Адренерг блокаторуудын хүснэгт. Бета-хориглогчдын фармакологийн шинж чанарын ялгаа ба тэдгээрийн эмнэлзүйн ач холбогдол

А.Я.Ивлева
ОХУ-ын Ерөнхийлөгчийн Тамгын газрын Эрүүл мэндийн төвийн 1-р поликлиник, Москва хот.

Бета-хориглогчдыг эмнэлзүйн практикт 40 жилийн өмнө хэм алдагдалын эсрэг эм болон angina pectoris эмчилгээнд анх нэвтрүүлсэн. Одоогийн байдлаар эдгээр нь цочмог миокардийн шигдээсийн (AMI) дараа хоёрдогч урьдчилан сэргийлэх хамгийн үр дүнтэй арга юм. Тэдний үр нөлөө нь цусны даралт ихсэх өвчнийг эмчлэхэд зүрх судасны хүндрэлээс урьдчилан сэргийлэх үндсэн хэрэгсэл болох нь батлагдсан. 1988 онд бета-хориглогчдыг бүтээгчид Нобелийн шагнал хүртжээ. Нобелийн хороо энэ бүлгийн эмийг зүрх судасны өвчинд үзүүлэх ач холбогдлыг дижитал эмтэй харьцуулах боломжтой гэж үнэлэв. Бета-хориглогчдын эмнэлзүйн судалгааг сонирхож байсан нь үндэслэлтэй юм. Бета-адренерг рецепторын блокад нь нас баралтыг бууруулах, шигдээсийн талбайг багасгахад чиглэсэн AMI-ийн эмчилгээний стратеги болсон. Сүүлийн 10 жилийн хугацаанд бета-хориглогч нь зүрхний архаг дутагдлын (CHF) нас баралтыг бууруулж, зүрхний бус мэс заслын үед зүрхний хүндрэлээс сэргийлдэг болохыг тогтоожээ. Хяналттай эмнэлзүйн судалгаагаар бета-хориглогчдын өндөр үр дүнтэй өвчтөнүүдийн тусгай бүлэгт, ялангуяа чихрийн шижин өвчтэй хүмүүс болон өндөр настнуудад батлагдсан.

Гэсэн хэдий ч сүүлийн үеийн өргөн цар хүрээтэй тархвар судлалын судалгаанууд (IMPROVEMENT, EUROASPIRE II болон Euro Heart Failure судалгаа) нь бета-хориглогчдыг ашигтай байх нөхцөл байдалд хэрэглэхээс бага давтамжтайгаар ашигладаг болохыг харуулсан тул орчин үеийн урьдчилан сэргийлэх анагаах ухааны стратегийг нэвтрүүлэхэд хүчин чармайлт гаргах шаардлагатай байна. Бета-хориглогчдын бүлгийн бие даасан төлөөлөгчдийн фармакодинамикийн давуу талыг тайлбарлах, эмийн фармакологийн шинж чанаруудын ялгааг харгалзан эмнэлзүйн нарийн төвөгтэй асуудлыг шийдвэрлэх шинэ хандлагыг нотлох зорилгоор тэргүүлэх эмч, эрдэмтдийн эмнэлгийн практикт нэвтрүүлэх.

Бета-хориглогч нь симпатик мэдрэлийн системийн дамжуулагчийг бета-адренерг рецептортой холбоход өрсөлдөх чадвартай дарангуйлагч юм. Норэпинефрин нь цусны даралт ихсэх, инсулины эсэргүүцэл, чихрийн шижин, атеросклерозын үүсэхэд чухал үүрэг гүйцэтгэдэг. Цусан дахь норэпинефриний түвшин тогтвортой, тогтворгүй angina, AMI болон зүрхний өөрчлөлтийн үед нэмэгддэг. CHF-ийн хувьд норэпинефриний түвшин янз бүр байдаг бөгөөд NYHA функциональ ангилал нэмэгдэх тусам нэмэгддэг. Симпатик идэвхжилийн эмгэгийн өсөлт нь эмгэг физиологийн дэвшилтэт өөрчлөлтүүдийн гинжин хэлхээг эхлүүлж, түүний оргил нь зүрх судасны нас баралт юм. Симпатик аялгуу нэмэгдэх нь хэм алдагдал, гэнэтийн үхлийг өдөөж болно. Бета-хориглогч байгаа тохиолдолд тусгай рецептор хариу үйлдэл үзүүлэхийн тулд норэпинефриний агонистын өндөр концентраци шаардагдана.

Эмнэлгийн эмчийн хувьд симпатик идэвхжил нэмэгдсэний эмнэлзүйн хувьд хамгийн хүртээмжтэй үзүүлэлт бол амрах үед зүрхний цохилт (HR) өндөр байдаг. Сүүлийн 20 жилийн хугацаанд хийгдсэн 288,000 гаруй хүнийг хамарсан 20 том тархвар судлалын судалгаанд зүрхний цохилт хурдан байх нь нийт хүн амын дунд зүрх судасны нас баралтын бие даасан эрсдэлт хүчин зүйл бөгөөд титэм судасны өвчнийг урьдчилан таамаглах шинж тэмдэг болдог гэсэн мэдээллийг олж авсан. артерийн өвчин, цусны даралт ихсэх, чихрийн шижин. Эпидемиологийн ажиглалтын ерөнхий дүн шинжилгээ нь зүрхний цохилт 90-99 цохилт / мин хооронд хэлбэлздэг бүлэгт зүрхний титэм судасны өвчний хүндрэл, гэнэтийн нас баралтын түвшин хүн амтай харьцуулахад 3 дахин их байгааг тогтоох боломжтой болсон. зүрхний цохилт 60 цохилт / мин-ээс бага бүлэг. Зүрхний үйл ажиллагааны өндөр хэмнэл нь артерийн гипертензи (АГ) ба зүрхний ишемийн өвчинд илүү их ажиглагддаг болохыг тогтоожээ. AMI-ийн дараа зүрхний цохилт нь шигдээсийн дараах эхэн үеийн нас баралт болон АМИ-ээс хойш 6 сарын дараа нас баралтын бие даасан прогнозын шалгуур болдог. Олон шинжээчид зүрхний цохилтыг 80 цохилт / мин хүртэл амрах үед хамгийн оновчтой гэж үздэг бөгөөд зүрхний цохилт 85 цохилт / мин-ээс дээш байвал тахикарди байгаа нь тогтоогддог.

Цусан дахь норэпинефриний түвшин, түүний метаболизм, симпатик мэдрэлийн тогтолцооны аяыг хэвийн болон эмгэгийн нөхцөлд цацраг идэвхт бодис, микроневрографи, спектрийн шинжилгээ ашиглан өндөр туршилтын технологи ашиглан хийсэн судалгаа нь бета-хориглогчдыг устгадаг болохыг тогтоох боломжтой болсон. катехоламинуудын шинж чанартай олон хорт нөлөө:

• цитозолыг кальциар хэтрүүлж, миоцитийг үхжилээс хамгаалах;
• эсийн өсөлт, кардиомиоцитын апоптозыг идэвхжүүлэх нөлөө;
• миокардийн фиброз ба зүүн ховдлын миокардийн гипертрофи (LVMH) зэрэг дэвшил;
• миоцитын автоматизм ба фибрилляцийн үйл ажиллагаа нэмэгдсэн;
• гипокалиеми ба зүрхний хэм алдагдал,
• цусны даралт ихсэх болон LVMH-ийн үед миокардийн хүчилтөрөгчийн хэрэглээ нэмэгдэх;
• гиперренинеми,
• тахикарди.

Зөв тунгаар хэрэглэвэл ямар ч бета хориглогч нь angina, цусны даралт ихсэх, хэм алдагдалд үр дүнтэй байдаг гэсэн буруу ойлголт байдаг. Гэсэн хэдий ч энэ бүлгийн эмүүдийн хооронд эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой фармакологийн ялгаа байдаг, тухайлбал бета-адренерг рецепторыг сонгох чадвар, липофилийн ялгаа, бета-адренерг рецепторуудын хэсэгчилсэн бета-агонист шинж чанар, түүнчлэн фармакокинетик шинж чанаруудын ялгаа байдаг. эмнэлзүйн нөхцөлд тогтвортой байдал, үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа. Бета-хориглогчдын фармакологийн шинж чанарыг хүснэгтэд үзүүлэв. 1 нь хэрэглээний эхний үе шатанд эмийг сонгох, нэг бета-хориглогчоос нөгөө рүү шилжих үед эмнэлзүйн ач холбогдолтой байж болно.

Тодорхой рецептортой холбогдох хүч,эсвэл рецептортой эмийг холбох хүч нь рецепторын түвшинд өрсөлдөхүйц холболтыг даван туулахад шаардагдах зуучлагч норэпинефриний концентрацийг тодорхойлдог. Үүний үр дүнд бисопролол ба карведилолын эмчилгээний тун нь бета-адренорецептортой хүчтэй холбоогүй атенолол, метопролол, пропранололтой харьцуулахад бага байдаг.

Блокаторуудын бета-адренерг рецепторыг сонгох чадвар нь эмийн янз бүрийн эд эс дэх тодорхой бета-адренерг рецепторуудад адреномиметикийн нөлөөг янз бүрийн хэмжээгээр хаах чадварыг харуулдаг. Сонгомол бета-адренерг илрүүлэгчд бисопролол, бетаксолол, небиволол, метопролол, атенолол, түүнчлэн одоогоор ховор хэрэглэгддэг талинолол, окпренолол, ацебутолол орно. Бага тунгаар хэрэглэхэд бета-адренерг хориглогч нь "Pj" дэд бүлэгт хамаарах адренерг рецепторыг блоклох нөлөө үзүүлдэг тул тэдгээрийн үр нөлөө нь бета-адренерг рецепторууд голчлон байрладаг эд эсийн бүтцэд байдаг эрхтэнд илэрдэг. миокардид, мөн бета 2-д бага нөлөө үзүүлдэг - гуурсан хоолой, цусны судас дахь адренерг рецепторууд. Гэсэн хэдий ч өндөр тунгаар тэд бета-адренерг рецепторуудыг блоклодог. Зарим өвчтөнд сонгомол бета-хориглогч нь бронхоспазмыг өдөөдөг тул гуурсан хоолойн багтраа өвчний үед бета-хориглогч хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Бета-адренерг агонистуудыг хүлээн авдаг гуурсан хоолойн багтраа бүхий өвчтөнүүдэд тахикарди засах нь эмнэлзүйн хувьд хамгийн тулгамдсан бөгөөд шийдвэрлэхэд хэцүү, ялангуяа зүрхний титэм судасны эмгэг (CHD) зэрэгтэй холбоотой асуудлуудын нэг тул бета-хориглогчдын сонгомол чанарыг нэмэгдүүлэх шаардлагатай байна. Энэ бүлгийн өвчтөнүүдийн хувьд онцгой чухал эмнэлзүйн шинж чанар. Метопролол сукцинат CR/XL нь бета-адренерг рецепторыг атенололтой харьцуулахад илүү өндөр сонгомол байдаг гэсэн нотолгоо байдаг. Эмнэлзүйн туршилтын судалгаагаар энэ нь гуурсан хоолойн багтраатай өвчтөнүүдэд албадан амьсгалах хэмжээнээс хамаагүй бага нөлөө үзүүлсэн бөгөөд форматеролыг хэрэглэх үед атенололыг бодвол гуурсан хоолойн нэвтрэлтийг бүрэн сэргээдэг.

Хүснэгт 1.
Бета-хориглогчдын эмнэлзүйн чухал фармакологийн шинж чанарууд

Анхаарна уу. Харьцангуй сонгомол байдал (Wellstern et al., 1987, иш татсан); * - карведилол нь бета-хориглогчийн шинж чанартай байдаг; ** - лабетолол нь α-адренерг блокаторын шинж чанартай бөгөөд бета-адренерг рецепторын агонистын дотоод шинж чанартай байдаг; *** - соталол нь хэм алдагдалын эсрэг нэмэлт шинж чанартай байдаг

Бета-адренерг рецепторыг сонгох чадварЭнэ нь зөвхөн гуурсан хоолойн бөглөрөлт өвчинд төдийгүй цусны даралт ихсэх, захын судасны өвчин, ялангуяа Рэйногийн өвчин, завсрын клаудикаци бүхий өвчтөнүүдэд хэрэглэхэд чухал ач холбогдолтой юм. Сонгомол бета-хориглогчдыг хэрэглэх үед бета 2-адренерг рецепторууд идэвхтэй байхын зэрэгцээ эндоген катехоламинууд болон экзоген адренергик миметикүүдэд хариу үйлдэл үзүүлдэг бөгөөд энэ нь судас тэлэх дагалддаг. Тусгай эмнэлзүйн судалгаагаар өндөр сонгомол бета-хориглогч нь шуу, гуяны артерийн систем, түүнчлэн гүрээний бүсийн судаснуудын эсэргүүцлийг нэмэгдүүлдэггүй бөгөөд шаталсан тестийг тэсвэрлэх чадварт нөлөөлдөггүй болохыг тогтоожээ. завсарлагааны хувьд.

Бета хориглогч бодисын солилцооны нөлөө

Сонгомол бус бета-хориглогчдыг удаан хугацаагаар (6 сараас 2 жил хүртэл) хэрэглэснээр цусан дахь триглицерид (5-аас 25%), өндөр нягтралтай липопротеины фракц дахь холестерин (HDL-) их хэмжээгээр нэмэгддэг. C) дунджаар 13% -иар буурдаг. Сонгомол бус бета-адренерг блокаторуудын липидийн профайлд үзүүлэх нөлөө нь липопротеины липазаг дарангуйлахтай холбоотой байдаг, учир нь липопротеины липазагийн идэвхийг бууруулдаг бета-адренорецепторууд нь тэдгээрийн антагонистууд болох бета 2-адренорецепторуудын эсрэг зохицуулалтгүй байдаг. энэ ферментийн системтэй холбоотой. Үүний зэрэгцээ маш бага нягтралтай липопротейн (VLDL) ба триглицеридын катаболизм удааширч байна. Холестерины энэ хэсэг нь VLDL катаболизмын бүтээгдэхүүн учраас HDL холестерины хэмжээ буурдаг. Сонгомол бус бета-адренергик локаторуудын липидийн профайлд үзүүлэх нөлөөний эмнэлзүйн ач холбогдлын талаархи итгэл үнэмшилтэй мэдээлэл, тусгай ном зохиолд олон тооны ажиглалт хийсэн боловч янз бүрийн үргэлжлэх хугацаатай байдаг. Триглицеридын хэмжээ ихсэх, HDL холестерины хэмжээ буурах нь өндөр сонгомол бета-хориглогчдын хувьд ердийн зүйл биш бөгөөд метопролол нь атерогенезийн процессыг удаашруулдаг гэсэн нотолгоо байдаг.

Нүүрс усны солилцоонд үзүүлэх нөлөөЭдгээр рецепторуудаар инсулин ба глюкагон, булчин дахь гликогенолиз, элэг дэх глюкозын нийлэгжилтийг зохицуулдаг тул бета 2 адренерг рецептороор дамждаг. 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний хувьд сонгомол бус бета-хориглогчдыг хэрэглэх нь гипергликеми ихсэх, сонгомол бета-хориглогч руу шилжих үед энэ урвал бүрэн арилдаг. Сонгомол бус бета-хориглогчоос ялгаатай нь сонгомол бета-хориглогч нь инсулинаас үүдэлтэй гипогликемийг уртасгадаггүй, учир нь гликогенолиз ба глюкагоны шүүрэл нь бета 2-адренерг рецептороор дамждаг. Эмнэлзүйн судалгаагаар метопролол ба бисопролол нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний нүүрс усны солилцоонд үзүүлэх нөлөөгөөр плацебоноос ялгаатай биш бөгөөд гипогликемийн эмийг тохируулах шаардлагагүй болохыг тогтоожээ. Гэсэн хэдий ч бүх бета-хориглогчдыг хэрэглэх үед инсулины мэдрэмж буурч, сонгомол бус бета-хориглогчдын нөлөөн дор илүү мэдэгдэхүйц байдаг.

Бета-хориглогчдын мембраныг тогтворжуулах үйл ажиллагаанатрийн сувгийн бөглөрөлтөөс үүдэлтэй. Энэ нь зөвхөн зарим бета-хориглогчдын шинж чанартай байдаг (ялангуяа пропранолол болон бусад эмнэлзүйн хувьд ямар ч ач холбогдолгүй байдаг). Эмчилгээний тунг хэрэглэх үед бета-хориглогчдын мембран тогтворжуулах нөлөө нь эмнэлзүйн ач холбогдолгүй байдаг. Энэ нь хэтрүүлэн хэрэглэснээс болж хордлогын үед хэмнэл алдагдах хэлбэрээр илэрдэг.

Хэсэгчилсэн бета-адренерг рецепторын агонист шинж чанарууд байгаа эсэхтахикардигийн үед зүрхний цохилтыг бууруулах эмийг саармагжуулдаг. Бета-хориглогчтой эмчилгээ хийлгэх үед АМИ-ээр өвчилсөн өвчтөнүүдийн нас баралт буурч байгааг нотлох баримтууд хуримтлагдсан тул тэдгээрийн үр нөлөө болон тахикарди буурах хоорондын хамаарал улам найдвартай болж байна. Хэсэгчилсэн бета-адренерг рецепторын агонист шинж чанартай эм (окспренолол, практолол, пиндолол) нь метопролол, тимолол, пропранолол, атенололоос ялгаатай нь зүрхний цохилт, нас баралтад бага нөлөө үзүүлдэг болохыг тогтоожээ. Дараа нь CHF-ийн бета-хориглогчдын үр нөлөөг судлах явцад хэсэгчилсэн агонист шинж чанартай буциндолол нь метопролол, карведилолоос ялгаатай нь зүрхний цохилтыг өөрчлөхгүй, нас баралтад мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлэхгүй болохыг тогтоожээ. болон бисопролол.

Судас өргөсгөх нөлөөтэйЗөвхөн зарим бета-хориглогчдод (карведилол, небиволол, лабетолол) байдаг бөгөөд эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой байж болно. Лабеталолын хувьд энэхүү фармакодинамик нөлөө нь түүний хэрэглээний заалт, хязгаарлалтыг тодорхойлсон. Гэсэн хэдий ч бусад бета-хориглогчдын (ялангуяа карведилол ба небивалол) судас тэлэх нөлөөний эмнэлзүйн ач холбогдлыг эмнэлзүйн хувьд бүрэн үнэлээгүй байна.

Хүснэгт 2.
Хамгийн түгээмэл хэрэглэгддэг бета-хориглогчдын фармакокинетик үзүүлэлтүүд

Бета-хориглогчдын липофилик ба гидрофилик чанарТэдний фармакокинетик шинж чанар, вагалын аяанд нөлөөлөх чадварыг тодорхойлдог. Усанд уусдаг бета-хориглогч (атенолол, соталол, нодалол) нь ихэвчлэн бөөрөөр дамжин биеэс гадагшилдаг ба элгэнд бага зэрэг метаболизмд ордог. Дунд зэргийн липофилик (бисопролол, бетаксолол, тимолол) нь холимог ялгарах замтай бөгөөд элгэнд хэсэгчлэн метаболизмд ордог. Липофилийн өндөр агууламжтай пропранолол нь элгэнд 60% -иас илүү, метопролол нь 95% -иар метаболизмд ордог. Хамгийн түгээмэл хэрэглэгддэг бета-хориглогчдын фармакокинетик шинж чанарыг хүснэгтэд үзүүлэв. 2. Эмийн өвөрмөц фармакокинетик шинж чанар нь эмнэлзүйн хувьд чухал байж болно. Тиймээс элгэнд маш хурдан бодисын солилцоотой эмийн хувьд гэдэс дотор шингэсэн эмийн багахан хэсэг нь системийн эргэлтэнд ордог тул амаар авах үед ийм эмийн тун нь парентераль судсаар тарьсанаас хамаагүй өндөр байдаг. Пропранолол, метопролол, тимолол, карведилол зэрэг өөхөнд уусдаг бета-хориглогчдын фармакокинетикийн хувьд генетикийн хувьд тодорхойлогдсон хэлбэлзэл байдаг тул эмчилгээний тунг илүү нарийн сонгох шаардлагатай байдаг.

