Ministère de la Santé de l'Ukraine

Université médicale d'État de Zaporojie

Département de Pharmacologie.

Pharmacologie des organes exécutifs I.

(Tests de formation)

Manuel pour les étudiants en médecine.

SI. Belenichev., A.V. Tikhonovsky. I.B. Samura, M.A. Tikhonovskaya.

Zaporojie 2006

LISTE DES ABRÉVIATIONS UTILISÉES DANS LE TEXTE.

TA – tension artérielle.

α-AB – bloqueur α-adrénergique.

α-AM – α-adrénomimétique.

α-AR – récepteur α-adrénergique.

AV - auriculo-ventriculaire (nœud ; conduction ; bloc).

L'ACE est une enzyme de conversion de l'angiotensine.

AT – angiotensine.

Récepteur AT – récepteur de l’angiotensine.

β-AB – bloqueur β-adrénergique.

β-AM – agoniste β-adrénergique.

β-AR – récepteur β-adrénergique.

BAS – substances biologiquement actives.

GB – hypertension.

BBB – barrière hémato-encéphalique.

IHD – maladie coronarienne.

IVL – ventilation artificielle des bronches.

M-HB – bloqueur M-anticholinergique.

M-HM – M-cholinomimétique.

M-ChR – Récepteur M-cholinergique.

Les AINS sont des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

ACVA – accident vasculaire cérébral aigu.

TPR – résistance vasculaire périphérique totale.

BCC est le volume de sang circulant.

VDC – centre vasomoteur.

CVS – système cardiovasculaire.

SA – nœud – nœud sino-auriculaire.

SSS – syndrome des sinus malades.

SV – volume systolique (de sang).

CNMK – troubles circulatoires cérébraux chroniques.

AMPc – adénosine monophosphate cyclique.

ERP – période réfractaire effective.

JGC – complexe juxtaglomérulaire.

MÉDICAMENTS AFFECTANT LA FONCTION DES ORGANES RESPIRATOIRES.

Niveau minimum de connaissances (MUSE) sur le sujet.

Les médicaments qui affectent les fonctions du système respiratoire sont répartis dans les groupes suivants :

1. Stimulants respiratoires.

2. Antitussifs.

3. Expectorants.

4. Médicaments utilisés contre les bronchospasmes.

5. Médicaments utilisés en cas d'insuffisance pulmonaire (œdème pulmonaire).

Stimulants respiratoires.

Il existe trois groupes :

1. Action directe (stimuler directement le centre respiratoire de la moelle oblongate) : bémégride, étimizol, sulfocamphocaïne.

2. Action réflexe (stimuler les récepteurs H-cholinergiques du sinus carotidien et activer par réflexe le centre respiratoire) : lobéline, citton.

3. Type d'action mixte (ils ont des mécanismes des groupes 1 et 2) : cordiamine, dioxyde de carbone (CO 2 ).

Bemegrid– analeptique, c'est-à-dire est un stimulant général du système nerveux central. À fortes doses, il peut provoquer des convulsions cloniques. Les analeptiques tels que la bemegride sont parfois appelés poisons convulsifs.

Étimizole– en termes d’effet sur le système nerveux central, il est radicalement différent de bemegrida. En activant les centres du bulbe rachidien, elle a un effet déprimant sur le cortex et est donc parfois utilisée en neurologie pour les états anxieux. Il a la capacité d’activer la fonction adrénocorticotrope de l’hypophyse et d’augmenter le taux de glucorticoïdes dans le sang. À cet égard, il est parfois utilisé comme agent anti-inflammatoire antiallergique.

Lobelin et citton– agir très brièvement (plusieurs minutes). Pour stimuler la respiration, ils sont administrés uniquement par voie intraveineuse. Activez les récepteurs H-cholinergiques du sinus carotidien et excitez par réflexe le centre respiratoire. Ils ne sont pas efficaces pour bloquer le centre respiratoire avec des analgésiques narcotiques, des anesthésiques et des somnifères.

