L'utilisation des macrolides chez les enfants dans les conditions modernes. Antibiotiques macrolides pour les noms d'enfants

génération:

• Spiramycine (Rovamycine);
• Roxithromycine (Rulid);
• Josamycine (vilprafen);
• Clarithromycine (clacide);
• Midécamycine (macropen);
• Dirithromycine (dinabac).

génération:

• Azithromycine (sumamed).

Selon sa structure chimique, l'azithromycine est classée comme azalide. Leur division est basée sur le spectre d'action, les caractéristiques pharmacocinétiques et les effets indésirables. Le spectre d'action de la dirithromycine coïncide avec celui de l'érythromycine.

Groupe d'antibiotiques Macrolides pour enfants

Indications d'utilisation des Macrolides

Pharmacodynamie: Les macrolides pour enfants inhibent la synthèse d'ARN au niveau de la sous-unité ribosomale 50-S. L'effet pharmacologique est bactériostatique. Il convient de noter que les médicaments sont capables d'exercer un effet immunomodulateur sur les fonctions des phagocytes du sang périphérique (augmentation de la chimiotaxie, etc.). Cet effet est associé à l'effet anti-inflammatoire de certains macrolides (érythromycine, roxithromycine et clarithromycine), en raison de leur activité antioxydante et de leur capacité à réduire les processus de métabolisme oxydatif (« oxydatif burst ») dans les phagocytes, réduisant ainsi la formation d'ions superoxydes. . Le « sursaut oxydatif » est l’un des mécanismes les plus puissants de la digestion bactérienne intracellulaire.

Cependant, dans un certain nombre de cas, les processus du métabolisme oxydatif, atteignant leur manifestation maximale, ont eux-mêmes un effet néfaste sur le corps humain, rendant la réaction inflammatoire inadéquate à la cause qui la provoque. À l'aide d'un modèle expérimental d'inflammation, il a été démontré que l'effet anti-inflammatoire des médicaments est dû à une diminution de l'activité de la cyclooxygénase et de la lipoxygénase dans les cellules.

Méthode d'application des Macrolides

Le spectre d'action de ce groupe d'antibiotiques est large. De plus, les antibiotiques ont un effet bactéricide sur certains micro-organismes très sensibles aux macrolides : Gr. Coques « + » (staphylocoques sensibles à la méthicilline, streptocoques, pneumocoques), Gr. Bâtonnets « + » (corynébactéries), Gr. Bâtonnets « - » (moraxella), chlamydia, ureaplasma et mycoplasma. Les macrolides ont un effet bactériostatique sur d'autres micro-organismes : Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Brucella, Treponema, Clostridia (sauf CI. difficile), Bacteroides (sauf Bact. fragilis) et Rickettsia.

Les macrolides des générations II et III ont un spectre plus large. Ainsi, une haute sensibilité d'Helicobacter pylori a été révélée aux médicaments de deuxième génération : josamycine et clarithromycine ; à la spiramycine et à la roxithromycine - toxoplasme. Les préparations des générations II et III se sont révélées efficaces contre Campylobacter, Listeria, Gardnerella et certaines mycobactéries.

La résistance secondaire des micro-organismes aux macrolides se développe rapidement, la durée du traitement pour un enfant doit donc être courte (jusqu'à 7 jours), sinon ils doivent être associés à d'autres antibiotiques. Il faut surtout souligner qu'en cas de résistance secondaire à l'un des macrolides, elle s'étend à tous les autres antibiotiques de ce groupe et même aux médicaments d'autres groupes : les lincosamides (lincomycine, clindamycine) et les pénicillines, qui sont détruites par les bêta staphylococciques. -lactamase.

Pharmacocinétique des macrolides

Certains macrolides peuvent être administrés aux enfants par voie intraveineuse (phosphate d'érythromycine, spiramycine et clarithromycine), d'autres voies d'administration parentérale (sous-cutanée, intramusculaire) ne sont pas utilisées, car les injections sont douloureuses et des lésions tissulaires locales se produisent. Ces médicaments peuvent être prescrits par voie orale. La bioassimilation des médicaments varie de 30 à 70 %. L'oléandomidine et les antibiotiques des deuxième et troisième générations sont plus résistants aux acides et peuvent donc être pris quel que soit l'apport alimentaire. Il est recommandé de prendre les comprimés avec de l'eau minérale Borjomi ou une solution de bicarbonate de sodium. Il existe des préparations (pommades) à usage local.

Le moment d'apparition de la concentration maximale de médicaments dans le plasma sanguin est de 1,5 à 2 heures (en cas de prise orale). De plus, la plupart des macrolides se lient aux protéines plasmatiques à hauteur de 60 à 70 %. Cependant, ces antibiotiques ont une faible affinité pour les protéines sanguines, ils en sont donc très rapidement et facilement clivés et pénètrent dans divers tissus. Les médicaments de deuxième et troisième génération ont une capacité de pénétration plus élevée que l'érythromycine et l'oléandomycine.

Ces médicaments pénètrent bien dans les végétations adénoïdes et les amygdales de l’enfant ; tissus et fluides de l'oreille moyenne et interne; tissu pulmonaire, bronches, sécrétions bronchiques et crachats ; liquide pleural, péritonéal, synovial; peau. Ils sont capables de s'accumuler dans les cellules phagocytaires (leucocytes polymorphonucléaires, macrophages pulmonaires), où leur concentration peut être 13 à 20 fois supérieure à celle du liquide extracellulaire. Ainsi, les macrolides aident à combattre les infections intracellulaires (légionelles, chlamydia, mycoplasmes, listeria, brucella, toxoplasmes, etc.), qui se manifestent par une évolution prolongée, récurrente et atypique du processus inflammatoire.

Ceci est très important pour les patients affaiblis afin de prévenir les rechutes de la maladie. Il convient de noter que L'absorption des macrolides par les macrophages facilite le transport des antibiotiques vers les sites d'infection. De plus, la libération de macrolides par les phagocytes ne se produit qu’en présence d’un facteur infectieux, ce qui rend ces médicaments sans danger pour les cellules non infectées des tissus du patient.

Les macrolides pénètrent dans le placenta, mais leur concentration dans le sang fœtal ne représente que 20 à 25 % de celle du sang de la mère. Puisqu’il s’agit d’antibiotiques peu toxiques, ils peuvent être utilisés chez les femmes enceintes si nécessaire. Les médicaments passent dans le lait maternel, où ils s'accumulent intensément, il est donc nécessaire d'interrompre l'allaitement. Tous les médicaments de ce groupe d'antibiotiques pénètrent très mal la barrière hémato-encéphalique, de sorte que l'assainissement du liquide céphalo-rachidien ne se produit pas pendant la méningite.

Après administration orale, seuls 2 à 3 % de l'antibiotique de la dose administrée sont excrétés dans l'urine. Cependant, lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, la quantité de médicament dans l'urine peut atteindre 12 à 15 %. Cette concentration est suffisante pour supprimer la microflore sensible aux macrolides, mais l'urine doit être alcalinisée.

Interactions entre macrolides

Les macrolides ne peuvent pas être administrés dans la même seringue avec les vitamines B, l'acide ascorbique, la céphalothine, les tétracyclines, le chloramphénicol, l'héparine, la diphénylhydantoïne (diphénine), car il se forme des complexes qui précipitent. Les macrolides ne sont pas prescrits simultanément avec la terfénadine et l'astémizole en raison du risque d'hépatotoxicité et de survenue d'arythmies ventriculaires.

L'interaction des macrolides avec le chloramphénicol est contre-indiquée, car elle perturbe également la synthèse de l'ARN au niveau de la sous-unité SO-S des ribosomes, donc un antagonisme se produit entre eux (1 + 1 = 0,75). On sait que les macrolides de première génération peuvent plus souvent provoquer des phénomènes dits transitoires : ototoxicité et bloc neuromusculaire. Par conséquent, une synthèse des effets indésirables mentionnés ci-dessus est possible en combinant des macrolides avec des aminoglycosides, des polymyxines, des antibiotiques glycopeptidiques et polyéniques, qui provoquent également ces effets.

Macrolides de première génération et en dans une moindre mesure Les générations II inhibent l'activité des enzymes du système monooxygénase dans le foie en raison de la formation de composés persistants avec certains cytochromes P-450. En conséquence, la biotransformation dans le foie d'un certain nombre de médicaments nommés simultanément est perturbée et le taux de leur élimination diminue. Cela s'accompagne de l'accumulation de ces substances dans l'organisme et de la survenue d'effets indésirables, parfois mortels. Ces médicaments comprennent : la théophylline, le chloramphénicol, la bromocriptine, la warfarine, la cimétidine, la carbamazépine, la dihydroergotamine, l'antipyrine, la méthylprednisolone, etc.

L'interaction des macrolides avec des médicaments bactériostatiques ayant un mécanisme d'action différent est possible. Par exemple, avec les tétracyclines, qui perturbent la synthèse des ARN au niveau de la sous-unité ribosomale 30-S ; ou avec des sulfamides qui entrent en compétition avec l'acide para-aminobenzoïque.

Effets secondaires des macrolides

Effets secondaires des macrolides

Les macrolides sont des médicaments peu toxiques. Les complications lors de l'utilisation de médicaments de première génération surviennent en moyenne chez 4,1 % des patients, lors de l'utilisation de deuxième génération - chez 2,6 % des patients, lors de l'utilisation de troisième génération - chez 0,7 % des patients.

