Les médicaments analeptiques (du grec analeptikos - réparateur, fortifiant) désignent un groupe de médicaments qui stimulent tout d'abord les centres vitaux de la moelle allongée - vasomoteurs et respiratoires. À fortes doses, ces médicaments peuvent exciter les zones motrices du cerveau et provoquer des convulsions.

A doses thérapeutiques, les analeptiques sont utilisés pour affaiblir le tonus vasculaire, pour la dépression respiratoire, pour les maladies infectieuses, en période postopératoire, etc.

Actuellement, le groupe des analeptiques selon la localisation d'action peut être divisé en trois sous-groupes :

1) Médicaments qui activent directement, directement, le centre respiratoire (revitalisant) :

Bémegrid ;

Étimizole.

2) Des moyens qui stimulent par réflexe le centre respiratoire :

Cititon ;

Lobéline.

3) Moyens d'action de type mixte, ayant à la fois des effets directs

action lavable et réflexe : - cordiamine ;

Camphre;

Corazol;

Gaz carbonique.

BEMEGRIDUM (en amp. 10 ml de solution à 0,5%) est un antagoniste spécifique des barbituriques et a un effet « revitalisant » en cas d'intoxication provoquée par des médicaments de ce groupe. Le médicament réduit la toxicité des barbituriques, leur inhibition de la respiration et de la circulation sanguine. Le médicament stimule également le système nerveux central, il est donc efficace non seulement en cas d'intoxication aux barbituriques, mais également avec d'autres médicaments qui dépriment complètement les fonctions du système nerveux central.

Bemegride est utilisé en cas d'intoxication aiguë aux barbituriques, pour rétablir la respiration après la récupération de l'anesthésie (éther, fluorotane, etc.), pour sortir le patient d'un état hypoxique sévère. Le médicament est administré par voie intraveineuse, lentement jusqu'à ce que la respiration, la tension artérielle et le pouls soient rétablis.

Effets secondaires : nausées, vomissements, convulsions.

Parmi les analeptiques à action directe, le médicament étimizol occupe une place particulière.

ETIMIZOL (Aethimizolum; dans le tableau 0, 1; en amp. 3 et 5 ml de solution à 1%). Le médicament active la formation réticulaire du tronc cérébral, augmente l'activité des neurones du centre respiratoire et améliore la fonction adrénocorticotrope de l'hypophyse. Cette dernière conduit à la libération de portions supplémentaires de glucocorticoïdes. Dans le même temps, le médicament diffère du bemegride par des symptômes légers

effet non fondant sur le cortex cérébral (effet sédatif), améliore la mémoire à court terme, favorise les performances mentales. Étant donné que le médicament favorise la libération d'hormones glucocorticoïdes, il a un effet anti-inflammatoire et bronchodilatateur secondaire.

Indications d'utilisation : l'étimizol est utilisé comme analeptique, stimulant respiratoire en cas d'intoxication à la morphine, d'analgésiques non narcotiques, en période de récupération après anesthésie et en atélectasie pulmonaire. En psychiatrie, il est utilisé pour son effet sédatif dans les états anxieux. Compte tenu de l'effet anti-inflammatoire du médicament, il est prescrit dans le traitement des patients souffrant de polyarthrite et d'asthme bronchique, ainsi que comme agent antiallergique.

Effets secondaires : nausées, dyspepsie.

Les stimulants réflexes sont des N-cholinomimétiques. Ce sont les médicaments CYTITON et LOBELIN. Ils excitent les récepteurs H-cholinergiques dans la zone sinocarotidienne, d'où les impulsions afférentes pénètrent dans la moelle allongée, augmentant ainsi l'activité des neurones du centre respiratoire. Ces remèdes agissent pendant une courte période, en quelques minutes. Cliniquement, la respiration devient plus fréquente et plus profonde et la pression artérielle augmente. Les médicaments sont administrés uniquement par voie intraveineuse. Utilisé pour une seule indication : en cas d'intoxication au monoxyde de carbone.

Pour les médicaments à action mixte (sous-groupe III), l'effet central (stimulation directe du centre respiratoire) est complété par un effet stimulant sur les chimiorécepteurs du glomérule carotidien (composante réflexe). Il s'agit, comme indiqué ci-dessus, de la CORDIAMINE et du DIOXYDE DE CARBONE. Dans la pratique médicale, le carbogène est utilisé : un mélange de gaz - dioxyde de carbone (5-7 %) et oxygène (93-95 %). Prescrit sous forme d'inhalations, qui augmentent le volume respiratoire de 5 à 8 fois.

Carbogen est utilisé en cas de surdose d'anesthésiques généraux, d'intoxication au monoxyde de carbone et d'asphyxie des nouveau-nés.

Le médicament CORDIAMINE est utilisé comme stimulant respiratoire - un médicament néogalénique (prescrit comme médicament officiel, mais il s'agit d'une solution à 25 % de diéthylamide d'acide nicotinique). L'effet du médicament est réalisé en stimulant les centres respiratoires et vasculaires, ce qui entraînera une respiration plus profonde, une amélioration de la circulation sanguine et une augmentation de la tension artérielle.

Prescrit en cas d'insuffisance cardiaque, de choc, d'asphyxie, d'intoxication (voies d'administration intraveineuse ou intramusculaire), de faiblesse cardiaque, d'évanouissement (gouttes dans la bouche).

MÉDICAMENTS ANTITOUSS

Les médicaments de ce groupe suppriment la toux - un mécanisme de protection permettant d'éliminer le contenu des bronches. Utilisation d'antitussifs

les médicaments sont conseillés lorsque la toux est inefficace (improductive) ou même contribue au mouvement rétrograde des sécrétions profondément dans les poumons (bronchite chronique, emphysème, mucoviscidose, ainsi qu'en cas de toux réflexe).

Sur la base de la composante prédominante du mécanisme d'action, on distingue deux groupes d'antitussifs :

1. Drogues à action centrale - stupéfiant

analgésiques (codéine, morphine, chlorhydrate d'éthylmorphine -

2. Médicaments de type périphérique (libexine,

tusuprex, chlorhydrate de glaucine - glauvent).

CODEINE (Codeinum) est un médicament à action centrale, un alcaloïde de l'opium, un dérivé du phénanthrène. Il a un effet antitussif prononcé, un faible effet analgésique et provoque une pharmacodépendance.

La codéine est disponible sous forme de base et également sous forme de phosphate de codéine. La codéine fait partie d'un certain nombre de médicaments combinés : le mélange de Bekhterev, les comprimés de Codterpin, la panadéine, la solpadéine (Sterling Health SV), etc.

Le mélange pour la spondylarthrite ankylosante contient une infusion d'adonis, de bromure de sodium et de codéine.

Codterpine contient de la codéine et un expectorant (hydrate de terpine ou bicarbonate de sodium).

MORPHINE - analgésique narcotique, alcaloïde de l'opium, groupe phénanthrène. Il a un effet antitussif plus fort que la codéine, mais est rarement utilisé à cet égard, car il déprime le centre respiratoire et provoque une toxicomanie. Il n'est utilisé que pour des raisons de santé, lorsque la toux met la vie du patient en danger (crise cardiaque ou lésion pulmonaire, intervention chirurgicale sur les organes thoraciques, tuberculose purulente, etc.).

Les antitussifs à effet principalement périphérique comprennent les médicaments suivants :

LIBEXIN (Libexinum ; comprimés 0, 1) est une drogue de synthèse prescrite à raison d'un comprimé 3 à 4 fois par jour. Le médicament agit principalement de manière périphérique, mais il existe également un composant central.

Le mécanisme d'action de la libexine est associé à :

Avec un léger effet anesthésique sur les muqueuses de la partie supérieure

voies respiratoires et facilitant la séparation des crachats,

Avec un léger effet bronchodilatateur.

Le médicament n'affecte pas le système nerveux central. L'effet antitussif est inférieur à celui de la codéine, mais ne provoque pas le développement d'une pharmacodépendance. Efficace pour la trachéite, la bronchite, la grippe, la pleurésie, la pneumonie, l'asthme bronchique, l'emphysème.

Les effets secondaires incluent une anesthésie excessive des muqueuses.

Un médicament similaire est la GLAUCINE, un alcaloïde issu de la plante macaque jaune (Glaucium flavum). Le médicament est disponible sous forme de comprimés

kah 0, 1. L'action consiste à supprimer le centre de la toux, effet sédatif sur le système nerveux central. La glaucine affaiblit également les spasmes des muscles lisses bronchiques lors de bronchite. Le médicament est prescrit pour supprimer la toux en cas de trachéite, de pharyngite, de bronchite aiguë et de coqueluche. Lorsqu'il est utilisé, on note une dépression respiratoire, un retard de sécrétion des bronches et une expectoration des crachats. Une diminution modérée de la pression artérielle est possible, car le médicament a un effet alpha-bloquant adrénergique. Par conséquent, la glaucine n'est pas prescrite aux personnes souffrant d'hypotension et aux personnes souffrant d'infarctus du myocarde.

TUSUPREX (Tusuprex ; comprimés de 0,01 et 0,02 ; sirop de 0,01 dans 1 ml) est un médicament qui agit principalement sur le centre de la toux sans supprimer le centre respiratoire. Utilisé pour soulager les crises de toux lors de maladies des poumons et des voies respiratoires supérieures.