Cordiamine– malgré son nom, il a peu d’effet sur le système cardiovasculaire. En plus de stimuler la respiration (administré par voie parentérale), il peut être pris par voie orale (en gouttes) pour traiter l'hypotension chronique.

Gaz carbonique– utilisé en combinaison avec de l'oxygène (5 à 7 % - CO 2 et 93 à 95 % - O 2). Ce mélange est appelé carbogène et est administré par inhalation.

Les stimulants respiratoires sont utilisés principalement en cas d'intoxication légère avec des analgésiques, des barbituriques, du monoxyde de carbone, pour restaurer le volume respiratoire requis dans la période post-anesthésie. Pour l'asphyxie des nouveau-nés, l'étimizol et la caféine sont administrés.

Antitussifs.

I. Agents agissant centralement.

1. Type d'action narcotique ( codéine,euhChlorhydrate de tilmorphine).

2. Drogues « non stupéfiantes » ( chlorhydrate de glaucine, tusuprex).

II. Agents de type périphérique ( libexine).

Les médicaments à action centrale inhibent les parties centrales du réflexe de toux dans la moelle allongée.

Codéine (méthylmorphine)– alcaloïde de l'opium. Il a une activité antitussive prononcée et un faible effet analgésique. Contrairement à morphine beaucoup moins déprime le centre respiratoire. En cas d'utilisation prolongée, il provoque le développement d'addictions et de toxicomanies (mentales et physiques). Le principal effet secondaire est la constipation.

Chlorhydrate d'éthylmorphine (dionine)- similaire codéine, un peu plus actif.

Chlorhydrate de glaucine et tusuprex (oxeladine)– n'ont pas d'effet narcotique, n'affectent pas le centre respiratoire et ne provoquent pas de toxicomanie. Elle est moins active que la codéine.

Glaucine– alcaloïde de la plante jaune macek. Peut provoquer des nausées et des étourdissements.

Médicament à action périphérique libexine– provoque une anesthésie de la muqueuse bronchique, bloquant ainsi le « lancement » du réflexe de toux. A un léger effet bronchodilatateur. N'affecte pas le système nerveux central.

Les antitussifs sont utilisés contre la toux sèche et débilitante. Si la toux s'accompagne d'expectorations, elles ne sont pas prescrites. Si la sécrétion des glandes bronchiques est visqueuse et épaisse, la toux peut être réduite en augmentant la sécrétion et en la fluidifiant. Pour cela, des expectorants sont utilisés.

On sait que le processus respiratoire est régulé par le centre respiratoire situé dans la moelle oblongate. L'activité du centre respiratoire dépend de la concentration de dioxyde de carbone (CO₂) dans le sang. Ce dernier affecte le centre respiratoire directement et par réflexe, stimulant les récepteurs de la zone sinocarotidienne.

La pathologie du système respiratoire est très diversifiée. L'arrêt respiratoire met la vie en danger et résulte principalement d'une dépression du centre respiratoire (intoxication à l'alcool, au monoxyde de carbone, aux somnifères, asphyxie des nouveau-nés). Dans cette situation, appliquez stimulants respiratoires, ou analeptiques respiratoires- des médicaments qui améliorent la respiration.

Les stimulants respiratoires sont des substances qui affectent le centre respiratoire, entraînant une augmentation de la fréquence et de la profondeur de la respiration. Les doses thérapeutiques de ces médicaments sont généralement proches des doses convulsives, ce qui limite considérablement leur utilisation.

La prescription d'analeptiques respiratoires doit être évitée en cas de maladie coronarienne, d'hypertension, d'épilepsie (en raison du risque de développer des convulsions). Il est déconseillé d'utiliser des stimulants respiratoires si l'hypoxémie ne s'accompagne pas d'hypercapnie, en cas de maladies neurologiques et de pathologies du système musculaire, ou en cas de surdosage médicamenteux.