• Symptômes dyspeptiques (nausées, vomissements, diarrhée) ;
• Stomatite, gingivite ;
• Cholestase ;
• Avec administration intraveineuse - phlébite. Afin d'éviter une irritation et une inflammation des veines, il est recommandé de diluer 1 mg d'antibiotique dans 1 ml de solution isotonique de chlorure de sodium ou de solution de glucose à 5 % et d'administrer par perfusion pendant 30 à 60 minutes ;
• Rarement – ​​arythmies cardiaques, allongement de l'intervalle Q-T ; et avec administration intraveineuse - surdité temporaire.

Groupe d'antibiotiques macrolides

L'antibiotique macrolide Érythromycine a été l'un des premiers à être découvert, en 1952. Des médicaments de nouvelle génération sont apparus un peu plus tard, dans les années 70. Actuellement, le groupe des macrolides comprend plus de dix antibiotiques différents.

Les macrolides sont une classe d'antibiotiques dont la structure chimique est basée sur un cycle lactone macrocyclique. En fonction du nombre d'atomes de carbone dans le cycle, les macrolides sont divisés en 14 chaînons (érythromycine, roxithromycine, clarithromycine), 15 chaînons (azithromycine) et 16 chaînons (midécamycine, spiramycine, josamycine). La principale signification clinique est l'activité des macrolides contre les coques à Gram positif et les agents pathogènes intracellulaires (mycoplasmes, chlamydia, campylobacter, légionelles). Les macrolides font partie des antibiotiques les moins toxiques.

Une différence importante entre les macrolides, principalement l'azithromycine, et les antibiotiques d'autres groupes réside dans leur capacité à s'accumuler au niveau intracellulaire, entraînant un effet bactéricide contre un groupe d'agents pathogènes intracellulaires, tels que la chlamydia, les mycoplasmes et les légionelles, les agents responsables de la borréliose. De plus, les macrolides ont une activité anti-inflammatoire distincte qui n’est pas liée à leur effet antibactérien.

Classification des macrolides

Mécanisme d'action

L'effet antimicrobien est dû à une violation de la synthèse protéique sur les ribosomes de la cellule microbienne. En règle générale, les macrolides ont un effet bactériostatique, mais à des concentrations élevées, ils peuvent avoir un effet bactéricide contre le GABHS, le pneumocoque, les agents pathogènes de la coqueluche et de la diphtérie. Les macrolides présentent du PAE contre les coques à Gram positif. En plus de l'effet antibactérien, les macrolides ont une activité immunomodulatrice et anti-inflammatoire modérée.

Spectre d'activité

Les macrolides sont actifs contre les coques à Gram positif, comme S. pyogène, S. pneumoniae, S. aureus(sauf SARM). Ces dernières années, une augmentation de la résistance a été notée, mais les macrolides à 16 chaînons peuvent dans certains cas rester actifs contre les pneumocoques et les streptocoques pyogènes résistants aux médicaments à 14 et 15 chaînons.

Les macrolides agissent sur les agents pathogènes de la coqueluche et de la diphtérie, Moraxella, Legionella, Campylobacter, Listeria, les spirochètes, les chlamydia, les mycoplasmes, les uréeplasmes, les anaérobies (hors B.fragilis).

L'azithromycine est supérieure aux autres macrolides en termes d'activité contre H.influenzae, et la clarithromycine est contre H. pylori et les mycobactéries atypiques ( M.avium et etc.). L'effet de la clarithromycine sur H.influenzae et un certain nombre d'autres agents pathogènes améliorent son métabolite actif - la 14-hydroxyclarithromycine. La spiramycine, l'azithromycine et la roxithromycine sont actives contre certains protozoaires ( T. gondii, Cryptosporidium spp.).

Microorganismes de la famille Entérobactéries, Pseudomonas spp. Et Acinétobactérie spp. ont une résistance naturelle à tous les macrolides.

Pharmacocinétique

L'absorption des macrolides dans le tractus gastro-intestinal dépend du type de médicament, de la forme posologique et de la présence d'aliments. La nourriture réduit considérablement la biodisponibilité de l'érythromycine et, dans une moindre mesure, de la roxithromycine, de l'azithromycine et de la midécamycine, et n'a pratiquement aucun effet sur la biodisponibilité de la clarithromycine, de la spiramycine et de la josamycine.

Les macrolides sont classés comme antibiotiques tissulaires, car leurs concentrations dans le sérum sanguin sont nettement inférieures aux concentrations tissulaires et varient selon les médicaments. Les concentrations sériques les plus élevées sont observées avec la roxithromycine, les plus faibles avec l'azithromycine.

Les macrolides se lient aux protéines plasmatiques à des degrés divers. La liaison la plus élevée aux protéines plasmatiques est observée pour la roxithromycine (plus de 90 %), la plus faible pour la spiramycine (moins de 20 %). Ils sont bien distribués dans l’organisme, créant des concentrations élevées dans divers tissus et organes (y compris la prostate), notamment lors d’inflammations. Dans ce cas, les macrolides pénètrent dans les cellules et créent des concentrations intracellulaires élevées. Ils traversent mal la barrière hémato-encéphalique et la barrière hémato-ophtalmique. Traverse le placenta et pénètre dans le lait maternel.

Les macrolides sont métabolisés dans le foie avec la participation du système microsomal du cytochrome P-450, les métabolites sont excrétés principalement dans la bile. L'un des métabolites de la clarithromycine a une activité antimicrobienne. Les métabolites sont excrétés principalement dans la bile, l'excrétion rénale est de 5 à 10 %. La demi-vie des médicaments varie de 1 heure (midécamycine) à 55 heures (azithromycine). En cas d'insuffisance rénale, ce paramètre n'évolue pas pour la plupart des macrolides (sauf la clarithromycine et la roxithromycine). Dans la cirrhose du foie, une augmentation significative de la demi-vie de l'érythromycine et de la josamycine est possible.

Effets indésirables

Les macrolides sont l’un des groupes d’AMP les plus sûrs. Les effets indésirables sont généralement rares.

Tube digestif: douleur ou inconfort dans l'abdomen, nausées, vomissements, diarrhée (le plus souvent provoquées par l'érythromycine, qui a un effet prokinétique, le moins souvent par la spiramycine et la josamycine).

Foie: augmentation transitoire de l'activité des transaminases, hépatite cholestatique, qui peut se manifester par une jaunisse, de la fièvre, un malaise général, une faiblesse, des douleurs abdominales, des nausées, des vomissements (plus souvent lors de l'utilisation de l'érythromycine et de la clarithromycine, très rarement lors de l'utilisation de la spiramycine et de la josamycine).

SNC : maux de tête, étourdissements, déficience auditive (rarement avec l'administration intraveineuse de fortes doses d'érythromycine ou de clarithromycine).

Cœur: allongement de l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme (rare).

Réactions locales : phlébite et thrombophlébite avec administration intraveineuse, provoquées par un effet irritant local (les macrolides ne peuvent pas être administrés sous forme concentrée et en jet ; ils sont administrés uniquement par perfusion lente).

Réactions allergiques(éruption cutanée, urticaire, etc.) sont observées très rarement.

Les indications

Infections des voies respiratoires supérieures : amygdalopharyngite streptococcique, sinusite aiguë, OMA chez l'enfant (azithromycine).

Infections NPD : exacerbation de bronchite chronique, pneumonie communautaire (y compris atypique).

Diphtérie (érythromycine en association avec du sérum anti-diphtérie).

Infections de la peau et des tissus mous.

IST : chlamydia, syphilis (sauf neurosyphilis), chancre mou, lymphogranulome vénérien.

Infections buccales : parodontite, périostite.

Acné sévère (érythromycine, azithromycine).

Gastro-entérite à Campylobacter (érythromycine).

Éradication H. pylori pour les ulcères gastriques et duodénaux (clarithromycine en association avec l'amoxicilline, le métronidazole et les médicaments antisécrétoires).

Toxoplasmose (généralement spiramycine).

Cryptosporidiose (spiramycine, roxithromycine).

Prévention et traitement de la mycobactériose causée par M.avium chez les patients atteints du SIDA (clarithromycine, azithromycine).

Utilisation prophylactique :

prévention de la coqueluche chez les personnes en contact avec des patients (érythromycine) ;

rééducation des porteurs de méningocoques (spiramycine) ;

prévention toute l'année des rhumatismes en cas d'allergie à la pénicilline (érythromycine) ;

prévention de l'endocardite en dentisterie (azithromycine, clarithromycine);

décontamination intestinale avant chirurgie du côlon (érythromycine en association avec la kanamycine).

Contre-indications

Réaction allergique aux macrolides.

Grossesse (clarithromycine, midécamycine, roxithromycine).

Allaitement (josamycine, clarithromycine, midécamycine, roxithromycine, spiramycine).

Avertissements

Grossesse. Il existe des preuves d'effets indésirables de la clarithromycine sur le fœtus. Il n'existe aucune information démontrant l'innocuité de la roxithromycine et de la midécamycine pour le fœtus, elles ne doivent donc pas être prescrites pendant la grossesse. L'érythromycine, la josamycine et la spiramycine n'ont pas d'effet négatif sur le fœtus et peuvent être prescrites aux femmes enceintes. L'azithromycine est utilisée pendant la grossesse en cas d'absolue nécessité.

Lactation. La plupart des macrolides passent dans le lait maternel (aucune donnée disponible pour l'azithromycine). Les informations de sécurité pour le nourrisson allaité sont disponibles uniquement pour l'érythromycine. L'utilisation d'autres macrolides par les femmes qui allaitent doit être évitée si possible.