FALIMINT (Falimint ; comprimés 0,025) - a un faible effet anesthésique local et un bon effet désinfectant sur la membrane muqueuse de la cavité buccale et du nasopharynx, réduisant, lors de l'inflammation, le phénomène d'irritation des muqueuses, l'apparition de réflexes, notamment ceux qui toussent.

Tous ces remèdes sont prescrits en cas de toux sèche et non productive. Si la muqueuse des bronches est sèche, si la sécrétion des glandes bronchiques est visqueuse et épaisse, la toux peut être réduite en augmentant la sécrétion des glandes de la muqueuse des bronches, ainsi qu'en diluant la sécrétion, et à cet effet, des expectorants sont prescrits.

EXPECTORANTS

Il existe actuellement un grand nombre de ces fonds. Ils ont différents mécanismes d’action et points d’application.

Selon le mécanisme d'action principal, les expectorants sont divisés en stimulants expectorants et en agents mucolytiques (sécrétolytiques).

CLASSIFICATION DES ATTENTES

1. Médicaments qui stimulent l’expectoration :

a) action réflexe (préparations thermopsis, al

thé, réglisse, thym, anis, ipéca, istoda, prepa

Rata de feuille de plantain, herbe bogulnik,

tussilage, hydrate de terpène, benzoate de sodium, divers

huiles essentielles, etc.);

b) action de résorption directe (iodure de sodium et calcium

lithium, chlorure d'ammonium, bicarbonate de sodium, etc.).

2. Agents mucolytiques (sécrétolitiques) :

a) non enzymatique (acétylcystéine, méthylcystéine, brome

b) enzymatique (trypsine, chymotrypsine, ribonucléase, desoc

siribonucléase).

Les expectorants à action directe (résorbante) après administration orale sont absorbés, pénètrent dans le sang et sont délivrés aux bronches, où ils sont sécrétés par la membrane muqueuse, stimulent la sécrétion des glandes bronchiques, pénètrent dans les crachats, les diluent et facilitent leur séparation. . Renforce le péristaltisme bronchique. Les préparations de chlorure d'ammonium et de bicarbonate de sodium alcalinisent le contenu des bronches, ce qui favorise l'amincissement et une meilleure évacuation des crachats.

Les alcaloïdes (dans thermopsis - saponines) contenus dans les préparations à base de plantes à action réflexe, lorsqu'ils sont administrés par voie orale, provoquent une irritation des récepteurs de la muqueuse gastrique et duodénale. Dans le même temps, la sécrétion des glandes bronchiques augmente par réflexe (via le nerf vague). Le péristaltisme bronchique augmente, l'activité de l'épithélium cilié augmente (le transport mucociliaire est stimulé). Les crachats deviennent plus abondants, plus fins, avec moins de protéines et il devient plus facile de cracher.

MUKALTIN ​​​​- une préparation de racine d'Althea se caractérise également par un effet enveloppant. La racine de réglisse et sa préparation - l'élixir thoracique - ont un effet anti-inflammatoire. Les plantes de thym, d'anis et de bourgeons de pin contiennent des huiles essentielles qui ont un effet réflexe.

Les agents mucolytiques enzymatiques, les préparations d'enzymes protéolytiques, perturbent les liaisons peptidiques dans la molécule des protéines des crachats (TRYPSINE cristalline et CHYMOTRYPSINE), provoquent la dépolymérisation des acides nucléiques (désoxyribonucléase, ribonucléase), réduisant ainsi la viscosité des crachats.

BROMHEXINE (Bromhexinum; tab. 0,008) - un agent mucolytique non enzymatique (sécrétolytique) conduit à la dépolymérisation et à la liquéfaction des mucoprotéines et des fibres mucopolysaccharides des crachats, ayant ainsi un effet mucolytique. L'effet expectorant du médicament est également prononcé. La bromhexine augmente la synthèse des tensioactifs et a un faible effet antitussif.

D'autres médicaments de ce groupe fluidifient les crachats en brisant les liaisons disulfure des mucopolysaccharides, réduisant ainsi la viscosité des crachats et favorisant leur meilleure évacuation. Ce groupe comprend l'ACETYL et le METHYL CYSTEINE (lors de la prise d'acétylcystéine, le bronchospasme peut augmenter). Prescrire 2 à 5 ml d'une solution à 20 % pour 3 à 4 inhalations par jour ou laver la trachée et les bronches ; une utilisation intramusculaire est possible.

Les expectorants sont utilisés pour les maladies inflammatoires des voies respiratoires supérieures et en thérapie complexe (avec des antibiotiques, des bronchodilatateurs, etc.) des patients atteints de pneumonie, de tuberculose pulmonaire, de bronchectasie, d'asthme bronchique (avec augmentation de la viscosité des crachats, ajouter

diagnostic d'infection purulente). De plus, la prescription de ces médicaments pour la prévention des complications postopératoires après interventions chirurgicales sur le système respiratoire et anesthésie post-intratrachéale est justifiée.

CLASSIFICATION DES MÉDICAMENTS UTILISÉS DANS L'ASTHME BRONCHIQUE

1. Bronchodilatateurs :

a) neurotrope ; b) myotrope.

2. Médicaments combinés (Ditek, Berodual).

3. Médicaments antiallergiques.

L'un des composants du traitement complexe de l'asthme bronchique sont les bronchodilatateurs - des médicaments qui dilatent les bronches, puisque le composant principal de l'asthme bronchique est le syndrome broncho-obstructif (BOS). Le BOS est compris comme une affection accompagnée d'attaques périodiques de dyspnée expiratoire dues à un bronchospasme, à une obstruction bronchique altérée et à la sécrétion des glandes bronchiques. Les bronchodilatateurs sont utilisés pour soulager et prévenir les bronchospasmes.

BRONCHOLYTIQUES NEUROTROPES (MÉDICAMENTS ADRÉNERGIQUES)

Un certain nombre de groupes différents de médicaments peuvent être utilisés comme bronchodilatateurs. L'un d'eux est le groupe des agonistes bêta-2 adrénergiques, qui comprend à la fois des médicaments non sélectifs et sélectifs.

Les médicaments suivants sont largement utilisés parmi les bêta-agonistes non sélectifs pour les bronchospasmes :

ADRENALINE, affectant alpha, bêta (bêta 1 et bêta 2)

récepteurs adrénergiques. L'adrénaline est généralement utilisée pour le cupiro

pour une crise d'asthme bronchique (0,3-0,4 ml d'adrénaline

par voie sous-cutanée). Avec cette méthode d'administration, le médicament agit

assez rapide et efficace, mais ne dure pas longtemps.

ÉPHÉDRINE - agoniste alpha-, bêta-adrénergique de type indirect

Actions. En termes d'activité, elle est inférieure à l'adrénaline, mais l'action

dure plus longtemps. Utilisé comme médicament

(soulagement du bronchospasme par administration parentérale

médicament), et avec prophylactique (sous forme de comprimés)

forme) des objectifs.

ISADRINE, qui est habituellement utilisée dans le but d’arrêter

bronchospasme. À cette fin, le médicament est prescrit par inhalation.

Pour la prévention, des comprimés peuvent être utilisés

forme posologique d'isadrine. Médicament, non sélectif

agissant sur les récepteurs bêta-adrénergiques, stimule la bêta-1-ad

rénocepteurs, ce qui entraîne une augmentation de la fréquence et

augmentation des contractions cardiaques.

L'agoniste bêta-adrénergique ORCIPRENALINE (alupent,

Asthmopent; languette. 0,01 et 0,02 chacun ; sirop 10 mg par cuillère à soupe ; inhalateur pour 400 doses de 0,75 mg). En termes d'activité bronchodilatatrice, il n'est pas inférieur à l'isadrine, mais sa durée d'action est plus longue. Le médicament est prescrit par voie orale et inhalée, ainsi que par voie parentérale, sous-cutanée, intramusculaire, intraveineuse (lentement). L'effet se développe après 10 à 60 minutes et dure environ 3 à 5 heures. Les effets secondaires comprennent la tachycardie et les tremblements.

Parmi les agonistes bêta-adrénergiques sélectifs, les agents qui stimulent les récepteurs bêta-2-adrénergiques des bronches sont intéressants :

SALBUTAMOL (durée d'effet - 4-6 heures);

FENOTEROL (Berotec ; inhalateur pour 300 doses de 0,2 mg) -

médicament de choix, l'effet dure 7 à 8 heures.

L'ensemble du groupe répertorié de médicaments qui affectent les récepteurs bêta-adrénergiques est uni par le point commun de leurs mécanismes d'action, c'est-à-dire la pharmacodynamie. L'effet thérapeutique des agonistes adrénergiques est associé à leur effet sur l'adénylate cyclase, sous l'influence de laquelle l'AMPc se forme dans la cellule, fermant le canal calcique dans la membrane et inhibant ainsi l'entrée du calcium dans la cellule, voire favorisant son excrétion. . Une augmentation de l'AMPc intracellulaire et une diminution du calcium intracellulaire entraînent un relâchement des fibres musculaires lisses bronchiques, ainsi qu'une inhibition de la libération d'histamine, de sérotonine, de leucotriènes et d'autres substances biologiquement actives par les mastocytes et les basophiles.