Classification des analeptiques respiratoires

❶ Agents centraux: bemegrid; caféine; étimizol.

Mécanisme d'action Ces médicaments ressemblent à ceci :
stimulation directe du centre respiratoire ➜ flux de l'influx nerveux le long de la partie efférente (descendante) de l'arc réflexe vers les muscles respiratoires ➜ augmentation de l'activité contractile des muscles respiratoires : diaphragme, muscles intercostaux et abdominaux.

❷ Agents réflexes: lobéline; citation.

Mécanisme d'action: stimulation des récepteurs N-cholinergiques du sinus carotidien, augmentation des impulsions le long de la partie afférente (ascendante) de l'arc réflexe ➜ excitation du centre respiratoire ➜ flux de l'influx nerveux le long de la partie efférente (descendante) de l'arc réflexe vers le système respiratoire muscles ➜ augmentation de l'activité contractile des muscles respiratoires ➜ augmentation du volume de la poitrine, étirement des bronches ➜ La pression dans les bronches devient inférieure à la pression atmosphérique, ce qui entraîne l'entrée d'air dans les bronches.

Cette classe de stimulants respiratoires est utilisée assez rarement en raison de sa faible efficacité (principalement en cas de noyade et d'asphyxie des nouveau-nés).

❸ Agents à action mixte: niketamide (cordiamine).

Mécanisme d'action Ce médicament comprend un effet direct et réflexe sur le centre respiratoire.

Sources:
1. Cours de pharmacologie pour l'enseignement médical et pharmaceutique supérieur / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A. Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaoul : Maison d'édition Spektr, 2014.
2. Pharmacologie avec formulation / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M. : ICC mars 2007.

I. Stimulants respiratoires (Analeptiques respiratoires)

Toux – une réaction réflexe protectrice en réponse à une irritation des voies respiratoires (corps étranger, m/o, allergènes, mucus accumulé dans les voies respiratoires, etc. irritent les récepteurs sensibles → centre de la toux). Un jet d’air puissant dégage les voies respiratoires.

La toux est due à des processus infectieux et inflammatoires des voies respiratoires (bronchite, trachéite, catarrhe...).

Une toux prolongée met à rude épreuve le système cardiovasculaire, les poumons, la poitrine, les muscles abdominaux, perturbe le sommeil et contribue à l'irritation et à l'inflammation de la muqueuse respiratoire.

PCP : toux « humide », productive, asthme bronchique.

Médicaments à action centrale

Ils ont un effet déprimant sur le centre de la toux de la moelle allongée.

Codéine . Active les récepteurs opioïdes inhibiteurs du centre, ce qui réduit sa sensibilité à la stimulation réflexe.

Inconvénients : aveuglement, PbD élevée, dépression respiratoire, addiction, toxicomanie.

Seuls des médicaments combinés à faible teneur en codéine sont utilisés : « Codelac », « Terpinkod », « Neo-codion », « Codipront ».

Glaucine – alcaloïde de maca jaune, a un effet plus sélectif sur le centre de la toux. Activité similaire à celle de la codéine. Il n’y a pas d’addiction ni de toxicomanie, cela ne déprime pas le centre respiratoire. Il existe un effet bronchodilatateur. Réduit le gonflement de la membrane muqueuse. F.v. – comprimés, x2 à 3 fois par jour. Inclus dans le médicament "Broncholitin".

Largement utilisé

Oxéladine (Tusuprex),

Butamirat (Sinekod, Stoptusin).

Supprimez sélectivement le centre de la toux. Ils ne présentent pas les inconvénients des médicaments opioïdes. Ils sont également utilisés dans la pratique des enfants. Prescrit x2 à 3 fois par jour, les effets secondaires sont rares : dyspepsie, éruptions cutanées. Le butamirate a un effet bronchodilatateur, anti-inflammatoire et expectorant. F.v. – comprimés, gélules, sirop, gouttes.

