temps de savoir si le Tavegil ou le Zyrtec sont meilleurs contre les allergies. Tavegil a un effet sédatif prononcé, son utilisation est donc fortement limitée. Après l'avoir pris, il peut y avoir une diminution des performances, une léthargie et une somnolence. Un avantage est la possibilité d'administration parentérale en cas d'allergies aiguës. Zyrtec n'a pas cet inconvénient. Il a également une action plus longue et aucun affaiblissement de l'effet anti-inflammatoire dans le temps.

Concernant quel médicament est le meilleur - Fenkarol ou Suprastin, il convient de préciser qu'ils appartiennent au même groupe - le premier. Cependant, en raison des différences de composition chimique, leurs effets diffèrent. Suprastin a toute une gamme d'effets secondaires, notamment un effet sédatif prononcé. Fenkarol ne présente pas ces inconvénients en raison de son incapacité à pénétrer la BHE. Il n'a pas non plus d'effet cardiotoxique prononcé, mais a un effet antiarythmique.

Pour trouver le remède contre les allergies le plus puissant pour un patient spécifique, vous devez consulter un médecin. Il vous dira non seulement quels médicaments sont des antihistaminiques, mais aussi lesquels sont les meilleurs pour éliminer les symptômes observés.

Temps de lecture : 11 minutes

Il s'agit d'un enfant rare qui ne souffre pas d'allergies à divers agents pathogènes ; certains réagissent déjà douloureusement à certains produits dès la naissance, d'autres aux cosmétiques ou aux plantes à fleurs, mais grâce aux médicaments de nouvelle génération - les antihistaminiques pour enfants, de graves complications peuvent être évitées. Si vous prenez des mesures opportunes pour éliminer les allergies infantiles, les processus aigus ne se transformeront pas en un état de maladies chroniques.

Que sont les antihistaminiques

Un groupe de médicaments modernes qui suppriment l’action de l’histamine (un neurotransmetteur) sont appelés antihistaminiques. Lorsque le corps est exposé à un allergène, un médiateur ou un composé organique, l'histamine commence à être libérée par les cellules du tissu conjonctif qui font partie du système immunitaire. Quand un neurotransmetteur interagit avec des récepteurs spécifiques ? Des gonflements, des démangeaisons, des éruptions cutanées et d'autres manifestations d'allergies surviennent souvent. Les antihistaminiques sont responsables du blocage de ces récepteurs. Il existe aujourd'hui quatre générations de ces médicaments.

Les médicaments antiallergiques ne guérissent pas complètement la maladie. Ils n'affectent pas particulièrement la cause des allergies, mais aide seulement à faire face aux symptômes désagréables. Ces médicaments peuvent être prescrits aux patients de tout âge, même aux enfants d'un an et aux nourrissons. Les antihistaminiques sont des promédicaments. Cela signifie que lorsqu’ils pénètrent dans l’organisme, ils commencent à être convertis en métabolites actifs. Une propriété importante de ces médicaments est l’absence totale d’effet cardiotoxique.

Indications pour l'utilisation

Lors de la poussée dentaire, avant la vaccination, des médicaments antiallergiques spéciaux peuvent être utilisés pour neutraliser une éventuelle réaction allergique. En plus, les indications pour l'utilisation de ces médicaments sont :

• rhume des foins (rhume des foins);
• œdème de Quincke ;
• Réactions allergiques saisonnières toute l'année (conjonctivite, rhinite);
• démangeaisons cutanées dans les maladies infectieuses chroniques;
• manifestations complexes d'allergies ou symptômes de choc anaphylactique précédemment observées ;
• dermatite atopique, eczéma, dermatose, urticaire et autres éruptions cutanées ;
• prédisposition individuelle aux allergies;
• détérioration de l'état de l'enfant due à des maladies chroniques des voies respiratoires (laryngite, sténose laryngée, toux allergique) ;
• niveau élevé d'éosinophiles dans le sang;
• les piqûres d'insectes;
• gonflement des muqueuses du nez et de la cavité buccale;
• manifestations aiguës d'allergies aux médicaments.

Classification

Les médicaments antiallergiques, selon les caractéristiques de la composition chimique, peuvent être divisés en groupes :

• les dérivés de pipéridine ;
• les alkylamines;
• les dérivés d'alphacarboline ;
• les éthylènediamines;
• les dérivés de phénothiazine ;
• les dérivés de pipérazine ;
• les éthanolamines;
• dérivés de la quinuclidine.

La médecine moderne propose un grand nombre de classifications de médicaments antiallergiques, mais aucune d'entre elles n'est généralement acceptée. La classification des médicaments selon l'époque de leur création ou selon les générations, qui sont actuellement divisées en 4 : 1 - sédatifs, 2e génération - non sédatifs, 3e et 4e - métabolites, est devenue plus largement utilisée dans la pratique clinique.

Générations d'antihistaminiques

Les tout premiers médicaments antiallergiques sont apparus dans les années 30 du 20e siècle - il s'agissait de médicaments de 1ère génération. La science progresse constamment et, au fil du temps, des produits similaires de 2e, 3e et 4e générations ont été développés. Avec l'avènement de chaque nouveau médicament, la force et le nombre d'effets secondaires diminuent et la durée d'exposition augmente. Ci-dessous un tableau de 4 générations de médicaments antiallergiques :

Médicaments antiallergiques pour enfants

Le choix des antihistaminiques doit être fait par un médecin. L'automédication ne fera qu'aggraver la réaction allergique émergente et entraîner des conséquences indésirables. Les parents utilisent souvent des crèmes pour prodiguer les premiers soins. Ils peuvent être enduits en cas de réaction au vaccin. Autres formes : gouttes, comprimés, sirop, suspension doivent être utilisés après avis d'un spécialiste. Le pédiatre choisira la posologie en tenant compte de la gravité de l'allergie et de l'âge du bébé.

Jusqu'à un an

Généralement, Les pédiatres prescrivent des médicaments de nouvelle génération aux nourrissons, puisque le deuxième et le premier peuvent provoquer des effets secondaires : maux de tête, somnolence, suppression d'activité, dépression respiratoire. Les médecins ne recommandent souvent pas de prendre des antihistaminiques aux enfants, mais parfois, dans des situations aiguës, ils sont simplement nécessaires. Les meilleurs remèdes pour les jeunes patients sont :

• Solution de suprastine. Utilisé pour traiter l'écoulement nasal, l'urticaire, la dermatite allergique aiguë. Il soulage bien les démangeaisons et accélère le processus d'élimination des éruptions cutanées. Approuvé pour le traitement des nourrissons (à partir de 30 jours). La dose pédiatrique est d'un quart d'ampoule 2 fois par jour. Dans de rares cas, le médicament peut provoquer des nausées, un dysfonctionnement intestinal et une dyspepsie. Suprastin est dangereux lors de la prise de plus d'une ampoule.
• Fenistil tombe. Un remède populaire contre les allergies chez les enfants est utilisé pour traiter la rubéole et la varicelle. De plus, il est souvent bu en cas de dermatite de contact, de coups de soleil et de piqûres d'insectes. Les gouttes antihistaminiques pour enfants Fenistil peuvent provoquer une somnolence au tout début du traitement, mais après quelques jours, cet effet disparaît. Le médicament a des effets secondaires : vertiges, spasmes musculaires, gonflement de la muqueuse buccale. Les enfants de moins d'un an se voient prescrire 10 gouttes par jour une fois, mais pas plus de 30.

