De quoi consiste la novocaïne ? Formule développée de la novocaïne

Et conduction des impulsions le long des fibres nerveuses. Modifie le potentiel d'action dans les membranes des cellules nerveuses sans effet prononcé sur le potentiel de repos. Supprime la conduction non seulement de la douleur, mais également des impulsions d'autres modalités. Lorsqu'il est absorbé et directement introduit par voie vasculaire dans la circulation sanguine, il réduit l'excitabilité des systèmes cholinergiques périphériques, réduit la formation et la libération d'acétylcholine par les terminaisons préganglionnaires (a un certain effet de blocage des ganglions), élimine les spasmes des muscles lisses, réduit l'excitabilité du myocarde. et les zones motrices du cortex cérébral. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, il a un effet analgésique, antichoc, hypotenseur et antiarythmique (augmente la période réfractaire effective, réduit l'excitabilité, l'automaticité et la conductivité) ; à fortes doses, il peut perturber la conduction neuromusculaire. Élimine les influences inhibitrices descendantes de la formation réticulaire du tronc cérébral. Inhibe les réflexes polysynaptiques. À fortes doses, il peut provoquer des convulsions. Il a une courte activité anesthésique (la durée de l'anesthésie par infiltration est de 0,5 à 1 heure). Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, il est efficace chez les patients âgés aux premiers stades de maladies associées à des troubles fonctionnels du système nerveux central (hypertension artérielle, spasmes des vaisseaux coronaires et cérébraux, etc.).

Pharmacocinétique

Sont soumis à une absorption systémique complète. Le degré d'absorption dépend du site et de la voie d'administration (en particulier de la vascularisation et de la vitesse du flux sanguin dans la zone d'administration) ainsi que de la dose finale (quantité et concentration). Il est rapidement hydrolysé par les estérases plasmatiques et hépatiques pour former 2 principaux métabolites pharmacologiquement actifs : le diéthylaminoéthanol (a un effet vasodilatateur modéré) et le PABA (est un antagoniste compétitif des médicaments chimiothérapeutiques sulfamides et peut affaiblir leur effet antimicrobien). T1/2 - 30-50 s, pendant la période néonatale - 54-114 s. Il est excrété principalement par les reins sous forme de métabolites ; pas plus de 2 % sont excrétés sous forme inchangée.

Les indications

Infiltration (y compris intra-osseuse), conduction, péridurale, anesthésie rachidienne ; anesthésie terminale (superficielle) (en oto-rhino-laryngologie); blocus cervical et périnéphrique vagosympathique, anesthésie rétrobulbaire (régionale). Rectale : hémorroïdes, fissures anales. Précédemment prescrit pour des indications telles que les ulcères gastriques et duodénaux, les nausées, la colite ulcéreuse, les démangeaisons cutanées (dermatite atopique, eczéma), la kératite, l'iridocyclite, le glaucome.

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris au PABA et à d'autres éthers anesthésiques locaux). Pour l'anesthésie par la méthode de l'infiltration rampante : modifications fibreuses prononcées dans les tissus ; pour l'anesthésie sous-arachnoïdienne - bloc AV, saignement, hypotension artérielle, choc, infection du site de ponction lombaire, septicémie. Avec prudence : opérations d'urgence accompagnées d'une perte de sang aiguë, affections accompagnées d'une diminution du flux sanguin hépatique (par exemple, en cas d'ICC, maladies du foie), progression de l'insuffisance cardiovasculaire (généralement due au développement d'un bloc cardiaque et d'un choc), maladies inflammatoires ou infection du site d'injection, déficit en pseudocholinestérase, insuffisance rénale, enfance (jusqu'à 18 ans), chez les patients âgés (plus de 65 ans), gravement malades, affaiblis, grossesse, accouchement. Pour l'anesthésie sous-arachnoïdienne : maux de dos, infections cérébrales, tumeurs cérébrales bénignes et malignes, coagulopathie, migraine, hémorragie sous-arachnoïdienne, hypotension artérielle, paresthésies cutanées, psychose, hystérie, patients sans contact, impossibilité de ponction pour déformation de la colonne vertébrale.

Schéma posologique

Pour l'anesthésie par infiltration, solutions de 350 à 600 mg à 0,25-0,5 % ; pour l'anesthésie selon la méthode Vishnevsky (infiltration rampante serrée) - solutions à 0,125-0,25%; pour l'anesthésie par conduction - solutions à 1-2% (jusqu'à 25 ml); pour péridurale - solution à 2% (20-25 ml); pour la colonne vertébrale - solution à 5 % (2-3 ml) ; pour l'anesthésie terminale (en oto-rhino-laryngologie) - solution à 10-20%. Pour réduire l'absorption et prolonger l'effet de l'anesthésie locale, une solution supplémentaire à 0,1% de chlorhydrate d'épinéphrine est administrée - 1 goutte pour 2-5-10 ml de solution de procaïne. Pour le blocage périnéphrique (selon A.V. Vishnevsky), 50 à 80 ml d'une solution à 0,5 % ou 100 à 150 ml d'une solution à 0,25 % sont injectés dans le tissu périrénal, et pour le blocage vagosympathique - 30 à 100 ml d'une solution à 0,25 % . Une solution à 10 % est également utilisée pour l'administration électrophorétique. Doses plus élevées pour l'anesthésie par infiltration chez l'adulte : la première dose unique au début de l'opération ne dépasse pas 1 g de solution à 0,25 % (500 ml) et 0,75 g de solution à 0,5 % (150 ml). La dose maximale à utiliser chez les enfants peut aller jusqu'à 15 mg/kg. Rectalement. Après avoir préalablement libéré le suppositoire de l'emballage contour à l'aide de ciseaux (en coupant l'emballage le long du contour du suppositoire), insérez-le profondément dans l'anus (après un lavement nettoyant ou une libération spontanée des intestins) 1 à 2 fois par jour.

Effets secondaires

Du système nerveux central et périphérique

Maux de tête, vertiges, somnolence, faiblesse, agitation motrice, perte de conscience, convulsions, trismus, tremblements, troubles visuels et auditifs, nystagmus, syndrome de la queue de cheval (paralysie de la jambe, paresthésie), paralysie des muscles respiratoires, bloc moteur et sensoriel, paralysie respiratoire plus se développe souvent pendant l’anesthésie sous-arachnoïdienne.