Липофилик чанар нь бета-хориглогчийг цус-тархины саад тотгороор нэвтрүүлэхийг нэмэгдүүлдэг. Төвийн бета-адренерг рецепторыг блоклох нь вагалийн аяыг нэмэгдүүлдэг нь туршилтаар батлагдсан бөгөөд энэ нь фибрилляторын эсрэг үйл ажиллагааны механизмд чухал ач холбогдолтой юм. Липофиль шинж чанартай (пропранолол, тимолол, метопролол эмнэлзүйн хувьд батлагдсан) эмийг хэрэглэх нь өндөр эрсдэлтэй өвчтөнүүдийн гэнэтийн нас баралтын тохиолдол илүү мэдэгдэхүйц буурч байгааг харуулсан эмнэлзүйн нотолгоо байдаг. Усанд уусдаг бета 1 адренерг блокаторууд нотлогдоогүй тул липофилийн эмнэлзүйн ач холбогдол, эмийн цус-тархины саадыг нэвтрүүлэх чадварыг нойрмоглох, сэтгэлийн хямрал, хий үзэгдэл гэх мэт төвийн нөлөөллүүдийн талаар бүрэн нотолсон гэж үзэх боломжгүй юм. атенолол зэрэг нь хүсээгүй үр дагаврыг багасгадаг.

Энэ нь эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой:

• элэгний үйл ажиллагаа буурсан, ялангуяа зүрхний дутагдлын улмаас, түүнчлэн элэг дэх бодисын солилцооны биотрансформацийн процесст липофилийн бета-хориглогчтой өрсөлддөг эмүүдтэй хамт хэрэглэх үед липофилийн fS-хориглогчдын тун ба давтамжийг тогтооно. багасгах.
• Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай тохиолдолд тунг бууруулах эсвэл гидрофилик бета-хориглогчдын давтамжийг тохируулах шаардлагатай.

Үйл ажиллагааны тогтвортой байдалМансууруулах бодисын цусан дахь концентрацид мэдэгдэхүйц хэлбэлзэл байхгүй байх нь фармакокинетикийн чухал шинж чанар юм. Метопрололын тунгийн хэлбэрийг сайжруулснаар хяналттай удаан ялгарах эмийг бий болгоход хүргэсэн. Метопролол сукцинат CR/XL нь цусан дахь концентрацийг огцом нэмэгдүүлэхгүйгээр 24 цагийн турш тогтвортой байлгадаг. Үүний зэрэгцээ метопрололын фармакодинамик шинж чанарууд мөн өөрчлөгддөг: метопролол CR/XL нь бета-адренерг рецепторыг сонгох чадварыг нэмэгдүүлдэг нь эмнэлзүйн судалгаагаар нотлогдсон, учир нь концентрацийн хамгийн их хэлбэлзэл байхгүй тохиолдолд мэдрэмтгий бета 2-адренерг рецепторууд бүрэн бүтэн хэвээр үлддэг. .

AMI дахь бета-хориглогчдын эмнэлзүйн үнэ цэнэ

AMI-ийн нас баралтын хамгийн түгээмэл шалтгаан нь хэмнэлийн эмгэг юм. Гэсэн хэдий ч эрсдэл өндөр хэвээр байгаа бөгөөд шигдээсийн дараах үед ихэнх нас баралт гэнэт тохиолддог. Анх удаа MIAMI (1985) санамсаргүй байдлаар хийсэн эмнэлзүйн туршилтаар бета-хориглогч метопрололыг AMI-д хэрэглэх нь нас баралтыг бууруулдаг болохыг тогтоожээ. Метопрололыг AMI-ийн дэвсгэр дээр судсаар тарьж, дараа нь энэ эмийг амаар хэрэглэсэн. Тромболиз хийгдээгүй. Плацебо хүлээн авсан өвчтөнүүдийн бүлэгтэй харьцуулахад 2 долоо хоногийн хугацаанд нас баралт 13%-иар буурсан байна. Хожим нь TIMI P-V-ийн хяналттай туршилтанд тромболизийн эсрэг судсаар метопролол хэрэглэж, эхний 6 хоногт давтагдах шигдээсийн тоог 4.5-аас 2.3% хүртэл бууруулсан.

AMI-ийн хувьд бета-хориглогчдыг хэрэглэх үед амь насанд аюултай ховдолын хэм алдагдал, ховдолын фибрилляцийн давтамж мэдэгдэхүйц буурч, фибрилляци үүсэхээс өмнө Q-T интервал сунах синдром бага хөгждөг. Санамсаргүй байдлаар хийгдсэн эмнэлзүйн туршилтуудын үр дүнгээс харахад VNAT (пропранолол), Норвегийн судалгаа (тимолол) ба Готенбургийн судалгаагаар (метопролол) бета-хориглогчийг хэрэглэх нь АМИ-ийн давтагдах нас баралтыг бууруулж, дахин давтагдахгүй тохиолдлын давтамжийг бууруулж чадна. -Эхний 2 долоо хоногт миокардийн шигдээс (МИ) дунджаар 20-25%.

Эмнэлзүйн ажиглалт дээр үндэслэн эхний 24 цагийн дотор МИ-ийн цочмог үед бета-хориглогчдыг судсаар тарих зөвлөмжийг боловсруулсан болно.АМИ-ийн эмнэлзүйн хувьд хамгийн их судлагдсан метопрололыг судсаар 5 мг тунгаар хэрэглэхийг зөвлөж байна. 2 минутын турш 5 минутын завсарлагатай, нийт 3 тунгаар. Дараа нь эмийг 50 мг-аар 6 цаг тутамд 2 өдрийн турш, дараа нь 100 мг-аар өдөрт 2 удаа ууна. Эсрэг заалт байхгүй (зүрхний цохилт 50 цохилт / мин-аас бага, SAP 100 мм м.у.-аас бага, бөглөрөл, уушигны хаван, бронхоспазм, эсвэл өвчтөн AMI үүсэхээс өмнө верапамил хэрэглэсэн бол) эмчилгээг удаан хугацаагаар үргэлжлүүлнэ.

Липофилик шинж чанартай (тимолол, метопролол, пропранололоор батлагдсан) эмийг хэрэглэх нь өндөр эрсдэлтэй өвчтөнүүдэд AMI-ийн гэнэтийн үхлийн тохиолдол мэдэгдэхүйц буурч байгааг тогтоожээ. Хүснэгтэнд Хүснэгт 3-т АМИ болон шигдээсийн дараах эхний үеийн гэнэтийн нас баралтын тохиолдлыг бууруулахад титэм артерийн өвчний липофилик бета-хориглогчдын эмнэлзүйн үр нөлөөг үнэлдэг хяналттай эмнэлзүйн судалгааны өгөгдлийг харуулав.

Зүрхний ишемийн өвчний хоёрдогч урьдчилан сэргийлэлт болох бета-хориглогчдын эмнэлзүйн үнэ цэнэ

Зүрхний шигдээсийн дараах үед бета-хориглогчдыг хэрэглэх нь зүрх судасны өвчлөлийн нас баралтыг ерөнхийд нь мэдэгдэхүйц буюу дунджаар 30% бууруулдаг. Готенбургийн судалгаа, мета-шинжилгээний дагуу метопрололыг хэрэглэх нь шигдээсийн дараах үеийн нас баралтыг эрсдлийн түвшнээс хамаарч 36-48% бууруулдаг. Бета-хориглогч нь AMI-тэй өвчтөнүүдийн гэнэтийн үхлээс урьдчилан сэргийлэх цорын ганц бүлэг эм юм. Гэсэн хэдий ч, бүх бета-хориглогчдыг адилхан бүтээдэггүй.

Хүснэгт 3.
AMI-д липофилийн бета-хориглогчдыг хэрэглэснээр гэнэтийн нас баралт буурч байгааг харуулсан хяналттай клиник туршилтууд

Зураг дээр. Хүснэгт 1-д нэмэлт фармакологийн шинж чанараас хамааран бүлэглэсэн бета-хориглогчдыг ашиглан санамсаргүй байдлаар хийсэн эмнэлзүйн туршилтанд бүртгэгдсэн шигдээсийн дараах үеийн нас баралтын бууралтын талаархи ерөнхий мэдээллийг үзүүлэв.

Плацебо хяналттай эмнэлзүйн туршилтуудын өгөгдлийн мета-анализ нь өмнө нь AMI-ээр өвчилсөн өвчтөнүүдэд бета-хориглогчийг удаан хугацаагаар хэрэглэснээр нас баралт дунджаар 22%, дахин инфарктын тохиолдол 27%, Гэнэтийн нас баралтын тохиолдол, ялангуяа өглөө эрт дунджаар 30% -иар буурдаг. Гётебургийн судалгаагаар метопрололоор эмчилсэн, зүрхний дутагдлын шинж тэмдэг илэрсэн өвчтөнүүдийн AMI-ийн дараа нас баралт плацебо бүлгийнхтэй харьцуулахад 50% -иар буурсан байна.

Бета-хориглогчдын эмнэлзүйн үр нөлөө нь трансмураль MI-ийн дараа болон ЭКГ-д Q-гүй AMI-ээр өвчилсөн хүмүүст хоёуланд нь тогтоогдсон. Ялангуяа өндөр эрсдэлтэй бүлгийн өвчтөнүүдэд үр дүнтэй байдаг: тамхичид, өндөр настан, зүрхний дутагдалтай, чихрийн шижин. өвчин эмгэг.

Бета-хориглогчдын антифибриллятор шинж чанаруудын ялгаа нь липофиль ба гидрофилик эм ашиглан эмнэлзүйн судалгааны үр дүн, ялангуяа усанд уусдаг соталол хэрэглэсэн үр дүнг харьцуулах үед илүү үнэмшилтэй байдаг. Эмнэлзүйн мэдээллээс үзэхэд липофилик шинж чанар нь эмийн чухал шинж чанар бөгөөд энэ нь AMI болон шигдээсийн дараах үеийн гэнэтийн хэм алдагдалын үхлээс урьдчилан сэргийлэхэд бета-хориглогчдын эмнэлзүйн ач холбогдлыг хэсэгчлэн тайлбарлаж өгдөг, учир нь тэдний ваготроп антифибриллятор нөлөө нь төвлөрсөн байдаг. гарал үүсэл.

Липофилийн бета-хориглогчдыг удаан хугацаагаар хэрэглэснээр стрессээс үүдэлтэй үтрээний аяыг дарах нь суларч, зүрхэнд ваготроп нөлөө ихсэх нь онцгой чухал шинж чанартай байдаг. Урьдчилан сэргийлэх зүрхийг хамгаалах нөлөө, ялангуяа шигдээсийн дараах урт хугацааны гэнэтийн нас баралтыг бууруулах нь бета-хориглогчдын энэхүү нөлөөтэй холбоотой юм. Хүснэгтэнд Хүснэгт 4-д зүрхний ишемийн өвчний хяналттай эмнэлзүйн судалгаагаар тогтоогдсон липофилик ба зүрхийг хамгаалах шинж чанаруудын талаархи мэдээллийг харуулав.

Зүрхний ишемийн өвчинд бета-хориглогчдын үр нөлөөг фибриллятор, хэм алдагдал, ишемийн эсрэг үйлчилгээтэй холбон тайлбарладаг. бета-хориглогч нь миокардийн ишемийн олон механизмд эерэг нөлөө үзүүлдэг. Мөн бета-хориглогч нь дараагийн тромбоз бүхий атероматозын формацын тасрах магадлалыг бууруулдаг гэж үздэг.

Эмнэлзүйн практикт эмч бета-хориглогчдыг эмчлэх явцад зүрхний цохилтын өөрчлөлтөд анхаарлаа хандуулах ёстой бөгөөд эмнэлзүйн үнэ цэнэ нь тахикардийн үед зүрхний цохилтыг бууруулах чадвартай холбоотой юм. Титэм судасны өвчнийг бета-хориглогчдын тусламжтайгаар эмчлэх олон улсын шинжээчдийн одоогийн зөвлөмжид зүрхний цохилт 55-60 цохилт/мин байх ба Америкийн зүрхний нийгэмлэгийн зөвлөмжийн дагуу хүнд тохиолдолд зүрхний цохилтыг 50 цохилт / мин ба түүнээс бага болгож бууруулж болно.

Hjalmarson болон бусад хүмүүсийн бүтээл. AMI-ээр хэвтсэн 1807 өвчтөнд зүрхний цохилтын прогнозын үнэлгээний судалгааны үр дүнг танилцуулав. Шинжилгээнд CHF-ээр өвчилсөн болон гемодинамикийн эмгэггүй өвчтөнүүдийг хоёуланг нь хамруулсан. Эмнэлэгт хэвтсэн хоёр дахь өдрөөс 1 жил хүртэлх хугацаанд нас баралтыг үнэлэв. Байнгын зүрхний хэмнэл нь таагүй таамаглалтай байдаг нь тогтоогдсон. Үүний зэрэгцээ, эмнэлэгт хэвтэх үеийн зүрхний цохилтоос хамааран жилийн хугацаанд дараахь нас баралтын түвшинг тэмдэглэв.

• зүрхний цохилт 50-60 цохилт / мин - 15%;
• зүрхний цохилт 90 цохилт / мин-ээс дээш - 41%;
• 100 цохилт / мин-ээс дээш зүрхний цохилт - 48%.

6 сарын ажиглалтаар 8915 өвчтөнийг хамруулсан томоохон хэмжээний GISSI-2 судалгаанд тромболизийн үед зүрхний цохилт 60 цохилт/минутаас бага байсан бүлгийн нас баралтын 0.8%, тромболизийн үед 14% нь нас барсан байна. 100 цохилт / мин-ээс дээш зүрхний цохилттой бүлэг. GISSI-2 судалгааны үр дүн нь 1980-аад оны ажиглалтыг баталж байна. тромболизгүйгээр эмчилсэн AMI-ийн зүрхний цохилтын прогнозын үнэ цэнийн талаар. Төслийн зохицуулагчид зүрхний цохилтыг эмнэлзүйн шинж чанарт урьдчилан таамаглах шалгуур болгон оруулах, зүрхний титэм судасны өвчин, зүрхний цохилт ихтэй өвчтөнүүдийг урьдчилан сэргийлэх эмчилгээний эхний сонголт болох бета-хориглогчдыг авч үзэхийг санал болгов.

Зураг дээр. Санамсаргүй хяналттай туршилтын дагуу титэм судасны өвчний хүндрэлээс хоёрдогч урьдчилан сэргийлэх зорилгоор өөр өөр фармакологийн шинж чанартай бета-хориглогчийг хэрэглэх үед миокардийн шигдээсийн давтамжийн хамаарлыг Зураг 2-т үзүүлэв.

АГ-ийн эмчилгээнд бета-хориглогчдын эмнэлзүйн үнэ цэнэ

Хэд хэдэн том хэмжээний санамсаргүй эмнэлзүйн туршилтууд (SHEP хоршооллын судалгааны групп, 1991; МЗХ-ны ажлын хэсэг, 1992; IPPPSH, 1987; HAPPHY, 1987; MAPHY, 1988; STOP Гипертензи, 1991) нь бета-хориглогчдыг АД-ыг дарагч болгон ашиглах нь тогтоогдсон. Мансууруулах бодис нь залуу болон ахмад насны аль алинд нь зүрх судасны өвчлөл буурах тохиолдол дагалддаг. Олон улсын шинжээчдийн зөвлөмжид бета-хориглогчдыг цусны даралт ихсэх өвчнийг эмчлэх эхний эгнээний эм гэж ангилдаг.

АД буулгах эм болох бета-хориглогчдын үр дүнтэй байдлын үндэстний ялгааг тодорхойлсон. Ерөнхийдөө тэд залуу цагаан арьст өвчтөнүүдэд цусны даралтыг хянах, зүрхний цохилт ихтэй үед илүү үр дүнтэй байдаг.

Цагаан будаа. 1.
Нэмэлт фармакологийн шинж чанараас хамааран миокардийн шигдээсийн дараа бета-хориглогчдыг хэрэглэх үед нас баралтыг бууруулах.

Хүснэгт 4.
Титэм артерийн өвчний үед зүрхний хүндрэлээс хоёрдогч урьдчилан сэргийлэх зорилгоор удаан хугацаагаар хэрэглэхэд нас баралтыг бууруулахад бета-хориглогчдын липофиль болон зүрхийг хамгаалах нөлөө.

Цагаан будаа. 2.
Төрөл бүрийн бета-хориглогчдыг хэрэглэх үед зүрхний цохилт буурах ба дахин инфарктын тохиолдлын хоорондын хамаарал (санамсаргүй байдлаар хийгдсэн эмнэлзүйн туршилтуудын дагуу: Pooling Project).

3234 өвчтөнд дунджаар 4.2 жилийн турш метопролол ба тиазидын шээс хөөх эмээр артерийн даралт ихсэх өвчнийг эмчлэхэд атеросклерозын хүндрэлээс анхан шатны урьдчилан сэргийлэх судалгаанд зориулагдсан MAPHY олон төвт санамсаргүй харьцуулсан судалгааны үр дүн нь 3234 өвчтөнд 4.2 жилийн турш эмчилгээ хийлгэх нь давуу талыг нотолсон. Сонгомол бета-хориглогч метопролол. Титэм судасны хүндрэлээс үүдэлтэй нийт нас баралт, нас баралт нь метопрололыг хүлээн авсан бүлэгт мэдэгдэхүйц бага байсан. ЗСӨ-ний бус нас баралт нь метопролол ба шээс хөөх эм хэрэглэдэг бүлэгт ижил байсан. Нэмж дурдахад липофилийн метопрололыг АД буулгах гол эм болгон хүлээн авсан өвчтөнүүдийн бүлэгт гэнэтийн нас баралтын тохиолдол шээс хөөх эм хэрэглэдэг бүлгийнхээс 30% бага байв.

Үүнтэй төстэй харьцуулсан судалгаагаар HAPPHY ихэнх өвчтөнүүд сонгомол гидрофилик бета-хориглогч атенололыг АД буулгах эм болгон авсан ба бета-хориглогч эсвэл шээс хөөх эм хэрэглэх нь мэдэгдэхүйц үр нөлөө үзүүлээгүй. Гэсэн хэдий ч тусад нь хийсэн дүн шинжилгээ болон энэхүү судалгаагаар метопрололыг хүлээн авсан дэд бүлэгт түүний зүрх судасны хүндрэлээс урьдчилан сэргийлэх үр нөлөө нь шээс хөөх эм хэрэглэдэг бүлгийнхээс хамаагүй өндөр байсан.

Хүснэгтэнд АГ-ийн эмчилгээнд зүрх судасны хүндрэлээс урьдчилан сэргийлэх зорилгоор хэрэглэхэд хяналттай эмнэлзүйн туршилтаар нотлогдсон бета-хориглогчдын үр нөлөөг 5-р хүснэгтэд үзүүлэв.