De 2 à 5 ans

À mesure que l'enfant grandit, la gamme de médicaments s'élargit, même si de nombreux médicaments bien connus sont toujours contre-indiqués, par exemple les comprimés Suprastin et Claritin, les gouttes d'Azelastine. Les médicaments les plus utilisés entre 2 et 5 ans sont :

• La cétrine tombe. Utilisé pour les allergies alimentaires, pour le traitement de la conjonctivite et de la rhinite. L'avantage de l'utilisation du médicament est son effet à long terme. Les gouttes ne doivent être prises qu'une fois par jour. Effets secondaires : effets anticholinergiques, somnolence, maux de tête.
• Érius. Ce sirop contre les allergies pour enfants est l'un des plus populaires. Il appartient aux médicaments de 3ème génération. Aide à soulager les symptômes allergiques et à améliorer l'état général du patient. Pas addictif. Le sirop Erius est utile pour la rhinite, le rhume des foins, la conjonctivite allergique et l'urticaire. Effets secondaires : nausées, maux de tête, diathèse, diarrhée.

A partir de 6 ans

En règle générale, dès l'âge de 6 ans, un spécialiste peut prescrire aux enfants des antihistaminiques de 2e génération. Un enfant de cet âge est déjà capable de prendre des comprimés, c'est pourquoi les allergologues prescrivent souvent Suprastin sous forme de comprimés. Pour la rhinite allergique et la conjonctivite, les gouttes Allergodil sont utilisées. En plus, Les patients de plus de 6 ans peuvent prendre :

• Tavegil. Recommandé en cas de rhume des foins, de dermatite, de piqûres d'insectes allergiques. Parmi les médicaments antiallergiques, Tavegil est considéré comme le plus sûr. Le traitement pour les enfants de 6 à 12 ans implique l'administration suivante du médicament - une demi-capsule matin et soir. Les comprimés doivent être pris régulièrement avant les repas, de préférence au même moment. Ils doivent être pris avec prudence par les patients atteints de glaucome, car Tavegil provoque une détérioration de la clarté de la perception des images visuelles.
• Zyrtec. Ces comprimés non hormonaux ont des effets anti-inflammatoires et anti-exsudatifs. L'avantage de l'utilisation du médicament est son utilisation dans le cadre d'un traitement combiné de l'asthme bronchique. Les enfants de plus de 6 ans peuvent prendre un demi-comprimé 2 fois par jour. Effets secondaires : démangeaisons, éruption cutanée, malaise, asthénie.

Quels antihistaminiques conviennent le mieux à un enfant ?

L'immunité instable des enfants contribue souvent à l'apparition de réactions allergiques. Les antihistaminiques modernes pour enfants aident à faire face aux symptômes négatifs. De nombreuses sociétés pharmaceutiques produisent des médicaments antiallergiques à des doses pédiatriques sous forme de sirop, de gouttes et de suspension. Cela le rend plus facile à prendre et ne provoque pas d’aversion pour le traitement chez le bébé. Souvent, pour éliminer l'inflammation locale, le médecin peut prescrire un antihistaminique sous forme de gel ou de crème. Ils sont utilisés en externe pour les réactions allergiques cutanées aux piqûres d'insectes.

Généralement, les antihistaminiques pour nouveau-nés peuvent être administrés sous forme de sirop ou de gouttes orales, et ils ne doivent pas utiliser de produits d'ancienne génération (1ère) en raison de la sédation et de leur forte toxicité. La posologie des médicaments dépend également de la gravité des symptômes et du poids du patient. Pour les enfants de plus d'un an, des médicaments antiallergiques de 3ème génération sont recommandés. Pour les enfants plus âgés, les tablettes sont plus adaptées. Il est également possible d'utiliser des produits locaux anti-allergènes : sprays nasaux, collyres, gels, crèmes, pommades.

Pilules

Les comprimés sont la forme la plus courante de médicaments antiallergéniques. Un enfant ne peut les prendre qu'à partir de 3 ans, mais souvent à cet âge l'enfant n'est pas encore capable d'avaler le médicament. Par conséquent, vous pouvez donner des comprimés écrasés en les diluant avec de l'eau. Les médicaments en comprimés populaires sont :

• Loratadine. Médecine de deuxième génération. Aide à éliminer rapidement les symptômes désagréables de la rhinite allergique, des réactions au pollen et à la floraison des plantes. Utilisé dans le traitement de l'urticaire et de l'asthme bronchique. Il est recommandé aux enfants de plus de deux ans de prendre une dose unique de 5 mg. Adolescents – 10 mg. Effets secondaires : fièvre, vision floue, frissons.
• Diazoline. Aide en cas d'écoulement nasal saisonnier allergique et de toux. Il peut être prescrit lors de varicelle, d'urticaire et de conjonctivite provoquée par le pollen. La dose quotidienne maximale de Diazolin pour les patients âgés de 2 à 5 ans est de 150 mg. Il n'est pas recommandé de prendre des pilules si vous avez des problèmes cardiaques.

Gouttes

Cette forme est pratique pour une utilisation chez les jeunes enfants, elle se dose facilement à l'aide d'un flacon spécial. En règle générale, les médecins essaient de prescrire des antihistaminiques en gouttes aux nouveau-nés. Les moyens les plus connus sont :

• Zodak. Le produit a un effet antiexsudatif, antiprurigineux, antiallergique et prévient le développement ultérieur de la maladie. L'effet du médicament commence dans les 20 minutes suivant l'administration et dure toute la journée. Posologie chez l'enfant de plus d'un an : 2 fois par jour, 5 gouttes. Rarement, lors de l'utilisation de gouttes, des nausées et une bouche sèche surviennent. Les patients souffrant de maladies du foie doivent les boire avec prudence.
• Fenkarol. Le médicament soulage les spasmes, réduit la suffocation et éteint rapidement les manifestations négatives des allergies. Il est recommandé d'administrer 5 gouttes 2 fois par jour aux patients de moins de trois ans. Fenkarol est prescrit pour le rhume des foins chronique et aigu, l'urticaire, les dermatoses (psoriasis, eczéma). Effets secondaires : maux de tête, nausées, bouche sèche.

Sirops

La plupart des antihistaminiques destinés aux enfants se présentent sous forme de comprimés, mais certains proposent des alternatives sous forme de sirops. La plupart d’entre eux ont des restrictions d’âge allant jusqu’à deux ans. Les sirops antihistaminiques les plus populaires sont :

• Claritine. A un effet antiallergique de longue durée. Le remède convient pour éliminer les symptômes aigus et prévenir les rechutes graves. Après administration orale, le médicament commencera à agir dans les 30 minutes. Claritin est prescrit pour les rhinites saisonnières ou annuelles et les conjonctivites allergiques. Dans de rares cas, une somnolence et des maux de tête peuvent survenir pendant la prise du médicament.
• Gismanal. Le médicament est prescrit pour les réactions allergiques cutanées, pour le traitement et la prévention de l'angio-œdème. Doses du médicament : patients de plus de 6 ans - 5 mg une fois par jour, plus jeunes que cet âge - 2 mg pour 10 kg. Dans de rares cas, le médicament peut provoquer des nausées, des maux de tête et une bouche sèche.