Du système cardiovasculaire

Du système urinaire

Miction involontaire.

Du système digestif

Du côté du sang

Réactions allergiques

Démangeaisons cutanées, éruption cutanée, autres réactions anaphylactiques (y compris choc anaphylactique), urticaire (sur la peau et les muqueuses).

Autres

Retour de douleur, anesthésie persistante, hypothermie, impuissance ; lors d'anesthésies en dentisterie : insensibilité et paresthésies des lèvres et de la langue, prolongation de l'anesthésie.

Surdosage

Symptômes

Peau et muqueuses pâles, vertiges, nausées, vomissements, sueurs « froides », respiration accélérée, tachycardie, diminution de la tension artérielle, voire collapsus, apnée, méthémoglobinémie. L'effet sur le système nerveux central se manifeste par une sensation de peur, des hallucinations, des convulsions et une agitation motrice.

Traitement

Maintien d'une ventilation pulmonaire adéquate avec inhalation d'oxygène, administration intraveineuse de médicaments à courte durée d'action pour l'anesthésie générale, dans les cas graves - désintoxication et traitement symptomatique.

instructions spéciales

Les patients nécessitent une surveillance des fonctions du système cardiovasculaire, du système respiratoire et du système nerveux central. Il est nécessaire d'arrêter les inhibiteurs de la MAO 10 jours avant l'administration d'un anesthésique local. Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et lors de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une rapidité accrues des réactions psychomotrices.

Interaction

Les anesthésiques locaux renforcent l'effet inhibiteur sur le système nerveux central. Les anticoagulants (ardéparine, daltéparine, danaparoïde, énoxaparine, héparine, warfarine) augmentent le risque de saignement. Lors du traitement du site d'injection d'un anesthésique local avec des solutions désinfectantes contenant des métaux lourds, le risque de développer une réaction locale sous forme de douleur et de gonflement augmente. Lors de l'utilisation d'anesthésiques locaux pour l'anesthésie rachidienne et péridurale avec du guanadrel, de la guanéthidine, de la mécamylamine, du triméthaphan, le risque de développer une forte diminution de la pression artérielle et une bradycardie augmente. L'utilisation avec des inhibiteurs de la MAO (furazolidone, procarbazine, sélégiline) augmente le risque de développer une hypotension. Renforce et prolonge l'effet des relaxants musculaires. Lorsque la procaïne est prescrite avec des analgésiques narcotiques, on note un effet additif, qui est utilisé pendant l'anesthésie rachidienne et péridurale, tandis que la dépression respiratoire augmente. Les vasoconstricteurs (épinéphrine, méthoxamine, phényléphrine) prolongent l'effet anesthésique local. La procaïne réduit l'effet antimyasthénique des médicaments, en particulier lorsqu'elle est utilisée à fortes doses, ce qui nécessite une correction supplémentaire du traitement de la myasthénie grave. Les inhibiteurs de la cholinestérase (médicaments antimyasthéniques, cyclophosphamide, démécarine, écothiophate, thiotépa) réduisent le métabolisme des anesthésiques locaux. Le métabolite de la procaïne (PABA) est un antagoniste des sulfamides.

Appellations commerciales

Novocaïne.
Affiliation à un groupe

Anesthésie locale

Description de la substance active (DCI)

Procaïne
Forme posologique

pommade à usage externe, solution injectable, suppositoires rectaux
effet pharmacologique

Anesthésique local avec une activité anesthésique modérée et un large éventail d'effets thérapeutiques. Étant une base faible, elle bloque les canaux Na+, empêchant la génération d'influx dans les terminaisons des nerfs sensoriels et la conduction des impulsions le long des fibres nerveuses. Modifie le potentiel d'action dans les membranes des cellules nerveuses sans effet prononcé sur le potentiel de repos. Supprime la conduction non seulement de la douleur, mais également des impulsions d'autres modalités. Lorsqu'il est absorbé et directement introduit par voie vasculaire dans la circulation sanguine, il réduit l'excitabilité des systèmes cholinergiques périphériques, réduit la formation et la libération d'acétylcholine par les terminaisons préganglionnaires (a un certain effet de blocage des ganglions), élimine les spasmes des muscles lisses, réduit l'excitabilité du myocarde. et les zones motrices du cortex cérébral. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, il a un effet analgésique, antichoc, hypotenseur et antiarythmique (augmente la période réfractaire effective, réduit l'excitabilité, l'automaticité et la conductivité) ; à fortes doses, il peut perturber la conduction neuromusculaire. Élimine les influences inhibitrices descendantes de la formation réticulaire du tronc cérébral. Inhibe les réflexes polysynaptiques. À forte dose, il peut provoquer des convulsions. Il a une courte activité anesthésique (la durée de l'anesthésie par infiltration est de 0,5 à 1 heure). Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, il est efficace chez les patients âgés aux premiers stades de maladies associées à des troubles fonctionnels du système nerveux central (hypertension artérielle, spasmes des vaisseaux coronaires et cérébraux, etc.).
Les indications

Infiltration (y compris intra-osseuse), conduction, péridurale, anesthésie rachidienne ; anesthésie terminale (superficielle) (en oto-rhino-laryngologie); blocus cervical et périnéphrique vagosympathique, anesthésie rétrobulbaire (régionale). Rectale : hémorroïdes, fissures anales. Précédemment prescrit pour des indications telles que les ulcères gastriques et duodénaux, les nausées, la colite ulcéreuse, les démangeaisons cutanées (dermatite atopique, eczéma), la kératite, l'iridocyclite, le glaucome.
Contre-indications

