Se produit sous l'influence d'hormones stéroïdes. Étapes de synthèse des hormones stéroïdes

Les hormones stéroïdes, ou simplement les stéroïdes, sont un groupe de substances biologiquement actives qui régulent de nombreux processus de la vie humaine. Ceux qui surveillent leur santé et se soucient de leur silhouette devraient se familiariser davantage avec ces substances précieuses et savoir exactement de quoi chaque hormone est responsable.

Types de stéroïdes

Les types d’hormones suivants doivent être considérés comme des stéroïdes :

1. Hormones du cortex surrénalien, c'est-à-dire les corticostéroïdes. Elles sont divisées en hormones glucocorticoïdes (cortisone, cortisol, corticostérone), ainsi qu'en hormones minéralcorticoïdes (désoxycorticostérone, aldostérone).
2. Hormones sexuelles féminines, c'est-à-dire les œstrogènes (estriol, estradiol, folliculine (estrol), éthinylestradiol).
3. Hormones sexuelles mâles, c'est-à-dire androgènes (androstérone, testostérone, méthyltestostérone, androstènedione).

Effet des stéroïdes

Si l'on considère l'effet de chacune des substances actives répertoriées, nous pouvons dire que :

les glucocorticoïdes sont nécessaires à l'organisme pour le métabolisme complet des glucides, des protéines, des graisses, ainsi que pour la synthèse des acides nucléiques. La tâche de ces substances biologiquement actives est de réduire le poids en éliminant les déchets et les toxines du corps dans l'urine ;
les minéralcorticoïdes ne sont pas moins importants pour la santé. Ils régulent le métabolisme eau-sel, ainsi que l'échange des glandes sudoripares et salivaires ;
Les œstrogènes, produits dans les ovaires, sont responsables de la gestation et d’un accouchement heureux, et régulent également le cycle menstruel de la femme. De plus, ces substances actives confèrent au beau sexe une silhouette féminine, en répartissant proportionnellement les cellules graisseuses au niveau des fesses et des cuisses. Le fonctionnement des glandes sébacées, l'hydratation rapide de la peau et même le métabolisme du calcium dépendent également de la production normale d'œstrogènes ;
Les androgènes sont des hormones mâles, même si elles sont également produites en petites quantités chez les femmes. Pendant la puberté, ces hormones sont responsables de la formation des organes génitaux, ainsi que des poils axillaires et pubiens. À propos, les femmes produisent ce type de stéroïdes tout au long de leur vie, maintenant ainsi le fonctionnement normal des ovaires et de l'utérus.

Quels sont les dangers d’un excès ou d’une carence en stéroïdes ?

Des niveaux élevés d’œstrogènes peuvent également être dangereux. Dans ce cas, les femmes peuvent subir des perturbations de leur cycle menstruel, des bosses dans les glandes mammaires, des fluctuations de poids et des changements d'humeur soudains. Au contraire, un manque d’œstrogènes entraîne souvent une perturbation du processus d’échange d’eau dans le corps féminin. Dans ce cas, la peau devient sèche et squameuse, des rides, de l'acné et de la cellulite apparaissent. De plus, le manque de ces substances actives entraîne une sécheresse vaginale et une incontinence urinaire. Cette carence rend les os faibles et cassants.

Mais le corps féminin est particulièrement sensible aux perturbations de la production d'androgènes. Un excès de ces stéroïdes supprime la production d'hormones sexuelles féminines, ce qui permet à une femme de développer des caractéristiques sexuelles masculines, par exemple un approfondissement de la voix, la croissance des cheveux et l'arrêt des menstruations. En cas de carence en androgènes, la libido diminue chez la gent féminine, des bouffées de chaleur sont observées, les femmes deviennent trop émotives et peuvent devenir déprimées.

Comme vous pouvez le constater, les hormones stéroïdes sont extrêmement importantes pour les femmes, ce qui signifie qu'il ne fait pas de mal de se soumettre périodiquement à des examens et de surveiller le niveau de ces substances dans le corps. Santé et beauté à vous !

Les hormones les plus importantes pour la pratique d'un sexologue, qui régulent directement les fonctions sexuelles, appartiennent aux groupes suivants selon leur nature chimique : 1) hormones protéiques-peptidiques(libérant des hormones de l'hypothalamus, stimulant la libération d'hormones tropiques de l'hypophyse antérieure, ainsi que la plupart de ces hormones - ACTH, hormone folliculo-stimulante, hormone lutéinisante, hormone de croissance, etc.) ; 2) hormones stéroïdes[produit dans les glandes surrénales, les testicules, les ovaires et le placenta ; il s'agit des hormones sexuelles masculines (androgènes), des hormones sexuelles féminines (œstrogènes et progestatifs) et des hormones sécrétées par le cortex surrénalien (corticostéroïdes)].

Toutes les hormones stéroïdes proviennent de l'hydrocarbure stérane, dont la base structurelle est le noyau cyclopentaneperhydrophénanthrène (Fig. 15), formé de quatre anneaux de carbone interconnectés (A, B, C, D) : trois anneaux sont constitués de 6 et le quatrième - de 5 atomes de carbone.

La molécule de cyclopentaneperhydrophénanthrène contient 17 atomes de carbone ; Une chaîne latérale de longueur variable est souvent attachée au stérane, dont les atomes de carbone sont désignés par des chiffres commençant par 18. Les hormones stéroïdes sont divisées en trois groupes :

1. Estran, formé en ajoutant un groupe méthyle CH3 au stérane, est le composé parent de toutes les hormones œstrogéniques, qui contiennent 18 atomes de carbone - groupe C 18 (Fig. 16).