Pour prévenir les bronchospasmes (crise nocturnes d'asthme bronchique), des agonistes bêta-adrénergiques à action prolongée (retardée) sont produits : salmétérol (Servent), formotérol, bigoltérol, etc.

BRONCHOLUTIQUES NEUROTROPIQUES (CHOLINERGIQUES)

Les médicaments qui bloquent l'innervation cholinergique des bronches, en particulier les bloqueurs M-anticholinergiques, ou médicaments de type atropine, ont également des propriétés bronchodilatatrices. En tant que bronchodilatateurs, ils sont plus faibles que les agonistes adrénergiques et épaississent en même temps les sécrétions bronchiques. Les médicaments les plus couramment utilisés dans ce groupe sont l'ATROPINE, l'ATROVENT, la METACINE et la PLATIFYLLINE. Dans ce cas, l’effet bronchodilatateur est associé à une diminution de la teneur en GMPc.

BRONCHODILITIQUES À ACTION MYOTROPE

L'effet bronchodilatateur peut être obtenu à l'aide de médicaments myotropes. Parmi les antispasmodiques myotropes, on utilise la papavérine et le no-shpa, mais le plus souvent, afin de soulager le bronchospasme, EUPHYLLIN (Euphyllinum ; en comprimés de 0,15 ; en amp. 1 ml de solution à 24 % pour administration intramusculaire et en amp. 10 ml de solution à 2,4% injectable dans une veine). Ce dernier est actuellement le principal médicament myotrope pour les maladies bronchiques.

asthme chial. C'est un dérivé de la théophylline. En plus de son effet bronchodilatateur prononcé, il réduit également la pression dans la circulation pulmonaire, améliore la circulation sanguine dans le cœur, les reins et le cerveau. Un effet diurétique modéré est noté. Eufillin a un effet stimulant sur le système nerveux central. Il est utilisé sous forme de comprimés par voie orale pour le traitement chronique de l'asthme bronchique. Peut dans ce cas provoquer une dyspepsie. L'administration intramusculaire du médicament est douloureuse. La voie d'administration intraveineuse est utilisée pour le bronchospasme et l'état de mal asthmatique. Dans ce cas, des étourdissements, des palpitations et une diminution de la pression artérielle sont possibles.

À des fins prophylactiques, des préparations de théophylline à action prolongée sont utilisées (sous le contrôle de la concentration de théophylline dans la salive) :

I génération : théophylline, diprophylline ;

II génération : théotard, teopek, rotafil ;

III génération : Teonova, Unifil, Armophylline, Euphylong, etc.

MÉDICAMENTS COMBINÉS

Récemment, les médicaments à double action : BERODUAL et DITEK se sont répandus comme bronchospasmolytiques.

La composition de Berodual comprend :

Agoniste bêta-2 adrénergique - FENOTEROL ;

Agent M-anticholinergique - bromure d'ipratropium (ATROVENT).

Le but de la combinaison est de créer un complexe dont les composants ont des structures différentes au niveau de leurs points d'application et agissent selon des mécanismes différents, mais sont synergiques dans leur effet bronchodilatateur.

Ditek contient :

Agoniste bêta-2-adrénergique - FENOTEROL (Berotec), qui a

effet bronchodilatateur;

Médicament antiallergique - CROMOLIN SODIUM (intal),

inhiber le développement d'une réaction allergique GNT.

Ainsi, ditek permet de combiner deux principes thérapeutiques : la prévention et le soulagement des crises d'asthme bronchique.

MÉDICAMENTS ANTIALLERGIQUES

Dans le traitement des patients souffrant d'asthme bronchique, en plus des véritables bronchodilatateurs, les médicaments antiallergiques sont largement utilisés. Il s'agit tout d'abord des hormones glucocorticoïdes qui, ayant la capacité de stabiliser la membrane des mastocytes et de leurs granules, ont un effet bronchodilatateur, ainsi qu'un effet anti-inflammatoire qui, en général, a également un effet positif. . Plus souvent que d'autres à cet effet

utiliser PREDNISOONE, TRIAMCINOLONE, METHYLPREDNISOLONE, BECLOMETHASONE (ce médicament se caractérise par un léger effet systémique).

Le CROMOLIN-SODIUM (INTAL), un médicament synthétique dont l'effet est de réduire l'entrée des ions calcium dans les mastocytes et de stabiliser leur membrane, est d'une grande importance. De plus, sous l'influence de l'intal, l'excitabilité des myocytes bronchiques diminue et les membranes de ces cellules deviennent plus denses. Tout cela empêche généralement le processus de dégranulation des mastocytes et la libération de composés spasmogènes (histamine, leucotriènes, etc. BAS). Intal se présente sous forme de poudre blanche en gélules contenant 20 mg de principe actif. Le médicament est inhalé 4 fois par jour à l'aide d'un inhalateur spinhaler. La durée d'action du médicament est d'environ 5 heures. La dépendance à ce médicament ne se développe pas. Intal est prescrit exclusivement à des fins prophylactiques. Le traitement intal est généralement effectué pendant 3 à 4 semaines. Si le bien-être du patient s’améliore, la dose quotidienne est réduite à 1 à 2 gélules. Effets secondaires : irritation de la muqueuse nasale, de la gorge, bouche sèche, toux.

KETOTIFEN (zaditen) est un autre médicament antiallergique, mais plus récent, dont le mécanisme d'action est similaire à celui d'Intal, mais sous une forme posologique plus pratique. Le médicament empêche la dégranulation des mastocytes et inhibe la libération de médiateurs de l'inflammation allergique par ceux-ci. Zaditen a de faibles propriétés antihistaminiques, a un effet antispasmodique direct sur les parois des bronches et est efficace aussi bien dans l'asthme bronchique atopique que dans l'asthme d'origine infectieuse-allergique. L'effet maximal apparaît quelques semaines après le début du traitement. Prescrire 1 mg 2 fois par jour. Les effets secondaires incluent uniquement la somnolence. Dans l’ensemble, il s’agit d’un médicament oral efficace.

MÉDICAMENTS UTILISÉS DANS L'ŒDÈME PULMONAIRE AIGU

L'œdème pulmonaire peut se développer avec diverses maladies du système cardiovasculaire, avec des lésions pulmonaires causées par des substances chimiques, avec un certain nombre de maladies infectieuses, des maladies du foie et des reins et avec un œdème cérébral. Naturellement, le traitement des patients présentant un œdème pulmonaire doit être effectué en tenant compte de la forme nosologique de la maladie sous-jacente. Cependant, les principes de la pharmacothérapie pathogénétique de l'œdème pulmonaire sont les mêmes.

I. Pour l'hypertension artérielle (hypertension), utiliser

Il existe tout d'abord les groupes de médicaments suivants :

1. Gangliobloquants (pentamine, hygronium, benzohexonium)

2. Alpha-bloquants (aminazine, phentolamine, dipra

3. Vasodilatateurs à action de type myotrope

(aminophylline, nitroprussiate de sodium).

Sous l'influence de ces médicaments, la pression artérielle est normalisée, ce qui signifie que l'hémodynamique, l'efficacité du cœur augmente et la pression dans la circulation pulmonaire diminue.

4. Diurétiques (furosémide ou Lasix, mannitol, urée).

III. Pour certains types d'œdème pulmonaire, comme la leucémie

en cas d'insuffisance voventriculaire, utiliser :

5. Glycosides cardiaques (strophanthine, corglycon).

6. Analgésiques narcotiques (morphine, fentanyl, thalamo

L'utilisation de ces médicaments est due à une diminution de l'excitabilité du centre respiratoire sous l'influence d'analgésiques narcotiques. De plus, ces médicaments, en dilatant les vaisseaux périphériques, réduisent le retour veineux du sang vers le cœur. Une redistribution sanguine se produit, ce qui réduit la pression artérielle dans la circulation pulmonaire.

IV. Lorsque les alvéoles gonflent et que de la mousse s'y forme, des agents antimousse sont utilisés. Ces derniers comprennent l'ALCOOL ÉTHYLIQUE, dont les vapeurs sont inhalées avec de l'oxygène à travers un cathéter nasal ou à travers un masque. L'alcool éthylique irrite les muqueuses, ce qui constitue son effet secondaire. Le meilleur antimousse est un composé silicone aux propriétés tensioactives, à savoir l'ANTIFOMSILAN. Le médicament a un effet antimousse rapide et n'irrite pas les muqueuses. Il est administré par inhalation sous forme d'aérosol d'une solution alcoolique contenant de l'oxygène.

Enfin, pour les œdèmes pulmonaires de toute origine, des préparations d'hormones glucocorticoïdes sous forme galénique injectable sont également utilisées. Lors de l'administration de prednisolone et de ses analogues par voie intraveineuse, ils s'appuient principalement sur l'effet stabilisant des hormones sur la membrane. De plus, ces derniers augmentent fortement la sensibilité des récepteurs adrénergiques aux catécholamines (effet permissif), ce qui est également important pour l'effet anti-œdémateux.

Analeptiques respiratoires- ce sont des substances qui stimulent directement ou par réflexe les centres respiratoires et vasomoteurs.

Classification des analeptiques respiratoires.