Өнөөдрийг хүртэл бета-хориглогчдын АД буулгах үйл ажиллагааны механизмын талаар бүрэн ойлголт байхгүй байна. Гэсэн хэдий ч цусны даралт ихсэх өвчтэй хүмүүсийн зүрхний цохилтын дундаж хэмжээ нь хэвийн бус хүн амынхаас өндөр байдаг гэсэн ажиглалт нь практик ач холбогдолтой юм. Фрамингхэмийн судалгаагаар 129,588 даралт ихсэх, даралт ихсэх өвчтэй хүмүүсийг харьцуулж үзэхэд АГ-тэй бүлэгт зүрхний дундаж цохилт өндөр байснаас гадна зүрхний цохилт ихсэх тусам ажиглалтын явцад нас баралт нэмэгддэг болохыг тогтоожээ. Энэ хэв маяг нь зөвхөн залуу өвчтөнүүдэд (18-30 насныхан) төдийгүй 60 хүртэлх насны дунд насны бүлэгт, мөн 60-аас дээш насны өвчтөнүүдэд ажиглагддаг. Симпатик тонус нэмэгдэж, парасимпатик тонус буурч байгаа нь цусны даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнүүдийн 30% -д дунджаар ажиглагддаг бөгөөд дүрмээр бол бодисын солилцооны синдром, гиперлипидеми, гиперинсулинемитэй холбоотой байдаг бөгөөд ийм өвчтөнүүдэд бета-хориглогчдыг хэрэглэж болно. эмгэг төрүүлэгч эмчилгээ гэж үздэг.

Гипертензи нь өөрөө тодорхой өвчтөнд титэм судасны өвчнөөр өвчлөх эрсдлийг урьдчилан таамаглах сул үзүүлэлт боловч цусны даралт, ялангуяа систолын цусны даралттай холбоотой байх нь бусад эрсдэлт хүчин зүйлсээс хамаардаггүй. Цусны даралтын түвшин ба титэм судасны өвчний эрсдэл хоорондын хамаарал нь шугаман байна. Түүнчлэн шөнийн цагаар цусны даралт 10% -иас бага (диппер биш) буурсан өвчтөнүүдэд титэм судасны өвчнөөр өвчлөх эрсдэл 3 дахин нэмэгддэг. IHD-ийг хөгжүүлэх олон эрсдэлт хүчин зүйлсийн дунд цусны даралт ихсэх өвчин нь тархалт, түүнчлэн цусны даралт ихсэх, IHD-ийн зүрх судасны хүндрэлийн нийтлэг эмгэг төрүүлэгч механизмын улмаас гол үүрэг гүйцэтгэдэг. Дислипидеми, инсулины эсэргүүцэл, чихрийн шижин, таргалалт, суурин амьдралын хэв маяг, зарим удамшлын хүчин зүйл зэрэг олон эрсдэлт хүчин зүйлүүд нь титэм судасны өвчин, цусны даралт ихсэх өвчний хөгжилд чухал үүрэгтэй. Ерөнхийдөө артерийн даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнүүдэд зүрхний титэм судасны өвчин үүсгэх эрсдэлт хүчин зүйлүүд нь хэвийн даралттай өвчтөнүүдээс илүү байдаг. АГ-тэй насанд хүрсэн нийт хүн амын 15% нь зүрхний ишемийн өвчин нь нас баралт, хөгжлийн бэрхшээлийн хамгийн түгээмэл шалтгаан болдог. Цусны даралт ихсэх үед симпатик идэвхжил нэмэгдэх нь LVMH болон судасны ханыг хөгжүүлэх, цусны даралтын түвшинг тогтворжуулах, титэм судасны нөөцийг бууруулж, титэм судасны спазм үүсэх хандлагатай байдаг.Титэм судасны өвчтэй өвчтөнүүдийн дунд артерийн даралт ихсэх давтамж их байдаг 25%, импульсийн даралт ихсэх нь титэм судасны үхэлд хүргэдэг маш түрэмгий эрсдэлт хүчин зүйл юм.

Цусны даралт ихсэх үед цусны даралтыг бууруулах нь АГ-тэй өвчтөнд титэм судасны өвчнөөр нас барах эрсдлийг бүрэн арилгахгүй. Дунд зэргийн артерийн даралт ихсэх өвчтэй, титэм судасны өвчнөөр өвчилөөгүй 37,000 өвчтөнд 5 жилийн эмчилгээний үр дүнд үндэслэн хийсэн мета-шинжилгээнд цусны даралтыг зассанаар титэм судасны нас баралт, титэм артерийн өвчний үхэлд хүргэхгүй хүндрэлүүд ердөө 14-өөр буурсан байна. %. 60-аас дээш насны хүмүүсийн цусны даралт ихсэх өвчний эмчилгээний талаарх мэдээллийг багтаасан мета-шинжилгээнд титэм судасны өвчлөлийн тохиолдол 19% буурсан байна.

Титэм артерийн өвчтэй өвчтөнд АГ-ийн эмчилгээ нь түүний байхгүйгээс илүү түрэмгий, илүү хувь хүн байх ёстой. Титэм судасны хүндрэлээс хоёрдогч урьдчилан сэргийлэх зорилгоор хэрэглэх үед зүрхний титэм судасны өвчнөөс хамгаалах нөлөө нь батлагдсан цорын ганц бүлэг эм бол өвчтөнд хавсарсан артерийн даралт ихсэлт байгаа эсэхээс үл хамааран бета-хориглогч юм.

Зүрхний ишемийн өвчний үед бета-хориглогчдын өндөр үр дүнтэй байдлын урьдчилсан шалгуур нь мансууруулах бодис хэрэглэхээс өмнө зүрхний цохилт өндөр, хэмнэл багатай байдаг. Дүрмээр бол ийм тохиолдолд бие махбодийн үйл ажиллагаанд тэсвэрлэх чадвар бага байдаг. Зүрхний ишемийн өвчин, артерийн гипертензийн үед бета-хориглогчдын нөлөөн дор тахикарди буурсантай холбоотойгоор миокардийн цусны урсгалд эерэг өөрчлөлт гарсан хэдий ч хавсарсан артерийн даралт ихсэлт ба LVMH бүхий хүнд өвчтөнүүдэд зүрхний булчингийн агшилт буурах нь механизмын хамгийн чухал элемент байж болно. тэдний antianginal үйл ажиллагааны талаар.

АД буулгах эмүүдийн дотроос миокардийн ишемийг бууруулах нь зөвхөн бета-хориглогчдод хамаарах шинж чанартай байдаг тул АГ-ийн эмчилгээнд эмнэлзүйн үнэ цэнэ нь зөвхөн цусны даралтыг засах чадвараар хязгаарлагдахгүй, учир нь АГ-тэй олон өвчтөнд титэм судасны өвчтэй хүмүүс байдаг. өвчин, эсвэл түүнийг хөгжүүлэх өндөр эрсдэлтэй. Симпатик гиперактив өвчтэй өвчтөнүүдэд АГ-ийн титэм судасны эрсдлийг бууруулах эмийн эмчилгээний хамгийн оновчтой сонголт бол бета-хориглогчдын хэрэглээ юм.

Метопрололын эмнэлзүйн ач холбогдол (А түвшин) нь цусны даралт ихсэх үед зүрх судасны хүндрэлээс урьдчилан сэргийлэх, хэм алдагдалын эсрэг үйлчилгээ, цусны даралт ихсэх, зүрхний титэм судасны өвчнөөр гэнэт нас барах тохиолдлыг бууруулахад зориулагдсан (Гётеборгийн судалгаагаар) бүрэн нотлогдсон. ; Норвегийн судалгаа; MAPHY; MRC; IPPPSH; VNAT).

Артерийн даралт ихсэх өвчнийг эмчлэх эмүүд нь өдөрт нэг удаа уухад тогтвортой даралт бууруулах үйлчилгээтэй байх шаардлагатай.Өдөр тутмын гипотензи нөлөө бүхий шинэ тунгийн хэлбэрт липофилийн сонгомол бета-хориглогч метопролол сукцинатын (CR/XL) фармакологийн шинж чанар бүрэн хангагдсан. эдгээр шаардлагууд. Метопролол сукцинатын тунгийн хэлбэр (CR/XL) нь метопролол сукцинатын хэдэн зуун капсул агуулсан эмийн өндөр технологид суурилсан шахмал юм. Ходоод руу орсны дараа тус бүр

Хүснэгт 5.
АГ-ийн үед зүрх судасны хүндрэлээс урьдчилан сэргийлэх зорилгоор удаан хугацаагаар хэрэглэхэд бета-хориглогчдын зүрхийг хамгаалах нөлөө

Ходоодны агууламжийн нөлөөн дор капсул нь ходоодны салст бүрхэвчийг нэвтлэхийн тулд заасан горимд задарч, эмийг цусны урсгалд хүргэх бие даасан систем болж ажилладаг. Шингээх үйл явц нь 20 цагийн дотор явагддаг бөгөөд ходоодны рН, түүний хөдөлгөөн болон бусад хүчин зүйлээс хамаардаггүй.

Бета-хориглогчдын хэм алдагдалын эсрэг эмнэлзүйн үнэ цэнэ

Бета-хориглогч нь ихэнх өвөрмөц хэм алдагдалын эсрэг эмийн шинж чанартай зүрхний хэмнэлийн үр нөлөөг үзүүлдэггүй тул ховдолын дээд ба ховдолын хэм алдалтыг эмчлэхэд сонгох эм юм.

Суправентрикуляр хэм алдагдалсэтгэлийн хөөрөл, тиротоксикоз, митрал хавхлагын нарийсал, эктопик тосгуурын тахикарди, пароксизмаль суправентрикуляр тахикарди зэрэг гиперкинетик нөхцөлд, тухайлбал сэтгэл хөдлөл, бие махбодийн стрессээс үүдэлтэй синусын тахикарди нь бета-хориглогчдын тусламжтайгаар арилдаг. Шинээр үүссэн тосгуурын фибрилляци, лугшилтын үед бета-хориглогч нь AV зангилааны галд тэсвэртэй үе нэмэгдсэний улмаас синусын хэмнэлийг сэргээхгүйгээр зүрхний цохилтыг удаашруулж эсвэл синусын хэмнэлийг сэргээх боломжтой. бета-хориглогч нь тосгуурын фибрилляцийн байнгын хэлбэрийн өвчтөнүүдэд зүрхний цохилтыг үр дүнтэй хянадаг. Плацебо хяналттай METAFER-ийн туршилтаар метопролол CR/XL нь тосгуурын фибрилляци бүхий өвчтөнүүдэд кардиоверцийн дараа хэмнэлийг тогтворжуулахад үр дүнтэй болохыг харуулсан. Бета-хориглогчдын үр нөлөө нь тосгуурын фибрилляци нь зүрхний гликозидын үр нөлөөнөөс доогуур биш бөгөөд үүнээс гадна зүрхний гликозид ба бета-хориглогчдыг хослуулан хэрэглэж болно. Зүрхний гликозидын хэрэглээнээс үүдэлтэй хэмнэлийн эмгэгийн хувьд бета-хориглогчдыг сонгох эм юм.

ховдолын хэм алдагдал,Зүрхний ишемийн өвчин, бие махбодийн үйл ажиллагаа, сэтгэл хөдлөлийн стресс зэрэг ховдолын экстрасистол, түүнчлэн ховдолын тахикардигийн пароксизмийг ихэвчлэн бета-хориглогчоор арилгадаг. Мэдээжийн хэрэг, ховдолын фибрилляци нь зүрх судасны цохилтыг шаарддаг боловч бие махбодийн хүч чармайлт эсвэл сэтгэл санааны дарамтаас үүдэлтэй ховдолын фибрилляци, ялангуяа хүүхдүүдэд бета-хориглогч үр дүнтэй байдаг. Зүрхний шигдээсийн дараах ховдолын хэм алдагдалыг мөн бета-хориглогчоор эмчилж болно. Митрал хавхлагын пролапс, урт QT хам шинжийн улмаас ховдолын хэм алдагдалыг пропранололоор үр дүнтэй эмчилдэг.

Мэс заслын үйл ажиллагааны явцад хэмнэл алдагдахмэс заслын дараах үе шатанд ихэвчлэн түр зуурын шинж чанартай байдаг ч удаан үргэлжилдэг бол бета-хориглогчдыг хэрэглэх нь үр дүнтэй байдаг. Үүнээс гадна ийм хэм алдагдалаас урьдчилан сэргийлэхийн тулд бета хориглогчийг хэрэглэхийг зөвлөж байна.

CHF дахь бета-хориглогчдын эмнэлзүйн үнэ цэнэ

2001 онд CHF-ийн оношлогоо, эмчилгээний талаар Европын зүрх судасны нийгэмлэг, Америкийн зүрхний нийгэмлэгийн шинэ зөвлөмжийг нийтлэв. Зүрхний дутагдлын оновчтой эмчилгээний зарчмуудыг манай улсын тэргүүлэх зүрх судасны эмч нар нэгтгэн дүгнэжээ. Эдгээр нь нотолгоонд суурилсан анагаах ухаанд үндэслэсэн бөгөөд зүрхний хөнгөн, дунд, хүнд хэлбэрийн зүрхний дутагдалтай бүх өвчтөнүүдийг эмчлэхэд зориулсан хавсарсан эмийн эмчилгээнд бета-хориглогчдын чухал үүргийг анх удаа харуулж байна. CHF-ийн эмнэлзүйн илрэл байгаа эсэхээс үл хамааран AMI-ийн дараа зүүн ховдлын систолын үйл ажиллагааны алдагдалд бета-хориглогчтой удаан хугацааны эмчилгээ хийхийг зөвлөж байна. CHF-ийн эмчилгээнд албан ёсоор санал болгож буй эмүүд нь бисопролол, метопролол, удаан ялгардаг CR/XL, карведилол юм. Бүх гурван бета-хориглогч (метопролол CR/XL, бисопролол ба карведилол) нь нас баралтын шалтгаанаас үл хамааран CHF-ийн нас баралтын эрсдлийг дунджаар 32-34% бууруулдаг болохыг тогтоожээ.

Удаан ялгардаг метопрололыг хүлээн авсан MERIT-HE судалгаанд хамрагдсан өвчтөнүүдэд зүрх судасны шалтгааны улмаас нас баралт 38%, гэнэтийн нас баралтын тохиолдол 41%, зүрхний цохилт ихсэх нас баралт 49% буурсан байна. Энэ бүх өгөгдөл маш найдвартай байсан. Удаан ялгардаг тунгийн хэлбэрийн метопрололыг тэсвэрлэх чадвар нь маш сайн байсан. Мансууруулах бодисыг татан буулгах нь өвчтөнүүдийн 13.9% -д, плацебо бүлэгт - 15.3% -д тохиолддог. Гаж нөлөөний улмаас өвчтөнүүдийн 9.8% нь метопролол CR/XL, 11.7% нь плацебо хэрэглэхээ больсон. CHF муудсаны улмаас эмчилгээгээ зогсоосон нь метопрололыг удаан хугацаагаар хэрэглэдэг бүлгийн 3.2%, плацебо хүлээн авсан хүмүүсийн 4.2% -д тохиолддог.

CHF-ийн метопролол CR/XL-ийн үр нөлөөг 69.4-өөс доош насны (дэд бүлгийн дундаж нас 59 жил), 69.4-өөс дээш насны өвчтөнүүдэд (ахмад бүлгийн дундаж нас 74 жил) батлагдсан. Метопрололын CR/XL-ийн үр нөлөөг чихрийн шижин өвчний үед CHF-д мөн харуулсан.

2003 онд CHF-тэй 3029 өвчтөнд CO-MET-ийн судалгаагаар карведилолыг (зорилтот тунг өдөрт 2 удаа 25 мг) нэн даруй ялгаруулдаг ба бага тунгаар метопролол тартраттай (өдөрт 2 удаа 50 мг) харьцуулж, шаардлагатай эмчилгээнд тохирохгүй байгааг харуулсан. өдрийн турш эмийн хангалттай, тогтвортой концентрацийг хангах дэглэм. Ийм нөхцөлд хүлээгдэж буй судалгаагаар карведилолын давуу талыг харуулсан. Гэсэн хэдий ч, MERIT-HE судалгаагаар метопролол сукцинатын өдөрт нэг удаа 159 мг тунгаар хэрэглэх нь CHF-ийн нас баралтыг бууруулахад үр дүнтэй болохыг MERIT-HE судалгаагаар харуулсан тул эмнэлзүйн хувьд ач холбогдолтой биш юм. Өдөрт 200 мг).

Дүгнэлт

Энэхүү тойм нь эмийн эмчилгээний тактикийг сонгохдоо өвчтөний бие махбодийн үзлэг, түүний нөхцөл байдлыг үнэлэхийн ач холбогдлыг онцлон тэмдэглэхэд оршино. Бета-хориглогчдыг хэрэглэхийн тулд зүрх судасны тогтолцооны хамгийн түгээмэл өвчнийг дагалддаг гиперсимпатикотониг тодорхойлоход онцгой анхаарал хандуулах хэрэгтэй. Одоогийн байдлаар зүрхний ишемийн өвчин, цусны даралт ихсэх, зүрхний дутагдлын үед зүрхний цохилтыг фармакологийн залруулга хийх үндсэн зорилт болохыг батлах мэдээлэл хангалтгүй байна. Гэсэн хэдий ч цусны даралт ихсэх, титэм судасны өвчнийг эмчлэхэд зүрхний цохилтыг багасгахын ач холбогдлын талаархи таамаглал шинжлэх ухааны үндэслэлтэй аль хэдийн батлагдсан. Бета-хориглогчдыг хэрэглэх нь тахикарди, гиперсимпатикотони дагалддаг үед эрчим хүчний зарцуулалтыг тэнцвэржүүлэх, зүрх судасны тогтолцооны эмгэг өөрчлөлтийг зөв хийх, бета-адренерг рецепторуудын үйл ажиллагааны доголдолоос болж миокардийн үйл ажиллагааны дутагдлын явцыг удаашруулах, удаашруулах боломжийг олгодог. (зохицуулалт буурах) ба катехоламинуудын хариу урвал буурч, кардиомиоцитын агшилтын үйл ажиллагаа аажмаар буурдаг. Сүүлийн жилүүдэд бие даасан прогнозын эрсдэлт хүчин зүйл, ялангуяа зүүн ховдлын агшилтын бууралттай AMI-тэй өвчтөнүүдэд зүрхний цохилтын хэлбэлзэл буурч байгааг тогтоожээ. Энэ ангиллын өвчтөнүүдэд ховдолын тахикарди үүсэх эхлэлийн хүчин зүйл нь зүрхний симпатик ба парасимпатик зохицуулалтын тэнцвэргүй байдал гэж үздэг. Титэм судасны өвчтэй өвчтөнүүдэд бета-хориглогч метопрололыг хэрэглэх нь парасимпатик мэдрэлийн системийн нөлөөлөл нэмэгдэж байгаатай холбоотойгоор хэмнэлийн хэлбэлзэл нэмэгдэхэд хүргэдэг.

Бета-хориглогчдыг томилохдоо хэт болгоомжтой байх шалтгаан нь ихэвчлэн хавсарсан өвчин (ялангуяа зүүн ховдлын үйл ажиллагааны алдагдал, чихрийн шижин, хөгшрөлт) юм. Гэсэн хэдий ч сонгомол бета-хориглогч метопролол CR/XL-ийн хамгийн их үр нөлөөг эдгээр бүлгийн өвчтөнүүдэд яг таг тэмдэглэсэн болохыг тогтоожээ.