Riz. 16. Trois composés principaux (parents) : l'estran (18 atomes de carbone), à partir duquel se forment les œstrogènes ; l'androstane (19 atomes de carbone), à partir duquel se forment les androgènes ; groupe C 21 (21 atomes de carbone) - la base de la formation de corticoïdes et de gestagènes

2. Androstan, formé par l'ajout de deux groupes méthyle au stérane, est le composé mère des androgènes (C 19, Fig. 16).

3. Groupe avec 21 atomes de carbone(C 21), qui comprend gestagènes(composés de progestérone), ainsi que des corticoïdes. Ils contiennent deux groupes méthyle (CH 3) et un groupe éthyle CH 2 - CH 3 est attaché au 17ème atome de carbone (voir Fig. 16).

Habituellement, le symbole CH 3, notamment aux 10ème et 13ème atomes de carbone, n'est pas écrit par souci de simplicité, mais seule la liaison est indiquée sous la forme d'un tiret pointant vers le haut.

S'il n'y a pas de doubles liaisons dans la molécule, alors le nom du composé se termine par « an » (par exemple, estrane, androstane, etc.). Si la molécule a une double liaison, alors le nom prend la terminaison «ène» (avec deux doubles liaisons - «diène», avec trois - «triène»). Les doubles liaisons peuvent également être désignées Δ (dans ce cas, des chiffres sont écrits à côté de la lettre du numéro de série de l'atome de carbone à partir duquel commence la double liaison).

Si l’hydrogène lié à l’un des atomes de carbone est remplacé par de l’oxygène pour former un groupe hydroxyle (ou alcool), alors le nom de l’hormone se termine par « ol » (indiquant la présence d’un groupe OH). Avec deux groupes OH, la terminaison se transforme en "diol", avec trois - en "triol". Si les composés stéroïdes contiennent un groupe cétone C = O, alors le nom se termine par « un » (avec deux groupes cétones - « dione », avec trois - « trione »).

En plus des désignations ci-dessus, d'autres sont également utilisées : « désoxy » - lorsque la molécule primaire a perdu un atome d'oxygène, « déshydro » - lorsque la molécule a perdu deux atomes d'hydrogène.

Enfin, dans la nomenclature des hormones stéroïdes, il existe des préfixes « hydroxy » ou « oxy », qui indiquent que l'atome d'hydrogène de la molécule est remplacé par un groupe OH. Le préfixe « céto » signifie également qu'au lieu de l'hydrogène, l'oxygène est attaché à l'un des carbones (C = O), sinon le même groupe peut être désigné par la terminaison « on ».

La biosynthèse des stéroïdes dans l'organisme est réalisée principalement par les testicules, le cortex surrénalien et les ovaires avec la participation du foie. La formation d'œstrogènes dans l'organisme se produit principalement à partir des androgènes (Fig. 17). Cependant, le système enzymatique aromatisant, capable de convertir respectivement l'androstènediol et la testostérone en estrone et estradiol, est distribué dans de nombreux tissus et organes (par exemple, dans le tissu adipeux, les structures limbiques, l'hypothalamus, le placenta, les cheveux). Une représentation aussi large du système enzymatique, qui assure la formation d'hormones sexuelles « féminines » en convertissant les androgènes en œstrogènes (ainsi que la production de ces derniers dans les ovaires), crée de nombreux avantages pour l'organisme : avec ce mécanisme, l'hormone pénètre dans la cellule cible dans un état actif (en étant protégée des actions inactivatrices des protéines plasmatiques) et les réponses biologiques des cellules cibles peuvent être médiées par les œstrogènes intracellulaires, comme en témoigne le phénomène d'empreinte enzymatique et de croissance des cheveux dans certaines zones. du corps.

Le point commun des premiers stades de la synthèse des androgènes dans les testicules, les ovaires et le cortex surrénalien a été noté. Cependant, malgré le fait qu'en général la biosynthèse des stéroïdes est la même dans tous les tissus et organes, le rapport des activités des différentes enzymes détermine les différentes quantités relatives et le type d'hormones sécrétées. Dans les cellules interstitielles des testicules, par exemple, l'activité des systèmes enzymatiques qui assurent l'aromatisation est faible et ce tissu produit donc principalement de l'androstènedione et de la testostérone. En pathologie, lorsque les processus d'aromatisation s'intensifient, par exemple dans le cas de tumeurs des gonades mâles, la synthèse et l'excrétion des œstrogènes augmentent en conséquence [Starkova N. T., 1973].

Dans le sang de V. spermatica chez l'homme adulte, la testostérone, l'androstènedione et la déhydroépi-androstérone ont été déterminées à une concentration de 47,9, respectivement ; 2,9 et 4,5 µg/100 ml de plasma. En moyenne, les testicules sécrètent environ 6,9 mg/jour de testostérone et le cortex surrénalien sécrète de la dihydroépiandrostérone et de l'androstènedione en grande quantité. Dans les tissus des organes cibles, la concentration de ces hormones est plus élevée que dans le plasma sanguin (par exemple, la testostérone s'accumule en grande quantité dans la prostate et les vésicules séminales). L'accumulation d'hormones stéroïdes dans les cellules cibles ne signifie pas qu'il existe un mécanisme particulier pour les transporter vers ces cellules : il suffit que les molécules y soient retenues. Dans les cellules restantes de l'organisme, l'hormone traverse la membrane plasmique. dans les deux sens, et sa concentration dans la cellule s'avère donc pas plus élevée que dans le sang. Dans les tissus des organes cibles, les molécules hormonales continuent de diffuser dans les cellules, mais seules quelques-unes d'entre elles en ressortent, donc leur concentration intracellulaire augmente.

La sécrétion de testostérone chez l'homme augmente fortement pendant la puberté (période de développement de la puberté) et se maintient à un niveau moyen jusqu'à un âge avancé. Parallèlement, même chez les personnes en bonne santé, on observe des fluctuations cycliques de l'intensité de la sécrétion de testostérone avec une période de 8 à 30 jours et une amplitude de 14 à 42 %. La principale voie de transport des hormones sexuelles est le sang, même si la lymphe joue également un rôle important dans ce processus, notamment dans la distribution des hormones au sein des gonades elles-mêmes.