Pédiatrie. La sécurité de la clarithromycine chez les enfants de moins de 6 mois n'a pas été établie. La demi-vie de la roxithromycine chez les enfants peut atteindre 20 heures.

Gériatrie. Il n'y a aucune restriction pour l'utilisation des macrolides chez les personnes âgées, cependant, il est nécessaire de prendre en compte d'éventuelles modifications de la fonction hépatique liées à l'âge, ainsi que le risque accru de déficience auditive lors de l'utilisation de l'érythromycine.

Dysfonctionnement rénal. Lorsque la clairance de la créatinine diminue à moins de 30 ml/min, la demi-vie de la clarithromycine peut augmenter jusqu'à 20 heures et celle de son métabolite actif jusqu'à 40 heures. La demi-vie de la roxithromycine peut augmenter jusqu'à 15 heures lorsque la clairance de la créatinine diminue à 10 ml/min. Dans de telles situations, un ajustement du schéma posologique de ces macrolides peut être nécessaire.

Dysfonctionnement hépatique. En cas de maladie hépatique grave, les macrolides doivent être utilisés avec prudence car leur demi-vie peut augmenter et le risque d'hépatotoxicité peut augmenter, en particulier avec des médicaments tels que l'érythromycine et la josamycine.

Maladies cardiaques. Utiliser avec prudence si l'intervalle QT est prolongé sur l'électrocardiogramme.

Interactions médicamenteuses

La plupart des interactions médicamenteuses entre les macrolides reposent sur leur inhibition du cytochrome P-450 dans le foie. Selon la sévérité de son inhibition, les macrolides peuvent être distribués dans l'ordre suivant : clarithromycine > érythromycine > josamycine = midécamycine > roxithromycine > azithromycine > spiramycine. Les macrolides inhibent le métabolisme et augmentent la concentration sanguine des anticoagulants indirects, de la théophylline, de la carbamazépine, de l'acide valproïque, du disopyramide, des médicaments contre l'ergot de seigle, de la cyclosporine, ce qui augmente le risque de développer des effets indésirables caractéristiques de ces médicaments et peut nécessiter un ajustement de leur schéma posologique. Il n'est pas recommandé d'associer des macrolides (à l'exception de la spiramycine) avec la terfénadine, l'astémizole et le cisapride en raison du risque de développer des troubles graves du rythme cardiaque provoqués par un allongement de l'intervalle QT.

Les macrolides peuvent augmenter la biodisponibilité de la digoxine lorsqu'ils sont pris par voie orale en réduisant son inactivation par la microflore intestinale.

Les antiacides réduisent l'absorption des macrolides, en particulier de l'azithromycine, par le tractus gastro-intestinal.

La rifampine augmente le métabolisme des macrolides dans le foie et réduit leur concentration dans le sang.

Les macrolides ne doivent pas être associés aux lincosamides en raison de leur mécanisme d'action similaire et de leur éventuelle compétition.

L'érythromycine, en particulier lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, peut améliorer l'absorption de l'alcool dans le tractus gastro-intestinal et augmenter sa concentration dans le sang.

Informations sur les patients

La plupart des macrolides doivent être pris par voie orale 1 heure avant ou 2 heures après les repas, et seules la clarithromycine, la spiramycine et la josamycine peuvent être prises indépendamment des repas.

Lorsqu'elle est prise par voie orale, l'érythromycine doit être prise avec un grand verre d'eau.

Les formes posologiques liquides pour administration orale doivent être préparées et prises conformément aux instructions ci-jointes.

Suivez strictement le régime et le schéma thérapeutique tout au long du traitement, ne manquez pas une dose et prenez-la à intervalles réguliers. Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que possible ; ne pas prendre s’il est presque l’heure de la dose suivante ; ne doublez pas la dose. Maintenir la durée du traitement, en particulier pour les infections streptococciques.

N'utilisez pas de médicaments périmés.

Consultez votre médecin si aucune amélioration ne se produit au bout de quelques jours ou si de nouveaux symptômes apparaissent.

Ne prenez pas de macrolides avec des antiacides.

Ne buvez pas d'alcool pendant le traitement par l'érythromycine.

Tableau. Médicaments du groupe des macrolides.
Principales caractéristiques et fonctionnalités de l'application

* Avec une fonction rénale normale

Classification des antibiotiques macrolides (nom international et génériques) Tableau 2

Mécanisme d'action

L'effet antimicrobien est dû à une violation de la synthèse protéique sur les ribosomes de la cellule microbienne. En règle générale, les macrolides ont un effet bactériostatique, mais à des concentrations élevées, ils peuvent avoir un effet bactéricide contre le GABHS, le pneumocoque, les agents pathogènes de la coqueluche et de la diphtérie. Les macrolides présentent du PAE contre les coques à Gram positif. En plus de l'effet antibactérien, les macrolides ont une activité immunomodulatrice et anti-inflammatoire modérée.

Spectre d'activité

Les macrolides sont actifs contre les coques à Gram positif, comme S. pyogène, S. pneumoniae, S. aureus(sauf SARM). Ces dernières années, une augmentation de la résistance a été notée, mais les macrolides à 16 chaînons peuvent dans certains cas rester actifs contre les pneumocoques et les streptocoques pyogènes résistants aux médicaments à 14 et 15 chaînons.

Les macrolides agissent sur les agents pathogènes de la coqueluche et de la diphtérie, Moraxella, Legionella, Campylobacter, Listeria, les spirochètes, les chlamydia, les mycoplasmes, les uréeplasmes, les anaérobies (hors B.fragilis).

Les macrolides sont classés comme antibiotiques tissulaires, car leurs concentrations dans le sérum sanguin sont nettement inférieures aux concentrations tissulaires et varient selon les médicaments. Les concentrations sériques les plus élevées sont observées avec la roxithromycine, les plus faibles avec l'azithromycine.

Les macrolides se lient aux protéines plasmatiques à des degrés divers. La liaison la plus élevée aux protéines plasmatiques est observée pour la roxithromycine (plus de 90 %), la plus faible pour la spiramycine (moins de 20 %). Ils sont bien distribués dans l’organisme, créant des concentrations élevées dans divers tissus et organes (y compris la prostate), notamment lors d’inflammations. Dans ce cas, les macrolides pénètrent dans les cellules et créent des concentrations intracellulaires élevées. Ils traversent mal la barrière hémato-encéphalique et la barrière hémato-ophtalmique. Traverse le placenta et pénètre dans le lait maternel.

Les macrolides sont métabolisés dans le foie avec la participation du système microsomal du cytochrome P-450, les métabolites sont excrétés principalement dans la bile. L'un des métabolites de la clarithromycine a une activité antimicrobienne. Les métabolites sont excrétés principalement dans la bile, l'excrétion rénale est de 5 à 10 %. La demi-vie des médicaments varie de 1 heure (midécamycine) à 55 heures (azithromycine). En cas d'insuffisance rénale, ce paramètre n'évolue pas pour la plupart des macrolides (sauf la clarithromycine et la roxithromycine). Dans la cirrhose du foie, une augmentation significative de la demi-vie de l'érythromycine et de la josamycine est possible.

Effets indésirables

Les macrolides sont l’un des groupes d’AMP les plus sûrs. Les effets indésirables sont généralement rares.

Tube digestif: douleur ou inconfort dans l'abdomen, nausées, vomissements, diarrhée (le plus souvent provoquées par l'érythromycine, qui a un effet prokinétique, le moins souvent par la spiramycine et la josamycine).

Foie: augmentation transitoire de l'activité des transaminases, hépatite cholestatique, qui peut se manifester par une jaunisse, de la fièvre, un malaise général, une faiblesse, des douleurs abdominales, des nausées, des vomissements (plus souvent lors de l'utilisation de l'érythromycine et de la clarithromycine, très rarement lors de l'utilisation de la spiramycine et de la josamycine).

SNC : maux de tête, étourdissements, déficience auditive (rarement avec l'administration intraveineuse de fortes doses d'érythromycine ou de clarithromycine).

Cœur: allongement de l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme (rare).

Réactions locales : phlébite et thrombophlébite avec administration intraveineuse, provoquées par un effet irritant local (les macrolides ne peuvent pas être administrés sous forme concentrée et en jet ; ils sont administrés uniquement par perfusion lente).

Réactions allergiques(éruption cutanée, urticaire, etc.) sont observées très rarement.

Les indications

Infections des voies respiratoires supérieures : amygdalopharyngite streptococcique, sinusite aiguë, OMA chez l'enfant (azithromycine).

Infections NPD : exacerbation de bronchite chronique, pneumonie communautaire (y compris atypique).

Gastro-entérite à Campylobacter (érythromycine).

Éradication H. pylori pour les ulcères gastriques et duodénaux (clarithromycine en association avec l'amoxicilline, le métronidazole et les médicaments antisécrétoires).

Prévention et traitement de la mycobactériose causée par M.avium chez les patients atteints du SIDA (clarithromycine, azithromycine).

Utilisation prophylactique :

prévention de la coqueluche chez les personnes en contact avec des patients (érythromycine) ;

rééducation des porteurs de méningocoques (spiramycine) ;

prévention toute l'année des rhumatismes en cas d'allergie à la pénicilline (érythromycine) ;

prévention de l'endocardite en dentisterie (azithromycine, clarithromycine);

décontamination intestinale avant chirurgie du côlon (érythromycine en association avec la kanamycine).

Contre-indications

Réaction allergique aux macrolides.