Pommades

Les pommades antiallergiques pour enfants constituent un grand groupe de médicaments destinés à un usage topique. Des pommades antihistaminiques sont appliquées sur la zone affectée par les manifestations cutanées des allergies. Les plus connus sont :

• Bepanten. Une pommade qui stimule la régénération des tissus. Utilisé pour soigner les bébés, les irritations cutanées, l'érythème fessier et pour soulager la peau sèche. Dans de rares cas, Bepanten provoque des démangeaisons et de l'urticaire lors d'un traitement à long terme.
• Gistan. Crème antihistaminique non hormonale. Il contient des composants tels que de l'extrait de ficelle, des violettes et du calendula. Ce médicament topique est utilisé pour les réactions allergiques cutanées et comme agent anti-inflammatoire topique pour la dermatite atopique. Contre-indications : la pommade ne doit pas être utilisée par les enfants de moins d'un an.

Surdose d'antihistaminiques chez les enfants

L'abus, l'utilisation inappropriée ou un traitement à long terme avec des médicaments antiallergiques peuvent conduire à leur surdosage, qui se manifeste souvent par une augmentation des effets secondaires. Ils ne sont que temporaires et disparaissent une fois que le patient arrête de prendre le médicament ou qu'une dose acceptable lui soit prescrite. Généralement, Les enfants en surdose peuvent ressentir :

• somnolence sévère;
• stimulation excessive du système nerveux central;
• vertiges;
• hallucinations;
• tachycardie;
• état excité ;
• fièvre;
• convulsions;
• dysfonctionnement rénal;
• muqueuses sèches;
• dilatation de la pupille.

Prix ​​des antihistaminiques pour enfants

Tous les médicaments antiallergiques et leurs analogues peuvent être achetés en pharmacie sans ordonnance ou commandés en ligne. Leur coût dépend du fabricant, de la posologie, de la forme de libération, de la politique tarifaire de la pharmacie et de la région de vente. Les prix approximatifs des médicaments antiallergiques à Moscou sont présentés dans le tableau :

Actuellement, dans la littérature spécialisée, les avis diffèrent quant aux médicaments antiallergiques qui doivent être classés en deuxième et troisième génération. À cet égard, la liste des antihistaminiques de 2e génération aura ses propres caractéristiques selon le point de vue auquel adhèrent les pharmaciens modernes.

Selon quels critères les antihistaminiques sont-ils classés dans le deuxième groupe ?

Selon le premier point de vue, les médicaments de deuxième génération sont tous ces médicaments antiallergiques qui n'ont pas d'effet sédatif car ils ne pénètrent pas dans le cerveau à travers la barrière hémato-encéphalique.

Le deuxième point de vue, le plus répandu, est que la deuxième génération d'antihistaminiques ne devrait inclure que ceux qui, bien qu'ils n'affectent pas le système nerveux, sont capables de provoquer des modifications dans le muscle cardiaque. Les médicaments qui n’affectent pas le cœur et le système nerveux sont classés comme antihistaminiques de troisième génération.

Selon le troisième point de vue, un seul médicament possédant des propriétés antihistaminiques appartient à la deuxième génération - le kétotifène, car il a un effet stabilisant la membrane. Et tous ces médicaments qui stabilisent la membrane des mastocytes, mais ne provoquent pas d'effet sédatif, constituent la troisième génération d'antihistaminiques.

Pourquoi les antihistaminiques ont-ils reçu ce nom ?

L'histamine est une substance essentielle que l'on trouve principalement dans les mastocytes du tissu conjonctif et les basophiles du sang. Libéré de ces cellules sous l'influence de divers facteurs, il se lie aux récepteurs H 1 et H 2 :

• Les récepteurs H1, lorsqu'ils interagissent avec l'histamine, provoquent un bronchospasme, une contraction des muscles lisses, dilatent les capillaires et augmentent leur perméabilité.
• Les récepteurs H 2 stimulent une augmentation de l'acidité dans l'estomac et affectent la fréquence cardiaque.

Indirectement, l'histamine peut provoquer de fortes démangeaisons en stimulant la libération de catécholamines par les cellules surrénales, en augmentant la sécrétion des glandes salivaires et lacrymales et en accélérant la motilité intestinale.

Les antihistaminiques se lient aux récepteurs H1 et H2 et bloquent l'action de l'histamine.

Liste des médicaments du deuxième groupe

Selon la classification la plus courante des antihistaminiques, la deuxième génération comprend :

• diméthindène,
• loratadine,
• ébastine,
• cyproheptadine,
• l'azélastine,
• acrivastine.

Tous ces médicaments ne pénètrent pas dans le cerveau et ne provoquent donc pas de sédation. Cependant, le développement possible d'une cardiotoxicité limite l'utilisation de ce groupe de médicaments chez les personnes âgées et celles souffrant de maladies cardiaques.

Les lésions myocardiques augmentent pendant le traitement par des antihistaminiques de deuxième génération lorsqu'ils sont pris simultanément avec des antifongiques et certains antibiotiques, par exemple la clarithromycine, l'érythromycine, l'itraconazole et le kétoconazole. Vous devez également éviter de boire du jus de pamplemousse et des antidépresseurs.

Dimétindène (fénistil)

Disponible sous forme de gouttes, de gel et de gélules pour administration orale. C'est l'un des rares médicaments pouvant être utilisés chez les enfants dès la première année de vie, à l'exception de la période néonatale.

Fenistil est bien absorbé par voie orale et a un effet antiallergique prononcé, qui dure environ 6 à 11 heures après 1 dose.

Le médicament est efficace contre les démangeaisons cutanées, l'eczéma, les allergies médicamenteuses et alimentaires, les piqûres d'insectes, les dermatoses prurigineuses et la diathèse exsudative-catarrhale chez les enfants. Son autre objectif est de soulager les légers coups de ménage et les coups de soleil.

Caractéristiques d'application. Il s’agit de l’un des rares médicaments de deuxième génération qui traverse la barrière hémato-encéphalique. Il peut donc ralentir votre temps de réaction lorsque vous conduisez. A cet égard, il doit être prescrit avec une extrême prudence aux conducteurs, et surtout pas lors de travaux nécessitant une réaction rapide.

Lors de l'application du gel sur la peau, il est nécessaire de protéger cette zone de l'exposition directe au soleil.

Le dimétindène est contre-indiqué pendant le premier trimestre de la grossesse et pendant la période néonatale. Il est utilisé avec prudence au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse, en cas d'adénome de la prostate et de glaucome à angle fermé.

Loratadine (claritine, lomilan, lotharen)

Comme les autres médicaments de ce groupe, il traite efficacement toutes sortes de maladies allergiques, notamment la rhinite allergique, la conjonctivite, la rhinopharyngite, l'œdème de Quincke, l'urticaire et les démangeaisons endogènes. Le médicament est disponible sous forme de comprimés et de sirop pour administration orale, et fait également partie de gels et de pommades antiallergiques à plusieurs composants pour le traitement local.

Efficace pour les réactions pseudoallergiques, le rhume des foins, l'urticaire, les dermatoses prurigineuses. Il est prescrit comme adjuvant de l'asthme bronchique.

Caractéristiques d'application. Peut provoquer une sédation chez les personnes âgées ; déconseillé pendant la grossesse et l'allaitement. De nombreux médicaments réduisent l'efficacité de la loratadine ou augmentent ses effets secondaires, alors assurez-vous de consulter votre médecin avant de commencer à la prendre.

Ébastine (kestin)

Appartient également au groupe des antihistaminiques de deuxième génération. Sa particularité est l'absence d'interaction avec l'éthanol, il n'est donc pas contre-indiqué lors de l'utilisation de médicaments contenant de l'alcool. L'utilisation concomitante avec le kétoconazole augmente l'effet toxique sur le cœur, ce qui peut entraîner des conséquences mortelles.