Parmi les hormones sexuelles « masculines » (androgènes), la testostérone est la plus active. Les autres androgènes naturels (androstènedione, androstérone) sont 6 à 10 fois moins actifs que la testostérone, et la déhydroépiandrostérone et l'épitestostérone sont 25 à 50 fois moins actives.

Le mécanisme d'action des hormones stéroïdes est associé à la régulation des processus de biosynthèse des protéines enzymatiques au niveau des gènes. Par exemple, la testostérone provenant du sang dans les cellules se lie à des protéines réceptrices spécifiques et subit une transformation enzymatique pour former la forme active - la dihydrotestostérone, qui stimule le processus de réplication de l'ADN, le transfert de l'information génétique de l'ADN à l'ARN et la biosynthèse des protéines sur ribosomes. Cela provoque une augmentation du métabolisme dans les cellules des organes cibles et se manifeste finalement par un effet anabolisant.

La période de circulation des hormones sexuelles dans le sang est courte ; leur disparition du sang passe par deux étapes. La demi-vie de circulation dans le sang au premier stade est de 5 à 20 minutes, puis augmente jusqu'à 2,5 à 3 heures. La libération d'hormones du sang est grandement facilitée par leur absorption par les tissus, où se produit leur métabolisme intensif. Ainsi, une quantité importante d’hormones stéroïdes diffuse du sang vers le tissu adipeux : il sert en quelque sorte de dépôt aux hormones sexuelles, notamment la progestérone.

La testostérone subit une inactivation dans l'organisme par oxydation du groupe OH associé au 17ème atome de carbone, ou par réduction du groupe cétone associé au carbone-3 en un groupe hydroxyle. Dans ce cas, la double liaison du cycle A disparaît également (voir Fig. 15). La testostérone formée dans les testicules est transformée en composés stéroïdes inactifs ou complètement inactifs du groupe des 17-cétostéroïdes (17-KS), qui sont excrétés par l'organisme dans l'urine. Les principaux métabolites de la testostérone testiculaire sont l'étiochanolone, l'androstérone et l'épiandrostérone. La testostérone produite dans le cortex surrénalien est convertie en déhydroépiandrostérone (Fig. 18). Les métabolites d'origine testiculaire (fraction α) représentent environ 1/3, les métabolites surrénaliens (fraction β) - environ 2/3 de la quantité totale de 17-CS contenue dans l'urine. Le métabolisme de la testostérone dépend largement de la fonction hépatique. Dans la cirrhose du foie, les médicaments androgènes, dérivés de la testostérone pris par voie orale, ne sont pas complètement inactivés, mais sont transformés en œstrogènes. Dans de tels cas, la testostérone endogène est également beaucoup plus facilement convertie en œstrogènes, ce qui provoque le développement d'une gynécomastie chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique ou chez les personnes épuisées par une maladie de longue durée.

La synthèse de diverses hormones stéroïdes à partir du cholestérol est réalisée par des réactions enzymatiques séquentielles. Voie principale de la stéroïdogenèse, conduisant à la formation de minéralocorticoïdes, de glucocorticoïdes, d'androgènes et d'œstrogènes. La première étape de la conversion du cholestérol en prégnénolone est une réaction qui se produit dans tous les tissus producteurs de stéroïdes. Cette étape limite le taux de synthèse des hormones stéroïdes. Les réactions enzymatiques ultérieures de la stéroïdogenèse ne se produisent que dans certains tissus.

Il n’existe aucun mécanisme dans le corps humain qui favorise l’accumulation d’hormones stéroïdes dans les cellules. Seul le précurseur hormonal sous forme d'esters de cholestérol s'accumule en quantité significative dans les cellules productrices de stéroïdes. Les hormones stéroïdes qui y sont synthétisées pénètrent rapidement dans la circulation sanguine à travers la membrane cellulaire et, effectuant leur régulation hormonale, sont progressivement éliminées de l'organisme (sous leur forme active, les hormones stéroïdes ont une demi-vie relativement courte).

La régulation de la synthèse des hormones stéroïdes est réalisée à l'aide d'hormones peptidiques produites par l'hypothalamus et l'hypophyse. La corticotropine, produite par l'hypophyse, stimule la sécrétion de corticostéroïdes (minéralkorticoïdes et glucocorticoïdes). Les gonadotrophines (follitropine et lutéotropine), produites par l'hypophyse antérieure, stimulent la synthèse des androgènes et des œstrogènes. À son tour, la GnRH, produite par l'hypothalamus, contrôle la synthèse et la libération des gonadotrophines hypophysaires.

La production d'hormones peptidiques par l'hypothalamus et l'hypophyse dépend de la concentration d'hormones contrôlées dans le sang et est régulée par un principe de rétroaction. L'entrée d'hormones stéroïdes exogènes dans l'organisme à un taux dépassant le taux de synthèse des hormones stéroïdes endogènes correspondantes supprime presque complètement la production d'hormones peptidiques stimulantes, ce qui conduit à la suppression des mécanismes de synthèse des hormones endogènes correspondantes, et en conséquence, l’équilibre hormonal global du corps est perturbé.

Un type de synthèse chimique d'hormones stéroïdes a été proposé par I.V. Torgovy en 1984 et est utilisé aujourd'hui pour la production industrielle. La méthode est basée sur la condensation de vinylcarbinols bicycliques avec des 1,3-dicétones cycliques en dicétones stéroïdes :

Selon les composants de départ, la réaction a lieu dans du méthanol avec ou sans catalyseur alcalin.

Les diénones stéroïdes de type VII sont les composés de départ pour la production de stéroïdes hormonaux, principalement l'estrone et l'estradiol, ainsi que leurs dérivés, dont beaucoup ont des effets physiologiques. De plus, la voie de synthèse totale a permis d'obtenir divers stéréoisomères d'hormones naturelles de la série estran, ce qui est important pour étudier la relation entre la structure spatiale et l'activité hormonale.