Avertissements

Grossesse. Il existe des preuves d'effets indésirables de la clarithromycine sur le fœtus. Il n'existe aucune information démontrant l'innocuité de la roxithromycine et de la midécamycine pour le fœtus, elles ne doivent donc pas être prescrites pendant la grossesse. L'érythromycine, la josamycine et la spiramycine n'ont pas d'effet négatif sur le fœtus et peuvent être prescrites aux femmes enceintes. L'azithromycine est utilisée pendant la grossesse en cas d'absolue nécessité.

Lactation. La plupart des macrolides passent dans le lait maternel (aucune donnée disponible pour l'azithromycine). Les informations de sécurité pour le nourrisson allaité sont disponibles uniquement pour l'érythromycine. L'utilisation d'autres macrolides par les femmes qui allaitent doit être évitée si possible.

Pédiatrie. La sécurité de la clarithromycine chez les enfants de moins de 6 mois n'a pas été établie. La demi-vie de la roxithromycine chez les enfants peut atteindre 20 heures.

Gériatrie. Il n'y a aucune restriction pour l'utilisation des macrolides chez les personnes âgées, cependant, il est nécessaire de prendre en compte d'éventuelles modifications de la fonction hépatique liées à l'âge, ainsi qu'un risque accru de déficience auditive lors de l'utilisation de l'érythromycine.

Dysfonctionnement rénal. Lorsque la clairance de la créatinine diminue à moins de 30 ml/min, la demi-vie de la clarithromycine peut augmenter jusqu'à 20 heures et celle de son métabolite actif jusqu'à 40 heures. La demi-vie de la roxithromycine peut augmenter jusqu'à 15 heures lorsque la clairance de la créatinine diminue à 10 ml/min. Dans de telles situations, un ajustement du schéma posologique de ces macrolides peut être nécessaire.

Dysfonctionnement hépatique. En cas de maladie hépatique grave, les macrolides doivent être utilisés avec prudence car leur demi-vie peut augmenter et le risque d'hépatotoxicité peut augmenter, en particulier avec des médicaments tels que l'érythromycine et la josamycine.

Maladies cardiaques. Utiliser avec prudence si l'intervalle QT est prolongé sur l'électrocardiogramme.

Interactions médicamenteuses

La plupart des interactions médicamenteuses entre les macrolides reposent sur leur inhibition du cytochrome P-450 dans le foie. Selon la sévérité de son inhibition, les macrolides peuvent être distribués dans l'ordre suivant : clarithromycine > érythromycine > josamycine = midécamycine > roxithromycine > azithromycine > spiramycine. Les macrolides inhibent le métabolisme et augmentent la concentration sanguine des anticoagulants indirects, de la théophylline, de la carbamazépine, de l'acide valproïque, du disopyramide, des médicaments contre l'ergot de seigle, de la cyclosporine, ce qui augmente le risque de développer des effets indésirables caractéristiques de ces médicaments et peut nécessiter un ajustement de leur schéma posologique. Il n'est pas recommandé d'associer des macrolides (à l'exception de la spiramycine) avec la terfénadine, l'astémizole et le cisapride en raison du risque de développer des troubles graves du rythme cardiaque provoqués par un allongement de l'intervalle QT.

Les macrolides peuvent augmenter la biodisponibilité de la digoxine lorsqu'ils sont pris par voie orale en réduisant son inactivation par la microflore intestinale.

Les antiacides réduisent l'absorption des macrolides, en particulier de l'azithromycine, par le tractus gastro-intestinal.

La rifampine augmente le métabolisme des macrolides dans le foie et réduit leur concentration dans le sang.

Les macrolides ne doivent pas être associés aux lincosamides en raison de leur mécanisme d'action similaire et de leur éventuelle compétition.

L'érythromycine, en particulier lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, peut améliorer l'absorption de l'alcool dans le tractus gastro-intestinal et augmenter sa concentration dans le sang.

Informations sur les patients

La plupart des macrolides doivent être pris par voie orale 1 heure avant ou 2 heures après les repas, et seules la clarithromycine, la spiramycine et la josamycine peuvent être prises indépendamment des repas.

Lorsqu'elle est prise par voie orale, l'érythromycine doit être prise avec un grand verre d'eau.

Les formes posologiques liquides pour administration orale doivent être préparées et prises conformément aux instructions ci-jointes.

Suivez strictement le régime et le schéma thérapeutique tout au long du traitement, ne manquez pas une dose et prenez-la à intervalles réguliers. Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que possible ; ne pas prendre s’il est presque l’heure de la dose suivante ; ne doublez pas la dose. Maintenir la durée du traitement, en particulier pour les infections streptococciques.

N'utilisez pas de médicaments périmés.

Consultez votre médecin si aucune amélioration ne se produit au bout de quelques jours ou si de nouveaux symptômes apparaissent.

Ne prenez pas de macrolides avec des antiacides.

Ne buvez pas d'alcool pendant le traitement par l'érythromycine.

Tableau. Médicaments du groupe des macrolides.
Principales caractéristiques et fonctionnalités de l'application

* Avec une fonction rénale normale

Les macrolides sont des antibiotiques naturels qui ont une structure complexe et ont un effet bactériostatique. L'inhibition de la croissance des micro-organismes pathogènes est due à l'inhibition de la synthèse des protéines dans les ribosomes.

L'augmentation du dosage permet d'obtenir un effet bactéricide.

Les macrolides appartiennent à la classe des polycétides. Les polycétides sont des composés polycarbonylés qui sont des produits métaboliques intermédiaires dans les cellules des animaux, des plantes et des champignons.

Lors de la prise de macrolides, il n'y a eu aucun cas de dysfonctionnement sélectif des cellules sanguines, de sa composition cellulaire, de réactions néphrotoxiques, de lésions dystrophiques secondaires des articulations, de photosensibilité, se manifestant par une hypersensibilité de la peau aux rayons ultraviolets. L'anaphylaxie et les affections associées aux antibiotiques surviennent chez un faible pourcentage de patients.

Les antibiotiques macrolides occupent une position de leader parmi les médicaments antimicrobiens les plus sûrs pour le corps.

La direction principale de l'utilisation de ce groupe d'antibiotiques est le traitement des infections nosocomiales des voies respiratoires causées par une flore à Gram positif et des agents pathogènes atypiques. Un peu d’informations historiques nous aideront à systématiser les informations et à déterminer quels antibiotiques sont des macrolides.

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Antibiotiques macrolides : classification

La médecine moderne dispose d’une dizaine d’antibiotiques macrolides. Leur structure est similaire à celle de leur parent, l'érythromycine, les différences n'apparaissent que dans la nature des chaînes latérales et le nombre d'atomes de carbone (14, 15 et 16). Les chaînes latérales déterminent l'activité contre Pseudomonas aeruginosa. La base de la structure chimique des macrolides est le cycle lactone macrocyclique.

Les macrolides sont classés selon la méthode de préparation et la base structurelle chimique.

Méthode d'obtention

Dans le premier cas, ils sont divisés en synthétiques, naturels et promédicaments (esters d'érythromycine, sels d'oléandomycine, etc.). Les promédicaments ont une structure modifiée par rapport au médicament, mais dans l'organisme, sous l'influence d'enzymes, ils sont convertis en le même médicament actif, qui a un effet pharmacologique caractéristique.

Les promédicaments ont un goût amélioré et une biodisponibilité élevée. Ils résistent aux changements d'acidité.

Base structurelle chimique

La classification consiste à diviser les macrolides en 3 groupes :

*ex. - Naturel.
*sol - Semi-synthétique.

Il convient de noter que l’azithromycine est un azalide car son cycle contient un atome d’azote.

Caractéristiques de la structure de chaque macro. affecter les indicateurs d'activité, les interactions médicamenteuses avec d'autres médicaments, les propriétés pharmacocinétiques, la tolérabilité, etc. Les mécanismes d'influence sur la microbiocénose des agents pharmacologiques présentés sont identiques.

Groupe d'antibiotiques macrolides : liste des médicaments

Caractéristiques de chaque macrolide

Regardons séparément les principaux représentants du groupe.

Érythromycine

Euh. inhibe la croissance des chlamydia, des légionelles, des staphylocoques, des mycoplasmes et des légionelles, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
La biodisponibilité peut atteindre soixante pour cent et dépend des repas. Partiellement absorbé dans le tube digestif.

Les effets secondaires comprennent : la dyslepsie, la dyspepsie, le rétrécissement d'une des sections de l'estomac (diagnostiqué chez les nouveau-nés), les allergies, le « syndrome d'essoufflement ».

Prescrit pour la diphtérie, la vibriose, les lésions cutanées infectieuses, la chlamydia, la pneumonie de Pittsburgh, etc.
Le traitement par l'érythromycine pendant la grossesse et l'allaitement est exclu.

Roxithromycine

Inhibe la croissance des micro-organismes qui produisent l'enzyme qui décompose les bêta-lactamines et a un effet anti-inflammatoire. R. résiste aux acides et aux alcalis. L'effet bactéricide est obtenu en augmentant le dosage. La demi-vie est d'environ dix heures. La biodisponibilité est de cinquante pour cent.

La roxithromycine est bien tolérée et excrétée sous forme inchangée par l'organisme.

Prescrit pour l'inflammation de la muqueuse des bronches, du larynx, des sinus paranasaux, de l'oreille moyenne, des amygdales, de la vésicule biliaire, de l'urètre, du segment vaginal du col de l'utérus, des infections de la peau, du système musculo-squelettique, de la brucellose, etc.
La grossesse, l'allaitement et l'âge de moins de deux mois sont des contre-indications.