L'ébastine est prescrite pour la rhinite allergique, l'urticaire et d'autres maladies accompagnées d'une libération excessive d'histamine.

Cyproheptadine (péritol)

Ce médicament destiné au traitement des réactions allergiques peut être prescrit aux enfants à partir de 6 mois. Comme les autres médicaments de ce groupe, la cyproheptadine a un effet puissant et durable, éliminant les symptômes d'allergie. Une caractéristique distinctive du péritol est le soulagement des migraines, un effet calmant et une réduction de la sécrétion excessive de somatotropine dans l'acromégalie. La cyproheptadine est prescrite pour la toxicodermie, la névrodermite, dans le traitement complexe de la pancréatite chronique et de la maladie sérique.

Azélastine (allergodil)

Ce médicament résiste bien aux types d'allergies telles que la rhinite allergique et la conjonctivite. Disponible sous forme de spray nasal et de gouttes oculaires. En pédiatrie, il est prescrit aux enfants à partir de 4 ans (collyre) et à partir de 6 ans (spray). La durée du traitement par azélastine, sur recommandation d'un médecin, peut aller jusqu'à 6 mois.

À partir de la muqueuse nasale, le médicament est bien absorbé dans la circulation sanguine générale et a un effet systémique sur le corps.

Acrivastine (Semprex)

Le médicament pénètre mal dans la barrière hémato-encéphalique et n'a donc pas d'effet sédatif. Cependant, les conducteurs de véhicules et ceux dont le travail nécessite des actions rapides et précises devraient s'abstenir de le prendre.

L'acrivastine diffère des autres représentants de ce groupe en ce qu'elle commence à agir dans les 30 premières minutes et que l'effet maximum sur la peau est observé dans les 1,5 heures suivant l'administration.

Médicaments du deuxième groupe, sur lesquels il existe une controverse dans les milieux scientifiques

Mébhydroline (diazoline)

La plupart des experts classent la diazoline comme une première génération d'antihistaminiques, tandis que d'autres, en raison de son effet sédatif peu prononcé, classent ce médicament comme une deuxième génération. Quoi qu'il en soit, la diazoline est largement utilisée non seulement chez les adultes, mais également en pédiatrie, étant considérée comme l'un des médicaments les moins chers et les plus accessibles.

Desloratadine (Eden, Erius)

Il est le plus souvent classé comme antihistaminique de troisième génération car c'est un métabolite actif de la loratadine.

Cétirizine (Zodak, Cetrin, Parlazine)

La plupart des chercheurs classent ce médicament comme une deuxième génération d'antihistaminiques, bien que certains le classent avec confiance dans la troisième, car il s'agit d'un métabolite actif de l'hydroxyzine.

Zodak est bien toléré et provoque rarement des effets secondaires. Disponible sous forme de gouttes, de comprimés et de sirop pour administration orale. Avec une seule dose du médicament, il a un effet thérapeutique tout au long de la journée, il ne peut donc être pris qu'une fois par jour.

La cétirizine soulage les symptômes d'allergie, ne provoque pas de sédation et prévient le développement de spasmes des muscles lisses et le gonflement des tissus environnants. Efficace contre le rhume des foins, la conjonctivite allergique, l'urticaire, l'eczéma et soulage bien les démangeaisons.

Caractéristiques d'application. Si le médicament est prescrit à fortes doses, vous devez vous abstenir de conduire des véhicules ainsi que de tout travail nécessitant des réactions rapides. Lorsqu'elle est utilisée avec de l'alcool, la cétirizine peut renforcer ses effets négatifs.

La durée du traitement avec ce médicament peut aller de 1 à 6 semaines.

Fexofénadine (Telfast)

La plupart des chercheurs le considèrent également comme une troisième génération d'antihistaminiques, car il s'agit d'un métabolite actif de la terfénadine. Il peut être utilisé par ceux dont les activités impliquent la conduite automobile, ainsi que par ceux qui souffrent de maladies cardiaques.

Historiquement, le terme « antihistaminiques » fait référence aux médicaments qui bloquent les récepteurs de l'histamine H1, et les médicaments qui agissent sur les récepteurs de l'histamine H2 (cimétidine, ranitidine, famotidine, etc.) sont appelés bloqueurs de l'histamine H2. Les premiers sont utilisés pour traiter les maladies allergiques, les seconds sont utilisés comme agents antisécrétoires.

L'histamine, ce médiateur le plus important de divers processus physiologiques et pathologiques de l'organisme, a été synthétisée chimiquement en 1907. Par la suite, il a été isolé de tissus animaux et humains (Windaus A., Vogt W.). Plus tard encore, ses fonctions furent déterminées : sécrétion gastrique, fonction des neurotransmetteurs dans le système nerveux central, réactions allergiques, inflammation, etc. Près de 20 ans plus tard, en 1936, les premières substances à activité antihistaminique furent créées (Bovet D., Staub A. ). Et déjà dans les années 60, l'hétérogénéité des récepteurs de l'histamine dans l'organisme était prouvée et trois de leurs sous-types étaient identifiés : H1, H2 et H3, différant par leur structure, leur localisation et les effets physiologiques qui se produisent lors de leur activation et de leur blocage. À partir de ce moment, une période active de synthèse et de tests cliniques de divers antihistaminiques a commencé.

De nombreuses études ont montré que l'histamine, agissant sur les récepteurs du système respiratoire, des yeux et de la peau, provoque des symptômes allergiques caractéristiques, et que les antihistaminiques qui bloquent sélectivement les récepteurs de type H1 sont capables de les prévenir et de les soulager.

La plupart des antihistaminiques utilisés possèdent un certain nombre de propriétés pharmacologiques spécifiques qui les caractérisent comme un groupe distinct. Ceux-ci incluent les effets suivants : antiprurigineux, décongestionnant, antispastique, anticholinergique, antisérotonine, sédatif et anesthésique local, ainsi que la prévention du bronchospasme induit par l'histamine. Certains d’entre eux ne sont pas causés par un blocage de l’histamine, mais par des caractéristiques structurelles.

Les antihistaminiques bloquent l'effet de l'histamine sur les récepteurs H1 grâce au mécanisme d'inhibition compétitive, et leur affinité pour ces récepteurs est bien inférieure à celle de l'histamine. Par conséquent, ces médicaments ne sont pas capables de déplacer l’histamine liée au récepteur ; ils bloquent uniquement les récepteurs inoccupés ou libérés. En conséquence, les bloqueurs H1 sont les plus efficaces pour prévenir les réactions allergiques immédiates et, en cas de réaction développée, ils empêchent la libération de nouvelles portions d'histamine.

Selon leur structure chimique, la plupart d'entre elles appartiennent à des amines liposolubles, qui ont une structure similaire. Le noyau (R1) est représenté par un groupe aromatique et/ou hétérocyclique et est lié via une molécule d'azote, d'oxygène ou de carbone (X) au groupe amino. Le noyau détermine la gravité de l'activité antihistaminique et certaines propriétés de la substance. Connaître sa composition peut prédire la force du médicament et ses effets, comme sa capacité à pénétrer la barrière hémato-encéphalique.