Уран зохиол
1. EUROASP1REII судалгааны бүлэг 15 орны титэм судасны өвчтөнүүдэд амьдралын хэв маяг, эрсдэлт хүчин зүйлийн менежмент ба dnig эмчилгээний хэрэглээ. Eur Heart J 2001; 22: 554-72.
2. Mapee BJO. Сэтгүүл зүрх дутуу зүйлс 2002; 4 (1): 28-30.
3. Европын кардиологийн нийгэмлэг ба Хойд Америкийн Содын ажлын хэсэг - Пасинг ба электрофизиологийн. 1996 оны эргэлт; 93: 1043-65. 4. Каннел W, суваг C, Paffenbarger R, Cupples A. Am HeartJ 1987; 113: 1489-94.
5. Singh BN.J Cardiovascular Pharmacol Therapeutics 2 001; 6 (4): 313 -31.
6. Хабиб ГБ. Зүрх судасны эм 2001; 6:25-31.
7. CndckshankJM, Prichard BNC. Эмнэлзүйн практикт бета-хориглогч. 2 дахь хэвлэл. Эдинбург: Черчилл-Ливингстон. 1994;х. 1-1204.
8. Lofdahl C-G, Daholf C, Westergren G et aL EurJ Clin Pharmacol 1988; 33 (SllppL): S25-32.
9. Kaplan JR, Manusk SB, Adams MR, Clarkson TV. Eur Heart J 1987; 8: 928-44.
1 O.Jonas M, Reicher-Reiss H, Boyko Vetal.Fv) Cardiol 1996; 77: 12 73-7.
U. Kjekshus J. Am J Cardiol 1986; 57:43F-49F.
12. ReiterMJ, ReiffelJAAmJ Cardiol 1998; 82(4А):91-9-
13- дарга А, Кендалл МЖ, Максвелл С.Клин Кардиол 1995; 18: 335-40.
14- Lucker P.J Clin Pharmacol 1990; 30 (сииппл.): 17-24-
15- MIAMI-ийн туршилтын судалгааны бүлэг. 1985. Цочмог миокардийн шигдээс (MIAMI) дахь метопролол. Санамсаргүй байдлаар плацебо хяналттай олон улсын туршилт. Eur Heart J 1985; 6: 199-226.
16. RobertsR, Rogers WJ, MuellerHS et al. 1991 оны эргэлт; 83: 422-37.
17. Норвеги судлалын бүлэг. Тимололоос үүдэлтэй цочмог миокардийн шигдээсээс амьд үлдсэн өвчтөнүүдийн нас баралт, реинфарктын бууралт. NEngl J Med 1981; 304:801-7.
18. Бета-хориглогч зүрхний шигдээсийн туршилтын судалгааны бүлэг Цочмог миокардийн шигдээстэй өвчтөнүүдэд пропранололын санамсаргүй байдлаар хийсэн туршилт: нас баралтын үр дүн JAMA 1982; 247:1707-13. 19- Olsson G, Wikstrand J, Warnoldl et al. Eur Heart J 1992; 13:28-32.
20. Кеннеди HL, Brooks MM, Barker AH etalAmJ Cardiol 1997; 80:29J-34J.
21. Kendall MJ, Lynch KP, HjalmarsonA, Kjekshus J.Ann Intern Med 1995; 123: 358-67.
22. Фришман В.Х. Инфарктын дараах эсэн мэнд үлдэх: Бета-адренерг блокаторын үүрэг, Fuster V (ed): Атеросклероз ба титэм артерийн өвчин. Филадельфи, Лип-пенкотт, 1996; 1205-14-
23. YusufS, WittesJ, Friedman L.J Am Med Ass 1988; 260:2088-93. 24.Julian DG, Prescott RJJackson FS. Лансет 1982; би: 1142-7.
25. КжекшусЖ. Am J Cardiol 1986; 57: 43F-49F.
26. Soriano JB, Hoes AW, Meems L Prog Cardiovasc Dis 199 7; XXXIX: 445-56. 27.AbladB, Bniro T, BjorkmanJA etalJAm Coll Cardiol 1991; 17 (Нэмэлт): 165.
28. HjalmarsonA, ElmfeldtD, HerlitzJ et al. Лансет 1981; ii: 823-7.
29. HjalmarsonA, Gupin E, Kjekshus J etal.AmJ Cardiol 1990; 65: 547-53.
30. Zuanetti G, Mantini L, Hemandesz-Bemal F et al. Eur Heart J 1998; 19 (Нэмэлт): F19-F26.
31. Бета-хориглогчийг нэгтгэх төслийн судалгааны бүлэг (BBPP). Инфарктын дараах өвчтөнүүдэд хийсэн санамсаргүй туршилтын дэд бүлгийн үр дүн. Eur Heart J 1989; 9: 8-16. 32.2003 Европын гипертензийн нийгэмлэг-Артерийн гипертензийн менежментийн Европын зүрх судасны нийгэмлэгийн удирдамж.) Гипертензи 2003; 21: 1011-53.
33.HolmeI, Olsson G, TuomilehtoJ et alJAMA 1989; 262:3272-3.
34. Wtthelmsen L, BerghmdG, ElmfeldtDetalJHypertension 1907; 5: 561-72.
35- IPPPSH хамтын бүлэг. Бета хориглогч oxprenololj Hyperten - sion 1985 дээр суурилсан эмчилгээний санамсаргүй туршилтаар зүрх судасны эрсдэл ба эрсдэлт хүчин зүйлс; 3:379-92.
36. Анагаах ухааны судалгааны зөвлөлийн ажлын хэсгийн ахимаг насны хүмүүсийн цусны даралт ихсэх өвчнийг эмчлэх туршилт: үндсэн үр дүн. BMJ 1992; 304:405-12.
37- Веленков Ю.Н., Мапеее ВЮ. Зүрхний дутагдлын оновчтой эмчилгээний зарчим M: Media Medica. 2000; хуудас 149-55-
38. Wikstrand J, Warnoldl, Olsson G et al JAMA 1988; 259: 1976-82.
39. Gillman M, Kannel W, Belanger A, D"Agostino R. Am Heart J1993; 125: 1148-54.
40. Julius S. Eur HeartJ 1998; 19 (нэмэлт LF): F14-F18. 41. Каплан НМЖ Гипертензи 1995; 13 (нэмэлт 2): S1-S5. 42.McInnesGT.JHypertens 1995; 13 (нэмэлт 2):S49-S56.
43. Каннел WB J Am Med Ass 1996;275:1571-6.
44. Franklin SS, Khan SA, Wong ND, Larson MG. 1999 оны эргэлт; 100: 354-460.
45. Verdecchia P, Porcellatti C, Schilatti C et al. Гипертензи 1994; 24:967-78.
46. ​​Коллинз Р, МакМахон С. Бр Мед Булл 1994; 50:272-98.
47. Коллинз Р, Пето Р, МакМахон С нар. Lancet 1990; 335: 82 7-38.
48. McMahon S, Rodgers A Clin Exp Hypertens 1993; 15: 967-78.
49. Инфарктаас амьд үлдэх хамтын бүлгийн олон улсын анхны судалгаа. Лансет 1986; 2: 57-66.
50. Бета-хориглогчийг нэгтгэх төслийн судалгааны бүлэг. Eur Heart J 1988; 9: 8-16.
51. Patatini P, Casiglia E, Julius S, Pesina AC. Arch Int Med 1999; 159: 585 -92.
52. Kueblkamp V, Schirdewan A, Stangl K et al. 1998 оны эргэлт; 98 нийлүүлэлт. Би: 1-663.
53.Ремме В.Ж., Шведберг К. Эур Зүрх, 2001; 22: 1527-260.
54. HuntSA.ACC/AHA Насанд хүрэгчдийн зүрхний архаг дутагдлын үнэлгээ, менежментийн удирдамж: Товч хураангуй. 2001 оны эргэлт; 104:2996-3007.
55.Андерссон Б, Аберг Ж.Ж. Ам Кой Кардиол 1999; 33: 183A-184A.
56. BouzamondoA, HulotJS, Sanchez P et al. Eur J Зүрхний дутагдал 2003; 5: 281-9.
57. Keeley EC, Page RL, Lange RA et al. AmJ Cardiol 1996; 77: 557-60.
Эмийн индекс
Метопролол сукцинат: БЕТАЛОК ЗОК (AstraZeneca)

Бета-хориглогчдын үйл ажиллагааны механизм

Бета-хориглогчдын үр нөлөө нь β1 ба β2-адренерг рецепторуудыг блоклох замаар илэрдэг. Хоёр төрлийн β-адренерг рецепторууд (β1- ба β2-адренерг рецепторууд) байдаг бөгөөд тэдгээр нь бүтэц, үйл ажиллагааны шинж чанар, эдэд тархалтаараа ялгаатай байдаг. β1-адренерг рецепторуудзүрх, нойр булчирхайн арлын эд, бөөрний juxtaglomerular аппарат, өөх эсийн бүтцэд давамгайлдаг.

Эдгээр эмүүд нь зүрхний β1-адренерг рецепторуудтай холбогдож, тэдгээрт норэпинефрин, адреналин нөлөө үзүүлэхээс сэргийлж, аденилат циклазын идэвхийг бууруулдаг. Ферментийн идэвхжил буурах нь cAMP-ийн нийлэгжилтийг бууруулж, кардиомиоцитэд Ca2+ орохыг саатуулдаг. β-хориглогчдын үндсэн нөлөө дараах байдлаар илэрдэг.

• сөрөг инотроп нөлөө (зүрхний агшилтын хүч буурдаг);
• сөрөг хронотроп нөлөө (зүрхний цохилт буурдаг);
• сөрөг дромотроп нөлөө (дамжуулагчийг дарангуйлдаг);
• усанд орох сөрөг нөлөө (автомат чанар буурдаг).

Эмийн антиангиналь нөлөө нь зүрхний агшилтын хүч, зүрхний цохилт буурах замаар илэрдэг бөгөөд энэ нь миокардийн хүчилтөрөгчийн хэрэгцээг бууруулдаг.

Дамжуулах чадвар, автоматизмыг дарангуйлдаг тул эм нь хэм алдагдалын эсрэг нөлөөтэй байдаг.

Бөөрний юксталомеруляр аппаратын (JA) эсүүд дэх β1-адренерг рецепторыг блоклосонтой холбоотой Ca2+ агууламж буурах нь рениний шүүрлийг дарангуйлж, улмаар ангиотензин II үүсэх бууралт дагалддаг. цусны даралтыг бууруулж, β-хориглогчдын АД буулгах эмийн үр нөлөөг тодорхойлдог.

Бүслэлт β2-хориглогчнэмэгдүүлэхэд тусалдаг:

• гуурсан хоолойн гөлгөр булчингийн ая;
• жирэмсэн умайн агшилтын үйл ажиллагаа;
• ходоод гэдэсний замын гөлгөр булчингийн эсийн бууралт (хэвлийн өвдөлт, бөөлжих, дотор муухайрах, суулгах, өтгөн хатах зэргээр илэрдэг).

Үүнээс гадна артериол ба венулын нарийсал нь захын судасны эсэргүүцлийг нэмэгдүүлж, мөчдийн цусны хангамжийг бууруулж, Рэйноудын хам шинжийг үүсгэдэг.

β-хориглогч нь липид ба нүүрс усны солилцооны өөрчлөлтийг үүсгэдэг. Эдгээр нь липолизийг дарангуйлж, цусны сийвэн дэх чөлөөт тосны хүчлүүдийн агууламж нэмэгдэхээс сэргийлж, TG агууламж нэмэгдэж, нийт холестерины концентраци өөрчлөгддөггүй, HDL холестерины агууламж буурч, LDL холестерины хэмжээ нэмэгддэг. атерогенийн коэффициент нэмэгдэх.

β-хориглогч нь элэг дэх глюкозоос гликоген нийлэгжилтийг идэвхжүүлж, гликогенолизийг дарангуйлдаг бөгөөд энэ нь гипогликеми үүсгэдэг, ялангуяа чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст гипогликемийн эм хэрэглэх үед. Нойр булчирхай дахь бета-хориглогчдыг хааж, физиологийн инсулины шүүрлийг дарангуйлдаг тул эм нь гипергликеми үүсгэдэг боловч эрүүл хүмүүст ихэвчлэн цусан дахь глюкозын концентрацид нөлөөлдөггүй.

Рецепторуудад үзүүлэх нөлөөгөөр бета-хориглогчдыг сонгомол бус (β1- ба β2-адренерг рецепторуудад нөлөөлдөг) ба кардиосектив (β1-адренерг рецепторуудад нөлөөлдөг) гэж хуваадаг бөгөөд тэдгээрийн зарим нь дотоод симпатомиметик идэвхжилтэй (ICA) байдаг.

BSA-тай бета-хориглогч (пиндолол, бопиндолол, окпренолол) нь зүрхний цохилт, миокардийн агшилтыг бага хэмжээгээр бууруулж, липидийн солилцоонд бараг нөлөө үзүүлэхгүй, таталтын синдром багатай байдаг.

Бета-хориглогчдын судас тэлэх нөлөө нь дараах механизмуудын аль нэг буюу тэдгээрийн хослолоос шалтгаална.

• судасны β-хориглогчтой холбоотой тодорхой ICA (жишээлбэл, пиндолол, целипролол);
• β- ба α-адренерг блоклох үйл ажиллагааны хослол (жишээлбэл, карведилол);
• эндотелийн эсээс азотын исэл (небиволол) ялгарах;
• шууд судас тэлэх нөлөө.

Бага тунгаар хэрэглэдэг кардиоселектив бета-хориглогч нь сонгомол бусаас ялгаатай нь гуурсан хоолой, артерийн тонус, инсулины шүүрэл, элэгний глюкозыг дайчлах, жирэмсэн умайн агшилтын үйл ажиллагаанд бага нөлөө үзүүлдэг тул тэдгээрийг хавсарч хэрэглэхийг зааж өгч болно. уушигны архаг бөглөрөлт өвчин, чихрийн шижин, захын цусны эргэлтийн эмгэг (жишээлбэл, Рэйноудын хам шинж, жирэмслэлт). Эдгээр нь араг ясны булчингийн судасны агшилтыг бараг үүсгэдэггүй тул тэдгээрийг хэрэглэх үед ядрах, булчингийн сулрал нэмэгдэх магадлал бага байдаг.

Бета-хориглогчдын фармакокинетик

Төрөл бүрийн бета-хориглогчдын фармакокинетик нөлөө нь өөх тос, усанд уусах чадвараар тодорхойлогддог. Бета хориглогч гурван бүлэг байдаг:

• өөхөнд уусдаг (липофиль),
• усанд уусдаг (гидрофиль),
• өөх тос, усанд уусдаг.

Липофилийн бета-хориглогч (метопролол, алпренолол, окспренолол, пропранолол, тимолол) нь ходоод гэдэсний замаас хурдан шингэж, цус-тархины саадыг амархан нэвтэрдэг (ихэнх тохиолдолд нойргүйдэл, ерөнхий сулрал, нойрмоглох, сэтгэлийн хямрал, нойрмоглох, нойрмоглох, нойрмоглох зэрэг гаж нөлөө үзүүлдэг) . Тиймээс өндөр настан, мэдрэлийн тогтолцооны өвчтэй хүмүүст нэг тун, хэрэглэх давтамжийг багасгах хэрэгтэй. Липофилийн бета-хориглогч нь элгэнд метаболизмд ордог бусад эмийн (жишээлбэл, лидокаин, гидролазин, теофиллин) цуснаас ялгарах явцыг удаашруулж болно. Липофилийн β-хориглогчдыг өдөрт дор хаяж 2-3 удаа томилно.

Гидрофиль бета-хориглогч (атенолол, надолол, соталол) нь ходоод гэдэсний замд бүрэн шингэдэггүй (30-70%), элгэнд бага зэрэг (0-20%) метаболизмд ордог. Гол төлөв бөөрөөр ялгардаг. Тэдний хагас задралын хугацаа урт (6-24 жил). Гидрофиль эмийн T1/2 нь бөөрөнхий шүүлтүүрийн хурд буурах тусам нэмэгддэг (жишээлбэл, бөөрний дутагдал, өндөр настай өвчтөнүүдэд). Хэрэглэх давтамж нь өдөрт 1-4 удаа өөр өөр байдаг.

Өөх тос, усанд уусдаг бета-хориглогч (ацбутолол, пиндолол, целипролол, бисопролол) байдаг. Тэд элэг (40-60%) ба бөөр гэсэн хоёр аргаар ялгардаг. Өөх тос, усанд уусдаг эмийг Пиндололоос бусад тохиолдолд өдөрт нэг удаа зааж өгч болно: 2-3 удаа ууна. T1/2 нь 3-12 цаг байна. Ихэнх эмүүд (бисопролол, пиндолол, целипролол) нь элгэнд метаболизмд ордог эмүүдтэй бараг харьцдаггүй тул элэг, бөөрний дунд зэргийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд (элэг, бөөрний үйл ажиллагаа хүндэрсэн тохиолдолд хэрэглэхийг зөвлөж байна) эмийн тунг 1.5 дахин бууруулах ).

Бета-хориглогчдын фармакокинетик үзүүлэлтүүд:

*Жич:? - өгөгдөл олдсонгүй

Бета-хориглогчдыг хэрэглэх заалт

• angina pectoris,
• цочмог титэм судасны синдром,
• АГ-тэй өвчтөнд цусны даралт ихсэх, цус харвалт, зүрхний ишемийн өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх,
• ховдолын болон ховдолын дээд хэм алдагдалаас урьдчилан сэргийлэх,
• миокардийн шигдээсээс урьдчилан сэргийлэх,
• урт QT интервалын синдромтой өвчтөнүүдийн гэнэтийн үхлээс урьдчилан сэргийлэх;
• зүрхний архаг дутагдал (карведилол, метопролол, бисопролол, небиволол),
• симпатик мэдрэлийн тогтолцооны нөлөө ихсэх системийн өвчин;
• тиротоксикоз,
• чухал чичиргээ,
• архинаас гарах,
• аортын аневризмыг задлах,
• гипертрофик кардиомиопати,
• дижитал хордлого,
• митрал нарийсал (тахисистол хэлбэр),
• митрал хавхлагын пролапс,
• Фаллотын тетралоги.

Бета-хориглогчдын гаж нөлөө ба эсрэг заалтууд

Бета-хориглогчдын үндсэн гаж нөлөө ба эсрэг заалтуудыг хүснэгтэд үзүүлэв.

Бета-хориглогчдын гаж нөлөө, хэрэглэхэд эсрэг заалт, бета хориглогчийг хэрэглэхэд онцгой анхаарал шаарддаг нөхцөл байдал:

β-хориглогч нь таталтын синдромоор тодорхойлогддог.

Эмийн харилцан үйлчлэл

Бета-хориглогчдыг бусад эмүүдтэй хослуулан хэрэглэх нь хронотроп болон хоорондын сөрөг нөлөөг үзүүлдэг бөгөөд хүнд хэлбэрийн гаж нөлөө үүсгэдэг. Бета-хориглогчдыг клонидинтэй хослуулан хэрэглэх үед цусны даралт мэдэгдэхүйц буурч, брадикарди үүсдэг, ялангуяа өвчтөнүүд хэвтээ байрлалтай байдаг.

Бета-хориглогчдыг верапамил, амиодарон, зүрхний гликозидтэй хослуулан хэрэглэх нь хүнд хэлбэрийн брадикарди болон AV дамжуулалтыг бууруулдаг.

Бета-хориглогчдыг нитрат эсвэл кальцийн сувгийн хориглогчтой хослуулах нь үндэслэлтэй, учир нь эхнийх нь миокардийн хүчилтөрөгчийн хэрэгцээг бууруулдаг бол бусад нь захын болон титэм судасны аяыг бууруулж, миокардийн гемодинамикийг сулруулж, титэм судасны цусны хэмжээг нэмэгдүүлдэг. урсгал.

© Сайтын материалыг зөвхөн захиргаатай тохиролцсоны дагуу ашиглах.

Адренерг хориглогч нь адреналин ба норэпинефриний рецепторыг блоклодог томоохон бүлгийн эмүүдийг бүрдүүлдэг. Эдгээр нь эмчилгээний болон зүрх судасны практикт өргөн хэрэглэгддэг бөгөөд бүх насны өвчтөнүүдэд, гэхдээ голчлон судас, зүрхэнд гэмтэл учруулах өндөр настай хүмүүст зориулагдсан байдаг.

Эрхтэн, тогтолцооны үйл ажиллагаа нь тодорхой рецепторуудад нөлөөлж, тодорхой өөрчлөлтийг үүсгэдэг янз бүрийн биологийн идэвхт бодисын нөлөөнд автдаг - цусны судас тэлэх буюу нарийсах, зүрхний агшилтын хүч буурах эсвэл нэмэгдэх, бронхоспазм гэх мэт. Зарим тохиолдолд эдгээр дааврын нөлөө хэт их эсвэл шинээр гарч ирж буй өвчний улмаас тэдгээрийн үр нөлөөг саармагжуулах шаардлагатай байдаг.