Pour passer du composé VII aux dérivés de l'estrone, il est nécessaire de procéder à la réduction des doubles liaisons. Ce problème est résolu par hydrogénation catalytique en présence d'un catalyseur au palladium ou au nickel pour former des épimères 14a avec une double liaison d14 réduite (XI).

Avec la formation de XII, il apparaît un mélange racémique d'isomères dont la conversion en forme L optiquement active est réalisée par la culture de S. Cervisiae immobilisée sur un gel de Polyacrylamide.

Sur la base des dérivés d'estran devenus disponibles, il s'est avéré possible d'obtenir de nombreux 19-norstéroïdes ayant des effets anabolisants et histogènes. Ainsi, à partir de l'ester 3-méthylique d'estradiol (XII), la 19-nortestostérone (XX) est obtenue grâce au produit intermédiaire carbinol (XIX).

Nandrolone (nortestostérone)

Action pharmacologique - androgène, anabolisant. Il se lie à des protéines réceptrices spécifiques à la surface des cellules des organes cibles, forme un complexe récepteur-nandrolone et, en pénétrant dans le noyau cellulaire, provoque l'activation de gènes régulateurs. Les propriétés androgènes consistent en l'activation d'une cascade de réactions qui stimulent la synthèse d'acides nucléiques (ADN, ARN), de protéines structurelles, une respiration tissulaire accrue et une phosphorylation oxydative dans les muscles squelettiques avec accumulation de macroergs (ATP, créatine phosphate) ; augmente la masse musculaire et réduit la quantité de tissu adipeux. Accélère la croissance des organes génitaux masculins et la formation de caractères sexuels secondaires de type masculin. Stimule l'activité sécrétoire des gonades mâles (activation du processus de spermatogenèse), à forte dose réduit la synthèse des hormones sexuelles endogènes en inhibant la production de FSH et de LH par l'hypophyse (rétroaction négative). L'effet anabolisant se manifeste par l'activation de processus réparateurs dans l'épithélium, les tissus osseux et musculaires suite à la stimulation de la synthèse des protéines et des composants structurels des cellules. Augmente l'intégralité de l'absorption des acides aminés de l'intestin grêle (dans le contexte d'une alimentation riche en protéines), créant un bilan azoté positif. Stimule la production d'érythropoïétine. Il subit une biotransformation dans le foie et est excrété principalement dans les urines.

Ci-dessus se trouvent des extraits décrivant l’action de la nandrolone de l’encyclopédie des médicaments. À un degré ou à un autre, il est clair que cette substance peut constituer un bon outil pour développer la masse musculaire et augmenter la force. De plus, il convient de noter qu’il s’agit d’un moyen pratiquement sûr. De par sa structure, la nandrolone a un effet androgène assez faible, ce qui signifie une faible suppression de la production endogène de testostérone et un effet d'aromatisation minimal (conversion de l'excès de testostérone en œstrogènes - hormones sexuelles féminines). Par conséquent, par rapport aux médicaments androgènes, la nandrolone favorise une rétention d’eau moindre, ce qui ne crée pas d’hypertension artérielle. La nandrolone n'est pas dangereuse pour le foie, même à forte dose. De plus, la nature hautement anabolisante du médicament favorise une prise de poids vraiment importante grâce à la masse musculaire et à une augmentation de la force de l’utilisateur. Tout cela a fait de la nandrolone, au fil des décennies, le stéroïde le plus populaire utilisé dans le sport professionnel (et pas seulement).

La nandrolone peut avoir différents effets, tout dépend de l'ester. S'il s'agit de phénylpropionate, l'effet du médicament commence assez rapidement, dès le 2e au 3e jour, mais il se termine tout aussi rapidement, donc pour une utilisation efficace, les hommes ont besoin d'au moins deux injections par semaine, les femmes n'en ont besoin que d'une. Le phénylpropionate de nandrolone peut être utilisé pour la prise de poids et les gains de force en combinaison avec de nombreux autres stéroïdes anabolisants ou androgènes à action courte et prolongée. Il est efficace d'inclure du phénylpropionate de nandrolone à la fin du cycle ; en combinaison avec des médicaments hautement anabolisants tels que Winstrol, vous pouvez obtenir une sortie en douceur et la capacité de maintenir le résultat plus longtemps. En Russie, ce médicament a depuis longtemps disparu des chaînes de pharmacies, auparavant son nom était phénoboline. Aujourd’hui, vous ne pouvez acheter la version indienne du phénylpropionate de nandrolone qu’à des doses de 50 et 200 mg. Bien sûr, n.f. est produit. et ailleurs, mais en Russie, c'est principalement du « phényle indien » qui est disponible. Dans notre pays, il n'y a pas de contrefaçon ; la cuisson de la céramique, utilisée comme étiquette sur les flacons et les ampoules, sert en quelque sorte de protection. Le décanoate de nandrolone a un effet anabolisant de longue durée. Il suffit de faire une injection par semaine pour assurer un effet efficace constant. La durée d'action d'une injection dure au moins deux semaines. N.D. est l'un des meilleurs moyens de développer la masse musculaire et d'augmenter les indicateurs de force. L'utilisation la plus efficace se fait en parallèle avec d'autres médicaments anabolisants ou androgènes. L’une des meilleures combinaisons est le décanoate de nandrolone et la méthandiénone. Ensemble, ces médicaments peuvent faire des merveilles, car... l'effet d'un stéroïde est renforcé par l'effet d'un autre. Le décanoate de nandrolone est un remède tout aussi efficace pour les athlètes avancés dans la pratique de l'utilisation de stéroïdes que pour les utilisateurs novices.