Hypersensibilité (y compris au PABA et à d'autres éthers anesthésiques locaux). Pour l'anesthésie par la méthode de l'infiltration rampante : modifications fibreuses prononcées dans les tissus ; pour l'anesthésie sous-arachnoïdienne - bloc AV, saignement, hypotension artérielle, choc, infection du site de ponction lombaire, septicémie. Opérations d'urgence accompagnées d'une perte de sang aiguë, d'affections accompagnées d'une diminution du flux sanguin hépatique (par exemple, en cas d'ICC, de maladies du foie), d'une progression de l'insuffisance cardiovasculaire (généralement due au développement d'un bloc cardiaque et d'un choc), de maladies inflammatoires ou d'une infection de l'injection. site, déficit en pseudocholinestérase, insuffisance rénale, âge des enfants (jusqu'à 18 ans), chez les patients âgés (plus de 65 ans), patients gravement malades, affaiblis, grossesse, accouchement. Pour l'anesthésie sous-arachnoïdienne : maux de dos, infections cérébrales, tumeurs cérébrales bénignes et malignes, coagulopathie, migraine, hémorragie sous-arachnoïdienne, hypotension artérielle, paresthésies cutanées, psychose, hystérie, patients sans contact, impossibilité de ponction pour déformation de la colonne vertébrale.
Effets secondaires

Du système nerveux central et périphérique : maux de tête, vertiges, somnolence, faiblesse, agitation motrice, perte de conscience, convulsions, trismus, tremblements, troubles visuels et auditifs, nystagmus, syndrome de la queue de cheval (paralysie de la jambe, paresthésie), paralysie des muscles respiratoires, bloc moteur et sensoriel, la paralysie respiratoire se développe plus souvent avec l'anesthésie sous-arachnoïdienne. Du système cardiovasculaire : augmentation ou diminution de la pression artérielle, vasodilatation périphérique, collapsus, bradycardie, arythmies, douleurs thoraciques. Du système urinaire : miction involontaire. Du système digestif : nausées, vomissements, selles involontaires. Troubles sanguins : méthémoglobinémie. Réactions allergiques : démangeaisons cutanées, éruption cutanée, autres réactions anaphylactiques (y compris choc anaphylactique), urticaire (sur la peau et les muqueuses). Autres : retour de la douleur, anesthésie persistante, hypothermie, impuissance ; lors d'anesthésies en dentisterie : insensibilité et paresthésies des lèvres et de la langue, prolongation de l'anesthésie. Symptômes : pâleur de la peau et des muqueuses, vertiges, nausées, vomissements, sueurs « froides », accélération de la respiration, tachycardie, diminution de la tension artérielle, voire collapsus, apnée, méthémoglobinémie. L'effet sur le système nerveux central se manifeste par une sensation de peur, des hallucinations, des convulsions et une agitation motrice. Traitement : maintien d'une ventilation pulmonaire adéquate avec inhalation d'oxygène, administration intraveineuse de médicaments à courte durée d'action pour l'anesthésie générale, dans les cas graves - désintoxication et traitement symptomatique.
Conseils d'utilisation et doses

Pour l'anesthésie par infiltration, solutions de 350 à 600 mg à 0,25-0,5 % ; pour l'anesthésie selon la méthode Vishnevsky (infiltration rampante serrée) - solutions à 0,125-0,25%; pour l'anesthésie par conduction - solutions à 1-2% (jusqu'à 25 ml); pour péridurale - solution à 2% (20-25 ml); pour la colonne vertébrale - solution à 5 % (2-3 ml) ; pour l'anesthésie terminale (en oto-rhino-laryngologie) - solution à 10-20%. Pour réduire l'absorption et prolonger l'effet de l'anesthésie locale, une solution supplémentaire à 0,1% de chlorhydrate d'épinéphrine est administrée - 1 goutte pour 2-5-10 ml de solution de procaïne. Pour le blocage périnéphrique (selon A.V. Vishnevsky), 50 à 80 ml d'une solution à 0,5 % ou 100 à 150 ml d'une solution à 0,25 % sont injectés dans le tissu périrénal, et pour le blocage vagosympathique - 30 à 100 ml d'une solution à 0,25 % . Une solution à 10 % est également utilisée pour l'administration électrophorétique. Doses plus élevées pour l'anesthésie par infiltration chez l'adulte : la première dose unique au début de l'opération ne dépasse pas 1 g de solution à 0,25 % (500 ml) et 0,75 g de solution à 0,5 % (150 ml). La dose maximale à utiliser chez les enfants peut aller jusqu'à 15 mg/kg. Rectalement. Après avoir préalablement libéré le suppositoire de l'emballage contour à l'aide de ciseaux (en coupant l'emballage le long du contour du suppositoire), insérez-le profondément dans l'anus (après un lavement nettoyant ou une libération spontanée des intestins) 1 à 2 fois par jour.
instructions spéciales

Les patients nécessitent une surveillance des fonctions du système cardiovasculaire, du système respiratoire et du système nerveux central. Il est nécessaire d'arrêter les inhibiteurs de la MAO 10 jours avant l'administration d'un anesthésique local. Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et lors de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une rapidité accrues des réactions psychomotrices.
Interaction

Les anesthésiques locaux renforcent l'effet inhibiteur d'autres médicaments sur le système nerveux central. Les anticoagulants (ardéparine, daltéparine, danaparoïde, énoxaparine, héparine, warfarine) augmentent le risque de saignement. Lors du traitement du site d'injection d'un anesthésique local avec des solutions désinfectantes contenant des métaux lourds, le risque de développer une réaction locale sous forme de douleur et de gonflement augmente. Lors de l'utilisation d'anesthésiques locaux pour l'anesthésie rachidienne et péridurale avec du guanadrel, de la guanéthidine, de la mécamylamine, du triméthaphan, le risque de développer une forte diminution de la pression artérielle et une bradycardie augmente. L'utilisation avec des inhibiteurs de la MAO (furazolidone, procarbazine, sélégiline) augmente le risque de développer une hypotension. Renforcer et prolonger l'effet des médicaments relaxants musculaires. Lorsque la procaïne est prescrite avec des analgésiques narcotiques, on note un effet additif, qui est utilisé pendant l'anesthésie rachidienne et péridurale, tandis que la dépression respiratoire augmente. Les vasoconstricteurs (épinéphrine, méthoxamine, phényléphrine) prolongent l'effet anesthésique local. La procaïne réduit l'effet antimyasthénique des médicaments, en particulier lorsqu'ils sont utilisés à fortes doses, ce qui nécessite une correction supplémentaire dans le traitement de la myasthénie grave. Les inhibiteurs de la cholinestérase (médicaments antimyasthéniques, cyclophosphamide, démécarine, écothiophate, thiotépa) réduisent le métabolisme des anesthésiques locaux. Le métabolite de la procaïne (PABA) est un antagoniste des sulfamides médicamenteux.