Il existe plusieurs classifications d’antihistaminiques, même si aucune n’est généralement acceptée. Selon l'une des classifications les plus populaires, les antihistaminiques, en fonction du moment de leur création, sont divisés en médicaments de première et deuxième génération. Les médicaments de première génération sont aussi communément appelés sédatifs (en fonction de l’effet secondaire dominant), contrairement aux médicaments non sédatifs de deuxième génération. Actuellement, il est d'usage de distinguer la troisième génération : elle comprend des médicaments fondamentalement nouveaux - des métabolites actifs, qui, en plus de l'activité antihistaminique la plus élevée, présentent l'absence d'effet sédatif et l'effet cardiotoxique caractéristique des médicaments de deuxième génération (voir tableau ).

De plus, selon leur structure chimique (en fonction de la liaison X), les antihistaminiques sont répartis en plusieurs groupes (éthanolamines, éthylènediamines, alkylamines, dérivés de l'alphacarboline, quinuclidine, phénothiazine, pipérazine et pipéridine).

Antihistaminiques de première génération (sédatifs). Tous sont hautement solubles dans les graisses et, en plus de l'histamine H1, bloquent également les récepteurs cholinergiques, muscariniques et sérotoninergiques. En tant que bloqueurs compétitifs, ils se lient de manière réversible aux récepteurs H1, ce qui nécessite l'utilisation de doses assez élevées. Les propriétés pharmacologiques suivantes en sont les plus caractéristiques.

• L'effet sédatif est déterminé par le fait que la plupart des antihistaminiques de première génération, facilement solubles dans les lipides, pénètrent bien à travers la barrière hémato-encéphalique et se lient aux récepteurs H1 du cerveau. Peut-être que leur effet sédatif consiste à bloquer les récepteurs centraux de la sérotonine et de l'acétylcholine. Le degré de manifestation de l'effet sédatif de première génération varie selon les médicaments et selon les patients, de modéré à sévère et augmente lorsqu'il est associé à de l'alcool et des médicaments psychotropes. Certains d’entre eux sont utilisés comme somnifères (doxylamine). Rarement, au lieu de la sédation, une agitation psychomotrice se produit (le plus souvent à doses thérapeutiques modérées chez les enfants et à fortes doses toxiques chez les adultes). En raison de leur effet sédatif, la plupart des médicaments ne doivent pas être utilisés lors de tâches nécessitant de la vigilance. Tous les médicaments de première génération potentialisent l'effet des sédatifs et hypnotiques, des analgésiques narcotiques et non narcotiques, des inhibiteurs de la monoamine oxydase et de l'alcool.
• L'effet anxiolytique caractéristique de l'hydroxyzine peut être dû à la suppression de l'activité dans certaines zones de la région sous-corticale du système nerveux central.
• Les réactions de type atropine associées aux propriétés anticholinergiques des médicaments sont plus typiques pour les éthanolamines et les éthylènediamines. Se manifeste par une bouche sèche et un nasopharynx, une rétention urinaire, une constipation, une tachycardie et une déficience visuelle. Ces propriétés garantissent l'efficacité des médicaments en discussion contre la rhinite non allergique. Dans le même temps, ils peuvent augmenter l'obstruction dans l'asthme bronchique (en raison d'une augmentation de la viscosité des crachats), provoquer une exacerbation du glaucome et conduire à une obstruction de la vessie dans l'adénome de la prostate, etc.
• L’effet antiémétique et anti-mal des transports est également probablement associé à l’effet anticholinergique central des médicaments. Certains antihistaminiques (diphenhydramine, prométhazine, cyclizine, méclizine) réduisent la stimulation des récepteurs vestibulaires et inhibent le fonctionnement du labyrinthe et peuvent donc être utilisés pour les troubles du mouvement.
• Un certain nombre d'inhibiteurs de l'histamine H1 réduisent les symptômes du parkinsonisme, qui sont dus à l'inhibition centrale des effets de l'acétylcholine.
• L'effet antitussif est le plus caractéristique de la diphenhydramine ; il est réalisé par un effet direct sur le centre de la toux dans la moelle allongée.
• L'effet antisérotonine, principalement caractéristique de la cyproheptadine, détermine son utilisation dans le traitement de la migraine.
• L'effet alpha1-bloquant avec vasodilatation périphérique, particulièrement inhérent aux antihistaminiques phénothiazines, peut entraîner une diminution transitoire de la pression artérielle chez les individus sensibles.
• Un effet anesthésique local (semblable à la cocaïne) est caractéristique de la plupart des antihistaminiques (se produit en raison d'une diminution de la perméabilité de la membrane aux ions sodium). La diphenhydramine et la prométhazine sont des anesthésiques locaux plus puissants que la novocaïne. Dans le même temps, ils ont des effets systémiques de type quinidine, se manifestant par une prolongation de la phase réfractaire et le développement d'une tachycardie ventriculaire.
• Tachyphylaxie : diminution de l'activité antihistaminique lors d'une utilisation prolongée, confirmant la nécessité d'alterner les médicaments toutes les 2-3 semaines.
• Il convient de noter que les antihistaminiques de première génération se distinguent de ceux de deuxième génération par leur courte durée d'action et leur effet clinique relativement rapide. Beaucoup d'entre eux sont disponibles sous forme parentérale. Tout ce qui précède, ainsi que leur faible coût, déterminent aujourd'hui l'utilisation généralisée des antihistaminiques.

Par ailleurs, bon nombre des qualités évoquées ont permis aux « anciens » antihistaminiques d’occuper leur niche dans le traitement de certaines pathologies (migraine, troubles du sommeil, troubles extrapyramidaux, anxiété, mal des transports, etc.) non liées aux allergies. De nombreux antihistaminiques de première génération sont inclus dans les médicaments combinés utilisés contre le rhume, comme sédatifs, hypnotiques et autres composants.

Les plus couramment utilisées sont la chloropyramine, la diphenhydramine, la clémastine, la cyproheptadine, la prométhazine, le fenkarol et l'hydroxyzine.

Chloropyramine(Suprastin) est l’un des antihistaminiques sédatifs les plus largement utilisés. Il a une activité antihistaminique significative, des effets anticholinergiques périphériques et antispasmodiques modérés. Efficace dans la plupart des cas pour le traitement de la rhinoconjonctivite allergique saisonnière et annuelle, de l'œdème de Quincke, de l'urticaire, de la dermatite atopique, de l'eczéma, des démangeaisons d'étiologies diverses ; sous forme parentérale - pour le traitement des affections allergiques aiguës nécessitant des soins d'urgence. Fournit une large gamme de doses thérapeutiques utilisées. Il ne s'accumule pas dans le sérum sanguin et ne provoque donc pas de surdosage en cas d'utilisation à long terme. Suprastin se caractérise par un effet rapide et de courte durée (y compris les effets secondaires). Dans ce cas, la chloropyramine peut être associée à des anti-H1 non sédatifs afin d'augmenter la durée de l'effet antiallergique. Suprastin est actuellement l'un des antihistaminiques les plus vendus en Russie. Ceci est objectivement dû à la haute efficacité prouvée, à la contrôlabilité de son effet clinique, à la disponibilité de diverses formes posologiques, y compris les formes injectables, et à son faible coût.