I. Médicaments à action directe. Analeptiques à action directe qui stimulent directement les centres respiratoires et/ou vasomoteurs

• bemegrid
• étimizol
• caféine

II. Médicaments réflexes (N - cholinomimétiques). Analeptiques à action réflexe, pouvant avoir un effet stimulant sur les ganglions du système nerveux autonome et les glomérules carotidiens

• lobéline
• citation

III. Médicaments à action mixte.

• cordiamine
• camphre
• sulfocamphocaïne

Mécanisme d'action des analeptiques.

1. N-cholinomimétiques.
Ils activent les cellules chromaffines des glomérules carotidiens et stimulent par réflexe le centre respiratoire le long des nerfs de Hering, ce qui augmente la fréquence et la profondeur des mouvements respiratoires.
2. Médicaments à action directe.
Les médicaments augmentent directement l'excitabilité des cellules du centre respiratoire.
L'étimizole inhibe la phosphodiestérase, ce qui entraîne une augmentation
c-AMP, ce qui augmente à son tour le métabolisme des neurones du centre respiratoire, stimule le processus de glycogénolyse et augmente la libération d'ions calcium du réticulum endoplasmique.

Pharmacodynamique.

1. Stimule la respiration. Elle se manifeste par des conditions de suppression des fonctions du centre respiratoire et une diminution de son activité à la stimulation physiologique (CO 2). La restauration des fonctions respiratoires externes est généralement instable. L'administration répétée peut provoquer des réactions convulsives.
2. Stimulez le centre vasomoteur. Le tonus des vaisseaux résistifs et capacitifs augmente, ce qui entraîne une augmentation du retour sanguin veineux et une augmentation de la pression artérielle. Cet effet est plus prononcé dans le camphre et la cordiamine.
3. Effet anti-drogue. L'effet se manifeste par un affaiblissement temporaire de la profondeur de la dépression du système nerveux central, une clarification de la conscience et une meilleure coordination des mouvements. Les médicaments sont indiqués si la dépression n'atteint pas le niveau de l'anesthésie. L'effet le plus prononcé se retrouve dans le bémégride et le corazole.

Indications pour l'utilisation.

1. Exacerbation de maladies pulmonaires chroniques, survenant avec des symptômes d'hypercapnie, de somnolence, de perte de toux.
2. Arrêt respiratoire chez les nouveau-nés prématurés (l'Etimizol est utilisé)
3. Hypoventilation des poumons en cas d'intoxication par des médicaments déprimant le système nerveux central, le monoxyde de carbone, lors d'une noyade, en période postopératoire.
4. État collaptoïde.
5. Mauvaise circulation cérébrale (évanouissement).
6. Affaiblissement de l'activité cardiaque chez les personnes âgées.

§ Les analeptiques à action directe stimulent les centres respiratoires et/ou vasomoteurs en réduisant le seuil d'excitabilité de ces centres, ce qui entraîne une augmentation de leur sensibilité aux stimuli humoraux et nerveux.

Les analeptiques à action réflexe excitent les ganglions du système nerveux autonome et les glomérules carotidiens. À partir des récepteurs de la zone syncarotide, les impulsions voyagent le long de voies afférentes jusqu'à la moelle oblongate et stimulent les centres respiratoires et vasomoteurs.

Analeptique à action mixte, le Niketamide a un effet activateur direct sur le centre vasomoteur (surtout lorsque son tonus diminue), et aussi indirectement (en raison de la stimulation des chimiorécepteurs du sinus carotidien) est capable d'exciter le centre respiratoire.

Grâce à l'utilisation d'analeptiques, la respiration est stimulée et l'activité cardiovasculaire est améliorée.

§ Pharmacocinétique

Le nicétamide est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal et par les sites d'administration parentérale. Sujet à biotransformation dans le foie. Excrété par les reins.

La sulfocamofcaïne est rapidement absorbée après administration sous-cutanée et intramusculaire.

§ Place en thérapie

§ Insuffisance cardiaque aiguë et chronique (en thérapie complexe).

§ Insuffisance respiratoire aiguë et chronique (en thérapie complexe).

§ Choc cardiogénique et anaphylactique.

§ Dépression respiratoire due à la pneumonie et à d'autres maladies infectieuses.

§ Asphyxie (y compris les nouveau-nés).

§ Intoxication par des somnifères (barbituriques) et des stupéfiants.

§ Retrait de l'anesthésie (causée par l'utilisation de barbituriques et d'autres médicaments).

§ Les préparations de camphre à usage topique sont prescrites pour les myalgies, les rhumatismes, l'arthrite et les escarres.

§ Contre-indications

§ Hypersensibilité.

§ Tendance aux réactions convulsives.

§ Épilepsie.

§ Effets secondaires

§ Nausée.

§ Contractions musculaires.

§ En cas de surdosage, sont possibles :

§ Convulsions.

§ Des mesures de précaution

Les analepsiques sont utilisés sous contrôle médical.

Lors de l’administration de bemegride à des enfants, la dose du médicament doit être réduite d’autant de fois que le poids de l’enfant est inférieur au poids corporel moyen d’un adulte.

Les injections SC et IM de niketamide sont douloureuses. Pour réduire la douleur, la novocaïne peut être injectée au site d'injection.

Des précautions doivent être prises lors de l'administration de sulfocamphocaïne à des patients souffrant d'hypotension artérielle en raison de la possibilité de développer les effets hypotenseurs de ce médicament.

§Interactions

Le nicétamide renforce les effets des psychostimulants et des antidépresseurs. Affaiblit l'effet des analgésiques narcotiques, des somnifères, des neuroleptiques, des tranquillisants et des anticonvulsivants.

Les injections de Bemegride peuvent être associées à l'administration de mézatone et de caféine.

Analeptiques : Cititon, Lobelia, Camphre, Strychnine, Securenine

Analeptiques(du grec analepsis - restauration, renaissance) sont appelés substances médicinales qui excitent principalement les centres de la moelle allongée - vasomoteur et respiratoire. À fortes doses (toxiques), ils stimulent également les zones motrices du cerveau et provoquent des convulsions. Les principaux représentants de ce groupe sont la cordiamine, le camphre, le bemegride et le dioxyde de carbone. Les psychostimulants et la strychnine ont des propriétés analeptiques modérées. Les analeptiques respiratoires comprennent également le cititon, la lobélie et l'étimizol.

Il existe un antagonisme mutuel entre les analeptiques et les médicaments qui dépriment le système nerveux central (anesthésiques, somnifères, stupéfiants, analgésiques). Les différences entre ces analeptiques résident dans leur activité, leur mécanisme d'action, leur durée et la présence de propriétés pharmacologiques individuelles.

Le corazol, le bemegride, le camphre, la strychnine, la cordiamine et la caféine ont un effet stimulant direct sur les centres respiratoires et vasculaires. C’est pourquoi ils sont souvent appelés analeptiques à action directe. Parmi eux, les plus actifs sont le corazol et le bemegride. En cas d'intoxication par des stupéfiants et des hypnotiques (notamment des barbituriques), le bemegride est l'analeptique le plus actif.

Gaz carbonique a un effet direct et réflexe (via les récepteurs de la zone sinocarotidienne) sur les centres de la moelle allongée. Constamment formé dans l’organisme au cours du processus métabolique, c’est un stimulateur physiologique du centre respiratoire. Dans la pratique médicale, le dioxyde de carbone est utilisé pour l'inhalation en mélange avec de l'oxygène ou de l'air. Un mélange de dioxyde de carbone (5 à 7 %) et d'oxygène (95 à 93 %) est appelé carbogène.

Analeptiques respiratoires citation Et lobélie excitent le centre respiratoire par réflexe (via les récepteurs de la zone sinocarotidienne), agissent pendant une courte période et ne sont efficaces que lorsqu'ils sont administrés par voie intraveineuse et en maintenant l'excitabilité réflexe du centre respiratoire. En cas de forte dépression de ce dernier, par exemple en cas d'intoxication par des somnifères ou d'autres substances, le cititon et la lobélie n'ont aucun effet. Cependant, en stimulant les ganglions des nerfs autonomes et de la médullosurrénale, ils contribuent à une augmentation de la pression artérielle.

Étimizole a un effet stimulant direct sur le centre respiratoire et, dans une moindre mesure, sur le centre vasomoteur. La stimulation de la respiration est prolongée et est particulièrement prononcée lorsque la respiration est supprimée par la morphine. En plus des propriétés analeptiques, l'étimizol a un effet tranquillisant modéré et renforce quelque peu l'effet des narcotiques et des somnifères. Il peut donc être utilisé pendant et après une anesthésie chirurgicale. En relation avec la stimulation de la fonction adrénocorticotrope de l'hypophyse, l'étimizol est également utilisé comme agent anti-inflammatoire et antiallergique.

Camphre Outre l'effet analeptique central, il a un effet stimulant direct sur le cœur et augmente la sensibilité du myocarde à l'influence des nerfs sympathiques et de l'adrénaline. L'action locale du camphre se caractérise par des effets irritants et antimicrobiens. L'alcool de camphre est largement utilisé pour frotter la peau dans l'espoir d'un effet distrayant sur l'arthrite, la myosite et d'autres maladies inflammatoires.