Эпинефрин ба норэпинефрин нь бөөрний дээд булчирхайгаас ялгардаг бөгөөд биологийн өргөн хүрээний нөлөө үзүүлдэг.- судас нарийсах, даралт ихсэх, цусан дахь сахарын хэмжээ ихсэх, гуурсан хоолой тэлэх, гэдэсний булчин сулрах, хүүхэн хараа тэлэх. Эдгээр үзэгдлүүд нь захын мэдрэлийн төгсгөлд гормон ялгардаг тул шаардлагатай импульс нь эрхтэн, эд эсэд ордог.

Төрөл бүрийн өвчний үед адреналин ба норэпинефриний нөлөөг арилгахын тулд адренергик импульсийг хаах шаардлагатай байдаг. Энэ зорилгоор адренергик хориглогчийг ашигладаг бөгөөд тэдгээрийн үйл ажиллагааны механизм нь адренерг рецепторууд, уургийн молекулуудыг адреналин, норэпинефриний блоклодог бол гормон үүсэх, ялгаруулах нь өөрөө тасалддаггүй.

Адренерг хориглогч бодисын ангилал

Судасны хана, зүрхэнд байрлах альфа-1, альфа-2, бета-1, бета-2 рецепторууд байдаг. Идэвхгүйжүүлсэн рецепторын төрлөөс хамааран альфа ба бета адренергик хориглогчийг ялгадаг.

Альфа-хориглогчдод фентоламин, тропафен, пирроксан, бета рецепторын үйл ажиллагааг дарангуйлдаг бодисуудад анаприлин, лабеталол, атенолол болон бусад орно. Эхний бүлгийн эмүүд нь зөвхөн альфа рецептороор дамждаг адреналин ба норэпинефриний нөлөөг, хоёр дахь нь бета-адренерг рецептороор зохицуулдаг.

Эмчилгээний үр нөлөөг нэмэгдүүлэх, зарим гаж нөлөөг арилгахын тулд сонгомол адренергик хориглогч бодисууд нь тодорхой төрлийн рецептор (α1.2, β1.2) дээр хатуу үйлчилдэг.

Адренерг хориглогч бодисуудын бүлгүүд

1. Альфа хориглогч:
   • α-1-адренерг хориглогч - празосин, доксазозин;
   • α-2-адренерг хориглогч - йохимбин;
   • α-1,2-адренерг хориглогч - фентоламин, пирроксан, ницерголин.

1. Бета хориглогч:
   • кардиосонголт (β-1) адренерг хориглогч - атенолол, бисопролол;
   • сонгомол бус β-1,2-адренерг хориглогч - пропранолол, соталол, тимолол.

1. Альфа ба бета адренерг рецепторыг хориглогч - лабеталол, карведилол.

Альфа хориглогч

Альфа адренергик хориглогч (альфа-AB) нь янз бүрийн төрлийн альфа рецепторыг блоклодог бөгөөд ижил фармакологийн үр нөлөөг үзүүлдэг бөгөөд тэдгээрийн хэрэглээний ялгаа нь сөрөг урвалын тоо бөгөөд тодорхой шалтгааны улмаас альфа 1-д илүү их байдаг. ,2 -хориглогч, учир нь тэдгээр нь бүх адреналин рецепторуудад нэг дор чиглэгддэг.

Энэ бүлгийн эмүүд нь цусны судасны хөндийг өргөжүүлэхэд тусалдаг.Энэ нь ялангуяа арьс, салст бүрхэвч, гэдэсний хана, бөөрөнд мэдэгдэхүйц юм. Захын цусны урсгалын хүчин чадал нэмэгдэхийн хэрээр судасны хананы эсэргүүцэл, системийн цусны даралт буурдаг тул цусны эргэлтийн тогтолцооны захын бичил эргэлт, цусны урсгал ихээхэн хөнгөвчилдөг.

"Захын" тэлэлт, сулралтаас болж венийн эргэлт буурах нь хувь нэмэр оруулдаг зүрхний ачааллыг бууруулж, түүний ажлыг хөнгөвчлөх, эрхтэний байдал сайжирна.Альфа-хориглогч нь эрхтэний үйл ажиллагааг хөнгөвчлөх замаар зэрэглэлийг бууруулахад тусалдаг бөгөөд олон тооны эм хэрэглэх үед ихэвчлэн тохиолддог тахикарди үүсгэдэггүй.

Судас өргөсгөгч ба гипотензи нөлөөнөөс гадна альфа-AB нь өөх тосны солилцооны үзүүлэлтүүдийг сайжруулж, антиатероген өөх тосны фракцуудын нийт хэмжээг бууруулж, концентрацийг нэмэгдүүлэхэд тусалдаг тул янз бүрийн гаралтай таргалалт, дислипопротеинемиемид хэрэглэх боломжтой.

α-хориглогчдыг хэрэглэх үед нүүрс усны солилцоо өөрчлөгддөг.Эсүүд инсулинд илүү мэдрэмтгий болдог тул сахар илүү сайн, хурдан шингэдэг бөгөөд энэ нь гипергликеми үүсэхээс сэргийлж, үзүүлэлтийг хэвийн болгодог. Энэ нөлөө нь өвчтөнүүдэд маш чухал юм.

Альфа-хориглогчдын хэрэглээний тусгай талбар бол урологийн эмгэг юм.Тиймээс α-адренергик хориглогч эмийг түрүү булчирхайн гиперплази өвчний зарим шинж тэмдгийг арилгах чадвартай (шөнийн шээх, давсагны хэсэгчлэн хоослох, шээсний сүв дэх шатаж буй мэдрэмж) тул идэвхтэй хэрэглэдэг.

Альфа-2 адренерг блокаторууд нь судасны хана, зүрхэнд сул нөлөө үзүүлдэг тул зүрх судлалд түгээмэл байдаггүй боловч эмнэлзүйн туршилтын явцад бэлэг эрхтний хэсэгт мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлсэн. Энэ баримт нь тэдний эрчүүдэд бэлгийн сулралыг эмчлэх шалтгаан болсон юм.

Альфа-AB хэрэглэх заалтууд нь:

• Захын цусны урсгалын эмгэг - акроцианоз, чихрийн шижингийн микроангиопати);
• Феохромоцитома;
• мөчдийн зөөлөн эдүүдийн трофик гэмтэл, ялангуяа атеросклероз, хөлдөлт, ор дэрний шарх;
• Зовлонгийн үр дагавар, судасны дементиа;
• BPH;
• Мэдээ алдуулах ба мэс заслын үйл ажиллагаа - АГ-ийн хямралаас урьдчилан сэргийлэх.

Празозин, доксазозинАГ-ийн эмчилгээнд идэвхтэй ашигладаг; тамсулозин, теразозинтүрүү булчирхайн гиперплази үр дүнтэй. Пироксантайвшруулах нөлөөтэй, нойрыг сайжруулж, харшлын дерматит загатнаа арилгадаг. Нэмж дурдахад, вестибуляр аппаратын үйл ажиллагааг дарангуйлах чадвартай тул пирроксаныг далайн өвчин, агаарын өвчинд зааж өгч болно. Мансууруулах бодисын эмчилгээний практикт энэ нь морфин татан буулгах хамшинж, согтууруулах ундааны хордлогын илрэлийг багасгахад ашиглагддаг.

НицерголинТархины цусны урсгалын цочмог ба архаг эмгэг, түр зуурын ишемийн дайралтанд зориулагдсан тархины эмгэгийг эмчлэхэд мэдрэл судлаачид хэрэглэдэг бөгөөд толгойн гэмтэл, мигрень халдлагаас урьдчилан сэргийлэх зорилгоор хэрэглэж болно. Энэ нь маш сайн судас тэлэх нөлөөтэй, мөчдийн цусны эргэлтийг сайжруулдаг тул захын эмгэг (Рэйноудын өвчин, атеросклероз, чихрийн шижин гэх мэт) эмчилгээнд хэрэглэдэг.

Бета хориглогч

Анагаах ухаанд хэрэглэдэг бета-хориглогч (бета-хориглогч) нь бета рецепторын аль алинд нь (1,2) эсвэл бета-1-д зориулагдсан байдаг. Эхнийх нь сонгомол бус, хоёр дахь нь сонгомол гэж нэрлэгддэг. Сонгомол бета-2-AB-ийг эмчилгээний зориулалтаар ашигладаггүй, учир нь тэдгээр нь фармакологийн нөлөө үзүүлэхгүй, бусад нь өргөн тархсан байдаг.

бета-хориглогчдын үндсэн үйлдэл

Бета хориглогч нь цусны судас ба зүрхний бета рецепторыг идэвхгүйжүүлэхтэй холбоотой өргөн хүрээний нөлөөтэй байдаг. Тэдгээрийн зарим нь зөвхөн блоклох төдийгүй рецепторын молекулуудыг тодорхой хэмжээгээр идэвхжүүлэх чадвартай байдаг - дотоод симотомиметик үйл ажиллагаа гэж нэрлэгддэг. Энэ шинж чанарыг сонгомол бус эмүүдэд тэмдэглэсэн байдаг бол сонгомол бета-1 хориглогчдод энэ шинж чанар байдаггүй.

Бета хориглогч нь зүрх судасны тогтолцооны өвчний эмчилгээнд өргөн хэрэглэгддэг– , . Тэд зүрхний цохилтыг бууруулж, цусны даралтыг бууруулж, өвдөлт намдаах нөлөөтэй байдаг. Анхаарал төвлөрөл багасах нь төв мэдрэлийн тогтолцооны зарим эмээр дарангуйлдагтай холбоотой бөгөөд энэ нь тээврийн жолооч, бие махбодийн болон оюун санааны хүнд ажил эрхэлдэг хүмүүст чухал ач холбогдолтой юм. Үүний зэрэгцээ энэ нөлөөг түгшүүрийн эмгэгийн үед хэрэглэж болно.

Сонгомол бус бета хориглогч

Сонголтгүй эм нь зүрхний агшилтыг удаашруулж, судасны захын нийт эсэргүүцлийг бага зэрэг бууруулж, гипотензи нөлөө үзүүлдэг. Миокардийн агшилтын үйл ажиллагаа буурдаг тул зүрхний үйл ажиллагаанд шаардагдах хүчилтөрөгчийн хэмжээ багасч, улмаар гипоксийн эсэргүүцэл нэмэгддэг (жишээлбэл).

Судасны аяыг бууруулж, цусны урсгал руу ренин ялгаралтыг бууруулснаар гипертензийн үед бета-хориглогчдын гипотензи нөлөөг бий болгодог. Эдгээр нь антигипокс ба антитромботик нөлөөтэй, зүрхний дамжуулалтын систем дэх өдөөх төвүүдийн үйл ажиллагааг бууруулж, хэм алдагдалаас сэргийлдэг.

Бета хориглогч нь гуурсан хоолой, умай, ходоод гэдэсний замын гөлгөр булчинг чангалж, давсагны сфинктерийг тайвшруулдаг.

Тэдгээрийн нөлөө нь бета хориглогчдод титэм судасны гэнэтийн үхлийн магадлалыг зарим мэдээллээр хоёр дахин бууруулах боломжийг олгодог. Зүрхний ишеми өвчтэй өвчтөнүүд тэдгээрийг хэрэглэх үед өвдөлтийн дайралт улам ховор болж, бие махбодийн болон сэтгэцийн стресст тэсвэртэй байдал нэмэгддэг болохыг тэмдэглэжээ. АГ-тэй өвчтөнүүдэд сонгомол бус бета-хориглогчдыг хэрэглэх үед миокардийн ишеми үүсэх эрсдэл буурдаг.

Миометрийн аяыг нэмэгдүүлэх чадвар нь эх барихын практикт энэ бүлгийн эмийг хүүхэд төрөх үед атоник цус алдалт, мэс заслын явцад цус алдахаас урьдчилан сэргийлэх, эмчлэхэд ашиглах боломжийг олгодог.

Сонгомол бета хориглогч

β-адренерг рецепторуудын байршил

Сонгомол бета хориглогч нь зүрхэнд голчлон нөлөөлдөг. Тэдний нөлөө дараах байдалтай байна.

1. Зүрхний цохилт буурах;
2. Синусын зангилаа, дамжуулах зам, миокардийн үйл ажиллагааг бууруулж, улмаар хэм алдагдалын эсрэг үр дүнд хүрэх;
3. миокардид шаардлагатай хүчилтөрөгчийг багасгах - гипоксикийн эсрэг үйлчилгээтэй;
4. Системийн даралтыг бууруулах;
5. Зүрхний шигдээсийн үед үхжил үүсэх фокусыг хязгаарлах.

Бета хориглогчийг томилохдоо зүрхний булчингийн ачаалал, систолын үед зүүн ховдолоос аорт руу орох цусны хэмжээ багасдаг. Сонгомол эм ууж буй өвчтөнүүдэд хэвтээ байрлалаас босоо байрлалд шилжих үед тахикарди үүсэх эрсдэл буурдаг.

Кардиоселектив бета-хориглогчдын эмнэлзүйн үр нөлөө нь angina-ийн дайралтын давтамж, хүндийн бууралт, бие махбодийн болон сэтгэц-сэтгэл хөдлөлийн стресст тэсвэртэй байдлыг нэмэгдүүлэх явдал юм. Амьдралын чанарыг сайжруулахаас гадна зүрхний эмгэгийн нас баралт, чихрийн шижин өвчний үед гипогликеми үүсэх магадлал, астматикийн бронхоспазм зэргийг бууруулдаг.

Сонгомол бета-AB-ийн жагсаалтад атенолол, ацебутолол, бисопролол, метопролол (эгилок), небиволол зэрэг олон нэрс орно. Адренергик үйл ажиллагааны сонгомол бус хориглогчдод nadolol, pindolol (Wisken), propranolol (Anaprilin, Obzidan), тимолол (нүдний дусал) орно.

Бета хориглогч хэрэглэх заалтууд нь:

• Системийн болон нүдний дотоод даралт ихсэх (глауком);
• Зүрхний титэм судасны өвчин (angina pectoris, миокардийн шигдээс);
• мигрень өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх;
• Феохромоцитома, тиротоксикоз.

Бета-хориглогч нь зөвхөн эмчийн зааж өгч болох ноцтой бүлгийн эмүүд боловч энэ тохиолдолд ч гэсэн сөрөг үр дагавар гарах боломжтой.Өвчтөнүүд толгой өвдөх, толгой эргэх, нойр муутай, сул дорой байдал, сэтгэл хөдлөлийн байдал буурах зэрэг гомдоллож болно. Гаж нөлөө нь гипотензи, зүрхний цохилт буурах эсвэл тасалдах, харшлын урвал, амьсгал давчдах зэрэг байж болно.

Сонгомол бус бета-хориглогч нь гаж нөлөөний дунд зүрх зогсох, хараа муудах, ухаан алдах, амьсгалын дутагдлын шинж тэмдэг илэрдэг. Нүдний дусал нь салст бүрхэвчийг цочроох, түлэгдэх мэдрэмж, лакримац, нүдний эдэд үрэвслийн процесс үүсгэдэг. Эдгээр бүх шинж тэмдгүүд нь мэргэжилтэнтэй зөвлөлдөх шаардлагатай байдаг.

Бета-хориглогчдыг томилохдоо эмч нь эсрэг заалт байгаа эсэхийг үргэлж анхаарч үздэг бөгөөд үүнээс сонгомол эм хэрэглэхэд илүү олон байдаг. Адренергик рецепторыг блоклодог бодисыг зүрхний дамжуулалтын эмгэг бүхий өвчтөнүүдэд блокад, брадикарди хэлбэрээр хэрэглэхийг хориглоно; кардиоген цочрол, эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд бие даасан хэт мэдрэгшил, цочмог буюу архаг декомпенсацитай зүрхний дутагдал, гуурсан хоолойн багтраа зэрэг тохиолдолд хэрэглэхийг хориглоно. .

Сонгомол бета-хориглогчдыг жирэмсэн эмэгтэйчүүд, хөхүүл эхчүүд, түүнчлэн цусны урсгалын эмгэг бүхий өвчтөнүүдэд тогтоодоггүй.

Альфа-бета хориглогч хэрэглэх

α,β-адренерг хориглогч бүлгийн эмүүд нь системийн болон нүдний дотоод даралтыг бууруулж, өөх тосны солилцоог сайжруулдаг (холестерин ба түүний деривативуудын концентрацийг бууруулж, цусны сийвэн дэх атерогенийн эсрэг липопротеины эзлэх хувийг нэмэгдүүлдэг). Цусны судсыг өргөсгөж, миокардийн даралт, ачааллыг бууруулснаар бөөрний цусны урсгал болон захын судасны ерөнхий эсэргүүцэлд нөлөөлдөггүй.

Хоёр төрлийн адреналин рецептор дээр үйлчилдэг эмүүд нь миокардийн агшилтыг нэмэгдүүлдэг тул зүүн ховдол нь агшилтын үед бүхэл бүтэн цусыг аорт руу гадагшлуулдаг. Зүрх томорч, хөндий нь томорч, зүрхний дутагдал, зүрхний гажиг үүсэх үед энэ нөлөө чухал байдаг.

Зүрхний дутагдалтай өвчтөнүүдэд α,β-адренерг хориглогч бодисууд нь зүрхний үйл ажиллагааг сайжруулж, өвчтөнийг бие махбодийн болон сэтгэл санааны хүчин чармайлтанд тэсвэртэй болгож, тахикарди үүсэхээс сэргийлж, зүрхний өвдөлт бүхий angina-ийн дайралтаас сэргийлдэг.

Юуны өмнө зүрхний булчинд эерэг нөлөө үзүүлдэг α,β-адренергик хориглогч нь зүрхний цочмог шигдээс, өргөссөн кардиомиопати өвчний нас баралт, хүндрэлийн эрсдлийг бууруулдаг. Тэднийг томилох шалтгаан нь:

1. Гипертензи, түүний дотор хямралын үед;
2. зүрхний түгжрэлийн дутагдал - дэглэмийн дагуу бусад бүлгийн эмүүдтэй хослуулах;
3. Тогтвортой angina хэлбэрээр зүрхний архаг ишеми;
4. Зарим төрлийн зүрхний хэмнэлийн эмгэг;
5. Нүдний дотоод даралт ихсэх - дуслаар гаднаас нь хэрэглэнэ.

Энэ бүлгийн эмийг хэрэглэх үед эмийн альфа ба бета рецепторын аль алинд нь үзүүлэх нөлөөг тусгасан гаж нөлөө илэрч болно.

• Цусны даралт багатай холбоотой толгой эргэх, толгой өвдөх, ухаан алдах боломжтой;
• Сул дорой байдал, ядрах мэдрэмж;
• Зүрхний цохилт буурч, миокардид импульсийн дамжуулалт муудаж, түгжрэл хүртэл;
• Сэтгэл гутралын төлөв байдал;
• Цусны үзүүлэлтүүдийн өөрчлөлт - цус алдалтаар дүүрэн лейкоцит ба ялтас буурах;
• Хаван, жин нэмэгдэх;
• амьсгал давчдах, бронхоспазм;
• Харшлын урвал.

Энэ бол өвчтөн тодорхой эмийг хэрэглэх зааварт байгаа бүх мэдээллийг уншиж болох боломжтой үр нөлөөний бүрэн бус жагсаалт юм. Хэрэв та ийм гайхалтай гаж нөлөөний жагсаалтыг олж мэдвэл сандрах шаардлагагүй, учир нь тэдгээрийн илрэлийн давтамж бага, эмчилгээг ихэвчлэн сайн тэсвэрлэдэг.Хэрэв тодорхой бодисуудад эсрэг заалт байгаа бол эмч ижил үйл ажиллагааны механизмтай өөр эмийг сонгох боломжтой боловч өвчтөнд аюулгүй байх болно.