NOVOCAÏNE Novocaïne

Substance active

›› Procaïne*

Nom latin

Groupe pharmacologique : Anesthésiques locaux

Classification nosologique (ICD-10)

Composition et forme de libération

1 ml de solution injectable contient 5 mg de chlorhydrate de procaïne ; en ampoules de 5 ml, dans une boîte en carton 10 pcs.

effet pharmacologique

effet pharmacologique- anesthésie locale. Bloque l'apparition d'une impulsion et sa transmission le long de la fibre nerveuse, notamment afférente.

Les indications

Infiltration, conduction, anesthésie péridurale et rachidienne ; blocus vagosympathique et périnéphrique; syndrome douloureux dû à des ulcères gastriques et duodénaux, des hémorroïdes, des nausées.

Contre-indications

Hypersensibilité.

Effets secondaires

Vertiges, faiblesse, hypotension, réactions allergiques.

Conseils d'utilisation et doses

IM - 5 à 10 ml de solution à 1 à 2 % 3 fois par semaine pendant un mois, après quoi une pause de 10 jours est prise ; Pour l'anesthésie par infiltration, des solutions à 0,25-0,5 % sont utilisées, pour l'anesthésie par conduction - une solution à 2 %.
À l'intérieur - 1/2 cuillère à café (pour la douleur).

Date de péremption

Conditions de stockage

Liste B. : Dans un endroit à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 30 °C.