Dans la pratique médicale, une solution huileuse de camphre est utilisée pour injection sous-cutanée comme agent analeptique et cardiotonique, ainsi qu'en externe comme agent distrayant. Le camphre est relativement non toxique pour l'organisme et ce n'est que lorsque la dose est largement dépassée (jusqu'à 10 g) que des convulsions peuvent survenir. Corazol est plus toxique et provoque des convulsions cloniques caractéristiques. En cas d'intoxication au corazol, des médicaments ayant un effet anticonvulsivant (hypnotiques, stupéfiants, etc.) sont prescrits.

Les médicaments qui stimulent le système nerveux central comprennent également des substances qui tonifient principalement les cellules de la moelle épinière (strychnine, securenine), diverses préparations à base de plantes et certaines préparations d'organes.

Strychnine- un alcaloïde présent dans certaines plantes du genre Strychnos, poussant sous les tropiques. Dans la pratique médicale, le nitrate de strychnine est utilisé, ainsi que la teinture et l'extrait de chilibuha. L'action de la strychnine s'adresse principalement à la moelle épinière. A doses thérapeutiques, il améliore la conduction des impulsions dans la moelle épinière et tonifie les muscles squelettiques. De plus, il stimule les centres de la moelle allongée (respiratoire, vasculaire) et améliore la fonction des sens (ouïe, vision, odorat).

Selon les concepts modernes, la strychnine bloque l'action des neurotransmetteurs d'acides aminés, principalement la glycine, qui jouent le rôle de facteurs inhibiteurs dans la transmission de l'excitation dans les terminaisons nerveuses post-synaptiques de la moelle épinière.

En pratique clinique, la strychnine est utilisée comme tonique général pour l'hypotension, la paralysie et d'autres dysfonctionnements de la moelle épinière et des organes sensoriels. Il convient de noter qu’actuellement l’utilisation clinique de la strychnine est limitée en raison de sa forte toxicité. L'alcaloïde securenine est moins toxique (et moins actif) (isolé du sous-arbuste Securinega qui pousse dans notre pays).

L'empoisonnement à la strychnine ou à la securenine provoque de graves crises de convulsions tétaniques. Lors d'une crise, le corps se cambre (opisthotonus) et la respiration s'arrête. La mort survient par asphyxie. Lors de l'assistance, il faut tout d'abord soulager les convulsions avec des stupéfiants ou des relaxants musculaires (avec respiration artificielle). Après avoir éliminé les convulsions, l'estomac est lavé (si le poison a été pris par voie orale) avec une solution de permanganate de potassium (1: 1000), puis du charbon actif et un sel laxatif sont injectés dans l'estomac.

Informations connexes.

Les médicaments analeptiques (du grec analeptikos - réparateur, fortifiant) désignent un groupe de médicaments qui stimulent tout d'abord les centres vitaux de la moelle allongée - vasomoteurs et respiratoires. À fortes doses, ces médicaments peuvent exciter les zones motrices du cerveau et provoquer des convulsions.

A doses thérapeutiques, les analeptiques sont utilisés pour affaiblir le tonus vasculaire, pour la dépression respiratoire, pour les maladies infectieuses, en période postopératoire, etc.

Actuellement, le groupe des analeptiques selon la localisation d'action peut être divisé en trois sous-groupes :

1) Médicaments qui activent directement, directement, le centre respiratoire (revitalisant) :

Bémegrid ;

Étimizole.

2) Des moyens qui stimulent par réflexe le centre respiratoire :

Cititon ;

Lobéline.

3) Moyens d'action de type mixte, ayant à la fois des effets directs

action lavable et réflexe : - cordiamine ;

Camphre;

Corazol;

Gaz carbonique.

BEMEGRIDUM (en amp. 10 ml de solution à 0,5%) est un antagoniste spécifique des barbituriques et a un effet « revitalisant » en cas d'intoxication provoquée par des médicaments de ce groupe. Le médicament réduit la toxicité des barbituriques, leur inhibition de la respiration et de la circulation sanguine. Le médicament stimule également le système nerveux central, il est donc efficace non seulement en cas d'intoxication aux barbituriques, mais également avec d'autres médicaments qui dépriment complètement les fonctions du système nerveux central.

Bemegride est utilisé en cas d'intoxication aiguë aux barbituriques, pour rétablir la respiration après la récupération de l'anesthésie (éther, fluorotane, etc.), pour sortir le patient d'un état hypoxique sévère. Le médicament est administré par voie intraveineuse, lentement jusqu'à ce que la respiration, la tension artérielle et le pouls soient rétablis.

Effets secondaires : nausées, vomissements, convulsions.

Parmi les analeptiques à action directe, le médicament étimizol occupe une place particulière.

ETIMIZOL (Aethimizolum; dans le tableau 0, 1; en amp. 3 et 5 ml de solution à 1%). Le médicament active la formation réticulaire du tronc cérébral, augmente l'activité des neurones du centre respiratoire et améliore la fonction adrénocorticotrope de l'hypophyse. Cette dernière conduit à la libération de portions supplémentaires de glucocorticoïdes. Dans le même temps, le médicament diffère du bemegride par des symptômes légers

effet non fondant sur le cortex cérébral (effet sédatif), améliore la mémoire à court terme, favorise les performances mentales. Étant donné que le médicament favorise la libération d'hormones glucocorticoïdes, il a un effet anti-inflammatoire et bronchodilatateur secondaire.

Indications d'utilisation : l'étimizol est utilisé comme analeptique, stimulant respiratoire en cas d'intoxication à la morphine, d'analgésiques non narcotiques, en période de récupération après anesthésie et en atélectasie pulmonaire. En psychiatrie, il est utilisé pour son effet sédatif dans les états anxieux. Compte tenu de l'effet anti-inflammatoire du médicament, il est prescrit dans le traitement des patients souffrant de polyarthrite et d'asthme bronchique, ainsi que comme agent antiallergique.

Effets secondaires : nausées, dyspepsie.

Les stimulants réflexes sont des N-cholinomimétiques. Ce sont les médicaments CYTITON et LOBELIN. Ils excitent les récepteurs H-cholinergiques dans la zone sinocarotidienne, d'où les impulsions afférentes pénètrent dans la moelle allongée, augmentant ainsi l'activité des neurones du centre respiratoire. Ces remèdes agissent pendant une courte période, en quelques minutes. Cliniquement, la respiration devient plus fréquente et plus profonde et la pression artérielle augmente. Les médicaments sont administrés uniquement par voie intraveineuse. Utilisé pour une seule indication : en cas d'intoxication au monoxyde de carbone.

Pour les médicaments à action mixte (sous-groupe III), l'effet central (stimulation directe du centre respiratoire) est complété par un effet stimulant sur les chimiorécepteurs du glomérule carotidien (composante réflexe). Il s'agit, comme indiqué ci-dessus, de la CORDIAMINE et du DIOXYDE DE CARBONE. Dans la pratique médicale, le carbogène est utilisé : un mélange de gaz - dioxyde de carbone (5-7 %) et oxygène (93-95 %). Prescrit sous forme d'inhalations, qui augmentent le volume respiratoire de 5 à 8 fois.

Carbogen est utilisé en cas de surdose d'anesthésiques généraux, d'intoxication au monoxyde de carbone et d'asphyxie des nouveau-nés.

Le médicament CORDIAMINE est utilisé comme stimulant respiratoire - un médicament néogalénique (prescrit comme médicament officiel, mais il s'agit d'une solution à 25 % de diéthylamide d'acide nicotinique). L'effet du médicament est réalisé en stimulant les centres respiratoires et vasculaires, ce qui entraînera une respiration plus profonde, une amélioration de la circulation sanguine et une augmentation de la tension artérielle.

Prescrit en cas d'insuffisance cardiaque, de choc, d'asphyxie, d'intoxication (voies d'administration intraveineuse ou intramusculaire), de faiblesse cardiaque, d'évanouissement (gouttes dans la bouche).

MÉDICAMENTS ANTITOUSS

Les médicaments de ce groupe suppriment la toux - un mécanisme de protection permettant d'éliminer le contenu des bronches. Utilisation d'antitussifs

les médicaments sont conseillés lorsque la toux est inefficace (improductive) ou même contribue au mouvement rétrograde des sécrétions profondément dans les poumons (bronchite chronique, emphysème, mucoviscidose, ainsi qu'en cas de toux réflexe).

Sur la base de la composante prédominante du mécanisme d'action, on distingue deux groupes d'antitussifs :

1. Drogues à action centrale - stupéfiant

analgésiques (codéine, morphine, chlorhydrate d'éthylmorphine -

2. Médicaments de type périphérique (libexine,

tusuprex, chlorhydrate de glaucine - glauvent).

CODEINE (Codeinum) est un médicament à action centrale, un alcaloïde de l'opium, un dérivé du phénanthrène. Il a un effet antitussif prononcé, un faible effet analgésique et provoque une pharmacodépendance.

La codéine est disponible sous forme de base et également sous forme de phosphate de codéine. La codéine fait partie d'un certain nombre de médicaments combinés : le mélange de Bekhterev, les comprimés de Codterpin, la panadéine, la solpadéine (Sterling Health SV), etc.

Le mélange pour la spondylarthrite ankylosante contient une infusion d'adonis, de bromure de sodium et de codéine.

Codterpine contient de la codéine et un expectorant (hydrate de terpine ou bicarbonate de sodium).