Альфа-бета хориглогчийг нүдний дотоод даралт ихсэх (глауком) эмчлэхэд дусал болгон ашиглаж болно. Системийн нөлөө үзүүлэх магадлал бага боловч эмчилгээний зарим боломжит илрэлүүдийг санах нь зүйтэй: цусны даралт буурах, зүрхний цохилт буурах, бронхоспазм, амьсгал давчдах, зүрх дэлсэх, сулрах, дотор муухайрах, харшлын урвал. Хэрэв эдгээр шинж тэмдэг илэрвэл та эмчилгээгээ тохируулахын тулд нүдний эмч рүү яаралтай очих хэрэгтэй.

Бусад бүлгийн эмийн нэгэн адил α,β-хориглогч нь хэрэглэхэд эсрэг заалттай байдаг бөгөөд үүнийг эмчилгээний эмч, зүрх судасны эмч, практикт хэрэглэдэг бусад эмч нар мэддэг.

Зүрхний импульсийн дамжуулалтын эмгэг бүхий өвчтөнүүдэд эдгээр эмийг зааж өгөх ёсгүй.(sinoatrial блок, 2-3 градусын AV блок, синусын брадикарди нь минутанд 50-аас бага импульс) өвчнийг улам хүндрүүлнэ. Даралт бууруулах нөлөөтэй тул эдгээр эмийг гипотензи, кардиоген шок, зүрхний декомпенсацитай өвчтөнүүдэд хэрэглэдэггүй.

Хувь хүний ​​үл тэвчих байдал, харшил, элэгний хүнд гэмтэл, гуурсан хоолойн бөглөрөлтэй өвчнүүд (астма, бөглөрөлт бронхит) нь адренергик хориглогч эмийг хэрэглэхэд саад болдог.

Альфа-бета-хориглогч нь ураг болон нялх хүүхдийн биед сөрөг нөлөө үзүүлж болзошгүй тул жирэмсэн эхчүүд болон хөхүүл эмэгтэйчүүдэд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Бета-хориглогч нөлөө бүхий эмийн жагсаалт маш өргөн бөгөөд тэдгээрийг дэлхий даяар зүрх судасны эмгэг бүхий олон тооны өвчтөнүүд авдаг. Өндөр үр дүнтэй тул тэдгээрийг ихэвчлэн сайн тэсвэрлэдэг, харьцангуй бага гаж нөлөө үзүүлдэг бөгөөд удаан хугацаагаар хэрэглэх боломжтой байдаг.

Бусад эмийн нэгэн адил бета хориглогчийг эмчийн хяналтгүйгээр бие даан хэрэглэх боломжгүй.ойр дотны хамаатан садан эсвэл хөршдөө цусны даралтыг бууруулах, тахикарди арилгахад тусалдаг ч гэсэн. Ийм эмийг хэрэглэхээс өмнө гаж нөлөө, хүндрэлийн эрсдлийг арилгахын тулд үнэн зөв оношийг тогтоохын тулд нарийн шинжилгээ хийх шаардлагатай бөгөөд эмчилгээний эмч, зүрх судасны эмч, нүдний эмчтэй зөвлөлдөх шаардлагатай.

Уламжлал ёсоор бета-хориглогчдыг авч үздэг.

Эдгээр эмүүд нь цусны даралтын түвшинг өндөр түвшинд хүрэх үед үр дүнтэй бууруулахад тусалдаг төдийгүй зүрхний цохилтыг хангалттай хэмжээгээр бууруулахад тусалдаг.

Бета болон альфа хориглогч гэж юу вэ

Адренергик хориглогч гэж ангилдаг эмүүд нь эргээд хэд хэдэн дэд бүлэгт хуваагддаг бөгөөд энэ нь бүгд даралтын өсөлтийг эмчлэхэд үр дүнтэй ашиглах боломжтой байдаг.

Альфа хориглогч нь альфа рецепторт үйлчилдэг биохимийн идэвхтэй бодис юм. Тэдгээрийг үндсэн болон шинж тэмдгийн гипертензийн үед авдаг. Шахмалуудын ачаар судаснууд өргөжиж, улмаар захын эсрэг эсэргүүцлийг сулруулдаг. Энэ нөлөөний ачаар цусны урсгал ихээхэн хөнгөвчилж, цусны даралтын түвшин буурдаг. Үүнээс гадна альфа-хориглогч нь цусан дахь муу холестерин, өөх тосны хэмжээг бууруулахад хүргэдэг.

Бета хориглогчийг мөн хоёр төрөлд ангилдаг.

1. Тэд зөвхөн 1-р хэлбэрийн рецепторууд дээр ажилладаг - ийм эмийг ихэвчлэн сонгомол гэж нэрлэдэг.
2. Хоёр төрлийн мэдрэлийн төгсгөлд нөлөөлдөг эмийг аль хэдийн сонгомол бус гэж нэрлэдэг.

Хоёрдахь төрлийн адренергик хориглогч нь эмнэлзүйн үр нөлөөг мэдрэх рецепторуудын мэдрэмтгий байдалд ямар ч байдлаар саад болохгүй гэдгийг анхаарна уу.

Зүрхний цохилтыг бууруулах чадвартай тул бета-хориглогчдыг зөвхөн цусны даралт ихсэх өвчнийг эмчлэхэд төдийгүй илрэлийг арилгахад ашиглаж болно гэдгийг анхаарна уу.

Ангилал

Бета-1 ба бета-2 адренерг рецепторуудад үзүүлэх нөлөөгөөр бета хориглогчийг дараахь байдлаар ангилдаг.

• кардиосектив (эдгээрт Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол орно);
• кардио-сонголтгүй (бета хориглогч - АГ-ийн эмийн жагсаалт дараах байдалтай байна: Пропранолол, Надолол, Тимолол,).

Өөр нэг ангилал байдаг - молекулын бүтцийн биохимийн шинж чанарын дагуу. Липид эсвэл усанд уусах чадвараас хамааран энэ бүлгийн эмүүдийг гурван бүлэгт ангилдаг.

1. Липофилик бета-хориглогч (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - эдгээр нь ихэвчлэн элэгний дутагдал, дэвшилтэт үе шатанд зүрхний дутагдлын үед бага тунгаар хэрэглэхийг зөвлөдөг.
2. Гидрофиль бета-хориглогч (тэдгээрийн дотор Атенолол, Надолол, Талинолол, Сотолол). Бага ахисан шатанд ашиглагддаг.
3. Амфифил хориглогч (төлөөлөгчид - Ацебутолол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол) - энэ бүлэг нь өргөн хүрээний үйл ажиллагааны улмаас хамгийн өргөн тархсан байдаг. Амфифил хориглогчийг ихэвчлэн цусны даралт ихсэх, титэм судасны өвчинд хэрэглэдэг бөгөөд энэ эмгэгийн янз бүрийн хувилбаруудад хэрэглэдэг.

Энэ нь чухал юм!

АГ-ийн эсрэг ямар эм (бета хориглогч эсвэл альфа адренерг хориглогч) илүү үр дүнтэй болохыг олон хүмүүс сонирхож байна. Гол нь гипертензийн хам шинжийг удаан хугацаагаар арилгахад (өөрөөр хэлбэл системчилсэн хэрэглээнд) өндөр сонгомол бета хориглогч, өөрөөр хэлбэл эмчилгээний тунгаар сонгомол нөлөө үзүүлдэг (жагсаалт - Бисопролол) нь илүү тохиромжтой байдаг. , Метапролол, Карведилол).

Хэрэв танд үргэлжлэх хугацаа нь богино хугацаанд илэрдэг нөлөө хэрэгтэй бол (зүрх судасны өвчнөөс зайлсхийхийн тулд цусны даралтын түвшинг яаралтай бууруулах шаардлагатай үед - тэсвэртэй артерийн даралт ихсэлт) та үйл ажиллагааны механизм нь альфа хориглогчийг зааж өгч болно. бета хориглогчоос ялгаатай хэвээр байна.

Кардиоселектив бета хориглогч

Эмчилгээний тунгаар кардио-сонгомол бета-хориглогч нь бета-1 адренерг рецепторуудын эсрэг биохимийн идэвхжилийг харуулдаг. Хамгийн чухал зүйл бол бета-хориглогчдын тунг ихэсгэх тусам тэдний өвөрмөц байдал мэдэгдэхүйц буурч, хамгийн өндөр сонгомол эм нь рецепторыг хоёуланг нь блоклодог явдал юм. Сонгомол болон сонгомол бус бета-хориглогч нь цусны даралтын түвшинг ойролцоогоор тэнцүү хэмжээгээр бууруулдаг гэдгийг ойлгох нь маш чухал боловч кардио-сонголт бета хориглогч нь гаж нөлөө багатай бөгөөд хавсарсан эмгэгүүдтэй хослуулахад хялбар байдаг. Ердийн өндөр кардиопролол эмүүд нь Метопролол (худалдааны нэр -), түүнчлэн Атенолол ба Бисопролол юм. Зарим β-адренерг блокаторууд, тэдгээрийн дотор Карведилол нь зөвхөн β1 ба β2-адренерг рецепторуудыг төдийгүй альфа-адренерг рецепторуудыг блоклодог бөгөөд энэ нь зарим тохиолдолд эмчийн сонголтыг өөр тийш нь чиглүүлдэг.

Дотоод симпатомиметик үйл ажиллагаа

Зарим бета-хориглогч нь симпатомиметик шинж чанартай байдаг бөгөөд энэ нь бас чухал ач холбогдолтой юм. Эдгээр эмүүд нь Пиндолол ба Ацебутол юм. Эдгээр бодисууд нь амрах үед зүрхний цохилтыг бараг бууруулдаггүй эсвэл бууруулдаггүй, гэхдээ бие махбодийн үйл ажиллагаа эсвэл бета-агонистуудын үйл ажиллагааны үед зүрхний цохилтын өсөлтийг удаа дараа блоклодог.

Дотоод симпатомиметик үйл ажиллагаа нь тодорхой хэмжээгээр байдаг эмүүд нь янз бүрийн хүндийн брадикардид зориулагдсан байдаг.

Зүрх судасны практикт BCMA-тай бета-хориглогчдын хэрэглээний хамрах хүрээ нэлээд нарийссан гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй. Эдгээр эмүүд нь дүрмээр бол АГ-ийн хүндрэлгүй хэлбэрийг эмчлэхэд хамааралтай болдог (энэ нь жирэмсэн үед цусны даралт ихсэх өвчин - Окспренолол ба Пиндололыг агуулдаг).

Angina pectoris бүхий өвчтөнүүдэд энэ дэд бүлгийн хэрэглээ ихээхэн хязгаарлагдмал байдаг, учир нь Эдгээр нь сөрөг хронотроп ба ванмотроп нөлөө үзүүлэхийн тулд үр дүн багатай (BCMA-гүй β-хориглогчтой харьцуулахад).

ICMA-тай бета хориглогчийг цочмог титэм судасны хам шинж (ACS) болон шигдээсийн дараах өвчтөнүүдэд хэрэглэх ёсгүй, учир нь ICMA-гүй бета хориглогчтой харьцуулахад кардиогенийн хүндрэл, нас баралт ихсэх эрсдэл өндөр байдаг. BCMA эм нь зүрхний дутагдалтай хүмүүсийн эмчилгээнд хамааралгүй.

Липофилийн эмүүд

Бүх липофилийн бета-хориглогчдыг жирэмсэн үед хэрэглэж болохгүй - энэ шинж чанар нь ихэсийн саадыг их хэмжээгээр нэвтэрч, хэрэглэснээс хойш хэсэг хугацааны дараа урагт хүсээгүй нөлөө үзүүлж эхэлдэг. Иймээс эрсдэл нь хүлээгдэж буй үр ашгаас хэд дахин бага байвал бета хориглогчийг жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд аль хэдийн хэрэглэж болно гэдгийг харгалзан энэ ангиллын эмийг огт хэрэглэхийг хориглоно.

Гидрофиль эмүүд

Гидрофил эмийн хамгийн чухал шинж чанаруудын нэг нь хагас задралын хугацаа урт (жишээлбэл, Атенолол нь биеэс 8-10 цагийн дотор ялгардаг) бөгөөд энэ нь тэдгээрийг өдөрт 2 удаа хэрэглэх боломжийг олгодог.

Гэхдээ энд бас нэг онцлог зүйл бий - гадагшлуулах гол ачаалал нь бөөрөнд унадаг тул цусны даралт тогтвортой өсөлтийн үед энэ эрхтэнд гэмтэл учруулсан хүмүүс эм ууж болохгүй гэдгийг таахад хэцүү биш юм. энэ бүлгээс.

Сүүлийн үеийн бета хориглогч

Бета-хориглогчдын бүлэгт одоогоор 30 гаруй зүйл багтдаг. Тэднийг зүрх судасны өвчний эмчилгээний хөтөлбөрт (ЗСӨ гэж товчилсон) оруулах шаардлагатай байгаа нь илэрхий бөгөөд статистик мэдээллээр батлагдсан. Кардиологийн эмнэлзүйн практикт сүүлийн 50 жилийн хугацаанд бета-хориглогч нь артерийн даралт ихсэх, зүрхний ишемийн өвчин, зүрхний дутагдал, бодисын солилцооны синдром (MS) зэрэг янз бүрийн хэлбэр, үе шатуудын хүндрэлээс урьдчилан сэргийлэх, эмийн эмчилгээнд итгэлтэй байр суурь эзэлдэг. янз бүрийн гаралтай тахиарритми хэлбэрээр ховдолын болон ховдолын суправулярын аль алиных нь адил.

Нийтээр хүлээн зөвшөөрөгдсөн стандартын шаардлагын дагуу бүх хүндрэлгүй тохиолдолд АГ-ийн эмийн эмчилгээг бета-хориглогч ба ACE дарангуйлагчаас эхэлдэг бөгөөд энэ нь AMI болон янз бүрийн гаралтай зүрх судасны өвчлөлийн эрсдлийг эрс бууруулдаг.

Хөшигний ард өнөөдөр хамгийн сайн бета-хориглогч нь Бисопролол, Карведилол зэрэг эмүүд байдаг гэсэн үзэл бодол байдаг; Метопролол сукцинат ба Небиволол.

Зөвхөн эмчлэгч эмч бета хориглогчийг зааж өгөх эрхтэй гэдгийг анхаарна уу.

Түүнээс гадна, ямар ч тохиолдолд зөвхөн шинэ үеийн эмийг сонгохыг зөвлөж байна. Эдгээр нь хамгийн бага гаж нөлөө үүсгэж, амьдралын чанарыг доройтуулахгүйгээр даалгаврыг даван туулахад тусалдаг гэдгийг бүх мэргэжилтнүүд хүлээн зөвшөөрдөг.

Зүрх судасны тогтолцооны өвчинд хэрэглэнэ

Энэ бүлгийн эмийг шинж тэмдгийн гипертензи, тахикарди, цээжний өвдөлт, тэр ч байтугай тосгуурын фибрилляци зэрэг эмчилгээнд идэвхтэй ашигладаг. Гэхдээ үүнийг авахаасаа өмнө эдгээр эмийн зарим тодорхой бус шинж чанарыг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

• Бета-хориглогч (товчилсон бета хориглогч) нь синусын зангилааны импульс үүсгэх чадварыг ихээхэн дарангуйлдаг бөгөөд энэ нь зүрхний цохилтыг ихэсгэхэд хүргэдэг бөгөөд ингэснээр синусын брадикарди үүсгэдэг - зүрхний цохилтыг минутанд 50-аас доош тоогоор удаашруулдаг. Энэхүү гаж нөлөө нь симпатомиметик идэвхжилтэй бета-хориглогчдод бага илэрдэг.
• Энэ бүлгийн эмүүд нь янз бүрийн түвшний тосгуур ховдолын бөглөрөл үүсэх магадлал өндөр байдаг гэдгийг анхаарна уу. Нэмж дурдахад тэдгээр нь зүрхний агшилтын хүчийг эрс бууруулдаг, өөрөөр хэлбэл тэд мөн сөрөг ванны нөлөө үзүүлдэг. Сүүлийнх нь судас тэлэх шинж чанартай бета-хориглогчдод бага илэрдэг.
• BBs нь цусны даралтын түвшинг бууруулдаг. Энэ бүлгийн эмүүд нь захын судасны спазмыг үүсгэдэг. Үүнээс болж мөчдийн хүйтэн байдал илэрч болно, Рэйноудын хам шинжийн хувьд түүний сөрөг динамик ажиглагдаж байна. Судас өргөсгөх шинж чанартай эм нь эдгээр гаж нөлөөг барагдуулдаггүй.
• BBs нь бөөрний цусны урсгалыг ихээхэн бууруулдаг (Надололыг эс тооцвол). Эдгээр эмүүдийг эмчлэх явцад захын цусны эргэлтийн чанар буурснаас болж ерөнхий сулрал заримдаа тохиолддог.

Angina pectoris

Ихэнх тохиолдолд бета хориглогч нь angina pectoris болон зүрхний шигдээсийг эмчлэхэд хамгийн тохиромжтой эм юм. Нитратуудаас ялгаатай нь эдгээр эмүүд нь удаан хугацаагаар хэрэглэхэд тэсвэрлэх чадваргүй болохыг анхаарна уу. BBs нь биед ихээхэн хэмжээгээр хуримтлагддаг бөгөөд энэ нь тодорхой хугацааны дараа эмийн тунг бага зэрэг бууруулах боломжтой болгодог. Нэмж дурдахад эдгээр эмүүд нь миокарди өөрөө өөрийгөө төгс хамгаалж, дахин давтагдах AMI-ийн эрсдлийг бууруулж прогнозыг оновчтой болгодог.

Бүх бета-хориглогчдын антиангиналь идэвхжил нь харьцангуй ижил байдаг. Тэдний сонголт нь дараах давуу талууд дээр суурилдаг бөгөөд тус бүр нь маш чухал юм.

• нөлөө үзүүлэх хугацаа;
• илэрхий гаж нөлөө байхгүй (зөв хэрэглэсэн тохиолдолд);
• харьцангуй бага зардал;
• Бусад эмүүдтэй хослуулах боломж.

Эмчилгээний курс нь харьцангуй бага тунгаар эхэлдэг бөгөөд үр дүнтэй болох хүртэл аажмаар нэмэгддэг. Амрах үед зүрхний цохилт минутанд 50-аас багагүй, SBP түвшин 100 ммМУБ-аас доошгүй байхаар тунг сонгоно. Урлаг. Хүлээгдэж буй эмчилгээний үр дүнд хүрсний дараа (цээжний өвдөлтийн довтолгоог зогсоох, дор хаяж дунд зэргийн биеийн тамирын дасгал хийх хүлцлийг хэвийн болгох) тодорхой хугацааны дараа тунг хамгийн бага үр дүнтэй болтол бууруулна.

Хэрэв angina pectoris нь синусын тахикарди, шинж тэмдгийн артерийн даралт ихсэх, глаукома (нэмэгдэх), өтгөн хатах, ходоод-улаан хоолойн сөргөө зэрэгтэй хавсарч байвал бета-хориглогчдын эерэг нөлөө ялангуяа мэдэгдэхүйц юм.

Зүрхний шигдээс

AMI-ийн бета-хориглогчдын фармакологийн бүлгийн эмүүд нь давхар ашиг тустай байдаг. AMI-ийн илрэлээс хойшхи эхний хэдэн цагт судсаар тарих нь зүрхний булчингийн хүчилтөрөгчийн хэрэгцээг бууруулж, түүний хүргэлтийг сайжруулж, өвдөлтийг мэдэгдэхүйц бууруулж, үхжилтийн талбайн хил хязгаарыг сайжруулж, ходоодны хэм алдагдал үүсэх эрсдлийг бууруулдаг. хүний ​​амьдрал.

Бета хориглогчийг удаан хугацаагаар хэрэглэх нь зүрхний шигдээс үүсэх эрсдлийг бууруулдаг. Бета хориглогчийг судсаар тарьж, дараа нь "шахмал" руу шилжих нь нас баралт, цусны эргэлт зогсох, зүрх судасны өвчлөлийн дахин давтагдах эрсдэлийг 15% бууруулдаг нь шинжлэх ухаанаар батлагдсан. Яаралтай нөхцөлд эрт тромболиз хийвэл бета-хориглогч нь нас баралтыг бууруулдаггүй, харин angina pectoris үүсэх эрсдлийг эрс бууруулдаг.