Clarithromycine

Inhibe la croissance des aérobies et des anaérobies. Une faible activité est observée vis-à-vis du bacille de Koch. La clarithromycine est supérieure à l'érythromycine en termes de paramètres microbiologiques. Le médicament est résistant aux acides. L'environnement alcalin affecte l'obtention de l'action antimicrobienne.

La clarithromycine est le macrolide le plus actif contre Helicobacter pylori, qui infecte diverses zones de l'estomac et du duodénum. La demi-vie est d'environ cinq heures. La biodisponibilité du médicament ne dépend pas de la nourriture.

K. est prescrit pour les infections des plaies, les maladies infectieuses des organes ORL, les éruptions cutanées purulentes, la furonculose, la mycoplasmose, la mycobactériose dans le contexte du virus de l'immunodéficience.
La prise de clarithromycine en début de grossesse est interdite. La petite enfance jusqu'à six mois est également une contre-indication.

Oléandomycine

Ol. inhibe la synthèse des protéines dans les cellules pathogènes. L'effet bactériostatique est renforcé dans un environnement alcalin.
À ce jour, les cas d'utilisation de l'oléandomycine sont rares, car obsolètes.
Ol. prescrit pour la brucellose, la pneumonie par abcès, la bronchectasie, la gonorrhée, l'inflammation des méninges, la paroi interne du cœur, les infections des voies respiratoires supérieures, la pleurésie purulente, la furonculose et les micro-organismes pathogènes pénétrant dans la circulation sanguine.

Azithromycine

Il s'agit d'un antibiotique azalide, dont la structure diffère des macrolides classiques. K – n inhibe la flore gram+, la flore gram+, les aérobies, les anaérobies et agit de manière intracellulaire.

L'antibiotique démontre des niveaux élevés d'activité contre Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae et gonococcus. L'azithromycine est trois cents fois plus résistante aux acides que l'érythromycine. Les taux de digestibilité atteignent quarante pour cent. Comme tous les antibiotiques érythromycine, l’azithromycine est bien tolérée. La longue demi-vie (plus de 2 jours) permet au médicament d'être prescrit une fois par jour. La durée maximale du traitement ne dépasse pas cinq jours.

Efficace dans l'éradication du streptocoque, le traitement de la pneumonie lobaire, les lésions infectieuses des organes pelviens, du système génito-urinaire, la borréliose transmise par les tiques, les maladies vénériennes. Pendant la période de procréation, il est prescrit selon les indications vitales.
La prise d'azithromycine par des patients infectés par le VIH peut prévenir le développement de la mycobactériose.

Josamycine (Vilprafen Solutab)

Un antibiotique naturel obtenu à partir du champignon radiant Streptomyces narbonensis. L'effet bactéricide est obtenu à des concentrations élevées sur le site de l'infection. J - n inhibe la synthèse des protéines et supprime la croissance des agents pathogènes.

Le traitement par la josamycine entraîne souvent une diminution de la tension artérielle. Le médicament est activement utilisé en oto-rhino-laryngologie (amygdalite, pharyngite, otite), en pneumologie (bronchite, psittacose, pneumonie), en dermatologie (furonculose, érysipèle, acné), en urologie (urétrite, prostatite).

Approuvé pour une utilisation pendant l'allaitement, il est prescrit pour le traitement des femmes enceintes. Le formulaire de suspension est indiqué pour les nouveau-nés et les enfants de moins de quatorze ans.

Midécamycine (Macropen)

Il se caractérise par des niveaux élevés d’activité microbienne et de bonnes propriétés pharmacocinétiques. L'effet bactéricide est obtenu en augmentant considérablement la dose. L'effet bactériostatique est associé à l'inhibition de la synthèse des protéines.

L'action pharmacologique dépend du type de micro-organisme nuisible, de la concentration du médicament, de la taille de l'inoculum, etc. La midécamycine est utilisée pour les lésions infectieuses de la peau, des tissus sous-cutanés et des voies respiratoires.

La midécamycine est un antibiotique de réserve et est prescrite aux patients présentant une hypersensibilité aux bêtalactamines. Activement utilisé en pédiatrie.

La période de lactation (passe dans le lait maternel) et la grossesse sont des contre-indications. Parfois, m-n est prescrit pour des indications vitales et si le bénéfice pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

Spiramycine

Il diffère des autres macrolides en ce qu’il régule le système immunitaire. La biodisponibilité du médicament atteint quarante pour cent.

L'activité du médicament diminue dans un environnement acide et augmente dans un environnement alcalin. Les alcalis contribuent à augmenter la pénétration : l'antibiotique pénètre mieux dans les cellules pathogènes.

Il a été scientifiquement prouvé que la spiramycine n'affecte pas le développement embryonnaire, il est donc permis de la prendre pendant la grossesse. L'antibiotique affecte l'allaitement, donc pendant l'allaitement, il vaut la peine de trouver un médicament alternatif.

Les antibiotiques macrolides ne doivent pas être administrés aux enfants par perfusion intraveineuse.

Antibiotiques du groupe des macrolides : noms de médicaments pour enfants

Lorsqu'il est traité avec des macrolides, la survenue de réactions médicamenteuses potentiellement mortelles est exclue. Les effets indésirables chez l'enfant se manifestent par des douleurs au niveau de l'abdomen, une sensation d'inconfort dans la région épigastrique et des vomissements. En général, le corps des enfants tolère bien les antibiotiques macrolides.

Les médicaments inventés relativement récemment ne stimulent pratiquement pas la motilité gastro-intestinale. Les manifestations dyspeptiques résultant de l'utilisation de midécamycine et d'acétate de midécamycine ne sont pas du tout observées.

La clirithromycine mérite une attention particulière car elle est supérieure aux autres macrolides à bien des égards. Dans le cadre d'un essai contrôlé randomisé, il a été constaté que cet antibiotique agit comme un immunomodulateur, ayant un effet stimulant sur les fonctions protectrices de l'organisme.

Les macrolides sont utilisés pour :

• thérapie des infections mycobactériennes atypiques,
• hypersensibilité aux β-lactamines,
• maladies d'origine bactérienne.

Ils sont devenus populaires en pédiatrie en raison de la possibilité d'injection, dans laquelle le médicament contourne le tractus gastro-intestinal. Cela devient nécessaire en cas d'urgence. Un antibiotique macrolide est ce que les pédiatres prescrivent le plus souvent pour traiter les infections chez les jeunes patients.

Effets indésirables du médicament

La thérapie aux macrolides provoque extrêmement rarement des modifications anatomiques et fonctionnelles, mais des effets secondaires ne peuvent être exclus.

Allergie

Dans une étude scientifique portant sur environ 2 000 personnes, il a été constaté que le risque de réactions anaphylactoïdes lors de la prise de macrolides est minime. Aucun cas d'allergie croisée n'a été enregistré. Les réactions allergiques se manifestent sous forme de fièvre d'ortie et d'exanthème. Dans des cas isolés, un choc anaphylactique est possible.

Tube digestif

Les symptômes dyspeptiques surviennent en raison de l'effet procinétique caractéristique des macrolides. La plupart des patients signalent des selles fréquentes, des douleurs dans la région abdominale, une altération du goût et des vomissements. Les nouveau-nés développent une sténose du pylore, une maladie dans laquelle il est difficile d'évacuer les aliments de l'estomac vers l'intestin grêle.

Le système cardiovasculaire

Les torsades de pointes, l'arythmie cardiaque et le syndrome du QT long sont les principales manifestations de cardiotoxicité de ce groupe d'antibiotiques. La situation est aggravée par l’âge avancé, les maladies cardiaques, les dosages excessifs et les troubles hydriques et électrolytiques.

Troubles hépatiques structurels et fonctionnels

Un traitement à long terme et un dosage excessif sont les principales causes d'hépatoxicité. Les macrolides ont des effets différents sur le cytochrome, une enzyme impliquée dans le métabolisme de produits chimiques étrangers à l'organisme : l'érythromycine l'inhibe, la josamycine affecte un peu moins l'enzyme et l'azithromycine n'a aucun effet.

SNC

Peu de médecins savent, lorsqu’ils prescrivent un antibiotique macrolide, qu’il s’agit d’une menace directe pour la santé mentale d’une personne. Les troubles neuropsychiatriques surviennent le plus souvent lors de la prise de clarithromycine.

Vidéo sur le groupe examiné :

Histoire et développement

Les macrolides constituent une classe d'antibiotiques prometteuse. Ils ont été inventés il y a plus d'un demi-siècle, mais sont toujours activement utilisés dans la pratique médicale. Le caractère unique de l'effet thérapeutique des macrolides est dû à leurs propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques favorables et à leur capacité à pénétrer dans la paroi cellulaire des agents pathogènes.

Des concentrations élevées de macrolides contribuent à l'éradication d'agents pathogènes tels que Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ces propriétés distinguent les macrolides des β-lactamines.

L'érythromycine a initié la classe des macrolides.

La première connaissance de l'érythromycine a eu lieu en 1952. La société innovante internationale américaine Eli Lilly & Company a élargi son portefeuille de nouveaux produits pharmaceutiques. Ses scientifiques ont dérivé l'érythromycine d'un champignon radiant qui vit dans le sol. L'érythromycine est devenue une excellente alternative pour les patients hypersensibles aux antibiotiques pénicillines.

L'expansion du champ d'application, le développement et l'introduction en clinique des macrolides, modernisés selon des indicateurs microbiologiques, remontent aux années soixante-dix et quatre-vingt.