MORPHINE - analgésique narcotique, alcaloïde de l'opium, groupe phénanthrène. Il a un effet antitussif plus fort que la codéine, mais est rarement utilisé à cet égard, car il déprime le centre respiratoire et provoque une toxicomanie. Il n'est utilisé que pour des raisons de santé, lorsque la toux met la vie du patient en danger (crise cardiaque ou lésion pulmonaire, intervention chirurgicale sur les organes thoraciques, tuberculose purulente, etc.).

Les antitussifs à effet principalement périphérique comprennent les médicaments suivants :

LIBEXIN (Libexinum ; comprimés 0, 1) est une drogue de synthèse prescrite à raison d'un comprimé 3 à 4 fois par jour. Le médicament agit principalement de manière périphérique, mais il existe également un composant central.

Le mécanisme d'action de la libexine est associé à :

Avec un léger effet anesthésique sur les muqueuses de la partie supérieure

voies respiratoires et facilitant la séparation des crachats,

Avec un léger effet bronchodilatateur.

Le médicament n'affecte pas le système nerveux central. L'effet antitussif est inférieur à celui de la codéine, mais ne provoque pas le développement d'une pharmacodépendance. Efficace pour la trachéite, la bronchite, la grippe, la pleurésie, la pneumonie, l'asthme bronchique, l'emphysème.

Les effets secondaires incluent une anesthésie excessive des muqueuses.

Un médicament similaire est la GLAUCINE, un alcaloïde issu de la plante macaque jaune (Glaucium flavum). Le médicament est disponible sous forme de comprimés

kah 0, 1. L'action consiste à supprimer le centre de la toux, effet sédatif sur le système nerveux central. La glaucine affaiblit également les spasmes des muscles lisses bronchiques lors de bronchite. Le médicament est prescrit pour supprimer la toux en cas de trachéite, de pharyngite, de bronchite aiguë et de coqueluche. Lorsqu'il est utilisé, on note une dépression respiratoire, un retard de sécrétion des bronches et une expectoration des crachats. Une diminution modérée de la pression artérielle est possible, car le médicament a un effet alpha-bloquant adrénergique. Par conséquent, la glaucine n'est pas prescrite aux personnes souffrant d'hypotension et aux personnes souffrant d'infarctus du myocarde.

TUSUPREX (Tusuprex ; comprimés de 0,01 et 0,02 ; sirop de 0,01 dans 1 ml) est un médicament qui agit principalement sur le centre de la toux sans supprimer le centre respiratoire. Utilisé pour soulager les crises de toux lors de maladies des poumons et des voies respiratoires supérieures.

FALIMINT (Falimint ; comprimés 0,025) - a un faible effet anesthésique local et un bon effet désinfectant sur la membrane muqueuse de la cavité buccale et du nasopharynx, réduisant, lors de l'inflammation, le phénomène d'irritation des muqueuses, l'apparition de réflexes, notamment ceux qui toussent.

Tous ces remèdes sont prescrits en cas de toux sèche et non productive. Si la muqueuse des bronches est sèche, si la sécrétion des glandes bronchiques est visqueuse et épaisse, la toux peut être réduite en augmentant la sécrétion des glandes de la muqueuse des bronches, ainsi qu'en diluant la sécrétion, et à cet effet, des expectorants sont prescrits.

EXPECTORANTS

Il existe actuellement un grand nombre de ces fonds. Ils ont différents mécanismes d’action et points d’application.

Selon le mécanisme d'action principal, les expectorants sont divisés en stimulants expectorants et en agents mucolytiques (sécrétolytiques).

CLASSIFICATION DES ATTENTES

1. Médicaments qui stimulent l’expectoration :

a) action réflexe (préparations thermopsis, al

thé, réglisse, thym, anis, ipéca, istoda, prepa

Rata de feuille de plantain, herbe bogulnik,

tussilage, hydrate de terpène, benzoate de sodium, divers

huiles essentielles, etc.);

b) action de résorption directe (iodure de sodium et calcium

lithium, chlorure d'ammonium, bicarbonate de sodium, etc.).

2. Agents mucolytiques (sécrétolitiques) :

a) non enzymatique (acétylcystéine, méthylcystéine, brome

b) enzymatique (trypsine, chymotrypsine, ribonucléase, desoc

siribonucléase).

Les expectorants à action directe (résorbante) après administration orale sont absorbés, pénètrent dans le sang et sont délivrés aux bronches, où ils sont sécrétés par la membrane muqueuse, stimulent la sécrétion des glandes bronchiques, pénètrent dans les crachats, les diluent et facilitent leur séparation. . Renforce le péristaltisme bronchique. Les préparations de chlorure d'ammonium et de bicarbonate de sodium alcalinisent le contenu des bronches, ce qui favorise l'amincissement et une meilleure évacuation des crachats.

Les alcaloïdes (dans thermopsis - saponines) contenus dans les préparations à base de plantes à action réflexe, lorsqu'ils sont administrés par voie orale, provoquent une irritation des récepteurs de la muqueuse gastrique et duodénale. Dans le même temps, la sécrétion des glandes bronchiques augmente par réflexe (via le nerf vague). Le péristaltisme bronchique augmente, l'activité de l'épithélium cilié augmente (le transport mucociliaire est stimulé). Les crachats deviennent plus abondants, plus fins, avec moins de protéines et il devient plus facile de cracher.

MUKALTIN ​​​​- une préparation de racine d'Althea se caractérise également par un effet enveloppant. La racine de réglisse et sa préparation - l'élixir thoracique - ont un effet anti-inflammatoire. Les plantes de thym, d'anis et de bourgeons de pin contiennent des huiles essentielles qui ont un effet réflexe.

Les agents mucolytiques enzymatiques, les préparations d'enzymes protéolytiques, perturbent les liaisons peptidiques dans la molécule des protéines des crachats (TRYPSINE cristalline et CHYMOTRYPSINE), provoquent la dépolymérisation des acides nucléiques (désoxyribonucléase, ribonucléase), réduisant ainsi la viscosité des crachats.

BROMHEXINE (Bromhexinum; tab. 0,008) - un agent mucolytique non enzymatique (sécrétolytique) conduit à la dépolymérisation et à la liquéfaction des mucoprotéines et des fibres mucopolysaccharides des crachats, ayant ainsi un effet mucolytique. L'effet expectorant du médicament est également prononcé. La bromhexine augmente la synthèse des tensioactifs et a un faible effet antitussif.

D'autres médicaments de ce groupe fluidifient les crachats en brisant les liaisons disulfure des mucopolysaccharides, réduisant ainsi la viscosité des crachats et favorisant leur meilleure évacuation. Ce groupe comprend l'ACETYL et le METHYL CYSTEINE (lors de la prise d'acétylcystéine, le bronchospasme peut augmenter). Prescrire 2 à 5 ml d'une solution à 20 % pour 3 à 4 inhalations par jour ou laver la trachée et les bronches ; une utilisation intramusculaire est possible.

Les expectorants sont utilisés pour les maladies inflammatoires des voies respiratoires supérieures et en thérapie complexe (avec des antibiotiques, des bronchodilatateurs, etc.) des patients atteints de pneumonie, de tuberculose pulmonaire, de bronchectasie, d'asthme bronchique (avec augmentation de la viscosité des crachats, ajouter

diagnostic d'infection purulente). De plus, la prescription de ces médicaments pour la prévention des complications postopératoires après interventions chirurgicales sur le système respiratoire et anesthésie post-intratrachéale est justifiée.

CLASSIFICATION DES MÉDICAMENTS UTILISÉS DANS L'ASTHME BRONCHIQUE

1. Bronchodilatateurs :

a) neurotrope ; b) myotrope.

2. Médicaments combinés (Ditek, Berodual).

3. Médicaments antiallergiques.

L'un des composants du traitement complexe de l'asthme bronchique sont les bronchodilatateurs - des médicaments qui dilatent les bronches, puisque le composant principal de l'asthme bronchique est le syndrome broncho-obstructif (BOS). Le BOS est compris comme une affection accompagnée d'attaques périodiques de dyspnée expiratoire dues à un bronchospasme, à une obstruction bronchique altérée et à la sécrétion des glandes bronchiques. Les bronchodilatateurs sont utilisés pour soulager et prévenir les bronchospasmes.

BRONCHOLYTIQUES NEUROTROPES (MÉDICAMENTS ADRÉNERGIQUES)

Un certain nombre de groupes différents de médicaments peuvent être utilisés comme bronchodilatateurs. L'un d'eux est le groupe des agonistes bêta-2 adrénergiques, qui comprend à la fois des médicaments non sélectifs et sélectifs.

Les médicaments suivants sont largement utilisés parmi les bêta-agonistes non sélectifs pour les bronchospasmes :

ADRENALINE, affectant alpha, bêta (bêta 1 et bêta 2)

récepteurs adrénergiques. L'adrénaline est généralement utilisée pour le cupiro

pour une crise d'asthme bronchique (0,3-0,4 ml d'adrénaline

par voie sous-cutanée). Avec cette méthode d'administration, le médicament agit

assez rapide et efficace, mais ne dure pas longtemps.