Le principal inconvénient de la nandrolone, comme de nombreux stéroïdes introduits dans le corps humain, est le retour, c'est-à-dire l'inhibition de l'activité des glandes responsables de la synthèse de cette hormone dans le corps. D'autres stéroïdes (principalement pris par voie orale) contiennent un groupe méthyle en C17, qui permet à la substance d'être métabolisée dans l'organisme, prolongeant ainsi son effet. La dégradation de ces stéroïdes anabolisants se produit dans le foie et ce groupe méthyle nuit aux cellules de l'organe, ce qui provoque un effet hépatotoxique. En outre, les stéroïdes peuvent aromatiser dans le foie, formant des œstrogènes, ce qui peut entraîner divers troubles, notamment des modifications des caractéristiques sexuelles primaires (gynécomastie chez l'homme). Parallèlement, l'introduction d'hormones mâles dans le corps féminin provoque une androgénisation : croissance active de la pilosité, approfondissement de la voix.

Les hormones stéroïdes sont des substances biologiquement actives produites dans diverses glandes endocrines. Ils ont une structure similaire car ils sont produits à partir d’un précurseur commun : le cholestérol. Ils ont également le même principe d’action sur les cellules cibles.

Ce groupe comprend les corticostéroïdes et les hormones sexuelles. Ils régulent le métabolisme, affectent la fonction de reproduction et maintiennent la constance de l'environnement interne du corps. Les médicaments contenant des stéroïdes sont utilisés dans de nombreux domaines de la médecine.

Afficher tout

Caractéristiques et biochimie des hormones stéroïdes

Hormones stéroïdesproduit dans les cellules endocriniennes humaines. La source de leur synthèse est le cholestérol. Après production, les substances pénètrent dans la circulation sanguine et sont délivrées aux tissus cibles distants, où elles agissent comme régulateurs de divers processus se produisant dans le corps.

Classification des stéroïdes et lieu de leur production :

Les hormones stéroïdes dans le cortex surrénalien et les gonades sont synthétisées selon le même schéma. Le chemin suivi par la conversion du cholestérol dans ces organes dépend de l’activité des enzymes qui y sont présentes. S'ils sont défectueux, la production de stéroïdes est perturbée, ce qui entraîne un déséquilibre hormonal et le développement d'une pathologie.

La production de stéroïdes est sous le contrôle des structures sus-jacentes : l’hypothalamus et l’hypophyse. Ils produisent des facteurs de libération et des hormones tropiques qui stimulent le fonctionnement des glandes endocrines. Il y a aussi des retours. Le plus souvent, ils sont de nature négative - avec une augmentation de la concentration de corticostéroïdes, d'androgènes ou d'œstrogènes, la production de substances régulatrices dans l'hypophyse et l'hypothalamus diminue, et avec une diminution du niveau d'hormones stéroïdes, de leur synthèse et de leur sécrétion. augmente.

Dans le sang, la plupart des stéroïdes se retrouvent en relation avec des protéines de transport spécifiques à chaque groupe et avec l'albumine. Cette fraction est biologiquement inactive et représente une sorte de réserve. Les formes libres d’hormones peuvent produire des effets en périphérie.

Les stéroïdes ont un mécanisme d'action nucléaire, caractéristique uniquement des eucaryotes, des organismes vivants dont les cellules contiennent un noyau. Ils pénètrent facilement dans les membranes cellulaires, où ils se lient aux récepteurs qui leur sont sensibles. Le complexe résultant pénètre dans le noyau, où il interagit avec des sections d'ADN et initie un certain nombre de processus contribuant à la synthèse de certaines protéines. Ainsi, sous l’influence des hormones stéroïdes, une restructuration métabolique profonde et à long terme se produit.

Biochimie des hormones stéroïdes

Stéroïdes sexuels

Classiquement, les hormones sexuelles sont divisées en mâles et femelles. Cependant, les deux sont synthétisés dans l’organisme des deux sexes, mais en quantités différentes. Le lieu principal de leur production sont les gonades - testicules et ovaires. Dans une moindre mesure, ils sont produits par le cortex surrénalien. Certains types de stéroïdes se forment dans les tissus périphériques sous l’action d’enzymes spécifiques.

Les androgènes comprennent :

la déhydroépiandrostérone;
l'androstènedione;
testostérone;
dihydrotestostérone;
androstènediol.

Hormones sexuelles féminines :

progestérone;
l'estradiol;
estrone;
l'estriol.

La production de stéroïdes dans les gonades est sous le contrôle du facteur de libération des gonadotrophines de l'hypothalamus et des hormones lutéinisantes (LH) et folliculo-stimulantes (FSH) de l'hypophyse. La production d'androgènes surrénaliens est régulée par la corticolibérine et l'hormone adrénocorticotrope (ACTH).

Hormones mâles

Le principal androgène chez l’homme est la testostérone. La majeure partie est produite dans les cellules de Leydig des testicules, et seule une petite proportion de l'hormone (environ 5 %) est d'origine surrénalienne. Dans la peau, le foie et les testicules, une forme plus active de testostérone se forme - la déhydrotestostérone. Ce processus s'effectue sous l'action de l'enzyme 5-alpha réductase.

Chez la femme, les hormones mâles et leurs précurseurs sont produits dans les tissus périphériques, les glandes surrénales et les gonades. Le principal androgène est l’androstènedione, à partir duquel les œstrogènes sont ensuite synthétisés.

Le rôle des androgènes dans l’organisme :

formation du sexe masculin chez le fœtus;
initiation et régulation de la puberté;
développement de caractères sexuels secondaires;
accumulation de masse musculaire;
améliorer le métabolisme des glucides en augmentant la sensibilité des tissus à l'insuline ;
stimulation de la formation de globules rouges ;
effet vasodilatateur;
augmentation de la libido, amélioration de l'humeur, influence sur le comportement et l'activité cérébrale ;
sources d'œstrogènes chez les femmes.