Зүрхний булчингийн үхжилийн зааглах бүс үүсэх тухайд хамгийн тод нөлөө нь дотоод симпатомиметик идэвхжилгүй бета-хориглогчдод нөлөөлдөг. Үүний дагуу кардио-селектив бодис хэрэглэх нь зүйтэй. Эдгээр нь миокардийн шигдээс, цусны даралт ихсэх, синусын тахикарди, шигдээсийн дараах angina болон AF-ийн тахисистол хэлбэрийн хавсарсан үед ялангуяа үр дүнтэй байдаг. Үнэмлэхүй эсрэг заалт байхгүй тохиолдолд BAB-ийг өвчтөн эмнэлэгт хэвтсэн даруйд нь зааж өгч болно. Хэрэв хүсээгүй гаж нөлөө илрээгүй бол AMI-ээс хойш дор хаяж нэг жилийн хугацаанд ижил эмтэй эмчилгээг үргэлжлүүлнэ.

Зүрхний архаг дутагдал

Бета-хориглогч нь олон талт нөлөө үзүүлдэг бөгөөд энэ нь тэднийг ийм нөхцөлд сонгох эмийн нэг болгодог. Доорх нь CHF-ийг бууруулахад хамгийн чухал зүйл юм.

• Эдгээр эмүүд нь зүрхний шахах үйл ажиллагааг ихээхэн сайжруулдаг.
• Бета-хориглогч нь норэпинефриний шууд хордлогын нөлөөг багасгах сайн ажил хийдэг.
• BBs нь зүрхний цохилтыг ихээхэн бууруулж, улмаар диастолын хугацааг уртасгахад хүргэдэг.
• Тэд хэм алдагдалын эсрэг чухал нөлөөтэй.
• Мансууруулах бодис нь зүүн ховдолын бүтцийн өөрчлөлт, диастолын үйл ажиллагааны алдагдалаас урьдчилан сэргийлэх чадвартай.

Нейрогормоны онол нь CHF-ийн илрэлийг тайлбарласан нийтээр хүлээн зөвшөөрөгдсөн онол болсны дараа бета-хориглогч эмчилгээ онцгой ач холбогдолтой болсон бөгөөд үүний дагуу нейрогормонуудын идэвхжил хяналтгүй нэмэгдэх нь өвчний явцыг үүсгэдэг бөгөөд үүнд норэпинефрин гол үүрэг гүйцэтгэдэг. Үүний дагуу бета-хориглогч (мэдээжийн хэрэг, зөвхөн симпатик үйл ажиллагаа явуулдаггүй) нь энэ бодисын нөлөөг хааж, CHF-ийн хөгжил, даамжрахаас сэргийлдэг.

Гипертоник өвчин

Бета-хориглогчдыг АГ-ийн эмчилгээнд маш удаан хугацаанд амжилттай ашиглаж ирсэн. Тэд зүрхэнд симпатик мэдрэлийн системийн хүсээгүй нөлөөллийг хааж, түүний ажлыг ихээхэн хөнгөвчлөхийн зэрэгцээ цус, хүчилтөрөгчийн хэрэгцээг бууруулдаг. Үүний үр дүнд зүрхний ачаалал буурч, улмаар цусны даралт буурахад хүргэдэг.

Өгөгдсөн хориглогч нь цусны даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнүүдэд зүрхний цохилтыг хянахад тусалдаг бөгөөд хэм алдагдалыг эмчлэхэд ашигладаг. Тохиромжтой бета хориглогчийг сонгохдоо янз бүрийн бүлгийн эмийн шинж чанарыг харгалзан үзэх нь маш чухал юм. Үүнээс гадна янз бүрийн гаж нөлөөг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Тиймээс, хэрэв эмч өвчтөн бүрт бие даасан хандлагыг баримталдаг бол дангаараа бета-хориглогчтой байсан ч гэсэн эмнэлзүйн мэдэгдэхүйц үр дүнд хүрэх боломжтой болно.

Зүрхний хэмнэл алдагдах

Зүрхний агшилтын хүч буурах нь миокардийн хүчилтөрөгчийн хэрэгцээг эрс бууруулдаг болохыг харгалзан бета хориглогчийг дараах зүрхний хэм алдагдалд амжилттай ашигладаг.

• тосгуурын фибрилляци ба сэгсрэх,
• Суправентрикуляр хэм алдагдал,
• муу тэвчих синусын тахикарди,
• Энэ фармакологийн бүлгийн эмийг ховдолын хэм алдагдалд ашигладаг боловч энд үр нөлөө нь бага байх болно.
• BAB нь калийн бэлдмэлтэй хослуулан гликозидын хордлогын улмаас үүссэн янз бүрийн хэм алдагдалыг эмчлэхэд амжилттай хэрэглэгддэг.

Сөрөг нөлөө

Гаж нөлөөний тодорхой хэсэг нь бета-хориглогчдын зүрх судасны тогтолцоонд хэт их нөлөө үзүүлдэгтэй холбоотой юм, тухайлбал:

• хүнд брадикарди (зүрхний цохилт минутанд 45-аас доош буурдаг);
• атриовентрикуляр блок;
• артерийн гипотензи (SBP-ийн түвшин 90-100 мм м.у.б-аас доош буурсан тохиолдолд) энэ төрлийн үр нөлөө нь ихэвчлэн бета-хориглогчдыг судсаар тарих үед үүсдэг гэдгийг анхаарна уу;
• CHF-ийн шинж тэмдгүүдийн эрч хүч нэмэгдсэн;
• хөлний цусны эргэлтийн эрчмийг бууруулж, зүрхний гаралт буурдаг - энэ төрлийн асуудал нь ихэвчлэн эндартериттэй эсвэл илэрдэг өндөр настай хүмүүст тохиолддог.

Эдгээр эмийн үйл ажиллагааны өөр нэг сонирхолтой шинж чанар байдаг - жишээлбэл, хэрэв өвчтөн феохромоцитома (бөөрний дээд булчирхайн хоргүй хавдар) байвал бета хориглогч нь α1-адренерг рецепторыг өдөөж, цусны даралтыг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг. гематомикроциркуляторын орны васоспазм. Бета-хориглогчдыг хэрэглэхтэй холбоотой бусад бүх хүсээгүй гаж нөлөө нь хувь хүний ​​үл тэвчих шинж тэмдэгээс өөр зүйл биш юм.

Татах синдром

Хэрэв та бета-хориглогчдыг удаан хугацаагаар (хэдэн сар, бүр долоо хоног гэсэн үг) ууж байгаад гэнэт уухаа больсон бол татан буулгах шинж тэмдэг илэрдэг. Үүний үзүүлэлтүүд нь дараахь шинж тэмдгүүд байх болно: зүрх дэлсэх, түгшүүртэй байх, angina халдлага улам бүр нэмэгдэж, ЭКГ-т эмгэгийн шинж тэмдэг илэрч, AMI үүсэх, тэр ч байтугай гэнэтийн үхлийг үгүйсгэх аргагүй юм.

Татах синдромын илрэлийг хэрэглэх үед бие нь норэпинефриний нөлөөг бууруулахад аль хэдийн дасан зохицож байгаатай холбон тайлбарлаж болох бөгөөд энэ нөлөө нь эд, эрхтэн дэх адренерг рецепторуудын тоог нэмэгдүүлэх замаар хэрэгждэг. Бета хориглогч нь бамбай булчирхайн даавар тироксин (T4) нь триодотиронин (T3) даавар болж хувирах үйл явцыг удаашруулдаг болохыг харгалзан үзэхэд татан буулгах синдромын зарим илрэлүүд (тайван бус байдал, чичрэх, зүрх дэлсэх), ялангуяа Пропранололыг зогсоосны дараа илэрдэг. , бамбай булчирхайн дааврын илүүдэлтэй холбоотой байж болно.

Татах синдромоос урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээг хэрэгжүүлэхийн тулд та тэдгээрийг аажмаар, 14 хоногийн дотор орхих хэрэгтэй - гэхдээ энэ зарчим нь зөвхөн эмийг амаар авсан тохиолдолд л хамаарна.

Баярлалаа

Сайт нь зөвхөн мэдээллийн зорилгоор лавлагаа мэдээллийг өгдөг. Өвчний оношлогоо, эмчилгээг мэргэжилтний хяналтан дор хийх ёстой. Бүх эмүүд эсрэг заалттай байдаг. Мэргэжилтэнтэй зөвлөлдөх шаардлагатай!

ерөнхий шинж чанар

Дүрмээр бол адренерг рецепторууд чөлөөтэй байх үед цусан дахь адреналин эсвэл норэпинефриний нөлөөнд автдаг. Адреналин нь адренерг рецепторуудтай холбогдон дараах үр нөлөөг үүсгэдэг.

• Васоконстриктор (судасны люмен огцом нарийсдаг);
• Цусны даралт ихсэх (цусны даралт ихсэх);
• Харшлын эсрэг;
• Bronchodilator (гуурсан хоолойн хөндийг тэлэх);
• Гипергликемик (цусан дахь глюкозын хэмжээг нэмэгдүүлдэг).

Ангилал

Тиймээс адренергик хориглогчдыг дараахь бүлэгт хуваадаг.

1. Альфа хориглогч:

• Альфа-1 хориглогч (альфузозин, доксазозин, празосин, силодосин, тамсулозин, теразозин, урапидил);
• Альфа-2 хориглогч (ёхимбин);
• Альфа-1,2-адренерготоксин (ницерголин, фентоламин, пророксан, дигидроэрготамин, дигидроергокристин, альфа-дигидроэргокриптин, дигидроэрготоксин).

• Бета-1,2-хориглогч (сонголтгүй гэж нэрлэдэг) - бопиндолол, метипранолол, надолол, окпренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол;
• Бета-1 хориглогч (мөн кардиоселектив эсвэл зүгээр л сонгомол гэж нэрлэдэг) - атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол.

Энэхүү ангилал нь адренергик хориглогч бүлэг тус бүрт хамаарах эмийн найрлагад орсон идэвхтэй бодисын олон улсын нэрийг өгдөг.

Бета-хориглогчдын бүлэг бүрийг дотоод симпатомиметик идэвхтэй (ISA) эсвэл ISA-гүй гэсэн хоёр төрөлд хуваадаг. Гэсэн хэдий ч энэ ангилал нь туслах шинж чанартай бөгөөд зөвхөн эмч нар оновчтой эмийг сонгоход шаардлагатай байдаг.

Адренерг хориглогч - жагсаалт

Альфа адренерг хориглогч эмүүд

Альфа-1-адренергик хориглогч бүлгийн эмүүддараахь зүйлийг багтаана.

1. Альфузозин (INN):

• Альфупрост MR;
• Альфузозин;
• Альфузозин гидрохлорид;
• Далфаз;
• Далфаз хоцрогдол;
• Далфаз СР.

• Артезин;
• Артезин саатуулагч;
• доксазозин;
• Доксазозин Белупо;
• Доксазозин Зентива;
• Доксазосин Сандоз;
• Доксазозин-ратиофарм;
• Доксазосин Тева;
• доксазозин мезилат;
• Зоксон;
• Камирен;
• Камирен HL;
• Кардура;
• Кардура Нео;
• Тонокардин;
• Урокард.

• Полпрессин;
• Празозин.

• Урорек.

• Хэт энгийн;
• Глансин;
• миктосин;
• Омник Окас;
• Омник;
• Омсулозин;
• профлозин;
• Сонин;
• Тамзелин;
• Тамсулозин;
• Тамсулозин саатуулагч;
• Тамсулосин Сандоз;
• Тамсулозин-ОБЛ;
• Тамсулосин Тева;
• Тамсулозин гидрохлорид;
• Тамсулон ФС;
• Таниз ЭРАС;
• Таниз К;
• тулозин;
• Фокусин.

• Корнам;
• Сэтэгис;
• теразозин;
• Теразосин Тева;
• Хайтрин.

• Урапидил Карино;
• Эбрантил.

Альфа-1,2-адренерг хориглогч бүлгийн эмүүдДараах эмүүд орно.

1. Дигидроэрготоксин (дигидроэрготамин, дигидроергокристин ба альфа-дигидроэргокриптины холимог):

• Редергин.

• Дитамин.

• Нилогрин;
• Ницерголин;
• Ницерголин-Вереин;
• Номлол.

• пирроксан;
• Пророксан.

• Фентоламин.

Бета хориглогч - жагсаалт

Сонгомол бета-хориглогч (бета-1 хориглогч, сонгомол хориглогч, кардиосонголт хориглогч). Энэхүү фармакологийн бүлгийн адренергик хориглогчийг нийтээр хүлээн зөвшөөрсөн нэрсийг хаалтанд жагсаав.

Тиймээс сонгомол бета-хориглогчдод дараахь эмүүд орно.

1. Атенолол:

• Атенобен;
• Атенова;
• Атенол;
• Атенолан;
• Атенолол;
• Атенолол-Агио;
• Атенолол-АКОС;
• Атенолол-Акри;
• Атенолол Белупо;
• Атенолол Никомед;
• Атенолол-ратиофарм;
• Атенолол Тева;
• Атенолол UBF;
• Атенолол FPO;
• Атенолол Стада;
• Атенозан;
• Бетакарт;
• Велорин 100;
• веро-атенолол;
• Ормидол;
• Принорм;
• Синар;
• Тенормин.

• Acekor;
• Сектрал.

• Бетак;
• Бетаксолол;
• Беталмик ЕХ;
• Бетоптик;
• Бетоптик С;
• Бетофтан;
• Xonephus;
• Xonef BC;
• Локрен;
• Оптибетол.

• Арител;
• Aritel Core;
• Бидоп;
• Бидоп Кор;
• Биол;
• Бипрол;
• Бисогамма;
• Бисокарт;
• бисомор;
• бисопролол;
• бисопролол-ОБЛ;
• Бисопролол LEKSVM;
• Бисопролол Лугал;
• бисопролол прана;
• бисопролол-ратиофарм;
• бисопролол С3;
• бисопролол тева;
• бисопролол фумарат;
• Конкор Кор;
• Корбис;
• Кординорм;
• Кординорм Кор;
• Титэм;
• Нипертен;
• Тирез.

• Бетлок;
• Betalok ZOK;
• васокордин;
• Корвитол 50 ба Корвитол 100;
• Метозок;
• Метокарт;
• Метокор Адифарм;
• Метолол;
• Метопролол;
• Метопролол Акри;
• Метопролол Акрихин;
• Метопролол Зентива;
• Метопролол органик;
• Метопролол OBL;
• Метопролол-ратиофарм;
• метопролол сукцинат;
• Метопролол тартрат;
• Сердол;
• Эгилок сааруулагч;
• Эгилок С;
• Эмзок.

• Бивотенс;
• Бинелол;
• Небиватор;
• небиволол;
• Небиволол НАНОЛЕК;
• Небиволол Сандоз;
• Небиволол Тева;
• Небиволол Чайкафарма;
• Небиволол СТАДА;
• Небиволол гидрохлорид;
• Небикор Адифарм;
• Небилан Ланначер;
• Небилет;
• Небилонг;
• OD-Скай.

7. Талинолол:

• Корданум.

• Целипрол.

• Эстекор.

• Бревиблок.

1. Бопиндолол:

• Сандорм.

• Тримепранол.

• Коргард.

• Тразикор.

• Виски.

• Анаприлин;
• Веро-Анаприлин;
• Индерал;
• Inderal LA;
• Обзидан;
• пропранобен;
• пропранолол;
• Пропранолол Никомед.

• Дароб;
• SotaHEXAL;
• Sotalex;
• Соталол;
• Соталол канон;
• Соталол гидрохлорид.

• Арутимол;
• глаумол;
• глаутам;
• Кусимолол;
• Ниолол;
• Окумед;
• Окумол;
• Okupres E;
• Оптимол;
• Офтан Тимогел;
• Офтан Тимолол;
• Ихэнхдээ;
• ТимоГексал;
• Тимол;
• Тимолол;
• Тимолол АКОС;
• Тимолол Беталек;
• Тимолол Буфус;
• Тимолол Диа;
• Тимолол линз;
• Тимолол МЭЗ;
• Тимолол ПОС;
• Тимолол Тева;
• Тимолол малеат;
• Тимоллонг;
• Тимоптик;
• Тимоптик агуулах.

Альфа-бета адренергик хориглогч (альфа ба бета адренерг рецепторыг хоёуланг нь унтраадаг эм)

1. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксидиазол:

• Альбетор;
• Альбетор Лонг;
• бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксидиазол;
• Проксодолол.

• акридилол;
• Багодилол;
• Ведикардол;
• Дилатренд;
• Карведигамма;
• Карведилол;
• Карведилол Зентива;
• Карведилол канон;
• Карведилол Оболенское;
• Карведилол Сандоз;
• Карведилол Тева;
• Карведилол СТАДА;
• Карведилол-ОБЛ;
• Карведилол эмийн үйлдвэр;
• Карвенал;
• Карветренд;
• Карвидил;
• Кардива;
• Кориол;
• Credex;
• Рекарди;
• Таллитон.

• Абетол;
• Амипресс;
• Лабетол;
• Трандол.

Бета-2 хориглогч

Зөвхөн сонгомол бус бета-хориглогч байдаг бөгөөд энэ нь бета-1 ба бета-2 адренерг рецепторуудыг нэгэн зэрэг унтраадаг. Гэсэн хэдий ч зөвхөн бета-1 адренерг рецепторыг унтраадаг сонгомол адренерг хориглогч байдаг тул сонгомол бусыг ихэвчлэн бета-2 адренерг хориглогч гэж нэрлэдэг. Энэ нэр буруу боловч өдөр тутмын амьдралд нэлээд өргөн тархсан байдаг. Тиймээс, "бета-2-хориглогч" гэж хэлэхэд тэдгээр нь сонгомол бус бета-1,2-хориглогчдын бүлэг гэсэн үг гэдгийг мэдэх хэрэгтэй.

Үйлдэл

Альфа-хориглогчдын үйлдэл

Тиймээс эдгээр бүлгийн эмүүд нь бүх эрхтнүүдийн судсыг, ялангуяа арьс, салст бүрхэвч, гэдэс, бөөрөнд хүчтэй өргөсгөдөг. Үүний улмаас захын судасны нийт эсэргүүцэл буурч, цусны эргэлт, захын эдэд цусны хангамж сайжирч, цусны даралт буурдаг. Захын судасны эсэргүүцлийг бууруулж, судаснуудаас тосгуур руу буцах цусны хэмжээг (венийн эргэлт) бууруулснаар зүрхний өмнөх болон дараах ачааллыг мэдэгдэхүйц бууруулж, түүний ажлыг ихээхэн хөнгөвчилж, зүрхний төлөв байдалд эерэг нөлөө үзүүлдэг. энэ эрхтэн. Дээр дурдсан зүйлийг нэгтгэн дүгнэж үзвэл альфа-1-хориглогч ба альфа-1,2-хориглогч нь дараахь нөлөө үзүүлдэг гэж дүгнэж болно.

• Цусны даралтыг бууруулж, захын судасны нийт эсэргүүцэл, зүрхний ачааллыг бууруулах;
• Жижиг судсыг өргөсгөж, зүрхний ачааллыг багасгах;
• Биеийн болон зүрхний булчингийн цусны эргэлтийг сайжруулдаг;
• Зүрхний архаг дутагдалд орсон хүмүүсийн нөхцөл байдлыг сайжруулж, шинж тэмдгийн ноцтой байдлыг багасгах (амьсгал давчдах, даралт ихсэх гэх мэт);
• Уушигны цусны эргэлтийн даралтыг бууруулах;
• Нийт холестерин ба бага нягтралтай липопротеины (LDL) түвшинг бууруулж, харин өндөр нягтралтай липопротеины (HDL) агууламжийг нэмэгдүүлэх;
• Эсийн инсулинд мэдрэмтгий байдлыг нэмэгдүүлж, глюкозыг илүү хурдан, үр дүнтэй хэрэглэж, цусан дахь концентраци буурдаг.