Médicaments périphériques

Libexine – affecte la partie périphérique du réflexe de toux. Inhibe la sensibilité des récepteurs de la membrane muqueuse des voies respiratoires. Il a un effet anesthésique local (partie du mécanisme d'action) et un effet antispasmodique sur les bronches (myotpropique + N-CL). Lorsqu'il est pris par voie orale, l'effet se développe en 20 à 30 minutes et dure 3 à 5 heures.

F.v. – comprimés, x3-4 par jour pour enfants et adultes.

PbD : dyspepsie, allergies, anesthésie des muqueuses de la cavité buccale (ne pas mâcher).

I. Stimulants respiratoires (Analeptiques respiratoires)

La fonction respiratoire est régulée par le centre respiratoire (médulla oblongata). L'activité du centre respiratoire dépend de la teneur en dioxyde de carbone dans le sang, qui stimule le centre respiratoire directement (directement) et par réflexe (à travers les récepteurs du glomérule carotidien).

Causes d'arrêt respiratoire :

a) blocage mécanique des voies respiratoires (corps étranger) ;

b) relaxation des muscles respiratoires (relaxants musculaires) ;

c) effet inhibiteur direct sur le centre respiratoire des substances chimiques (anesthésiques, analgésiques opioïdes, hypnotiques et autres substances qui dépriment le système nerveux central).

Les stimulants respiratoires sont des substances qui stimulent le centre respiratoire. Certains moyens stimulent le centre directement, d'autres de manière réflexive. En conséquence, la fréquence et la profondeur de la respiration augmentent.

Substances à action directe (centrale).

Ils ont un effet stimulant direct sur le centre respiratoire du bulbe rachidien (voir le thème « Analeptiques »). Le médicament principal est étimizol . L'étimizole diffère des autres analeptiques :

a) un effet plus prononcé sur le centre respiratoire et un effet moindre sur le vasomoteur ;

b) action plus longue – intraveineuse, intramusculaire – l'effet dure plusieurs heures ;

c) moins de complications (moins de tendance à l'épuisement fonctionnel).

Caféine, camphre, cordiamine, sulfocamphocaïne.

Substances à action réflexe.

Cititon, lobéline – stimuler le centre respiratoire par réflexe grâce à l’activation du N-XP du glomérule carotidien. Ils ne sont efficaces que dans les cas où l'excitabilité réflexe du centre respiratoire est préservée. Administré par voie intraveineuse, la durée d'action est de plusieurs minutes.

Le médicament peut être utilisé comme stimulant respiratoire carbogène (un mélange de 5 à 7 % de CO 2 et de 93 à 95 % d'O 2) par inhalation.

Contre-indications :

Asphyxie des nouveau-nés ;

Dépression respiratoire due à une intoxication par des substances qui dépriment le système nerveux central, CO, après des blessures, des opérations, une anesthésie ;

Restauration de la respiration après une noyade, relaxants musculaires, etc.

Actuellement, les stimulants respiratoires sont rarement utilisés (surtout les réflexes). Ils sont utilisés s'il n'existe pas d'autres possibilités techniques. Et le plus souvent, ils ont recours à un appareil de respiration artificielle.

L'introduction d'un analeptique permet un gain de temps temporaire, nécessaire pour éliminer les causes du trouble. Parfois ce temps est suffisant (asphyxie, noyade). Mais en cas d'empoisonnement ou de blessure, un effet à long terme est requis. Et après les analepsiques, au bout d'un certain temps, l'effet s'estompe et la fonction respiratoire s'affaiblit. Injections répétées →PbD + affaiblissement de la fonction respiratoire.

Cette section comprend les groupes suivants :

Stimulants respiratoires

Antitussifs

Expectorants

·Médicaments utilisés pour les bronchospasmes

·Médicaments utilisés en cas d'insuffisance respiratoire aiguë

Stimulants respiratoires.