ÉPHÉDRINE - agoniste alpha-, bêta-adrénergique de type indirect

Actions. En termes d'activité, elle est inférieure à l'adrénaline, mais l'action

dure plus longtemps. Utilisé comme médicament

(soulagement du bronchospasme par administration parentérale

médicament), et avec prophylactique (sous forme de comprimés)

forme) des objectifs.

ISADRINE, qui est habituellement utilisée dans le but d’arrêter

bronchospasme. À cette fin, le médicament est prescrit par inhalation.

Pour la prévention, des comprimés peuvent être utilisés

forme posologique d'isadrine. Médicament, non sélectif

agissant sur les récepteurs bêta-adrénergiques, stimule la bêta-1-ad

rénocepteurs, ce qui entraîne une augmentation de la fréquence et

augmentation des contractions cardiaques.

L'agoniste bêta-adrénergique ORCIPRENALINE (alupent,

Asthmopent; languette. 0,01 et 0,02 chacun ; sirop 10 mg par cuillère à soupe ; inhalateur pour 400 doses de 0,75 mg). En termes d'activité bronchodilatatrice, il n'est pas inférieur à l'isadrine, mais sa durée d'action est plus longue. Le médicament est prescrit par voie orale et inhalée, ainsi que par voie parentérale, sous-cutanée, intramusculaire, intraveineuse (lentement). L'effet se développe après 10 à 60 minutes et dure environ 3 à 5 heures. Les effets secondaires comprennent la tachycardie et les tremblements.

Parmi les agonistes bêta-adrénergiques sélectifs, les agents qui stimulent les récepteurs bêta-2-adrénergiques des bronches sont intéressants :

SALBUTAMOL (durée d'effet - 4-6 heures);

FENOTEROL (Berotec ; inhalateur pour 300 doses de 0,2 mg) -

médicament de choix, l'effet dure 7 à 8 heures.

L'ensemble du groupe répertorié de médicaments qui affectent les récepteurs bêta-adrénergiques est uni par le point commun de leurs mécanismes d'action, c'est-à-dire la pharmacodynamie. L'effet thérapeutique des agonistes adrénergiques est associé à leur effet sur l'adénylate cyclase, sous l'influence de laquelle l'AMPc se forme dans la cellule, fermant le canal calcique dans la membrane et inhibant ainsi l'entrée du calcium dans la cellule, voire favorisant son excrétion. . Une augmentation de l'AMPc intracellulaire et une diminution du calcium intracellulaire entraînent un relâchement des fibres musculaires lisses bronchiques, ainsi qu'une inhibition de la libération d'histamine, de sérotonine, de leucotriènes et d'autres substances biologiquement actives par les mastocytes et les basophiles.

Pour prévenir les bronchospasmes (crise nocturnes d'asthme bronchique), des agonistes bêta-adrénergiques à action prolongée (retardée) sont produits : salmétérol (Servent), formotérol, bigoltérol, etc.

BRONCHOLUTIQUES NEUROTROPIQUES (CHOLINERGIQUES)

Les médicaments qui bloquent l'innervation cholinergique des bronches, en particulier les bloqueurs M-anticholinergiques, ou médicaments de type atropine, ont également des propriétés bronchodilatatrices. En tant que bronchodilatateurs, ils sont plus faibles que les agonistes adrénergiques et épaississent en même temps les sécrétions bronchiques. Les médicaments les plus couramment utilisés dans ce groupe sont l'ATROPINE, l'ATROVENT, la METACINE et la PLATIFYLLINE. Dans ce cas, l’effet bronchodilatateur est associé à une diminution de la teneur en GMPc.

BRONCHODILITIQUES À ACTION MYOTROPE

L'effet bronchodilatateur peut être obtenu à l'aide de médicaments myotropes. Parmi les antispasmodiques myotropes, on utilise la papavérine et le no-shpa, mais le plus souvent, afin de soulager le bronchospasme, EUPHYLLIN (Euphyllinum ; en comprimés de 0,15 ; en amp. 1 ml de solution à 24 % pour administration intramusculaire et en amp. 10 ml de solution à 2,4% injectable dans une veine). Ce dernier est actuellement le principal médicament myotrope pour les maladies bronchiques.

asthme chial. C'est un dérivé de la théophylline. En plus de son effet bronchodilatateur prononcé, il réduit également la pression dans la circulation pulmonaire, améliore la circulation sanguine dans le cœur, les reins et le cerveau. Un effet diurétique modéré est noté. Eufillin a un effet stimulant sur le système nerveux central. Il est utilisé sous forme de comprimés par voie orale pour le traitement chronique de l'asthme bronchique. Peut dans ce cas provoquer une dyspepsie. L'administration intramusculaire du médicament est douloureuse. La voie d'administration intraveineuse est utilisée pour le bronchospasme et l'état de mal asthmatique. Dans ce cas, des étourdissements, des palpitations et une diminution de la pression artérielle sont possibles.

À des fins prophylactiques, des préparations de théophylline à action prolongée sont utilisées (sous le contrôle de la concentration de théophylline dans la salive) :

I génération : théophylline, diprophylline ;

II génération : théotard, teopek, rotafil ;

III génération : Teonova, Unifil, Armophylline, Euphylong, etc.

MÉDICAMENTS COMBINÉS

Récemment, les médicaments à double action : BERODUAL et DITEK se sont répandus comme bronchospasmolytiques.

La composition de Berodual comprend :

Agoniste bêta-2 adrénergique - FENOTEROL ;

Agent M-anticholinergique - bromure d'ipratropium (ATROVENT).

Le but de la combinaison est de créer un complexe dont les composants ont des structures différentes au niveau de leurs points d'application et agissent selon des mécanismes différents, mais sont synergiques dans leur effet bronchodilatateur.

Ditek contient :

Agoniste bêta-2-adrénergique - FENOTEROL (Berotec), qui a

effet bronchodilatateur;

Médicament antiallergique - CROMOLIN SODIUM (intal),

inhiber le développement d'une réaction allergique GNT.

Ainsi, ditek permet de combiner deux principes thérapeutiques : la prévention et le soulagement des crises d'asthme bronchique.

MÉDICAMENTS ANTIALLERGIQUES

Dans le traitement des patients souffrant d'asthme bronchique, en plus des véritables bronchodilatateurs, les médicaments antiallergiques sont largement utilisés. Il s'agit tout d'abord des hormones glucocorticoïdes qui, ayant la capacité de stabiliser la membrane des mastocytes et de leurs granules, ont un effet bronchodilatateur, ainsi qu'un effet anti-inflammatoire qui, en général, a également un effet positif. . Plus souvent que d'autres à cet effet

utiliser PREDNISOONE, TRIAMCINOLONE, METHYLPREDNISOLONE, BECLOMETHASONE (ce médicament se caractérise par un léger effet systémique).

Le CROMOLIN-SODIUM (INTAL), un médicament synthétique dont l'effet est de réduire l'entrée des ions calcium dans les mastocytes et de stabiliser leur membrane, est d'une grande importance. De plus, sous l'influence de l'intal, l'excitabilité des myocytes bronchiques diminue et les membranes de ces cellules deviennent plus denses. Tout cela empêche généralement le processus de dégranulation des mastocytes et la libération de composés spasmogènes (histamine, leucotriènes, etc. BAS). Intal se présente sous forme de poudre blanche en gélules contenant 20 mg de principe actif. Le médicament est inhalé 4 fois par jour à l'aide d'un inhalateur spinhaler. La durée d'action du médicament est d'environ 5 heures. La dépendance à ce médicament ne se développe pas. Intal est prescrit exclusivement à des fins prophylactiques. Le traitement intal est généralement effectué pendant 3 à 4 semaines. Si le bien-être du patient s’améliore, la dose quotidienne est réduite à 1 à 2 gélules. Effets secondaires : irritation de la muqueuse nasale, de la gorge, bouche sèche, toux.

KETOTIFEN (zaditen) est un autre médicament antiallergique, mais plus récent, dont le mécanisme d'action est similaire à celui d'Intal, mais sous une forme posologique plus pratique. Le médicament empêche la dégranulation des mastocytes et inhibe la libération de médiateurs de l'inflammation allergique par ceux-ci. Zaditen a de faibles propriétés antihistaminiques, a un effet antispasmodique direct sur les parois des bronches et est efficace aussi bien dans l'asthme bronchique atopique que dans l'asthme d'origine infectieuse-allergique. L'effet maximal apparaît quelques semaines après le début du traitement. Prescrire 1 mg 2 fois par jour. Les effets secondaires incluent uniquement la somnolence. Dans l’ensemble, il s’agit d’un médicament oral efficace.

MÉDICAMENTS UTILISÉS DANS L'ŒDÈME PULMONAIRE AIGU

L'œdème pulmonaire peut se développer avec diverses maladies du système cardiovasculaire, avec des lésions pulmonaires causées par des substances chimiques, avec un certain nombre de maladies infectieuses, des maladies du foie et des reins et avec un œdème cérébral. Naturellement, le traitement des patients présentant un œdème pulmonaire doit être effectué en tenant compte de la forme nosologique de la maladie sous-jacente. Cependant, les principes de la pharmacothérapie pathogénétique de l'œdème pulmonaire sont les mêmes.