Hormones féminines

L'œstrogène le plus actif est l'œstradiol. Il est synthétisé dans les ovaires à partir de l'androstènedione et dans le tissu adipeux à partir de la testostérone sous l'action de l'enzyme aromatase. La progestérone est produite dans les glandes surrénales et la circulation sanguine à partir de la prégnénolone et du sulfate de prégnénolone, et dans la deuxième phase du cycle menstruel, le site principal de sa production est le corps jaune. Pendant la grossesse, le placenta sert également de source d’hormones.

Schéma de synthèse des œstrogènes à partir des androgènes

Signification biologique des stéroïdes féminins :

développement sexuel pendant la puberté ;
régulation du cycle menstruel;
survenue et prolongation de la grossesse;
ralentir le processus de vieillissement;
préservation de la masse osseuse;
maintenir une structure cutanée normale;
influence sur le système de coagulation sanguine;
réduire le risque de maladie coronarienne;
effet antidépresseur;
améliorer la mémoire et les processus cérébraux.

Corticostéroïdes

Les corticostéroïdes sont produits dans le cortex surrénalien. Les minéralocorticoïdes se forment dans la zone glomérulée et les glucocorticoïdes dans la zone fasciculée. Leur production est régulée par l'ACTH hypophysaire et la corticolibérine produite par l'hypothalamus. D'autres facteurs jouent également un rôle important dans le contrôle de leur sécrétion : le stress, les infections, le volume de liquide dans les vaisseaux, la concentration de l'hormone vasopressine et la teneur en potassium et en sodium dans le sang.

Le principal représentant du groupe des glucocorticoïdes est le cortisol. Ses effets sur l’organisme sont les suivants :

maintenir une glycémie suffisante ;
effet anti-inflammatoire;
résistance au stress;
maintenir l’équilibre eau-sel.

Le principal minéralocorticoïde est l'aldostérone. Sa sécrétion est davantage régulée par le système rénine-angiotensine que par l'ACTH. À mesure que le flux sanguin rénal diminue et que les taux de sodium diminuent, la production de rénine dans les reins augmente. Une chaîne de réactions se déclenche, qui stimule finalement la production d'aldostérone. L'hormone favorise la rétention de sodium et d'eau dans l'organisme et augmente l'excrétion de potassium dans les urines. Ainsi, son rôle physiologique est de maintenir des concentrations normales d’électrolytes et un volume de liquide suffisant dans la circulation sanguine.

Médicaments stéroïdes

En pharmacologie, des médicaments de nature stéroïdienne sont utilisés. Il existe des médicaments contenant des esters de testostérone, des dérivés d'oestrogène et de progestérone, des glucocorticoïdes et des minéralocorticoïdes. Tous sont largement utilisés dans de nombreux domaines de la médecine.

Les stéroïdes synthétiques se présentent sous diverses formes, ce qui les rend pratiques à prendre. Ils produisent également des médicaments locaux qui ont un effet local et ne provoquent pratiquement pas d'effets secondaires. Lorsqu'un médicament pénètre dans la circulation sanguine, cela témoigne de ses effets systémiques. Dans ce cas, l'effet thérapeutique est plus prononcé, mais des réactions indésirables surviennent souvent.

Médicaments contenant de la testostérone

Testostérone sous forme de patch Androderm

La testostérone est disponible sous forme de solutions, implants, gels, patchs, joues et comprimés. Les moyens les plus courants sont l'administration intramusculaire, car ils ont un effet à long terme, ce qui leur permet d'être utilisés une fois toutes les 1 à 2 semaines ou un mois. Pendant sa prise, une concentration plus stable de l'hormone dans le sang est maintenue. Les formes de comprimés sont prescrites moins fréquemment. Leur effet est à court terme et moins prévisible. Et aussi avec leur utilisation, des dommages toxiques au foie sont possibles.

Indications d'utilisation de la testostérone :

traitement de l'hypogonadisme - une affection associée à une sécrétion insuffisante d'androgènes dans le corps ;
développement sexuel retardé;
déficit en androgènes lié à l'âge ;
angio-œdème;
micropénis (chez les nouveau-nés).

Liste des médicaments :

Stéroïde anabolisant

Les stéroïdes anabolisants améliorent la synthèse des molécules protéiques dans le corps. Les prendre augmente les performances, l’endurance et augmente la masse musculaire. Les médicaments aident à accélérer les processus de régénération et à améliorer l’apport d’oxygène aux tissus. Ils sont disponibles dans des solutions destinées à l'administration intramusculaire.

Les médicaments de ce groupe sont prescrits pendant la période de convalescence après une maladie grave, chez les patients épuisés et cancéreux (à l'exception du cancer de la prostate et du sein) et en cas de brûlures étendues. Parfois, ils sont utilisés dans le sport pour obtenir de meilleurs résultats. Mais une telle utilisation est illégale et peut s'accompagner d'effets indésirables - lésions hépatiques, dysfonctionnement de la reproduction.

Les agents anabolisants comprennent :

Methandrostenolone (Danabol, Nerobol);
décanoate de nandrolone (Retabolil);
phénylpropionate de nandrolone.

Préparations d'hormones sexuelles féminines

Il existe les types de médicaments suivants contenant des hormones sexuelles féminines :

les œstrogènes ;
les gestagènes;
médicaments combinés.

Les médicaments hormonaux sont utilisés pour protéger contre les grossesses non désirées, prévenir et traiter les processus hyperplasiques de l'endomètre, les manifestations d'hyperandrogénie et comme traitement de remplacement. Les progestatifs contenant des dérivés synthétiques de la progestérone sont également utilisés en cas d'insuffisance de la phase lutéale du cycle menstruel afin de prolonger la grossesse. Ils sont disponibles sous forme de comprimés et sous formes locales - dispositifs intra-utérins, patchs, crèmes, systèmes vaginaux.