* * *

NOVOCAÏNE (Novocaïne). Ester b-diéthylaminoéthylique du chlorhydrate d’acide para-aminobenzoïque. Synonymes : Aethocaïne, Allocaïne, Ambocaïne, Aminocaïne, anesthocaïne, Atoxicaïne, Cerocaïne, Chemocaïne, Citocaïne, Ethocaïne, Génocaïne, Hérocaïne, ISOCaïne, Jenacine, Maresaine Minocaïne, Naucaine, Néocaïne, Pancaïne, Paracaïne, Planocaïne, Polocainum, Procaine, Procaini Hydrochloridum, Chlorhydrate de procaïne, Protocaïne, Sevicaïne, Syncaïne, Syntocaïne, Topocaïne, etc. Cristaux incolores ou poudre cristalline blanche inodore. Très facilement soluble dans l'eau (1:1), facilement soluble dans l'alcool (1:8). Les solutions aqueuses sont stérilisées à + 100 C pendant 30 minutes. Les solutions de novocaïne sont facilement hydrolysées dans un environnement alcalin. Pour stabiliser, ajoutez O.1N. solution d'acide chlorhydrique à pH 3,8 - 4,5. La novocaïne a été synthétisée en 1905. Elle fut longtemps le principal anesthésique local utilisé en pratique chirurgicale. Comparé aux anesthésiques locaux modernes (lidocaïne, bupivacaïne, etc.), il a une activité anesthésique moins forte. Cependant, en raison de sa toxicité relativement faible, de sa large gamme thérapeutique et de ses propriétés pharmacologiques supplémentaires précieuses permettant son utilisation dans divers domaines de la médecine, il est encore largement utilisé. Contrairement à la cocaïne, la novocaïne ne provoque pas de dépendance. En plus de l'effet anesthésique local, la novocaïne, lorsqu'elle est absorbée et directement introduite dans la circulation sanguine, a un effet général sur l'organisme : elle réduit la formation d'acétylcholine et réduit l'excitabilité des systèmes cholinoréactifs périphériques, a un effet bloquant sur les ganglions autonomes. , réduit les spasmes des muscles lisses, réduit l'excitabilité du muscle cardiaque et des zones motrices du cortex cérébral. Dans l'organisme, la novocaïne est hydrolysée relativement rapidement, formant de l'acide para-aminobenzoïque et du diéthylaminoéthanol. Les produits de dégradation de la novocaïne sont des substances pharmacologiquement actives. L'acide para-aminobenzoïque (vitamine H 1) fait partie intégrante de la molécule d'acide folique ; il est également inclus à l’état lié dans d’autres composés présents dans les tissus végétaux et animaux. Pour les bactéries, l’acide para-aminobenzoïque est un « facteur de croissance ». Sa structure chimique est similaire à une partie de la molécule de sulfamide ; entrant en relation de compétition avec ces derniers, l'acide para-aminobenzoïque affaiblit leur effet antibactérien (voir Médicaments sulfanilamides). La novocaïne, en tant que dérivé de l'acide para-aminobenzoïque, a également un effet antisulfonamide. Le diéthylaminoéthanol a des propriétés vasodilatatrices modérées. La novocaïne est largement utilisée pour l'anesthésie locale - principalement pour l'infiltration ; Il est peu utile en anesthésie superficielle, car il pénètre lentement à travers les muqueuses intactes. La novocaïne est également largement prescrite pour les blocages thérapeutiques. Pour l'anesthésine d'infiltration, des solutions à 0,25 - 0,5 % sont utilisées ; pour l'anesthésie selon la méthode A.V. Vishnevsky (infiltration rampante serrée) solutions à 0,125 - 0,25 % ; pour l'anesthésie par conduction - solutions à 1 - 2 % ; pour péridurale - solution à 2% (20-25 ml). Parfois, la novocaïne est également prescrite pour l'anesthésie intra-osseuse. Pour l'anesthésie des muqueuses, la novocaïne est parfois utilisée en oto-rhino-laryngologie. Pour obtenir un effet anesthésique superficiel, des solutions à 10 à 20 % sont nécessaires. En cas d'anesthésie locale, la concentration des solutions de novocaïne et leur quantité dépendent de la nature de l'intervention chirurgicale ; mode d'administration, état et âge du patient, etc. Il convient de garder à l'esprit qu'avec la même dose totale du médicament, plus la solution utilisée est concentrée, plus la toxicité est élevée. Pour réduire l'absorption et prolonger l'effet des solutions de novocaïne pendant l'anesthésie locale, on y ajoute généralement une solution de chlorhydrate d'adrénaline (0,1%) - 1 goutte pour 2 - 5 - 10 ml de solution de novocaïne, car la novocaïne, contrairement à la cocaïne, ne provoquer une vasoconstriction. La novocaïne est également recommandée pour le traitement de diverses maladies. Le blocage de la novocaïne vise à affaiblir les réactions réflexes qui se produisent lors du développement de processus pathologiques. Pour le blocage périnéphrique (selon A.V. Vishnevsky), 50 à 80 ml d'une solution à 0,5% ou 1OO à 150 ml d'une solution à 0,25% de novocaïne sont injectés dans le tissu périrénal, et pour le blocage vagosympathique - 30 à 100 ml de 0,25% solution. Les solutions de novocaïne sont également utilisées par voie intraveineuse et orale (pour l'hypertension, la toxicose tardive des femmes enceintes atteintes du syndrome hypertensif, les spasmes des vaisseaux sanguins, les douleurs fantômes, les ulcères gastriques et duodénaux, la colite ulcéreuse non spécifique, les démangeaisons, la névrodermite, l'eczéma, la kératite, l'iridocyclite, le glaucome, etc. .). De 1 à 10 à 15 ml d'une solution à 0,25 - 0,5% sont injectés dans une veine. Introduire lentement, de préférence dans une solution isotonique de chlorure de sodium. Le nombre d'injections (parfois jusqu'à 10 à 20) dépend de la gravité de la maladie et de l'efficacité du traitement. Pour soulager les spasmes des vaisseaux périphériques et améliorer la microcirculation lors des engelures (en période pré-réactive), un mélange composé de 10 ml de solution de novocaïne à 0,25 %, 2 ml de solution de papavérine à 2 %, 2 ml de solution d'acide nicotinique à 1 % et 10 000 unités d'héparine sont proposées. Injecté par voie intra-artérielle. L'administration intraveineuse d'une petite quantité de novocaïne potentialise l'effet des médicaments utilisés pour l'anesthésie, a un effet analgésique et anti-choc et est donc parfois utilisée pour préparer l'anesthésie, pendant l'anesthésie (pour renforcer l'effet de l'anesthésique principal) et en période postopératoire (pour soulager la douleur et les spasmes). Prendre une solution à 0,25 - 0,5% jusqu'à 30 - 50 ml par voie orale 2 à 3 fois par jour. Des injections intradermiques d'une solution à 0,25 - 0,5 % sont recommandées pour le blocage circulaire et paravertébral de l'eczéma, de la névrodermite, de la sciatique, etc. Les suppositoires (rectaux) contenant de la novocaïne sont utilisés comme anesthésique local et antispasmodique pour les spasmes des muscles lisses intestinaux. La novocaïne (solution à 5 - 10 %) est également utilisée par électrophorèse. En raison de la capacité du médicament à réduire l'excitabilité du muscle cardiaque, il est parfois prescrit pour la fibrillation auriculaire - une solution à 0,25% est injectée dans une veine, 2 à 5 ml jusqu'à 4 à 5 fois. Les médicaments antiarythmiques plus efficaces et à action spécifique sont les anesthésiques locaux lidocaïne et trimécaïne et le dérivé de la novocaïne - la novocaïnamide (voir). La novocaïne est utilisée pour dissoudre la pénicilline afin de prolonger sa durée d'action (voir Médicaments du groupe Pénicilline). La novocaïne est également prescrite sous forme d'injections intramusculaires pour certaines maladies plus fréquentes chez les personnes âgées (endartérite, athérosclérose, hypertension, spasmes des vaisseaux coronaires et cérébraux, maladies articulaires d'origine rhumatismale et infectieuse, etc.). Le traitement est effectué en milieu hospitalier. Une solution de novocaïne à 2 %, 5 ml, est injectée dans les muscles 3 fois par semaine ; Il y a 12 injections par cure, après quoi une pause de 10 jours est prise. Au cours de l'année, le traitement est répété jusqu'à 4 fois. L'effet est observé principalement aux premiers stades des maladies associées à des troubles fonctionnels du système nerveux central. La novocaïne est généralement bien tolérée, mais elle peut provoquer des effets secondaires et doit être utilisée avec prudence quelle que soit la voie d'administration. Certains patients présentent une sensibilité accrue au médicament (étourdissements, faiblesse générale, diminution de la tension artérielle, collapsus, choc). Des réactions allergiques cutanées (dermatite, desquamation, etc.) peuvent se développer. Pour identifier l'hypersensibilité, la novocaïne est d'abord prescrite à doses réduites. Tout d'abord, 2 ml d'une solution à 2% sont injectés par voie intramusculaire, après 3 jours en l'absence d'effets secondaires - 3 ml de cette solution, et ensuite seulement procéder à l'administration de la dose complète - 5 ml par injection. Doses plus élevées de novocaïne (pour adultes) : dose unique en cas d'administration orale 0,25 g, en cas d'administration dans les muscles (solution à 2 %) - 0,1 g (5 ml), en cas d'administration dans une veine (solution à 0,25 %) - 0,05 g ( 20 ml); apport quotidien 0,75 g ; lorsqu'il est administré dans les muscles (solution à 2 %) et dans la veine (solution à 0,25 %) - 0,1 g Pour l'anesthésie par infiltration, les doses les plus élevées suivantes sont établies (pour les adultes) : la première dose unique au début des opérations - pas plus de 1,25 g de solution à 0,25 % (soit 500 ml) et 0,75 g de solution à 0,5 % (soit 150 ml). Par la suite, pendant chaque heure d'intervention chirurgicale - pas plus de 2,5 g de solution à 0,25 % (soit 1 000 ml) et 2 g de solution à 0,5 % (soit 400 ml). Formes de libération : poudre ; Solutions à 0,25 % et 0,5 % en ampoules de 1 ; 2 ; 5 ; Solutions à 10 et 20 ml et à 1 % et 2 %, 1 ; 2 ; 5 et 10 ml ; Solutions stériles à 0,25 % et 0,5 % de novocaïne en flacons de 200 et 400 ml ; Pommade à 5 % et 10 % ; suppositoires contenant 0,1 g de novocaïne. La novocaïne fait partie du médicament complexe "Menovazin" (voir). Conservation : Liste B. Dans des bocaux en verre orange bien fermés ; ampoules et suppositoires - dans un endroit à l'abri de la lumière. Rp :. Sol. Novocaini 0,25% 200 ml D.S. Pour l'anesthésie par infiltration Rp. : Sol. Novocaini 1% 10 ml D.t.d. N. 5 en ampoule. S. Pour l'anesthésie par conduction Rp. : Novocaini 1,25 Natrii chloridi 3,0 Kalii chloridi 0,038 Calcii chloridi 0,062 Aq. injection professionnelle. 500 ml M. Stérile.! D.S. Pour l'anesthésie selon la méthode d'A.V. Vishnevsky Rp. : Novocaini 0,5 Aq. distiller. 200 ml de M.D.S. A l'intérieur, 1 cuillère à soupe Rp. : Sol. Novocaini 2% 5 ml D.t.d. N. 6 en ampoule. S. 5 ml dans les muscles 1 fois tous les 2 jours