La série érythromycine est différente :

• activité élevée contre les streptocoques et les staphylocoques et les micro-organismes intracellulaires ;
• faibles niveaux de toxicité;
• absence d'allergie croisée aux antibiotiques bêta-lactimes ;
• créant des concentrations élevées et stables dans les tissus.

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Pour les pneumonies sévères, on utilise également des macrolides, dont la liste des médicaments est indiquée dans les protocoles de traitement standards. Cependant, ils contiennent des informations sur la nécessité de les associer à d’autres médicaments antimicrobiens. Le plus souvent, ils sont utilisés avec les céphalosporines. Cette combinaison permet d'augmenter mutuellement l'efficacité des deux médicaments sans augmenter leur toxicité.

Classification des macrolides

La classification la plus compétente et la plus pratique de ce groupe de médicaments est chimique. Il reflète les différences dans la structure et l’origine des antibiotiques du groupe appelé « Macrolides ». La liste des médicaments sera donnée ci-dessous et les substances elles-mêmes sont divisées en :

1. Macrolides à 14 chaînons :

• origine naturelle - érythromycine et oléandomycine ;
• semi-synthétique - clarithromycine et roxithromycine, dirithromycine et flurithromycine, télithromycine.

2. Macrolides azalide (15 chaînons) : azithromycine.

3. Macrolides à 16 chaînons :

• origine naturelle - midécamycine, spiramycine et josamycine ;
• semi-synthétique – acétate de midécamycine.

Cette classification reflète uniquement les caractéristiques structurelles des médicaments de la classe. Une liste de noms commerciaux est présentée ci-dessous.

Liste des médicaments

Les macrolides sont des médicaments dont la liste est très large. Au total, en 2015, il existe 12 substances médicinales de cette classe. Et le nombre de médicaments contenant ces principes actifs est bien plus élevé. Beaucoup d’entre eux peuvent être trouvés en pharmacie et utilisés pour traiter un certain nombre de maladies. De plus, certains médicaments ne sont pas disponibles dans la CEI car ils ne sont pas enregistrés dans la pharmacopée. Voici des exemples de noms commerciaux de médicaments contenant des macrolides :

• L'érythromycine est souvent disponible dans les préparations du même nom et fait également partie des médicaments complexes « Zinerit » et « Isotrexin ».
• L'oléandomycine est la substance médicinale du médicament "Oletetrin".
• Clarithromycine : « Klabaks » et « Clarikar », « Clerimed » et « Klacid », « Cleron » et « Lecoclar », « Pilobact » et « Fromilid », « Ecositrin » et « Erasid », « Zimbaktar » et « Arvitsin », « Kispar » et « Klarbakt », « Claritrosin » et « Klaritsin », « Klasine » et « Coater », « Clerimed » et « Romiklar », « Seidon » et « SR-Klaren ».
• La roxithromycine est souvent utilisée sous forme de nom commercial générique et est également incluse dans les médicaments suivants : Xitrocin et Romik, Elrox et Rulitsin, Esparoxy.
• Azithromycine : Azivok et Azidrop, Azimitsin et Azitral, Azitrox et Azitrus, Zetamax et Z-Factor, Zitnob et Zitrolide, Zithracin et Sumaclide", "Sumamed" et "Sumamox", "Sumatrolide" et "Tremax-Sanovel", "Hemomycin" et "Ecomed", "Safocid".
• La midécamycine est disponible sous la forme du médicament Macropen.
• La spiramycine est disponible sous les noms de Rovamycine et Spiramycin-Vero.
• La dirithromycine, la flurithromycine, ainsi que la télithromycine et la josamycine ne sont pas disponibles dans la CEI.

Mécanisme d'action des macrolides

Ce groupe pharmacologique spécifique - les macrolides - a un effet bactériostatique sur les cellules sensibles à l'agent causal des maladies infectieuses. Ce n'est qu'à des concentrations élevées qu'un effet bactéricide est possible, bien que cela n'ait été prouvé que par des études en laboratoire. Le seul mécanisme d'action des macrolides est l'inhibition de la synthèse des protéines dans les cellules microbiennes. Cela perturbe tous les processus vitaux du micro-organisme virulent, ce qui entraîne sa mort après un certain temps.

Le mécanisme d'inhibition de la synthèse protéique est associé à l'attachement des ribosomes bactériens à la sous-unité 50S. Ils sont responsables de l’extension de la chaîne polypeptidique lors de la synthèse de l’ADN. Ainsi, la synthèse des protéines structurales et des facteurs de virulence de la bactérie est perturbée. Dans le même temps, une spécificité élevée spécifiquement pour le ribosome bactérien détermine la sécurité relative des macrolides pour le corps humain.

Comparaison des macrolides et des antibiotiques d'autres classes

Les macrolides ont des propriétés similaires à celles des tétracyclines, mais sont plus sûres. Ils ne perturbent pas le développement du squelette pendant l'enfance. Comme les tétracyclines et les fluoroquinolones, les macrolides (la liste des médicaments est présentée ci-dessus) sont capables de pénétrer dans la cellule et de créer des concentrations thérapeutiques dans trois compartiments de l'organisme. Ceci est important dans le traitement de la pneumonie à mycoplasmes, de la légionellose, de la campylobactériose et de l'infection à Chlamydia. Dans le même temps, les macrolides sont plus sûrs que les fluoroquinolones, bien que moins efficaces.

Tous les macrolides sont plus toxiques que les pénicillines, mais les plus sûrs en termes de risque de développer des allergies. Dans le même temps, les antibiotiques pénicillines détiennent le record de sécurité, mais sont susceptibles de provoquer des allergies. Ainsi, ayant un spectre d’activité antimicrobienne similaire, les macrolides peuvent remplacer les aminopénicillines dans les infections du système respiratoire. De plus, des études en laboratoire montrent que les macrolides réduisent l'efficacité des pénicillines lorsqu'ils sont pris ensemble, bien que les protocoles de traitement modernes autorisent leur combinaison.

Macrolides pendant la grossesse et thérapie pédiatrique

Les macrolides sont des médicaments sûrs, avec les céphalosporines et les pénicillines. Cela leur permet d'être utilisés pendant la grossesse et dans le traitement des enfants. Ils ne perturbent pas le développement du squelette osseux et cartilagineux et ne possèdent pas de propriétés tératogènes. Seule l'azithromycine doit être limitée à son utilisation au cours du troisième trimestre de la grossesse. En thérapie pédiatrique, les pénicillines, les céphalosporines et les macrolides, dont la liste est indiquée dans les protocoles standards de traitement des maladies, peuvent être utilisés sans risque de dommages toxiques pour l'organisme.

Description de certains macrolides

Les macrolides (médicaments dont nous avons donné la liste ci-dessus) sont largement utilisés en pratique clinique, y compris dans la CEI. Quatre de leurs représentants sont le plus souvent utilisés : la clarithromycine et l'azithromycine, la midécamycine et l'érythromycine. La spiramycine est utilisée beaucoup moins fréquemment. L'efficacité des macrolides est à peu près la même, bien qu'elle soit obtenue de différentes manières. En particulier, la clarithromycine et la midécamycine doivent être prises deux fois par jour pour obtenir un effet clinique, tandis que l'azithromycine agit pendant 24 heures. Une dose par jour suffit pour traiter les maladies infectieuses.

L'érythromycine est le macrolide à action la plus courte de tous. Il doit être pris 4 à 6 fois par jour. Par conséquent, il est le plus souvent utilisé sous forme topique pour traiter l’acné et les infections cutanées. Il convient de noter que les macrolides sont sans danger pour les enfants, même s'ils peuvent provoquer des diarrhées.

La plupart des antibiotiques, tout en supprimant le développement d'agents infectieux, ont simultanément un effet négatif sur la microbiocénose interne du corps humain, mais, malheureusement, un certain nombre de maladies ne peuvent être guéries sans l'utilisation d'agents antibactériens.

La solution optimale pour sortir de cette situation réside dans les médicaments du groupe des macrolides, qui occupent des positions de leader dans la liste des médicaments antimicrobiens les plus sûrs.

Référence historique

Le premier représentant de cette classe d'antibiotiques était l'érythromycine, obtenue à partir de bactéries du sol au milieu du siècle dernier. À la suite d'activités de recherche, il a été découvert que la base de la structure chimique du médicament est un cycle macrocyclique lactone auquel sont attachés des atomes de carbone ; Cette fonctionnalité déterminait le nom de l'ensemble du groupe.

Le nouveau produit a presque immédiatement gagné en popularité ; elle était impliquée dans la lutte contre les maladies causées par des bactéries à Gram positif. Trois ans plus tard, la liste des macrolides a été complétée par l'oléandomycine et la spiramycine.

Le développement des prochaines générations d'antibiotiques de cette série est dû à la découverte de l'activité des premiers médicaments du groupe contre les campylobactéries, les chlamydia et les mycoplasmes.

Aujourd'hui, près de 70 ans après leur découverte, l'érythromycine et la spiramycine sont toujours présentes dans les schémas thérapeutiques. En médecine moderne, le premier de ces médicaments est plus souvent utilisé comme médicament de choix chez les patients présentant une intolérance individuelle aux pénicillines, le second comme médicament très efficace caractérisé par un effet antibactérien à long terme et l'absence d'effets terratogènes.

L'oléandomycine est utilisée beaucoup moins fréquemment : de nombreux experts considèrent cet antibiotique comme obsolète.

DANS ce moment il existe trois générations de macrolides ; Les recherches sur les propriétés des médicaments se poursuivent.