Les médicaments modernes contiennent des doses minimales d'œstrogènes et de gestagènes hautement sélectifs. Cela vous permet d'obtenir un effet thérapeutique prononcé et de réduire le nombre de réactions indésirables. Un certain nombre de médicaments présentent des avantages supplémentaires : ils aident à éliminer l'excès de liquide du corps, à réduire l'hypertension artérielle et à traiter efficacement l'acné.

Liste des médicaments contenant des hormones sexuelles féminines :

Groupe de médicaments	Nom	Formulaire de décharge
Contraceptifs oraux combinés (COC) à faible dose	Diane-35, Yarina, Belara, Zhanine, Regulon, Marvelon	Pilules
COC microdosés	Jess, Novinet, Logest, Mercilon
COC contenant des analogues de l'estradiol naturel	Claira, Zoély
Autres COC	Anneau Nuva	Système de libération vaginale
Gestagènes	Duphaston, Norkolut, Utrozhestan, Charozetta	Pilules
	Implanon NKST	Implant sous-cutané
	Mirène	Système de libération intra-utérin
Médicaments combinés pour la thérapie de remplacement	Klimonorm, Femoston 1/10 (2/10, 1/5), Angélique, Climodien, Cyclo-Proginova,	Pilules
Œstrogènes	Estrofem, Proginova, Ovestin	Pilules
	Divigel, Gel d'Estrogel	Gel
	Climat	Correctif
	Ovestin	Crème, bougies

Corticostéroïdes

Les glucocorticoïdes sont utilisés pour traiter les pathologies inflammatoires, allergiques, systémiques, auto-immunes et les maladies des organes hématopoïétiques. Ils ont les effets suivants :

Corticostéroïdes utilisés pour traiter les maladies des organes ORL

glucocorticoïde;
anti-inflammatoire;
Anti allergène;
anti choc;
immunosuppresseur.

En ophtalmologie, les médicaments sont utilisés pour traiter les maladies des yeux et de leurs annexes, en dermatologie - pour éliminer les réactions allergiques telles que l'urticaire, les dermatites de diverses natures et le psoriasis. Les médecins ORL prescrivent des corticostéroïdes pour les maladies du nez et des sinus paranasaux. L'administration intra-articulaire de médicaments est indiquée pour l'arthrose, la polyarthrite psoriasique et rhumatoïde et la spondylarthrite ankylosante. Il existe des suppositoires rectaux contenant des glucocorticoïdes qui sont utilisés pour les hémorroïdes.

Pour le traitement de la maladie pulmonaire obstructive et de l'asthme bronchique, les formes d'inhalation sont largement utilisées, que les patients inhalent à l'aide d'inhalateurs. Cela aide à minimiser les effets secondaires associés à l’utilisation systémique de stéroïdes. Les comprimés sont utilisés pour corriger l'insuffisance surrénalienne, dans les cas graves de pathologie pulmonaire, de colite ulcéreuse, de maladie de Crohn, de lésions systémiques du tissu conjonctif et après une transplantation d'organe. Les formes intraveineuses de médicaments sont indispensables en cas de choc aigu.

Liste des corticostéroïdes, champ d'application et formulaires d'autorisation :

Champ d'application	Nom	Formulaire de décharge
Formulaires locaux
Ophtalmologie	Hydrocortisone, Dexaméthasone, Sofradex, Allergoferon, Maxitrol, Tobrazon, Maxidex	Collyres, pommades
Maladies ORL	Sofradex, Polydexa, Nasonex, Beconase, Nasobek	Sprays nasaux, gouttes nasales et auriculaires
Dermatologie	Beloderm, Advantan, Lokoid, Fluorocort, Gioksizon, Akriderm, Triderm, Candide B	Pommades, crèmes, émulsions, sprays à usage externe
Rhumatologie	Diprospan, Hydrocortisone, Depo-Medrol, Triamcinolone	Suspensions pour administration intra-articulaire et périarticulaire
Proctologie	Proctoséryle, Relief Ultra	Suppositoires rectaux
Pneumologie	Budésonide, Beclazone, Ingacort, Foradil Combi, Seretide, Pulmicort, Foster, Symbicort Turbuhaler	Poudres, suspensions, aérosols et solutions pour inhalation
Médicaments ayant des effets systémiques
Médecine d'urgence, réactions allergiques, endocrinologie, pneumologie, traitement des maladies auto-immunes et systémiques, maladies digestives, pathologie hématopoïétique, prévention des rejets de greffe et autres pathologies	Prednisolone, Cortisone, Hydrocortisone, Cortef, Metipred, Dexazone, Solu-Cortef, Solu-Medrol, Solu-Decortin, DOXA, Polcortolon, Cortineff	Comprimés, solutions pour administration intramusculaire et intraveineuse

Minéralocorticoïdes - Cortineff, DOXA, sont utilisés pour le traitement substitutif de l'insuffisance surrénalienne, de l'hypotension et de l'hypovolémie, des troubles surrénogénitaux.

Les hormones stéroïdes sont un groupe de substances biologiquement actives produites par le corps humain et influençant de nombreux processus vitaux.

Dans un état normal, un corps sain synthétise indépendamment des stéroïdes, répondant ainsi pleinement à ses besoins. Mais dans certains cas, la quantité d’hormones produites peut être insuffisante ou excessive. Ensuite, une correction médicamenteuse est nécessaire pour garantir que l’activité vitale de la personne se situe dans les limites normales.

Dans l'organisme, les hormones stéroïdes sont synthétisées à partir du cholestérol, à savoir :

dans le cortex surrénalien ;
dans les testicules (dans les cellules de Leydig) ;
dans les cellules folliculaires des ovaires ;
dans le placenta.

Ces substances sont hautement lyophiles, grâce à quoi elles pénètrent facilement à travers les membranes cellulaires dans le sang et partent à la recherche de cellules cibles.