Dictionnaire des médicaments. 2005 .

Dictionnaire explicatif d'Ojegov Wikipédia

novocaïne- NOVOCAINE, a, m Le médicament est un substitut synthétique de la cocaïne ; utilisé pour l’anesthésie locale et le traitement. Avant l'opération, le patient a reçu de la novocaïne... Dictionnaire explicatif des noms russes

Un médicament du groupe des analgésiques ; chlorhydrate d'ester de diéthylaminoéthyle de l'acide para-aminobenzoïque. Les solutions de N. sont utilisées pour l'anesthésie locale (Voir Anesthésie), le blocage de la novocaïne (Voir Blocage de la novocaïne) et... ... Grande Encyclopédie Soviétique

M. Un médicament utilisé comme anesthésique. Dictionnaire explicatif d'Éphraïm. T.F. Efremova. 2000... Dictionnaire explicatif moderne de la langue russe par Efremova

Inclus Solution de novocaïne comprend l'ingrédient actif, ainsi que des composants supplémentaires : acide chlorhydrique, eau.

Partie suppositoires ingrédient actif inclus chlorhydrate de procaïne et de la graisse solide comme composant supplémentaire.

Formulaire de décharge

Produit Solution de novocaïne 0,5% pour injection. C'est un liquide transparent incolore. Contenu en ampoules de 2 ml, 5 ml, 10 ml. Le paquet en carton contient 10 ampoules, ainsi qu'un couteau ou un scarificateur.

Également produit Novocaïne 0,25%, Novocaïne 2%- une solution transparente sans couleur ou légèrement jaunâtre.

La novocaïne est produite sous la forme suppositoires rectaux. Dans un emballage en carton – 10 pcs.

effet pharmacologique

Wikipédia indique que la novocaïne (DCI : Procaïne) est un anesthésique local qui démontre une activité anesthésique modérée. Nom en latin - Novocaïne. Formule de substance active - C13H20N2O2. Les réactions qualitatives à la novocaïne sont décrites dans les manuels pharmaceutiques. Il a un large éventail d’effets thérapeutiques. La substance active bloque les canaux Na+, empêchant ainsi la génération d'impulsions et leur conduction le long des fibres nerveuses.

Sous l'influence de la procaïne, le potentiel d'action dans les membranes des cellules nerveuses change, mais il n'y a pas d'effet prononcé sur le potentiel de repos. Le médicament supprime la conduction des impulsions douloureuses et des impulsions d’autres modalités dans le corps.

Lorsqu'il est administré directement dans la circulation sanguine et pendant l'absorption, il réduit le niveau d'excitabilité des systèmes cholinergiques périphériques, réduit la production et la libération d'acétylcholine par les terminaisons préganglionnaires.

Comme en témoigne la pharmacopée, la novocaïne soulage les spasmes des muscles lisses, réduit le niveau d'excitabilité du myocarde et des zones motrices du cortex cérébral. Sous son influence, les réflexes polysynaptiques sont inhibés et les effets inhibiteurs descendants de la formation réticulaire du tronc cérébral sont éliminés. Lors de la prise de fortes doses du médicament, le patient peut développer des convulsions.

Il existe une courte activité anesthésique du médicament. Dans ce cas, la durée de l'anesthésie par infiltration est de 0,5 à 1 heure.

Pharmacocinétique et pharmacodynamique

Le corps subit une absorption systémique complète de la substance active.

Le niveau d'absorption dépend de la voie d'administration, du site d'administration et de la dose du médicament. La substance est rapidement hydrolysée dans l'organisme, entraînant la formation de deux métabolites principaux pharmacologiquement actifs. Ce diéthylaminoéthanol , qui produit un effet vasodilatateur modéré, et acide para-aminobenzoïque (un antagoniste compétitif des médicaments sulfamides, affaiblissant leur effet antimicrobien). La demi-vie est de 30 à 50 s, la demi-vie pendant la période néonatale est de 54 à 114 s. Il est principalement excrété par le corps par les reins, environ 2 % sont excrétés sous forme inchangée. Il est mal absorbé par les muqueuses.

Indications pour l'utilisation

L'utilisation de la Novocaïne est pratiquée pour l'infiltration, l'intra-osseuse, la péridurale, la conduction, la colonne vertébrale . Il est également utilisé pour l'anesthésie des muqueuses dans le traitement des maladies ORL. Ce remède est également utilisé pour le blocage périnéphrique, vagosympathique cervical, paravertébral et circulaire.

La novocaïne IV est administrée pour potentialiser l'effet des principaux médicaments utilisés pour ; Il est également administré par voie intraveineuse pour soulager les douleurs d’origines diverses.

Utilisé par voie intramusculaire pour dissoudre la pénicilline afin de prolonger son action. Il est également à noter qu'un tel remède est un médicament auxiliaire pour les maladies suivantes :

• endartérite ;
• spasmes des vaisseaux cérébraux et coronaires;
• hypertension artérielle ;
• maladies articulaires d'origine infectieuse et rhumatismale.