I. Pour l'hypertension artérielle (hypertension), utiliser

Il existe tout d'abord les groupes de médicaments suivants :

1. Gangliobloquants (pentamine, hygronium, benzohexonium)

2. Alpha-bloquants (aminazine, phentolamine, dipra

3. Vasodilatateurs à action de type myotrope

(aminophylline, nitroprussiate de sodium).

Sous l'influence de ces médicaments, la pression artérielle est normalisée, ce qui signifie que l'hémodynamique, l'efficacité du cœur augmente et la pression dans la circulation pulmonaire diminue.

4. Diurétiques (furosémide ou Lasix, mannitol, urée).

III. Pour certains types d'œdème pulmonaire, comme la leucémie

en cas d'insuffisance voventriculaire, utiliser :

5. Glycosides cardiaques (strophanthine, corglycon).

6. Analgésiques narcotiques (morphine, fentanyl, thalamo

L'utilisation de ces médicaments est due à une diminution de l'excitabilité du centre respiratoire sous l'influence d'analgésiques narcotiques. De plus, ces médicaments, en dilatant les vaisseaux périphériques, réduisent le retour veineux du sang vers le cœur. Une redistribution sanguine se produit, ce qui réduit la pression artérielle dans la circulation pulmonaire.

IV. Lorsque les alvéoles gonflent et que de la mousse s'y forme, des agents antimousse sont utilisés. Ces derniers comprennent l'ALCOOL ÉTHYLIQUE, dont les vapeurs sont inhalées avec de l'oxygène à travers un cathéter nasal ou à travers un masque. L'alcool éthylique irrite les muqueuses, ce qui constitue son effet secondaire. Le meilleur antimousse est un composé silicone aux propriétés tensioactives, à savoir l'ANTIFOMSILAN. Le médicament a un effet antimousse rapide et n'irrite pas les muqueuses. Il est administré par inhalation sous forme d'aérosol d'une solution alcoolique contenant de l'oxygène.

Enfin, pour les œdèmes pulmonaires de toute origine, des préparations d'hormones glucocorticoïdes sous forme galénique injectable sont également utilisées. Lors de l'administration de prednisolone et de ses analogues par voie intraveineuse, ils s'appuient principalement sur l'effet stabilisant des hormones sur la membrane. De plus, ces derniers augmentent fortement la sensibilité des récepteurs adrénergiques aux catécholamines (effet permissif), ce qui est également important pour l'effet anti-œdémateux.

Ministère de la Santé de l'Ukraine

Université médicale d'État de Zaporozhye

Département de Pharmacologie.

Pharmacologie des organes exécutifs I.

(Tests de formation)

Manuel pour les étudiants en médecine.

SI. Belenichev., A.V. Tikhonovsky. I.B. Samura, M.A. Tikhonovskaya.

Zaporojie 2006

LISTE DES ABRÉVIATIONS UTILISÉES DANS LE TEXTE.

TA – tension artérielle.

α-AB – bloqueur α-adrénergique.

α-AM – α-adrénomimétique.

α-AR – récepteur α-adrénergique.

AV - auriculo-ventriculaire (nœud ; conduction ; bloc).

L'ACE est une enzyme de conversion de l'angiotensine.

AT – angiotensine.

Récepteur AT – récepteur de l’angiotensine.

β-AB – bloqueur β-adrénergique.

β-AM – agoniste β-adrénergique.

β-AR – récepteur β-adrénergique.

BAS – substances biologiquement actives.

GB – hypertension.

BBB – barrière hémato-encéphalique.

IHD – maladie coronarienne.

IVL – ventilation artificielle des bronches.

M-HB – bloqueur M-anticholinergique.

M-HM – M-cholinomimétique.

M-ChR – Récepteur M-cholinergique.

Les AINS sont des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

ACVA – accident vasculaire cérébral aigu.

TPR – résistance vasculaire périphérique totale.

BCC est le volume de sang circulant.

VDC – centre vasomoteur.

CVS – système cardiovasculaire.

SA – nœud – nœud sino-auriculaire.

SSS – syndrome des sinus malades.

SV – volume systolique (de sang).

CNMK – troubles circulatoires cérébraux chroniques.

AMPc – adénosine monophosphate cyclique.

ERP – période réfractaire effective.

JGC – complexe juxtaglomérulaire.

MÉDICAMENTS AFFECTANT LA FONCTION DES ORGANES RESPIRATOIRES.

Niveau minimum de connaissances (MUSE) sur le sujet.

Les médicaments qui affectent les fonctions du système respiratoire sont répartis dans les groupes suivants :

1. Stimulants respiratoires.

2. Antitussifs.

3. Expectorants.

4. Médicaments utilisés contre les bronchospasmes.

5. Médicaments utilisés en cas d'insuffisance pulmonaire (œdème pulmonaire).

Stimulants respiratoires.

Il existe trois groupes :

1. Action directe (stimuler directement le centre respiratoire de la moelle oblongate) : bémégride, étimizol, sulfocamphocaïne.

2. Action réflexe (stimuler les récepteurs H-cholinergiques du sinus carotidien et activer par réflexe le centre respiratoire) : lobéline, citton.

3. Type d'action mixte (ils ont des mécanismes des groupes 1 et 2) : cordiamine, dioxyde de carbone (CO 2 ).

Bemegrid– analeptique, c'est-à-dire est un stimulant général du système nerveux central. À fortes doses, il peut provoquer des convulsions cloniques. Les analeptiques tels que la bemegride sont parfois appelés poisons convulsifs.

Étimizole– en termes d’effet sur le système nerveux central, il est radicalement différent de bemegrida. En activant les centres du bulbe rachidien, elle a un effet déprimant sur le cortex et est donc parfois utilisée en neurologie pour les états d'anxiété. Il a la capacité d’activer la fonction adrénocorticotrope de l’hypophyse et d’augmenter le taux de glucorticoïdes dans le sang. À cet égard, il est parfois utilisé comme agent anti-inflammatoire antiallergique.

Lobelin et citton– agir très brièvement (plusieurs minutes). Pour stimuler la respiration, ils sont administrés uniquement par voie intraveineuse. Activez les récepteurs H-cholinergiques du sinus carotidien et excitez par réflexe le centre respiratoire. Ils ne sont pas efficaces pour bloquer le centre respiratoire avec des analgésiques narcotiques, des anesthésiques et des somnifères.

Cordiamine– malgré son nom, il a peu d’effet sur le système cardiovasculaire. En plus de stimuler la respiration (administré par voie parentérale), il peut être pris par voie orale (en gouttes) pour traiter l'hypotension chronique.

Gaz carbonique– utilisé en combinaison avec de l'oxygène (5 à 7 % - CO 2 et 93 à 95 % - O 2). Ce mélange est appelé carbogène et est administré par inhalation.

Les stimulants respiratoires sont utilisés principalement en cas d'intoxication légère avec des analgésiques, des barbituriques, du monoxyde de carbone, pour restaurer le volume respiratoire requis dans la période post-anesthésie. Pour l'asphyxie des nouveau-nés, l'étimizol et la caféine sont administrés.

Antitussifs.

I. Agents agissant centralement.

1. Type d'action narcotique ( codéine,euhChlorhydrate de tilmorphine).

2. Drogues « non stupéfiantes » ( chlorhydrate de glaucine, tusuprex).

II. Agents de type périphérique ( libexine).

Les médicaments à action centrale inhibent les parties centrales du réflexe de toux dans la moelle allongée.

Codéine (méthylmorphine)– alcaloïde de l'opium. Il a une activité antitussive prononcée et un faible effet analgésique. Contrairement à morphine beaucoup moins déprime le centre respiratoire. En cas d'utilisation prolongée, il provoque le développement d'addictions et de toxicomanies (mentales et physiques). Le principal effet secondaire est la constipation.

Chlorhydrate d'éthylmorphine (dionine)- similaire codéine, un peu plus actif.

Chlorhydrate de glaucine et tusuprex (oxeladine)– n'ont pas d'effet narcotique, n'affectent pas le centre respiratoire et ne provoquent pas de toxicomanie. Elle est moins active que la codéine.

Glaucine– alcaloïde de la plante jaune macek. Peut provoquer des nausées et des étourdissements.

Médicament à action périphérique libexine– provoque une anesthésie de la muqueuse bronchique, bloquant ainsi le « lancement » du réflexe de toux. A un léger effet bronchodilatateur. N'affecte pas le système nerveux central.

Les antitussifs sont utilisés contre la toux sèche et débilitante. Si la toux s'accompagne d'expectorations, elles ne sont pas prescrites. Si la sécrétion des glandes bronchiques est visqueuse et épaisse, la toux peut être réduite en augmentant la sécrétion et en la fluidifiant. Pour cela, des expectorants sont utilisés.

Les stimulants respiratoires sont un groupe de médicaments utilisés pour traiter la dépression respiratoire. Selon leur mécanisme d’action, les stimulants respiratoires peuvent être divisés en trois groupes :

1. action centrale : bemegride, caféine (voir chapitre 16 « Médicaments analeptiques ») ;
2. action réflexe : lobélie, cytisine (voir page 106) ;
3. type d'action mixte : niketamide (cordiamine), dioxyde de carbone (voir chapitre 16 « Médicaments analeptiques »).

1. 7% de CO2 et 93-95% d'oxygène). L'effet stimulant du carbogène sur la respiration se développe en 5 à 6 minutes.