Үүнээс гадна альфа-хориглогч нь түрүү булчирхайн гиперплазиас үүдэлтэй шээс бэлэгсийн тогтолцооны үрэвсэл, бөглөрөлийн үйл явцын шинж тэмдгүүдийн ноцтой байдлыг бууруулдаг. Өөрөөр хэлбэл, эм нь давсагны дутуу хоослох, шөнийн цагаар шээх, байнга шээх, шээх үед шатаах зэргийг арилгах эсвэл багасгадаг.

Альфа-2 адренергик хориглогч нь дотоод эрхтнүүдийн судас, түүний дотор зүрхэнд бага нөлөө үзүүлдэг бөгөөд гол төлөв бэлэг эрхтний судасны тогтолцоонд нөлөөлдөг. Тийм ч учраас альфа-2 адренергик хориглогч нь эрэгтэйчүүдэд бэлгийн сулралыг эмчлэхэд маш нарийн хүрээтэй байдаг.

Сонгомол бус бета-1,2-хориглогчдын үйлдэл

• Зүрхний цохилтыг багасгах;
• Цусны даралтыг бууруулж, захын судасны нийт эсэргүүцлийг дунд зэрэг бууруулах;
• миокардийн агшилтыг бууруулах;
• Зүрхний булчингийн хүчилтөрөгчийн хэрэгцээг бууруулж, эсийн хүчилтөрөгчийн өлсгөлөнг (ишеми) эсэргүүцэх чадварыг нэмэгдүүлэх;
• Зүрхний дамжуулалтын систем дэх өдөөх голомтуудын үйл ажиллагааны түвшинг бууруулж, улмаар хэм алдагдалаас урьдчилан сэргийлэх;
• Бөөрний рениний үйлдвэрлэлийг бууруулж, цусны даралт буурахад хүргэдэг;
• Хэрэглээний эхний үе шатанд цусны судасны тонус нэмэгддэг боловч дараа нь хэвийн хэмжээнд хүртэл буурдаг, эсвэл бүр доошилдог;
• Тромбоцит хуримтлагдах, цусны бүлэгнэл үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх;
• Цусны улаан эсээс эрхтэн, эд эсийн хүчилтөрөгчийн хангамжийг сайжруулах;
• Миометрийн (умайн булчингийн давхарга) агшилтыг бэхжүүлдэг;
• Гуурсан хоолой ба улаан хоолойн сфинктерийн аяыг нэмэгдүүлдэг;
• Хоол боловсруулах замын хөдөлгөөнийг бэхжүүлэх;
• Давсагны детрузорыг тайвшруулдаг;
• Захын эдэд бамбай булчирхайн дааврын идэвхтэй хэлбэр үүсэхийг удаашруулна (зөвхөн зарим бета-1,2-хориглогч).

Эмэгтэйчүүдийн хувьд сонгомол бус бета-хориглогч нь умайн агшилтыг нэмэгдүүлж, хүүхэд төрүүлэх эсвэл мэс заслын дараа цусны алдагдалыг бууруулдаг.

Нэмж дурдахад захын эрхтнүүдийн судаснуудад нөлөөлдөг тул сонгомол бус бета-хориглогч нь нүдний дотоод даралтыг бууруулж, нүдний урд талын өрөөнд чийгийн үйлдвэрлэлийг бууруулдаг. Эмийн энэ нөлөөг глауком болон бусад нүдний өвчний эмчилгээнд хэрэглэдэг.

Сонгомол (кардиосонголт) бета-1 хориглогчдын нөлөө

• Зүрхний цохилтыг багасгах (HR);
• Синусын зангилааны автоматикийг багасгах (пэйсмейкер);
• Тэд атриовентрикуляр зангилаагаар импульсийн дамжуулалтыг саатуулдаг;
• Зүрхний булчингийн агшилт, цочролыг бууруулах;
• Зүрхний хүчилтөрөгчийн хэрэгцээг бууруулдаг;
• Бие махбодийн, сэтгэцийн болон сэтгэл хөдлөлийн стрессийн нөхцөлд адреналин ба норэпинефриний зүрхэнд үзүүлэх нөлөөг дарах;
• Цусны даралтыг бууруулах;
• хэм алдагдалын үед зүрхний хэмнэлийг хэвийн болгох;
• Миокардийн шигдээсийн үед гэмтлийн бүсийн тархалтыг хязгаарлаж, урьдчилан сэргийлэх.

Үүнээс гадна бета-1 хориглогч нь хэм алдагдал, жижиг хөлөг онгоцны хөндийгөөр нарийсдаг. Гуурсан хоолойн багтраа өвчтэй хүмүүст гуурсан хоолойн спазм үүсэх эрсдлийг бууруулж, чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст гипогликеми (цусан дахь сахарын хэмжээ бага) үүсэх магадлалыг бууруулдаг.

Альфа-бета-хориглогчдын үйлдэл

• Цусны даралтыг бууруулж, захын судасны нийт эсэргүүцлийг бууруулах;
• Нээлттэй өнцгийн глаукомын үед нүдний дотоод даралтыг бууруулах;
• Липидийн профилын параметрүүдийг хэвийн болгох (нийт холестерин, триглицерид, бага нягтралтай липопротеины түвшинг бууруулж, харин өндөр нягтралтай липопротеины концентрацийг нэмэгдүүлэх).

Үүнээс гадна альфа-бета хориглогч нь миокардийн агшилтыг сайжруулдаг тул агшилтын дараа цус нь зүүн ховдолд үлдэхгүй, харин аорт руу бүрэн цутгадаг. Энэ нь зүрхний хэмжээг багасгахад тусалдаг ба түүний хэв гажилтын зэргийг бууруулдаг. Зүрхний үйл ажиллагааг сайжруулснаар энэ бүлгийн зүрхний дутагдлын эсрэг эмүүд нь бие махбодийн, сэтгэцийн болон сэтгэл санааны стрессийн хэмжээ, хэмжээг нэмэгдүүлж, зүрхний агшилт, титэм судасны өвчний дайралтыг бууруулж, зүрхний индексийг хэвийн болгодог.

Альфа-бета-хориглогчдыг хэрэглэх нь титэм артерийн өвчтэй эсвэл тэлэгдсэн кардиомиопатитай хүмүүсийн нас баралт, зүрхний шигдээс үүсэх эрсдлийг бууруулдаг.

Өргөдөл

Альфа-хориглогчдыг хэрэглэх заалт

Альфа-1 хориглогчДараах нөхцөл, өвчинд хэрэглэхийг заасан.

• Цусны даралт ихсэх (цусны даралтыг бууруулах);
• Түрүү булчирхайн хоргүй гиперплази.

• Захын цусны эргэлтийн эмгэг (жишээлбэл, Рэйногийн өвчин, эндартерит гэх мэт);
• Судасны бүрэлдэхүүнээс үүдэлтэй дементиа (дементиа);
• Судасны хүчин зүйлээс үүдэлтэй толгой эргэх, vestibular аппаратын үйл ажиллагааг зөрчих;
• Чихрийн шижингийн ангиопати;
• Эвэрлэгийн дистрофик өвчин;
• Ишемийн улмаас үүссэн оптик мэдрэлийн эмгэг (хүчилтөрөгчийн өлсгөлөн);
• Түрүү булчирхайн гипертрофи;
• Нейроген давсагны улмаас шээсний замын эмгэг.

Бета-хориглогчдын хэрэглээ (заалт)

Сонгомол бус бета-1,2-хориглогчдыг хэрэглэх заалтдараах:

• Артерийн гипертензи;
• Angina pectoris;
• Синусын тахикарди;
• ховдолын болон суправентрикуляр хэм алдагдал, түүнчлэн bigemimy, trigeminy урьдчилан сэргийлэх;
• Митрал хавхлагын пролапс;
• Зүрхний шигдээс;
• мигрень өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх;
• Нүдний дотоод даралт ихсэх.

Кардиоселектив бета-1 хориглогчийг хүн дараахь өвчин, эмгэгтэй тохиолдолд хэрэглэнэ.

• Дунд болон бага зэргийн артерийн гипертензи;
• Зүрхний ишеми;
• Гиперкинетик зүрхний синдром;
• Төрөл бүрийн хэм алдагдал (синус, пароксизм, суправентрикуляр тахикарди, экстрасистол, тосгуурын цохилт эсвэл фибрилляци, тосгуурын тахикарди);
• Гипертрофик кардиомиопати;
• Митрал хавхлагын пролапс;
• Миокардийн шигдээс (одоо байгаа зүрхний шигдээсийг эмчлэх, дахилтаас урьдчилан сэргийлэх);
• мигрень өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх;
• АГ-ийн хэлбэрийн мэдрэлийн цусны эргэлтийн дистони;
• Феохромоцитома, тиротоксикоз, чичирхийллийн цогц эмчилгээнд;
• Антипсихотик эм ууснаас үүдэлтэй акатизи.

Альфа-бета хориглогчийг хэрэглэх заалт

• Артерийн гипертензи;
• Тогтвортой angina;
• Зүрхний архаг дутагдал (хосолсон эмчилгээний нэг хэсэг);
• хэм алдагдал;
• Глаукома (эмийг нүдний дусал хэлбэрээр хийдэг).

Сөрөг нөлөө

Бүх альфа-хориглогч нь ижил болон өөр гаж нөлөөг өдөөж болох бөгөөд энэ нь зарим төрлийн адренерг рецепторуудад үзүүлэх нөлөөний онцлогтой холбоотой юм.

Альфа блокаторын гаж нөлөө

• Толгой өвдөх;
• Ортостатик гипотензи (сууж эсвэл хэвтэж буй байрлалаас босоо байрлал руу шилжих үед цусны даралт огцом буурах);
• Синкоп (богино хугацаанд ухаан алдах);
• Дотор муухайрах, бөөлжих;
• Өтгөн хаталт эсвэл суулгалт.

• Гипотензи (цусны даралтын огцом бууралт);
• Тахикарди (зүрх дэлсэх);
• хэм алдагдал;
• амьсгал давчдах;
• бүдэг хараа (нүдний өмнө манан);
• Xerostomia;
• Хэвлий дэх таагүй мэдрэмж;
• Тархины судасны осол;
• бэлгийн дур хүслийг бууруулсан;
• Приапизм (удаан хугацааны өвдөлттэй босгох);
• Харшлын урвал (тууралт, арьс загатнах, чонон хөрвөс, Квинкийн хаван).

• Сэтгэлийн хөөрөл;
• мөчдийн хүйтэн байдал;
• Angina халдлага;
• Ходоодны шүүсний хүчиллэгийг нэмэгдүүлэх;
• Дур тавих эмгэг;
• мөчдийн өвдөлт;
• Харшлын урвал (биеийн дээд хагасын улайлт, загатнах, чонон хөрвөс, улайлт).

• чичиргээ;
• өдөөлт;
• Цочромтгой байдал;
• Цусны даралт ихсэх;
• тахикарди;
• Хөдөлгөөний үйл ажиллагаа нэмэгдсэн;
• Хэвлийн хэсгээр өвдөх;
• Приапизм;
• Шээсний давтамж, тоо хэмжээ буурах.

Бета хориглогч - гаж нөлөө

Тэгэхээр, Сонгомол болон сонгомол бус бета-хориглогчдод дараах гаж нөлөө ижил байна.

• Толгой эргэх;
• Толгой өвдөх;
• нойрмоглох;
• нойргүйдэл;
• Хар дарсан зүүд;
• ядрах;
• Сул тал;
• сэтгэлийн түгшүүр;
• төөрөгдөл;
• Ой санамж алдагдах богино үеүүд;
• Удаан хариу үйлдэл үзүүлэх;
• Парестези (галууны овойлт, мөчний мэдээ алдалт);
• Алсын хараа, амт муудах;
• Хуурай ам, нүд;
• брадикарди;
• Зүрхний цохилт;
• атриовентрикуляр блок;
• Зүрхний булчин дахь дамжуулалтын эмгэг;
• хэм алдагдал;
• Миокардийн агшилтын чанар муудах;
• Гипотензи (цусны даралт бага);
• Зүрхний дутагдал;
• Рэйногийн үзэгдэл;
• Цээж, булчин, үе мөчний өвдөлт;
• Тромбоцитопени (цусан дахь ялтасны нийт тоо хэвийн хэмжээнээс доогуур буурах);
• Агранулоцитоз (цусан дахь нейтрофил, эозинофил, базофил байхгүй);
• Дотор муухайрах, бөөлжих;
• Хэвлийн хэсгээр өвдөх;
• Суулгалт эсвэл өтгөн хатах;
• Элэгний эмгэг;
• амьсгал давчдах;
• Гуурсан хоолой эсвэл мөгөөрсөн хоолойн спазм;
• Харшлын урвал (арьс загатнах, тууралт, улайлт);
• хөлрөх;
• мөчдийн хүйтэн байдал;
• Булчингийн сулрал;
• бэлгийн дур хүслийг бууруулсан;
• Цусан дахь ферментийн идэвхжил, билирубин, глюкозын хэмжээг нэмэгдүүлэх буюу бууруулах.

• Нүдний цочрол;
• Диплопи (давхар хараа);
• Хамрын түгжрэл;
• Амьсгалын дутагдал;
• Нуралт;
• Завсарлагатай клаудикацийг хурцатгах;
• Тархины цусны эргэлтийн түр зуурын эмгэг;
• Тархины ишеми;
• ухаан алдах;
• Цусан дахь гемоглобины түвшин, гематокрит буурах;
• Квинкийн хаван;
• Биеийн жингийн өөрчлөлт;
• чонон хөрвөс синдром;
• Бэлгийн сулрал;
• Пейронигийн өвчин;
• Гэдэсний голтын артерийн тромбоз;
• колит;
• Цусан дахь кали, шээсний хүчил, триглицеридын хэмжээ ихсэх;
• Бүдгэрсэн, харааны хурц байдал, нүд нь түлэгдэх, загатнах, гадны биет мэдрэхүй, нулимс цийлэгнэх, фотофоби, эвэрлэгийн хаван, зовхины ирмэгийн үрэвсэл, кератит, блефарит, кератопати (зөвхөн нүдний дусаалгад).

Альфа-бета-хориглогчдын гаж нөлөө

• Толгой эргэх;
• Толгой өвдөх;
• Астениа (ядаргаа, хүч чадал алдагдах, хайхрамжгүй байдал гэх мэт);
• Синкоп (богино хугацаанд ухаан алдах);
• Булчингийн сулрал;
• Ерөнхий сулрал, ядрах;
• Унтах эмгэг;
• Сэтгэлийн хямрал;
• Парестези (галууны овойлт, мөчний мэдээ алдалт гэх мэт);
• Ксерофтальми (хуурай нүд);
• нулимс асгаруулагч шингэний үйлдвэрлэл буурах;
• брадикарди;
• Бөглөх хүртэл тосгуурын дамжуулалтыг зөрчих;
• Суудлын гипотензи;
• Цээж, хэвлий, мөчний өвдөлт;
• Angina;
• Захын цусны эргэлт муудах;
• Зүрхний дутагдлын явц муудах;
• Рэйногийн хам шинжийн хурцадмал байдал;
• хаван;
• Тромбоцитопени (цусан дахь ялтасын тоо хэвийн хэмжээнээс доогуур буурах);
• Лейкопени (нийт тоо буурсан;
• мөчдийн хүйтэн байдал;
• Hiss багцын салбаруудын блок.

• брадикарди;
• Цусны даралт буурах;
• бронхоспазм;
• Толгой эргэх;
• Сул тал;
• Нүдэнд шатаж буй эсвэл гадны биетийн мэдрэмж;

Эсрэг заалтууд

Альфа-хориглогчдын янз бүрийн бүлгийг хэрэглэхэд эсрэг заалтууд

Бета хориглогч - эсрэг заалтууд

Альфа-бета хориглогчийг хэрэглэхэд эсрэг заалтууд

• Мансууруулах бодисын аливаа бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хувь хүний ​​мэдрэмтгий байдал нэмэгдэх;
• II эсвэл III зэрэг атриовентрикуляр блок;
• Синоатриал блок;
• Өвчтэй синусын синдром;
• Декомпенсацийн үе шатанд зүрхний архаг дутагдал (NYHA функциональ IV анги);
• Кардиоген шок;
• Синусын брадикарди (импульс минутанд 50 цохилтоос бага);
• Артерийн гипотензи (систолын даралт 85 мм м.у.б-аас бага);
• Уушигны архаг бөглөрөлт өвчин;
• Гуурсан хоолойн багтраа;
• Ходоод эсвэл арван хоёр нугасны пепсины шарх;
• 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин;
• Жирэмслэлт ба хөхүүл үе;
• Элэгний хүнд өвчин.

АД буулгах бета-хориглогч

Үүнээс гадна бүх бета-хориглогч нь гипотензи юм - сонгомол болон сонгомол бус аль аль нь. Бопиндолол, метипранолол, надолол, окпренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол зэрэг идэвхтэй бодис агуулсан АД буулгах сонгомол бус бета-1,2-адренерг хориглогч. Эдгээр эмүүд нь гипотензи нөлөөнөөс гадна зүрхэнд нөлөөлдөг тул зөвхөн артерийн гипертензийн эмчилгээнд төдийгүй зүрхний өвчнийг эмчлэхэд ашигладаг. Даралтын эсрэг сонгомол бус бета-хориглогч хамгийн сул нь зүрхэнд зонхилох нөлөө үзүүлдэг соталол юм. Гэсэн хэдий ч энэ эмийг зүрхний өвчинтэй хавсарсан артерийн гипертензийн эмчилгээнд хэрэглэдэг. Бүх сонгомол бус бета хориглогч нь титэм судасны өвчин, angina pectoris болон өмнөх зүрхний шигдээстэй хавсарсан артерийн даралт ихсэх үед хэрэглэхэд тохиромжтой.

АД буулгах сонгомол бета-1-хориглогч нь дараах идэвхтэй бодисуудыг агуулсан эм юм: атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, есатенолол, эсмолол. Тэдний үйл ажиллагааны онцлогийг харгалзан эдгээр эмүүд нь уушигны бөглөрөлт эмгэг, захын артерийн өвчин, чихрийн шижин, атероген дислипидеми, түүнчлэн тамхи татдаг хүмүүст артерийн гипертензийн эмчилгээнд хамгийн тохиромжтой байдаг.

Идэвхтэй бодис болох карведилол эсвэл бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол агуулсан альфа-бета хориглогч нь цусны даралтыг бууруулдаг. Гэхдээ өргөн хүрээний гаж нөлөө, жижиг судаснуудад мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлдэг тул энэ бүлгийн эмийг альфа-1 хориглогч ба бета-хориглогчтой харьцуулахад бага хэрэглэдэг.

Одоогийн байдлаар бета-хориглогч ба альфа-1 хориглогч нь цусны даралт ихсэх өвчнийг эмчлэх хамгийн тохиромжтой эм юм.

Альфа-1,2-хориглогчдыг захын болон тархины цусны эргэлтийн эмгэгийг эмчлэхэд ашигладаг, учир нь тэдгээр нь жижиг судаснуудад илүү тод нөлөө үзүүлдэг. Онолын хувьд энэ бүлгийн эмийг цусны даралтыг бууруулахад ашиглаж болох боловч олон тооны гаж нөлөө үүсэх тул энэ нь үр дүнгүй юм.

Түрүү булчирхайн үрэвслийн эсрэг адренерг хориглогч

Простатитын хамгийн алдартай, үр дүнтэй адренерг хориглогч нь тамсулозин агуулсан эмүүд юм (жишээлбэл, Hyperprost, Glansin, Mictosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin гэх мэт).