Diphénhydramine(Diphenhydramine) est l’un des premiers bloqueurs H1 synthétisés. Il a une activité antihistaminique assez élevée et réduit la gravité des réactions allergiques et pseudo-allergiques. En raison de son effet anticholinergique important, il a un effet antitussif et antiémétique et provoque en même temps une sécheresse des muqueuses et une rétention urinaire. En raison de sa lipophilie, la diphenhydramine produit une sédation prononcée et peut être utilisée comme hypnotique. Il a un effet anesthésique local important, de sorte qu'il est parfois utilisé comme alternative en cas d'intolérance à la novocaïne et à la lidocaïne. La diphenhydramine est disponible sous diverses formes posologiques, y compris celles à usage parentéral, ce qui a déterminé son utilisation généralisée dans le traitement d'urgence. Cependant, une gamme importante d'effets secondaires, l'imprévisibilité des conséquences et des effets sur le système nerveux central nécessitent une attention accrue lors de son utilisation et, si possible, l'utilisation de moyens alternatifs.

Clémastine(Tavegil) est un antihistaminique très efficace, dont l'action est similaire à celle de la diphenhydramine. Il a une activité anticholinergique élevée, mais pénètre dans une moindre mesure la barrière hémato-encéphalique, ce qui explique la faible fréquence d'observation de la sédation - jusqu'à 10 %. Il existe également sous forme injectable, qui peut être utilisée comme remède complémentaire en cas de choc anaphylactique et d'angio-œdème, pour la prévention et le traitement des réactions allergiques et pseudoallergiques. Cependant, une hypersensibilité à la clémastine et à d’autres antihistaminiques ayant une structure chimique similaire est connue.

Dimetenden(Fenistil) - est le plus proche des antihistaminiques de deuxième génération ; il diffère des médicaments de première génération par un effet sédatif et muscarinique nettement moins prononcé, une activité antiallergique élevée et une durée d'action.

Ainsi, les antihistaminiques de première génération, qui affectent à la fois les récepteurs H1 et d'autres récepteurs (sérotonine, récepteurs cholinergiques centraux et périphériques, récepteurs alpha-adrénergiques), ont des effets différents, ce qui a déterminé leur utilisation dans diverses conditions. Mais la gravité des effets secondaires ne permet pas de les considérer comme les médicaments de premier choix dans le traitement des maladies allergiques. L'expérience acquise grâce à leur utilisation a permis de développer des médicaments unidirectionnels - la deuxième génération d'antihistaminiques.

Antihistaminiques de deuxième génération (non sédatifs). Contrairement à la génération précédente, ils n'ont quasiment aucun effet sédatif et anticholinergique, mais se distinguent par leur sélectivité d'action sur les récepteurs H1. Ils présentent cependant un effet cardiotoxique à des degrés divers.

Leurs propriétés les plus courantes sont les suivantes.

• Haute spécificité et haute affinité pour les récepteurs H1 sans effet sur les récepteurs de la choline et de la sérotonine.
• Début rapide de l’effet clinique et durée d’action. Une prolongation peut être obtenue grâce à une liaison élevée aux protéines, à l’accumulation du médicament et de ses métabolites dans l’organisme et à une élimination lente.
• Effet sédatif minimal lors de l'utilisation de médicaments à doses thérapeutiques. Cela s’explique par un faible passage de la barrière hémato-encéphalique dû aux caractéristiques structurelles de ces médicaments. Certaines personnes particulièrement sensibles peuvent ressentir une légère somnolence.
• Absence de tachyphylaxie en cas d'utilisation à long terme.
• Capacité à bloquer les canaux potassiques dans le muscle cardiaque, associée à un allongement de l'intervalle QT et à des arythmies cardiaques. Le risque de cet effet secondaire augmente lorsque les antihistaminiques sont associés à des antifongiques (kétoconazole et intraconazole), des macrolides (érythromycine et clarithromycine), des antidépresseurs (fluoxétine, sertraline et paroxétine), lors de la consommation de jus de pamplemousse, ainsi que chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère.
• Il n'existe pas de formes parentérales, mais certaines d'entre elles (azélastine, lévocabastine, bamipine) sont disponibles sous des formes à usage topique.

Vous trouverez ci-dessous les antihistaminiques de deuxième génération avec leurs propriétés les plus caractéristiques.

Loratadine(Claritin) est l'un des médicaments de deuxième génération les plus populaires, ce qui est compréhensible et logique. Son activité antihistaminique est supérieure à celle de l'astémizole et de la terfénadine, en raison de sa plus grande force de liaison aux récepteurs périphériques H1. Le médicament n'a aucun effet sédatif et ne potentialise pas l'effet de l'alcool. De plus, la loratadine n'interagit pratiquement pas avec d'autres médicaments et n'a pas d'effet cardiotoxique.

Les antihistaminiques suivants sont des médicaments topiques destinés à soulager les manifestations locales des allergies.

Azélastine(Allergodil) est un remède très efficace pour le traitement de la rhinite allergique et de la conjonctivite. Utilisée sous forme de spray nasal et de collyre, l’azélastine n’a pratiquement aucun effet systémique.

Cétirizine(Zyrtec) est un antagoniste hautement sélectif des récepteurs périphériques H1. C'est un métabolite actif de l'hydroxyzine, qui a un effet sédatif beaucoup moins prononcé. La cétirizine n'est presque pas métabolisée dans l'organisme et le taux de son élimination dépend de la fonction rénale. Sa particularité est sa grande capacité à pénétrer dans la peau et, par conséquent, son efficacité dans le traitement des manifestations cutanées des allergies. La cétirizine n'a montré aucun effet arythmogène sur le cœur, que ce soit expérimentalement ou cliniquement.

conclusions

Ainsi, dans l’arsenal du médecin, il existe un nombre suffisant d’antihistaminiques aux propriétés diverses. Il ne faut pas oublier qu’ils n’apportent qu’un soulagement symptomatique des allergies. De plus, selon la situation spécifique, vous pouvez utiliser à la fois différents médicaments et leurs formes variées. Il est également important que le médecin se souvienne de la sécurité des antihistaminiques.

Les inconvénients de la plupart des antihistaminiques de 1ère génération incluent le phénomène de tachyphylaxie (dépendance), qui nécessite de changer de médicament tous les 7 à 10 jours, même si, par exemple, le diméthindène (Fenistil) et la clémastine (Tavegil) se sont révélés efficaces en 20 jours. sans développement de tachyphylaxie ( Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

La durée d'action est de 4 à 6 heures pour la diphenhydramine, de 6 à 8 heures pour le diméthindène, jusqu'à 12 (et dans certains cas 24) heures pour la clémastine, les médicaments sont donc prescrits 2 à 3 fois par jour.

Malgré les inconvénients ci-dessus, les antihistaminiques de 1ère génération occupent une place forte dans la pratique de l'allergie, notamment en pédiatrie et en gériatrie (Luss L.V., 2009). La disponibilité de formes injectables de ces médicaments les rend indispensables dans les situations aiguës et d’urgence. L'effet anticholinergique supplémentaire de la chloropyramine réduit considérablement les démangeaisons et les éruptions cutanées liées à la dermatite atopique chez les enfants ; réduit le volume de sécrétion nasale et arrête les éternuements pendant les ARVI. L’effet thérapeutique des antihistaminiques de première génération contre les éternuements et la toux peut être largement dû au blocage des récepteurs H1 et muscariniques. La cyproheptadine et la clémastine, ainsi que leur effet antihistaminique, ont une activité antisérotonine prononcée. Dimentiden (Fenistil) inhibe en outre l'action d'autres médiateurs d'allergie, en particulier les kinines. De plus, le coût inférieur des antihistaminiques de 1ère génération par rapport aux médicaments de 2ème génération a été établi.