1. Agents qui activent directement le centre respiratoire - bimégride, caféine, étimizol.

2. Médicaments qui stimulent la respiration réflexe - cititon, chlorhydrate de lobéline. Le mécanisme de leur action est qu'ils excitent les récepteurs n-cholinergiques de la zone sinocaratidique et augmentent par réflexe l'activité du centre respiratoire.

3. Agents à action mixte (1+2) – cordiamine, dioxyde de carbone. L'effet central est complété par un effet stimulant sur les chimiorécepteurs du glomérule carotidien.

Les stimulants respiratoires sont utilisés en cas d'intoxication légère par des analgésiques opioïdes, du monoxyde de carbone et de l'asphyxie des nouveau-nés, afin de rétablir le niveau requis de ventilation pulmonaire dans la période post-anesthésie.

Antitussifs.

Il existe deux groupes d'antitussifs.

1. Agents agissant centralement.

A) Type d'action narcotique (codéine, chlorhydrate d'éthylmorphine) - stimule les récepteurs opioïdes comme les enképhalines et les endorphines.

B) Médicaments non stupéfiants (chlorhydrate de glaucine, tusuprex)

2. agents d'action périphérique (Libexin).

Les médicaments les plus largement utilisés ont une action centrale, inhibant les parties centrales du réflexe de toux, localisées dans la moelle allongée.

Expectorants.

Ce groupe de substances est conçu pour faciliter la séparation du mucus produit par les glandes bronchiques. Il existe deux types d'expectorants :

1. Action réflexe (médicaments d'ipecuana et temopsis)

2. Action directe (agents mucolytiques)

Médicaments utilisés pour les bronchospasmes.

1. Moyens. Dilatateurs de bronches (bronchodilatateurs)

Substances qui stimulent les récepteurs bêta 2-adrénergiques (salbutomol)

M-anticholinergiques (sulfate d'atropine, chlorhydrate d'adrénaline)

Antispasmodiques myotropes (théophylline, euphéline)

2. Médicaments ayant une activité anti-inflammatoire et bronchodilatatrice.

Anti-inflammatoires stéroïdiens (hydrocortisone)

· Médicaments antiallergiques (kétotifène) – stabilisateur des membranes des mastocytes

· Agents affectant le système leucotriène

A) Inhibiteurs de la 5-lipoxygénase (Zileuton)

B) bloqueurs des récepteurs des leucotriènes (zafirlukast, montélukast)

5.3. Travail indépendant sur le sujet :

Tâches situationnelles sur le sujet

Tâche n°1

Un homme de 23 ans a consulté un médecin pour des plaintes de faiblesse générale, de malaise, de maux de tête et de toux sèche. Il a été malade pendant une semaine et a reçu un traitement antibiotique pour une bronchite aiguë. La température corporelle est revenue à la normale, mais au moment de l'examen, le patient présentait encore des signes de bronchospasme.

1. Quel médicament du groupe des antispasmodiques myotropes peut être prescrit au patient ?

2. Quelle voie d’administration et quelle dose choisirez-vous ?

3. Décrivez les effets du médicament.

4. Énoncez le mécanisme d’action du médicament.

5. Précisez les effets secondaires de ce médicament ?

Tâche n°2

Le patient V., 43 ans, s'est adressé à un ambulancier se plaignant de crises d'étouffement quotidiennes, d'expiration particulièrement difficile, de faiblesse générale et de malaise. Après une attaque, une petite quantité d’expectorations visqueuses et vitreuses est rejetée. Elle est malade depuis 3 ans, ces plaintes sont saisonnières. L'histoire héréditaire est aggravée du côté maternel. Le patient est allergique aux fraises et à la pénicilline.