Principes de systématisation

La classification des médicaments inclus dans le groupe d'antibiotiques décrit est basée sur la structure chimique, la méthode de préparation, la durée d'exposition et la génération du médicament.

Les détails sur la distribution des médicaments figurent dans le tableau ci-dessous.

Ce classement doit être complété par trois points :

La liste des médicaments du groupe comprend le Tacrolimus, un médicament qui a 23 atomes dans sa structure et qui appartient en même temps aux immunosuppresseurs et à la série en question.

La structure de l'azithromycine comprend un atome d'azote, le médicament est donc un azalide.
Les antibiotiques macrolides ont une origine à la fois naturelle et semi-synthétique.

Les médicaments naturels, en plus de ceux déjà indiqués dans la référence historique, comprennent la Midecamycin et la Josamycin ; synthétisés artificiellement - Azithromycine, Clarithromycine, Roxithromycine, etc. Les promédicaments à structure légèrement modifiée se distinguent du groupe général :

• les esters d'érythromycine et d'oléandomycine, leurs sels (propionyle, troléandomycine, phosphate, chlorhydrate) ;
• sels d'esters du premier représentant d'un certain nombre de macrolides (estolate, acystrate) ;
• Sels de midékamycine (Myocamycine).

description générale

Tous les médicaments considérés ont un type d'action bactériostatique : ils inhibent la croissance des colonies d'agents infectieux en perturbant la synthèse des protéines dans les cellules pathogènes. Dans certains cas, les spécialistes cliniques prescrivent aux patients des doses accrues de médicaments : les médicaments ainsi utilisés acquièrent un effet bactéricide.

Les antibiotiques du groupe des macrolides se caractérisent par :

• un large éventail d'effets sur les agents pathogènes (y compris les micro-organismes sensibles aux médicaments - pneumocoques et streptocoques, listeria et spirochètes, uréeplasma et un certain nombre d'autres agents pathogènes) ;
• toxicité minimale;
• une activité élevée.

En règle générale, les médicaments en question sont utilisés dans le traitement des infections sexuellement transmissibles (syphilis, chlamydia), des maladies buccales d'étiologie bactérienne (parodontite, périostite), des maladies du système respiratoire (coqueluche, bronchite, sinusite).

L'efficacité des médicaments liés aux macrolides a également été prouvée dans la lutte contre la folliculite et la furonculose. De plus, des antibiotiques sont prescrits pour :

• gastro-entérite;
• cryptosporidiose;
• pneumonie atypique;
• acné (maladie grave).

À des fins de prévention, un groupe de macrolides est utilisé pour désinfecter les porteurs de méningocoques lors de manipulations chirurgicales dans l'intestin grêle.

Macrolides - médicaments, leurs caractéristiques, liste des formes de libération les plus populaires

La médecine moderne utilise activement l'érythromycine, la clarithromycine, l'ilozon, la spiramycine et un certain nombre d'autres représentants de ce groupe d'antibiotiques dans les schémas thérapeutiques. Les principales formes de leur libération sont indiquées dans le tableau ci-dessous

Les chaînes de pharmacies proposent également aux consommateurs Sumamed sous forme d'aérosol, de lyophilisat pour perfusion et d'Hémomycine sous forme de poudre pour la préparation de solutions injectables. Le liniment à l'érythromycine est conditionné dans des tubes en aluminium. Ilozon est disponible sous forme de suppositoires rectaux.

Une brève description des remèdes populaires se trouve dans le document ci-dessous.

Roxithromycine

Résistant aux alcalis et aux acides. Prescrit principalement pour les maladies des organes ORL, du système génito-urinaire et de la peau.

Contre-indiqué chez les femmes enceintes et allaitantes, ainsi que chez les patients jeunes de moins de 2 mois. La demi-vie est de 10 heures.

Érythromycine

Sous la stricte surveillance d'un médecin, l'utilisation du médicament dans le traitement des femmes enceintes (dans les cas difficiles) est autorisée. La biodisponibilité de l'antibiotique dépend directement de la prise alimentaire. Vous devez donc boire le médicament avant les repas. Les effets secondaires comprennent des réactions allergiques, une perturbation du fonctionnement du tractus gastro-intestinal (y compris la diarrhée).

Macropen

Un autre nom pour le médicament est Midecamycin.

Utilisé si le patient présente une intolérance individuelle aux bêta-lactamines. Prescrit pour supprimer les symptômes des maladies affectant la peau et les organes respiratoires.

Contre-indications : grossesse, période d'allaitement. Utilisé en pédiatrie.

Josamycine

Utilisé dans le traitement des femmes enceintes et allaitantes. En pédiatrie, il est utilisé sous forme de suspension. Peut abaisser la tension artérielle du patient. Il est pris quelle que soit l'heure du repas.

Soulage les symptômes de maladies telles que l'amygdalite, la bronchite, la furonculose, l'urétrite, etc.

Clarithromycine

Il se caractérise par une activité accrue contre les agents pathogènes qui provoquent des processus inflammatoires dans le tractus gastro-intestinal (parmi lesquels Helicobacter pylori).

La biodisponibilité ne dépend pas du moment de la consommation des aliments. Les contre-indications incluent le premier trimestre de la grossesse et la petite enfance. La demi-vie est courte et ne dépasse pas cinq heures.

Oléandomycine

L'effet de l'utilisation du médicament augmente lorsqu'il entre dans un environnement alcalin.

Impliqué lorsque :

• bronchectasie;
• pleurésie purulente;
• la brucellose;
• maladies des voies respiratoires supérieures.

Azithromycine

Médicament de nouvelle génération. Résistant aux acides.

La structure de l'antibiotique diffère de celle de la plupart des médicaments appartenant au groupe décrit. Lorsqu'il est utilisé dans le traitement des personnes infectées par le VIH, il prévient la mycobactériose.

La demi-vie est supérieure à 48 heures ; cette fonctionnalité réduit l'utilisation du médicament à 1 r./jour.

Ilozon

Incompatible avec la clindamycine, la lincomycine, le chloramphénicol ; réduit l'efficacité des bêta-lactamines et des contraceptifs hormonaux. Dans les cas graves de la maladie, il est administré par voie intraveineuse. Ne pas utiliser pendant la grossesse, en cas d'hypersensibilité aux composants du médicament ou pendant l'allaitement.

Spiramycine

Caractérisé par la capacité de réguler le système immunitaire. N'affecte pas le fœtus pendant la gestation, il est utilisé dans le traitement des femmes enceintes.

Sans danger pour les enfants (la posologie est déterminée par le médecin en tenant compte du poids, de l'âge du patient et de la gravité de sa maladie). Ne subit pas de métabolisme cellulaire et n'est pas dégradé dans le foie.

Zatrin, Lincomycine, Clindamycine, Sumamed

Macrolides peu toxiques de dernière génération. Ils sont activement utilisés dans le traitement des adultes et des petits patients (à partir de 6 mois), car ils n'ont pas d'effet négatif significatif sur le corps. Ils se caractérisent par la présence d'une longue demi-vie, de sorte qu'ils ne sont utilisés qu'une fois toutes les 24 heures.

Les macrolides de nouvelle génération n'ont pratiquement aucune contre-indication et sont bien tolérés par les patients lorsqu'ils sont utilisés dans des schémas thérapeutiques. La durée du traitement avec ces médicaments ne doit pas dépasser 5 jours.

Caractéristiques de l'application

Les macrolides ne peuvent pas être utilisés seuls dans le traitement de maladies.

Rappelons-le : utiliser des antibiotiques sans consulter au préalable un médecin, c'est être irresponsable vis-à-vis de sa santé.

La plupart des médicaments du groupe se caractérisent par une légère toxicité, mais les informations contenues dans les instructions d'utilisation des médicaments macrolides ne doivent pas être ignorées. Selon l'annotation, lors de l'utilisation de médicaments, les événements suivants peuvent se produire :

• troubles du fonctionnement du tractus gastro-intestinal (nausées, vomissements, dysbactériose), des reins, du foie et du système nerveux central ;
• réactions allergiques;
• troubles visuels et auditifs;
• arythmie, tachycardie.

Si le patient a des antécédents d'intolérance individuelle aux macrolides, les produits médicaux de cette série ne peuvent pas être utilisés dans le traitement.

Interdit:

• boire de l'alcool pendant le traitement;
• augmenter ou diminuer la dose prescrite ;
• sauter de prendre une pilule (gélule, suspension) ;
• arrêtez de le prendre sans refaire le test ;
• utiliser des médicaments périmés.

S'il n'y a pas d'amélioration ou si de nouveaux symptômes apparaissent, vous devez immédiatement contacter votre médecin.

Les termes médicaux sont souvent incompréhensibles pour le grand public peu familier avec des concepts étroits. Il peut être difficile pour un non-spécialiste de comprendre ce qu'un médecin prescrit, puisque le nom du médicament ou du groupe de médicaments n'apprend rien au patient. Ce qui se cache derrière le mot «macrolides», quels médicaments sont inclus dans ce groupe et à quoi ils servent - tout cela est dans l'article.

Que sont les macrolides

Les macrolides sont un groupe d'antibiotiques. Ce sont des médicaments de dernière génération.

Structure chimique des macrolides :

• Le squelette est un cycle lactone macrocyclique à 14 ou 16 chaînons. Les membres du cycle sont des lactones - des esters cycliques d'hydroxyacides contenant un certain groupe d'éléments (-C(O)O-) dans leur cycle.
• Plusieurs (peut-être un) résidus glucidiques sont attachés à la base de la structure.