L'efficacité des antihistaminiques oraux de 1ère génération est indiquée ; leur utilisation en association avec des décongestionnants oraux chez l'enfant est déconseillée.

Par conséquent, les avantages des antihistaminiques de 1ère génération sont : une expérience d'utilisation à long terme (plus de 70 ans), une bonne étude, la possibilité d'une utilisation dosée chez les nourrissons (pour le diméthindène), le caractère indispensable des réactions allergiques aiguës aux aliments, aux médicaments, aux piqûres d'insectes, pendant la prémédication, en pratique chirurgicale.

Les caractéristiques des antihistaminiques de 2e génération sont une affinité élevée (affinité) pour les récepteurs H1, une durée d'action (jusqu'à 24 heures), une faible perméabilité à travers la barrière hémato-encéphalique aux doses thérapeutiques, l'absence d'inactivation du médicament par les aliments et l'absence de tachyphylaxie. En pratique, ces médicaments ne sont pas métabolisés dans l’organisme. Ils ne provoquent pas de sédation, mais certains patients peuvent ressentir de la somnolence lors de leur utilisation.

Les avantages des antihistaminiques de 2ème génération sont les suivants :

• En raison de leur lipophobie et de leur faible pénétration à travers la barrière hémato-encéphalique, les médicaments de 2e génération n'ont pratiquement aucun effet sédatif, même s'il peut être observé chez certains patients.
• La durée d'action peut aller jusqu'à 24 heures, la plupart de ces médicaments sont donc prescrits une fois par jour.
• Absence d'addiction, ce qui permet de prescrire sur une longue période (de 3 à 12 mois).
• Après l'arrêt du médicament, l'effet thérapeutique peut durer une semaine.

Les antihistaminiques de 2e génération se caractérisent par des effets antiallergiques et anti-inflammatoires. Certains effets antiallergiques ont été décrits, mais leur signification clinique reste floue.

Un traitement à long terme (années) avec des antihistaminiques oraux, de première et de deuxième génération, est sûr. Certains médicaments de ce groupe, mais pas tous, sont métabolisés dans le foie par le système du cytochrome P450 et peuvent interagir avec d'autres médicaments. L'innocuité et l'efficacité des antihistaminiques oraux chez les enfants ont été établies. Ils peuvent être prescrits même aux jeunes enfants.

Ainsi, disposant d’une gamme d’antihistaminiques aussi large, le médecin a la possibilité de choisir un médicament en fonction de l’âge du patient, de sa situation clinique spécifique et de son diagnostic. Les antihistaminiques de 1ère et 2ème génération restent partie intégrante du traitement complexe des maladies allergiques chez l'adulte et l'enfant.

Littérature

1. Gushchin I.S. Antihistaminiques. Un manuel pour les médecins. M. : Aventis Pharma, 2000, 55 p.
2. Korovina N.A., Cheburkin A.V., Zakharova I.N., Zaplatnikov A.L., Repina E.A. Antihistaminiques dans la pratique d'un pédiatre. Un guide pour les médecins. M., 2001, 48 p.
3. Luss L.V. Le choix des antihistaminiques dans le traitement des réactions allergiques et pseudoallergiques // Ros. revue allergologique. 2009, n° 1, p. 1-7.
4. ARIA // Allergie. 2008. V.63 (Suppl.86). P.88-160
5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Puissance des antagonistes H1 de deuxième génération par rapport à la sélectivité // Réunion annuelle de la Société européenne de recherche sur l'hisamine, 2002, 22 mai, Eger, Hongrie.

O.B. Polosyants, Candidat en sciences médicales

Hôpital clinique municipal n°50, Moscou

Aujourd'hui, nous parlerons de la nouvelle et dernière génération d'antihistaminiques, de leur liste, de leur efficacité, de leur action pharmacologique, de la façon de les prendre, de leurs effets secondaires et bien plus encore.

Groupes d'antihistaminiques

La prévalence des maladies allergiques au sein de la population augmente régulièrement chaque année.

Afin de soulager les symptômes des allergies, d'améliorer le bien-être et d'éliminer complètement le risque de complications graves et parfois mortelles, l'utilisation de médicaments antiallergiques est nécessaire.

Pour les antihistaminiques de deuxième génération

Il n'y a pas d'effet sédatif prononcé et la plupart de ces médicaments ont un effet prolongé, c'est-à-dire qu'ils peuvent être pris une fois par jour.

La prescription de tels médicaments doit être effectuée avec prudence, car ils ont un effet cardiotoxique. Autrement dit, leur utilisation est totalement contre-indiquée pour ceux qui ont des antécédents de pathologies cardiovasculaires.

Un exemple est la drogue.

Action pharmacologique des médicaments

Les antihistaminiques du dernier groupe ont une sélectivité d'action - ils n'agissent que sur les récepteurs de l'histamine H1.

L'effet antiallergique sur le corps est dû à plusieurs changements.

Ces médicaments :

• Ils inhibent la production de médiateurs (y compris les cytokines et les chimiokines) qui affectent l'inflammation allergique systémique ;
• Réduire le nombre total et modifier le fonctionnement des molécules d’adhésion ;
• Réduire la chimiotaxie. Ce terme fait référence à la libération des leucocytes du lit vasculaire et à leur pénétration dans les tissus endommagés ;
• Inhibe l'activation des éosinophiles ;
• Empêche la production de radicaux superoxydes ;
• Réduit l'hypersensibilité bronchique.

Tous les changements survenant sous l'influence des antihistaminiques de dernière génération entraînent une diminution de la perméabilité des parois vasculaires. En conséquence, l'enflure, l'hyperémie, les démangeaisons de la peau et des muqueuses disparaissent.

L'absence d'influence sur les récepteurs de l'histamine de types 2 et 3 détermine également l'absence de changements secondaires prononcés sous forme de somnolence et d'effets toxiques sur le muscle cardiaque.

Les médicaments antiallergiques les plus récents n'interagissent pas avec les récepteurs de la choline et les patients ne sont donc pas gênés par la bouche sèche et la vision floue.

En raison de leurs effets anti-inflammatoires et antiallergiques élevés, les antihistaminiques du troisième groupe peuvent être prescrits si nécessaire.

Les effets secondaires possibles

Les patients prenant des antihistaminiques de dernière génération remarquent rarement des effets indésirables. Mais on ne peut pas dire qu’ils soient totalement absents.

Lorsqu'ils sont traités avec ces médicaments, l'apparition de :

• Maux de tête;
• Fatigue accrue ;
• Vertiges périodiques ;
• Somnolence sévère ou, à l'inverse, insomnie ;
• Hallucinations ;
• Tachycardie ;
• Bouche sèche;
• Troubles dyspeptiques sous forme de nausées, coliques et douleurs abdominales, vomissements ;
• Douleur dans différents groupes musculaires ;
• Éruption cutanée.

Très rarement, une hépatite s'est développée au cours d'un traitement à long terme. Si vous êtes prédisposé aux allergies, le risque de démangeaisons corporelles et de réactions anaphylactiques, notamment l'œdème de Quincke, est augmenté.

Liste des médicaments

La dernière génération d'antihistaminiques comprend :

• Fexofénadine ;
• Lévocétirizine ;
• Cétirizine ;
• Desloratadine;
• Hifénadine ;

Il faut rappeler que les produits listés sont également disponibles sous d’autres noms, mais leur principal principe actif ne change pas.

Le norastémizole et un certain nombre d’autres médicaments encore mieux connus à l’étranger sont en phase de développement.