Les suppositoires contenant de la novocaïne sont utilisés par voie rectale pour et, en cas de spasmes des muscles lisses intestinaux.

Contre-indications

Il existe certaines contre-indications à l’utilisation du médicament. La novocaïne ne doit pas être utilisée par voie intraveineuse ou intramusculaire en cas de sensibilité élevée au médicament, ainsi qu'à d'autres esters anesthésiques locaux et à l'acide para-aminobenzoïque. Le médicament n'est pas prescrit aux enfants de moins de 12 ans.

Pour l'anesthésie locale, le médicament n'est pas utilisé en présence de modifications fibreuses prononcées dans les tissus.

La novocaïne est utilisée avec prudence pour :

• interventions chirurgicales d'urgence qui accompagnent perte de sang aiguë ;
• conditions caractérisées par une diminution du flux sanguin hépatique ;
• insuffisance cardiovasculaire progressive;
• manque pseudocholinestérase ;
• maladies inflammatoires ou infection du site d'injection ;
• insuffisance rénale;
• avant l'âge de 18 ans et après 65 ans.

Effets secondaires

Pendant l'utilisation, les effets secondaires suivants peuvent survenir :

• NS central et périphérique: mal de tête , , manifestations somnolence , tétanos , faiblesse;
• hématopoïèse: méthémoglobinémie ;
• le système cardiovasculaire: augmentation ou diminution de la pression artérielle, bradycardie , vasodilatation périphérique , arythmies , effondrement , douleur dans la poitrine ;
• symptômes d'allergie: démangeaison de la peau , démangeaison , d'autres manifestations anaphylactiques, .

Si les manifestations négatives décrites ci-dessus ou d'autres effets secondaires apparaissent, vous devez immédiatement en informer votre spécialiste traitant.

Mode d'emploi de la Novocaïne (Méthode et posologie)

La novocaïne 0,5% est utilisée pour l'anesthésie par infiltration à une dose de 350 à 600 mg. Au début de l'intervention chirurgicale, les adultes reçoivent une dose ne dépassant pas 0,75 g (150 ml), puis, pendant chaque heure d'intervention, pas plus de 2 g (400 ml) de solution.

Réalisation bloc périnéphrique implique l'introduction de 50 à 80 ml de solution dans le tissu périnéphrique.

Réalisation circulaire Et blocus paravertébral implique l'administration intradermique de 5 à 10 ml de solution. En cas de blocage vagosympathique, 30 à 40 ml doivent être administrés.

Afin de réduire l'absorption et de prolonger l'effet lors de l'anesthésie locale, une solution supplémentaire est administrée à raison de 1 goutte pour 2-5-10 ml de solution procaïne .

Lorsqu'elle est utilisée chez les adolescents de plus de 12 ans, la dose la plus élevée est de 15 mg pour 1 kg de poids.

Suppositoires de novocaïne, mode d'emploi

L'utilisation des suppositoires s'effectue selon un schéma individuel, en fonction de la maladie. Le suppositoire doit être inséré dans l'anus sur 3 à 4 cm. L'insertion est effectuée après une selle ou après un lavement. En règle générale, le suppositoire est administré 1 à 2 fois par jour. La période de traitement peut aller jusqu'à 1 mois.

Surdosage

En cas de surdosage du médicament, le patient peut ressentir une pâleur des muqueuses et de la peau, nausée , vertiges , vomir , l’apparition de sueurs « froides », , augmentation de la respiration, diminution de la tension artérielle jusqu'à collapsus, méthémoglobinémie , . Le médicament affecte le système nerveux, ce qui se manifeste par un sentiment de peur, convulsions , hallucinations , excitation motrice.

En cas de surdosage, il est nécessaire de maintenir une ventilation pulmonaire adéquate et d'effectuer un traitement symptomatique et de désintoxication.

Interaction

La novocaïne potentialise l'effet sur le système nerveux central des médicaments utilisés pour l'anesthésie générale, des sédatifs et hypnotiques, des tranquillisants et des analgésiques narcotiques.

Lorsqu'il est pris simultanément anticoagulants la probabilité de saignement augmente.

Si le site d'injection a été traité avec des solutions désinfectantes contenant des métaux lourds, le risque de gonflement et de sensibilité en raison d'une réaction locale augmente.

L'utilisation de Novocaïne simultanément avec des inhibiteurs monoamine oxydases augmente la probabilité d’une forte baisse .

La novocaïne prolonge et augmente l’effet des relaxants musculaires.

L'effet anesthésique local est prolongé par les vasoconstricteurs ( phényléphrine , épinéphrine , méthoxamine ).

Sous l'influence de la procaïne, l'effet antimyasthénique des médicaments diminue. Par conséquent, des ajustements thérapeutiques supplémentaires peuvent être nécessaires. .

L'acide para-aminobenzoïque (un métabolite de la procaïne) est un antagoniste des sulfamides.

Lors de la prise simultanée d'inhibiteurs de la cholinestérase, le métabolisme des anesthésiques locaux diminue.

Conditions de vente

Vous pouvez acheter Novocaïne 0,5% 5,0 sur ordonnance, le médecin rédige une ordonnance en latin.

Conditions de stockage

La novocaïne doit être conservée à température ambiante, dans un endroit sec et sombre, hors de portée des enfants.

Date de péremption

Peut être conservé 3 ans ; ne peut être utilisé après la date de péremption.

instructions spéciales

Avant d'utiliser le produit, vous devez effectuer un test de sensibilité individuel au médicament.

Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller les fonctions des vaisseaux sanguins, du cœur, du système nerveux central et du système respiratoire.

Les inhibiteurs de la monoamine oxydase doivent être arrêtés 10 jours avant l'administration de l'anesthésique local.

Il est important de prendre en compte qu'en utilisant la même dose de novocaïne, la toxicité de la procaïne est plus élevée si la solution est plus concentrée.

Étant donné que la procaïne pénètre mal à travers les muqueuses intactes, elle n’est pas efficace pour l’anesthésie superficielle.

Pendant le traitement, la prudence est de mise lors de la conduite automobile, ainsi que lors d'autres activités nécessitant de la concentration.