Les stéroïdes produits dans différentes glandes ont leur propre objectif et sont responsables de différentes fonctions dans le corps humain.

Les corticostéroïdes sont produits par le cortex surrénalien. Ce sont des hormones glucocorticoïdes - cortisone, corticostérone. Et aussi des minéralocorticoïdes - désoxycorticostérone, .
, c'est-à-dire les hormones sexuelles féminines, sont principalement produites dans les ovaires. Il s'agit de l'estriol, de l'estrol (folliculine), .
Les androgènes, hormones sexuelles mâles, sont synthétisés dans les testicules chez l'homme et en quantités beaucoup plus faibles par le cortex surrénalien chez la femme. Il s'agit de (androgène), androstérone, méthyltestostérone.

Notre corps peut produire différentes quantités d’hormones. Si leur niveau est suffisant, il n'y aura alors aucun échec dans les processus dont ils sont responsables.

En cas de production excessive ou insuffisante, des pathologies apparaissent qui doivent être corrigées à l'aide de médicaments.

Hyperaldostéronisme. Le cortex surrénalien produit des quantités excessives d'aldostérone, ce qui affecte le métabolisme sodium-potassium. La pathologie peut être primaire et secondaire. La raison principale est une modification du cortex surrénalien lui-même, la raison secondaire est des perturbations dans d'autres organes et tissus.
L'insuffisance surrénalienne chronique () est une maladie chronique grave causée par une synthèse insuffisante d'hormones corticostéroïdes par le cortex surrénalien. Presque tous les organes et systèmes du corps sont touchés. Les hommes et les femmes âgés de 20 à 40 ans souffrent de cette pathologie.

– les conditions pathologiques résultant de l'hypercotrizisme. Le cortex surrénalien sécrète de grandes quantités de cortisol et provoque un certain nombre de maladies associées avec différentes manifestations cliniques. Elle doit être différenciée de la maladie d'Itsenko-Cushing (). Il peut également se développer à la suite d'un traitement à long terme par des glucocorticoïdes.
Altération de la synthèse des androgènes : le déficit en 5-a-réductase est une pathologie congénitale qui touche uniquement les hommes. On l’appelle aussi pseudohermaphrodisme. Un enfant naît avec des gonades masculines, mais les organes génitaux sont féminins.

Cette méthode, comme l’utilisation d’hormones synthétiques dans la pratique médicale, est utilisée pour corriger une synthèse insuffisante de stéroïdes. En cas d'hyperfonctionnement, des médicaments spécifiques d'un autre groupe sont prescrits.

Médicaments hormonaux - indications et contre-indications

Les hormones stéroïdes synthétiques, pas comme les autres, ont leurs propres caractéristiques et ne doivent être utilisées qu'après un examen complet. Le médecin traitant prescrit un traitement et surveille régulièrement l'état du patient. De plus, le spécialiste prendra en compte tous les risques possibles d'effets secondaires et de contre-indications dans chaque cas spécifique.

Les inhibiteurs de l'aromatase sont utilisés pour traiter le cancer du sein chez les femmes ménopausées. Les médicaments suivants contenant des hormones stéroïdes sont prescrits :

anastrazole (arimidex);
létrozole (Femara);
exémestane (aromasine).

Ils sont utilisés en thérapie complexe et donnent de bons résultats, mais ils ont des effets secondaires, exprimés par des crises de nausées, des rougeurs de la peau, des douleurs articulaires et une sécheresse vaginale. Une utilisation à long terme peut entraîner une fragilité osseuse. Pour prévenir ce phénomène, on prescrit des suppléments de calcium et de vitamine D. S’il existe des antécédents d’ostéoporose, alors ce traitement n’est pas adapté.

Parmi les plus connus et les plus utilisés figurent les suivants :

Hydrocortisone;
Dexaméthasone;
Prednisole;
Prednisolone ;
Estriol.

Ils sont également utilisés pour se remettre de maladies graves et de longue durée et dans le sport comme le dopage. Avoir l'effet suivant :

accélérer la régénération de tous les tissus corporels ;
augmenter l'appétit;
favoriser la prise de muscle en réduisant la quantité de tissu adipeux ;
améliorer l'accumulation de phosphore et de calcium dans les os et les dents ;
augmenter les performances et l'endurance du corps, réduire ou disparaître complètement le sentiment de peur, augmenter les fonctions cognitives et l'activité cérébrale.

Les effets secondaires possibles

Mais l'utilisation incontrôlée ou injustifiée de médicaments hormonaux peut entraîner des réactions secondaires indésirables de l'organisme :

acné, acné;
hypertension;
irritabilité accrue, sautes d'humeur non motivées, tendance à la dépression ;
augmentation des taux de cholestérol et athérosclérose associée ;
chez les hommes - impuissance, atrophie testiculaire, diminution de la sécrétion et de la qualité des spermatozoïdes, infertilité, hypertrophie des glandes mammaires ;
gonflement dû à une accumulation de liquide.

Les contre-indications comprennent :

le jeune âge, si l'usage de la drogue n'est pas le seul moyen de sortir de la situation ;
pour les maladies des reins, du foie et du système cardiovasculaire ;
la présence de tumeurs d'origines diverses.

La prise de corticoïdes doit être justifiée et en aucun cas indépendante. Ils sont utilisés uniquement sur prescription d'un médecin et sous surveillance constante de l'état du patient. Ce n’est qu’alors que l’hormonothérapie apportera le résultat souhaité.

Bibliographie

Wunder P.A. Le principe de l'interaction plus-moins et de la régulation de la fonction prolactine de l'hypophyse
Al-Shoumer K.A.S., Page B., Thomas E., Murphy M., Beshyah S.A., Johnston D.G. Effets d'un traitement de quatre ans avec l'hormone de croissance humaine (GH) biosynthétique sur la composition corporelle chez les adultes hypopituitaires déficients en GH // Eur J Endocrinol 1996 ; 135 : 559-567.