Indications pour l'utilisation

L'efficacité du traitement des allergies est largement déterminée par le choix correct du médicament, qui doit être confié au médecin.

Les médicaments antiallergiques de troisième génération sont utilisés pour traiter les patients présentant :

1. Saisonnier et toute l'année;
2. Conjonctivite qui survient sous l'influence d'allergènes ;
3. Dermatite de contact ;
4. Urticaire d'évolution aiguë et chronique ;

Les médicaments de dernière génération peuvent être utilisés en cure et après élimination des symptômes aigus du choc anaphylactique, des allergies médicamenteuses et de l'œdème de Quincke.

Les contre-indications générales à leur utilisation sont considérées uniquement comme une intolérance du patient aux composants principaux ou supplémentaires du médicament.

Fexofénadine

Le médicament est disponible sous deux formes posologiques. Les comprimés sont dosés à 30, 60, 120 et 180 mg.

La suspension contient 6 mg de la principale substance antiallergique dans un ml.

Les symptômes d'allergie commencent à s'atténuer environ une heure après la consommation orale.

L'effet maximum commence à apparaître après 6 heures et reste ensuite au même niveau tout au long de la journée.

Vous devez prendre le médicament en suivant les règles suivantes :

• Les patients de plus de 12 ans doivent prendre le médicament quotidiennement à une dose de 120 et 180 mg. Le comprimé est pris une fois par jour, de préférence à la même heure.
• De 6 à 11 ans, la dose quotidienne est de 60 mg, mais il est recommandé de la diviser en deux prises.
• Le comprimé n'a pas besoin d'être mâché. Vous devez le boire avec un verre d'eau propre.
• La durée du traitement dépend du type de réaction allergique et de sa gravité.

La fexofénadine a été prise avec succès par un groupe de patients pendant un mois ou plus sans développer de symptômes d'intolérance.

Le médicament est mieux utilisé pour faire face à la rhinite allergique, il est recommandé de le prescrire pour le rhume des foins, les éruptions cutanées sur le corps et l'urticaire.

La fexofénadine n'est pas prescrite si l'enfant a moins de 6 ans. La prudence lors du traitement avec ce médicament doit être exercée par ceux qui ont des antécédents de pathologies rénales ou hépatiques.

Les composants du médicament passent dans le lait maternel et ne peuvent donc pas être utilisés pendant l'allaitement.

On ne sait pas exactement comment la fexofénadine agit pendant la grossesse, c'est pourquoi ce médicament n'est prescrit aux femmes enceintes que dans des cas exceptionnels.

Il se distingue par le développement le plus rapide des effets antiallergiques sur le corps - certains patients notent une diminution des symptômes d'allergie dans les 15 minutes suivant l'administration.

La plupart des personnes qui prennent ce médicament se sentent mieux au bout de 30 à 60 minutes.

La concentration maximale du principe actif principal est déterminée sur deux jours. Le médicament passe dans le lait maternel.

La lévocétirizine est prescrite pour le traitement de diverses formes de rhinite allergique, le médicament aide à lutter contre l'urticaire, etc.

Il est accepté selon les règles suivantes :

• La forme comprimé est prescrite aux enfants de plus de 6 ans et aux adultes.
• Vous avez besoin de 5 mg de médicament par jour, contenus dans un comprimé. Il se boit quel que soit le moment où un repas est prévu, mais le médicament doit être arrosé avec un verre d'eau.
• Le médicament en gouttes à partir de 6 ans est prescrit à raison de 20 gouttes par jour. Si l'enfant est plus jeune, la posologie est choisie en fonction de son poids.
• La durée du traitement dépend du type et de la gravité de la réaction allergique. Pour les patients souffrant du rhume des foins, la lévocétirizine peut être prescrite jusqu'à 6 mois. Pour les allergies chroniques, la prise du médicament dure parfois un an. Si un contact possible avec un allergène est suspecté, le médicament peut être pris dans un délai d'une semaine.

La lévocétirizine n'est pas prescrite en pédiatrie chez les enfants de moins de deux ans. La grossesse, l'insuffisance rénale sévère et les pathologies congénitales du métabolisme des glucides sont également considérées comme des contre-indications à son utilisation.

Pour les patients présentant une insuffisance rénale, la dose du médicament est sélectionnée après test. En cas de pathologie légère à modérée, une dose de 5 mg peut être prise une fois tous les deux ou trois jours.

Les analogues de la lévocétirizine sont : Alerzin, Aleron Neo, L-cet, Glencet, Zilola.

Cétirizine

Disponible sous forme de comprimés, gouttes, sirop. Le médicament est un métabolite de l'hydroxyzine.

La cétirizine soulage bien les démangeaisons cutanées, son effet est donc optimal dans le traitement de l'urticaire et des dermatoses prurigineuses.

Le produit est très efficace pour éliminer les symptômes de la rhinite aiguë et chronique provoquée par l'influence d'allergènes, notamment l'ambroisie.

Le médicament élimine les symptômes de la conjonctivite allergique - larmoiement, démangeaisons, hyperémie de la sclérotique.

L'effet antiallergique apparaît au bout de deux heures et dure au moins un jour.

Le médicament est prescrit en fonction de l’âge du patient :

Il est nécessaire d'ajuster la dose du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Le traitement par la cétirizine est contre-indiqué pendant l'allaitement, en cas de troubles congénitaux du métabolisme des glucides et d'hypersensibilité individuelle.

Ce médicament doit être utilisé avec prudence par les personnes ayant des antécédents d'épilepsie et de convulsions.

Pendant la grossesse, le médicament n'est prescrit que dans des cas extrêmes.

Les analogues les plus connus de la cétirizine comprennent Rolinoz, Allertek, Amertil, Cetrinal, les éruptions cutanées et l'urticaire, le rhume des foins.

La substance active du médicament conserve son activité antiallergique dans l’organisme tout au long de la journée.

La forme comprimé est interdite aux moins de 12 ans. Les enfants de plus d'un an doivent recevoir le médicament sous forme de sirop.

Hifénadine (nom commercial Fenkarol)

Disponible sous forme de comprimés et sous forme de solution pour injection intramusculaire.

L'administration orale garantit l'apparition d'une action antiallergique en une heure, l'administration par injection entraîne une diminution des symptômes allergiques en une demi-heure.

L'hifénadine et ses analogues sont prescrits pour :

• Dermatoses accompagnées de démangeaisons et d'irritations cutanées ;
• Urticaire chronique et aiguë ;
• De la nourriture et;
• Rhume des foins, allergies à l'ambroisie ;
• Conjonctivite et rhinite allergiques ;
• Angio-œdème.

La dose quotidienne du médicament pour les adultes peut aller jusqu'à 200 mg, elle est divisée en trois doses.

La posologie pour les enfants est prescrite en fonction de leur âge et du type de réaction allergique. Le traitement devrait durer de 10 à 20 jours.

L'hifénadine est contre-indiquée pendant la grossesse, chez les enfants de moins de trois ans et pendant la période d'allaitement. Noms commerciaux du médicament Fenkarol-Olaine, Fenkarol.

Un allergologue doit prescrire tout médicament antihistaminique. Un médecin qualifié prend en compte non seulement la gravité de la réaction allergique, mais également l’âge du patient et la présence d’autres maladies, notamment des maladies chroniques.

L'automédication provoque souvent le développement de formes sévères d'allergies et il faut toujours s'en souvenir.