Électrophorèse avec Novocaïne à réalisée après diagnostic et sous la surveillance du médecin traitant.

Vous ne pouvez pas faire couler la solution de Novocaïne dans vos yeux sans consulter votre médecin.

Analogues

Correspondances de code ATX de niveau 4 :

Un certain nombre de médicaments analogues à ce médicament sont produits. Ce sont les moyens Novocaïne Bufus , Flacon de novocaïne , , Chlorhydrate de procaïne etc. Le médecin sélectionne le remède le plus optimal en tenant compte du diagnostic du patient.

Pour les enfants

Le médicament n'est pas utilisé chez les enfants de moins de 12 ans. Utiliser avec prudence chez les adolescents âgés de 12 à 18 ans.

Novocaïne pendant la grossesse et l'allaitement

S'il est nécessaire d'utiliser Novocain pendant la grossesse, les experts déterminent les bénéfices attendus et les risques possibles. Pendant l'accouchement, utiliser avec prudence. Si vous devez utiliser Novocain pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Commentaires

La novocaïne est décrite comme un analgésique populaire. En règle générale, il procure une anesthésie efficace et est bien toléré par les patients. Les utilisateurs écrivent sur l'utilisation réussie de la novocaïne lors d'interventions chirurgicales, dans un cabinet dentaire, etc.

L'efficacité d'autres moyens avec procaïne – les patients utilisent des solutions, des gouttes, des sprays, etc. Le faible coût du médicament est noté comme un point positif.

Prix ​​de la novocaïne, où acheter

Le prix de la novocaïne en ampoules est de 30 roubles. pour 10 pièces. Vous pouvez acheter le produit dans n'importe quelle pharmacie.

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Novocaïne Bufus solution injectable 0,5% 5 ml 10 ampères de renouvellementPHARMACIE SLAVYAN LLC

Formule brute

Groupe pharmacologique de la substance Procaïne

Classification nosologique (ICD-10)

Code CAS

Caractéristiques de la substance Procaïne

Cristaux incolores ou poudre cristalline blanche inodore. Très soluble dans l'eau, facilement soluble dans l'alcool.

Pharmacologie

Il perturbe la génération et la conduction de l'influx nerveux principalement dans les fibres non myélinisées. Étant une base faible, elle interagit avec les récepteurs membranaires des canaux sodiques, bloque le flux d'ions sodium et déplace le calcium des récepteurs situés sur la surface interne de la membrane. Modifie le potentiel d'action dans les membranes des cellules nerveuses sans effet prononcé sur le potentiel de repos. L'effet antiarythmique est associé à une augmentation de la période réfractaire effective, une diminution de l'excitabilité et de l'automaticité du myocarde.

Mal absorbé par les muqueuses. Lorsqu'il est administré par voie parentérale, il est bien absorbé et rapidement hydrolysé dans la circulation sanguine sous l'action des estérases et des cholinestérases du plasma sanguin en acide para-aminobenzoïque et diéthylaminoéthanol. T1/2 est de 0,7 minute, 80 % du médicament est excrété dans l'urine.

Lorsqu'il est absorbé ou directement introduit dans le sang, il réduit la formation d'acétylcholine et l'excitabilité des systèmes cholinergiques, a un effet bloquant les ganglions, réduit les spasmes des muscles lisses et inhibe l'excitabilité du myocarde et des zones motrices du cortex cérébral. Il a une activité analgésique et antichoc, des effets hypotenseurs et antiarythmiques. Élimine les influences inhibitrices descendantes de la formation réticulaire du tronc cérébral. Inhibe les réflexes polysynaptiques. À forte dose, il peut provoquer des convulsions. Il a une courte activité anesthésique (la durée de l'anesthésie par infiltration est de 0,5 à 1 heure). Pour réduire l'effet systémique, la toxicité et prolonger l'effet, il est utilisé en association avec des vasoconstricteurs (adrénaline). Avec une concentration croissante des solutions, il est recommandé de réduire la dose totale. Pour prévenir le développement de réactions d'hypersensibilité, le traitement commence par l'introduction de 2 ml d'une solution à 2%, après 3 jours (en l'absence d'effets secondaires) - 3 ml, puis passe à l'administration de la dose complète - 5 ml par injection. Efficace (avec administration intramusculaire) chez les patients âgés aux premiers stades de maladies associées à des troubles fonctionnels du système nerveux central (hypertension, spasmes des vaisseaux coronaires et cérébraux, etc.).

Utilisation de la substance Procaïne

Anesthésie locale : infiltration, conduction, péridurale et rachidienne ; blocus vagosympathique et périnéphrique; potentialisation de l'effet des anesthésiques lors de l'anesthésie générale ; syndrome douloureux d'origines diverses (y compris avec ulcère gastroduodénal de l'estomac et du duodénum); spasmes des vaisseaux sanguins, névrodermite, hémorroïdes, nausées.

Contre-indications

Hypersensibilité.

Effets secondaires de la substance Procaïne

Vertiges, faiblesse, hypotension artérielle, réactions allergiques (un choc anaphylactique est possible).

Interaction

Améliore l'effet de l'anesthésie.

Surdosage

Lorsqu'il est utilisé à fortes doses, une absorption excessive est possible, accompagnée de nausées, de vomissements, d'un collapsus cardiovasculaire soudain, d'une excitabilité nerveuse accrue, de tremblements et de convulsions et d'une dépression respiratoire.

Traitement: mesures générales de réanimation. Si une intoxication se développe après une injection dans les muscles du bras ou de la jambe, il est recommandé d'appliquer d'urgence un garrot pour réduire l'entrée ultérieure du médicament dans la circulation sanguine générale.

Voies d'administration

À l'intérieur, par voie intraveineuse, intramusculaire, par voie intraveineuse, par électrophorèse, rectale.

instructions spéciales

Non absorbé par les muqueuses ; ne fournit pas d’anesthésie superficielle. Utiliser avec une solution à 0,1% de chlorhydrate d'adrénaline à raison de 1 goutte pour 2 à 5 ml de solution de procaïne.

Interactions avec d'autres principes actifs

Appellations commerciales