1. Quel médicament du groupe des agonistes β-adrénergiques sélectifs doit être prescrit au patient ?

2. Combien de temps dure le médicament ?

3. Quelles sont les complications d’un surdosage ?

Tâche n°3

Un enfant de 3 ans a été admis au service de toxicologie avec des signes d'intoxication aux barbituriques. Un syndrome d'insuffisance respiratoire aiguë a été diagnostiqué.

1. Quel médicament prescririez-vous pour cette situation ?

2. À quel groupe de substances appartient-il ?

3. Préciser le mécanisme d'action de la substance ?

4. Quels sont les effets pharmacologiques ?

5. Rédigez une ordonnance.

Tâche n°4

Un employé du ministère des Situations d'urgence a éteint les incendies de forêt sans équipement de protection individuelle ; selon des témoins oculaires, il y a eu une perte de conscience de courte durée. La victime a été évacuée de l'incendie avec des signes d'intoxication au monoxyde de carbone. À l'examen, la peau visible est de couleur rose pâle, la respiration est rare, superficielle, la fréquence respiratoire est de 12 par minute, le pouls est faible, la fréquence cardiaque est de 52 battements par minute, la pression artérielle est de 80\60 mmHg.

2. Quel stimulant respiratoire utilisez-vous ?

3. Quel groupe d'analeptiques représente-t-il ?

4. Rédigez l'ordonnance.

5. Nommez l’antidote à l’intoxication au monoxyde de carbone.

Problème n°5

Un patient s'est présenté à la clinique après avoir souffert d'une infection respiratoire aiguë, se plaignant d'une toux improductive, d'expectorations muqueuses, rares et très visqueuses.

1. Déterminez votre tactique par rapport à ce patient ?

3. Énoncez le mécanisme d’action.

4. Origine du médicament.

5. Rédigez une ordonnance.

Tâches pharmacothérapeutiques sur le sujet« Médicaments affectant les fonctions des organes exécutifs. Médicaments affectant les fonctions du système respiratoire »

· Rédaction de la recette.

· Indiquer l'affiliation à un groupe.

· Expliquer le mécanisme d'action.

1. Analeptique avec un effet dépresseur sur le cortex cérébral.

2. Action de type antitussive et narcotique sous forme de poudres dosées.

3. Agent mucolytique contenant des groupes sulfhydryle.

4. Un produit pour la prévention des crises d'asthme bronchique en gélules.

5. Stimulateur respiratoire à action mixte pour administration parentérale.

6. Un antitussif à action centrale qui ne provoque ni dépendance ni dépression du centre respiratoire.

7. Un expectorant qui stimule la production de tensioactif.

8. Un médicament pour soulager une crise d'asthme bronchique, agissant via les récepteurs bêta-adrénergiques sous forme d'aérosol.

9. Un moyen pour stimuler la respiration en cas d'intoxication aux barbituriques.

10. Agent antitussif à action périphérique.

11. Agent cholinergique pour soulager les bronchospasmes de nature non allergique.

12. Un médicament qui favorise un meilleur écoulement du mucus sans augmenter la sécrétion des glandes bronchiques.

13. Un moyen pour stimuler la respiration réflexe.

14. Agent antitussif non narcotique à action centrale.

15. Antispasmodique myotrope, utilisé pour soulager une crise d'asthme bronchique.

16. Un expectorant qui provoque des vomissements à fortes doses.

Les stimulants respiratoires sont un groupe de médicaments utilisés pour traiter la dépression respiratoire. Selon leur mécanisme d’action, les stimulants respiratoires peuvent être divisés en trois groupes :

1. action centrale : bemegride, caféine (voir chapitre 16 « Médicaments analeptiques ») ;
2. action réflexe : lobélie, cytisine (voir page 106) ;
3. type d'action mixte : niketamide (cordiamine), dioxyde de carbone (voir chapitre 16 « Médicaments analeptiques »).

1. 7% de CO2 et 93-95% d'oxygène). L'effet stimulant du carbogène sur la respiration se développe en 5 à 6 minutes.