Les macrolides sont classés selon leur origine en 3 groupes :

• naturel(dérivé de divers types de bactéries Streptomycètes - micro-organismes vivants qui vivent dans le sol et les couches d'eau de mer) ;
• semi-synthétique(dérivés de macrolides naturels) ;
• azalides(Macrolides à 15 chaînons obtenus en introduisant un atome d'azote entre le 9ème et le 10ème atome de carbone).

La liste des médicaments inclus dans le groupe des macrolides est large. Vous trouverez ci-dessous une description des médicaments existants de ce groupe.

Le premier médicament représentatif de la classe des azalides. Ingrédient actif : azithromycine. Forme de libération : comprimés, gélules, poudre pour suspension.

Indications d'utilisation : nombreuses maladies associées aux organes ORL (bronchite, amygdalite, pharyngite, sinusite et autres), infections de la peau et des tissus mous (beshikha, dermatite infectieuse), cervicite ou urétrite, survenant sans complications, stades initiaux de la borréliose, scarlatine, maladies du tractus gastro-intestinal et du duodénum causées par la bactérie Helicobacter pylori.

Contre-indications : pour toutes les formes de libération : intolérance à l'azithromycine ou à d'autres composants, ainsi que maladies graves du foie et des reins. Les comprimés et les gélules ne doivent pas être utilisés par les enfants pesant jusqu'à 45 kilogrammes, la suspension ne doit pas être utilisée par les enfants pesant jusqu'à 5 kilogrammes.

Effets secondaires: déficience visuelle et auditive, diarrhée, nausées, vomissements. Les problèmes de rythme cardiaque, les réactions allergiques et les perturbations du système nerveux central apparaissent moins fréquemment.

Analogues : Azivok, Azitral, Zitrolide, Hemomycin, Sumaclide 1000 et autres.

Le nom de l’antibiotique est également le nom de sa substance active. Il s’agit essentiellement d’une poudre composée uniquement du composant actif. Indications d'utilisation : infections dentaires, maladies des organes ORL (y compris amygdalite causée par un agent pathogène atypique), maladies respiratoires, érysipèle et scarlatine (si la pénicilline ne peut pas être utilisée), inflammations ophtalmologiques, charbon, syphilis, prostatite, urétrite, furonculose, blennorragie.

Contre-indications : lésions hépatiques graves, allergie au médicament.

Effets secondaires: troubles du tractus gastro-intestinal, enduit sur la langue, jaunisse, faiblesse générale, allergies, gonflement des pieds, candidose et autres.

Analogues : Vilprafen et Vilprafen Solutab.

Macrolide avec un large spectre d'actions. Forme de libération : gélules, comprimés. Ingrédient actif : clarithromycine. Indications : infections mycobactériennes, maladies (infectieuses) des organes ORL et des voies respiratoires supérieures et inférieures, maladies infectieuses de la peau.

Contre-indications : I trimestre de grossesse et période d'allaitement, allergie au médicament, utilisation simultanée avec Terfénadine, Pimozide et Cisapride.

Effets secondaires: troubles du système nerveux central (vertiges, panique, tremblements des mains), troubles du tractus gastro-intestinal, manifestations allergiques, troubles des organes sensoriels (détérioration de la vision ou de l'audition), émergence de résistances de micro-organismes à la substance active.

Analogues : Arvicin, Clarexide, Klacid et autres.

Appartient aux macrolides naturels. Ingrédient actif : midécamycine. Forme de libération : comprimés, poudre. Le médicament pharmacologique correspondant s'appelle Macropen.

Indiqué pour les maladies infectieuses lorsqu'il n'est pas possible de prendre de la pénicilline, dans le traitement de la coqueluche, de la légionellose, de l'otite moyenne, de l'entérite, de la scarlatine, de la diphtérie, du trachome, de la pneumonie.

Contre-indications : allergie au médicament, maladies graves des reins et du foie.

Effets secondaires: lourdeur dans l'abdomen, allergies, anorexie, augmentation des taux de bilirubine et d'enzymes hépatiques.

Disponible sous forme de poudre pour la préparation de suspensions. Des capsules et des comprimés sont produits sur cette base. Indications d'utilisation : abcès pulmonaire, pneumonie, pleurésie, otite, amygdalite, coqueluche, trachome, diphtérie, endocardite, méningite, septicémie, entérocolite, ostéomyélite, gonorrhée, furonculose.

Contre-indications : allergies, grossesse, insuffisance hépatique, également déconseillé aux patients ayant des antécédents de jaunisse.

Effets secondaires: diarrhée, vomissements, démangeaisons, nausées, insuffisance hépatique, allergies.

Préparations à base d'oléandomycine : oléétrine, phosphate d'oléandomycine.

Macrolide semi-synthétique. Disponible sous forme de tablette. Substance active : roxithromycine. Indications : lésions bactériennes des organes ORL, maladies infectieuses des voies respiratoires supérieures et inférieures, peau, système génito-urinaire (sauf gonorrhée, urétrite, cervicite, endométrite), système squelettique.

Contre-indications : utilisation simultanée avec de la dihydroergotamine et de l'ergotamine, grossesse et allaitement, âge jusqu'à 12 ans, allergie au médicament.

Effets secondaires: modifications du goût, troubles gastro-intestinaux, pancréatite, candidose vaginale ou buccale, hépatite (cholostatique ou hépatocellulaire aiguë).

Analogues : Rulid, Elrox, Esparoxi.

Le médicament à base de spiramycine s'appelle Spiramycin-Vero. Disponible sous forme de comprimés et d'un liquide spécial (lyophilisat) pour préparer une solution pour injection intraveineuse. Indications : toxoplasmose, rhumatismes, bronchite, urétrite, infections cutanées, prévention de la méningite, rhumatismes, otite moyenne, sinusite, amygdalite, maladies sexuellement transmissibles, portage de la coqueluche et de la diphtérie.

Contre-indications : période de lactation, insuffisance hépatique, enfance, déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

Effets secondaires: nausées, vomissements, manifestations allergiques, hépatite cholestatique, thrombocytopénie, paresthésies passagères, hémolyse aiguë, œsophagite ulcéreuse.

Analogues : Rovamycine, Spiramycine Adipinate, Spiramisar.

Le premier macrolide isolé d’origine naturelle. Forme de libération : comprimés, solution, pommade (y compris pommade oculaire). Ingrédient actif : érythromycine. Indications d'utilisation : utilisé comme antibiotique de réserve en cas d'allergies à la pénicilline. Prescrit pour le traitement des maladies infectieuses causées par des bactéries (trachome, érythrasma, pneumonie de l'enfant, cholécystite, amygdalite, otite moyenne, acné juvénile).

Contre-indications : perte auditive, grossesse, prise de terdénacine et d'astémizole, allergie au médicament. L'alcool est strictement contre-indiqué.

Effets secondaires: douleurs abdominales, muguet (cavité buccale), pancréatite, fibrillation auriculaire, dysbactériose, vomissements.

Analogues : Altrocin-S, pommade à l'érythromycine.

Les médicaments du groupe des macrolides sont prescrits pour :

• maladies infectieuses des voies respiratoires supérieures et inférieures ;
• les infections sexuellement transmissibles;
• acné;
• toxoplasmose;
• gastro-entérite à Compylobacter;
• prévention et traitement de la mycobactériose chez les patients atteints du SIDA ;
• prévention des rhumatismes, de la coqueluche, de l'endocardite ;
• comme antibiotiques de réserve lorsqu'il est impossible d'utiliser la pénicilline.

Les macrolides détruisent la structure du microbe, pénétrant dans les ribosomes et arrêtant la synthèse des protéines. Ainsi, l'effet antimicrobien des médicaments se manifeste.

Parfois, les substances de ce groupe présentent un effet bactériostatique, mais en raison de leur grand nombre, elles ont un effet bactéricide contre des organismes tels que les agents responsables de la coqueluche, de la diphtérie et des pneumocoques.

En plus de l'effet antibactérien, les macrolides ont des effets anti-inflammatoires et immunomodulateurs modérés.

La spiramycine, la josamycine et la clarithromycine sont prises quelle que soit l'heure des repas. Les autres médicaments sont pris soit 2 heures après un repas, soit une heure avant. La posologie et la fréquence d’administration dépendent de la maladie spécifique et des prescriptions du médecin. Vous devez y prêter une attention particulière si les macrolides sont prescrits aux enfants ou pendant la grossesse. La durée du cours est également déterminée par le médecin traitant.

Lorsque vous prenez de l'érythromycine par voie orale, prenez-la avec un grand verre d'eau. Lors de la préparation de solutions pour administration orale, il est important de respecter les proportions et les recommandations spécifiées dans l'annotation du médicament.

Les pommades sont appliquées en externe, en fine couche sur la zone affectée. Les solutions injectables de macrolides sont préparées et administrées uniquement par des professionnels de la santé. Puisque la plupart des médicaments sont des médicaments délivrés sur ordonnance, leur utilisation ne doit pas être prise à la légère.

Absolument tous les médicaments du groupe des macrolides ont 2 contre-indications :

• intolérance individuelle aux composants du médicament;
• dysfonctionnement hépatique grave.

Les macrolides sont considérés comme un groupe de médicaments sûrs à utiliser.

Avec un traitement à long terme avec des macrolides, les éléments suivants sont possibles :

• dysfonctionnement hépatique;
• réactions allergiques;
• selles fréquentes;
• perte de goût, vomissements ;
• torsades de pointes, arythmie cardiaque, syndrome du QT long ;
• troubles neuropsychiatriques.

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